DE69723430T2

DE69723430T2 - Topische zusammensetzung mit dispergiertem tensidkomplex

Info

Publication number: DE69723430T2
Application number: DE69723430T
Authority: DE
Inventors: Dessus Lourdes ALBACARYS; Endel George DECKNER; Anthony Joseph LISTRO; Michael David MCATEE
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 2004-04-15
Anticipated expiration: 2017-04-26
Also published as: CA2253465C; WO1997040816A1; JPH11508612A; CN1221336A; KR100361892B1; KR20000065184A; CZ287973B6; CZ351198A3; EP0896524B1; DE69723430D1; AU2744297A; AU728490B2; ATE244553T1; ES2198570T3; CA2253465A1; EP0896524A1

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft topische Zusammensetzungen, welche hautaktive Mittel in Kombination mit einem dispergierten Tensidkomplex enthalten. Dieser dispergierte Tensidkomplex wird vor oder während der Formulierung der Zusammensetzung gebildet und umfasst ein anionisches Tensid und ein kationisches Tensid. Diese topischen Zusammensetzungen sind zum Klären der Haut nützlich und reduzieren die Porengröße, während sie gleichzeitig für eine verbesserte Abscheidung hautaktiver Mittel, eine mildere Reinigung der Haut und für ein verbessertes Hautgefühl sorgen.
Hintergrund der Erfindung
Hautprobleme wie trockene Haut, Schuppenflechte, Fischschuppenflechte, Kopfschuppen, Hornhaut, durch Licht geschädigte Haut, Altershaut und Sonnenbrand können als Störungen des Verhornungsprozesses beschrieben werden, bei dem die Abstoßung der Zellen der Hornhautschicht auf der Hautoberfläche gegenüber normaler, junger, gesunder Haut verändert ist. Eine solche Änderung führt zur Abstoßung von großen Zellanhäufungen, was zu einer sichtbaren Abschuppung der Haut, einem Aufbau von verhorntem Material auf der Oberfläche oder in den Follikeln oder Gängen und einer rauen Hautarchitektonik führt. Diese Zustände können durch Schälung verbessert werden, welche in der Entfernung des äußersten verhornten Materials besteht.
Es gibt viele topische Zusammensetzungen, welche auf die Behandlung von Personen ausgelegt sind, die von verschiedenen Hautkrankheiten befallen sind, wie die hierin vorangehend erwähnten. Diese Zusammensetzungen werden auf der Hautoberfläche topisch angewendet, um für eine Abgabe von Wirkstoff an die befallenen Bereiche zu sorgen und dadurch den Schälungsprozess zu fördern. Viele solcher Zusammensetzungen, wie die in EP-A 0 708 175A1 angegebenen, sind jedoch für die Haut aggressiv und reizend, insbesondere wenn sie in einer Reinigungszusammensetzung mit einem Tensid kombiniert werden. Was Reinigungs- oder Spülzusammensetzungen betrifft, welche hautaktive Inhaltsstoffe enthalten, ist eine wirksame Abscheidung der hautaktiven Inhaltstoffe auf der Haut während der Reinigung- oder Spülanwendung immer schon schwierig zu erzielen gewesen.
Es wurde nunmehr gefunden, dass Hautpflegezusammensetzungen, welche eine Kombination eines hautaktiven Mittels und eines dispergierten Tensidkomplexes umfassen, worin der dispergierte Komplex vor oder während der Formulierung der Zusammensetzung gebildet wird, und anionische und kationische Tenside umfasst, für eine ausgezeichnete topische Abgabe des hautaktiven Mittels sorgt. Es wurde ebenfalls gefunden, dass dieser dispergierte Tensidkomplex, wenn er in eine hierin definierte topische Zusammensetzung inkorporiert wird, besonders sanft und nicht hautreizend ist, verglichen mit ähnlichen Tensidsystemen, die nur freies Tensid enthalten. Das hierin beschriebene Tensidkomplexsystem sorgt für eine verstärkte Abgabe des hautaktiven Mittels an die Hautoberfläche während einer Reinigungs- oder Abspülanwendung. Die Tensidkomponenten des fein verteilten Komplexes bleiben für die Reinigung der Haut und die Förderung des Schälvorgangs der Haut wirksam, da jedoch die Ladungen auf manchen oder allen einzelnen Tesiden komplexiert sind, werden die Tenside weniger aggressiv und reizend für die Haut gemacht, verglichen mit ähnlichen Systemen, welche nur freie Tenside umfassen.
Im Hinblick auf die vorangehenden Ausführungen ist es ein Ziel der Erfindung eine topische Zusammensetzung zur verstärkten Abgabe der haut-aktiven Mittel an die Haut bereitzustellen, und weiterhin für eine topische Abgabe hautklärender Mittel zu sorgen, und weiterhin für eine solche topische Abgabe in einem Coacervatsystem zu sorgen, das für eine mildere, weniger reizende Reinigung der Haut sorgt, und weiterhin ein solches topisches Abgabe-system bereitzustellen, das der Haut ein weiches und sanftes Gefühl verleiht.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung ist auf topische Zusammensetzungen zur Hautpflege gerichtet, welche von etwa 0,1 bis etwa 20 Gew.-% eines kationischen Tensids, etwa 0,1 bis etwa 20 Gew.-% eines anionischen Tensids, etwa 0,001 bis etwa 20 Gew.-% eines hautaktiven Mittels, etwa 40 bis etwa 99 Gew.-% Wasser und einen dispergierten Tensidkomplex umfasst, der vor oder während der Formulierung der Zusammensetzung gebildet wird, wobei der Komplex etwa 25% bis 100% des kationischen Tensids der Zusammensetzung und 25% bis 100% des anionischen Tensids der Zusammensetzung umfasst.
Die vorliegende Erfindung ist auch auf ein Verfahren zur Verwendung der erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen zur Behandlung der Haut mit hautaktiven Mitteln, zur Reinigung der Haut und zum Klären der Haut sowie zur Reduzierung der Porengröße gerichtet.
Die vorliegende Erfindung ist auch auf Verfahren zur Herstellung der Zusammensetzungen gerichtet, das Verfahren umfassend die Schritte (a) des Kombinierens einer wässrigen Lösung des kationischen Tensids und einer wässrigen Lösung des anionischen Tensids, um eine wässrige Dispersion des das kationische und anionische Tensid umfassenden Tensidkomplexes zu bilden, und (b) das Kombinieren der wässrigen Dispersion mit dem hautaktiven Mittel
Detaillierte Beschreibung de Erfindung
Die topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind bei der Abgabe einer breiten Vielfalt von aktiven Inhaltsstoffen an die Hautoberfläche nützlich. Die topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind auch zum Klären der Haut und zur Reduzierung der Porengröße nützlich. Diese Zusammensetzungen werden direkt auf der Haut angewendet, um für die gewünschte Abgabe hautaktiver Inhaltsstoffe zu sorgen, oder sie können in einem Reinigungsverfahren verwendet werden, um für die topische Abgabe aktiver Inhaltstoffe während der Reinigung zu sorgen.
Es wird angenommen, dass die kationische Tensidkomponente der Komplexe der topischen Zusammensetzungen mit der anionischen Tensidkomponente im Vergleich zu den einzelnen Tensidkomponenten, einen hoch stabilen, fein verteilten Tensidkomplex bildet. Der dispergierte Tensidkomplex der in Form einer sichtbaren Coacervatphase vorliegen kann oder auch nicht, ist besonders bei der Unterstützung der Abgabe und Ablagerung des hautaktiven Mittels auf die Haut nützlich, wodurch dessen Wirksamkeit er unterstützt. Im Fall einer Reinigungszusammensetzung verbessert die Anwesenheit des Tensidkomplexes die Abscheidung des hautaktiven Mittels auf der Hautoberfläche während des Reinigungsvorgangs. Weil der dispergierte Komplex ein kationisches und ein anionisches Tensid enthält, ist er auch bei der Reinigung der Haut und der Förderung des Schälungsvorgangs nützlich. Nachdem die Ladungen auf den jeweiligen Tensiden in einem dispergierten Komplex komplex gebunden sind, werden die Tenside weniger aggressiv und hautreizend gemacht, verglichen mit den freien Tensiden.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können sowohl die Hauptbestandteile als auch fakultative Inhaltstoffe als Bestandteile umfassen, daraus bestehen oder im Wesentlichen daraus bestehen, oder unter Beschränkungen, wie hierin nachstehend im Detail beschrieben.
Alle hierin verwendeten Teile, Prozentangaben und Verhältnisse beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtkomposition, sofern nicht anderweitig spezifiziert. Alle Gewichtsprozente beruhen auf der Wirkstoffbasis, sofern nicht anderweitig spezifiziert.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können in Form einer breiten Vielfalt von Produkttypen formuliert werden, einschließend, jedoch nicht darauf beschränkt, Cremes, Lotionen, Pasten, Sprays, "Abwasch"-Reinger, "wasserlose" Reiniger, Stücke, Gele und dergleichen. Der Ausdruck „abwaschen" bedeutet, so wie er hierin verwendet wird, dass die Komposition in einer Form vorliegt, die bei einem Reinigungsvorgang verwendet werden kann, wobei die Zusammensetzung letztendlich mit Wasser abgespült oder abgewaschen wird, um den Reinigungsvorgang zu vervollständigen. Der Ausdruck „wasserlos" bedeutet, so wie er hierin verwendet wird, dass die Zusammensetzung in einer Form vorliegt, die bei einem Reinigungsverfahren ohne Wasser verwendet werden kann, wobei die Zusammensetzungen typischerweise durch Wischen mit einer Vorrichtung wie einem Baumwollball, Baumwollkissen, einem Tuch, einem Handtuch und dergleichen entfernt wird.
Der Ausdruck „pharmazeutisch-annehmbar" bedeutet, wie er hierin verwendet wird, dass die Zusammensetzungen und deren Komponenten eine ausreichend hohe Reinheit aufweisen und zur Verwendung in Berührung mit menschlicher Haut und Gewebe ohne ungebührliche Toxizität, Reizung, Unverträglichkeit, Instabilität, allergische Wirkung und dergleichen geeignet sind.
Dispergierte Tensidkomplexe
