DE3518559A1 - Neue verwendung von dihydroergotamin - Google Patents
Neue verwendung von dihydroergotaminInfo
- Publication number
- DE3518559A1 DE3518559A1 DE19853518559 DE3518559A DE3518559A1 DE 3518559 A1 DE3518559 A1 DE 3518559A1 DE 19853518559 DE19853518559 DE 19853518559 DE 3518559 A DE3518559 A DE 3518559A DE 3518559 A1 DE3518559 A1 DE 3518559A1
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- dihydroergotamine
- treatment
- acid addition
- addition salt
- infectious mononucleosis
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Description
SANDOZ-PATENT-GMBH. 7850 Lörrach
Case 118-6350
Die vorliegende Erfindung betrifft eine neue Verwendung von Dihydroergotamin.
Dihydroergotamin der Formel I
ist das 9,10-Dihydro-Derivat von Ergotamin und kann z.B. durch
katalytische Hydrierung des natürlichen Alkaloids oder durch Total synthese hergestellt werden.
118-6350
Die Verbindung ist aus der Literatur gut bekannt und sein Wirkungsprofil wurde aufgrund von über mehrere Jahre beim Tier
und in der Klinik gesammelten Ergebnissen festgestellt.
Dihydroergotamin ist indiziert zur Anwendung bei hypotensiven und
orthostatisehen Zirkulationsstörungen, bei der Behandlung von akuten Migräneanfallen und verwandten vaskularen Kopfschmerzen
sowie bei der Intervallbehandlung der Migräne und anderen vaskularen Kopfschmerzen.
Die Verbindung kann in Form der freien Base oder in einer pharmazeutisch vertraglichen Saureadditionssalzform verabreicht
werden. Solche Säureadditionssalzformen sind bekannt. Sie
zeichnen sich durch eine gleiche Aktivifatsgrösse wie die freien Basenformen aus und werden auf an sich bekannte Weise hergestellt.
Typische Saureadditionssalzformen schliessen das Methansulfonat
ein.
Ferner ist Dihydroergotamin möglicherweise wirksam bei Herpes
Zoster [Steven I.D., Brief an den Herausgeber, Modern Medicine 9_t
88 (1982)], bei Herpes Simplex [Steven I.D., Brief an den Herausgeber,
Australian Family Physician 8_t 560 (1983)] und bei der
Behandlung der Mumps [z.B. Vaidya R.S., Antiseptic Jj^, 605
(1957)].
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass Dihydroergotamin
bei der Behandlung der Infektiösen Mononucleose angewendet werden kann.
-/ - 118-6350
Infectiöse Mononucleose, auch Drüsenfieber genannt, ist eine Virus-Infektion mit bedeutender und lang dauernder Morbidität.
[siehe z.B. Evans A.S. et al., Epstein-Barr Virus in Evans A.S.
ed. Viral Infections of Humans, 2nd Edition Plenum Medical, New York und London, 270 (1982)]. Patienten, die signifikant
unwohl sind, benötigen im allgemeinen einige Wochen bis dass die Erholung soweit fortgeschritten ist, dass die normale Aktivität
wieder aufgenommen werden kann. Das allgemeine Unwohlsein hält häufig wahrend langer Perioden, nachdem die akuten Symptome sich
aufgelöst haben, an.
