DK9200258U4 - Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug mod hypertension - Google Patents
Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug mod hypertension Download PDFInfo
- Publication number
- DK9200258U4 DK9200258U4 DK9200258U DK9200258U DK9200258U4 DK 9200258 U4 DK9200258 U4 DK 9200258U4 DK 9200258 U DK9200258 U DK 9200258U DK 9200258 U DK9200258 U DK 9200258U DK 9200258 U4 DK9200258 U4 DK 9200258U4
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- hydrochlorothiazide
- enalapril
- hypertension
- patients
- pharmaceutical preparation
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/55—Protease inhibitors
- A61K38/556—Angiotensin converting enzyme inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
Description
Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug modhypertension
Den foreliggende frembringelse angår et farmaceutisk præ¬parat på enhedsdosisform. Præparatet indeholder enalaprilog hydrochlorthiazid og er velegnet til behandling afhypertension og kongestivt hjertesvigt.
Det er velkendt at behandle hypertension med såvel enal¬april som med hydrochlorthiazid. Det er også velkendt atbehandle hypertension med et præparat på enhedsdosisform,hvilket præparat indeholder en kombination af enalapril oghydrochlorthiazid, nemlig 20 mg enalaprilmaleat og 12,5 mghydrochlorthiazid. Et sådant produkt forhandles i Danmarkaf MSD under betegnelsen "Corenitec ". Overalt i beskri¬velsen, hvor der anvendes udtrykket "enalapril", dækkerdette også fysiologisk acceptable salte deraf. Det villigeledes for fagmanden være indlysende, at de omtaltepræparater er beregnet til indgivelse én gang daglig somdet ofte er sædvanligt med antihypertensive midler.
Enalapril er som nævnt et velkendt antihypertensivt stof,idet det virker som ACE-hæmmer. Det forhandles i Danmarkaf MSD under betegnelsen "Renitec®" med 20 mg pr. dosis¬enhed. Af ukendte grunde virker det ikke på alle patientermed hypertension.
Hydrochlorthiazid virker såvel antihypertensivt som diure-tisk. Stoffet har som bekendt flere ulemper, idet detpåvirker serumkalium, glucosetolerance, lipidprofil ogurat, ligesom det ikke er velegnet for patienter meddiabetes og/eller nyrelidelser.
Corenitec har en gunstig virkning pa hypertension hospatienter, der ikke reagerer eller kun i ringe grad reage- © rer på enalapril alene. Corenitec har dog hydrochlorthia-zids uheldige virkninger og er derfor ikke anvendeligt tilalle patienter.
Det nye ved frembringelsen er, at præparatet på enheds¬dosisform indeholder 20 mg enalapril og en ikke-farmakolo-gisk dosis hydrochlorthiazid. Ved en ikke-farmakologiskdosis forstås en sådan dosis, som ikke i sig selv virkerantihypertensiv, diuretisk eller har nogle af dette stofsbivirkninger. Specielt har doser på 6 mg hydrochlorthiazidog derunder vist sig ikke-farmakologisk aktive.
Foretrukne præparater indeholder pr. dosis 20 mg enalaprilog 6 mg hydrochlorthiazid eller så lidt som 3 mg hydro¬chlorthiazid .
Den ikke-farmakologisk aktive mængde hydrochlorthiazidstimulerer RAAS (Renin Angiotensin Aktiverende System),som er en af legemets pathologiske veje, og dervedtrigger den virkningen af enalapril. Der er således taleom en synergistisk virkning. Virkningen er bedre endvirkningen af ren Renitec® og ækvivalent med virkningen afCorenitec®, hvilket fremgår af det følgende.
Andrén, L. et al. omtaler i Journal of Hypertension _1(suppl. 2): 384-385 (1983) et forsøg med enhedspræparatermed forskellige kombinationer af enalapril og hydrochlor¬thiazid. Der er dog ikke tale om præparater med 20 mgenalapril, og mængden af hydrochlorthiazid udgør altidover 6 mg pr. enhedsdosis. Andrén et al. søgte at finde etoptimalt dosisforhold mellem enalapril og hydrochlor¬thiazid, men konkluderede, at de forskellige afprøvedepræparater var lige effektive til blodtryksreduktion oghavde samme frekvens af bivirkninger. Andrén undersøgteikke ren enalapril i sammenligning med kombinationer afenalapril og hydrochlorothiazid.
