DE2633517A1 - DRUG - Google Patents

DRUG

Info

Publication number
DE2633517A1
DE2633517A1 DE19762633517 DE2633517A DE2633517A1 DE 2633517 A1 DE2633517 A1 DE 2633517A1 DE 19762633517 DE19762633517 DE 19762633517 DE 2633517 A DE2633517 A DE 2633517A DE 2633517 A1 DE2633517 A1 DE 2633517A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
dimethyl
glutarimide
oxocyclohexyl
cycloheximide
hydroxyethyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE19762633517
Other languages
German (de)
Inventor
Leopoldo Feliciano Montes
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Publication of DE2633517A1 publication Critical patent/DE2633517A1/en
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/45—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cycloheximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63—Steroids; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Description

EDUARD-scHMiD-sTRAssE :EDUARD-SCHMiD-STRASSE:

D-8000 MÜNCHEN 90D-8000 MUNICH 90

Leopoldo Peliciano Montes
Birmingham, Alabama, V.St.A.Leopoldo Peliciano Montes
Birmingham, Alabama, V.St.A.

UNSIiR ZEICHEN:
BETRIFFT:UNSIiR SIGN:
REGARDS:

Dr.P/rm ArzneimittelDr.P / rm Medicines

Mi)NtHRN. DENWed) NtHRN. THE

26. JUL1197626 JUL11976

Die Erfindung betrifft zur Behandlung proliferativer Hauterkrankungen verwendbare Arzneimittel bzw. pharmazeutische Zubereitungen. Die Arzneimittel bzw. pharmazeutischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können entweder topisch oder durch Injektion, z.B. in die Wunde, intradermal oder subkutan, zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung der Hauterkrankungen appliziert werden.The invention relates to the treatment of proliferative skin diseases usable drugs or pharmaceutical preparations. The drugs or pharmaceutical preparations according to the invention can be used either topically or by injection, e.g. into the wound, intradermally or subcutaneously, for the therapeutic or prophylactic treatment of skin diseases.

Proliferative Hauterkrankungen sind in der Welt weit verbreitet und befallen Millionen von Menschen und ihre Haustiere. Mit Hilfe der erfindungsgemäßen Arzneimittel bzw. pharmazeutischen Zubereitungen lassen sich derartige Erkrankungen wirksam bekämpfen bzw. lindern. Unter dem Ausdruck "proliferative Hauterkrankungen" sind gut- und bösartige proliferative Hauterkrankungen zu verstehen, die durch eine beschleunigte Zellteilung in der Epidermis, Dermis oder deren Anhängseln und eine damit einhergehende unvollständige Gewebedifferenzierung gekennzeichnet sind.Proliferative skin diseases are widespread in the world and affect millions of people and their pets. With the help of the pharmaceuticals according to the invention or pharmaceutical preparations can effectively combat or alleviate such diseases. Under the expression "Proliferative skin diseases" are benign and malignant Understanding proliferative skin diseases that through accelerated cell division in the epidermis, dermis or their appendages and an associated one incomplete tissue differentiation are indicated.

-2--2-

609886/1 1.81609886/1 1.81

Derartige Erkrankungen sind beispielsweise Psoriasis, atopische Dermatitis, nicht-spezifische Dermatitis, primäre Reizkontaktdermatitis, allergische Kontaktdermatitis, basale und squamöse Zellkarzinome der Haut, Warzen, lamellare Ichthyosis, epidermolytische Hyperkeratosis, prämaligne, durch Sonneneinstrahlung induzierte Keratosis, nicht-bösartige Keratosis, Akne sowie seborrhoische Dermatitis bei Menschen und atopische Dermatitis, Warzen und Räude bei domestizierten Tieren.Such diseases are, for example, psoriasis, atopic Dermatitis, non-specific dermatitis, primary irritant contact dermatitis, allergic contact dermatitis, basal and squamous cell carcinomas of the skin, warts, lamellar ichthyosis, epidermolytic hyperkeratosis, premalignant, Sun-induced keratosis, non-malignant keratosis, acne and seborrheic dermatitis Humans and atopic dermatitis, warts and mange in domesticated animals.

Bisher wurden proliferative Hauterkrankungen von der Menschheit im allgemeinen als fortschreitendes Übel mit von Zeit zu Zeit unterschiedlichen Beschwerden angesehen, wobei diese Erkrankungen teils auf ererbte Hautmerkmale und teils auf äußere Faktoren zurückzuführen sind. In jedem Falle stellen sie aber häßliche, schmerzhafte und pathologische Krankheitszustände dar. Zur Behandlung derartiger Erkrankungen wurden bereits zahllose Arzneimittel und Behandlungsmaßnahmen mit wechselndem Erfolg vorgeschlagen, ausprobiert und angewandt. Es gibt jedoch bis heute noch kein Arzneimittel bzw. keine pharmazeutische Zubereitung, das bzw. die auf dem breiten Spektrum der durch den Ausdruck "proliferative Hauterkrankungen" umfaßten speziellen Hauterkrankungen wirksam zum Einsatz gebracht werden kann.Heretofore, skin proliferative diseases have generally been recognized by mankind as a progressive evil with time At the time different complaints are considered, these diseases partly due to inherited skin characteristics and partly are due to external factors. In any case, they are ugly, painful, and pathological For the treatment of such diseases, innumerable drugs and treatment measures have already been proposed and tried with varying degrees of success and applied. However, to date there is still no drug or pharmaceutical preparation that or the specific skin diseases encompassed by the term "proliferative skin diseases" can be used effectively.