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen einen durch die Zusammensetzung hindurch fein verteilten stabilen Tensidkomplex, welcher eine anionische Tensidkomponente und eine kationische Tensidkomponente umfasst. Alle diese Komponenten werden hierin nachstehend im Detail beschrieben.
Der Tensidkomplex umfasst insbesondere etwa 25% bis etwa 100% kationisches Tensid an der topischen Zusammensetzung und etwa 25% bis etwa 100% anionisches Tensid an der topischen Zusammensetzung.
Der dispergierte Tensidkomplex wird in der topischen Zusammensetzung vor oder während der Formulierung der topischen Zusammensetzung gebildet und umfasst die hierin beschriebenen anionischen und kationischen Komponenten. Die Bildung des Komplexes vor oder während der Formulierung ist für die Bereitstellung der hierin beschriebenen Leistungsvorteile wesentlich. Die Bildung des beanspruchten Komplexes vor oder während einer solchen Formulierung kann nach Methoden bestimmt werden, die auf dem Fachgebiet bekannt sind, wie Viskositäts- und/oder Leitfähigkeitsmessungen.
Der Tensidkomplex kann in der topischen Zusammensetzung hierin auch dispergierte Coacervate bilden, die durch mikroskopische Analyse nachgewiesen werden können. Die Bildung und Aufrechterhaltung eines solchen Coacervatsystems hängt von einer Vielfalt von Einflussgrößen ab, einschließend die Molekulargewichte der Komponenten, Konzentrationen, Ionenstärken, Ladungsdichten der kationischen und anionischen Tenside, des pH-Werts und der Temperatur ab. Coacervatsysteme sind im Großen und Ganzen von J. Celles et al., „Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems", Cosmetics & Toiletries, Band 106, April 1991, S. 49–54; C. J. van Oss, „Coacervation, Complex-Coacervation and Flocculation"; J. Dispersion Science and Technology, 9[5,6]: 561–573 (1988–89) und D. J. Burgess, "Practical Analysis of Complex Coacervate Systems", J. Colloid and Interface Science, Band 140, Nr. 1, November 1990, S. 227–238 beschrieben worden.
Es wird angenommen, dass der hierin beschriebene dispergierte Tensidkomplex, ob in Coacervatform oder nicht, dazu beiträgt, die Abscheidung der hautaktiven Mittel (hierin nachstehend beschrieben) auf die Haut zu verbessern oder die Leistung oder Wirksamkeit derartiger hautaktiver Mittel nach einer solchen Abscheidung anderweitig zu verbessern. Es wird auch angenommen, dass der dispergierte Tensidkomplex dazu beiträgt, für eine topische Reinigung bei verbesserter Milde zu sorgen, verglichen mit ähnlichen Tensidsystemen ohne den vorgeformten Tensidkomplex, wie er hierin definiert ist. Werden diese Tensid komplexsysteme in die topischen Zusammensetzungen hierin inkorporiert, sorgen sie auch für ein besseres Hautgefühl.
Methoden zur Analyse und zum Nachweis von anionischen/kationischen Komplexen oder Coacervaten sind auf dem einschlägigen Fachgebiet bekannt. So kann zum Beispiel die mikroskopische Analyse von topischen Zusammensetzungen dazu verwendet werden, um festzustellen, ob sich eine Coacervatphase gebildet hat. Eine solche Coacervatphase ist als eine zusätzliche emulgierte Phase in der topischen Zusammensetzung nachweisbar. Die Verwendung von Farbstoffen kann helfen, um die Coacervatphase von den anderen in der Zusammensetzung dispergierten unlöslichen Phasen zu unterscheiden. Die Komponenten des Tensidkomplexes oder Coacervats können nach Methoden, die auf dem einschlägigen Fachgebiet bekannt sind, auch direkt oder indirekt nachgewiesen und mengenmäßig bestimmt werden.
Kationische Tenside
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen ein kationisches Tensid in Kombination mit einem anionischen Tensid (hierin nachstehend beschrieben). In der topischen Zusammensetzung können bekannte kationische Tenside verwendet werden, mit der Maßgabe, dass solche Tenside mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetzung verträglich und für topische Anwendungen auf der Haut pharmazeutisch-annehmbar sind. Die Konzentrationen des kationischen Tensids reichen von etwa 0,1% bis etwa 20%, weiter bevorzugt von etwa 0,2% bis etwa 15%, und am meisten bevorzugt von etwa 0,5% bis etwa 10% des Gewichts der Zusammensetzung. Wie hierin vorstehend festgestellt, muss zumindest ein Teil des kationischen Tensids einen dispergierten Tensidkomplex mit der anionischen Tensidkomponente vor oder während der Bildung der topischen Zusammensetzung hierin bilden.
Kationische Tenside zur Verwendung in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung schließen die in McCutcheon's, "Detergents and Emulsifiers", North American Edition, (1966), herausgegeben von der Allied Publishing Corporation, und McCutcheon's, "Functional Materials", North American Edition (1992) beschriebenen ein. Es wird angenommen, dass solche kationischen Materialien auch eine antimikrobielle Wirkung auf die Zusammensetzungen hierin ausüben können. Kationische Materialien mit antimikrobiellen Eigenschaften sind daher hierin sehr nützlich. Kationische Tenside, die zur Verwendung in den Zusam mensetzungen geeignet sind, schließen kationische Ammoniumsalze ein, wie die durch die Formel:
repräsentierten, worin R₁ eine Alkyl-, aromatische, Aryl- oder Alkarylgruppe mit etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen ist; R₂, R₃ und R₄ unabhängig gewählt sind aus Wasserstoff, einer Alkylgruppe mit etwa 1 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen, oder aromatischen, Aryl- oder Alkarylresten mit etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen; und X ein Anion ist, gewählt aus Chlorid, Bromid, Iodid, Acetat, Phosphat, Nitrat, Sulfat, Methylsulfat, Ethylsulfat, Tosylat, Lactat und Glycolat. Die Alkylgruppe kann zusätzlich auch Etherbindungen oder Hydroxy- oder Aminosubstituenten enthalten (z. B. können die Alkylgruppen Polyethylenglykol- und Polypropylenglykoleinheiten enthalten).
Weiter bevorzugt ist R₁ eine Alkylgruppe mit etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen; R₂ ist gewählt aus H oder einer Alkylgruppe mit etwa 1 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen; R₃ und R₄ sind unabhängig gewählt aus H oder einer Alkyl-gruppe mit etwa 1 bis etwa 3 Kohlenstoffatomen; und X ist wie im vorstehenden Abschnitt beschrieben. Am meisten bevorzugt ist R₁ eine Alkylgruppe mit etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen; R₂, R₃ und R₄ sind gewählt aus H oder einer Alkylgruppe mit etwa 1 bis etwa 3 Kohlenstoffatomen; und X ist wie vorangehend beschrieben.
Andere verwendbare kationische Tenside schließen Aminoamide ein, worin in der vorstehenden Struktur R₁ alternativ R₅CO(CH₂)_n- ist, worin R₅ eine Alkylgruppe mit etwa 12 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen ist und n eine ganze Zahl von etwa 2 bis etwa 6, weiter bevorzugt etwa 2 bis etwa 4, und am meisten bevorzugt etwa 2 bis etwa 3 ist. Beispiele dieser kationischen Tenside schließen Stearamidopropyl-PG-diamoniumchloridphosphat, Stearamidopropylethyldiamoniumethylsulfat, Stearamidopropyldimethyl(myristylacetat)ammoniumchlorid, Stearamidopropyldimethylcetearylammoniumtosylat, Stearamidopropyldimethylammoniumchlorid, Stearamidopropyldimethylammoniumlactat und Mischungen hiervon ein.
Beispiele von kationischen quaxternären Ammoniumsalztensiden schließen ein Cetylammoniumchlorid, Cetylammoniumbromid, Laurylammoniumchlorid, Laurylammoniumbromid, Stearylammoniumchlorid, Stearylammoniumbromid, Cetyldimethylammoniumchlorid, Cetyldimethylammoniumbromid, Lauryldimethylammoniumchlorid, Lauryldimethylammoniumbromid, Stearyldimethylammoniumchlorid, Stearyldimethylammoniumbrornid, Cetyltrimethylammoniumchlorid, Cetyltrimethylammoniumbromid, Lauryltrimethylammoniumchlorid, Lauryltrimethylammoniumbromid, Stearyltrimethylammoniumchlorid, Stearyltrimethylammoniumbromid, Lauryldimethylammoniumchlorid, Stearyldimethylcetylditalgdimethylammoniumchlorid, Dicetylammoniumchlorid, Dicetylammoniumbromid, Dilaurylammoniumchlorid, Dilaurylammoniumbromid, Distearylammoniumchlorid, Distearylammoniumbromid, Dicetylmethylammoniumchlorid, Dicetylmethylammoniumbromid, Dilaurylmethylammoniumchlorid, Dilaurylmethylammoniumbromid, Distearylmethylammoniumchlorid, Distearyldimethylammoniumchlorid, Distearylmethylammoniumbormid und Mischungen hiervon. Zusätzlich beinhalten quarternäre Ammoniumsalze jene, worin die C₁₂ bis C₂₂-Alkylkohlenstoffkette von Talgfettsäure oder von Kokosnussfettsäure abgeleitet ist. Der Ausdruck "Talg" bezieht sich auf eine Alkylgruppe, die von Talgfettsäure (üblicherweise hydrierte Talgfettsäuren) abgeleitet ist, welche im Allgemeinen Gemische von Alkylketten im Bereich von C₁₆ bis C₁₈ enthält. Der Ausdruck "Kokus" bezieht sich auf eine Alkylgruppe, die von Kokosnussfettsäure abgeleitet ist, welche im Allgemeinen Gemische von Alkylketten im Bereich von C₁₂ bis C₁₄ enthält. Beispiele von quarternären Ammoniumsalzen, die sich von diesen Talg- und Kokosnussquellen ableiten beinhalten Ditalgdimethylammoniumchlorid, Ditalgdimethylammoniummethylsulfat, hydriertes Ditalgdimethylammoniumchlorid, hydriertes Ditalgdimethylammoniumacetat, Ditalgdipropylammoniumphosphat, Ditalgdimethylammoniumnitrat, Di(kokosnussalkyl)dimethylammoniumchlorid, Di(kokosnussalkyl)dirnethylarnmoniumbromid, Talgammoniumchlorid, Kokosnussammoniumchlorid, Stearamidopropyl-PG-diamoniumchloridphosphat, Stearamidopropylethyldiammoniumethylsufat, Stearamidopropyldimethyl(myristylacetat)ammoniumchlorid, Stearamidopropyldimethylcetearylammoniumtosylat, Stearamidopropyldimethylammoniumchlorid, Stearamidopropyldimethylammoniumlactat und Mischungen hiervon.
