EP1175215A2 - L'osanetant dans le traitement des troubles de l'humeur - Google Patents

L'osanetant dans le traitement des troubles de l'humeur

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EP1175215A2
EP1175215A2 EP00918941A EP00918941A EP1175215A2 EP 1175215 A2 EP1175215 A2 EP 1175215A2 EP 00918941 A EP00918941 A EP 00918941A EP 00918941 A EP00918941 A EP 00918941A EP 1175215 A2 EP1175215 A2 EP 1175215A2
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EP
European Patent Office
Prior art keywords
osanetant
treatment
disorders
mood disorders
production
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP00918941A
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German (de)
English (en)
Inventor
Xavier Emonds-Alt
Philippe Soubrie
Regis Steinberg
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Sanofi Aventis France
Original Assignee
Sanofi Synthelabo SA
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Publication date
Application filed by Sanofi Synthelabo SA filed Critical Sanofi Synthelabo SA
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Withdrawn legal-status Critical Current

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants

Definitions

  • the subject of the present invention is a new use of the osanetant.
  • the osanetant is the International Nonproprietary Name (INN) of (R) - (+) - N - [(3- (1-benzoyl-3- (3,4-dichlorophenyl) piperidin-3-yl) propyl) -4 - phenylpiperidin-4-yl] -N-methyl acetamide of formula:
  • ososetant and its pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of mood disorders, in particular in the treatment of depression.
  • depression is meant in particular major depressive disorders minor depressive disorders, dysthymic disorders, depressive disorders associated with anxiety as well as depressive disorders associated with bipolar disorders.
  • ososetant The effect of ososetant on major depressive disorders is studied in patients aged 18 to 65 years. Patients receive osmetanant (200 mg / day) for a period of approximately 6 weeks. The improvement in depressive syndromes is measured by a significant decrease in scores on the Hamilton scale (J. Neurol. Neurosurg. Psychiat., 1960, 23, 56-62) as well as by the collection of impressions from the clinician and overall patient impressions.
  • the subject of the present invention is the use of the osanetant and its pharmaceutically acceptable salts for the preparation of drugs useful in the treatment of mood disorders, particularly in the treatment of depression.
  • Ososetant and its pharmaceutically acceptable salts are prepared according to European patent application EP 673 928, likewise the pharmaceutical compositions can be prepared according to the description of this same patent application.
  • compositions of the present invention for oral, sublingual, subcutaneous, intramuscular, intravenous, transdermal, local or rectal administration
  • the active ingredient alone or in combination with another active ingredient can be administered in unit form of administration, in admixture with conventional pharmaceutical carriers, to animals and humans.
  • Suitable unit administration forms include oral forms such as tablets, capsules, powders, granules and oral solutions or suspensions, sublingual and oral administration forms, aerosols, implants, forms subcutaneous, transdermal, intramuscular, intravenous, intranasal and rectal administration forms.
  • the daily dosage of the compound according to the invention is from 0.05 to 5 mg / kg, advantageously from 1 to 2.5 mg / kg, preferably from 2 to 2.5 mg / kg, to be administered in one or more times.
  • the compounds are generally formulated in dosage unit containing from 2.5 to 500 mg, advantageously from 50 to 250 mg, preferably from 100 to 250 mg, of active principle per dosage unit, to be administered once, twice or more times , as required.
  • these dosages are examples of average situations, there may be special cases where higher or lower dosages are appropriate, such dosages also belong to the invention.
  • the appropriate dosage for each patient is determined by the doctor according to the mode of administration, the age, the weight and the response of said patient.
  • oral forms of administration are preferred.
  • the compounds according to the invention can be administered in combination with another active principle, in particular another antidepressant such as a lithium salt, a tricyclic antidepressant, a monoamine oxidase inhibitor or a serotonin reuptake reuptake inhibitor, by example.
  • another antidepressant such as a lithium salt, a tricyclic antidepressant, a monoamine oxidase inhibitor or a serotonin reuptake reuptake inhibitor, by example.
  • the invention also relates to a method of treatment of mood disorders, more particularly, to a method of treatment of depression, by administration to the patient of an appropriate dose of osanetant or of a pharmaceutically salt thereof. acceptable.
  • EXAMPLE 1 Capsule with 250 mg of osanetant. osanetant 250 mg lactose monohydrate (200 mesh) 40.80 mg corn starch 40.80 mg povidone K-30 8.40 mg purified water * 90.00 mg magnesium stearate 3.40 mg for an opaque white capsule of size 0 , filled to 343.4 mg
  • EXAMPLE 2 Capsule with 100 mg of osanetant. osanetant 100 mg lactose monohydrate (200 mesh) 115.80 mg corn starch 115.80 mg povidone K-30 8.40 mg purified water * 90.00 mg magnesium stearate 3.40 mg for an opaque white capsule of size 0 , filled to 343.4 mg

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Abstract

L'invention concerne l'utilisation de l'osanétant et de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments utiles dans le traitement des troubles de l'humeur, en particulier la dépression.