Zur Behandlung proliferativer Hauterkrankungen bedient man sich derzeit hauptsächlich dreier verschiedener Maßnahmen, nämlich (1) einer topischen Applikation von Kohleteerderivaten, Anthralin, 5-Fluoruracil, Vitamin-A-Säure, Glukocorticoiden in hoher Dosierung (d.h. in einer höheren als zulässigen Dosierung), Badeölen und nicht-spezifischen,There are currently three main measures used to treat proliferative skin diseases: namely (1) a topical application of coal tar derivatives, anthralin, 5-fluorouracil, vitamin A acid, Glucocorticoids in high dosage (i.e. in a higher than permitted dosage), bath oils and non-specific,

-3--3-

609886/1 1 81609886/1 1 81

erweichenden Cremes und Salben, (2) der systemischen Verabreichung von Glukocorticoiden und klassischen Antikrebsmitteln, beispielsweise Methothrexat, Hydroxyharnstoff, Azaribin und Cyclophosphamid, und (3) physikalischer Maßnahmen, z.B. Bestrahlung mit UV-Licht oder Röntgenstrahlen, sowie in schwerwiegenden Fällen chirurgischer Maßnahmen.emollient creams and ointments, (2) systemic administration of glucocorticoids and classic anti-cancer drugs, for example methothrexate, hydroxyurea, Azaribine and cyclophosphamide, and (3) physical measures, E.g. irradiation with UV light or X-rays, as well as in serious cases surgical measures.

Diese Maßnahmen lassen in einigen Fällen die ursprünglichen Symptome mehr oder weniger stark verschwinden. Jede Behandlungsart ist jedoch mit dem einen oder dem anderen Nachteil behaftet, z.B. nur temporäre und unvollständige Linderung der Symptome, rasches Wiederauftreten der Erkrankung nach Beendigung der Linderung, ernsthafte und oftmals irreversible Schädigung (Atrophie) aufgrund einer längerdauernden topischen Applikation von Glukocorticoiden, akute Knochenmarksperre und Leberzirrhose aufgrund der längerdauernden Verabreichung von Methotrexat, was zum Tod des Patienten führen kann, und Hervorrufung von Krebs durch Applikation von Antikrebsmitteln und Bestrahlung mit Röntgenstrahlen oder UV-Licht.In some cases, these measures make the original symptoms disappear to a greater or lesser extent. Every However, the type of treatment has one or the other disadvantage, e.g. only temporary and incomplete Relief of symptoms, rapid recurrence of the disease after relief ceases, serious and often irreversible damage (atrophy) due to prolonged topical application of glucocorticoids, acute bone marrow obstruction and cirrhosis of the liver due to prolonged administration of methotrexate, resulting in death of the patient and induction of cancer by application of anticancer agents and radiation with X-rays or UV light.

Es hat sich nun überraschenderweise gezeigt, daß sich proliferative Hauterkrankungen lindern lassen, d.h. daß die Symptome der betreffenden Erkrankung merklich besser oder sogar nicht mehr nachweisbar werden, wenn man dem befallenen Patienten oder Tier eine oder mehrere der im folgenden näher erläuterten Arzneimittel oder pharmazeutischen Zubereitungen gemäß der Erfindung verabreicht.It has now surprisingly been shown that proliferative Alleviate skin diseases, i.e. that the symptoms of the disease in question are noticeably better or can even no longer be detected if one or more of the following are given to the affected patient or animal administered drugs or pharmaceutical preparations according to the invention explained in more detail.

Definitionsgemäß soll im vorliegenden Falle eine Linderung proliferativer Hauterkrankungen dann gegeben sein, wenn eine merkliche Abnahme der Dicke einer Wunde bei der PaI-According to the definition, alleviation is intended in the present case proliferative skin diseases when there is a noticeable decrease in the thickness of a wound in the

-4--4-

609886/1181609886/1181

pation mit oder ohne Reströte oder restliche, schwach erweiterte Blutgefäße oder restliche Über- oder Unterpigmentierung feststellbar ist. Definitionsgemäß ist im vorliegenden Falle Psoriasis dann als gelindert oder gemildert anzusehen, wenn eine schuppenfreie Psoriasiswunde oder -schadstelle in ihrer Dicke oder Stärke merklich geringer geworden oder merklich, jedoch noch unvollständig sauber geworden,oder aber vollständig verschwunden ist.pation with or without residual redness or residual, weakly dilated blood vessels or residual over- or under-pigmentation is detectable. In the present case, psoriasis is defined as being alleviated or alleviated to see if a scale-free psoriasis wound or damaged area is noticeably less in thickness or strength has become or has become noticeable, but has not yet become completely clean, or has completely disappeared.

Erfindungsgemäß hat es sich gezeigt, daß man durch Kombinieren von Cycloheximid mit einem entzündungshemmenden GIukocorticoid eine unerwartete Verbesserung des therapeutischen Index, d.h. ein rascheres Ansprechen auf die Behandlung, eine größere Wirksamkeit, weniger Nebeneffekte und ein langsameres Wiederauftreten von Hautschädigungen erreichen kann.According to the invention it has been found that by combining cycloheximide with an anti-inflammatory glucocorticoid an unexpected improvement in the therapeutic index, i.e. a faster response to treatment, achieve greater effectiveness, fewer side effects and a slower recurrence of skin damage can.

Die durch Kombinieren der genannten Bestandteile erhaltenen Arzneimittel oder pharmazeutischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können, wie bereits erwähnt, topisch oder durch Injizieren, z.B. intradermal, intra- oder perilesional oder subkutan, verabreicht werden.The medicaments or pharmaceutical preparations obtained by combining the mentioned constituents according to of the invention can, as already mentioned, topically or by injection, e.g., intradermal, intra- or perilesional or subcutaneously.