Bevorzugte kationische Tenside zur Verwendung hierin schließen Dilauryldimethylammonmiumchlorid, Distearyldimethylammoniumchlorid, Dimyristyldimethylammoniumchlorid, Dipalmityldimethylammoniumchlorid, Distearyldimethylammoniumchlorid und Mischungen hiervon ein.
Anionische Tenside
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen ein anionisches Tensid in Kombination mit dem vorstehend beschriebenen kationischen Tensid. In den topischen Zusammensetzungen hierin können bekannte anionische Tenside verwendet werden, mit der Maßgabe, dass solche Tenside mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetzungen verträglich und für topische Anwendungen auf der menschlichen Haut pharmazeutisch-annehmbar sind. Die Konzentrationen des anionischen Tensids reichen von etwa 0,1% bis etwa 20%, weiter bevorzugt von etwa 0,2% bis etwa 10%, und am meisten bevorzugt von etwa 0,5% bis etwa 15% des Gewichts der Zusammensetzung. Wie hierin vorstehend festgestellt, muss zumindest ein Teil des anionischen Tensids einen dispergierten Tensidkomplex mit der kationischen Tensidkomponente vor oder während der Bildung der topischen Zusammensetzung hierin bilden.
Anionische Tenside zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen schließen die in McCutcheon's, "Detergents and Emulsifiers", North American Edition, (1986), herausgegeben von der Allied Publishing Corporation; und McCutcheon's, "Functional Materials", North American Edition (1992) und US-A 3,929,678, an Laughlin et al., erteilt am 30. Dez. 19775, beschriebenen ein.
Zur Verwendung in den Zusammensetzungen geeignete anionische Tenside schließen die Alkoylisethionate, Alkylsulfate und Alkylethersulfate ein. Die Alkoylisethionate besitzen typischerweise die Formel RCO-OCH₂CH₂SO₃M, worin R ein Alkyl oder Alkenyl mit etwa 10 bis etwa 30 Kohlenstoffatomen ist und M ein wasserlösliches Kation wie Ammonium, Natrium, Kalium oder Triethanolamin ist. Spezielle Beispiele von geeigneten Isethionaten schließen Ammoniumcocoylisethionat, Natriumcocoylisethionat, Natriumlauroylisethionat, Natriumstearoylisethionat und Mischungen hiervon ein.
Zur Verwendung in den Zusammensetzungen geeignete Alkylsulfate und Alkyl-ethersulfate sind typischerweise jene, welche durch die Formeln ROSO₃M und RO(C₂H₄)_xSO₃M repräsentiert werden, worin R Alkyl oder Alkenyl mit etwa 10 bis etwa 30 Kohlenstoffatomen ist, x etwa 1 bis etwa 10 ist, und M ein wasserlösliches Kation wie Ammonium, Natrium, Kalium oder Triethanolamin ist. Eine andere geeignete Klasse von anionischen Tensiden sind die wasserlöslichen Salze der organischen Schwefelsäureumsetzungsprodukte, welche durch die Formel R₁-SO₃-M repräsentiert werden, worin R₁ gewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus geraden oder verzeigkettigen gesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffresten mit etwa 8 bis etwa 24, vorzugsweise etwa 10 bis etwa 16 Kohlenstoffatomen und M ein Kation ist. Noch andere anionische synthetische Tenside schließen die als Succinamate, Olefinsulfonate mit etwa 12 bis etwa 24 Kohlenstoffatome, und b-Alkyloxyalkansulfonate bezeichneten ein, die als Beispiele Natriumlaurylsulfat und Ammoniumlaurylsulfat einschließen.
Andere geeignete anionische Tenside schließen Seifen (d. h. Alkalimetallsalze, z. B. Natrium oder Kaliumsalze) von Fettsäuren mit typischerweise etwa 8 bis etwa 24 Kohlenstoffatomen, vorzugsweise etwa 10 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen ein. Die zur Seifenherstellung verwendeten Fettsäuren können zum Beispiel aus natürlichen Quellen erhalten werden wie von Pflanzen oder Tieren abgeleiteten Glyceriden (z. B. Palmöl, Kokosnussöl, Sojabohnenöl, Rizinusöl, Talg, Schweinefett etc.). Die Fettsäuren können auch synthetisch hergestellt werden.
Andere geeignete anionische Tenside schließen ein Phosphate wie Monoalkyl., Dialkyl- und Trialkylphophatsalze; Alkanoylsarcosinate, entsprechend der Formel RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M, worin R ein Alkyl oder Alkenyl mit etwa 10 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen und M ein wasserlösliches Kation ist, wie Ammonium, Natrium, Kalium oder Trialkanolamin (z. B. Triethanolamin), die als bevorzugte Beispiele Natriumlauroylsarcosinat, Natriumcocoylsarcosinat, Ammoniumlauroylsarcosinat und Mischungen hiervon einschließen.
Bevorzugte anionische Tenside zur Verwendung in den Zusammensetzungen hierin umfassen Natriumlaurylsulfat, Ammoniumlaurylsulfat, Ammoniumcetylsulfat, Natriumcetylsulfat, Natriumstearylsulfat, Ammoniumcocoylisethionat, Natriumlauroylisethionat, Natriumlauroylsarcosinat und Mischungen hiervon. Natrimlaurylsulfat ist am meisten bevorzugt.
Hautaktive Mittel
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge eines oder mehrere hautaktiver Mittel oder pharmazeutisch-annehmbarer Salze oder Derivate hiervon. Die Konzentrationen solcher hautaktiven Mittel reichen im Allgemeinen von etwa 0,001% bis etwa 20%, vorzugsweise von etwa 0,01% bis etwa 15%, weiter bevorzugt von etwa 0,025% bis etwa 10% des Gewichts der topischen Zusammensetzungen.
"Hautaktive Mittel" sind, wie hierin verwendet, pharmazeutisch-annehmbare Materialien zur Anwendung auf der menschlichen Haut, welche eine Antiakneaktivität, Antifaltenbildungsaktivität, topische anästhetische Aktivität, topische antimikrobielle Aktivität, topische entzündungshemmende Aktivität oder Kombinationen hiervon bei der topischen Anwendung auf der menschlichen Haut ausüben.
Die hierin verwendete Redewendung "sichere und wirksame Mange" bezieht sich auf die Konzentration eines aktiven Inhaltsstoffs, die ausreichend hoch genug ist, um den Zustand der zu behandelnden Haut zu ändern oder den gewünschten Nutzen für die Haut herbeizuführen, die jedoch niedrig genug ist, um bei einem vernünftigen Nutzen/Risiko-Verhältnis auf der Basis einer vernünftigen medizinischen Beurteilung, ernsthafte Nebenreaktionen zu vermeiden. Sichere und wirksame Mengen, wie sie in diesem Zusammenhang verwendet werden, können je nach dem speziellen hautaktiven Mittel schwanken.
Geeignete hautaktive Mittel, welche eine Antiakne- und/oder Antifaltenaktivität auf die menschliche Haut ausüben, schließen keratolytische Mittel (Salicylsäure, Salicylsäurederivate, alpha-Hydroxysäuren (Glykolsäure, Phytinsäure, Milchsäure, Liponsäure, Lysophosphatidsäure), Retiniode (Retinol, Retinolsäure, Retinal- und Retinylester wie Retinylacetat, Retinylbutyrat, Retinylpropionat, Retinyloctanoat, Retinyllaurat, Retinylpalmitat, Retinyloleat und Retinyllinolat), Bioflavanoide, Niacinamid, N-Acetylcystein (einschließlich N-Acetyl-L-cystein, N-Acetyl-D-cystein, pharmazeutisch annehmbare Derivate oder Salze davon) und Kombinationen hiervon ein.
Geeignete hautaktive Mittel, welche eine topische antimikrobielle Aktivität (einschließend antibakterielle und pilzhemmende Aktivität), oder topische antimikrobielle und Antiakneaktivität ausüben, sind Benzoylperoxid, Octopirox, Tetracyclin, 2,4,4'-Trichlor-2'-hydroxydiphenylether, 3,4,4'-Trichlorbanilid, Azelainsäure und ihre Derivate, Phenoxyethanol, Phenoxypropanol, Phenoxyisopropanol, Ethylacetat, Clindamycin, Erythromycin, Metronidazol, Ketoconazol und Meclocyclin.
Geeignete hautaktive Mittel, welche eine topische entzündungshemmende Aktivität ausüben, schließen topische entzündungshemmende Steroide und topische nicht-steroide entzündungshemmende Mittel ein. Beispiele solcher geeigneter Mittel schließen Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Naproxen, Benoxaprofen, Flurbiprofen, Fenoprofen, Fenbufen, Ketoprofen, Indoprofen, Carprofen, Pranoprofen, Miroprofen, Tioxaprofen, Suprofen, Alminoprofen, Tiaprofensäure und Fluprofen- und Bucloxinsäure ein. Andere geeignete entzündungshemmende Mittel sind zum Beispiel in US-A 4,985,459 beschrieben. Geeignete steroide entzündungshemmende Mittel sind die auf dem pharmazeutischen Fachgebiet wohlbekannten Mittel zur Verwendung in topischen Zusammensetzungen.
Geeignete hautaktive Mittel, welche eine topische anästhetische Aktivität ausüben, schließen Benzocain, Lidocain, Bupivacain, Chlorprocain, Dibucain, Etidocain, Mepivacain, Tetracain, Dyclonin, Hexylcain, Procain, Kokain, Ketamin, Pramoxin, Phenol und pharmazeutisch annehmbare Salze hiervon ein.
Wasser
Die endungsgemäßen topischen Zusammensetzungen umfassen etwa 40% bis etwa 99%, weiter bevorzugt etwa 60% bis etwa 95%, und am meisten bevorzugt etwa 70% bis etwa 90 Gew.-% Wasser. Die Wasserkonzentrationen hängen im Einzelfall vom gewählten Produkt und dem gewünschten Feuchtigkeitsgehalt ab.
Fakultative Komponenten
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können ferner eine oder mehrere fakultative Komponenten umfassen, mit der Maßgabe, dass solche fakultativen Komponenten für die topische Anwendung auf der menschlichen Haut pharmazeutisch annehmbar und mit den Hauptbestandteilen der topischen Zusammensetzungen verträglich sind.
