DE4404086B4

DE4404086B4 - Pharmaceutical and / or cosmetic composition

Info

Publication number: DE4404086B4
Application number: DE4404086A
Authority: DE
Inventors: Miklos Dr. Ghyczy; Brigitte Nissen-Zoufal; Jörg-Christian Hager
Original assignee: Rhone Poulenc Rorer GmbH
Current assignee: Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Priority date: 1994-02-09
Filing date: 1994-02-09
Publication date: 2006-09-21
Anticipated expiration: 2014-02-10
Also published as: DE4404086A1

Abstract

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System enthält, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung eine feste, zur Anwendung als Stick geeignete Konsistenz besitzt und daß die Zusammensetzung neben einem geeigneten Verdickungsmittel zusätzlich Wasser und/oder ein organisches Lösungsmittel sowie des weiteren mindestens ein Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,5–4,9 Gew.-%, bezogen auf die anwendungsfertige Zusammensetzung, aufweist.pharmaceutical and / or cosmetic composition containing as active ingredient a phospholipid-containing Contains system characterized in that the Composition a solid, suitable for use as a stick consistency owns and that the Composition in addition to a suitable thickener additionally water and / or an organic solvent and furthermore at least one phospholipid in one concentration between 0.5-4.9 % By weight, based on the ready-to-use composition.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung mit den Merkmalen des Oberbegriffs des Patentanspruchs 1 sowie die Verwendung einer derartigen Zusammensetzung.The The present invention relates to a pharmaceutical and / or cosmetic Composition with the features of the preamble of the claim 1 and the use of such a composition.

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzungen, die als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System enthalten, sind bekannt.pharmaceutical and / or cosmetic compositions containing as active ingredient a phospholipid-containing System included are known.

So beschreiben beispielsweise die deutschen Patentanmeldungen P 42 25 697.6 und P 43 23 174.8 , die in bezug auf die vorliegende Anmeldung vorangemeldet jedoch nachveröffentlicht sind, flüssige phospholipidhaltige Zusammensetzungen, die insbesondere zur Behandlung von Akne und der damit verbundenen Begleiterscheinungen eingesetzt werden. Hierbei bestehen diese bekannten pharmazeutischen und/oder kosmetischen Zusammen setzungen aus liposomalen Systemen, die in Form eines Gels, einer Creme oder einer liposomalen Dispersion vorliegen.For example, describe the German patent applications P 42 25 697.6 and P 43 23 174.8 However, which are pre-filed in relation to the present application but post-published, liquid phospholipid-containing compositions which are used in particular for the treatment of acne and the associated concomitants. In this case, these known pharmaceutical and / or cosmetic compositions consist of liposomal systems which are present in the form of a gel, a cream or a liposomal dispersion.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung der angegebenen Art zur Verfügung zu stellen, die besonders einfach und schnell aufgetragen werden kann.Of the present invention is based on the object, a pharmaceutical and / or cosmetic composition of the kind specified which can be applied very easily and quickly.

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch eine pharmazeutische und/oder kosmetischen Zusammensetzung mit den kennzeichnenden Merkmalen des Patentanspruchs 1 gelöst.These Task is achieved by a pharmaceutical and / or cosmetic composition with the characterizing features of claim 1.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung, die als Wirkstoff ein phospholipidisches System beinhaltet, weist eine feste, zur Anwendung als Stick geeignete Konsistenz auf. Um eine derartige, als Stick geeignete Konsistenz zur Verfügung zu stellen, beinhaltet die erfindungsgemäße Zusammensetzung neben einem geeigneten Verdickungsmittel zusätzlich Wasser und/oder. ein organisches Lösungsmittel sowie desweiteren mindestens ein Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,5 Gew.% und 4,9 Gew.%, bezogen auf die Zusammensetzung.The composition according to the invention, which contains as active ingredient a phospholipidic system has a solid, suitable for use as stick consistency. Around Such a sticky consistency is available provide the composition according to the invention in addition to a suitable thickener in addition Water and / or. an organic solvent and furthermore at least a phospholipid in a concentration between 0.5% by weight and 4.9 % By weight, based on the composition.