Unter dem Ausdruck "topisch11 ist hier und im folgenden die Applikation der Wirkstoffkombination in einem geeigneten pharmazeutischen Träger auf die erkrankte Stelle zur Ausübung einer lokalen Wirkung zu verstehen. Folglich handelt es sich bei solchen topisch zu applizierenden Zubereitungen um Arzneimittel oder pharmazeutische Zubereitungen, mit deren Hilfe die jeweilige Wirkstoffkombination äußerlich durch direkten Kontakt mit der zu behandelndenThe expression "topical 11 " here and in the following is to be understood as the application of the active ingredient combination in a suitable pharmaceutical carrier to the diseased site to exert a local effect Help the respective combination of active ingredients externally through direct contact with the one to be treated

-5--5-

609886/1 181609886/1 181

Hautoberfläche appliziert wird. Zu diesem Zweck geeignete übliche pharmazeutische Zubereitungen oder Arzneimittel sind Salben, Lotions, Pasten, Gelees, Sprays, Aerosole, Badeöle und dergleichen. Unter dem Ausdruck "Salben" sind Zubereitungen (einschließlich Cremes) auf öliger, adsorptionsfähiger, wasserlöslicher oder emulsionsartiger Grundlage, z.B. mit Vaseline, Lanolin, Polyäthylenglykolen oder Mischungen hiervon, zu verstehen. Es hat sich gezeigt, daß eine topische Applikation unter Einschluß einer größeren Fläche als der zu behandelnden Fläche bessere Ergebnisse liefert als bei Ausschluß solcher größerer Flächen, weswegen diese Maßnahme die bevorzugte Maßnahme zur topischen Applikation der Arzneimittel gemäß der Erfindung darstellt.Skin surface is applied. Usual pharmaceutical preparations or medicaments suitable for this purpose are ointments, lotions, pastes, jellies, sprays, aerosols, bath oils and the like. Under the term "ointments" are Preparations (including creams) on an oily, adsorbent, water-soluble or emulsion-like basis, e.g. with vaseline, lanolin, polyethylene glycols or mixtures thereof. It has been shown that topical application including an area larger than the area to be treated gives better results delivers than with the exclusion of such larger areas, which is why this measure is the preferred measure for topical Represents application of the medicament according to the invention.

Unter "intradermaler Injektion" ist zu verstehen, daß das Arzneimittel durch Injizieren mittels einer Nadel oder durch Injektion mit komprimierter Luft in der oberen (high) Dermis untergebracht wird.By "intradermal injection" is meant that the drug is administered by injection using a needle or is housed by injection with compressed air in the upper (high) dermis.

Unter "intra- oder perilesionaler Injektion" ist zu verstehen, daß das Arzneimittel in der Wunde selbst oder in dem der Wunde benachbarten Gewebe untergebracht wird.Under "intra- or perilesional injection" is to be understood that the drug in the wound itself or in the tissue adjacent to the wound.

Topisch zu applizierende Salben lassen sich durch Dispergieren der aktiven Bestandteile in einer geeigneten Salbengrundlage, z.B. Vaseline, Lanolin, Polyäthylenglykolen oder Mischungen hiervon und dergleichen, zubereiten. Zweckmäßigerweise werden die Wirkstoffe unter Verwendung von heller flüssiger Vaseline als Glättungsmittel vor dem Dispergieren in der Salbengrundlage mittels einer Kolloidmühle fein verteilt. Topisch zu applizierende Cremes und LotionsOintments to be applied topically can be prepared by dispersing the active ingredients in a suitable ointment base, e.g. Vaseline, lanolin, polyethylene glycols or mixtures thereof and the like. Appropriately The active ingredients are made using lighter colored liquid petroleum jelly as a smoothing agent before dispersing finely distributed in the ointment base using a colloid mill. Creams and lotions to be applied topically

-6--6-

6098 86/11816098 86/1181

erhält man durch Dispergieren der aktiven Bestandteile in der Ölphase vor dem Emulgieren derselben in Wasser.obtained by dispersing the active ingredients in the oil phase before emulsifying them in water.

Zu Injektionszwecken geeignete fließfähige Dosiseinheiten erhält man aus den aktiven Verbindungen und einem sterilen Träger, vorzugsweise Wasser. Die aktiven Bestandteile können je nach ihrer Art und der verwendeten Konzentration in dem Träger entweder suspendiert oder gelöst werden. Bei der Zubereitung von Lösungen läßt sich eine wasserlösliche Form der aktiven Bestandteile in zu Injektionszwecken geeignetem Wasser lösen und die erhaltene Lösung vor dem Abfüllen in geeignete Phiolen oder Ampullen und Verschließen derselben durch Filtration sterilisieren. Zweckmäßigerweise werden in dem Träger Hilfsmittel, z.B. Lokalanästhetika, Konservierungsmittel und Puffer, mitgelöst. Zur Verbesserung der Stabilität läßt sich das Arzneimittel nach dem Abfüllen in die Phiole gefrieren, wobei das Wasser im Vakuum entfernt wird. Das trockene, lyophilisierte Pulver wird dann in der Phiole versiegelt, wobei zur Wiederaufbereitung des Arzneimittels vor Gebrauch eine zu Injektionszwecken geeignetes Wasser enthaltende Phiole mitgeliefert wird. Parenteral zu verabreichende Suspensionen erhält man im wesentlichen in entsprechender Weise, nur daß man die aktiven Bestandteile, anstatt in dem Träger zu lösen, in dem Träger suspendiert. Ferner ist in letzterem Falle auch keine Filtrationssterilisierung möglich. Die Sterilisation der aktiven Bestandteile kann in letzterem Falle durch Einwirkenlassen von Äthylenoxid vor dem Suspendieren in dem sterilen Träger erfolgen. Zweckmäßigerweise wird einem solchen Arzneimittel bzw. einer solchen pharmazeutischen Zubereitung zur besseren gleichmäßigen Verteilung ein Netzmittel oder oberflächenaktives Mittel zugesetzt.Flowable dosage units suitable for injection purposes are obtained from the active compounds and a sterile one Carrier, preferably water. The active ingredients can vary depending on their nature and the concentration used either suspended or dissolved in the vehicle. When preparing solutions, a water-soluble one can be used Dissolve the form of the active ingredients in water suitable for injection purposes and the resulting solution before filling sterilize in suitable vials or ampoules and cap them by filtration. Appropriately aids, e.g. local anesthetics, preservatives and buffers, are dissolved in the carrier. For improvement For stability, the drug can be frozen after filling into the vial, with the water in the Vacuum is removed. The dry, lyophilized powder is then sealed in the vial, leaving for reprocessing A vial containing water for injection is provided with the medicine before use will. Suspensions to be administered parenterally are essentially obtained in the same way, only instead of dissolving the active ingredients in the carrier, suspending the active ingredients in the carrier. Furthermore, in the latter Filtration sterilization is also not possible. The sterilization of the active ingredients can be done in the latter Trap by exposure to ethylene oxide prior to suspending in the sterile vehicle. Appropriately becomes such a drug or such a pharmaceutical preparation for better uniformity A wetting agent or surfactant is added to the distribution.

-7-609886/1 181-7-609886 / 1 181

Unter den Ausdrücken "Einheitsdosis" oder "Dosierungseinheit" sind im vorliegenden Falle physikalisch abgegrenzte und als Einheitsdosis an Mensch und Tier zu verabreichende Einheiten zu verstehen. Jede derartige Einheit enthält eine vorgegebene Menge an aktivem Material, wobei die Menge unter Berücksichtigung des gewünschten therapeutischen Effekts in Kombination mit dem erforderlichen pharmazeutischen Verdünnungsmittel, Träger oder Streckmittel ermittelt wurde. Die Vorschriften bzw. Angaben für die neuen "Einheitsdosen" bzw. "Dosierungseinheiten" gemäß der Erfindung werden diktiert und sind direkt abhängig von (a) den außergewöhnlichen Eigenschaften des aktiven Materials und dem angestrebten speziellen therapeutischen Effekt und (b) den Einschränkungen, wie sie der Kunst der Zubereitung eines derartigen aktiven Materials zum therapeutischen Gebrauch bei Mensch und Tier eigen sind.Under the terms "unit dose" or "unit dose" are in the present case physically delimited and to be administered as a unit dose to humans and animals Understand units. Each such unit contains a predetermined amount of active material, the amount taking into account the desired therapeutic effect in combination with the required pharmaceutical Diluent, carrier or extender has been determined. The regulations or information for the new "Unit doses" or "dosage units" according to the invention are dictated and are directly dependent on (a) the extraordinary properties of the active material and the targeted therapeutic effect and (b) the limitations imposed on the art of preparing such active material for therapeutic use Use in humans and animals.

Das Cycloheximid wird mit einem geeigneten pharmazeutischen Träger zu einer zur bequemen und wirksamen Verabreichung geeigneten Dosierungseinheit verschnitten. Vorzugsweise enthalten derartige Dosierungseinheiten bzw. Einheitsdosen das Cycloheximid für topische oder lokale Anwendung in einer Menge von 0,1, 0,5, 1 bzw. 5%. Zur parenteral en Behandlung enthalten die Dosierungseinheiten bzw. Einheitsdosen das Cycloheximid in einer Menge von 0,1 bis 15% (w/v). Die Dosierung der entzündungshemmenden bzw., -widrigen Cordicosteroidverbindungen läßt sich unter Berücksichtigung der üblichen Dosierung derartiger Bestandteile ermitteln.The cycloheximide will be combined with a suitable pharmaceutical carrier for convenient and effective administration suitable dosage unit blended. Such dosage units or unit doses preferably contain the cycloheximide for topical or local application in an amount of 0.1, 0.5, 1 and 5%, respectively. For parenteral use In the treatment, the dosage units or unit doses contain the cycloheximide in an amount of 0.1 to 15% (w / v). The dosage of anti-inflammatory or, - adverse cordicosteroid compounds can be taken into account determine the usual dosage of such ingredients.

Unter "entzündungshemmenden oder -widrigen Glukocorticoiden" sind ein natürlich vorkommendes Produkt der Neben-Under "anti-inflammatory or anti-inflammatory glucocorticoids" are a naturally occurring product of the secondary

-8-6 0 9 8 8 6/1181-8 -6 0 9 8 8 6/1181

nierenrinde oder ein synthetisches Analoges mit entzündungshemmender oder -widriger Aktivität und minimaler oder keiner Mineralocorticoidaktivität oder Sexualsteroidaktivitat zu verstehen. Als natürliches Glukocorticoid kann man beispielsweise Hydrocortison verwenden. Geeignete synthetische Glukocorticoide sind beispielsweise 6cc-Methylprednisolonacetat, Prednison, und Triamcinolin. Andere Beispiele sind Prednival, Aupreval, Fluprednisolon-17-valerat, Difluprednat, Cloprednol, Betarnethasonvalerat, Betamethasondipropionat, Beclomethasondipropionat, Beclomethason-17-benzoat, Difluorosondiacetat, Clobetasolproprionat, Flumethasonpivalat, Dixamethason, Cormethasonacetat, 16a-Hydroxyhydrocortison, I6oc-Hydroxyprednisolon, Fluocinolonacetonid, Triamcinolonacetonid, Flunisolid, Halcinonid, Desonid, Fluandrenolon, Fluocinonid, Flunisolidacetat, Amcinafel, Amcinafid, Tralonid, Triclonid, Fluclorolonacetonid, Fluocortolon, Clocortolonpivalat, Formocortal, Fluanzocort und Cortinazol.kidney cortex or a synthetic analog with anti-inflammatory or adverse activity and minimal or no mineralocorticoid activity or sex steroid activity to understand. Hydrocortisone, for example, can be used as a natural glucocorticoid. Suitable synthetic Glucocorticoids are for example 6cc-methylprednisolone acetate, Prednisone, and triamcinoline. Other examples are Prednival, Aupreval, Fluprednisolon-17-valerat, Difluprednate, cloprednol, betarnethasone valerate, betamethasone dipropionate, Beclomethasone dipropionate, beclomethasone 17-benzoate, Difluorosone diacetate, clobetasol propionate, flumethasone pivalate, dixamethasone, cormethasone acetate, 16a-hydroxyhydrocortisone, I6oc-Hydroxyprednisolone, Fluocinolone Acetonide, Triamcinolone acetonide, flunisolide, halcinonide, desonide, fluandrenolone, fluocinonide, flunisolide acetate, Amcinafel, Amcinafid, Tralonid, Triclonid, Fluclorolonacetonid, Fluocortolone, Clocortolone Pivalate, Formocortal, Fluanzocort and Cortinazol.

Vorzugsweise sollte zusätzlich zu der Verabreichung der erfindungsgemäßen Arzneimittel bzw. pharmazeutischen Zubereitungen mit UV-Licht bestrahlt werden.Preferably, in addition to the administration of the invention Medicines or pharmaceutical preparations are irradiated with UV light.

So sollte beispielsweise ein an Psoriasis leidender Patient an den lokalisierten oder generalisierten Schadstellen eine Bestrahlung mit einer oder mehreren MED (Mindesterythemdosis) UV-Licht erhalten. Die Bestrahlung sollte mehrmals wöchentlich bei abnehmender wöchentlicher Bestrahlungshäufigkeit erfolgen, bis die Wunden oder Schadsteilen besser geworden oder verschwunden sind. Die Dauer der Bestrahlungszeit und die Intensität der BestrahlungFor example, a patient with psoriasis should contact the localized or generalized Damaged areas receive irradiation with one or more MED (minimum erythem dose) UV light. The irradiation should be done several times a week with decreasing weekly radiation frequency until the wounds or damaged parts got better or disappeared. The duration of the exposure time and the intensity of the exposure

-9-609886/1181 -9-609886 / 1181

(d.h. der Anzahl MED) kann während der Behandlung bei großer Toleranz des Patienten auch erhöht werden.(i.e. the number of MED) can be used during treatment with large The patient's tolerance can also be increased.

Das Bestrahlungsspektrum der Bestrahlung mit UV-Licht kann zwischen 295 und 400 nm, vorzugsweise zwischen 320 und 400 nm liegen.The irradiation spectrum of the irradiation with UV light can be between 295 and 400 nm, preferably between 320 and 400 nm lie.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung näher veranschaulichen. The following examples are intended to illustrate the invention in more detail.

Beispiel 1 (Parenterale Suspension)
Aus folgenden Bestandteilen: Example 1 (parenteral suspension)
From the following components:

CycloheximidCycloheximide 20 g20 g HydrocortisonHydrocortisone 20 g20 g LidocainhydrochloridLidocaine hydrochloride 4g4g MethylparabenMethyl paraben 2,5 g2.5 g PropylparabenPropyl paraben 0,17 g0.17 g mit zu Injektionszwecken geeignetem Wasserwith water suitable for injections aufgefüllt auffilled up 1000 ml1000 ml

wird eine sterile wäßrige Lösung zum intralesionalen" Gebrauch, d.h. zum Einspritzen oder Einträufeln in die Wunde oder Schadstelle, mit 20 mg Cycloheximid und 20 mg Hydrocortison in 1 ml zubereitet.is a sterile aqueous solution for intralesional "use, i.e. for injection or instillation into the wound or damaged area, with 20 mg cycloheximide and 20 mg hydrocortisone prepared in 1 ml.

Bei der Zubereitung des Arzneimittels werden die einzelnen Bestandteile in dem Wasser dispergiert, worauf die Suspension sterilisiert wird. Dann wird die sterile Suspension in Phiolen abgefüllt, worauf diese versiegelt werden.When preparing the drug, the individual Ingredients dispersed in the water, whereupon the suspension is sterilized. Then the sterile suspension filled into vials, whereupon these are sealed.

-10--10-

609886/1181609886/1181

55 gG VJlVJl gG 10001000 mlml

Die Zubereitung bzw. das Arzneimittel eignet sich zur intralesionalen Behandlung von Psoriasis in einer Dosis von 0,1 ml viermal pro Tag.The preparation or the drug is suitable for intralesional Treatment of psoriasis at a dose of 0.1 ml four times a day.

Beispiel 2 (Parenterale Lösung)
Aus folgenden Bestandteilen: Example 2 (parenteral solution)
From the following components:

Cycloheximid HydrocortisonCycloheximide hydrocortisone

109oige wäßrige Natriumchloridlösung q.s. mit zu Injektionszwecken geeignetem Wasser109oige aqueous sodium chloride solution q.s. with water suitable for injections

aufgefüllt auffilled up

wird eine sterile wäßrige Suspension zur intradermalen Verabreichung mit 5 mg Cycloheximid und 5 mg Hydrocortison in 1 ml zubereitet.becomes a sterile aqueous suspension for intradermal administration prepared with 5 mg cycloheximide and 5 mg hydrocortisone in 1 ml.

Bei der Zubereitung des Arzneimittels werden das Cycloheximid und Hydrocortison in das Wasser eingetragen, worauf so viel Natriumchlorid zugesetzt wird, daß eine isotonische Suspension erhalten wird. Dann wird die erhaltene Suspension sterilisiert.During the preparation of the drug, the cycloheximide and hydrocortisone are added to the water, whereupon enough sodium chloride is added that an isotonic suspension is obtained. Then the suspension obtained sterilized.

Die sterile Suspension läßt sich zur Behandlung von Psoriasis intradermal injizieren.The sterile suspension can be injected intradermally for the treatment of psoriasis.

Beispiel 3 (Topisch zu applizierende Salbe) Aus folgenden Bestandteilen: Example 3 (ointment to be applied topically) composed of the following ingredients:

-11--11-

609886/1 18 1609886/1 18 1

Cycloheximid 2,5 gCycloheximide 2.5 g

Hydrocortison 5 gHydrocortisone 5 g

flüssige Vaseline (schwer) 250 gliquid petroleum jelly (heavy) 250 g

Wollfett 200 gWool fat 200 g

mit weißer Vaseline aufgefüllt auf 1000 gmade up to 1000 g with white vaseline

werden insgesamt 1000 g einer 0,25%igen Salbe zubereitet.a total of 1000 g of a 0.25% ointment are prepared.

