EA201390772A1 - Новые соли и полиморфные формы афатиниба - Google Patents

Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Info

Publication number
EA201390772A1
EA201390772A1 EA201390772A EA201390772A EA201390772A1 EA 201390772 A1 EA201390772 A1 EA 201390772A1 EA 201390772 A EA201390772 A EA 201390772A EA 201390772 A EA201390772 A EA 201390772A EA 201390772 A1 EA201390772 A1 EA 201390772A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
afatiniba
polymorphic forms
afatinib
crystalline forms
new salts
Prior art date
Application number
EA201390772A
Other languages
English (en)
Other versions
EA024026B1 (ru
Inventor
Рамеш Матиорам Гидвани
Чаннавирайя Хирематх
Манодж Далсингар Ядав
Вольфганг Альбрехт
Дирк Фишер
Original Assignee
Рациофарм Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рациофарм Гмбх filed Critical Рациофарм Гмбх
Publication of EA201390772A1 publication Critical patent/EA201390772A1/ru
Publication of EA024026B1 publication Critical patent/EA024026B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Abstract

В настоящей заявке описаны соли афатиниба и их кристаллические формы, а также процессы их получения. Также в настоящем изобретении описаны кристаллические формы афатиниба и процессы их получения. Настоящее изобретение также включает фармацевтические композиции этих солей афатиниба и их кристаллических форм или кристаллических форм афатиниба, способы их получения и их использование при терапии пациентов, нуждающихся в такой терапии.
EA201390772A 2010-11-25 2011-11-23 Новые соли и полиморфные формы афатиниба EA024026B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN2807DE2010 2010-11-25
PCT/US2011/062031 WO2012121764A1 (en) 2010-11-25 2011-11-23 Novel salts and polymorphic forms of afatinib

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201390772A1 true EA201390772A1 (ru) 2013-11-29
EA024026B1 EA024026B1 (ru) 2016-08-31

Family

ID=45316073

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201390772A EA024026B1 (ru) 2010-11-25 2011-11-23 Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Country Status (8)