Description

UTILISATION DE L'OSANETANT POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS UTILES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES DE L'HUMEUR.
La présente invention a pour objet une nouvelle utilisation de l'osanétant.
L'osanétant est la Dénomination Commune Internationale (D.C.I.) du (R)- (+)-N-[(3-(1-benzoyl-3-(3,4-dichlorophényl)pipéridin-3-yl)propyl)-4- phénylpipéridin-4-yl]-N-méthyl acétamide de formule :
Ce composé et ses sels pharmaceutiquement acceptables sont décrits dans la demande de brevet européen EP 673 928.
Ces composés sont décrits comme des antagonistes sélectifs du récepteur NK3 humain, utiles dans le traitement des maladies associées à un dysfonctionnement des systèmes dopaminergiques et noradrénergiques.
On a maintenant trouvé que l'osanétant et ses sels pharmaceutiquement acceptables sont utiles dans le traitement des troubles de l'humeur en particulier dans le traitement de la dépression. Par dépression, on entend en particulier les troubles dépressifs majeurs les troubles dépressifs mineurs, les troubles dysthymiques, les troubles dépressifs associés à de l'anxiété ainsi que les troubles dépressifs associés aux troubles bipolaires.
L'effet de l'osanétant sur les troubles dépressifs majeurs est étudié sur des patients âgés de 18 à 65 ans. Les patients reçoivent de l'osanétant (200 mg/jour) pendant une période de 6 semaines environ. L'amélioration des syndromes dépressifs est mesurée par une diminution significative des scores sur l'échelle d'Hamilton (J. Neurol. Neurosurg. Psychiat., 1960, 23, 56-62) ainsi que par le recueil des impressions du clinicien et des impressions globales du patient.
Ainsi la présente invention a pour objet l'utilisation de l'osanétant et de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments utiles dans le traitement des troubles de l'humeur, en particulier dans le traitement de la dépression.
L'osanétant et ses sels pharmaceutiquement acceptables sont préparés selon le demande de brevet européen EP 673 928, de même les compositions pharmaceutiques peuvent être préparées selon la description de cette même demande de brevet.
Dans les compositions pharmaceutiques de la présente invention pour l'administration orale, sublinguale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse, transdermique, locale ou rectale, le principe actif seul ou en association avec un autre principe actif peut être administré sous forme unitaire d'administration, en mélange avec des supports pharmaceutiques classiques, aux animaux et aux êtres humains. Les formes unitaires d'administration appropriées comprennent les formes par voie orale telles que les comprimés, les gélules, les poudres, les granules et les solutions ou suspensions orales, les formes d'administration sublinguale et buccale, les aérosols, les implants, les formes d'administration sous-cutanée, transdermique, intramusculaire, intraveineuse, intranasale et les formes d'administration rectale.
Le dosage journalier du composé selon l'invention est de 0,05 à 5 mg/kg, avantageusement de 1 à 2,5 mg/kg, préférentiellement de 2 à 2,5 mg/kg, à administrer en une ou plusieurs fois. Les composés sont généralement formulés en unité de dosage contenant de 2,5 à 500 mg, avantageusement de 50 à 250 mg, préférentiellement de 100 à 250 mg, de principe actif par unité de dosage, à administrer une fois, deux fois ou plusieurs fois, selon la nécessité. Bien que ces dosages soient des exemples de situation moyennes, il peut y avoir des cas particuliers où des dosages plus élevés ou plus faibles sont appropriés, de tels dosages appartiennent également à l'invention. Selon la pratique habituelle, le dosage approprié à chaque patient est déterminé par le médecin selon le mode d'administration, l'âge, le poids et la réponse dudit patient.
Selon la présente invention, les formes orales d'administration sont préférées.
Les composés selon l'invention peuvent être administrés en association à un autre principe actif, notamment un autre antidépresseur comme un sel de lithium, un antidépresseur tricyclique, un inhibiteur de monoamine oxydase ou un inhibiteur de la recapture (reuptake) de la sérotonine, par exemple. L'invention est également relative à une méthode de traitement des troubles de l'humeur, plus particulièrement, à une méthode de traitement de la dépression, par administration au patient d'une dose appropriée d'osanétant ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
EXEMPLE 1 : Gélule à 250 mg d'osanétant. osanétant 250 mg lactose monohydrate (200 mesh) 40,80 mg amidon de maïs 40,80 mg povidone K-30 8,40 mg eau purifiée* 90,00 mg stéarate de magnésium 3,40 mg pour une gélule blanc opaque de taille 0, remplie à 343,4 mg
* évaporée au séchage après la granulation humide.
EXEMPLE 2 : Gélule à 100 mg d'osanétant. osanétant 100 mg lactose monohydrate (200 mesh) 115,80 mg amidon de maïs 115,80 mg povidone K-30 8,40 mg eau purifiée* 90,00 mg stéarate de magnésium 3,40 mg pour une gélule blanc opaque de taille 0, remplie à 343,4 mg
* évaporée au séchage après la granulation humide.

Claims

REVENDICATIONS 1. Utilisation de l'osanétant et de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de médicaments utiles dans le traitement des troubles de l'humeur.
2. Utilisation selon la revendication 1 dans le traitement de la dépression.
3. Utilisation selon la revendication 2 dans le traitement des troubles dépressifs majeurs.
4. Utilisation selon la revendication 2 dans le traitement des troubles dysthymiques.
5. Utilisation selon la revendication 2 dans le traitement des troubles dépressifs mineurs.
6. Utilisation selon la revendication 2 dans le traitement des troubles dépressifs associés à de l'anxiété.
7. Utilisation selon la revendication 2 dans le traitement des troubles dépressifs associés à des troubles bipolaires.
EP00918941A 1999-04-13 2000-04-11 L'osanetant dans le traitement des troubles de l'humeur Withdrawn EP1175215A2 (fr)

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