DE3049722C2 - Aqueous benzoyl peroxide composition suitable for the treatment of acne and seborrhoea - Google Patents
Aqueous benzoyl peroxide composition suitable for the treatment of acne and seborrhoeaInfo
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Description
Akne und Seborrhoe stellen einen Zustand der menschlichen Haut dar, der durch einen übermäßigen Fluß von Sebum (Talg) oder Hautöl aus den seboroischen Drüsen gekenn zeichnet ist, welche sich im piloseboroischen System befinden. Der Kanal, durch den der Talg die Hautoberfläche erreicht, ist der Ductus (Gang) des Haarfollikels. Das Vorhandensein von überschüssigen Mengen an Talg in dem Ductus und auf der Haut führt zur Blockierung oder zum Stocken des kontinuierlichen Flusses von Talg aus dem Follikelductus, was wiederum zu einer Verdickung des Talgs führt, der zu einem festen, als Komedo bekannten Propfen wird. Wenn dies geschieht, wird die Hyperkeratose der Follikelöffnung stimuliert, so daß der Ductus völlig verschlossen wird. Das übliche Ergebnis ist ein Knötchen (Papel), eine Pustel oder eine Zyste, welche oft mit Bakterien verunreinigt sind , die zu sekundären Infektionen führen. Diese Abläufe charakterisieren die Krankheit, die heutzutage als Akne und in weniger ernsten Fällen als Seborrhoe bekannt ist.Acne and seborrhoea represent a condition of the human Skin, which is due to an excessive flow of sebum (Sebum) or skin oil from the seboric glands gekenn which is in the Piloseboro system are located. The channel through which the sebum the skin surface reached, is the duct (duct) of the hair follicle. The Presence of excess amounts of sebum in the Ductus and on the skin leads to blockage or to Sticking to the continuous flow of sebum from the Follicular duct, which in turn leads to thickening of the sebum leading to a solid, known as Komedo plugs becomes. When this happens, the hyperkeratosis becomes the Follicle opening stimulated so that the duct completely is closed. The usual result is a nodule (Papule), a pustule or a cyst, often with Bacteria are contaminated, leading to secondary infections to lead. These processes characterize the disease that nowadays as acne and in less serious cases than Seborrhea is known.
Es werden viele therapeutische Mittel für die Behandlung von Akne und Seborrhoe eingesetzt, um die Blockierung der Follikelgänge zu verhindern, um den Gang (Ductus) wieder zu öffnen, wenn er einmal blockiert ist, um gegen die infizierenden Bakterien oder den verdickten Talg vorzugehen oder um Kombinationen dieser Wirkungen zu erzielen. Es ist bekannt, Schwefel als ein mildes Hautreiz mittel zu verwenden, um die hornige Schicht der Haut und mit dieser die die Follikelöffnungen verstopfenden Ansamm lungen zu entfernen. Benzoylperoxidgelzusammensetzungen haben sich als wirksam bei der Behandlung von Akne, Seborrhoe und den damit verbundenen sekundären Infektionen erwiesen.There are many therapeutic agents for the treatment of acne and seborrhoea used to blockage to prevent the follicular ducts to the duct (duct) to reopen once it is blocked to counter the infecting bacteria or the thickened sebum to proceed or to combinations of these effects achieve. It is known to use sulfur as a mild skin irritant to use the horny layer of the skin and medium with this the follicle openings clogging Ansamm remove it. Benzoylperoxidgelzusammensetzungen have proven to be effective in the treatment of acne, Seborrhoea and associated secondary infections proved.
In der US-PS 3 535 422 ist eine therapeutische Zusammen setzung für die Behandlung von Akne beschrieben, die aus einer gleichförmigen Dispersion von Benzoylperoxid in ei nem flüssigen Medium, das Wasser und mindestens ein organi sches Erweichungsmittel enthält, besteht.U.S. Patent 3,535,422 discloses a therapeutic combination for the treatment of acne from a uniform dispersion of benzoyl peroxide in egg a liquid medium containing water and at least one organi contains a nice emollient.
In der US-PS 4 056 611 bzw. der DE-OS 24 18 386 ist eine the rapeutische Zusammensetzung für die Behandlung von Akne be schrieben, die aus einer stabilen Dispersion von feinteiligen Teilchen von Benzoylperoxid in einem wäßrigen Alkoholträger besteht und eine einzige Phase aufweist. Die Phase dieser Zu sammensetzung ist nicht lipoid und enthält ein nichtionisches Tensid, das in dem wäßrigen Alkoholträger löslich ist. Das Benzoylperoxid soll eine solche Teilchengröße aufweisen, daß mindestens 99% durch ein Sieb mit einer lichten Maschenweite von 0,25 mm hindurchgehen. Dies bedeutet, daß die gröbsten Partikel eine Teilchengröße von weniger als 250 µm aufweisen, so daß es sich bei der weiteren Angabe einer Teilchengröße von weniger als 100 µm nur um die durchschnittliche bzw. mittlere Teilchengröße handeln kann. Dies entspricht auch den seiner zeit im Handel erhältlichen Produkten. Die Verwendung von Dioctylnatriumsulfosuccinat wird in diesen Druckschriften nicht erwähnt.In US-PS 4 056 611 and DE-OS 24 18 386 is a the therapeutic composition for the treatment of acne written from a stable dispersion of finely divided Particles of benzoyl peroxide in an aqueous alcohol carrier exists and has a single phase. The phase of this too Composition is not lipoid and contains a nonionic Surfactant which is soluble in the aqueous alcohol carrier. The Benzoyl peroxide should have such a particle size that at least 99% through a sieve with a clear mesh size of 0.25 mm. This means that the coarsest Particles have a particle size of less than 250 microns, so that when further indicating a particle size of less than 100 μm only around the average or mean Particle size can act. This also corresponds to his time of commercially available products. The usage of Dioctyl sodium sulfosuccinate is disclosed in these references not mentioned.
In der älteren, nicht vorveröffentlichten Patentanmeldung DE-OS 29 13 296 wird ein therapeutisches Mittel beschrieben, das eine synergistisch wirkende Mischung aus 3 bis 7% Salicylsäu re und ungefähr 3 bis 20% Benzoylperoxid, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, enthält. Zur Erleichterung der Her stellung eines wäßrigen Gelmittels und zur zusätzlichen Erzie lung von Reinigungseigenschaften des fertigen Produkts wird als Gegebenenfallsmaßnahme die Verwendung eines oberflächen aktiven Mittels empfohlen. Ein geeignetes derartiges oberflä chenaktives Mittel ist Dioctylnatriumsulfosuccinat. Auf die Teilchengröße des Benzoylperoxids wird in dieser Druckschrift nicht eingegangen. In the older, not previously published patent application DE-OS 29 13 296 a therapeutic agent is described which a synergistic mixture of 3 to 7% salicylic acid and about 3 to 20% benzoyl peroxide, based on the Total weight of the agent contains. To facilitate the Her position of an aqueous gel agent and the additional Erzie treatment properties of the finished product as an optional measure the use of a surface recommended active ingredient. A suitable such surface Chen active agent is dioctyl sodium sulfosuccinate. On the Particle size of the benzoyl peroxide is in this document not received.
Zum Stand der Technik gehörende Benzoylperoxidzusammen setzungen, die einfach feinteilige Benzoylperoxidteilchen in einer Emulsion von Wasser und bestimmten ausgewählten Erweichungsmitteln enthalten, besitzen den Nachteil, daß bei Verdunstung des Wassers der Emulsion der größte Teil der organischen Erweichungsmittel und die großen Benzoylperoxidteilchen auf der Oberfläche der Haut nahe oder in Berührung mit den Aknestellen verbleiben, was zu Reizungen führen kann.Benzoyl peroxide belonging to the prior art tions, which are simply finely divided benzoyl peroxide particles in an emulsion of water and certain selected Softeners contain the disadvantage that with evaporation of the water of the emulsion the largest Part of the organic emollients and the big ones Benzoyl peroxide particles close to the surface of the skin or in contact with the acne, what can cause irritation.
Außerdem bewirkt die Verwendung von großen Mengen nicht ionischer Tenside in derartigen Zusammensetzungen, es sei denn, es werden extrem feine Benzoylperoxidteilchen verwendet, mit großer Wahrscheinlichkeit Reizungen durch das Benzoylperoxid.Moreover, the use of large quantities does not ionic surfactants in such compositions, it unless, it will be extremely fine Benzoylperoxidteilchen used, with great likelihood irritations the benzoyl peroxide.
Aufgrund der stark oxydierenden Eigenschaften von Benzoyl peroxid führt die Verwendung dieser Substanz in einer herkömmlichen Salbe oder Emulsion zu instabilen Zusammen setzungen, die nach kurzer Zeit einen nicht akzeptablen Verlust an keratolytischer Wirksamkeit zeigen.Due to the strongly oxidizing properties of benzoyl Peroxide leads to the use of this substance in one conventional ointment or emulsion too unstable together which after a short time becomes unacceptable Show loss of keratolytic activity.
Demgegenüber betrifft die Erfindung eine zur Behandlung von Akne und Seborrhoe geeignete, wäßrige Benzoylperoxidzusammen setzung, die eine wirksame Menge Dioctylnatriumsulfosuccinat als Stabilisierungsmittel und Tensid und etwa 1 bis 30 Gew. -% Benzoylperoxid mit einer Teilchengröße von weniger als 150 µm bei einer durchschnittlichen Teilchengröße von weniger als 35 µm enthält.In contrast, the invention relates to a for the treatment of Acne and seborrhea suitable aqueous benzoyl peroxide containing an effective amount of dioctyl sodium sulfosuccinate as stabilizer and surfactant and about 1 to 30% by weight Benzoyl peroxide with a particle size of less than 150 microns with an average particle size of less than Contains 35 microns.
Es wurde überraschend gefunden, daß die Verwendung von mikronisiertem Benzoylperoxid mit einer Teilchengröße von weniger als 150 µm in einem wäßrigen alkoholischen Gelträger in Kombination mit Dioctylnatriumsulfosuccinat als Tensid zu einer Zusammensetzung führt, die vollstän dige Stabilität bezüglich der Benzoylperoxidkomponente zeigt, selbst wenn sie höheren Temperaturen ausgesetzt wird, als normalerweise bei der üblichen Verwendung des Produkts zu erwarten. Außerdem erlaubt das erfindungs gemäße alkoholische Gel bei Verdunstung eine gleich mäßige Freisetzung des mikronisierten Benzoylperoxids, so daß dem Brennen und der entzündlichen Rötung, die bei anderen scharfen Gelformulierungen beobachtet werden, vorgebeugt wird.It has surprisingly been found that the use of micronized benzoyl peroxide with a particle size of less than 150 microns in an aqueous alcoholic Gel carrier in combination with Dioctylnatriumsulfosuccinat as a surfactant leads to a composition that is complete dige stability with respect to the benzoyl peroxide component shows even when exposed to higher temperatures than usual in normal use of the product. In addition, the invention allows proper alcoholic gel at evaporation equal moderate release of the micronized benzoyl peroxide, so that the burning and the inflammatory redness, the be observed with other sharp gel formulations, is prevented.
Die erfindungsgemäße wäßrige alkoholische Gelzusammen setzung enthält etwa 1 bis 30 Gew.% und vorzugsweise etwa 5 bis 15 Gew.% mikronisiertes Benzoylperoxid mit einer Teilchengröße von weniger als 150 µm wobei die durchschnittliche Teilchengröße weniger als 35 µm beträgt. Dioctylnatriumsulfosuccinat, das als Tensid und zur Erzielung der erhöhten Stabilität der Zusammensetzung dient, ist in einer Menge von etwa 0,1 bis 3 Gew.% und vorzugsweise etwa 0,1 bis 1 Gew.%, bezogen auf die Zu sammensetzung, vorhanden. Die Zusammensetzung enthält außerdem vorteilhafterweise ein Benetzungsmittel in einer Menge von etwa 1,0 bis 5,0 Gew.% und vorzugsweise etwa 3 bis 6 Gew.%.The aqueous alcoholic gel composition according to the invention tion contains about 1 to 30 wt.% And preferably about 5 to 15 wt.% Micronized benzoyl peroxide with a particle size of less than 150 microns with the average particle size is less than 35 microns. Dioctyl sodium sulfosuccinate, which is used as a surfactant and for Achieving the increased stability of the composition is in an amount of about 0.1 to 3 wt.% And preferably about 0.1 to 1 wt.%, Based on the Zu Composition, available. The composition contains also advantageously a wetting agent in in an amount of about 1.0 to 5.0% by weight, and preferably about 3 to 6 wt.%.
Eine erfindungsgemäße therapeutische Gelzusammensetzung muß ausreichend Benzoylperoxid enthalten, um therapeutisch wirksam zu sein. Sie sollte nicht mehr Peroxid enthalten, als gleichmäßig im Träger dispergiert werden kann, damit eine sanft auftragbare Zusammensetzung gebildet wird. Diese Erwägungen bestimmen, daß die Zusammensetzung mindestens 1 Gew.% und nicht mehr als 30 Gew.% Benzoyl peroxid und vorzugsweise etwa 5 bis 15 Gew.% Benzoylper oxid enthält. Das Benzoylperoxid in der Zusammensetzung soll von hoher Reinheit sein und in Form mikronisierter feinverteilter kristalliner Teilchen mit einer durch schnittlichen Teilchengröße von weniger als 35 µm vor liegen. Die erfindungsgemäße wäßrige Gelzusammensetzung enthält vorteilhafterweise ein Benetzungsmittel wie die Ester von Polyolen und Zuckern, die Produkte der Kondensation von Ethylenoxid mit Fettsäuren, Fettalkohole, langkettige Alkylphenole, langkettige Mercaptane, lang kettige Amide, Polyether von polyhydroxylierten Fett alkoholen und Alkylpolyglykolether in einer Menge von 3 bis 6 Gew.%. Es wurde gefunden, daß die Zusammensetzung eine außergewöhnliche Lagerbeständigkeit besitzt, wenn Polyglykolether in etwa der gleichen Menge wie Dioctyl natriumsulfosuccinat verwendet wird.A therapeutic gel composition of the invention must contain enough benzoyl peroxide to be therapeutic to be effective. It should not contain peroxide anymore, can be uniformly dispersed in the carrier so that a smoothly applied composition is formed. These considerations determine that the composition at least 1% by weight and not more than 30% by weight of benzoyl peroxide and preferably about 5 to 15 wt.% of benzoylper contains oxide. The benzoyl peroxide in the composition should be of high purity and micronized in the form finely divided crystalline particles with a through average particle size of less than 35 μm lie. The aqueous gel composition of the invention advantageously contains a wetting agent such as the esters of polyols and sugars, the products of Condensation of ethylene oxide with fatty acids, fatty alcohols, long-chain alkylphenols, long-chain mercaptans, long Chained amides, polyethers of polyhydroxylated fat alcohols and alkyl polyglycol ethers in an amount of 3 to 6% by weight. It was found that the composition has an exceptional shelf life when Polyglycol ethers in about the same amount as dioctyl sodium sulfosuccinate is used.
Eine weitere wichtige Komponente ist das Geliermittel. Dieses kann sowohl nach Typ als auch Menge ausgewählt werden, so daß Produkte verschiedener Viskosität erhalten werden. In einer bevorzug ten Ausführungsform wird das Geliermittel so ausgewählt, daß ein elegant gebildetes und stabiles Gel erhalten wird. Es können verschiedene Geliermittel verwendet werden. Bevor zugte Geliermittel sind jedoch reine mikrokristalline Zellulose, kolloidales Magnesiumaluminiumsilikat, Hydroxy propylmethylzellulose und die sogenannten hydroxylier ten Vinylpolymere, insbesondere die in der US-PS 2 798 053 beschriebenen. Die hier besonders interessierenden hydroxy lierten Vinylpolymeren werden allgemein als Interpolymere einer monomeren monoolefinischen Acrylsäure und etwa 0,1 bis 10 Gew.%, bezogen auf die gesamten Monomeren, eines monomeren Polyethers eines Oligosaccharids beschrie ben, bei welchem die Hydroxylgruppen, die modifiziert sind, mit Allylgruppen verestert sind, wobei der Polyether mindestens zwei Allylethergruppen je Oligosaccharidmole kül enthält. Im Handel erhältliche Interpolymere dieses Typs werden unter der Handelsbezeichnung "Carbopol" (eingetragenes Warenzeichen) vertrieben. Diese werden als Polymere von Acrylsäure beschrieben, die mit etwa 1% eines Polyallylethers von Sucrose mit durchschnittlich etwa 5,8 Allylgruppen je Sucrosemolekül vernetzt sind. Diese Polymere besitzen ein Molekulargewicht im Bereich von 1 000 000 und sind im Handel von der Firma B.F. Goodrich Chemical Company unter den Handelsbezeichnungen "Carbopol 934", "Carbopol 940" und "Carbopol 941" erhältlich.Another important component is the gelling agent. This can both be selected by type and quantity, so that products different viscosity can be obtained. In a Favor th embodiment, the gelling agent chosen so that an elegantly formed and stable Gel is obtained. It can different gelling agents are used. before However, gelling agents are pure microcrystalline Cellulose, colloidal magnesium aluminum silicate, hydroxy propylmethylcellulose and the so-called hydroxylier vinyl polymers, in particular those disclosed in US Pat. No. 2,798,053 described. The here particularly interesting hydroxy Vinyl polymers are generally called interpolymers a monomeric monoolefinic acrylic acid and about 0.1 to 10% by weight, based on the total monomers, a monomeric polyether of an oligosaccharide beschrie ben, in which the hydroxyl groups that modified are esterified with allyl groups, the polyether at least two allyl ether groups per oligosaccharide mole contains kül. Commercially available interpolymers of this Type are sold under the trade name "Carbopol" (registered trademark) distributed. These are called polymers of acrylic acid described with about 1% of a polyallyl ether of sucrose with an average of about 5.8 allyl groups each Sucrosemolekül are crosslinked. These polymers possess a molecular weight in the range of 1 000 000 and are commercially available from B.F. Goodrich Chemical Company under the trade designations "Carbopol 934", "Carbopol 940 "and" Carbopol 941 "available.
Die verschiedenen Carbopol-Produkte werden vom Hersteller nach ihrer Viskosität unterschieden. Die Polymere werden geliert, indem sie mit einem alkalischen Material neutra lisiert werden. Geeignete Neutralisierungsmittel sind organische Amine, von denen Triethanolamin, Triethylamin, Isopropylamin, Diisopropylamin usw. erwähnt seien, und anorganische Basen, von denen NaOH, KOH, Ca(CO)2 usw. erwähnt seien.The different Carbopol products are differentiated by the manufacturer according to their viscosity. The polymers are gelled by neutralizing with an alkaline material. Suitable neutralizing agents are organic amines, of which triethanolamine, triethylamine, isopropylamine, diisopropylamine, etc. may be mentioned, and inorganic bases, of which NaOH, KOH, Ca (CO) 2 , etc. may be mentioned.
Die Menge an Geliermittel, die in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten sein kann, kann etwas schwan ken. Gewöhnlich liegt das Geliermittel, bezogen auf das Gesamtgewicht der fertigen Zusammensetzung, in einer Menge von etwa 0,5 bis 15 Gew.% und vorzugsweise etwa 1 bis 5 Gew.% vor.The amount of gelling agent used in the inventive Compositions may be contained may be somewhat swan ken. Usually, the gelling agent is based on the total weight of the finished composition, in one Amount of about 0.5 to 15 wt.%, Preferably about 1 to 5 wt.% Before.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten gewöhn lich auch erhebliche wäßrige Komponenten. Wenn Wasser vorhanden ist, kann dessen Menge je nach Art des gewünsch ten Produktes schwanken. Gewöhnlich beträgt die Menge an Wasser bezogen auf das Gesamtgewicht des fertigen Produkts etwa 30 bis 70 Gew.%. Es ist bevorzugt, deminera lisiertes Wasser zu verwenden.The compositions of the invention usually contain Lich also significant aqueous components. If water is present, its quantity may vary depending on the nature of the desired fluctuate. Usually the amount is based on the total weight of the finished water Product about 30 to 70 wt.%. It is preferable to deminera to use purified water.
Der im wäßrigen Alkoholgelträger verwendete Alkohol muß in Wasser löslich sein, als Colösungsmittel für das Tensid und das Benetzungsmittel in dem Träger und auch bei Auftragung auf die Haut als antiseptisches und trocknendes Mittel dienen. Alkylalkohole mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen erfüllen die zuvor genannten Bedingun gen und werden bei der Formulierung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung verwendet. Eine Menge von 10 bis 80 Gew.% eines oder mehrerer dieser Alkohole ist ausreichend, um sicherzustellen, daß die Tenside und Benetzungsmittel in der Zusammensetzung gelöst sind.The alcohol used in the aqueous alcohol gel carrier must be soluble in water, as a cosolvent for the surfactant and wetting agent in the vehicle and even when applied to the skin as an antiseptic and drying agent. Alkyl alcohols with 1 to 6 carbon atoms meet the conditions mentioned above and in the formulation of the invention Composition used. An amount of 10 to 80% by weight one or more of these alcohols is sufficient to ensure that the surfactants and wetting agents dissolved in the composition.
Manchmal ist es vorteilhaft, den erfindungsgemäßen Zusam mensetzungen zusätzliche therapeutisch aktive Bestandteile zuzusetzen, die dazu dienen können, die Aktivität des Benzoylperoxids zu steigern oder zu ergänzen. Für diesen Zweck können eine Vielzahl von Materialien verwendet werden. Von besonderem Interesse als zusätzliches Haut behandlungsmittel sind die keratolytischen Mittel und insbesondere Salicylsäure. Wenn diese verwendet werden, können sie über einen Konzentrationsbereich eingesetzt werden, der zwischen etwa 0,2 und 8 Gew.% liegen kann.Sometimes it is advantageous to the Zusam invention Compositions additional therapeutically active ingredients to add, which can serve the activity of the Benzoyl peroxide increase or supplement. For this Purpose can be used a variety of materials become. Of particular interest as additional skin Treatment agents are the keratolytic agents and especially salicylic acid. When these are used They can be used over a concentration range can be between about 0.2 and 8 wt.%.
Die Zusammensetzung kann außerdem vorteilhafterweise 1 bis 25 Gew.% feinteiligen mikronisierten oder kolloida len Schwefel enthalten. Schwefel ist ein antimikrobielles und keralytisches Mittel, das seit langem bei der Behand lung von Akne verwendet wird. Wenngleich nicht genau bekannt ist, wie Schwefel seine keratolytische Wirksamkeit auf der Haut ausübt, wird angenommen, daß der Schwefel wasserstoff, der sich beim Kontakt des Schwefels mit dem Tiergewebe bildet, mit Alkali in den Gewebeflüssig keiten zu aktiven Sulfiden reagiert, die wiederum die Keratose fördern. Die Kombination von Schwefel mit Benzoyl peroxid ergibt eine bedeutend größere Keratosis als bei Verwendung dieser Substanzen allein.The composition may also advantageously 1 to 25 wt.% Finely micronized or colloid contain sulfur. Sulfur is an antimicrobial and keralytic agent that has long been used in the treat treatment of acne is used. Although not exactly It is known how sulfur has its keratolytic activity on the skin, it is believed that the sulfur hydrogen, which reacts on contact of sulfur with which forms animal tissue, with alkali in the tissue fluid reacts to active sulfides, which in turn the Promote keratosis. The combination of sulfur with benzoyl peroxide gives significantly greater keratosis than Use of these substances alone.
Gewünschtenfalls können der Zusammensetzung geringe Mengen einer verträglichen Säure oder Base zugesetzt werden, um die relative Acidität oder Alkalinität der Zusammensetzung einzustellen. Der pH-Wert der Zusammen setzung wird gewöhnlich auf einen Bereich von 3,5 bis 7,5 und vorzugsweise 5 bis 6,5 eingestellt.If desired, the composition may be low Added amounts of a compatible acid or base be to the relative acidity or alkalinity of the Adjust composition. The pH of the together Usually, it is set to a range of 3.5 to Set 7.5 and preferably 5 to 6.5.
