DE4333190C2 - Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient - Google Patents

Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient

Info

Publication number
DE4333190C2
DE4333190C2 DE19934333190 DE4333190A DE4333190C2 DE 4333190 C2 DE4333190 C2 DE 4333190C2 DE 19934333190 DE19934333190 DE 19934333190 DE 4333190 A DE4333190 A DE 4333190A DE 4333190 C2 DE4333190 C2 DE 4333190C2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
tablet according
biting
microparticles
active ingredient
tablet
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
DE19934333190
Other languages
German (de)
Other versions
DE4333190A1 (en
Inventor
Werner Korsatko
Brigitte Korsatko
Wolfram Tritthart
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
KORSATKO WERNER UNIV PROF DR E
Original Assignee
KORSATKO WERNER UNIV PROF DR E
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by KORSATKO WERNER UNIV PROF DR E filed Critical KORSATKO WERNER UNIV PROF DR E
Priority to DE19934333190 priority Critical patent/DE4333190C2/en
Priority to PCT/EP1994/003166 priority patent/WO1995008988A1/en
Priority to AU78088/94A priority patent/AU7808894A/en
Priority to EP94928795A priority patent/EP0715515A1/en
Publication of DE4333190A1 publication Critical patent/DE4333190A1/en
Application granted granted Critical
Publication of DE4333190C2 publication Critical patent/DE4333190C2/en
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets

Description

Die Erfindung betrifft eine neuartige Zerbeißtablette auf der Basis einer zerkaubaren Masse.The invention relates to a novel chewing tablet the basis of a chewable mass.

Üblicherweise wird bei peroralen Retard-Arzneiformen der Wirkstoffin Matrixtabletten, Filmtabletten oder Retard­ pellets eingearbeitet, wobei die Pellets anschließend in Kapseln abgefüllt oder zu Schlucktabletten verpreßt wer­ den. Die Tabletten oder Kapseln sind naturgemäß in ihrer Größe beschränkt auf ein Gewicht von ca. 0,6 g. Bereits bei Tabletten oder Kapseln mit die sein Gewicht treten be­ trächtliche Schwierigkeiten beim Schlucken auf. Sowohl Tabletten als auch Kapseln können dabei vor dem Schlucken nicht zerbissen werden, da auf diese Weise die Pellets und Matrizes zerstört würden und der Retardeffekt verloren ginge.In the case of oral prolonged-release pharmaceutical forms, the Active ingredient in matrix tablets, film-coated tablets or prolonged-release tablets pellets incorporated, the pellets then in Capsules filled or compressed into swallowing tablets the. The tablets or capsules are naturally in theirs Size limited to a weight of approximately 0.6 g. Already for tablets or capsules that enter its weight difficulties in swallowing. Either Tablets as well as capsules can be used before swallowing  not be chewed, because in this way the pellets and Matrices would be destroyed and the retard effect would be lost would go.

Aus der DE 37 27 615 A1 ist eine pharmazeutische Zuberei­ tung für die verzögerte Freigabe von Fluorid- und Calciumionen zur Behandlung und Verhinderung von Knochen­ substanzverlusten bekannt. Diese Anmeldung betrifft aller­ dings keine Zerbeißtabletten.DE 37 27 615 A1 describes a pharmaceutical preparation device for the delayed release of fluoride and Calcium ions for the treatment and prevention of bones loss of substance known. This registration affects everyone but no chewable tablets.

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, eine neu­ artige Zerbeißtablette zur Verfügung zu stellen, die eine verzögerte Wirkstoff-Freisetzung ermöglicht.The invention is therefore based on the object, a new to provide like chewing tablet, the one Delayed drug release enables.

Erfindungsgemäß wird diese Aufgabe bei einer gattungsgemä­ ßen Zerbeißtablette durch die im Kennzeichen von Anspruch 1 aufgeführten Merkmale gelöst.According to the invention, this task is performed in a generic manner Bite tablet by the in the mark of claim 1 listed features solved.