Det er på baggrund af den hidtil kendte teknik over¬raskende, at præparatet ifølge opfindelsen har lige så godvirkning som eller bedre virkning end alle hidtil kendtekombinationspræparater uden af have hydrochlorthiazidsbivirkninger.
EKSEMPEL 1
Der blev udført en række undersøgelser for at bestemmevirkningen af forskellige doser hydrochlorthiazid alene påhypertension. Undersøgelserne er udført på patienter medmildt til moderat forhøjet blodtryk over 6 uger, idet deblev foretaget på så mange patienter, at mindst 20 gennem¬førte behandlingen i hver af følgende grupper: A Placebo q.d. p.o.
B 3 mg hydrochlorthiazid q.d. p.o.
C 6 mg hydrochlorthiazid q.d. p.o.
D 12,5 mg hydrochlorthiazid q.d. p.o.
E 25 mg hydrochlorthiazid q.d. p.o.
Derved viste det sig, at 3 mg og 6 mg q.d. har samme virk¬ning som en placebobehandling, mens 12,5 mg og 25 mg haren farmakologisk virkning. Den største ikke-farmakologiskedosis antages derfor at ligge mellem 6 mg og 12,5 mgdaglig ved p.o. indgivelse.
EKSEMPEL 2
Der blev foretaget undersøgelser på patienter med hyper¬tension, idet alle patienter i en filterperiode på 8 ugerblev behandlet med Renitec® (20 mg enalapril). Denne be¬handling delte patienterne i to tydeligt adskilte grupper,responders og nonresponders. De på enalapril ikke-respon-derende patienter blev delt i tre grupper og viderebehand-let med et af følgende præparater: I Renitec®
Enalapril (20 mg enalapril) II Enalapril/HCTZ 6 (20 mg enalapril + 6 mg hydrochlorthiazid) III Corenitec®
Enalapril/HCTZ 12,5 (20 mg enalapril + 12,5 mg hydrochlorthiazid) i 8 uger.
De opnåede ændringer i diastolisk og systolisk blodtrykfremgår af tegningens fig. 1 og 2. Det ses tydeligt, atpræparatet som omhandlet i kravene har en lige så godeller bedre virkning ikke blot i forhold til Renitec®, menogså i forhold til Corenitec®, når der er tale om patien¬ter, der ikke eller kun i ringe grad responderer påRenitec®.
Claims (3)
1. Farmaceutisk præparat på enhedsdosisform,kendetegnet ved, at det indeholder 20 mgenalapril og en ikke-farmakologisk dosis hydrochlor-thiazid.
2. Farmaceutisk præparat ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det indeholder 20 mgenalapril og 6 mg hydrochlorthiazid.
3. Farmaceutisk præparat ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det indeholder 20 mgenalapril og 3 mg hydrochlorthiazid.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US84955492A | 1992-03-11 | 1992-03-11 | |
US84955492 | 1992-03-11 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DK9200258U4 true DK9200258U4 (da) | 1993-07-23 |
Family
ID=25305985
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DK9200258U DK9200258U4 (da) | 1992-03-11 | 1992-11-17 | Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug mod hypertension |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5686451A (da) |
EP (1) | EP0643580A4 (da) |
JP (1) | JPH07504659A (da) |
AU (1) | AU686097B2 (da) |
CA (1) | CA2130577C (da) |
DK (1) | DK9200258U4 (da) |
ES (1) | ES2083931T1 (da) |
NO (1) | NO306931B1 (da) |
NZ (1) | NZ249773A (da) |
WO (1) | WO1993017685A1 (da) |
ZA (1) | ZA931714B (da) |
Families Citing this family (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5721263A (en) * | 1993-06-07 | 1998-02-24 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Pharmaceutical composition for angiotensin II-mediated diseases |
GB9515826D0 (en) * | 1995-08-02 | 1995-10-04 | Oxford Health Management Ltd | Treatment of nocturnal polyuria and medicaments therefor |
GB2318057B (en) * | 1995-08-02 | 1999-09-22 | Oxford Health Management Ltd | Treatment of nocturnal polyuria and medicaments therefor |
SE9600120D0 (sv) * | 1996-01-15 | 1996-01-15 | Astra Ab | Novel medical use |
FR2771010B1 (fr) * | 1997-11-19 | 2003-08-15 | Adir | Utilisation d'une combinaison d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et d'un diuretique pour le traitement des desordres microcirculatoires |
