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Gebiet der Erfindung
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Die Erfindung betrifft kosmetische
Zusammensetzungen, die Hydroxysäure
oder Retinoid enthalten und eine Verwendung solcher Bestandteile
in Kombination mit Borretschsamenöl bei der Herstellung einer
Zusammensetzung zur Verminderung oder Beseitigung von Hautreizung
und/oder Stechen, das durch örtliche Auftragung
verursacht wird.
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Hintergrund der Erfindung
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Hydroxysäuren (HAs) und Retinoide verleihen
kosmetische Vorteile, wie die Verbesserung des Aussehens von lichtgeschädigter oder
natürlich
gealterter Haut, Hautaufhellung, Behandlung von Altersflecken und
so weiter. Leider kann ihre Verwendung in hohen Konzentrationen
gelegentlich mit Hautreizung, beispielsweise Hautrötung und
stechendem Empfinden bei der Anwendung verbunden sein. Die Reizung
kann durch Senken der Menge an Wirkstoff in der Zusammensetzung
oder durch Vermindern des Eindringens des Wirkstoffs durch die Haut
gelindert werden. Ein starker Nachteil von beiden Ansätzen besteht
darin, dass die Wirksamkeit beeinträchtigt wird. Die HA bedingte
Reizung kann durch Erhöhen
des pH-Werts der Zusammensetzung vermindert werden, jedoch ergibt
dieses Verfahren verminderte Wirksamkeit aufgrund eines verminderten
HA-Eindringens durch die Haut. Es ist erwünscht, das Reizungspotenzial
von HA und/oder Retinoiden unter Beibehalten von ihrer Wirksamkeit
zu vermindern oder zu beseitigen.
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Die europäische Patentanmeldung 0631722
(Johnson & Johnson)
offenbart die Verwendung von Glycolsäure, um die Reizung der Haut
durch Retinol zu vermindern. U.S. Patent 5 252 604 (Nagy et al.)
lehrt die Verwendung von Tocopherolen gegen durch Retinsäure induzierte
Reizung. U.S. Patent 5 516 793 (Duffy) offenbart die Verwendung
von Ascorbinsäure,
um die durch verschiedene örtliche
Bestandteile, einschließlich HA
und Retinoide, verursachte Reizung zu lindern.
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U.S. Patent 5 476 661 (Pillai et
al.) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die 25-Hydroxycalciferol
und einen Lipidbestandteil enthalten. Zahlreiche wahlweise Bestandteile
werden aufgezählt,
unter welchen HAs und/oder Retinoide und ungesättigte Fettsäuren, wie γ-Linolensäure (GLA),
erwähnt
werden. Pillai et al. richtet das Problem nicht auf die Hautreizung,
lehrt nicht die Verwendung von beliebigem Mittel zum Vermindern
der Hautreizung und lehrt nicht die Verwendung von Borretsch-Samenöl.
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Die europäische Patentanmeldung 0416855
(Efamol) offenbart die Behandlung von Hautschädigung aufgrund Radiotherapie
mit γ-Linolensäure (GLA)
und lehrt auch eine Vielzahl von geeigneten Pflanzenquellen von
GLA, einschließlich
Borretscharten. PCT Anmeldung WO 90/07331 (Went) lehrt die Behandlung
von Entzündung,
die von Arthritis oder Kopfschmerz stammen, durch örtliche
Anwendung von GLA; wobei Borretschsamen als eine geeignete Quelle
gelehrt wird. Die europäische
Patentanmeldung 0173478 (Efamol) offenbart Behandlung von entzündlichen
Hautstörungen
mit Zusammensetzungen, die GLA und Glucocorticoide enthalten; wobei
Borretscharten, wie Borago officinalis, als eine reiche Quelle an
GLA erwähnt
wird. Das französische
Patent 2 704 390 (Boiron) offenbart ein orales Ergänzungsmittel,
enthaltend Borretschsamenöl,
um Antialterungsvorteile der Haut bereitzustellen. Das französische Patent
2 604 624 (Parfums Rochas) offenbart Hautpflegezusammensetzungen,
die polyungesättigte
Carbonsäuren,
wie GLA, enthalten; wobei Borretsch als reich an GLA genannt wird.
U.S. Patent 5 445 822 (Bracco) offenbart kosmetische Zusam mensetzungen,
die polyungesättigte
Säuren,
wie GLA, enthalten.
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Das GB Patent 2 271 928 (Laing) offenbart
die Verwendung von Pflanzenextrakten der Familie der Borretschgewächse [Rauhblattgewächse] (zur
Linderung von Hautstörungen
und Reizungen).
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Tollesson et al., „Transepidermal
Water Loss and Water Content in the Stratum Corneum in Infantile Sebhorroeic
Dermatitis", Acta
Derm Venereol (Schweden), Februar 1993, 73 (1), Seite 18–20 offenbart
die Verwendung von örtlich
aufgetragenem Borretschöl
zur Behandlung von sebhorreischer Dermatitis. Bahmer et al., „Treatment
of Atopic Dermatitis with Borage Seed Oil (Glandol) – A Time
Series Analytic Study",
Kinderärztl. Praxis
(Deutschland), Oktober 1992, 60 (7), Seite 199–202 offenbaren die Verwendung
von Borretschöl
für die Behandlung
von atopischer Dermatitis.