Country Link
US (1) US9012464B2 (ru)
EP (1) EP2643314B1 (ru)
JP (1) JP5808818B2 (ru)
KR (1) KR20130105675A (ru)
CN (1) CN103476770B (ru)
EA (1) EA024026B1 (ru)
IL (1) IL226477A (ru)
WO (1) WO2012121764A1 (ru)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10349113A1 (de) 2003-10-17 2005-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen
ES2465971T3 (es) 2009-04-06 2014-06-09 University Health Network Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos
DK2556071T3 (en) 2010-04-06 2016-12-12 Univ Health Network Kinase inhibitors AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
EA024026B1 (ru) * 2010-11-25 2016-08-31 Рациофарм Гмбх Новые соли и полиморфные формы афатиниба
CN106279126B (zh) * 2013-07-16 2019-05-24 杭州普晒医药科技有限公司 阿法替尼酸加成盐及其晶型、其制备方法及药物组合物
MX359069B (es) 2013-10-18 2018-09-12 Univ Health Network Sal y formas cristalinas de inhibidor de quinasa tipo polo-4.
CN104744445A (zh) * 2013-12-30 2015-07-01 广东东阳光药业有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的晶型
EP3089976B1 (en) * 2014-01-02 2019-08-14 Teva Pharmaceuticals International GmbH Crystalline forms of afatinib dimaleate
CN104803992A (zh) * 2014-01-25 2015-07-29 广东东阳光药业有限公司 阿法替尼盐的晶型
EP3148977A4 (en) * 2014-06-02 2018-01-31 Sun Pharmaceutical Industries Ltd Process for the preparation of 4-dimethylaminocrotonic acid
WO2016001844A1 (en) * 2014-06-30 2016-01-07 Sun Pharmaceutical Industries Limited Amorphous form of afatinib dimaleate
JP2017523231A (ja) * 2014-08-15 2017-08-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 癌治療用アファチニブ医薬キット
WO2016027243A1 (en) * 2014-08-21 2016-02-25 Dr. Reddy’S Laboratories Limited Novel solid state forms of afatinib dimaleate
WO2016051380A1 (en) * 2014-10-01 2016-04-07 Sun Pharmaceutical Industries Limited Crystalline form of afatinib dimaleate
CN105534920B (zh) * 2014-10-29 2020-07-10 江苏豪森药业集团有限公司 一种药物组合物及其制备方法
CN104402872B (zh) * 2014-11-14 2016-08-24 广东东阳光药业有限公司 一种结晶除杂方法
EP3023421A1 (en) 2014-11-21 2016-05-25 Sandoz Ag Crystalline forms of afatinib dimaleate
CN104391058B (zh) * 2014-11-25 2015-12-02 广东东阳光药业有限公司 阿法替尼及其异构体的检测方法
CN105801567A (zh) * 2014-12-31 2016-07-27 徐州万邦金桥制药有限公司 一种双马来酸阿法替尼的纯化方法
CN105801568B (zh) * 2015-01-15 2019-07-30 杭州普晒医药科技有限公司 阿法替尼一马来酸盐晶型及其制备方法和药物组合物
MX2017013219A (es) * 2015-04-15 2018-02-15 Beigene Ltd Sales de maleato de un inhibidor de b-raf quinasa, formas cristalinas, metodos de preparacion y por consiguiente sus usos.
AU2016248025B2 (en) * 2015-04-17 2020-12-24 Hetero Labs Ltd Polymorphs of AFATINIB and its salts and process for the preparation of quinazolinyl derivatives
WO2016169422A1 (zh) * 2015-04-22 2016-10-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种周期素依赖性蛋白激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法
CN106188018A (zh) * 2015-04-29 2016-12-07 上海法默生物科技有限公司 阿法替尼乙醇溶剂化物及其结晶方法
CN104892584B (zh) * 2015-05-27 2018-03-23 重庆泰濠制药有限公司 一种阿法替尼双马来酸盐无定型态及其制备方法、制剂
US10800763B2 (en) 2015-06-12 2020-10-13 Fresenius Kabi Oncology Ltd. Polymorphic forms of Afatinib free base and Afatinib dimaleate
CA2989431C (en) 2015-06-17 2023-08-29 Franklin Bymaster Crystalline compounds
CN104926800A (zh) * 2015-06-26 2015-09-23 河北神威药业有限公司 一种阿法替尼二马来酸盐的结晶形式及其制备方法
TW201708193A (zh) * 2015-07-27 2017-03-01 拜耳製藥公司 突變之異檸檬酸脫氫酶ｉｄｈ１ ｒ１３２ｈ之抑制劑
PL3328867T3 (pl) * 2015-07-31 2021-04-19 Pfizer Inc. Krystaliczna postać wolnej zasady lorlatynibu
EP3337461A1 (en) 2015-08-21 2018-06-27 Fresenius Kabi Oncology Ltd Pharmaceutical compositions comprising afatinib
KR20180073687A (ko) 2015-11-03 2018-07-02 세라밴스 바이오파마 알앤디 아이피, 엘엘씨 호흡기 질환의 치료를 위한 jak 키나제 저해제 화합물
WO2017093789A1 (en) * 2015-12-03 2017-06-08 Mylan Laboratories Ltd. Polymorphic forms of afatinib dimaleate
CN106831733B (zh) * 2015-12-07 2021-05-11 海南先声药业有限公司 阿法替尼顺式异构体的制备方法与应用
EP4015508A1 (en) 2015-12-17 2022-06-22 ArQule, Inc. Methods for preparing substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine
JP2018537499A (ja) * 2015-12-17 2018-12-20 アークル インコーポレイテッド 置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物の固体形態
JP6674027B2 (ja) * 2015-12-25 2020-04-01 シュアンチュー ファーマ カンパニー，リミティド キナゾリン誘導体の結晶及びその調製方法
CZ2016104A3 (cs) * 2016-02-24 2017-09-06 Zentiva, K.S. Krystalické modifikace solí methyl (3Z)-3-{[(4-{methyl[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino}fenyl)amino](fenyl)methyliden}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-karboxylátu a způsoby jejich přípravy
CN106908531B (zh) * 2017-02-22 2019-08-06 深圳海王医药科技研究院有限公司 一种高效液相色谱梯度法同时测定萘普替尼光降解产物及其它有关物质的方法
CN110461832A (zh) 2017-04-06 2019-11-15 庄信万丰股份有限公司 阿法替尼二马来酸盐的新形式
TWI826373B (zh) 2017-04-28 2023-12-21 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 (s)-2-((2-((s)-4-(二氟甲基)-2-氧代唑烷-3-基)-5,6-二氫苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮呯-9-基)胺基)丙醯胺之多晶型及固體形式及製造方法
CA3059785A1 (en) 2017-05-01 2018-11-08 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Methods of treatment using a jak inhibitor compound
CA3077489A1 (en) 2017-07-11 2019-01-17 Gilead Sciences, Inc. Compositions comprising an rna polymerase inhibitor and cyclodextrin for treating viral infections
CA3073613A1 (en) * 2017-08-24 2019-02-28 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Crystal form of parp-1 inhibitor and preparation method therefor
FI3694863T3 (fi) * 2017-10-10 2023-08-18 Pfizer Lorlatinibin vapaan emäksen hydraatin kidemuoto
EP3788035A2 (en) 2018-05-04 2021-03-10 Portola Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of cerdulatinib
CN109824657A (zh) * 2019-03-26 2019-05-31 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 一种二马来酸阿法替尼新晶型及其制备方法和应用
CA3163424A1 (en) 2020-01-27 2021-08-05 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating sars cov-2 infections
JP2023516087A (ja) 2020-03-12 2023-04-17 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド １’－シアノヌクレオシドを調製する方法
KR20220164784A (ko) 2020-04-06 2022-12-13 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 1'-시아노 치환된 카르바뉴클레오시드 유사체의 흡입 제형
TW202203941A (zh) 2020-05-29 2022-02-01 美商基利科學股份有限公司 瑞德西韋之治療方法
CR20220675A (es) 2020-06-24 2023-02-15 Gilead Sciences Inc Análogos de nucleósido de 1´- ciano y usos de los mismos
KR20230057411A (ko) 2020-08-27 2023-04-28 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 바이러스 감염 치료를 위한 화합물 및 방법
TW202400185A (zh) 2022-03-02 2024-01-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
WO2023250107A1 (en) * 2022-06-23 2023-12-28 Denali Therapeutics Inc. Process for preparing modulators of eukaryotic initiation factor 2b