Beispiele fakultativer Komponenten sind im "CTFA Cosmetic Ingredients Handbook", 2. Ausgabe, 1992, beschrieben. Beispiele fakultativer Komponenten beinhalten Absorptionsmittel, Abrasivmittel, Antibackmittel, Schaumverhinderungsmittel, Antioxidantien, Bindemittel, biologische Additive, Puffersubstanzen, Füllstoffe, Komplexbildner, chemische Additive, Färbemittel, astringierende Kosmetika, kosmetische Biozide, Vergällungsmittel, astringierende Arzneimittel, Emulgierungsmittel, ätherische Öle, Hautempfindlichkeitverbesserer, Hautdämpfungsmittel, Hautheilmittel, Filmbildner, Duftstoffe, Feuchthaltemittel, Opakisierungsmittel, Pigmente, pH-Regler, Weichmacher, Konservierungsmittel, Treibmittel, Reduktionsmittel, Hautbleichmittel, Hautkonditioniermittel (weichmachende Mittel, Feuchthaltemittel, verschiedenartig und okklusiv), Hautschutz mittel, Lösungsmittel, Schaumverstärker, Hydrotrope, Solubilisierungsmittel, Suspendiermittel (nicht oberflächenaktiv), Sonnenschutzmittel. UV-Lichtabsorber, Vitamine und Vitanminderivate, viskositätserhöhende Mittel (wässrig und nichtwässrig), Emulgiermittel, Sequestiermittel und Kombinationen hiervon. Andere fakultative Komponenten sind hierin nachstehend im Detail beschrieben.
a) Fakultative Tenside
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können weiterhin, zusätzlich zu den erforderlichen anionischen und kationischen Tensidkomponenten, zusätzliche Tenside umfassen, mit der Maßgabe, dass solche zusätzlichen Tenside zur Anwendung auf der Haut pharmazeutisch annehmbar und mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetuzungen hierin verträglich sind.
Fakultative nichtionische Tenside, deren Konzentration von etwa 0,1% bis etwa 15%, weiter bevorzugt von etwa 0,2% bis etwa 10%, und am meisten bevorzugt von etwa 0,5% bis etwa 5% des Gewichts der Zusammensetzungen reichen kann, sind bevorzugt. Beispiele von geeigneten nichtionischen Tensiden sind in McCutcheon's "Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), verlegt von der Allied Publishing Corporation; und McCutcheon's "Functional Materials", North American Edition (1992) beschrieben.
Fakultativ können in den Zusammensetzungen hierin auch amphotere Tenside verwendet werden, deren Konzentrationen von etwa 0,1% bis etwa 20%, weiter bevorzugt von etwa 0,2% bis etwa 10%, am meisten bevorzugt von etwa 0,5% bis etwa 5% des Gewichts der Zusammensetzungen reicht. Die zur Verwendung hierin geeigneten fakultativen amphoteren Tenside schließen zwitterionische Tenside ein, die den erfahrenen Formulierern auf dem Fachgebiet als Untergruppe der amphoteren Tenside wohlbekannt sind. Beispiele geeigneter amphoterer Tenside sind in McCutcheon's "Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), verlegt von der Allied Publishing Corporation; und McCutcheon's "Functional Materials", North American Edition (1992) beschrieben.
b) Benetzungsmittel und Feuchthaltemittel
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können weiterhin ein oder mehrere Benetzungsmittel oder Feuchthaltemittel umfassen. Es kann irgendein bekanntes Benetzungsmittel oder Feuchthaltemittel verwendet werden, mit der Maßgabe, dass es zur Anwendung auf der Haut pharmazeutisch annehmbar und mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetzungen hierin verträglich ist. Die Konzentrationen solcher Materialien können von etwa 0,1% bis etwa 20%, weiter bevorzugt von etwa 0,5% bis etwa 10%, am meisten bevorzugt von etwa 1% bis etwa 5% des Gewichts der Zusammensetzungen reichen.
Geeignete Feuchthaltemittel zur Verwendung hierin schließen ein, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein: Guanidin; Glykolsäure und Glykolatsalze (z. B. Ammonium und quarternäre Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze (z. B. Ammonium und quarternäre Alkylammonium), Aloe Vera in irgendeiner seiner Formen (z. B. Aloe Vera Gel); Polyhydroxyalkohole wie Sorbit, Glycerin, Hexantriol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol und dergleichen; Polyethylenglykole; Zucker und Stärken; Zucker- und Stärkederivate (z. B. alkoxylierte Glucose); Hyaluronsäure; Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; propoxylierte Glycerine, wie in US-A 4,976,953 beschrieben, und Kombinationen hiervon. Glycerin ist das bevorzugte Feuchthaltemittel.
c) Emulgiermittel
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können weiterhin ein oder mehrere Emulgiermittel zur Emulgierung der verschiedenen Trägerkomponenten der Zusammensetzungen umfassen. Die Konzentrationen der Emulgiermittel können von etwa 0,1% bis etwa 10%, weiter bevorzugt von etwa 1% bis etwa 7%, am meisten bevorzugt von etwa 1% bis etwa 5% des Gewichts der Zusammensetzungen reichen kann.
In der Zusammensetzung kann jedes bekannte Emulgiermittel verwendet werden, mit der Maßgabe, dass es zur Anwendung auf der Haut pharmazeutischannehmbar und mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetzungen hierin verträglich ist. Beispiele geeigneter Emulgiermittel, einschließend nicht-ionische, kationische, anionische und zwitterionische Emulgiermittel, sind in McCutcheon's "Detergents and Emulsifiers", North American Edition (1986), verlegt von der Allied Publishing Corporation; US-A 5,011,681; US-A 4,421,769 und US-A 3,755,560 beschrieben.
Geeignete Emulgiermittel schließen Glycerinester, Propylenglykolester, Fettsäureester von Polyethylenglykol, Fettsäureester von Propylenglykol, Sorbitester, Ester von Sorbitananhydriden, Carbonsäurecopolymere, Ester und Ether von Glucose, ethoxylierte Ether, ethoxylierte Alkohole, Alkylphosphate, fette Polyoxyethylenetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate, Seifen und Mischungen hiervon ein.
d) Sonnenschutz- und Bräunungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin ein oder mehrere pharmazeutisch-annehmbare Sonnenschutzmittel umfassen, mit der Maßgabe, dass ein solches Sonnenschutzmaterial mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetzungen verträglich ist. Sonnenschutzmittel sind zum Beispiel in US-A 5,087,445; US-A 5,073,372; US-A 5,073,371; und Segarin et. al., Kapitel VIII, Seite 189ff von "Cosmetics Science and Technology" beschrieben.
Die Konzentrationen der Sonnenschutzmittel können von etwa 0,5% bis etwa 20% des Gewichts der Zusammensetzungen reichen. Die genauen Mengen werden je nach dem gewähltem Sonnenschutzmittel und dem für die Zusammensetzung gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF) schwanken.
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können des Weiteren ein oder mehrere künstliche Bräunungsmittel oder -Beschleuniger umfassen, wovon Beispiele Dihydroxyaceton, Tyrosin, Tyrosinester wie Ethyltyrosinat, und Phospho-DOPA einschließen.
e) Unlösliche Teilchen
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können des Weiteren etwa 0,1% bis etwa 20%, vorzugsweise etwa 0,25% bis etwa 15%, am meisten bevorzugt etwa 0,5% bis etwa 10% des Gewichts der Zusammensetzungen unlösliche Teilchen umfassen, wobei die unlöslichen Teilchen für die Verstärkung der Reinigungswirkung nützlich sind, wenn die topischen Zusammensetzungen in Form einer Reinigungszusammensetzung vorliegen.
Der Ausdruck "unlöslich" bedeutet, so wie er in diesem Zusammenhang verwendet wird, das die Teilchen in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen im Wesentlichen unlöslich sind. Die unlöslichen Teilchen sollten insbesondere eine Löslichkeit von weniger als etwa 1 Gramm pro 100 Gramm der Zusammensetzung bei 25°C, vorzugsweise von weniger als 0,5 Gramm pro 100 Gramm der Zusammensetzung bei 25°C, und weiter bevorzugt von weniger als 0,1 Gramm pro 100 Gramm der Zusammensetzung bei 25°C besitzen.
Die unlöslichen Teilchen können mikronisiert oder von herkömmlicher Größe sein. Die mikronisierten Teilchen besitzen meistenteils eine Größe, die unterhalb der Fühlbarkeitsgrenze liegt und wirken im Wesentlichen nicht scheuernd auf die Haut. Teilchen herkömmlicher Größe sind fühlbar und werden wegen der schrubbenden und scheuernden Wirkung zugegeben, die sie ausüben.
Die mikronisierten Teilchen haben einen solchen mittleren Teilchengrößendurchmesser und eine solche Teilchengrößenverteilung, dass sie unterhalb der gefühlsmäßigen Wahrnehmbarkeitsschwelle der meisten Verwender liegen, ohne jedoch so klein zu sein, dass sie als Hilfe bei der Entfernung von Öl, Schmutz, Belag und Make-up unwirksam wären. Es wurde gefunden, dass Teilchen mit einem mittleren Teilchengrößendurchmesser größer als etwa 75 Mikron während des Reinigungsvorgangs gefühlsmäßig wahrgenommen werden, und es ist wichtig, die Menge dieser größeren Teilchen auf ein Mindestmaß zu beschränken, wenn gewünscht wird, dass die Teilchen vom Verwender nicht gefühlt werden sollen. Umgekehrt wurde gefunden, das Teilchen mit einem mittleren Teilchengrößendurchmesser von weniger als etwa 1 bis etwa 5 Mikron bei der Bereitstellung eines Reinigungsvorteils im Allgemeinen weniger wirksam sind. Es wird ohne Beschränkung auf eine Theorie angenommen, dass die mikronisierten Teilchen für die Reinigung eine Größe im Bereich der zu entfernenden Schmutz-, Öl- oder Belagsschicht haben sollten. Es wird angenommen, dass die Dicke dieser Schicht in den meisten Fällen in der Größenordnung von einigen wenigen Mikron liegt. Es können hierin Teilchen mit einer breiten Vielfalt von Formen, Oberflächeneigenschaften und Festigkeitseigenschaften verwendet werden.