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Der vorstehend erörterte Stand der Technik lehrt
keine Zusammensetzungen, die Borretschsamenöl in Kombination mit HAs und/oder
Retinoiden enthalten. Der Stand der Technik lehrt nicht die Verwendung
von GLA oder Borretschsamenöl,
um Reizung oder Stechen, das mit der Verwendung von HAs und/oder
Retinoiden verbunden ist, zu vermindern. Wir haben als Teil der
vorliegenden Erfindung gefunden, dass unter GLA enthaltenden Pflanzenquellen
Borretschsamenöl
beim Lindern von Reizung, welche durch HAs oder Retinoide verursacht
wurde, besonders wirksam war und dass diese Wirkung nicht dem Vorliegen
von GLA in dem Borretschsamenöl
zugeordnet werden konnte. Wir fanden auch, dass Borretschsamenöl wirksamer
war als andere nicht GLA enthaltende Antireizmittel.
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Kurzdarstellung der Erfindung
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Die vorliegende Erfindung stellt
eine kosmetische Öl-in-Wasser-Zusammensetzung
bereit, die ein kosmetischen Vorteil verleihenden Bestandteil enthält, ausgewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Hydroxysäuren, Retinol, Retinsäure, Re tinol,
C2-C5-Retinylestern
und Gemischen davon und weiterhin enthaltend mindestens 50% Wasser
und Borretschsamenöl
in einer Menge von 0,5 bis 10 Gewichtsprozent der Emulsion, wobei wenn
der den kosmetischen Vorteil verleihende Bestandteil eine Hydroxysäure ist,
sie in einer Menge von 2 bis 20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung
vorliegt.
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Die Erfindung liefert auch ein kosmetisches
Verfahren zum Vermindern oder zur Beseitigung von Reizung oder Stechen,
die durch die örtliche
Verabreichung einer HA oder Retinoid enthaltenden Zusammensetzung
induziert werden, wobei das Verfahren örtliches Auftragen von Borretschsamenöl auf die
befallene Haut umfasst. Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren kann Borretschsamenöl zusammen
mit HAs und/oder Retinoiden in der gleichen Zusammensetzung vorliegen
oder Borretschsamenöl
kann aus einer gesonderten Zusammensetzung angewendet werden.
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Gemäß der vorliegenden Erfindung
werden aufgrund von gleichzeitiger örtlicher Auftragung von Borretschsamenöl Reizung,
welche durch die örtliche
Auftragung von HAs und/oder Retinoiden induziert wird, vermindert
oder beseitigt. Es wurde als Teil der vorliegenden Erfindung gefunden,
dass nicht alle bekannten Antireizmittel, auch jene, die GLA enthalten,
HAs/Retinoid induzierte Reizung mildern.
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Beschreibung der Erfindung
im Einzelnen
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Alle Mengen sind auf das Gewicht
der Öl-in-Wasser-Emulsion bezogen,
sofern nicht anders ausgewiesen.
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Borretschsamenöl ist ein wesentlicher Bestandteil
der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen.
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Borretschsamenöl wird aus dem Samen der Borretschpflanze,
auch bekannt als Borago officinalis L. (Boraginaceae) erhalten,
welches eine jährliche
Kräuterpflanze,
beheimatet in Europa, gering in Asien und Nordamerika, naturalisiert
in den Vereinigten Staaten darstellt. Das Samenöl enthält: γ-Linolensäure (GLA), ~24% Sterole (beispielsweise
Campestrol und Sitosterol), Tocopherole, Linolsäure (~38%), Öl säure (~14,5 – 23%),
Palmitin (~4,7%), Amabilin und so weiter. See Whipkey et al., „In Vivo
and In Vitro Lipid Accumulation in Borago officinalis L." JAOCS, 65 (6), 979–984 (1988)
und Leung et al., „Encyclopedia
of Common Natural Ingredients Used in Food, Drugs and Cosmetics", zweite Ausgabe,
John Wiley & Sons,
New York (1996).
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Borretschsamenöl wird gemäß der vorliegenden Erfindung
angewendet, um die Hautreizung, die durch Hydroxysäuren und/oder
Retinoide verursacht wird, zu vermindern oder zu beseitigen.
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Die Menge von Borretschsamenöl in den
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
liegt im Bereich von allgemein 0,5% bis 10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung,
vorzugsweise 0,1% bis 5%, besonders bevorzugt 0,5% bis 2%.
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Hydroxysäuren verstärken das Wachstum und erhöhen Ceramidbiosynthesen
in Keratinocyten, erhöhen
die epidermale Dicke und erhöhen
die Abschuppung von normaler Haut, was glattere jünger aussehende Haut
ergibt.
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Die Hydroxysäure kann aus α-Hydroxysäuren, β-Hydroxysäuren (beispielsweise
Salicylsäure),
anderen Hydroxycarbonsäuren
(beispielsweise Dihydroxycarbonsäure,
Hydroxydicarbonsäure,
Hydroxytricarbonsäure)
und Gemischen davon oder Kombinationen ihrer Stereoisomeren (DL,
D oder L) ausgewählt
werden.
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Vorzugsweise wird die Hydroxysäure aus α-Hydroxysäuren mit
der allgemeinen Struktur (1):
, worin M Wasserstoff oder
eine gesättigte
oder eine ungesättigte
gerade oder verzweigte Kohlenwasserstoffkette, die 1 bis 27 Kohlenstoffatome
enthält,
darstellt, ausgewählt.
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Bevorzugter wird die Hydroxysäure aus
Milchsäure,
2-Hydroxyoctansäure, Hydroxylaurinsäure, Glycolsäure und
Gemi schen davon ausgewählt.
Wenn Stereoisomere vorliegen, ist das L-Isomer besonders bevorzugt.
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Es ist selbstverständlich,
dass in Abhängigkeit
von dem pH-Wert der Zusammensetzung die Hydroxysäure als ein Salz, beispielsweise
Ammonium- oder Kalium- oder Natriumsalz, vorliegen kann.
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Obwohl die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
jeden pH-Wert in dem allgemeinen Bereich von 2,5 bis 10 aufweisen
können,
sind die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
besonders verwendbar, wenn sie bei einem sauren pH-Wert (insbesondere
wenn sie eine Hydroxysäure
enthalten), besonders bevorzugt bei einem pH-Wert von 3 bis 4 vorliegen,
weil solche Zusammensetzungen besonders reizend sind.
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Retinoide erhöhen Keratinocytenproliferation
in vitro, verstärken
epidermale Dicke und erhöhen
Collagensynthese durch dermale Fibroblasten. Dies ergibt Schutz
vor Sonnenschädigung
und Glättung
von faltiger Haut. Der Begriff „Retinoide" schließt, wie hierin verwendet, Retinsäure, Retinol,
Retinal und C2-C5-Retinylester
ein, weil diese am stärksten
reizen. Eingeschlossen in den Begriff „Retinsäure" sind 13-cis-Retinsäure und all-trans-Retinsäure.
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Der Begriff „Retinol" schließt die nachstehenden Isomeren
von Retinol ein: all-trans-Retinol, 13-cis-Retinol, 11-cis-Retinol, 9-cis-Retinol,
3,4-Didehydro-Retinol. Bevorzugte Isomeren sind all-trans-Retinol, 13-cis-Retinol,
3,4-Didehydro-Retinol, 9-cis-Retinol. Besonders bevorzugt ist all-trans-Retinol aufgrund
seiner breiten kommerziellen Verfügbarkeit.
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Retinylester ist ein Ester von Retinol.
Der Begriff „Retinol" wurde vorstehend
definiert. Retinylester, die zur Verwendung in der vorliegenden
Erfindung geeignet sind, sind C2-C5-Ester von Retinol, vorzugsweise C2 und C3-Ester und
besonders bevorzugt C2-Ester, weil sie üblicher
verfügbar
sind. Retinylester, die in die Erfindung eingeschlossen sind, sind auch
bekannt als: Essigsäureretinylester,
Propionsäureretinylester,
Buttersäureretinylester
und Retinylpentanolat.
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Ein besonderer Vorteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
ist, dass höhere
Mengen an Fettsäuren
oder Retinoiden ohne Verursachen von Hautreizungen angewendet werden
können.
Die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
vorliegende Menge der Hydroxysäurekomponente
ist 2 bis 20%, bevorzugter 0,1 bis 12% und besonders bevorzugt 4
bis 12 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.
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Ein Retinoid kann in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
in einer Menge von 33 bis 330000 IU pro Gramm der Zusammensetzung,
vorzugsweise 330 bis 16500 IU, besonders bevorzugt 1650 bis 6600 IU
vorliegen. Wiederum kann aufgrund des gleichzeitigen Vorliegens
von Trichodesma lanicum-Samenextrakt eine höhere Menge eines Retinoids
in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
ohne Verursachen von Hautreizung angewendet werden. Vorzugsweise
ist das Retinoid Retinol und/ oder Retinylester.
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Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen,
die Trichodesma lanicum-Samenextrakt-Antireizmittel enthalten, schließen Retinol
und/oder Essigsäureretinylester
und/oder Glycolsäure und/oder
Milchsäure
ein, weil diese Bestandteile als Reizung verursachend gefunden wurden,
dennoch erwiesen sie sich beim Freisetzen von kosmetischen Vorteilen
als besonders wirksam.
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Die erfindungsgemäßen Hautzusammensetzungen schließen auch
ein kosmetisch verträgliches
Vehikel oder einen Träger,
der inert ist, Wasser einschließt
und wirkt, um Wirk- oder Leistungsbestandteile freizusetzen, ein.
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Vehikel, die von Wasser verschieden
sind, können
flüssige
oder feste, weichmachende Mittel, Lösungsmittel, feuchthaltende
Mittel, Verdickungsmittel und Pulver einschließen. Ein besonders bevorzugter, nicht
wässriger
Träger
ist ein Polydimethylsiloxan und/oder Polydimethylphenylsiloxan.
Silikone dieser Erfindung können
jene mit Viskositäten im
Bereich von etwa 10 bis 10000000 mm2/s (Centistokes)
bei 25°C
sein. Besonders erwünscht
sind Gemische von niedrig und hoch viskosen Silikonen. Diese Silikone
sind von der General Electric Company unter den Handelsmarken Vicasil
SE und SF und von der Dow Corning Company unter den 200er und 550er
Reihen erhältlich.
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Das kosmetisch verträgliche Vehikel
wird gewöhnlich
im Bereich von etwa 5% bis 99,9%, vorzugsweise 25% bis 80 Gewichtsprozent,
der kosmetischen Zusammensetzung liegen und kann in Abwesenheit
anderer kosmetischer Hilfsmittel den Rest der Zusammensetzung bilden.
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Gemäß der vorliegenden Erfindung
ist das Vehikel vorzugsweise mindestens 80 Gewichtsprozent Wasser,
auf das Gewicht des Vehikels. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind
vorzugsweise Öl-in-Wasser-Emulsionen,
um die dermale Abgabe von Hydroxysäuren zu verbessern (siehe Sah
A., „An
invitro study of the effect of formulation variables and product
structure on the delivery of alphy-hydroxy acid (Lactid acid) to
skin", MS Thesis,
Department of Pharmaceutical Science of the College of Pharmacy,
University of Cincinnati, OH, Juli 1996). Solche verbesserte Freisetzung
ist häufig
mit erhöhter
Reizung/Stechen verbunden, was die Verwendung von Trichodesma lanicum-Samenextrakt
in solchen Emulsionen besonders kritisch macht. In den erfindungsgemäßen Öl-in-Wasser-Emulsionen gemäß der vorliegenden
Erfindung umfasst Wasser mindestens 50 Gewichtsprozent der erfindungsgemäßen Emulsion,
besonders bevorzugt 60 bis 80 Gewichtsprozent, auf das Gewicht der
Zusammensetzung.
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Wahlweise Hautvorteilsmittel
und kosmetische Hilfsmittel
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Zusätzlich kann Öl oder öliges Material,
zusammen mit einem Emulgator unter Bereitstellung einer Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegen.
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In die erfindungsgemäßen kosmetischen
Zusammensetzungen werden häufig
Erweichungsmittel eingearbeitet. Anteile von solchen Erweichungsmitteln
können
im Bereich von 0,5% bis 50%, vorzugsweise zwischen 5% und 30 Gewichtsprozent,
der Gesamtzusammensetzung liegen. Erweichungsmittel können in
solche allgemeinen chemischen Kategorien, wie Ester, Fettsäuren und
Alkohole, Polyole und Kohlenwasserstoffe, eingeteilt werden.
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Ester können Mono- oder Diester sein.
Annehmbare Beispiele von Fettsäurediestern
schließen
Adipinsäuredibutylester,
Sebacinsäurediethylester,
Dimersäurediisopropylester
und Bernsteinsäuredioctylester ein.
Annehmbare verzweigtkettige Fettsäureester schließen Myristylsäure-2-ethylhexylester,
Stearinsäureisopropylester
und Palmitinsäureisostearylester
ein. Annehmbare dreibasige Säureester
schließen
Trilinolsäuretriisopropylester
und Zitronensäuretrilaurylester
ein. Annehmbare geradkettige Fettsäureester schließen Palmitinsäurelaurylester,
Milchsäuremyristylester,
Erucasäureoleylester
und Ölsäurestearylester
ein. Bevorzugte Ester schließen
Cococaprylat/Caprat (ein Gemisch von Cococaprylat und Cococaprat),
Propylenglycolmyristyletheracetat, Adipinsäurediisopropylester und Octansäurecetylester
ein.
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Geeignete Fettalkohole und -säuren schließen jene
Verbindungen mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen ein. Besonders bevorzugt
sind solche Verbindungen, wie Cetyl-, Myristyl-, Palmitin- und Stearylalkohole
und -säuren.
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Unter den Polyolen, die als Erweichungsmittel
dienen können,
sind lineare und verzweigtkettige Alkylpolyhydroxylverbindungen.
Beispielsweise sind Propylenglycol, Sorbit und Glycerin bevorzugt.
Auch verwendbar können
polymere Polyole, wie Polypropylenglycol und Polyethylenglycol,
sein. Butylenund Propylenglycol sind insbesondere auch als Eindringverstärker bevorzugt.
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Beispielhafte Kohlenwasserstoffe,
die als Erweichungsmittel dienen können, sind jene mit Kohlenwasserstoff ketten,
von etwa 12 bis 30 Kohlenstoffatomen. Spezielle Beispiele schließen Mineralöl, Vaseline,
Squalen und Isoparaffine ein.
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Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten
vorzugsweise Sonnenschutzmittel. Sonnenschutzmittel schließen jene
Materialien ein, die üblicherweise
zum Blockieren von ultraviolettem Licht angewendet werden. Erläuternde
Verbindungen sind Titandioxid, die Derivate von PABA, Cinnamat und
Salicylat. Beispielsweise können
Methoxyzimtsäureoctylester
und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon (auch bekannt als Oxybenzon)
angewendet werden. Methoxyzimtsäureoctylester
und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon sind unter den Handelsmarken
Parsol MCX bzw. Benzophenone-3 kommerziell erhältlich. Die exakte Menge an
in den Emulsionen angewendetem Sonnenschutzmittel kann in Abhängigkeit
von dem vor der Sonnen-UV-Strahlung erwünschten Schutzgrad variieren.
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Eine weitere Kategorie von funktionalen
Bestandteilen innerhalb der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen
sind Verdickungsmittel. Ein Verdickungsmittel wird gewöhnlich in
Mengen etwa von 0,1 bis 20 Gewichtsprozent, vorzugsweise von 0,5%
bis 10 Gewichtsprozent, der Zusammensetzung vorliegen. Beispielhafte
Verdickungsmittel sind vernetzte Polyacrylatmaterialien, die unter
der Handelsmarke Carbopol von B. F. Goodrich Company erhältlich sind.
Gummen können
als Xanthan-, Carrageenan-, Gelatine-, Karaya-, Pektin- und Johannesbrotbaumgummi
angewendet werden. Unter bestimmten Umständen kann die verdickende Funktion
durch ein Material, das auch als ein Silikon oder Erweichungsmittel
dient, bewirkt werden. Beispielsweise haben Silikongummies mit einer
Viskosität
oberhalb 10 Centistokes und Ester, wie Stearinsäureglycerinester, duale Funktionalität.
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In die erfindungsgemäße kosmetische
Zusammensetzung können
Pulver eingearbeitet werden. Diese Pulver schließen Kreide, Talkum, Fullers-Erde,
Kaolin, Stärke,
Smectittone, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilikat, organisch modifizierten
Montmorillonitton, hydratisiertes Aluminiumsilikat, pyrogene Kieselsäure, Aluminiumstärkeoctenylsuccinat
und Gemische davon ein.
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Andere in geringerer Menge vorliegende
Hilfskomponenten können
auch in die kosmetischen Zusammensetzungen eingearbeitet werden.
Diese Bestandteile können
färbende
Mittel, Opazitätsmittel
und Parfums einschließen.
Mengen dieser anderen in geringer Menge vorliegenden Hilfskomponenten
können
im Bereich von etwa 0,001% bis zu 20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung
liegen.
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Anwendung der Emulsion
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Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist hauptsächlich als
ein Produkt zur örtlichen
Auftragung auf menschliche Haut, insbesondere zum Konditionieren
und Glätten
der Haut und Verhindern oder Vermindern des Aussehens von mit Linien
durchzogener, faltiger oder gealterter Haut vorgesehen.
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Bei der Verwendung einer kleinen
Menge der Zusammensetzung, beispielsweise 1 bis 100 ml, werden aus
einem geeigneten Behälter
oder Applikator auf exponierte Flächen der Haut aufgetragen und
falls erforderlich, wird es dann unter Verwendung der Hand oder
Finger oder einer geeigneten Vorrichtung über die Haut verteilt und/oder
darin eingerieben.
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Gemäß der erfindungsgemäßen Verwendung
wird durch gleichzeitige örtliche
Auftragung von Borretschsamenöl
Hautreizung/Brennen, das durch den Wirkstoff verursacht wird, vermindert
oder beseitigt.
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Produktform und Verpackung
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Die Emulsion der Erfindung kann als
eine Lotion, eine Creme oder ein Gel formuliert werden. Die Zusammensetzung
kann in einen geeigneten Behälter,
angepasst seiner Viscosität
und beabsichtigten Verwendung durch den Verbraucher verpackt werden.
Beispielsweise kann eine Lotion oder eine Fluid-Creme in eine Flasche
oder einen Rollkugelapplikator oder eine Kapsel oder eine mit Treibmittel
betriebene Aerosolvorrichtung oder einen Behälter, ausgestattet mit einer
Pumpe zur Fingerbetätigung
verpackt werden. wenn die Zusammensetzung eine Creme ist, kann sie
einfach in einer nicht verformbaren Flasche oder Quetschbehälter, wie
einer Tube oder einer Dose mit Deckel gelagert werden.
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Die Erfindung stellt folglich auch
einen verschlossenen Behälter,
der eine kosmetisch verträgliche
Zusammensetzung, wie hierin definiert enthält, bereit.
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Die nachstehenden speziellen Beispiele
erläutern
die Erfindung weiterhin. Borretschsamenöl, das in den Beispielen angewendet
wurde, wurde von Canamono Inc. (Northport, NY) erhalten.
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Beispiel 1
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Siebzehn Probanden wurden gemäß dem nachstehend
beschriebenen Reiztestverfahren getestet.
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Reiztestverfahren
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Vier-Expositionspflastertest: Die
Aufgabe war, den Anteil von Reizung, der durch verschiedene Testmaterialien
nach wiederholten Pflasteranwendungen erzeugt wurde, zu vergleichen.
Die Testmaterialien wurden mit der Haut unter okklusiven Bedingungen
in Kontakt gehalten. Der äußere Oberarm
des Probanden wurde als die Fläche
der Auftragung gekennzeichnet. Ein Bandagentyp-Verband (Scanpor® tape)
wurde zum Halten der Pflaster (25 mm Hill Top® Kammer
ausgestattet mit 18 mm Durchmesser Scheibe Webril® Polsterung) am
Ort verwendet. Beide Oberarme der Probanden wurden verwendet. Die
Pflaster wurden in einer ausgeglichenen statistischen Reihenfolge
aufgetragen.
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Die Pflaster wurden 9.00 Uhr Montag
morgen aufgetragen und 9.00 Uhr Dienstag morgen (24 Stunden Exposition)
entfernt. Eine neue Reihe Pflaster wurde 3.00 Uhr Dienstag nachmittag
aufgetragen und Mittwoch morgen 9.00 Uhr (18 Stunden Exposition)
entfernt. Eine dritte Reihe Pflaster wurde 3.00 Uhr Mittwoch nachmittag
aufgetragen und Donnerstag morgen 9.00 Uhr (18 Stunden Exposition)
entfernt. Eine letzte Reihe Pflaster wurde Donnerstag nachmittag
3.00 Uhr aufgetragen und Freitag morgens um 9.00 Uhr entfernt (18
Stunden Exposition).
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Jedes Mal wurden die Pflaster entfernt,
die Stellen wurden mit warmem Wasser gespült und trocken getupft. Die
Teststellen wurden dann mit einem chirurgischen Hautmarkierungssstift
markiert, um den Ort zum Einschätzen
und zu anschließenden
Pflasterauftragungen zu sichern. Die Teststellen wurden 3.00 Uhr
nachmittags am Dienstag, Mittwoch, Donnerstag und Freitag der Studie
vor dem erneuten Bepflastern bewertet.
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Hautreizung, wie mittlere Rötung, Trockenheit
und/ oder Jucken der Teststelle wird erwartet. Das Anschwellen der
Teststellen ist möglich.
Falls überhaupt,
hat der Test mittlere Rötung
oder beliebiges Anschwellen bei Bewertung, sodass eine besondere
Teststelle nicht erneut bepflastert werden sollte.
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Die Teststellen an jedem Arm wurden
durch zwei geübte
Prüfer
unter konsistenter Belichtung visuell eingestuft. Die Teststellen
wurden in der Reihenfolge der Särke
eingestuft. Die Prüfer,
die die Reaktionen des ersten Bewertungszeitraums einstuften, setzten
das Einstufen der Stellen jeden Tag über die gesamte Studie fort.
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Beim Bewerten der Reaktionen wurde
der Stelle mit der stärksten
Reaktion die unterste Bewertung gegeben. Der Stelle mit der zweit
stärksten
Reaktion wurde die zweit unterste Bewertung gegeben und so weiter.
Es gab keine erzwungene Bewertung. Wenn zwei oder mehr Stellen keine
Reaktion oder die gleiche Reaktion (kein Unterschied zwischen Stellen)
hatten, wurde ein Durchschnitt der Bewertungen zugeordnet. Wenn eine
Stelle aufgrund des Reizungsgrades unterbrochen wurde, behielt die
Stelle die Bewertung bei, die sie zum Zeitpunkt erhielt, an dem
die Dosierung unterbrochen wurde.
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Statistische
Analyse
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Die Bewertungsergebnisse von den
Pflasterbehandlungen wurden statistisch mit nicht parametrischen statistischen
Methoden verglichen. Die Testmaterialien, die die Antireizmittel
enthielten, wurden mit der entsprechenden Kontrolle verglichen,
die nur Hydroxysäure
und/oder Retinoid enthielt, unter Verwendung der Friedman-Rang-Summe.
Die Behandlungen wurden mit der Formulierung 2 (Kontrolle) an jedem
Bewertungspunkt unter Verwendung von Friedman-Analyse, wobei der
Proband als ein Block diente (das heißt jeder Proband wurde mit
jeder Testbehandlung getestet), p-Wert von < 0,1 wurde als statistisch signifikant
betrachtet.
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Mit der nachstehenden Formulierung
wurde eine Öl-in-Wasser-Emulsionsgrundlage
hergestellt.
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Die wie in Tabelle 1 ausgewiesenen
Bestandteile enthaltenden Zusammensetzungen 1–5 wurden unter Verwendung
des Reiztestverfahrens getestet. Die zur Zusammensetzung in 2–5 gegebenen
Bestandteile wurden anstelle von Wasser in der Grundformulierung
zugegeben. Zusammensetzungen 2–5
hatten einen pH-Wert von 3,8 + 0,2. Die erhaltenen Ergebnisse werden
in Tabelle 1 zusammengefasst. Je höher die Summe der Bewertungen,
umso schwerer ist die Reizung.