Hierbei werden im Rahmen der vorliegenden Anmeldung unter dem zuvor genannten Begriff organisches Lösungsmittel auch organische Lösungsmittelgemische zusammengefaßt, während der Begriff Wasser insbesondere gereinigtes Wasser, destilliertes Wasser, entionisiertes Wasser sowie wäßrige Salzlösungen, vorzugsweise physiologische Kochsalzlösungen, oder Puffersysteme, vorzugsweise Phosphatpuffer, abdeckt.in this connection be in the context of the present application under the aforementioned Term organic solvent also organic solvent mixtures summarized, while the term water, in particular purified water, distilled Water, deionized water and aqueous salt solutions, preferably physiological Saline solutions, or buffer systems, preferably phosphate buffer.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist eine Reihe von Vorteilen auf. So ist zunächst festzuhalten, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung besonders einfach und schnell appliziert werden kann, was darauf zurückgeführt wird, daß sie als Stick aufgemacht ist. Dies wiederum führt dazu, daß der jeweilige Anwender einen derartigen Stick der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ständig mit sich tragen und entsprechend schnell und problemlos auch unterwegs anwenden kann, ohne daß dabei die Gefahr besteht, daß beispielsweise Kleidung oder Taschen verschmiert werden, wie dies sehr leicht bei flüssigen oder cremeartigen Formulierungen der Fall ist. Desweiteren konnte festgestellt werden, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung selbst bei empfindlichen Anwendern keine Hautreizungen oder Hautrötungen hervorruft, insbesondere auch dann nicht, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung innerhalb von wenigen Stunden mehrfach auf die betroffenen Hautpartien lokal begrenzt aufgetragen wird. Ferner weist die erfindungsgemäße Zusammensetzung bei einer topischen Anwendung eine hohe pharmazeutische und/oder kosmetische Wirksamkeit auf, die sich insbesondere dann ausdrückt, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung zur Therapie und/oder Prophylaxe von unreiner Haut, Akne, Pickeln, Pusteln und/oder den damit verbundenen Begleiterscheinungen angewendet wird. So konnte beispielsweise anhand einer Vielzahl von Probanden bewiesen werden, daß bereits nach wenigen topischen Anwendungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung die auf der unreinen Haut vorhandenen Pickel, Quad deln, Pusteln, Entzündungen oder Mitesser deutlich zurückgingen, was letztendlich zu einer raschen Heilung der zuvor genannten Erkrankungen bzw. Beeinträchtigungen innerhalb von wenigen Tagen führte. Als besonderer Vorteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist herauszustellen, daß durch die Aufmachung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als Stick diese sich sehr fein dosiert und örtlich begrenzt auftragen läßt, so daß einzelne Pickel, Quaddeln oder Pusteln gezielt und lokal begrenzt mit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung behandelt werden können, was mit den bekannten flüssigen oder cremeartigen Aufmachungsformen nicht so ohne weiteres der Fall ist.The composition according to the invention has a number of advantages. Thus, it should first be noted that the composition of the invention can be applied very easily and quickly, which is attributed to the fact that it is presented as a stick. This in turn means that the respective user constantly wear such a stick of the composition according to the invention and can apply accordingly quickly and easily on the way, without causing the risk that, for example, clothes or bags are smeared, as is very easy for liquid or creamy formulations is the case. Furthermore, it has been found that the composition according to the invention does not cause any skin irritation or reddening of the skin even in the case of sensitive users, especially not even if the composition according to the invention is applied several times in a few hours locally to the affected skin areas. In a topical application, the composition according to the invention also has a high pharmaceutical and / or cosmetic activity, which is expressed in particular when the composition according to the invention is used for the therapy and / or prophylaxis of impure skin, acne, pimples, pustules and / or the associated Accompanying symptoms is applied. Thus, for example, it has been proven on the basis of a large number of test persons that even after a few topical applications of the composition according to the invention, the pimples, quads, pustules, inflammations or blackheads present on the impure skin decreased significantly, which ultimately leads to a rapid healing of the abovementioned diseases or diseases Disruptions occurred within a few days. As a particular advantage of the composition of the invention is to be emphasized that by presenting the composition of the invention as a stick it can be very finely dosed and applied locally, so that individual pimples, wheals or pustules can be targeted and limited locally treated with the composition of the invention, which With the known liquid or cream-like packaging is not so readily the case.

