ECSP034838A - Inmunoconjugados del anticuerpo cd44 citotoxico - Google Patents

Inmunoconjugados del anticuerpo cd44 citotoxico

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Guenther Adolf
Erik Patzelt
Marlies Sproll
Karl-Heinz Heider
John J Miglietta
Dongen Augustinus Antonius Van
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Boehringer Ingelheim International Gmbh
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Abstract

La presente invención relacionada con conjugados novedosos de anticuerpos con compuestos citotóxicos, composiciones farmacéuticas conteniendo dichos conjugados y sus usos en la terapia para el cáncer. En particular, la presente invención relaciona a conjugados de anticuerpos que son específicos para CD44 con maitansinoide, preferentemente con N2 -deacetil- N2 (3-mercapto-1-oxopropil)-maitansina (DM1). En la incorporación particular preferida, los conjugados de anticuerpos/maitansinoide pueden ser preparados de un maitansinoide de la fórmula (II) donde R1 representa H o SR4 donde R4 representa metil, eti, alquil linear, alquil ramificado, alquil ciclic, aril sustituido o simple o heterociclic; R2 representa CI o H; R3 representa H o CH3; y m representa 1, 2 o 3. Preferentemente R1 es H o CH3, R2 es CI, R3 es CH3 y m=2. Los compuestos con R1 = H, R2 = CI, R3= CH3 y m=2 está designado DMI en la literatura
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