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Tabelle
1
Reiztestergebnisse
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Es wird aus den Ergebnissen in Tabelle
1 ersichtlich, dass nach vier Expositionen 8% Glycolsäure mit 0,075%
Retinol (Nr. 2) wesentlich reizender war als die Grundformulierung
(Nr. 1). 8% Glycolsäure
und 0,075% Retinol waren auch wesentlich reizender, als die gleiche
Zusammensetzung, die Borretschsamenöl (Nr. 3) enthielt.
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Im Gegensatz dazu verminderten 1%
Sambucus (Nr. 5) oder 3% Öl
von Schwarzen Johannisbeerensamen (Nr. 4) die Reizung nicht wesentlich.
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Sambucus und Schwarze Johannisbeerensamenöl sind bekannte
Antireizmittel. Öl
von Schwarzen Johannisbeerensamen enthält auch 17% GLA. Jedoch kein
Mittel war beim Vermindern von α-Hydroxysäure/Retinol
induzierter Reizung wirksam.
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Vergleichsbeispiel 2
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Zusammensetzungen 1, 2 und 6 bis
9, die wie in Tabelle 2 ausgewiesene Bestandteile enthielten, wurden
unter Verwendung des in Beispiel 1 beschriebenen Reiztestverfahrens getestet.
Siebzehn Probanden wurden getestet. Die zu den Zusammensetzungen
2–9 zugegebenen
Bestandteile wurden anstelle von Wasser in der Grundformulierung
zugegeben. Zusammensetzungen 2–9
hatten einen pH-Wert = 3,8 + 0,2. Die erhaltenen Ergebnisse werden
in Tabelle 2 zusammengefasst. Je höher die Summe der Bewertungen,
umso geringer ist die Reizung.
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Tabelle
2
Reiztestergebnisse
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Es wird aus den Ergebnissen aus Tabelle
2 ersichtlich, dass keines der getesteten Antireizmittel (keines
enthielt GLA) in der Lage waren, die durch Zusammensetzung Nr. 2
(enthaltend 8% Glycolsäure
und 0,075% Retinol) induzierte Reizung wesentlich zu vermindern.
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Beispiel 3
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Zusammensetzungen 10–13, die
in Tabelle 3 ausgewiesene Bestandteile enthalten, wurden unter Verwendung
des in Beispiel 1 beschriebenen Reiztestverfahrens getestet. Zusammensetzung
10 war ähnlich
zu Zusammensetzung 1 in Beispiel 1, mit der Ausnahme, dass Zusammensetzung
10 zusätzlich
0,5% Natriumstearyllactylat, 0,1% Palmitinsäureretinylester und 0,1% Hydroxycaprylsäure („Grundformulierung
A") enthielt. Zu Zusammensetzungen
10–13
zugegebene Bestandteile wurden anstelle von Wasser in der Grundformulierung
zugegeben. Zusammensetzung 10 hatte einen pH-Wert = 7,8 + 0,5. Zusammensetzungen
11–13
hatten einen pH-Wert = 3,8 + 0,2. Die erhaltenen Ergebnisse werden
in Tabelle 3 zusammengefasst. Je höher die Summe der Bewertungen,
umso weniger stark ist die Reizung.
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Tabelle
3
Reiztestergebnisse
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Es wird aus den Ergebnissen in Tabelle
3 ersichtlich, dass die Zugabe von 8% Glycolsäure (Zusammensetzung Nr. 11)
die Reizung wesentlich erhöhte.
Nach weiterer Zugabe von Borretschsamenöl (Zusammensetzung Nr. 13)
wurde die Reizung unmittelbar vermindert. Im Gegensatz verminderte
eine Zusammensetzung, die eine ähnliche
Menge GLA wie Zusammensetzung Nr. 13, jedoch nicht aus Borretschsamenöl enthielt, überhaupt
nicht die durch Glycolsäure
induzierte Reizung. Dies zeigt wiederum, dass Borretschsamenöl-Wirksamkeit
beim Vermindern von HA Reizung einzigartig ist und nicht nur durch
das Vorliegen von GLA bewertet werden kann.
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Beispiel 4
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Einundzwanzig (21) Probanden wurden
gemäß dem in
Beispiel 1 beschriebenen Reiztestverfahren getestet.
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Zusammensetzungen 11, 13 und 14,
die wie in Tabelle 4 ausgewiesene Bestandteile enthalten, wurden
unter Verwendung des Reiztestverfahrens getestet. Zu Zusammensetzungen
11, 13 und 14 zugegebene Bestandteile wurden anstelle von Wasser
in der Grundformulierung zugegeben. Die erhaltenen Ergebnisse werden
in Tabelle 4 zusammengefasst. Je höher die Summe der Bewertungen,
umso weniger stark ist die Reizung.
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Tabelle
4
Reiztestergebnisse
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Es wird aus den Ergebnissen in Tabelle
4 ersichtlich, dass nach vier Expositionen 8% Glycolsäure (Nr. 11)
wesentlich stärker
reizend war, als die Zusammensetzung, die 1% Borretschsamenöl (Nr. 14)
enthielt. Nach Zugabe von 0,5% Borretschsamenöl (Nr. 13) war die Reizung
unmittelbar weniger als vorher in Beispiel 3 gezeigt.