Unter den Begriff phospholipidisches System im Rahmen der vorliegenden Anmeldung wird insbesondere ein Phospholipid bzw. ein Phospholipidgemisch verstanden, das nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen Ausgangsmaterialien, vorzugsweise aus Sonnenblumen oder Soja-Bohnen, isoliert wird, wobei derartige Sonnenblumen- oder Soja-Phospholipide nachfolgend noch chemisch konkretisiert werden.Under the term phospholipidic system in the context of the present In particular, a phospholipid or a phospholipid mixture will be registered understood that according to the known methods of plant Starting materials, preferably sunflower or soybean beans, is isolated, with such sunflower or soy phospholipids be further substantiated in the following chemically.

Eine erste Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sieht vor, daß die Zusammensetzung zwischen 5 Gew.% und 50 Gew.% des organischen Lösungsmittels und/oder bis zu 15 Gew.% Wasser, bezogen jeweils auf den anwendungsfertigen Stick, enthält. Hierbei dient der Zusatz des Wassers bzw. des organischen Lösungsmittels in der stickartigen erfindungsgemäßen Zusammensetzung zur Einstellung einer gewünschten Konsistenz, so daß durch Variation des organischen Lösungsmittels und/oder des Wassers jede gewünschte Härte eingestellt werden kann.A first embodiment the composition of the invention provides that the Composition between 5% by weight and 50% by weight of the organic solvent and / or up to 15% by weight of water, based in each case on the ready-to-use Stick, contains. Here, the addition of water or organic solvent is used in the sticky composition of the invention for adjustment a desired one Consistency, so that through Variation of the organic solvent and / or the water any desired Hardness adjusted can be.

Durch Variation der Menge des in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorhandenen Verdickungsmittels lassen sich ebenfalls die Konsistenz und Härte der festen erfindungsgemäßen Zusammensetzung einstellen. Üblicherweise variiert die Konzentration des Verdickungsmittels in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung zwischen 5 Gew.% und 30 Gew.%, bezogen auf die anwendungsfertige Zusammensetzung.By Variation of the amount of present in the composition of the invention Thickener can also be the consistency and hardness of solid composition according to the invention to adjust. Usually the concentration of the thickening agent in the composition of the invention varies between 5% by weight and 30% by weight, based on the ready-to-use Composition.

Grundsätzlich ist bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel jedes Lösungsmittel geeignet, das toxikologisch unbedenklich ist und keine Hautreizungen hervorruft. Vorzugsweise wird bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel ein Alkohol, insbesondere Ethanol, Propanol-1, Propanol-2 und/oder Propylenglykol, verwendet, wobei diese Alkohole den zusätzlichen Vorteil beinhalten, daß sie einerseits mit Wasser gut mischbar sind und andererseits eine Sterilität der festen Zusammensetzung gewährleisten. Dies wiederum führt dazu, daß selbst die Stickflächen, die bei Anwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit erkrankten Hautflächen in Kontakt gelangen, selbst dann noch steril sind, wenn Erreger hierauf abgelagert werden. Folglich ist eine Übertragung von Krankheitserregern durch den erfindungsgemäßen Stick ausgeschlossen. Weiterhin trägt der Zusatz von organischem Lösungsmittel, insbesondere der zuvor genannten Alkohole, dazu wesentlich bei, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine hohe Haltbarkeit besitzt.Basically in the composition of the invention as an organic solvent every solvent suitable, which is toxicologically safe and no skin irritation causes. Preferably, in the composition of the invention as an organic solvent an alcohol, especially ethanol, propanol-1, propanol-2 and / or Propylene glycol, used, these alcohols have the added advantage include that on the one hand with water are well miscible and on the other hand, a sterility of the solid composition guarantee. This in turn leads to that, itself the embroidery surfaces, those with the application of the composition according to the invention with diseased skin surfaces get in touch, even then are still sterile if pathogens be deposited thereon. Consequently, a transmission of pathogens through the stick according to the invention locked out. Continue to wear the addition of organic solvent, in particular of the aforementioned alcohols, that the Composition according to the invention has a high durability.

Insbesondere dann, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung als phospholipidisches System ein Phospholipidgemisch aufweist, das eine Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.% beinhaltet, besitzt eine derartige Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung bei einer topischen Anwendung eine hohe Wirksamkeit. Diese Wirksamkeit wird dann noch weiter gesteigert, wenn die erfindungsgemäße Zusammensetzung solche Phospholipidgemische der vorstehend genannten Art (Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.%, bezogen auf die Masse des Phospholipidgemische enthält) bzw. aus solchen Phospholipidgemischen besteht, die nach den an sich bekannten Verfahren aus Soja-Bohnen isoliert worden sind. Hierbei handelt es sich somit chemisch bei einem derartigen Phospholipidgemisch um 3-sn-phosphatidyl-choline, Soja.Especially when the composition of the invention as phospholipidic system has a phospholipid mixture, that is a concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine contains between 70 wt.% And 100 wt.% Has such embodiment the composition of the invention in a topical application, a high effectiveness. This effectiveness is then further increased when the composition of the invention Such phospholipid mixtures of the aforementioned type (concentration 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine between 70% by weight and 100% by weight, based on the mass of the phospholipid mixture contains) or from such mixtures of phospholipids, according to the known processes have been isolated from soy beans. in this connection Thus, it is chemically in such a phospholipid mixture 3-sn-phosphatidyl-choline, soy.

Besonders gute Ergebnisse in bezug auf die topische Anwendung bei Akne und/oder der damit verbundenen Begleiterscheinungen lassen sich mit solchen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung erzielen, bei denen als phospholipidisches System ein solches Phospholipidgemisch ausgewählt wird, dessen Acylreste zumindestens zu 60 Gew.% Linolsäurereste sind.Especially good results with respect to the topical application in acne and / or the associated side effects can be with such embodiments the composition of the invention achieve in which as phospholipid system such a phospholipid mixture is selected whose acyl residues are at least 60% by weight linoleic acid residues.

Eine Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist als phospholipidisches System ein Phospholipidgemisch auf, bei dem die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zu
61–73 Gew.% aus Linolsäureresten,
10–14 Gew.% aus Palmitinsäureresten,
8–12 Gew.% aus Ölsäureresten,
4–6 Gew.% aus Linolensäureresten,
3–5 Gew.% aus Stearinsäureresten, und
bis zu 2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
bestehen.A further development of the above-described embodiment of the composition according to the invention comprises, as the phospholipidic system, a phospholipid mixture in which the acyl radicals contained in the phospholipid mixture are added
61-73% by weight of linoleic acid residues,
10-14% by weight of palmitic acid residues,
8-12% by weight of oleic acid residues,
4-6% by weight of linoleic acid residues,
3-5% by weight of stearic acid residues, and
up to 2% by weight of other fatty acid residues
consist.

Wie bereits vorstehend ausgeführt ist, weist die erfindungsgemäße Zusammensetzung, die als Stick vorliegt, als phospholipidisches System vorzugsweise ein derartiges Phospholipidgemisch auf, dessen Konzentration an 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zwischen 70 Gew.% und 100 Gew.% variiert. Vorzugsweise beinhaltet ein derartiges Phospholipidgemisch dann desweiteren zwischen 30 Gew.% und 0 Gew.% (bezogen auf die Masse des Phospholipidgemisches) andere Phospholipide, insbesondere
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylethanolamin,
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylinositol,
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylserin,
1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylglycerol und/oder
1,2-Diacylglycero-3-phosphat.As already stated above, the composition according to the invention, which is present as a stick, as the phospholipid system, preferably such a phospholipid mixture whose Kon concentration of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine varies between 70% by weight and 100% by weight. Preferably, such a phospholipid mixture then further contains between 30% by weight and 0% by weight (based on the mass of the phospholipid mixture) of other phospholipids, in particular
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylethanolamine,
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylinositol,
1,2-diacylglycero-3-phosphatidyl serine,
1,2-diacylglycero-3-phosphatidylglycerol and / or
1,2-diacylglycero-3-phosphate.

Eine andere, ebenfalls besonders geeignete Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung weist ein 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin als phospholipidisches System auf, bei dem der 1-Acylrest des zuvor genannten Phosphatidylcholins zu
45–61 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
19–26 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
6–9 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und
zu 0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten
besteht.Another, likewise particularly suitable embodiment of the composition according to the invention comprises a 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine as phospholipidic system, in which the 1-acyl radical of the aforementioned phosphatidylcholine to
45-61% by weight of the linoleic acid residue,
19-26% by weight of the palmitic acid residue,
8-12% by weight of the oleic acid residue,
4-6% by weight of the linoleic acid residue,
6-9% by weight of the stearic acid residue, and
to 0-2% by weight of other fatty acid residues
consists.

Bei einer Weiterbildung der zuvor beschriebenen Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist nicht nur der 1-Acylrest in der vorstehend beschriebenen weise definiert, sondern gleichzeitig auch der 2-Acylrest. Hierbei besteht der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-phosphatidylcholin zu
77–85 Gew.% aus dem Linolsäurerest,
1–2 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest,
8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest,
4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest,
0–1 Gew.% aus dem Stearinsäurerest und
0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten.In a further development of the previously described embodiments of the composition according to the invention not only the 1-acyl radical is defined in the manner described above, but at the same time also the 2-acyl radical. In this case, the 2-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine is added
77-85% by weight of the linoleic acid residue,
1-2% by weight of the palmitic acid residue,
8-12% by weight of the oleic acid residue,
4-6% by weight of the linoleic acid residue,
0-1 wt.% Of the stearic acid residue and
0-2% by weight of other fatty acid residues.

Eine derartige Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung zeichnet sich durch eine besonders hohe pharmazeutische und/oder kosmetische Wirksamkeit aus, insbesondere dann, wenn diese Zusammensetzung topisch im vorstehend bereits erwähnten Sinne zur Behandlung von Akne, Pickeln, Pusteln, Quaddeln sowie der hiermit im Zusammenhang bestehenden Begleiterkrankungen eingesetzt wird.A such embodiment the composition of the invention is characterized by a particularly high level of pharmaceutical and / or cosmetic efficacy, especially if this composition topically in the sense already mentioned above for treatment from acne, pimples, pustules, wheals and the related existing comorbidities is used.

Bezüglich des Verdickungsmittels, das in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthalten ist, um so die entsprechende Darreichungsform als Stick zu gewährleisten, ist, wie vorstehend bereits erwähnt, festzuhalten, daß dessen Konzentration üblicherweise zwischen 5 Gew.% und 30 Gew.% variiert. Hierfür kommen alle synthetischen und natürlichen Verdickungsmittel, wie beispielsweise Alginate, Cellulose, modifizierte Cellulosen, höhere Polyalkylenglykole, insbesondere Polyethylenglykole, oder höhere gesättigte oder ungesättigte Fettsäuren, wie insbesondere Alkalistearate oder Stearinsäure, in Frage.Regarding the Thickener contained in the composition of the invention is to ensure the appropriate dosage form as a stick, is, as already mentioned above, to note that his Concentration usually varies between 5% by weight and 30% by weight. For this come all synthetic and natural Thickening agents, such as alginates, cellulose, modified celluloses, higher Polyalkylene glycols, in particular polyethylene glycols, or higher saturated or unsaturated fatty acids, in particular alkali stearates or stearic acid, in question.

Abhängig von dem jeweiligen Einsatz der erfindungsgemäßen Zusammensetzung kann diese neben den zuvor beschriebenen phospholipidischen Systemen, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung beinhaltet sind, noch zusätzliche weitere Wirkstoffe enthalten. So ist es beispielsweise möglich, die erfindungsgemäße Zusammensetzung zusätzlich noch mit 0,5–4 Gew.% Erythromycin, 1–5 Gew.% Tetracyclin × HCl und/oder 5–20 Gew.% Azelainsäure zu versetzen, um so beispielsweise einen sterilen und besonders haltbaren hochwirksamen Stick zu erhalten, der insbesondere zur topischen Anwendung bei der Therapie und/oder Prophylaxe von Akne sowie der damit verbundenen Begleiterscheinungen geeignet ist.Depending on the particular use of the composition according to the invention can this in addition to the previously described phospholipidic systems described in US Pat the composition of the invention includes are, even more contain further active ingredients. So it is possible, for example, the Composition according to the invention additionally still with 0.5-4 % By weight erythromycin, 1-5 Wt.% Tetracycline × HCl and / or 5-20% by weight azelaic acid to put a sterile and especially so for example To obtain durable highly effective stick, in particular to topical application in the therapy and / or prophylaxis of acne and the associated concomitants is suitable.

Vorstehend wurde bereits mehrfach erwähnt, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung insbesondere zur topischen Anwendung bei der Therapie und/oder Prophylaxe von Akne und der damit verbundenen Erkrankungen bzw. Beeinträchtigungen, verwendet wird. Insbesondere fallen unter den Begriff Akne im Sinne der vorliegenden Anmeldung alle Erkrankungen der Haut, bei denen eine Ausbildung von Komedonen, Papeln, Pusteln oder Abszessen erfolgt. Hierzu gehören insbesondere Acne cachecticorum, Acne necroticans, Acne varioliformis, Acne picea, Acne vulgarin, Acne conglobata sowie Acne juvenilis.above has already been mentioned several times, that the Composition according to the invention in particular for topical use in therapy and / or prophylaxis of acne and associated diseases or impairments, is used. In particular, fall under the term acne in the sense the present application, all diseases of the skin in which training of comedones, papules, pustules or abscesses takes place. These include especially acne cachecticorum, acne necroticans, acne varioliformis, Acne picea, Acne vulgarin, Acne conglobata and Acne juvenilis.

Unter den Begriff phospholipidisches System im Sinne der vorliegenden Anmeldung fallen außer den zuvor genannten und konkret beschriebenen Phospholipiden alle solche Phospholipide, die durch Extraktion und anschließender Reinigung nach den an sich bekannten Verfahren aus pflanzlichen oder tierischen Lecithinen isoliert werden können. Hierzu zählen insbesondere auch solche Phospholipide bzw. Phospholipidgemische, die aus Eiern, Ölsaaten sowie Ölfrüchten, wie beispielsweise Kokosnuß, Kopra, Palmenkernen, Erdnüssen, Raps, Sonnenblumenkernen, Ölpalmen und/oder Oliven, gewonnen werden.For the purposes of the present application, the term phospholipidic system includes, in addition to the phospholipids mentioned above and specifically described, all phospholipids which are obtained by extraction and subsequent purification according to methods known per se from plant or animal Leci Thines can be isolated. These include, in particular, those phospholipids or phospholipid mixtures which are obtained from eggs, oil seeds and oil fruits, such as, for example, coconut, copra, palm kernels, peanuts, oilseed rape, sunflower seeds, oil palms and / or olives.

Vorteilhafte Weiterbildungen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind in den Unteransprüchen angegeben.advantageous Further developments of the composition according to the invention are in the dependent claims specified.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird nachfolgend anhand von Ausführungsbeispielen näher erläutert.The Composition according to the invention will be described below by means of embodiments explained in more detail.

4,8 g einer Soja-Phospholipidmischung wurden in 13 g Natriumstearat, das zuvor geschmolzen wurde, aufgenommen. Zu dieser Mischung wurden 50 g Ethanol (96,6 %ig), 5 g Dipropylenglykol und 20 g Propylenglykol gegeben und so lange gerührt, bis eine klare Lösung vorlag. Nach Zusatz von 0,1 g Parfumöl wurde mit Wasser und Natriumhydroxid auf 100 g aufgefüllt, wobei der pH-Wert bei 6,8 lag.4.8 g of a soy phospholipid mixture were dissolved in 13 g of sodium stearate, that was previously melted. To this mixture were 50 g of ethanol (96.6% pure), 5 g of dipropylene glycol and 20 g of propylene glycol given and stirred for so long until a clear solution present. After the addition of 0.1 g of perfume oil was washed with water and sodium hydroxide filled to 100 g, the pH was 6.8.

Die heiße Masse wurde in Stickhülsen abgefüllt und auf Raumtemperatur abgekühlt.The name is Mass was in stick sleeves bottled and cooled to room temperature.

Das eingesetzte Phospholipidgemisch wies folgende Zusammensetzung auf:
76 ± 3 Gew.-% Phosphatidylcholin,
3 ± 3 Gew.-% Lysophosphatidylcholin,
etwa 8 Gew.-% Phosphatidsäure,
etwa 4 Gew.-% Phosphatidylethanolamin und
etwa 9 Gew.-% weitere, nicht quantifizierte Lipide.The phospholipid mixture used had the following composition:
76 ± 3 wt.% Phosphatidylcholine,
3 ± 3% by weight of lysophosphatidylcholine,
about 8% by weight of phosphatidic acid,
about 4 wt .-% phosphatidylethanolamine and
about 9% by weight of other unquantified lipids.

Es entstand ein Stick, der eine halbfeste bis feste Konsistenz aufwies, so dass er einwandfrei lokal auf die Haut aufgetragen werden konnte.It a stick was created that had a semi-solid to solid consistency, so that it could be properly applied locally to the skin.

Zum Nachweis der pharmazeutischen Wirksamkeit wurde der im Ausführungsbeispiel beschriebene Stick an 10 Probanden untersucht.To the Detection of the pharmaceutical effectiveness was in the embodiment described stick tested on 10 subjects.

Alle Probanden wiesen eine Störung der Lipidsynthese in der Haut auf, die sich durch eine ausgeprägte Akneerkrankung dahingehend ausdrückte, dass beide Gesichthälften mit Pickeln, Pusteln, Quaddeln und Akne übersät waren. Ansonsten waren die Probanden gesund.All Subjects had a disorder Lipid synthesis in the skin, characterized by a pronounced acne disease to put it that both sides of the face were littered with pimples, pustules, wheals and acne. Otherwise they were Healthy subjects.

Tabelle 1

Table 1

Tabelle 2

Table 2

Die Probanden wurden während einer 14-tägigen Behandlung täglich viermal mit dem Stick behandelt, derart, daß sie selbst über einen Zeitraum über 16 Stunden die auf der rechten Gesichtshälfte vorhandenen Pickel, Pusteln, Quaddeln, mit dem Stick örtlich behandelten. Hierbei wurde jeweils so viel des Sticks aufgetragen, wie von der Haut innerhalb von 2 Minuten aufgenommen wurde. Die linke Gesichtshälfte blieb bei allen Probanden während des 14-tägigen Behandlungszeitraumes unbehandelt.The Subjects were during a 14-day Treatment daily treated four times with the stick, so that they themselves on a Period over 16 hours on the right side of the face existing pimples, pustules, Wheals, with the stick locally treated. In each case so much of the stick was applied, as absorbed by the skin within 2 minutes. The left face half stayed with all subjects during of the 14-day Treatment period untreated.

Eine weitere kosmetische und/oder pharmazeutische Behandlung mit bekannten Präparationen war während der 14-tägigen Versuchszeit nicht erlaubt.A further cosmetic and / or pharmaceutical treatment with known preparations was during the 14-day Trial time not allowed.

Zu Beginn der Behandlung, nach 7 Tagen und nach 14 Tagen seit Beginn der Behandlung wurde eine objektive Bewertung des Hautzustandes vorgenommen. Hierzu wurden die jeweils behandelten und nicht behandelten Gesichtshälften mit einer Folie abgedeckt und auf dieser Folie die Komedonen und Effloreszenzen von einem Prüfarzt mit einem Stift markiert.To Start of treatment, after 7 days and after 14 days since onset The treatment was an objective assessment of the skin condition performed. For this purpose, the respectively treated and untreated face halves covered with a foil and on this slide the comedones and Efflorescences of a test physician marked with a pen.

Die Anzahl der hierbei markierten Bereiche (Komedonen und Effloreszenzen) sind in Tabelle 1 und der Tabelle 2 angegeben. Zu diesen beiden Tabellen ist anzumerken, daß die rechte Gesichtshälfte bei jedem Probanden entsprechend behandelt und die linke Gesichtshälfte eines jeden Probanden unbehandelt blieb.The Number of marked areas (comedones and efflorescences) are given in Table 1 and Table 2. To these two Tables should be noted that the right side of the face treated appropriately in each subject and the left half of a face every subject remained untreated.

Claims

Pharmazeutische und/oder kosmetische Zusammensetzung, die als Wirkstoff ein phospholipidhaltiges System enthält, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung eine feste, zur Anwendung als Stick geeignete Konsistenz besitzt und daß die Zusammensetzung neben einem geeigneten Verdickungsmittel zusätzlich Wasser und/oder ein organisches Lösungsmittel sowie des weiteren mindestens ein Phospholipid in einer Konzentration zwischen 0,5–4,9 Gew.-%, bezogen auf die anwendungsfertige Zusammensetzung, aufweist.Pharmaceutical and / or cosmetic composition containing as active ingredient a phospholipid-containing system, characterized in that the composition has a solid, suitable for use as stick consistency and that the composition in addition to a suitable thickening agent additionally water and / or an organic solvent and further at least one phospholipid in a concentration between 0.5-4.9 wt .-%, based on the ready-to-use composition has.

Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung zwischen 5 Gew.% und 50 Gew.% des organischen Lösungsmittels und/oder bis zu 15 Gew.% Wasser enthält.Composition according to Claim 1, characterized that the Composition between 5% by weight and 50% by weight of the organic solvent and / or up to 15% by weight of water.

Zusammensetzungen nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung zwischen 5 Gew.% und 30 Gew.% des Verdickungsmittels aufweist.Compositions according to claim 1 or 2, characterized characterized in that Composition between 5 wt.% And 30 wt.% Of the thickener having.

Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung als organisches Lösungsmittel einen Alkohol, insbesondere Ethanol, Propanol-1, Propanol-2 und/oder Propylenglykol, enthält.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the composition contains, as organic solvent, an alcohol, in particular ethanol, propanol-1, propanol-2 and / or propylene glycol.

Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung ein Phospholipidgemisch aufweist, das zwischen 70 % und 100 % aus 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin besteht.Composition according to one of the preceding claims, characterized characterized in that Composition has a phospholipid mixture that is between 70 % and 100% 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine consists.

Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zumindestens zu 60 Gew.% Linolsäurereste sind.Composition according to Claim 5, characterized that the in the phospholipid mixture contained acyl radicals at least 60% by weight linoleic acid residues are.

Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die in dem Phospholipidgemisch enthaltenen Acylreste zu 61–73 Gew.% aus Linolsäureresten, 10–14 Gew.% aus Palmitinsäureresten, 8–12 Gew.% aus Ölsäureresten, 4–6 Gew.% aus Linolensäureresten, 3–5 Gew.% aus Stearinsäureresten, und bis zu 2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten bestehen.Composition according to one of the preceding claims, characterized characterized in that in the phospholipid mixture contained acyl residues 61-73% by weight from linoleic acid residues, 10-14% by weight from palmitic acid residues, 8-12% by weight from oleic acid residues, 4-6% by weight from linolenic acid residues, 3-5% by weight from stearic acid residues, and up to 2% by weight of other fatty acid residues consist.

Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß das Phospholipidgemisch desweiteren zwischen 0 und 30 Gew.% 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylethanolamin, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylinositol, 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylserin, 1,2-Diacylglycero-Phosphatidylglycerol und/oder 1,2-Diacylglycero-3-Phosphat enthält.A composition according to any one of claims 5 to 7, characterized in that the Phospholipidgemisch furthermore between 0 and 30 wt.% 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylethanolamine, 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylinositol, 1,2-diacylglycero-3-phosphatidyl serine, 1,2-diacylglycero-phosphatidylglycerol and or 1,2-diacylglycero-3-phosphate contains.

Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß der 1-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 45–61 Gew.% aus dem Linolsäurerest, 19–26 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest, 8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest, 4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest, 6–9 Gew.% aus dem Stearinsäurerest, und 0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten besteht.Composition according to Claim 5, characterized that the 1-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine 45-61% by weight from the linoleic acid residue, 19-26% by weight from the palmitic acid residue, 8-12% by weight from the oleic acid residue, 4-6% by weight from the linoleic acid residue, 6-9% by weight from the stearic acid residue, and 0-2 % By weight of other fatty acid residues consists.

Zusammensetzung nach Anspruch 5 oder 8, dadurch gekennzeichnet, daß der 2-Acylrest des 1,2-Diacylglycero-3-Phosphatidylcholin zu 77–85 Gew.% aus dem Linolsäurerest, 1–2 Gew.% aus dem Palmitinsäurerest, 8–12 Gew.% aus dem Ölsäurerest, 4–6 Gew.% aus dem Linolensäurerest, 0–1 Gew.% aus dem Stearinsäurerest und/oder 0–2 Gew.% aus anderen Fettsäureresten besteht.A composition according to claim 5 or 8, characterized characterized in that 2-acyl radical of 1,2-diacylglycero-3-phosphatidylcholine 77-85% by weight from the linoleic acid residue, 1-2% by weight from the palmitic acid residue, 8-12% by weight from the oleic acid residue, 4-6% by weight from the linoleic acid residue, 0-1% by weight from the stearic acid residue and or 0-2 % By weight of other fatty acid residues consists.

Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung einer zur topischen Anwendung geeignete Darreichungsform aufweist.Composition according to one of the preceding claims, characterized characterized in that Composition of a dosage form suitable for topical application having.

Verwendung der Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche zur Behandlung von Akne sowie der mit Akne verbundenen Hauterkrankungen.Use of the composition according to one of the preceding claims for the treatment of acne as well as the skin diseases associated with acne.