Bevorzugte Ausführungsformen ergeben sich aus den Unter­ ansprüchen.Preferred embodiments result from the sub claims.

Durch die erfindungsgemäßen Maßnahmen wird erstmalig eine Zerbeißtablette zur Verfügung gestellt, bei der der Wirk­ stoff oder die Wirkstoffkombination retardiert freigesetzt wird. Dabei besteht ein besonderer Vorteil darin, daß der in den Mikropartikeln enthaltende Wirkstoff so dosiert werden kann, wie es bei Einarbeitung in bisher übliche perorale Retardsysteme nicht möglich war.The measures according to the invention are the first Mouthguard provided, in which the active ingredient substance or the combination of active ingredients is released in a delayed manner becomes. A particular advantage is that the active ingredient contained in the microparticles so dosed can be, as has been the case with familiarization with previously oral retard systems was not possible.

Bei einer Alternative der erfindungsgemäßen Zerbeißtablet­ te ist der Wirkstoff oder die Wirkstoffkombination aus­ schließlich in den Mikropartikeln vorhanden. Besonders hoch dosierte Wirkstoffe, die nach dem Stand des Wissens nicht oder nur bedingt in retardierter Form appliziert werden konnten, können so in Form einer Zerbeißtablette eingenommen werden. Durch die Einarbeitung des Wirkstoffes oder der Wirkstoffkombination in die erfindungsgemäß aus­ gebildeten Mikropartikel erfolgt beim Zerbeißen der Ta­ blette keine Beeinträchtigung der retardierenden Eigen­ schaften, da die Mikropartikel aufgrund ihrer Elastizität und Festigkeit beim Zerbeißen nicht zerstört werden. Je nach Aufbau des Retardsystems der Mikropartikel erfolgt eine verzögerte Freisetzung zu einem späteren Zeitpunkt, beispielsweise im Gastrointestinaltrakt nach der Magenpas­ sage.In an alternative of the chewing tablet according to the invention te is the active ingredient or combination of active ingredients eventually present in the microparticles. Especially high-dose active ingredients according to the state of the art not or only partially applied in delayed form could be in the form of a chewing tablet  to be taken. By incorporating the active ingredient or the active ingredient combination in the invention formed microparticles occurs when the Ta is chewed blette no impairment of the retarding property because of their elasticity and strength when biting is not destroyed. Each after the microparticle retard system has been built up a delayed release at a later time, for example in the gastrointestinal tract after the gastric pass legend.

In einer weiteren Alternative ist es möglich, neben dem in den Mikropartikeln enthaltenen Wirkstoff, der verzögert freigesetzt werden soll, in die zerkaubare Masse einen weiteren Wirkstoff einzuarbeiten, der sofort, d. h. beim Zerbeißen der Tablette, freigesetzt werden kann und soll. Als Beispiel hierfür wäre ein Kombinationspräparat zur Behandlung von Osteoporose zu nennen, das Natriumfluoro­ phosphat oder Natriumfluorid in Form von retardierenden Mikropartikeln, eingebettet in eine calciumhaltige Kaumas­ se, aufweist.In a further alternative it is possible, in addition to the in the active ingredient contained in the microparticles, which delays to be released into the chewable mass incorporate further active ingredient that immediately, d. H. at the Biting the tablet, can and should be released. A combination preparation would be an example of this Treatment of osteoporosis to name the sodium fluoro phosphate or sodium fluoride in the form of retarding Microparticles embedded in a calcium-containing kaumas se.

In einer weiteren Alternative der erfindungsgemäßen Zer­ beißtablette kann weiter vorgesehen sein, daß der Wirk­ stoff oder die Wirkstoffkombination sowohl in den Mikro­ partikeln als auch in der zerkaubaren Masse enthalten ist, wobei die Mengen dann so eingestellt werden können, daß der Wirkstoff in der zerkaubaren Masse, der sofort, d. h. beim Zerbeißen der Tablette, freigesetzt wird- als Initi­ aldosis wirkt, während die Menge an Wirkstoff in den Mi­ kropartikeln, die erst verzögert freigesetzt wird, als Er­ haltungsdosis wirkt.In a further alternative the Zer bite tablet can also be provided that the effect substance or the combination of active ingredients both in the micro particles as well as contained in the chewable mass, the quantities can then be adjusted so that the active ingredient in the chewable mass, which immediately, d. H. when the tablet is chewed, is released - as an initiation aldosis works while the amount of active ingredient in the Mi croparticles, which is only released later than He maintenance dose works.

In den Zeichnungen stellt In the drawings  

Fig. 1 die in-vitro-Liberation von Natriumfluoro­ phosphat aus erfindungsgemäßen Zerbeißtabletten; und . Figure 1 shows the in-vitro liberation of phosphate from Natriumfluoro Zerbeißtabletten invention; and

Fig. 2 die in-vitro-Liberation von Diclofenac aus erfindungsgemäßen Zerbeißtabletten dar. Fig. 2 shows the in vitro liberation of diclofenac from chewable tablets according to the invention.

Zur Veranschaulichung der Erfindung sind im folgenden Bei­ spiele für die verschiedenen Alternativen der erfindungs­ gemäßen Zerbeißtablette detaillierter angegeben.To illustrate the invention are in the following games for the different alternatives of the invention according chewable tablet specified in more detail.

BeispieleExamples Beispiel 1example 1 MFP-ZerbeißtablettenMFP chewable tablets

Im folgenden (Tabelle 1) sind Zusammensetzung und Retar­ dierungsdauer verschiedener erfindungsgemäßer Zer­ beißtabletten angeführt, die als Wirkstoff in den Mikro­ partikeln Natriumfluorophosphat (= Monofluorophosphat, MFP) enthalten. Die elastische Retardmatrix ist dabei aus Cellulosederivaten bzw. Cellulosederivaten in Kombination mit Eudragit®-Zusammensetzungen aufgebaut. Die in diesem Zusammenhang verwendeten Bezeichnungen Avicel, Methocel und Eudragit sind eingetragene Warenzeichen für mikrokri­ stalline Cellulose, Methylcellulose(derivate) bzw. Polymethacrylat-Copolymere. The following (Table 1) are composition and retar duration of different cerations according to the invention bite tablets listed as an active ingredient in the micro particles of sodium fluorophosphate (= monofluorophosphate, MFP) included. The elastic retard matrix is off Cellulose derivatives or cellulose derivatives in combination constructed with Eudragit® compositions. The one in this Context used terms Avicel, Methocel and Eudragit are registered trademarks for mikrokri stalline cellulose, methyl cellulose (derivatives) or Polymethacrylate copolymers.  

Tabelle 1 Table 1

Beispiel 2Example 2 Kombinierte MFP-ZerbeißtablettenCombined MFP chewable tablets

Wie bereits dargelegt, sind erfindungsgemäß auch Zerbeiß­ tabletten vorgesehen, bei denen, als Initialdosis, ein Teil des Wirkstoffes in der zerkaubaren Masse und ein an­ derer Teil, als Erhaltungsdosis, in den Mikropartikeln vorliegt. Außerdem können erfindungsgemäß in der zerkauba­ ren Masse Calciumsalze vorgesehen sein, um ein Kombina­ tionspräparat zur Behandlung von Osteoporose bereitzustel­ len.As already explained, bites are also according to the invention tablets provided, in which, as an initial dose, a Part of the active ingredient in the chewable mass and an on the part, as a maintenance dose, in the microparticles is present. In addition, according to the invention in the chewable Ren mass calcium salts may be provided to a Kombina preparation for the treatment of osteoporosis len.

Dabei können beispielsweise folgende Kombinationen vorge­ sehen sein:The following combinations, for example, can be used see his:

Zur weiteren Veranschaulichung der Erfindung wird auf Fig. 1 verwiesen, in der die in-vitro-Liberation von MFP aus kombinierten Zerbeißtabletten gemäß der oben angegebe­ nen Zusammensetzung 1 dargestellt ist. To further illustrate the invention, reference is made to FIG. 1, in which the in vitro liberation of MFP from combined chewable tablets according to composition 1 indicated above is shown.

Beispiel 3Example 3

Für ähnliche Einsatzzwecke wie in Beispiel 1 und 2 be­ schriebenen MFP-Zerbeißtabletten können auch erfindungsge­ mäß aufgebaute Zerbeißtabletten mit dem Wirkstoff Natrium­ fluorid in den Mikropartikeln eingesetzt werden, wobei in der folgenden Tabelle 2 ein Beispiel für eine mögliche Zu­ sammensetzung angegeben ist.For similar uses as in Examples 1 and 2 Written MFP chewing tablets can also fiction chewable tablets with the active ingredient sodium fluoride are used in the microparticles, wherein in Table 2 below shows an example of a possible Zu composition is specified.

Tabelle 2 Table 2

Beispiel 4Example 4 Zerbeißtabletten mit Naftidrofurylhydrogenoxalat als Wirk­ stoffBite tablets with naftidrofuryl hydrogen oxalate as an active ingredient material

Die im folgenden (Tabelle 3) detaillierter dargestellte Zusammensetzung einer erfindungsgemäßen Zerbeißtablette enthält als Wirkstoff Naftidrofurylhydrogenoxalat, das durchblutungsfördernd und gefäßerweiternd wirkt. Die ela­ stische Retardmatrix, in die dieser Wirkstoff in den Mi­ kropartikeln eingebettet ist, beruht auf einer Eudragit®- Zusammensetzung, während die Kautablettenbasis (wie darge­ stellt) unterschiedlich zusammengesetzt sein kann. The ones shown in more detail below (Table 3) Composition of a chewing tablet according to the invention contains naftidrofuryl hydrogen oxalate as the active ingredient promotes blood circulation and vasodilator. The ela Retic matrix in which this active ingredient in the Mi croparticles is based on an Eudragit® Composition while the chewable tablet base (as Darge represents) can be composed differently.  

Tabelle 3 Table 3

Beispiel 5Example 5 Zerbeißtablette mit dem Wirkstoff Diclofenac NaChewing tablet with the active ingredient Diclofenac Na

Im folgenden (Tabelle 4) ist eine erfindungsgemäße Zer­ beißtablette dargestellt, bei der die Mikropartikel den Wirkstoff Diclofenac enthalten, der antiphlogistisch und antirheumatisch wirkt. Die elastische Matrix, in die die­ ser Wirkstoff in den Mikropartikeln eingebettet ist, be­ steht im weiteren aus dem Cellulosederivat Avicel®.In the following (Table 4) is a Zer according to the invention Bite tablet shown in which the microparticles Active ingredient contain diclofenac, the anti-inflammatory and has an anti-rheumatic effect. The elastic matrix into which the ser active ingredient is embedded in the microparticles, be is also from the cellulose derivative Avicel®.

Tabelle 4 Table 4

In Entsprechung zu Fig. 1 ist in Fig. 2 die in-vitro-Libe­ ration des Wirkstoffes Diclofenac aus den oben beschriebe­ nen Zerbeißtabletten dargestellt. In correspondence to Fig. 1 2 is shown in-vitro Libe ration of the active ingredient diclofenac from the above-described NEN Zerbeißtabletten in Fig..

Als weitere Anwendungsbeispiele für kombinierte Zerbeißta­ bletten sind die folgenden Kombinationen möglich, wobei der bei der angegebenen Indikation wirksame Wirkstoff in die Mikropartikel eingearbeitet wird und die übrigen Sub­ stanzen damit kombinierte Bestandteile in der zerkaubaren Masse darstellen.As further application examples for combined bitters the following combinations are possible, whereby the active ingredient in the indicated indication in the microparticles are incorporated and the remaining sub punch combined components in the chewable Represent mass.

  • 1. H₂-Blocker z. B.
    Cimetidin + Sucralfat
    Cimetidin + Calciumcarbonat + Magnesiumoxid.    1. H₂ blocker z. B.
    Cimetidine + sucralfate
    Cimetidine + calcium carbonate + magnesium oxide.
  • 2. Vasodilatantien z. B.
    Pentoxyfyllin + Magnesiumasparat oder Magnesiumcitrat    2. Vasodilatants e.g. B.
    Pentoxyfylline + magnesium asparate or magnesium citrate
  • 3. Antiallergica z. B.
    Loratadin + Calciumsalze + Tricalciumcitrat    3. Antiallergica e.g. B.
    Loratadine + calcium salts + tricalcium citrate
  • 4. Antihypertonica z. B.
    β-Blocker wie Propranolol, Atenolol + Magnesiumsalze
    α-Blocker wie Clonidin + Magnesiumsalze + Kaliumsalze.    4. Antihypertonica e.g. B.
    β-blockers such as propranolol, atenolol + magnesium salts
    α-blockers such as clonidine + magnesium salts + potassium salts.
  • 5. Diuretica z. B.
    Furosemid, Hydrochlorothiazid + Magnesiumsalze + Kali­ umsalze.    5. Diuretic e.g. B.
    Furosemide, hydrochlorothiazide + magnesium salts + potassium salts.

Claims (17)