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0817775B1 (en) 1995-03-30 2001-09-12 Pfizer Inc. Quinazoline derivatives
UA73993C2 (ru) 2000-06-06 2005-10-17 Астразенека Аб Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция
RU2276151C2 (ru) * 2000-06-06 2006-05-10 Астразенека Аб Хиназолиновые производные для лечения опухолей
DE10063435A1 (de) 2000-12-20 2002-07-04 Boehringer Ingelheim Pharma Chinazolinderviate,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE10349113A1 (de) * 2003-10-17 2005-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen
WO2006048890A1 (en) * 2004-11-04 2006-05-11 Sun Pharmaceutical Industries Limited Imatinib mesylate crystal form and process for preparation thereof
ES2274739B1 (es) 2006-09-29 2009-03-01 Jesus Almazan Nestares Bolsa para residuos fecales de animales.
US20120136004A1 (en) * 2009-05-14 2012-05-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh New combination therapy in treatment of cancer and fibrotic diseases
SI2451445T1 (sl) 2009-07-06 2019-07-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Postopek za sušenje BIBW2992, njegovih soli in trdnih farmacevtskih formulacij, ki obsegajo to aktivno sestavino
EA024026B1 (ru) * 2010-11-25 2016-08-31 Рациофарм Гмбх Новые соли и полиморфные формы афатиниба

Also Published As

Publication number Publication date
IL226477A (en) 2015-08-31
KR20130105675A (ko) 2013-09-25
US9012464B2 (en) 2015-04-21
JP5808818B2 (ja) 2015-11-10
CN103476770B (zh) 2017-02-15
US20140051713A1 (en) 2014-02-20
EP2643314B1 (en) 2016-07-13
IL226477A0 (en) 2013-07-31
EA024026B1 (ru) 2016-08-31
JP2014511336A (ja) 2014-05-15
CN103476770A (zh) 2013-12-25
WO2012121764A1 (en) 2012-09-13
EP2643314A1 (en) 2013-10-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201390772A1 (ru) Новые соли и полиморфные формы афатиниба
EA201290980A1 (ru) Производные 1-амино-2-циклопропилэтилбороновой кислоты
EA201390803A1 (ru) Ингибиторы бромодомена и их применение
EA201891103A1 (ru) Композиции для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201491505A1 (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201591166A1 (ru) Ингибиторы аутотаксина
EA201391719A1 (ru) Хиназолиновые производные для лечения вирусных инфекций и дальнейших заболеваний
EA201390682A1 (ru) Спирооксиндольные антагонисты mdm2
EA201692280A1 (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201290131A1 (ru) Производные пурина или деазапурина для применения при лечении вирусных инфекций и других заболеваний
EA201790267A1 (ru) Новые модуляторы киназ
EA201300558A1 (ru) Соединения и способы для купирования боли
EA201390821A1 (ru) Антагонисты рецепторов лизофосфатидной кислоты и их применение
EA201291336A1 (ru) Замещенные 5-фтор-1н-пиразолопиридины и их применение
EA201590343A1 (ru) Алкилпиримидиновые производные для лечения вирусных инфекций и дальнейших заболеваний
EA201391106A1 (ru) Новые гетероциклические производные
EA201590748A1 (ru) Противовирусные соединения против rsv
EA201290184A1 (ru) Бензодиазепиновый ингибитор бромодомена
EA201270722A1 (ru) Формы рифаксимина и их применение
EA201190217A1 (ru) Замещенные 2-ацетамидо-5-арил-1,2,4-триазолоны и их применение
EA201492216A1 (ru) Ингибиторы бромодомена и их применение
EA201491766A1 (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201400412A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛИНДАЗОЛЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Bub1 КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
EA201300471A1 (ru) Замещенные 6-аминоникотинамиды в качестве модуляторов kcnq2/3
EA201201661A1 (ru) Новые аминопиразолохиназолины

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM