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Therapeutikum zur externen Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis),
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Flechten und Ekzemen Pharmazeutische Fabrik Evers & Co., 2080
Pinneberg Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Therapeutilcum zur externen
Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis) Flechten und Ekzemen.
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Therapeutika, die zur externen Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis),
Flechten und Ekzemen zuverlässig geeignet sind, haben sich noch nicht als genügend
wirksam erwiesen, so daß hufig Salben auf Teerbasis in Kombination mit einer Röntgenstrahlenbehandlung
Anwendung gefunden haben.
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Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, ein Therapeutikum
zur externen Behandlung von Schuppenflechte (Psoriasis), Flechten und Ekzemen zur
Verfügung zu stellen, welches sehr gute Behandlungserfolge am Menschen liefert.
Es sollen hierbei auch ttaussichtslose Fälle deutlich zur Abheilung gelangen. Eine
weitere Aufgabe der Erfindung ist es, daß das externe Therapeutikum eine von Nebenwirkungen
freie Therapie ermöglichen soll.
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Gegenstand der Erfindung ist ein Therapeutikum zur externen Behandlung
von Schuppenflechte (Psoriasis), Flechten und Ekzemen, dadurch gekennzeichnet, daß
es 30 - 50 Gewichtsprozent Kokosöl, 30 - 50 Gewichtsprozent Palmkernöl, 5 - 15 Gewichtsprozent
Lorbeeröl, 5 - 15 Gewichtsprozent Emulgator enthält, wobei sich die Gewichtsprozente
zu 100 Gewichtsprozent ergänzen müssen.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es als Emulgator Wollfett enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es als Emulgator Wollwachsalokohole enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es als Emulgator Salze pharmakologisch zulässiger Netalle von aliphatischen
Monocarbonsäuren mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen enthält0 Eine weitere Ausführungsform
des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet, daß es als Emulgator Mono- uned/oder
Diglyceride von aliphatischen Monocarbonsauren mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es 50 Gewichtsprozent Kokosöl, 30 Gewichtsprozent Plamkernöl, 10 Gewichtsprozent
Lorbeeröl und 10 Gewichtsprozent Wollfett enthälta Eine weitere Ausführungsform
des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet, daß es 40 Gewichtsprozent Kokosöl,
40 Gewichtsprozent Palmkernöl, 10 Gewichtsprozent Lorbeeröl und 10 Gewichtsprozent
Zinkstearat enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es 50 Gewichtsprozent Kokosöl, 30 Gewichtsprozent Palmkernöl, 10 Gewichtsprozent
Lorbeeröl und 10 Gewichtsprozent Zinkstearat enthält0 eine weitere Ausführungsform
des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es 30 Gewichtsprozent
Kokosöl, 50 Gewichtsprozent Pamkernöl, 10 Gewichtsprozent Lorbeeröl und 10 Gewichtsprozent
Zinkstearat enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
fdaß es geringe Mengen Antioxydantien enthält.
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Eine weitere Ausführungsform des Therapeutikums ist dadurch gekennzeichnet,
daß es geringe Mengen Konservierungsmittel enthält0 Kokosöl wird aus den Früchten
der ICokospalme (Cocos nucifera) gewonnen und enthält als Hauptbestandteile 50 -
60% Caprilolauromyristin, 15 - 20% Myristodilaurin, dazu kommen geringe Mengen von
Ö'lsäureglycenden, Paimito dimyristin und Stearodipalmitin. In Bezug auf die Fettsäurezusammensetzung
(in %) des Kokosöls wird in Ullmanns Encyklopädie der technischen Chemie 4. Auflage,
Band 11 auf den Seiten 458 und 459 angegeben für gesättigte Fettsäuren C10 und niedriger
13%, C12 45 - 50%, C16 8 - 9%, C18 2 -für ungesättigte Fettsäuren C14/1 Spuren,
O16/1 Spuren, C16-1 5 - 8%, C18/2 1 - 3 Der Gehalt an freien Fettsäuren im Kokosöl
beträgt 5 - 17% (auf Ölsäure berechnet ). Kokosöl im Sinne der vorliegenden Erfindung
wird auch in der Literatur und im Handel als Kokosfett oder Kokosbutter bezeichnet,
Es wird bevorzugt, das Kokosöl in seiner genuinen Form zu verwenden.
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Auch lebensmitteltechnologisch aufbereitetes Kokosöl ist für die vorliegende
Erfindung venwendbare.
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Das Palmkernöl enthält nach der schon zitierten Angabe im Ullmann
auf den Seiten 458 und 459 in Bezug auf die Fettsäurezusammensetzung (in 2 an gesättigten
Fettsäuren C10 und niedriger 7%, C12 47 - 52%, C14 16%, C16 6 - 9%, C18 2 - 3% und
an ungesättigten Fettsäuren 018/1 10 -C18/2 1 - 3 Das Palmkernöl enthält 0,4 - 9,8%freie
Säuren.
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Palmkernöl ist in seinen Eigenschaften und Kennzahlen dem Kokosöl
sehr ähnlich; es enthält jedoch im Vergleich zu diesem in seinen Glyceriden mehr
Ölsäure und nur halb soviel C8- und C10-Fettsäuren, Die Palmkernölglyoeride bestehen
aus 60 - 65% trigesättigten, etwa 25% digesättigten-monoungesättigten und 10 - 15%
monogesättigten-diungesättigten Komponenten. Das Palmkernöl im Sinne der vorliegenden
Erfindung wird auch in der Literatur und im Handel als Palmkernfett bezeichnet.
Es wird bevorzugt, das Palmkernöl in seiner genuinen Form zu verwenden. Auch lebensmitteltechnologisch
aufbereitetes Palmkernöl ist für die vorliegende Erfindung verwendbar.
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Unter Lorbeeröl wird das im Deutschen Arzneibuch 6, auf den Seiten
470 bis 471 beschriebene Produkt - Oleum Lauri-, das aus den Früchten von Laurus
nobilis Linne unter Anwendung von Wärme gepreßte oder durch Auskochen gewonnene
grüne, salbenartige Gemenge von Fett und ätherischem Öl verstanden.
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Lorbeersöl schmilzt bei annährend 36° C zu einer dunkelgrünen, würzig
riechenden und butter schmeckenden flüssigkeit, die hauptsächlich aus Lauryllaurinat,
-stearat und dergleichen besteht.
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In der Literatur und im Handel wird das vorstehend erläuterte Lorbeeröl
auch als Lorbeeröl fest oder Lorbeerkernfett bezeichnet. Es ist eine grünliche fettige
Tasse, die aus den frischen Früchten des Lorbeers gewonnen wird. Die Dichte beträgt
etwa 0,88, der Schmelzpunkt liegt bei etwa 400 C, die Verseifungszahl liegt bei
198 - 199 und die Jodzahl beträgt 68 - 80. Beide Sorten Lorbeeröl fest gemäß Deutscham
Arzeneibuch und gemäß den vorstehenden Eigen schaften sind bei der vorliegenden
Erfindung verwendbar.
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Eine weitere Ausführungsform des schon erläuterten Therapeutikums
ist dadurch gekennzeichnet, daß das Lorbeeröl aus einem Gemisch aus 50 bis 100 Gewichtsprozent
Lorbeeröl fest (Lorbeerkernfett) und 50 bis 0 Gewichtsprozent Lorbeeröl (ätherisches
Öl) besteht.
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In Sinne der vorliegenden Erfindung wird unter Lorbeeröl (ätherisches
Öl) das ätherische Öl verstanden, das aus den Blättern und Beeren des Lorbeers gewonnen
wird und ein hellgelbes, würzig riechendes Öl darstellt, welches etwa 50% Cineol,
ferner α-Pinen, Idnalool, Citral, Geraniol, Eugenol usw. enthält.
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Unter Emulgatoren werden im Sinne der Erfindung solche verstanden,
die mit der zu behandelnden ekrankten Hautoberfläche pharmakologisch und physio
logisch verträglich sind und dem Therapeutikum beim Verreiben auf der Haut eine
günstige Konsistenz verleihen und die Aufnahme des Therapeutikums durch Absorption,
Resorption und Persorption erleichtern.
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Geeignete Emulgatoren bzw. Emulgatorgemische, die diesen Forderungen
entsprechen sind dem Fachmann bekannt und sind z.B. in dem Buch Römpp, Chemie Lexikon,
6. Auflage, 1966, Band I, Spalten 1799 bis 1806 mit weiteren Literaturangaben und
Lieferantenverzeichnis angegeben.
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Beispielhaft seien als brauchbare Emulgatoren genannt: Wollfett, Wollwachsalkohole,
Salze pharmakologisch zulässiger Metalle von aliphatischen Ibnocarbonsäuren mit
10 bis 22 Kohlenstoffatomen wie Calcium-, Magnesium-, Aluminium- oder Zinkstearat,
Emulgatorgemische von Mono- und/oder Diglyceriden von aliphatischen Monocarbonsäuren
mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen.
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Das Therapeutikum kann geringe Mengen Antioxidantien enthalten. Antioxydan
tien und deren Verwendung ist in Ullmans Enocyklopädie der technischen Chemie, 4.
Auflage im Band 8 im Kapital "Antioxidantien" beschrieben.
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Beispielhaft werden als brauchbare Antioxidantien folgende Verbindungen
mit ihrem üblichen Gewichtsprozent-Anwendungsbereich, bezogen auf das Ge wicht des
Therapeutikums, angegeben Hierbei sind zusätzlich solche Verbindungen genannt worden,
die als Synergisten zusammen mit den Antioxydantien mitverwendet werden können.
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Antioxidantien Gew.-% L-Ascorbinsäure 0,03-0,20 2-/3-tetrt.-Butyl-4-hydroxy-anisol(BHA)
0,005-0,02 2,6-Di-tert.-butyl-4-hydroxy-toluol(BHT) 0,005-0,12 Gallussäurealkylester
Alkyl = C3H7(PG), C8H17(OG), C12H25(DG) 0,008-0,10 Nordihydrogusjaretsäure (NDGA)
0,005-0,025 3,3'-Thio-diorpionsäure 0,01 - 0,02 3,3'-Thio-bis-(propionsäurealkylester)
Alkyl=C12H23(DLTPD), C18H37(DSTDP) 0,01 - 0,09 Tocopherole 0,01 - 0,30 und mehr
2,4,5-Trihydroxy-butyrophenon(THBP) 0,01 - 0,02 Ascorbinsäureester z.B. Ascorbinsäure-myristat,
-palmitat oder -stearat 0,01 -0,015 Synergisten.
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L-Ascorbinsäure, Lecithin, Phosphorsäure, Polyphosphorsäure, Weinsäure,
Citronensäure Ferner kann das Therapeutikum der Erfindung geringe Mengen Konservierungsmittel
enthalten. Die Konservierung durch chemische Mittel ist in Ullmanns Encyklopädie
der technischen Chemie, 3.Auflage im Band 11, 1960 auf den Seiten 440 bis 461 beschrieben.
Beispielhaft seien als brauchbare Konservierungsmittel p-Hydroxybenzoesäuremethylester,
p-Hydroxybenzoesäureäthyl ester, p-Hydroxybenzoesäurepropylester genannt, ferner
Sorbinsäure. Im allgemeinen genügt ein Zusatz von era 091 - 092 Gewichtsprozent,
bezogen auf das Gewicht des Therapeutikums. Ein besonders brauchbares Konservie
rungsmittel besteht aus 7 Teilen p-Hydroxybenzoesäuremethylester und 3 Teilen p-Hydroxybenzoesäurepropylester,
welches in einer Gesamtmenge von 0,1 Gewichtsprozent, bezogen auf das Gewicht des
Therapeutikums, enthalten sein kanne
Die Herstellung des streichfähigen
Therapeutikums der Erfindung kann nach den üblichen, in der Pharmazie gebräuchlichen
Methoden erfolgen. So können die Bestandteile nämlich durch vorsichtiges Erwärmen
auf etwa 35 - 500 C in den dünnflüssigen Zustand gebracht werden und durch Rühren
vereinigt werden, wobei der Emulgator oder das Emulgatorgemisch hinzugegeben und
fein verteilt wird.
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Falls erwünscht, kann durch Bearbeitung des so hergestellten Ansatzes
in einem Homogenisator, bei dem der Ansatz unter hohem Druck durch Düsen gepreßt
wird, ein völlig homogenes verstreichbares Produkt hergestellt werden0 Falls das
Produkt durch Lagerung bei tieferen Demperaturen hochviskos gewor den ist oder kristalline
Anteile aufweisen sollte, kann durch gelindes Erwärmen auf etwa 300 C wieder ein
sehr gut verstreichbarer Zustand erhalten werden.
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Die Schuppenflechte (Psoriasis) gehört zu den Krankheiten, für die
bis heute keine befriedigenden Behandlungsmethoden vorliegen. Die Ursache der Psoriasis
ist unklar, jedoch scheinen genetische Faktoren die Hauptrolle zu spielen.