1. Zerbeißtablette auf der Basis einer zerkaubaren Masse, dadurch gekennzeichnet, daß in einer üblichen zerkau­ baren Masse wirkstoffhaltige Mikropartikel mit retar­ dierenden Eigenschaften vorhanden sind, die aufgrund ihrer Elastizität und Festigkeit beim Zerbeißen der Tablette nicht zerstört werden.1. Biting tablet on the basis of a chewable mass, characterized in that active substance-containing microparticles with retarding properties are present in a conventional chewable mass, which are not destroyed due to their elasticity and strength when the tablet is chewed. 2. Zerbeißtablette nach Anspruch 1, dadurch gekennzeich­ net, daß die zerkaubare Masse mindestens einen zusätz­ lichen Wirkstoff aufweist. 2. Biting tablet according to claim 1, characterized net that the chewable mass at least one additional Lichen active ingredient.   3. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 1 und 2, da­ durch gekennzeichnet, daß die zerkaubare Masse den (die) gleichen Wirkstoff(e) wie die Mikropartikel ent­ hält.3. Biting tablet according to one of claims 1 and 2, there characterized in that the chewable mass (the) same active ingredient (s) as the microparticles ent holds. 4. Zerbeißtablette nach Anspruch 3, dadurch gekennzeich­ net, daß die Menge an Wirkstoff in der zerkaubaren Masse so eingestellt ist, daß sie als Initialdosis wirkt, und die Menge an Wirkstoff in den Mikroparti­ keln so eingestellt ist, daß sie als Erhaltungsdosis wirkt.4. Biting tablet according to claim 3, characterized net that the amount of active ingredient in the chewable Mass is set so that it is the initial dose acts, and the amount of active ingredient in the microparties is set so that it is a maintenance dose works. 5. Zerbeißtablette nach einem der vorangehenden Ansprü­ che, dadurch gekennzeichnet, daß die Mikropartikel aus einer retardierenden, elastischen wirkstoffhaltigen Matrix und einer retardierenden und ebenfalls elasti­ schen Hülle bestehen.5. Biting tablet according to one of the preceding claims che, characterized in that the microparticles a retarding, elastic active ingredient Matrix and a retarding and also elastic exist. 6. Zerbeißtablette nach Anspruch 5, dadurch gekennzeich­ net, daß die Matrix aus einem Endragit®-Derivat (Polymerisat von Acryl-/Methacrylsäure bzw. deren Estern) oder einer Zusammensetzung verschiedener Endragit®- Derivate, Cellulosederivaten, bevorzugt Methylcellulose, Hydroxyethylcellulose oder Hydroxypropylcellulose, oder anderen üblichen, retar­ dierenden Hilfsstoffen mit einem hohen Anteil an pla­ stifizierenden Bestandteilen, besteht. 6. Biting tablet according to claim 5, characterized net that the matrix from a Endragit® derivative (polymer of acrylic / methacrylic acid or their esters) or a combination of different Endragit® Derivatives, cellulose derivatives, preferred Methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose or Hydroxypropyl cellulose, or other usual, retar auxiliary materials with a high proportion of pla constituent components.   7. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Hülle aus Polyacryla­ ten, bevorzugt Endragit® oder Endragit®-Zusammensetzungen, oder aus Cellu­ losederivaten, bevorzugt Ethylcellulose, Celluloseacetatpht­ halat oder Hydroxypropylmethylcellulosephthalat, ggf. unter Zusatz plastifizierender Hilfsstoffe, besteht.7. chewing tablet according to one of claims 5 or 6, characterized in that the polyacryla ten, preferably Endragit® or Endragit® compositions, or from Cellu Loose derivatives, preferably ethyl cellulose, cellulose acetate pht halate or hydroxypropylmethyl cellulose phthalate, if necessary with the addition of plasticizing auxiliaries. 8. Zerbeißtablette nach einem der vorangehenden Ansprü­ che, dadurch gekennzeichnet, daß die Mikropartikel einen Durchmesser zwischen 0,3 und 3,0 mm besitzen.8. Biting tablet according to one of the preceding claims che, characterized in that the microparticles have a diameter between 0.3 and 3.0 mm. 9. Zerbeißtablette nach Anspruch 8, dadurch gekennzeich­ net, daß die Mikropartikel einen Durchmesser von 0,3 bis 1,0 mm besitzen.9. chewing tablet according to claim 8, characterized net that the microparticles have a diameter of 0.3 up to 1.0 mm. 10. Zerbeißtablette nach einem der vorangehenden Ansprüche mit einem Gehalt von Natriumfluorophosphat oder Natri­ umfluorid in den Mikropartikeln und gegebenenfalls mindestens einem Calciumsalz oder Calciumkomplex in der zerkaubaren Masse, insbesondere zur Prävention oder Therapie von Osteoporose.10. Biting tablet according to one of the preceding claims Containing sodium fluorophosphate or natri umfluorid in the microparticles and optionally at least one calcium salt or calcium complex in the chewable mass, especially for prevention or therapy of osteoporosis. 11. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 1 bis 9, mit einem Gehalt an Naftidrofurylsalz, bevorzugt Naftidro­ furylhydrogenoxalat in den Mikropartikeln, zur Durch­ blutungsförderung und/oder Gefäßerweiterung. 11. Biting tablet according to one of claims 1 to 9, with a content of naftidrofuryl salt, preferably naftidro furyl hydrogen oxalate in the microparticles, to pass through promoting bleeding and / or vasodilation.   12. Zerbeißtablette nach einem der Ansprache 1-9, mit ei­ nem Gehalt an Diclofenac bzw. dessen Salz in den Mi­ kropartikeln, als Antiphlogistikum und/oder Anti­ rheumatikum.12. Bite tablet according to one of the speech 1-9, with egg content of diclofenac or its salt in the Mi croparticles, as an anti-inflammatory and / or anti rheumatic. 13. Zerbeißtablette nach einem der Ansprache 1-9, mit ei­ nem Gehalt an Cimetidin oder Ranitidin bzw. deren Sal­ zen in den Mikropartikeln, als H₂-Blocker.13. Biting tablet according to one of the speech 1-9, with egg nem content of cimetidine or ranitidine or their sal zen in the microparticles, as an H₂ blocker. 14. Zerbeißtablette nach einem der Ansprache 1-9, mit ei­ nem Gehalt an Pentoxyfyllin in den Mikropartikeln, als Vasodilatans.14. Biting tablet according to one of the speech 1-9, with egg content of pentoxyfylline in the microparticles, as Vasodilatans. 15. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 1-9, mit einem Gehalt an Loratadin in den Mikroparti­ keln, als Antiallergikum.15. Bite tablet according to one of the claims 1-9, containing loratadine in the microparties as an anti-allergy. 16. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 1-9, mit einem Gehalt an β-Blocker, bevorzugt Propanolol und Atenolol, oder α-Blocker, bevorzugt Clonidin, in den Mikrop­ artikeln, als Antihypertonikum.16. Biting tablet according to one of the claims 1-9, containing β-blockers, preferably propanolol and Atenolol, or α-blocker, preferably clonidine, in the microp articles, as an antihypertensive. 17. Zerbeißtablette nach einem der Ansprüche 1-9, mit ei­ nem Gehalt an Furosemid oder Hydrochlorothiazid in den Mikropartikeln, als Diuretikum.17. Biting tablet according to one of claims 1-9, with egg content of furosemide or hydrochlorothiazide in the Microparticles, as a diuretic.
DE19934333190 1993-09-29 1993-09-29 Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient Expired - Fee Related DE4333190C2 (en)