Die erfindungsgemäßen mikronisierten Teilchen können von einer breiten Vielfalt von Materialien abgeleitet werden, einschließend solche, die sich von anorganischen, organischen, natürlichen und synthetischen Quellen ableiten. Beispiele dieser Materialien schließen ohne Beschränkung darauf jene ein, die gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Mandelmehl, Tonerde, Aluminiumoxid, Aluminiumsilikat, Aprikosensamenpulver, Attapulgit, Gerstenmehl, Wismuthoxychlorid, Bornitrid, Calciumcarbonat, Calciumphosphat, Calciumpyrophosphat, Calciumsulfat, Cellulose, Kreide, Chitin, Bleicherde, Maiskobenmehl, Maiskolbenpulver, Maismehl, Maisstärke, Diatomeenerde, Dicalciumphosphat, Dicalciumphosphatdihydrat, Fullererde, hydratisiertes Siliziumdioxid, Hydroxy apatit, Eisenoxid, Jojobasamenpulver, Kaolin, Luffa, Magnesiumtrisilkat, Glimmer, mikrokristalline Cellulose, Montmorillonit, Haferkleie, Hafermehl, Haferschrot, Pfirsichkernpulver, Pecanschalenpulver, Polybutylen, Polyethylen, Polyisobutylen, Polymethylstyrol, Polypropylen, Polystyrol, Polyurethan, Nylon, Teflon (d. h. Polytetrafluorethylen), polyhalogenierte Olefine, Bimssteinmehl, Roggenmehl, Sericit, Siliziumdioxid, Seide, Natriumbicarbonat, Natriumsiliziumaluminat, Sojamehl, synthetischer Hectorit, Talkum, Zinnoxid, Titandioxid, Tricalciumphosphat, Wallnussschalenpulver, Weizenkleie, Weizenmehl, Weizenstärke, Zirkonsilikat und Mischungen hiervon. Es können auch mikronisierte Teilchen aus Mischpolymeren (z. B. Copolymeren, Terpolymeren etc.) verwendet werden wie Polyethylen/Polypropylen-Copolymer, Polyethylen/Propylen/Isobutylen-Copolymer, Polyethylen/Styrol-Copolymer und dergleichen. Typischerweise werden die Polymer- und Mischpolymerteilchen mithilfe eines Oxidationsverfahrens behandelt, um Verunreinigungen und dergleichen zu zerstören. Die Polymer- und Mischpolymerteilchen können gegebenenfalls mit einer Vielzahl der üblichen Vernetzungsmittel vernetzt werden, wovon Beispiele Butadien, Divinylbenzol, Methylenbisacrylamid, Succroseallylether, Pentaerythritolallylether und Mischungen hiervon einschließen, ohne darauf beschränkt zu sein. Andere Beispiele von einsetzbaren mikronisierten Teilchen schließen Wachse und Harze wie Paraffine, Carnaubawachs, Ozokeritwachs, Candellilawachs, Harnstoff-Formaldehyd-Harze und dergleichen ein. Werden solche Wachse und Harze hierin verwendet, ist es wichtig, dass diese Materialien bei den Umgebungs- und Hauttemperaturen fest sind.
Zu den bevorzugten wasserlöslichen mikronisierten Teilchen zur Verwendung hierin gehören die synthetischen Polymerteilchen, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polybutylen, Polyethylen, Polyisobutylen, Polymethylstyrol, Polypropylen, Polystyrol, Polyurethan, Nylon, Teflon und Mischungen hiervon. Am meisten bevorzugt sind mikronisierte Polyethylen- und Polypropylenteilchen, wobei die oxidierte Version dieser Materialen besonders bevorzugt ist. Beispiele von im Handel erhältlichen Teilchen zur Verwendung hierin beinhalten die mikronisierten Polyethylenwachse ACumist^TM, erhältlich von Allied Signal (Morristown, NJ) in Form der A-, B-, C- und D-Serie in einer Vielfalt von mittleren Teilchengrößen, die von 5 Mikron bis 60 Mikron reichen. Bevorzugt sind die oxidierten Polyethylenteilchen ACumist^TM A-25, A-30 und A-45 mit mittleren Teilchengrößen von jeweils 25, 30 und 45 Mikron. Beispiele von im Handel erhältlichen Polypropylenteilchen schließen die von Micro Powders (Dartek) erhältliche Propyltex-Serie ein.
Die unlöslichen Teilchen mit herkömmlicher Größe sind den formulierenden Chemikern auf dem Fachgebiet wohlbekannt. Diese Teilchen besitzen typischerweise größere Teilchendurchmesser als die hierin beschriebenen mikronisierten Teilchen. Diese Teilchen besitzen im Allgemeinen einen mittleren Teilchengrößendurchmesser, der etwa 75 Mikron oder größer ist, was in etwa um die vorstehend beschriebene Gefühlsschwelle ist. Diese Teilchen herkömmlicher Größe besitzen typischerweise mittlere Teilchengrößen die bis hinauf zu etwa 400 Mikron und größer reichen. Diese Teilchen können aus den gleichen Materialien hergestellt werden wie die gerade beschriebenen mikronisierten Teilchen. Zu den bevorzugten feinteiligen Materialien herkömmlicher Größe zur Verwendung hierin gehören die synthetischen Polymerteilchen, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polybutylen, Polyethylen, Polyisobutylen, Polymethylstyrol, Polyurethan, Nylon, Teflon und Mischungen hiervon. Am meisten bevorzugt sind die mikronisierten Polyethylen- und Polypropylenteilchen, wobei die oxidierte Version dieser Materialien besonders bevorzugt ist. Ein Beispiel eines im Handel erhältlichen Teilchens herkömmlicher Größe ist ACuscrub^TM 51, erhältlich von Allied Signal (Morristown, NJ) mit einer mittleren Teilchengröße von 125 Mikron.
f) Öle
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können ferner ein oder mehrere Öle umfassen. Es kann irgendein bekanntes 61 verwendet werden, mit der Maßgabe, dass es zur Anwendung auf der Haut pharmazeutisch-annehmbar und mit den Hauptbestandteilen der Zusammensetuzungen hierin verträglich ist. Die Konzentrationen solcher Materialien können von etwa 0,25% bis etwa 40%, vorzugsweise von etwa 0,5% bis etwa 25%, und weiter bevorzugt von etwa 0,75% bis etwa 15% des Gewichts der Zusammensetzung reichen.
Öle weisen üblicherweise eine geringe Löslichkeit in Wasser auf, im Allgemeinen weniger als etwa 1 Gew.-% bei 25°C. Beispiele von Ölen, die zur Verwendung hierin geeignet sind, beinhalten Mineralöl, Rohvaseline, verzweigtkettige C₇-C₄₀-Kohlenwasserstoffe, C₁-C₃₀-Alkoholester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, C₁-C₃₀-Alkoholester von C₂-C₃₀-Dicarbonsäuren, Monoglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Diglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Triglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Ethylenglykolmonoester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Ethylenglykoldiester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Propylenglykolmonoester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, Propylenglykoldiester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, C₁-C₃₀-Carbonsäuremonoester und Polyester von Zuckern, Polydialkylsiloxane, Polyalkarylsiloxane, Cyclomethicone mit 3 bis 9 Siliziumatomen, Pflanzenöle, hydrierte Pflanzenöle, Polypropylenglykole, Polypropylengylkol-C₄-C₂₀-Alkylether, C₈-C₃₀-Dialkylether und Mischungen hiervon. Einige dieser Öle sind in US-A 4,919,934 an Deckner et al., erteilt am 24. April 1990, weitergehend beschrieben.
Verfahren zur Komplexbildung
Der dispergierte Tensidkomplex der topischen Zusammensetzungen hierin muss vor oder während der Formulierung der topischen Zusammensetzungen gebildet werden. Der dispergierte Komplex wird vorzugsweise durch anfängliches Kombinieren mit einem Teil oder der gesamten anionischen Tensidkomponente mit einem Teil oder der gesamten kationischen Tensidkomponente in wässriger Lösung vorgeformt, um hierdurch eine wässrige Dispersion des vorgeformten anionischen/kationischen Komplexes zu bilden. Die wässrige Dispersion wird dann mit dem hautaktiven Mittel und allen restlichen Komponenten vereinigt.
Verfahren zur Behandlung der Haut
Die vorliegende Erfindung ist auch auf Verfahren gerichtet, bei denen eine wirksame Menge der endungsgemäßen topischen Zusammensetzung auf die Haut aufgebracht wird. Diese topischen Zusammensetzungen sind zur Abgabe hautaktiver Mittel an die Haut nützlich. Es können stark unterschiedliche Mengen der topischen Zusammensetzungen auf die Haut aufgebracht werden; Sie liegen jedoch typischerweise im Bereich von etwa 0,1 mg/cm² bis etwa 25 mg/cm².
Bei bevorzugten Ausführungsformen sind die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen auch zur Körperreinigung, insbesondere zur Reinigung von Gesicht und Nackenpartien verwendbar. Typischerweise wird eine geeignete Menge der Reinigungszusammensetzung direkt auf die zu reinigenden Stellen aufgebracht oder indirekt mithilfe eines Waschlappens, Schwamms, Kissens, Baumwollballs oder eines anderes indirekten Auftragungsmittels. Auf Wunsch kann die zu reinigende Stelle vorher mit Wasser befeuchtet werden.
Es wurde gefunden, dass die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen während des Reinigungsvorgangs mit Wasser kombiniert und von der Haut abgespült werden können. Die Zusammensetzungen können alternativ für sich allein verwendet und von der Haut mithilfe eines Kissens, Baumwollballs, Tuchs oder einer ähnlichen Vorrichtung abgewischt werden können. Der Reinigungsvorgang ist typischerweise ein zweistufiger Vorgang, der die Aufbringung der Zusammensetzung und anschließend entweder das Abspülen des Produkts mit Wasser oder das Abwischen ohne die Verwendung von Wasser beinhaltet. Im Allgemeinen wird die wirksame Menge der zu verwendenden Zusammensetzung vom Bedarf und den Gebrauchsgewohnheiten des Einzelnen abhängen.
Beispiele
Die in den folgenden Beispielen veranschaulichten Zusammensetzungen erläutern spezielle Ausführungsformen der erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen, sollen jedoch keine Beschränkung darauf darstellen. Alle als Beispiel dienenden endungsgemäßen Ausführungsformen sorgen für eine ausgezeichnete Reinigung der Haut und eine verbesserte Abscheidung hautaktiver Mittel darauf.
Alle als Beispiel dienenden Zusammensetzungen können mittels herkömmlicher Formulierungs- und Mischtechniken hergestellt werden. Die Mengen der Komponenten sind in Gewichtsprozent aufgeführt und schließen Nebenbestandteile wie Verdünner, Füllstoffe und so weiter ein. Die aufgeführten Formulierungen umfassen daher die aufgeführten Komponenten und alle mit diesen Komponenten verbundenen Nebenbestandteile.
Beispiel 1