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Das Therapeutikum der Erfindung ist eine, für die Behandlung der Schuppenflechte
neue Wirkstofflcombination, die, bei schon in den vorbereitenden medizinischen Prüfungen
sehr guten Behandlungserfolgen auch "aussichtsloser Fälle?!, eine von Nebenwirkungen
freie Therapie darstellt Durch Eindringen der Wirkstoffe in das erkrankte Gewebe
erzeugen diese offensichtlich ein Absterben der befallenen Zellen, das sich in Form
einer Abstoßung oberhalb der erythematösen Bildung zeigt. Die Wirkung des Therapeutikums
zeigt sich auch darin, daß keine punktförmigen Blutungen auftreten. Bereits nach
wenigen Tagen beginnt eine extreme Linderung des quälenden Juckreizes.
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In den Anfangsstadien der Behandlung treten üblicherweise infolge
verstärkter Durchblutung sichtbare Rötungen der sich regenerierendn Hautbezirke
eine Die Behandlungsdauer ist individual verschieden; bei chronischer Erkrankung
haben
sich Heilungserfolge nach zwei bis vier Monaten ergeben. Erkrankungen im Primärstadium
erfordern einen wesentlich kürzeren Heilungsprozeß ( sechs bis acht Wochen). Trotz
Rötung der Haut ksnn die Behandlung so lange fortgesetzt werden, bis sich eine normale
Hautfarbe zurückgebildet hat.
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Die Anwendungsgebiete des Therapeutikums umfassen die Behandlung der
Schuppenflechte und von Ekzemen, die Behandlung ist besonders bei chronischen Erkrankungen
angezeigt.
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Falls vom Arzt nicht anders verordnet, wird das Therapeutikum der
Erfindung dreimal täglich auf die betreffenden Hautstellen aufgetragen oder leicht
eingerieben. Die Behandlung kann über längere Zeit ohne Bedenken fortgeführt werden.
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Nach dem Auftragen des Therapeutikuins sollte für eine Zeitdauer von
mindestens 30 Minuten jede Berührung mit Wasser vermieden werden.
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Es ist zweckmäßig, die Behandlung mit dem Therapeutikum der Erfindung
unter ärztlicher Aufsicht durchzuführen.
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Nebenwirkungen, Begleiterscheinungen, Gegenanzeigen, Risiken sind
nicht bekannt geworden.
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Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert,
ohne diese Erfindung dadurch zu beschränken.
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Beispiele 1 bis 8 Die für die Beispiele 1 bis 8 verwendeten Einzelkomponenten
sowie ihre Menge ist in der Tabelle I angegeben. Die Komponenten wurden in einen
Rührkessel, dessen Außenwandung durch warmes Wasser auf etwa 40 bis 500 C erhitzt
wurde, eingefüllt. Mit Hilfe des Rührwerkes wurde die erhaltene Schmelze völlig
homogen vermischt. Nach dem Abkühlen auf Zimmertemperatur wurde das Rührwerk abgestellt.
Das erhaltene äherapeutikum der Erfindung wurde in verschließbare Tuben mit 30 g
Füllgewicht abgefüllt.
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Tabelle I Beispiel Nr. Kokosöl+ Palmkernöl+ Lorbeeröl (fest) DAB.
Emulgator 1 300 g 300 g 50 g 150 g Wollfett 2 350 g 450 g 75 g 125 g Wollfett 3
400 g 400 g 90 g 110 g Wollfett 4 450 g 350 g 100 g 100 g Wollfett 5 410 g 390 g
150 g 50 g Wollfett 6 450 g 300 g 150 g 100 g Wollfett 7 400 g 400 g 110 g 90 g
Wollfett 8 300 g 500 g 100 g 100 g Wollfett +genuine +genuine Form Form Beisniele
9 bis 12 Es wurde wie in den Beispielen 1 bis 8 gearbeitet. Es wurden jedoch die
in Tabelle II angegebenen Mengen und Verbindungen eingesetzt.
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Tabelle II Beispiel Nr. Kokosöl+ Palmkernöl+ Lorbeeröl (fest) DAB.