Um elegantere Produkte zu formulieren können weiterhin zusätzliche Additive in die erfindungsgemäße Zusammen setzung eingearbeitet werden. Typische Additive sind unter anderem Emulgiermittel, Erweichungsmittel, Schutz mittel usw.To be able to formulate more elegant products can continue additional additives in the inventive combination be incorporated. Typical additives are including emulsifiers, emollients, protection medium etc.
Die erfindungsgemäße Gelzusammensetzung wird äußerlich auf der Haut das Patienten angewandt, indem das Gel ein- oder mehrmals täglich in Abhängigkeit vom Hautzustand eingerieben wird, um trocknend, desquamativ (abschuppend) und antiseptisch zu wirken. Bei fast allen Personen, die die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwenden, zeigt sich innerhalb der ersten wenigen Wochen der Behand lung eine deutliche Unterdrückung der Aknebildung. Darüber hinaus konnte gezeigt werden, daß die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen deutlich effektiver und schneller wirksam sind als Benzoylperoxid enthaltende Emulsionen oder Gelformulierungen vergleichbarer Stärke, die aus dem Stand der Technik bekannt sind.The gel composition according to the invention becomes external on the skin the patient applied by the gel one or more times daily depending on the skin condition is rubbed in to dry, desquamative (peeling) and antiseptic. In almost all persons, using the compositions of the invention, shows up within the first few weeks of treatment a marked suppression of acne formation. About that In addition, it has been shown that the inventive Compositions significantly more effective and faster are effective as benzoyl peroxide-containing emulsions or gel formulations of comparable strength, consisting of known in the art.
Im folgenden soll die Erfindung anhand von Beispielen näher erläutert werden, ohne daß diese Beispiele beschrän kend auszulegen sind.In the following the invention is based on examples be explained in more detail, without these examples limit kend be interpreted.
Zu 495,0 mg gereinigtem Wasser wurden unter Rühren 15,0 mg
Carbopol 940 (ein Carboxyvinylpolymer von B.F. Goodrich
Co. in der Säureform) gegeben. Das Rühren der Mischung
wurde 45 Minuten lang fortgesetzt. Dann wurden 4,095 mg
Natriumhydroxid in 4,91 ml gereinigtem Wasser zugegeben.
Das Rühren der Mischung wurde 10 Minuten fortgesetzt.
Dann wurden 150,0 mg Ethylalkohol, 0,50 mg Parfüm und
0,50 mg Methylsalicylat zugesetzt. Zu der gerührten
Mischung wurde dann eine Mischung gegeben, die 210,0 mg
naßverpacktes mikronisiertes Benzoylperoxid (50% Benzoyl
peroxid - 50% Wasser), 2,0 mg Dioctylnatriumsulfosuccinat,
41,0 mg Alkylpolyglykolether und 41,0 mg gereinigtes
Wasser enthielt. Die Mischung wurde weitere 30 Minuten
gerührt, bis eine weiche und elegante Gelmischung erhalten
wurde.
To 495.0 mg of purified water was added 15.0 mg of Carbopol 940 (a carboxyvinyl polymer from BF Goodrich Co. in the acid form) with stirring. Stirring of the mixture was continued for 45 minutes. Then, 4.095 mg of sodium hydroxide in 4.91 ml of purified water was added. Stirring of the mixture was continued for 10 minutes. Then, 150.0 mg of ethyl alcohol, 0.50 mg of perfume and 0.50 mg of methyl salicylate were added. To the stirred mixture was then added a mixture containing 210.0 mg of wet packed micronized benzoyl peroxide (50% benzoyl peroxide - 50% water), 2.0 mg dioctyl sodium sulfosuccinate, 41.0 mg alkyl polyglycol ether and 41.0 mg purified water. The mixture was stirred for a further 30 minutes until a soft and elegant gel mixture was obtained.
Claims (3)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US6039279A | 1979-07-25 | 1979-07-25 | |
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Publications (2)
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|---|---|
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| DE3049722C2 true DE3049722C2 (en) | 1994-07-07 |
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ID=22029179
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