Bei der Zubereitung der Salbe werden zunächst die weiße Vaseline und das Wollfett aufgeschmolzen, worauf die erhaltene Schmelze mit 100 g der flüssigen Vaseline versetzt wird. Dann werden das Cycloheximid und Hydrocortison in die restliche flüssige Vaseline eingetragen, worauf das Gemisch zu einem feinverteilten und gleichmäßigen dispergierten Pulver vermählen wird. Dann wird das erhaltene Pulvergemisch in das weiße Vaselinegemisch eingerührt, worauf so lange weitergerührt wird, bis die Salbe erstarrt.When preparing the ointment, the white petroleum jelly and the wool fat are first melted, whereupon the obtained 100 g of the liquid Vaseline are added to the melt. Then the cycloheximide and hydrocortisone are added to the remaining liquid Vaseline entered, whereupon the mixture becomes finely divided and evenly dispersed Powder is ground. Then the powder mixture obtained is stirred into the white vaseline mixture, whereupon so keep stirring until the ointment solidifies.

Die erhaltene Salbe eignet sich zur topischen Applikation auf die Haut von Menschen und zur Behandlung von Räude.The ointment obtained is suitable for topical application to human skin and for treating mange.

Beispiel 4 (Creme) Example 4 (cream)

Aus folgenden Bestandteilen:From the following components:

CycloheximidCycloheximide 50 g50 g HydrocortisonHydrocortisone 50 g50 g handelsübliches, selbstemulgierendes GIy-commercial, self-emulsifying GIy- zerylmonostearatceryl monostearate 150 g150 g SpermacetiSpermaceti 100 g100 g PropylenglykolPropylene glycol 50 g50 g

-12--12-

609888/1 181609888/1 181

Polysorbat 80 5 gPolysorbate 80 5 g

Methylparaben 1 gMethyl paraben 1 g

mit entionisiertem Wasser aufgefüllt auf 1000 gmade up to 1000 g with deionized water

werden 1000 g einer topisch zu applizierenden Creme zubereitet. 1000 g of a cream to be applied topically are prepared.

Bei der Zubereitung der Creme werden das selbstemulgierende Glyzerylmonostearat und das Spermaceti zusammen bei einer Temperatur von 70° bis 8O0C aufgeschmolzen. Weiterhin wird das Methylparaben in etwa 500 g Wasser gelöst, worauf die erhaltene Lösung bei einer Temperatur von 75° bis 800C mit dem Propylenglykol, dem Polysorbat 80, dem Cycloheximid und dem Hydrocortison (in der angegebenen Reihenfolge) versetzt wird. Hierauf wird das Methylparabengemisch langsam unter konstantem Rühren in die Schmelze aus dem Glyzerylmonostearat und Spermaceti eingerührt. Das Einrühren (unter kontinuierlichem Rühren) dauert mindestens 30 min, bis die Temperatur auf 40° bis 450C gesunken ist. Der pH-Wert der fertigen Creme wird durch Einarbeiten von 2,5 g Zitronensäure und 0,2 g dibasischen Natriumphosphats in etwa 50 g Wasser auf 3,5 eingestellt. Schließlich wird so viel Wasser zugesetzt, daß das Endgewicht 1000 g beträgt. Schließlich wird das Ganze unter Aufrechterhaltung eines homogenen Gefüges bis zum Abkühlen und Erstarren gerührt.In the preparation of self-emulsifying glyceryl monostearate and the cream spermaceti are melted together at a temperature of 70 ° to 8O 0 C. Furthermore, the methylparaben is dissolved in about 500 g water is added whereupon the solution obtained at a temperature of 75 ° to 80 0 C with the propylene glycol, the polysorbate 80, the cycloheximide and hydrocortisone (in the order given). The methyl paraben mixture is then slowly stirred into the melt from the glyceryl monostearate and spermaceti with constant stirring. The stirring (with continuous stirring) takes at least 30 min, until the temperature has dropped to 40 ° to 45 0 C. The pH of the finished cream is adjusted to 3.5 by incorporating 2.5 g of citric acid and 0.2 g of dibasic sodium phosphate in about 50 g of water. Finally enough water is added that the final weight is 1000 g. Finally, the whole thing is stirred while maintaining a homogeneous structure until it cools and solidifies.

Das in der geschilderten Weise zubereitete Arzneimittel in Cremeform eignet sich zur Behandlung von Psoriasis durch die Applikation auf die Schadstellen mittels einer Okklusivbinde.The medicinal product in cream form prepared in the manner described is suitable for the treatment of psoriasis by applying it to the damaged areas using an occlusive bandage.

-13--13-

6 09886/11816 09886/1181

Beispiel 5Example 5

Die Beispiele 1 bis 4 werden wiederholt, wobei jedoch anstelle des Hydrocortisonbestandteils jeweils eine äquivalente Menge der folgenden Wirkstoffe verwendet wird:Examples 1 to 4 are repeated, but instead of the hydrocortisone component, an equivalent in each case Amount of the following active ingredients is used:

3-[2-(3,S-Dimethyl^-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidacetat; 3- [2- (3, S-dimethyl ^ -oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide acetate;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidoxid; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl-glutarimide oxide;

3- [2- (3-f 5-Dimethyl-2-oxo cyclohexyl) -2-hydroxyäthyl jglutarimidsemicarbazon; 3- [2- (3-f 5-dimethyl-2-oxo cyclohexyl) -2-hydroxyethyl jglutarimide semicarbazone;

3-[2-Hydroxy-2-(2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl)äthyl]-glutarimid; 3- [2-hydroxy-2- (2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl) ethyl] glutarimide;

3-[2-(3»5-Dimethyl-2-oxo-cyclohexyliden)äthylJglutarimid; 3-[2-Hydroxy-2-(2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl)äthyl]-glutarimiddiacetat;. 3- [2- (3 »5-dimethyl-2-oxo-cyclohexylidene) ethyl / glutarimide; 3- [2-Hydroxy-2- (2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl) ethyl] glutarimide diacetate ;.