Emulgator 9 300 g 500 g 100 g 100 g Zinkstearat 10 400 g 400 g 100 g 100 g Zinkstearat
11 500 g 300 g 100 g 100 g Zinkstearat 12 300 g 500 g 100 g 100 g Zinkstearat Beispiele
17 bis 20 Es wurde in die erhaltenen Zubereitungen nach Beispiel 1 bis 8 als Antioxydationsmittel
0,8 g α-Tocopherol eingearbeitet.
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Beispiele 21 bis 28 In die erhaltenen Zubereitungen gemäß den Beispielen
1 bis 8 wurden 0,1 g Ascorbinsäuremyristat als Antioxidans und 0,1 L-Ascorbinsäure
als Synergist eingearbeitet.
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Beispiele 29 bis 76 In die erhaltenen Zubereitungen gemäß den Beispielen
1 bis 8 wurden 0,7 g p-Hydroxybenzoesäuremethylester und 0,3 g p-Hydroxybenzoesäureproplyester
als
Konservierungsmittel eingearbeitet.
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Bespiele 37 bis 44 In die erhaltenen Zubereitungen gemäß den Beispielen
21 bis 28 wurden 0,7 g p-Hydroxybenzoesäuremethylester und 0,3 g p-Hydroyxbenzoesäure
propylester als Konservierungsmittel eingearbeitete Beispiele 45 bis 52 Es wurde
wie bei den Beispielen 1 bis 8 angegeben, gearbeitet. Es wurden jedoch die in der
Tabelle III angegebenen Bestandteile verwendet.
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Tablle III Beispiel Nr. Kokosöl+ Palmkernöl+ Lorbeeröl Lorbeeröl
Emulgator (fest) (ätherisch) 45 300 g 300 g 25 g 25 g 150 g Wollfett 46 350 g 450
g 50 g 25 g 125 g Wollfett 47 400 g 400 g 80 g 10 g 110 g Wollfett 48 450 g 350
g 175 g 25 g 100 g Wollfett 49 500 g 300 g 100 g 50 g 50 g Wollfett 50 450 g 300
g 120 g 30 g 100 g Wollfett 51 400 g 400 g 100 g 10 g 90 g Wollfett 52 300 g 500
g 95 g 5 g 100 g Wollfett +genuine +genuine Form Form Beispiele 53 bis 60 Es wurde
wie bei den Beispielen 45 bis 52 angegeben gearbeitet, jedoch wurde zusätzlich 0,6
g α-Tocopherol als Antioxidationsmittel eingearbeitet.
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Beispiele 61 bis 68 Es wurde wie bei den Beispielen 53 bis 60 angegeben
gearbeitet, jedoch wurde zusätzlich als Konservierungsmittel 0,5 g Sorbinsäure eingearbeitet.
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Der Zusatz an Antioxidantien im Therapeutikum der Erfindung kann zwischen
0,005 bis 0,4 Gewichtsprozent je nach Art des verwendeten Antioxidantiums liegen.
Die Synergiesten können im gleichen Zahlenbereich Anwendung finden.
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Beispiele 69 bis 76 Es wurde wie in den Beispielen 1 bis 8 gearbeitet.
Es wurden jedoch die in der Tabelle IV angegebenen Mengen und Substanzen eingesetzt.
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Tabelle IV Beispiel Nr. Kokosöl+ Palmkernöl+ Lorbeeröl(fest)DAB6
Emulgator 69 300 g 410 g 50 g 40 g Wollwachsalkohole 70 430 g 450 g 75 g 45 g Wollwachsalkohole
71 435 g 435 g 90 g 40 g Wollwachsalkohole 72 480 g 380 g 100 g 40 g Wollwachsalkohole
73 410 g 400 g 150 g 40 g Wollwachsalkohole 74 450 g 360 g 150 g 40 g Wollwachsalkohole
75 425 g 425 g 110 g 40 g Wollwachsalkohole 76 360 g 500 g 100 g 40 g Wollwachsalkohole
+genuine +genuine Form Form Beispiel 77 Es wurde ein Gemisch, bestehend aus 425
g Kokosöl (genuine Form), 425 g Palmkernöl (genuine Form), 100 g Lorbeeröl (fest)DAB6
und 50 g Emulgator (Tegin K) auf der Basis eines, natürlichen Fetten verwandtes,
nicht selbstemulgierandes Glycerin-mono-distearat mit hohem Monoglyceridgehalt (vgl.
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Ullman IV, 29, 34) gemäß den Angaben in den Beispielen 1 bis 8, zu
dem Therapeutikum verarbeitet.