Die Wirksamkeit von Dihydroergotamin bei der Behandlung der
Infektiösen Mononucleose wurde festgestellt bei klinischen Untersuchungen an Patienten, die an klinisch diagnostizierter
Infektiöser Mononucleose litten unter Einschluss der folgenden Ergebnisse:
Fünfzehn Patienten mit klinisch diagnostizierter Infektiöser Mononucleose und bestätigtem hamatologisehen Nachweis (Vorliegen
einer Lymphocytose mit wenigstens 50 % Lymphocyten und 10 %
atypischen Lymphocyten) und Anwesenheit von heterophilen Antikörpern (Evans A.S. et al. wie oben zitiert) wurden zu dieser
Untersuchung zugelassen«
Dihydroergotamin wurde mit einer Dosierung von 0,5 mg s.c. taglich wahrend 5 Tagen verabreicht. Ein Patient wurde klinisch
wiederhergestellt mit 2 Dosen, ein weiterer Patient mit 3 Dosen. Bei den Untersuchungen erhielt kein Patient mehr als 5 Dosen. Ein
prapubertarer Junge wurde behandelt und die Dosierung proportional auf 0,35 mg herabgesetzt. Die Resultate sind in der
folgenden Tabelle aufgeführt:
118-6350
| FALL NR. |
GE SCHLECHT |
ALTER | ZEITPUNKT VOM AUFTRETEN DER SYMPTOME BIS BEGINN DER BEHANDLUNG (TAGE) |
RUECKKEHR ZUR NORMALEN TAETIGKEIT (TAGE) |
| 1 | M | 10 | 9 | 5 |
| 2 | M- | 17 | 7 | 5 |
| 3 | M | 19 | 14 | 5 |
| 4 | W | 18 | 5 | 6 |
| 5 | W | 17 | 15 | 4 |
| 6 | W | 18 | 5 | 11 |
| 7 | W | 14 | 15 | 4 |
| 8 | M | 18 | 4 | 6 |
| 9 | M | 13 | 10 | 9 |
| 10 | U | 15 | 11 | 9 |
| 11 | W | 14 | 5 | 10 |
| 12 | M | 53 | 26 | 5 |
| 13 | W | 18 | 8 | 7 |
| 14 | M | 23 | 4 | 5 |
| 15 | M | 19 | 10 | 14 |
- 118-6350
Die Verbindung wurde von den Patienten gut vertragen. Im allgemeinen berichteten die Patienten, dass sie ungefähr eine Woche
nach Aufnahme ihrer normalen Tätigkeit zu einer völlig normalen Aktivität zurückkehrten. Generelles Unwohlsein war kein allgemeines Merkmal ihrer Krankheit.
Die vorliegende Anmeldung betrifft deshalb die Behandlung der Infektiösen Mononucleose, durch Verabreichung einer therapeutisch
wirksamen Menge Dihydroergotamin oder eines pharmazeutisch vertraglichen Säureadditionssalzes an einen Patienten, der eine
solche Behandlung benötigt.
Für diese Anwendung wird die verwendete Dosierung natürlich von
der Art der Verabreichung und der gewünschten Behandlung abhangen. Im allgemeinen reichen zufriedenstellende tägliche Dosen
von ungefähr 0,1 bis ungefähr 20 mg. Geeignete Dosierungsformen umfassen Mengen von ungefähr 0,5 mg bis ungefähr 10 mg der
Verbindung vermischt mit einem festen oder flüssigen pharmazeutischen Träger oder Verdünnungsmittel. Vorzugsweise wird die
Verbindung parenteral, z.B. subcutan verabreicht.
Vorzugsweise wird eine tägliche Dosis von 0,25 bis 5 mg, z.B. 0,5 mg der Verbindung verabreicht.
Die Verbindung kann in Form der freien Base oder in Form eines pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalzes, z.B. in Form
des Methansulfonates verabreicht werden.
Zweckmässig wird die Verbindung in Form einer pharmazeutischen
Zusammensetzung umfassend die Verbindung in Form der freien Base oder in Form eines pharmazeutisch verträglichen Säureadditionssalzes zusammen mit einem pharmazeutischen Träger oder Verdünnungsmittel verabreicht.
-JS- 118-6350
Geeignet sind die bekannten pharmazeutischen Zusammensetzungen. Sie können durch konventionelle Techniken in Form von Kapseln,
Tabletten, Suppositorien, dispergierbare Puder, Sirupe, Suspensionen oder für die enterale oder parenterale Verabreichung
geeignete Lösungen hergestellt werden. Vorzugsweise werden einheitliche
Dosierungsformen verwendet. Die Zusammensetzungen können konventionelle pharmazeutische Hilfsmittel, z.B. Verdünnungsmittel
und Träger wie z.B. Wasser, Alkohole, natürliche oder gehartete OeIe und Wachse, Calcium- und Natriumcarbonat,
Calciumphosphat, Kaolin, Talk und Laktose, enthalten. Andere
Hilfsmittel, welche verwendet werden können, schliessen Suspendierungsmittel,
Gleitmittel, Mittel, die den Zerfall fördern, etc. mit ein.