3-[2-(3»5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidmethylhydrazon; 3- [2- (3 »5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyäthyljglutarimidmethylhydrazone;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimid-1,1-dimethylhydrazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl-glutarimide-1,1-dimethylhydrazone;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)äthyljglutarimid j 3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidacetat; 3- [2- (3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl) ethyljglutarimide j 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide acetate;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidthiosemicarbazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide thiosemicarbazone;

3-C(2,5-Dimethyl-2-oxocyiohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidhydrogensuccinat; 3-C (2,5-dimethyl-2-oxocyiohexyl) -2-hydroxyethyl-glutarimide hydrogen succinate;

3_[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyl]glutarimidacetoacetat; 3_ [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl] glutarimide acetoacetate;

3- [ (3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexylcarbonyl )methyl jglutarimid;.3- [(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexylcarbonyl) methyl jglutarimide ;.

609886/118 1609886/118 1

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidbenzoylacetat; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide benzoylacetate;

3-(2-Hydroxy-3,5-dimethylphenäthyl)glutarimid; 3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyliden)äthylJglutarimidoxin; 3-C(1-Brom-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexylcarbonyl)methyl]-glutarimid; 3- (2-hydroxy-3,5-dimethylphenethyl) glutarimide; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexylidene) ethyl / glutarimidoxine; 3-C (1-bromo-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexylcarbonyl) methyl] glutarimide;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimid-3-oxoglutarat, Methylester;3- [2- (3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyäthyljglutarimid-3-oxoglutarate, Methyl ester;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyliden)äthyljglutarimidsemicarbazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexylidene) ethyljglutarimide semicarbazone;

3-[2-(3,5-Mmethyl-2-oxocyclohexyliden)äthyl]glutarimidthiosemicarbazon; 3- [2- (3,5-Mmethyl-2-oxocyclohexylidene) ethyl] glutarimide thiosemicarbazone;

3-[2-Hydroxy-2-(2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl)äthyl]-glutarimid-bisCmethansulfonat); 3- [2-Hydroxy-2- (2-hydroxy-3,5-dimethylcyclohexyl) ethyl] -glutarimide-bis-methanesulfonate);

3- [2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidbenzoylhydrazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyljglutarimidbenzoylhydrazone;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyl]glutarimidsalicyloylhydrazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl] glutarimide salicyloylhydrazone;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidazin; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl-glutarimidazine;

3_[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyl]glutarimidphenylac etylhydrazon;3_ [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl] glutarimidophenylac etylhydrazone;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidcinnamoylhydrazon; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide cinnamoyl hydrazone;

3-[2-Hydroxy-2-(5-hydroxy-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl)-äthyljglutarimid; 3- [2-hydroxy-2- (5-hydroxy-3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -ethyljglutarimide;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthyljglutarimidoxim, Natriumsalz;3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyäthyljglutarimidoxim, Sodium salt;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-fluoräthyljglutarimid; N-[Bis(2-chloräthyl)aminomethyl]-3-[2-hydroxy-2-(3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl)äthyljglutarimidacetat; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-fluoroethyl-glutarimide; N- [bis (2-chloroethyl) aminomethyl] -3- [2-hydroxy-2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) ethyl / glutarimide acetate;

-15--15-

60 9BBB/1 1 8-160 9BBB / 1 1 8-1

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-hydroxyäthylJglutarimidmethylcarbamat; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2-hydroxyethyl / glutarimide methyl carbamate;

3-[2-(3,5-Dimethyl-2-piperidinocyclohexyl)-2-hydroxyäthyl]-glutarimid; 3- [2- (3,5-dimethyl-2-piperidinocyclohexyl) -2-hydroxyethyl] glutarimide;

2-[2-(3,5-Dimethyl-2-oxocyclohexyl)-2-(trimethylsiloxy)-äthyl]glutarimid; 2- [2- (3,5-dimethyl-2-oxocyclohexyl) -2- (trimethylsiloxy) ethyl] glutarimide;

Das jeweilige Arzneimittel bzw. die jeweilige Zubereitung eignet sich zur Behandlung von Psoriasis.The respective drug or the respective preparation is suitable for the treatment of psoriasis.

Beispiel 6Example 6

Die Arzneimittel bzw. Zubereitungen des Beispiels 5 werden ohne Okklusivbinde dreimal täglich auf psoriatische Wunden, Schadstellen oder Herde appliziert. Dann werden die Wunden, Schadstellen oder Herde mittels einer heißen Quarzlampe (Hochdruckquecksilberbo^genlampe), beginnend mit . ' 30 see und schrittweise Erhöhung auf eine tägliche Bestrahlungsdauer von 15 min, bestrahlt.The medicaments or preparations of Example 5 are applied to psoriatic wounds three times a day without an occlusive bandage, Damaged areas or foci applied. Then the wounds, damaged areas or foci with a hot quartz lamp (High pressure mercury arc lamp), starting with. '30 see and gradually increasing to a daily exposure time of 15 min, irradiated.

Unter Einhaltung eines ähnlichen Bestrahlungszyklus kann man auch eine aus fluoreszierenden Röhren (Niedrigdruckquecksilberbogenlampe) gefertigte "Höhensonne 1^ verwenden.If a similar irradiation cycle is observed, a "Höhensonne" made from fluorescent tubes (low-pressure mercury arc lamp ) can also be used.