GB2361185A (en) * | 2000-04-10 | 2001-10-17 | Nicholas J Wald | Pharmaceutical formulation for the prevention of cardiovascular disease |
US20010039262A1 (en) * | 2000-04-26 | 2001-11-08 | Balaji Venkataraman | Methods and compositions for the treatment of cardiac indications |
US7226474B2 (en) * | 2000-05-01 | 2007-06-05 | Endovascular Technologies, Inc. | Modular graft component junctions |
US7666221B2 (en) * | 2000-05-01 | 2010-02-23 | Endovascular Technologies, Inc. | Lock modular graft component junctions |
CA2413201A1 (en) * | 2000-06-28 | 2002-01-03 | Merck & Co., Inc. | Treatment for cardiovascular disease |
US20050203169A1 (en) * | 2001-08-06 | 2005-09-15 | Moskowitz David W. | Methods and compositions for treating diseases associated with excesses in ACE |
WO2003013434A2 (en) * | 2001-08-06 | 2003-02-20 | Genomed, Llc | Methods and compositions for treating diseases associated with excesses in ace |
WO2003071929A2 (en) * | 2002-02-26 | 2003-09-04 | Endovascular Technologies, Inc. | Endovascular grafting device |
US7708771B2 (en) | 2002-02-26 | 2010-05-04 | Endovascular Technologies, Inc. | Endovascular graft device and methods for attaching components thereof |
US7942924B1 (en) | 2002-03-04 | 2011-05-17 | Endovascular Technologies, Inc. | Staged endovascular graft delivery system |
PL1635792T3 (pl) * | 2003-06-26 | 2009-08-31 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd | Stabilne kompozycje farmaceutyczne pochodnych kwasu 2-aza-bicyklo[3.3.0]-oktano-3-karboksylowego |
US20080234353A1 (en) * | 2004-03-24 | 2008-09-25 | Reynir Eyjolfsson | Formulations of Ramipril |
GB0518129D0 (en) * | 2005-09-06 | 2005-10-12 | Arrow Int Ltd | Ramipril formulation |
GB2431579A (en) * | 2005-10-28 | 2007-05-02 | Arrow Int Ltd | Ramipril formulations |
US20070098782A1 (en) * | 2005-10-28 | 2007-05-03 | Selamine Limited | Ramipril Formulation |
MX2008013374A (es) * | 2006-04-19 | 2008-11-12 | Teva Pharma | Composiciones farmaceuticas estables de derivados del acido 2-aza-biciclo[3.3.0]-octano-3-carboxilico. |
BRPI0621867A2 (pt) * | 2006-07-10 | 2011-12-20 | Teva Pharma | formulação estável que consiste na combinação de uma droga sensìvel à umidade e uma segunda droga, e processo para a sua fabricação |
GB0624087D0 (en) * | 2006-12-01 | 2007-01-10 | Selamine Ltd | Ramipril combination salt |
GB0624084D0 (en) * | 2006-12-01 | 2007-01-10 | Selamine Ltd | Ramipril amino acid salts |
RU2618471C2 (ru) * | 2012-12-03 | 2017-05-03 | Закрытое Акционерное Общество "Вертекс" | Пероральная фармацевтическая композиция диуретика и ингибитора АПФ в микронизированной форме, лекарственное средство и его применение |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA1120400A (en) * | 1977-12-27 | 1982-03-23 | Zola P. Horovitz | Method of treating hypertension and medicaments therefor |
US5256687A (en) * | 1985-09-09 | 1993-10-26 | Hoechst Aktiengesellschaft | Pharmaceutical composition for the treatment of high blood pressure |
DE3532036A1 (de) * | 1985-09-09 | 1987-03-26 | Hoechst Ag | Pharmazeutische zubereitung zur behandlung des bluthochdrucks |
SE506179C2 (sv) * | 1989-01-23 | 1997-11-17 | Ciba Geigy Ag | Farmaceutisk lågkomposition av benazepril och ett tiaziddiuretikum |
EP0521388B1 (de) * | 1991-07-01 | 1995-05-10 | Gerhard Dr. Gergely | Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung mit wenigstens zwei verschiedenen Wirkstoffen und Verwendung einer solchen Zubereitung |
-
1992
- 1992-11-17 DK DK9200258U patent/DK9200258U4/da active
-
1993
- 1993-03-02 AU AU37360/93A patent/AU686097B2/en not_active Expired
- 1993-03-02 WO PCT/US1993/001813 patent/WO1993017685A1/en not_active Application Discontinuation
- 1993-03-02 JP JP5515805A patent/JPH07504659A/ja active Pending
- 1993-03-02 CA CA002130577A patent/CA2130577C/en not_active Expired - Lifetime