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Beispiele 5 bis 9 erläutern erfindungsgemäße Hautpflegezusammensetzungen.
Die Zusammensetzungen können
in herkömmlicher
Weise verarbeitet werden. Sie sind zur kosmetischen Verwendung geeignet. Insbesondere
sind die Zusammensetzungen zur Auftragung auf faltige, mit Linien
durchzogene, raube, trockene, schuppige, gealterte und/oder Licht
geschädigte
Haut geeignet, um das Aussehen und das Anfühlen davon zu verbessern sowie
zur Auftragung auf gesunde Haut, um Verschlechterung davon zu verhindern
oder zu verzögern.
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Beispiel 5
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Eine Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb
des Umfangs der Erfindung ist wie nachstehend:
Chemischer
Name | Gewichtsprozent |
Propylenglycol | 1 |
Glycerin | 1 |
Hydroxyethylcellulose | 0,5 |
Magnesiumaluminiumsilicat | 0,5 |
Imidazolidinylharnstoff | 0,5 |
Tetranatrium
EDTA | 0,05 |
Petrolatum | 2 |
Palmitinsäureisopropylester | 5 |
Dimethicon | 0,5 |
Cholesterin | 0,5 |
Cetylalkohol | 0,5 |
Isostearinsäure | 3 |
Palmitinsäureretinylester | 0,1 |
PEG-40
Stearat | 1 |
PEG-100
Stearat | 1 |
Sorbitanstearat | 1 |
Borretschsamenöl | 0,5 |
Glycolsäure | 7 |
Ammoniumhydroxid | auf
pH 4,0 |
Desionisiertes
Wasser | qs
auf 100% |
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Beispiel 6
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Eine weitere Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb
des Umfangs der Erfindung ist wie nachstehend:
Chemischer
Name | Gewichtsprozent |
Propylenglycol | 1 |
Hydroxyethylcellulose | 0,5 |
Magnesiumaluminiumsilicat | 0,5 |
Imidazolidinylharnstoff | 0,2 |
Petrolatum | 2 |
Palmitinsäureisopropylester | 5 |
Dimethicon | 0,5 |
Cholesterin | 0,5 |
Stearinsäure | 3 |
Isostearinsäure | 1,5 |
Stearinsäureglycerinester | 1,5 |
PEG-40
Stearat | 1 |
PEG-100
Stearat | 1 |
Sorbitanstearat | 1 |
Cetylalkohol | 0,5 |
Borretschsamenöl | 1 |
Glycolsäure | 10 |
Ammoniumhydroxid | auf
pH 3,8 |
Desionisiertes
Wasser | qs
auf 100% |
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Beispiel 7
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Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb
des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer
Name | Gewichtsprozent |
Glycerin | 1 |
Tetranatrium
EDTA | 0,1 |
Cetylalkohol | 1 |
Stearylalkohol | 1 |
Mineralöl | 5 |
Dimethicon | 1 |
Cyclomethicon | 0,5 |
Dimethiconol | 0,2 |
Polyquaternium
37 | 2 |
Steareth-21 | 1 |
Steareth-2 | 0,5 |
Salicylsäure | 2 |
Borretschsamenöl | 0,5 |
Triethanolamin | auf
pH 3,0 |
Desionisiertes
Wasser | qs
auf 100% |
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Beispiel 8
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Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb
des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer
Name | Gewichtsprozent |
Xanthangummi | 0,2 |
Dinatrium
EDTA | 0,1 |
Natrium
PCA | 0,5 |
Diazodinylharnstoff | 0,3 |
Titandioxid | 1 |
Stearinsäure | 3 |
Cyclomethicon | 0,3 |
Cetylalkohol | 0,5 |
Stearinsäureglycerylester | 0,5 |
PEG-100
Stearat | 0,5 |
Steareth-2 | 0,2 |
Lecithin | 0,5 |
Tocopherol | 0,2 |
Methoxyzimtsäureoctylester | 6 |
Borretschsamenöl | 0,5 |
Glycolinsäure | 3 |
Äpfelsäure | 2 |
Milchsäure | 2 |
Grüner Tee-Extrakt | 1 |
Triethanolamin | auf
pH 3,8 |
Desionisiertes
Wasser | qs
auf 100% |
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Beispiel 9
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Die nachstehende Öl-in-Wasser-Emulsion innerhalb
des Umfangs der Erfindung wird hergestellt:
Chemischer
Name | Gewichtsprozent |
all-trans-Retinsäure | 0,05 |
Leichtes
Mineralöl | 10 |
Stearoxytrimethylsilan
und Stearylalkohol | 5 |
Dimethicon | 2 |
Stearinsäurestearylester | 10 |
Quaternium-15 | 3 |
PEG-22
Dodecylgylcolcopolymer | 1 |
Borretschsamenöl | 1 |
Sorbit | 0,5 |
Methylparaben | 0,2 |
Dinatrium
EDTA | 0,1 |
butyliertes
Hydroxytoluol | 0,1 |
Desionisiertes
Wasser | qs
auf 100% |