Beispiel 7Example 7

Die Arzneimittel bzw. pharmazeutischen Zubereitungen derThe drugs or pharmaceutical preparations of the

eispiele 1 bis einschließlich 5 lassen sich in entsprechender Weise zur Behandlung von atopischer Dermatitis, nicht-spezifischer Dermatitis, Primärreizkontaktdermatitis,Examples 1 to 5 inclusive can be used in a corresponding manner for the treatment of atopic dermatitis, non-specific dermatitis, primary irritant contact dermatitis,

-16-6 0 9 8 8 6/1181-16 -6 0 9 8 8 6/1181

allergischer Kontaktdermatitis, basaler und squamöser Zellkarzinome der Haut, Warzen, lamellarer Ichthyosis, epidermolytischer Hyperkeratosis, prämaligner, durch Sonnenbestrahlung induzierter Keratosis, nicht-maligner Keratosis, Akne und seborrhoischer Dermatitis bei Menschen sowie atopischer Dermatitis, Warzen und Räude bei domestizierten Tiere applizieren.allergic contact dermatitis, basal and squamous cell carcinomas of the skin, warts, lamellar ichthyosis, epidermolytic hyperkeratosis, premalignant, due to sun exposure induced keratosis, non-malignant keratosis, acne and seborrheic dermatitis in humans as well Apply atopic dermatitis, warts and mange to domesticated animals.

-17--17-

609886/1181609886/1181

Claims (4)

Pst +* c» *n Ή α τι e iS Ή-ν»« f ΐ * #■** w^'C-qi. ^^*^ -"Pst + * c »* n Ή α τι e iS Ή -ν» «f ΐ * # ■ ** w ^ 'C-qi. ^^ * ^ - " : 1 * Arzneimittel zur BehHridlutig proliferat'iver Hauterkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daß es neben pharmazeutischen Trägern, Verdünnungsmitteln oder Streckmitteln als Wirkstoff Cycloheximid und ein entzündungswidriges oder -hemmendes Glukocorticoid enthält. : 1 * Medicinal product for treating proliferative skin diseases, characterized in that, in addition to pharmaceutical carriers, diluents or extenders, it contains cycloheximide and an anti-inflammatory or anti-inflammatory glucocorticoid as the active ingredient. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es zur topischen Applikation geeignet ist.2. Medicament according to claim 1, characterized in that it is suitable for topical application. 3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es durch Injektion verabreichbar ist.3. Medicament according to claim 1, characterized in that it can be administered by injection. 4. Arzneimittel nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff Cycloheximid und Hydrocortison enthält.4. Medicament according to one or more of the preceding claims, characterized in that it is as Active ingredient contains cycloheximide and hydrocortisone. 609886/1181609886/1181 ORIGINAL INSPECTEDORIGINAL INSPECTED
DE19762633517 1975-07-28 1976-07-26 DRUG Withdrawn DE2633517A1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US59968875A 1975-07-28 1975-07-28
US67442276A 1976-04-07 1976-04-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE2633517A1 true DE2633517A1 (en) 1977-02-10

Family

ID=27083410

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19762633517 Withdrawn DE2633517A1 (en) 1975-07-28 1976-07-26 DRUG

Country Status (4)

Country Link
JP (1) JPS5215827A (en)
DE (1) DE2633517A1 (en)
FR (1) FR2319355A1 (en)
NL (1) NL7608308A (en)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU5794680A (en) * 1979-05-31 1980-12-04 E.R. Squibb & Sons, Inc. Corticosteroid stick formulations

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3670084A (en) * 1969-06-20 1972-06-13 Leopoldo F Montes Method of treating psoriasis with cycloheximide

Also Published As

Publication number Publication date
NL7608308A (en) 1977-02-01
FR2319355B1 (en) 1978-11-17
JPS5215827A (en) 1977-02-05
FR2319355A1 (en) 1977-02-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0224837B1 (en) Dermatologically active pharmaceutical compositions having liposomes as the substantive carriers
DE69930004T2 (en) WATER-FREE KETOCONAZOLE CONTAINING PREPARATIONS FOR TOPICAL APPLICATION TO THE SKIN
DE69926843T2 (en) ACTIVE VITAMIN D3 CONTAINING LOTIONS IN THE FORM OF EMULSIONS
DE2818553A1 (en) COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE SKIN DISEASES
WO1997007821A1 (en) Antipruriginous cosmetic and/or pharmaceutical compositions consisting of one or several light local anaesthetics and one or several astringent substances
DE3621861A1 (en) USE OF ARYLOXYCARBONIC ACID DERIVATIVES AGAINST DERMATOLOGICAL DISEASES
DD298352A5 (en) TRETINOINE CONTAINING PREPARATION AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
DE19534209A1 (en) Hormonal agent for the treatment of the skin
DE3411225C2 (en)
DE2459391C3 (en) Medical fixed eye pad
DE2316597C3 (en) Active ingredient-containing preparation suitable for topical application to human or animal tissue
DE2018599A1 (en) Acne medication
DE19810999A1 (en) Use of sphingosine compounds to treat inflammatory skin disorders, especially psoriasis, acne and dermatoheliosis
DE4300969C2 (en) Use of Malotilat to accelerate wound healing in case of skin burns
DE2713105A1 (en) DERMATOLOGICAL MEDICINAL PRODUCT
DE2401450A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE RELIEF OF SKIN PROLIFERATIONAL DISEASES
DE2633517A1 (en) DRUG
DE2401453A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF SKIN PROLIFERATIONAL DISEASES
EP1001756A1 (en) Synergistically acting compositions for selectively combating tumor tissue
DE2401446A1 (en) PHARMACEUTICAL PREPARATIONS FOR THE RELIEF OF SKIN PROLIFERATIONAL DISEASES
EP1131101B1 (en) Khellin preparation and the use thereof for topical therapy
DE2803592A1 (en) Psoriasis topical treatment compsns. - contg. non-allergenic pyrazinamide and nicotinamide derivs.
DE2117762A1 (en) Treatment of alopecia and pharmaceutical preparation for carrying out the treatment
DE69825322T2 (en) TOPICAL CARBAMAZEPINE FORMULATIONS AND THEIR USE
DE60122827T2 (en) Anhydrous topical preparations for the skin

Legal Events

Date Code Title Description
8128 New person/name/address of the agent

Representative=s name: HENKEL, G., DR.PHIL. FEILER, L., DR.RER.NAT. HAENZ

8141 Disposal/no request for examination