Zusammensetzungen in Form von Tabletten können nach bekannten
Methoden überzogen werden, damit der Zerfall der Tablette und/oder der Absorption der aktiven Wirksubstanz im Magen-Darmtrakt
verzögert wird und die Aktivität sich über eine lange Zeitspanne erstrecken kann.
Pharmazeutische Zusammensetzungen enthaltend Dihydroergotamin zur
Anwendung in der erfindungsgemässen Methode sind neu. Dementsprechend
betrifft die vorliegende Erfindung:
a) Die Anwendung von Dihydroergotamin oder einem pharmazeutisch
verträglichen Säureadditionssalz, zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung für die Behandlung der
infektiösen Mononucleose;
b) Eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung der infektiösen Mononukleose, welche Dihydroergotamin oder ein
pharmazeutisch verträgliches Säureadditionssalz davon als
aktive Wirksubstanz enthält.
118-6350
Nachfolgend geeignete Zusammensetzungen für die Verabreichung der Verbindung zur Behandlung der Infektiösen Mononucleose. Es können
auch andere Zusammensetzungen, die kommerziell zugänglich sind, verwendet werden.
1. Kapseln
| Substanz | Gewicht (mg) |
| Dihydroergotamin-methansul fonat | 1 |
| Laktose | 133,5 |
| Maisstarke | 92 |
| Silizium-dioxyd (Aerosil 200) | 1,2 |
| Magnesium stearat | 2,3 |
| Total | 230 |
Die Substanzen werden nach bekannten Methoden verarbeitet und in eine 62 mg Kapsel gefüllt.
2. Ampullen
Dihydroergotamin-methansulfonat 2,5
Natriumchlorid 8
Wasser for injizierbare Lösungen bis zu 1 ml
Die Ampullen werden mit 1 ml der Lösung gefüllt, geschlossen und bei 121 β C wahrend 15 Minuten sterilisiert.
- Leerseite
Claims (2)
1. Die Anwendung von Dihydroergotamin oder einem pharmazeutisch
verträglichen Säureadditionssalz, zur Herstellung einer
pharmazeutischen Zusammensetzung for die Behandlung der
infektiösen Mononucleose.
2. Eine pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung der Infektiösen Mononucleose, welche Dihydroergotamin oder ein
pharmazeutisch vertragliches Säureadditionssalz davon als
aktive Wirksubstanz enthellt.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB848413795A GB8413795D0 (en) | 1984-05-30 | 1984-05-30 | Organic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE3518559A1 true DE3518559A1 (de) | 1985-12-05 |
Family
ID=10561701
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19853518559 Withdrawn DE3518559A1 (de) | 1984-05-30 | 1985-05-23 | Neue verwendung von dihydroergotamin |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0163258A3 (de) |
| JP (1) | JPS6116A (de) |
| AU (1) | AU4314785A (de) |
| DE (1) | DE3518559A1 (de) |
| DK (1) | DK237385A (de) |
| GB (1) | GB8413795D0 (de) |
| IT (1) | IT1200071B (de) |
| PH (1) | PH20347A (de) |
| ZA (1) | ZA854139B (de) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL8600161A (nl) * | 1985-02-05 | 1986-09-01 | Sandoz Ag | Farmaceutische preparaten die 9,10-dihydroergotalkaloiden bevatten. |
| JPS61200025A (ja) * | 1985-02-28 | 1986-09-04 | Toyota Motor Corp | 自動車のチルト・スライド式サンル−フ |
| US4805454A (en) * | 1986-08-11 | 1989-02-21 | Levert Francis E | Continuous fluid level detector |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2750090A1 (de) * | 1976-11-19 | 1978-06-01 | Sandoz Ag | Neue verabreichungsformen fuer organische verbindungen |
-
1984
- 1984-05-30 GB GB848413795A patent/GB8413795D0/en active Pending
-
1985