- 1993-03-02 ES ES93906266T patent/ES2083931T1/es active Pending
- 1993-03-02 NZ NZ249773A patent/NZ249773A/en not_active IP Right Cessation
- 1993-03-02 EP EP93906266A patent/EP0643580A4/en not_active Ceased
- 1993-03-10 ZA ZA931714A patent/ZA931714B/xx unknown
-
1994
- 1994-09-09 NO NO943353A patent/NO306931B1/no not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-09-05 US US08/526,142 patent/US5686451A/en not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU3736093A (en) | 1993-10-05 |
CA2130577C (en) | 2003-09-16 |
NO943353D0 (no) | 1994-09-09 |
US5686451A (en) | 1997-11-11 |
NO306931B1 (no) | 2000-01-17 |
CA2130577A1 (en) | 1993-09-16 |
AU686097B2 (en) | 1998-02-05 |
ES2083931T1 (es) | 1996-05-01 |
ZA931714B (en) | 1993-09-30 |
NO943353L (no) | 1994-09-09 |
NZ249773A (en) | 1996-01-26 |
EP0643580A1 (en) | 1995-03-22 |
WO1993017685A1 (en) | 1993-09-16 |
EP0643580A4 (en) | 1995-04-19 |
JPH07504659A (ja) | 1995-05-25 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DK9200258U4 (da) | Farmaceutisk præparat indeholdende enalapril til brug mod hypertension | |
Castaigne et al. | Efficacy and safety of an oral fixed low-dose perindopril 2 mg/indapamide 0.625 mg combination: a randomized, double-blind, placebo-controlled study in elderly patients with mild to moderate hypertension | |
Cruz et al. | Intradialytic hypotension: Is midodrine beneficial in symptomatic hemodialysis patients? | |
Plänitz | Comparison of moxonidine and clonidine HCl in treating patients with hypertension | |
Franke | Antihypertensive effects of candesartan cilexetil, enalapril and placebo. | |
RU2216354C2 (ru) | Фармацевтические композиции, включающие ингибитор альдегидредуктазы и ингибитор асе | |
RU2001118854A (ru) | Оптически активное производное пиридил-4н-1,2,4-оксадиазина и его применение при лечении сосудистых заболеваний | |
JPH01261334A (ja) | アンギオテンシン転換酵素阻害剤を有効成分とした医療用調剤及びその製造方法 | |
Dawborn et al. | Persistent postural hypotension due to guanacline | |
Nikkilä et al. | Antihypertensive effect of diltiazem in a slow-release formulation for mild to moderate essential hypertension | |
Steiner et al. | Comparison of the efficacy and safety of trandolapril and nifedipine SR in mild-to-moderate hypertension | |
Catalano et al. | Cadralazine (ISF 2469): dose-related antihypertensive activity after single oral administration to patients | |
AU2001279275A1 (en) | Method of treating peripheral vascular diseases, peripheral neuropathies, and autonomic neuropathies | |
Wing et al. | Mono-and combination therapy with felodipine or enalapril in elderly patients with systolic hypertension | |
Saalbach et al. | Antihypertensive efficacy, tolerance, and safety of ramipril in young vs. old patients: a retrospective study | |
Fotiu et al. | Antihypertensive efficacy of metolazone | |
US20040176387A1 (en) | Method of treating peripheral vascular diseases, peripheral neuropathies, and autonomic neuropathies | |
White et al. | Usefulness of moexipril and hydrochlorothiazide in moderately severe essential hypertension | |
Schoenberger | Effects of antihypertensive agents on coronary artery disease risk factors | |
Singleton et al. | Efficacy and safety of Minipress XL, a new once-a-day formulation of prazosin | |
Sterndorff et al. | Comparative trial of pinacidil versus prazosin in mild to moderate arterial hypertension | |
McCarron | Step-one antihypertensive therapy: a comparison of a centrally acting agent and a diuretic | |
Martell et al. | Trough to peak ratio of once-daily lisinopril and twice-daily captopril in patients with essential hypertension | |
Adalet et al. | Trandolapril in overweight patients with mild-to-moderate essential hypertension: the turkish multicenter trandolapril study | |
Westelinck et al. | Low dose guanfacine once-a-day for the treatment of hypertension in general practice: a multi-centre pilot study |