Priority Applications (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19934333190 DE4333190C2 (en) 1993-09-29 1993-09-29 Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient
PCT/EP1994/003166 WO1995008988A1 (en) 1993-09-29 1994-09-22 Tablet containing a basic material possibly containing active substances and active substance containing microparticles
AU78088/94A AU7808894A (en) 1993-09-29 1994-09-22 Tablet containing a basic material possibly containing active substances and active substance containing microparticles
EP94928795A EP0715515A1 (en) 1993-09-29 1994-09-22 Tablet containing a basic material possibly containing active substances and active substance containing microparticles

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19934333190 DE4333190C2 (en) 1993-09-29 1993-09-29 Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE4333190A1 DE4333190A1 (en) 1995-03-30
DE4333190C2 true DE4333190C2 (en) 1996-05-30

Family

ID=6498970

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19934333190 Expired - Fee Related DE4333190C2 (en) 1993-09-29 1993-09-29 Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient

Country Status (4)

Country Link
EP (1) EP0715515A1 (en)
AU (1) AU7808894A (en)
DE (1) DE4333190C2 (en)
WO (1) WO1995008988A1 (en)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0906089B1 (en) * 1996-05-13 2003-08-27 Novartis Consumer Health S.A. Buccal delivery system
DE19648576C2 (en) * 1996-11-23 1999-08-12 Lohmann Therapie Syst Lts Lozenge for modified release of active substances in the gastrointestinal tract
AR016827A1 (en) 1997-08-22 2001-08-01 Smithkline Beecham Corp PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF A PHARMACEUTICAL TABLET
AR017512A1 (en) 1997-08-22 2001-09-12 Smithkline Beecham Corp TABLETS OF QUICKLY DISPOSABLE METILCELLULOSE FOR ORAL ROUTE ADMINISTRATION AND PROCEDURE TO PREPARE THEM
FR2865648B1 (en) 2004-02-03 2006-06-30 Philippe Perovitch METHOD FOR DIFFUSION OF INSOLUBLE MOLECULES IN AQUEOUS MEDIUM AND COMPOSITION IMPLEMENTING SAID METHOD

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2453639A1 (en) * 1979-04-09 1980-11-07 Sanofi Sa NAFTIDROFURYL-BASED IMMEDIATE-DELAYED RELEASE DRUG COMPOSITION
EP0207405B1 (en) * 1982-07-27 1990-03-21 Mylan Pharmaceuticals, Inc. Method for making pharmaceutical combination composition in granularly heterogenous solid unit dosage form with enhanced bioavailability
DK62184D0 (en) * 1984-02-10 1984-02-10 Benzon As Alfred DIFFUSION COATED POLYDEPOT PREPARATION
SE450087B (en) * 1985-10-11 1987-06-09 Haessle Ab GRAINS WITH CONTROLLED RELEASE OF PHARMACIFICALLY ACTIVE SUBSTANCES APPLIED SIGNED ON A COMPACT INSULABLE NUCLEAR MATERIAL
US4861590A (en) * 1986-09-25 1989-08-29 Colgate-Palmolive Company Sustained release fluoride and calcium composition
ATE73328T1 (en) * 1987-05-08 1992-03-15 Smith Kline French Lab PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.
JP2514078B2 (en) * 1988-08-22 1996-07-10 エスエス製薬株式会社 Compressed formulation
US4927639A (en) * 1989-02-02 1990-05-22 Warner-Lambert Company Modified release gemfibrozil composition
BE1004243A3 (en) * 1990-05-17 1992-10-20 Europharmaceuticals Sa Pharmaceutical sustained release type intended for oral administration and method of preparation.
DE4108239A1 (en) * 1991-03-14 1992-09-17 Merck Patent Gmbh PELLETS CONTAINING SODIUM MONOFLUORPHOSPHATE
EP0525388B1 (en) * 1991-07-01 1995-09-20 Gerhard Dr. Gergely Suckable or chewable tablet
FR2679451B1 (en) * 1991-07-22 1994-09-09 Prographarm Laboratoires MULTIPARTICLE TABLET WITH RAPID DELIVERY.
DE4236090C1 (en) * 1992-10-26 1994-01-05 Asta Medica Arzneimittel Pharmaceutical preparation for fluoride ion supply