Es wird eine Salicylsäure enthaltende Körperreinigungszusammensetzung durch Kombinieren der folgenden Inhaltstoffe mithilfe herkömmlicher Mischtechnik hergestellt.

Inhaltstoffe	Gew.-%
Phase A
Wasser	ad 100
Glycerin	3,00
Tetranatrium EDTA	0,01
Phase B
PPG-15-stearylether	4,00
Stearylalkohol	0,75
Salicylsäure	2,00
Cetylalkohol	0,75
Steareth-21	0,45

Steareth-2	0,45
Dimethicone	0,05
Polyquarternium-37 (und) Mineralöl (und) PPG-1Trideceth-6	1,50
Phase C
Triethanolamin	0,15
Phase D
Duftstoff	0,10
Phase E
PG-Dimoniumchloridphosphat	2,00
Natriumlaurylsulfat	1,00

In einem geeigneten Gefäß werden die Inhaltstoffe der Phase A unter Rühren auf 75°C erwärmt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase B unter Rühren auf 75°C erwärmt. Die Phase B wird der Phase A unter Mischen zugegeben, gefolgt von der Zugabe der Phase C unter Mischen. Anschließend wird der Duftstoff unter fortgesetztem Mischen zugegeben. Die Mischung wird auf 35°C abgekühlt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase E vereinigt und zu der restlichen Mischung unter Rühren zugegeben.
Die resultierende topische daraufzubleibende (leave-on) Zusammensetzung ist für die Klärung der Haut und insbesondere zur Verhinderung und Behandlung von Akne nützlich und gleichzeitig mild gegenüber der Haut. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, in welcher das Natriumlaurylsulfat durch Natriumlauroylisethionat ersetzt ist.
Beispiel 2

Inhaltstoffe	Gew.-%
Phase A
Wasser	ad 100
Glycerin	3,00
DinatriumEDTA	0,01
Phase B
PPG-15-stearylether	4,00

Stearylalkohol	2,88
Salicylsäure	2,00
Cetylalkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Phase C
Oxidierte Polyethylen-Beads	1,00
Duftstoff	0,27
Phase D
Distearyldimethylammoniumchlorid	2,00
Natriumlaurylsulfat	1,00

In einem geeigneten Gefäß werden die Inhaltstoffe der Phase A unter Rühren auf 75°C erwärmt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase B unter Rühren auf 75°C erwärmt. Die Phase B wird der Phase A unter Mischen zugegeben. Als Nächstes werden die oxidierten Polystyrol-Beads langsam unter Mischen zugegeben, um die Agglomeration zu verhindern. Anschließend wird der Duftstoff unter fortgesetztem Mischen zugegeben. Die Mischung wird auf 35°C abgekühlt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase D vereinigt und der restlichen Mischung unter Rühren zugesetzt.
Die resultierende Reinigungszusammensetzung ist für die Reinigung der Haut nützlich. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, in der das Natriumlaurylsulfat durch Natriumlauroylisethionat ersetzt ist. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, in der die Salicylsäure durch 2,5% Benzoylperoxid ersetzt und das Wasser entsprechend eingestellt ist.
Beispiel 3

Es wird eine Salicylsäure und Menthol enthaltende Körperreinigungszusammensetzung durch Kombinieren der folgenden Inhaltstoffe mithilfe herkömmlicher Mischtechnik hergestellt.