- 1985-05-23 DE DE19853518559 patent/DE3518559A1/de not_active Withdrawn
- 1985-05-23 EP EP85106333A patent/EP0163258A3/de not_active Withdrawn
- 1985-05-27 PH PH32315A patent/PH20347A/en unknown
- 1985-05-28 DK DK237385A patent/DK237385A/da not_active Application Discontinuation
- 1985-05-29 IT IT48134/85A patent/IT1200071B/it active
- 1985-05-29 JP JP60117635A patent/JPS6116A/ja active Pending
- 1985-05-30 ZA ZA854139A patent/ZA854139B/xx unknown
- 1985-05-30 AU AU43147/85A patent/AU4314785A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT8548134A0 (it) | 1985-05-29 |
| EP0163258A3 (de) | 1986-10-29 |
| ZA854139B (en) | 1987-01-28 |
| GB8413795D0 (en) | 1984-07-04 |
| DK237385D0 (da) | 1985-05-28 |
| JPS6116A (ja) | 1986-01-06 |
| DK237385A (da) | 1985-12-01 |
| EP0163258A2 (de) | 1985-12-04 |
| PH20347A (en) | 1986-12-04 |
| AU4314785A (en) | 1985-12-05 |
| IT1200071B (it) | 1989-01-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE69822665T2 (de) | Verwendung von 9-desoxy-2',9-alpha-methano-3-oxa-4,5,6-trinor-3,7-(1',3'-interphenylen)-13,14-dihydroprostaglandin-f1 zur behandlung von peripheren vaskulären erkrankungen | |
| DE3390114C2 (de) | ||
| DE60107272T2 (de) | Eisenverbindungen | |
| DE2823174A1 (de) | Arzneimittel fuer die prophylaktische behandlung postoperativer tiefer venenthrombose | |
| DE3430799A1 (de) | Verfahren zur behandlung von osteoporose | |
| DE3343934A1 (de) | M-chlor-(alpha)-tert.-butylaminopropiophenon und seine verwendung zur senkung des cholesterolspiegels | |
| EP0185210A2 (de) | Verwendung von Dipeptidderivaten für die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von an amyotropher Lateralsklerose Erkrankten | |
| DE3390116C2 (de) | Verbesserte, Koffein enthaltende, analgetische und antiinflammatorische Mittel | |
| DE69819012T2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung zur reduzierung der mcp-1 proteinsynthese | |
| EP0166183B1 (de) | Verwendung von Hydroxyindolderivaten zur Herstellung eines Arzneimittels zur Senkung des Blutdrucks | |
| DE60204694T2 (de) | Kombinationstherapie zur behandlung von herzinsuffizienz | |
| DE2166355C2 (de) | Verwendung von d,1-Sobrerol bei der Balsamtherapie der Atemwege | |
| DE3311922A1 (de) | Antifibrotische mittel | |
| DE3518559A1 (de) | Neue verwendung von dihydroergotamin | |
| EP1001756B1 (de) | Synergistisch wirkende zusammensetzungen zur selektiven bekämpfung von tumorgewebe | |
| DE60003175T2 (de) | Kombinationspräparat zur behandlung von malaria | |
| DE2728589C3 (de) | Verwendung von 2-(2,2-disubstituierten)-Äthylimidazolinen bei der Bekämpfung von Diabetes | |
| DE3843227A1 (de) | Neue verwendung von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazol | |
| DD294864A5 (de) | Verwendung von naftopidil zur therapie der dysurie bei benigner prostata-hypertrophie | |
| DE3736691A1 (de) | Oestradiolderivathaltiger immunregulator | |
| DE3500756A1 (de) | Verwendung von chinolonen zur behandlung der herzinsuffizienz | |
| DE2352618A1 (de) | Arzneimittel zur behandlung des parkinsonismus | |
| DE3821392A1 (de) | Neue pharmazeutische verwendung von 2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2h)-on (ebselen) | |
| DE60310975T2 (de) | Verwendung von epothilone zur behandlung hyperparathyreoidismus | |
| DE3511236C2 (de) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 8139 | Disposal/non-payment of the annual fee |