Also Published As

Publication number Publication date
EP0715515A1 (en) 1996-06-12
DE4333190A1 (en) 1995-03-30
WO1995008988A1 (en) 1995-04-06
AU7808894A (en) 1995-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3715224C2 (en) Dosage form for intermittent release of a drug
DE3811114C2 (en) Two-layer dosage form for the delivery of an active ingredient
DE60034565T2 (en) METHOD FOR PRODUCING A COATED TASTE-MASKED GRANULATE WITH IMMEDIATE ACTIVE INGREDIENT EXTRACTION
DE60117801T2 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH CONTROLLED RELEASE AND DELAYED ABSORPTION
DE69728710T2 (en) A pharmaceutical tablet characterized by high volume growth on contact with biological fluids
DE69531216T2 (en) ADMINISTRATION SYSTEM WITH CONTROLLED RELEASE OF A DRUG SUSPENSION
DE69920344T2 (en) Use of an acrylic acid-type polymer as disintegrating agent, methods of making tablets and manufactured tablets
DE60122928T2 (en) THERAPEUTIC COMPOSITION OF AMLODIPIN AND BENAZEPRIL / BENAZEPRILATE
DD286107A5 (en) COMPOSITION OF MULTIPLE DOSE DESCRIBED AS A PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUND
DE69814850T2 (en) PARACETAMOL CONTAINING SLICKABLE TABLET
DE102005054610B4 (en) Controlled-release drug preparation containing flupirtine
EP0994696B1 (en) Controlled release pharmaceutical preparation with ace inhibitor as active agent
EP0208144B1 (en) Pharmaceutical granulate containing ambroxol or bromohexine
AT405134B (en) PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING FURANDERIVATES
DE4333190C2 (en) Bite-coated tablet with delayed release of active ingredient
EP1847258B1 (en) Partial glycerides as lubricants in pharmaceutical compositions comprising thieno[3,2-c]pyridine derivatives
EP0625355A1 (en) Tablet with improved bioavailability containing dichloromethylenedephosphonic acid as active ingredient
DE2343218A1 (en) PREPARATION FORMS OF N- (2-FURFURYL) 4-CHLORO-5-SULPHAMOYLANTHRANILE ACID AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION
DE69813083T2 (en) Combination in fixed doses of angiotensin converting enzyme inhibitors with calcium channel antagonists for the treatment of cardiovascular diseases
EP1121109B1 (en) Biphasic tramadol preparation
EP0641200B1 (en) 2-arylpropionic acid compositions and process for preparing the same
DE10152351B4 (en) Solid drug formulation for a piperazine urea derivative
DE60312642T2 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH MODIFIED RELEASE
DE19515971A1 (en) Combination preparations with vascular effect
EP2116232B1 (en) Medicine containing galanthamine with controlled release

Legal Events

Date Code Title Description
OP8 Request for examination as to paragraph 44 patent law
D2 Grant after examination
8364 No opposition during term of opposition
8339 Ceased/non-payment of the annual fee