Inhaltstoffe	Gew.-%
Phase A
Wasser	ad 100
Glycerin	3,00
DinatriumEDTA	0,01
Phase B
PPG-15-stearylether	4,00
Stearylalkohol	2,88
Salicylsäure	2,00
Cetylalkohol	0,80
Steareth-21	0,50
Steareth-2	0,45
Behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Phase C
Oxidierte Polyethylen-Beads	1,00
Duftstoff	0,27
Menthol	0,05
Phase D
Distearyldimethylammoniumchlorid	2,00
Natriumlaurylsulfat	1,00

In einem geeigneten Gefäß werden die Inhaltstoffe der Phase A unter Rühren auf 75°C erwärmt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase B unter Rühren auf 75°C erwärmt. Die Phase B wird der Phase A unter Mischen zugegeben. Als Nächstes werden die oxidierten Polystyrol-Beads langsam unter Mischen zugegeben um die Agglomeration zu verhindern. Anschließend werden der Duftstoff und Menthol unter fortgesetztem Mischen zugegeben. Die Mischung wird auf 35°C abgekühlt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase D vereinigt und der restlichen Mischung unter Rühren zugesetzt.
Die resultierende Reinigungszusammensetzung ist für die Reinigung der Haut nützlich. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, in der das Natriumlaurylsulfat durch Natriumlauroylisethionat ersetzt ist. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, in der die Salicylsäure durch 2, 5% Benzoylperoxid ersetzt und das Wasser entsprechend eingestellt ist.
Beispiel 4

Es wird eine Benzoylperoxid enthaltende daraufzubleibende Zusammensetzung durch Kombinieren der folgenden Inhaltstoffe mithilfe herkömmlicher Mischtechnik hergestellt.

Inhaltstoffe	Gew.-%
Phase A
Wasser	ad 100
Glycerin	4,00
DinatriumEDTA	0,10
Carbomer	0,60
Acrylat/ C₁₀-C₃₀-Alkylacrylat-Kreuzpolymer	0,05
Phase B
Stearylalkohol	2,25
Cetylalkohol	2,25
Steareth-100	0,50
Glycerinhydroxystearath	0,74
Dimethicone	0,60
Phase C
Triethanolamin	0,50
Phase D
Benzoylperoxid	2,50
Phase E
Dicetyldimethylammoniumchlorid	1,00
Natriumlaurylsulfat	0,50

In einem geeigneten Gefäß werden die Inhaltstoffe der Phase A unter Rühren auf 75°C erwärmt. In einem separaten Kessel werden die Inhaltstoffe der Phase B unter Rühren auf 75°C erwärmt. Die Phase B wird dann der Phase A unter Mischen zugegeben. Als Nächstes wird die Phase C unter Mischen zugegeben. Als Nächstes wird die Mischung auf 35°C abgekühlt. Als Nächstes wird das Benzoylperoxid unter Mischen zugegeben. In einem separaten Gefäß werden die Komponenten der Phase E vereinigt und der restlichen Mischung unter Rühren zugesetzt.
Die resultierende topische daraufzubleibende Zusammensetzung ist für die Klärung der Haut und insbesondere zur Verhinderung und Behandlung von Akne nützlich und gleichzeitig mild gegenüber der Haut.
Beispiel 5

Es wird eine Glykolsäure enthaltende Körperreinigungszusammensetzung in Gel-Form durch Kombinieren der folgenden Inhaltstoffe mithilfe herkömmlicher Mischtechnik hergestellt.

Inhaltstoffe	Gew.-%
Phase A
Wasser	ad 100
Glycerin	4,00
DinatriumEDTA	0,10
Dimethicone	0,20
PVM/MA/ Decadien-Kreuzpolymer	1,00
Glykolsäure	2,00
Natriumhydroxid	0,80
Phase B
Ammoniumchlorid	1,00
Natriumlaurylsulfat	0,50

In einem geeigneten Gefäß werden die Inhaltsstoffe der Phase A kräftig gemischt. In einem separaten Gefäß werden die Inhaltsstoffe der Phase B vereinigt und der restlichen Mischung unter Rühren zugesetzt.
Die resultierende Reinigungsgelzusammensetzung ist für das Klären der Haut und insbesondere für die Reduzierung der Sichtbarkeit der Porengröße nützlich. während sie gleichzeitig der Haut gegenüber mild ist und wirksam reinigt. Alternativ wird eine Zusammensetzung hergestellt, bei der die Glykolsäure durch Salicylsäure ersetzt ist und wobei die resultierende Zusammensetzung nützlich ist, um Akne und Schönheitsfehler zu verhindern und zu behandeln, während sie gleichzeitig der Haut gegenüber mild ist und wirksam reinigt.

Claims

Topische Zusammensetzung für die Abgabe hautaktiver Mittel an die Haut, wobei die Zusammensetzung umfasst: (a) 0,1 bis 20 Gew.-% eines kationischen Tensids; (b) 0,1 bis 20 Gew.-% eines anionischen Tensids: (c) 0,001 bis 20 Gew.-% eines hautaktiven Mittels; (d) 40 bis 99 Gew.-% Wasser; und (e) einen dispergierten Tensidkomplex, gebildet vor oder während der Formulierung der topischen Zusammensetzung, wobei der Komplex 25% bis 100%, vorzugsweise 100% des kationischen Tensids der Zusammensetzung und 25% bis 100%, vorzugsweise 100% des anionischen Tensids der Zusammensetzung umfasst, wobei die kationische Netto-Ladungsdichte der Kombination aus kationischen und anionischen Tensiden in der Zusammensetzung null ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das hautaktive Mittel ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Anti-Aknemitteln, Anti-Falten- und Hautatrophie-Mitteln, antimikrobiellen Mitteln, entzündungshemmenden Mitteln, topischen anästhetischen Mitteln und Kombinationen davon, und wobei das kationische Tensid ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Dilauryldimethylammoniumchlorid, Distearyldimnethylammoniumchlorid, Dimyristyldimethylammoniumchlorid, Diplamitoyldimethylammoniumchlorid und Mischungen davon, und wobei das anionische Tensid ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Alkylsulfaten, Rlkylethersulfaten, Alkoylisethionaten, Alkanoylsarcosinaten, Alkylphosphaten und Mischungen davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das kationische Tenside die
worin R₁ eine Alkyl-, aromatische, Aryl- oder Alkaryl-Gruppe mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen ist; R₂, R₃ und R₄ unabhängig voneinander H oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen sind; und X Chlorid. Bromid, Iodid, Formel besitzt Acetat, Phosphat, Nitrat, Sulfat, Methylsulfat, Ethylsulfat, Tosylat, Lactat, Citrat oder Glycolat ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 3, worin R₁ eine Alkylgruppe mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen ist, R₂ H oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen ist, R₃ und R₄ unabhängig voneinander H oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen sind.
Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das anionische Tensid ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Natriumlaurylsulfat, Ammoniumlaurylsulfat, Ammoniumcetylsulfat, Natriumcetylsulfat, Natriumstearylsulfat, Ammoniumcocoylisethionat, Natriumlaurylisethionat, Natriumlaurylsarcosinat und Mischungen davon.
Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei die Zusammensetzung weiterhin 0,1 bis 20 Gew.-% eines Feuchthaltemittels umfasst, wobei das Feuchthaltemittel Glycerin ist.
Nicht-therapeutisches Verfahren zur Behandlung der Haut mit hautaktiven Mitteln, wobei das Verfahren den Schritt des Auftragens von 0,5 mg/cm² bis 25 mg/cm² der Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche auf die Haut umfasst.
Verfahren zum Reinigen der Haut, wobei das Verfahren die Schritte umfasst: (i) Auftragen von 0,5 mg/cm² bis 25 mg/cm² der Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 auf die Haut, und (ii) Abwaschen oder Abwischen der Zusammensetzung von der Haut.
Verfahren zum Klären der Haut und Reduzieren der Porengröße, wobei das Verfahren die Schritte des Auftragens von 0,5 mg/cm² bis 25 mg/cm² der Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche 1, 2, 3, 4, 5 oder b auf die Haut umfasst.