DE2458112C3 - Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende Pellets - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende Pellets

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DE2458112C3
DE2458112C3 DE19742458112 DE2458112A DE2458112C3 DE 2458112 C3 DE2458112 C3 DE 2458112C3 DE 19742458112 DE19742458112 DE 19742458112 DE 2458112 A DE2458112 A DE 2458112A DE 2458112 C3 DE2458112 C3 DE 2458112C3
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pellets
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Wilhelm Dr. Lieserbruecke Kaernten Hurka (Oesterreich)
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    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core

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Description

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid als Wirkstoff enthaltenden Pellets für die Behandlung von Erkrankungen des Mund- und Rachenraumes.
Das als Wirkstoff zur Bekämpfung des Hustens und des Hustenreizes bekannte Dimethoxanat-Hydrochlorid weist einen so abscheulichen Geschmack auf, daß es nicht als Wirkstoff in Tropfen. Tabletten oder als Sirup verabreicht werden kann. Wenn der Wirkstoff nur im Magen-Darmtrakt allein wirken soll, ist es kein Problem, entsprechende Dragees oder Mikropellets herzustellen. Bei dieser Verabreichung würde verhindert, daß der schlecht schmeckende Wirkstoff im Mund und Rachen frei wird Nun wird aber oft verlangt, daß der Wirkstoff bereits im Mund- und Rachenraum seine Wirkung entfallet Hs verbietet sich daher eine Verabreichung als Dragee oder Mikropel-Ict in ühliihcr Form sowie in Tablettenform, Tropfen und Siriipform.
Die DE-AS 100145h betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels mit Depotwirkung, während die DE-AS 10ιΜιί2ι> ein Verfahren zum Dragieren von Zuckerkernen durch Bcnet/cn mit Polyvinylpyrrolidon in Alkohol betrifft.
Aufgabe der Erfindung ist es. für das als Wirkstoff gegen Hustenreiz bekannte Dimethoxanat-Hydrochlorid cmc Applikationsform /u finden, bei der nur ein geringer Teil des Wirkstoffs im Mund- und Rachenraum freigesetzt wird und dabei im Mund eine anästhesierende Wirkung stattfindet. Die Hauptmcngc des Wirkstoffs soll /ur Vermeidung des schlechten Geschmacks in ilen Magm-Darmtrakt ge-Jaiigen und dann systematisch gegen den Husten wir-■kcn.
Die Aufgabe wird dadurch gelöst, daß man a) cnlwcdcrcincucn Wirkstoff enthaltende Klcbstofflösung auf den Pellctkern aufsprüht oder b) -zunächst eine Klebstofflösung auf den Pellctkern aufsprüht und danti den Wirkstoff auf den durch die Klebstofflosung befeuchteten Pelletkern aufsiebt, den so beschichteten Pelletkern mit einer speichelresistenten Schicht überzieht und anschließend die Arbeitsweise (a) oder (b) wiederholt.
Nach einer Ausgestaltung des Verfahrens bringt man den Wirkstoff in einem Verhältnis von innerer zu äußerer Schicht von 3:1 bis 10:1 auf. Die Pellets, die z. B. einen Durchmesser von 0,5 bis 5 mm aufweisen, werden vorzugsweise wie folgt hergestellt:
ίο Die Neutralpellets werden in einem Dragierkessel mit einer Klebstofflösung und der entsprechenden WLrkstoffmenge in Wasser in der üblichen Art besprüht. Danach überzieht man mit einer speichelresistenten Schicht, z. B. mit Lösungen von polymeren
is Lacksubstanzen. Auf diese Art wird der Kern mit der Hauptmenge an Wirkstoff hergestellt. Die Restmenge des Wirkstoffs (Initialdosis) und Kleberlösung werden in Wasser aufgelöst und dann in gleicher Weice aufgesprüht wie beim Auftragen der Hauptdosis.
Es werden zweckmäßigerweise etwa 60 bis 85 Gew.-% des Gesamtwirkstoffs am Pelletkern als systemisch wirksame Schicht angeordnet. Die so hergestellte Arzneiform kann nun in Dosierbecher, Brechampullenfläschchen usw. verpackt werden und wird wie folgt eingenommen:
Man schüttet den Inhalt einer Verpackungseinheit auf einen Löffel, gibt den Inhalt in den Mund und schluckt nach einigen Sekunden und spült mit etwas Wasser nach. Der anästhesierende Effekt ist sofort feststellbar.
Selbstverständlich ist es möglich, sogenannte Geschmackspellet.s zuzusetzen, um eventuelle Bitterstoffe oder unangenehme Geschmacksrichtungen zu übertönen.
is Nach dem erfindungsgemäßen Verfahren können auch zusätzlich andere Wirkstoffe aufgetragen werden.
Man teilt die Wirkstoffe in wasser- oder alkohollösliche und nicht- oder schwerl-.i.->liche Wirkstoffe ein.
Der Wirkstoff in alkohol- oder wasserlöslicher Form wird in der Kleberlösung aufgelöst und aufgesprüht. Wirkstoffe in svasserunlöslicher Form werden in einer entsprechenden Menge Äthanol gelöst und in Mischung mit der Klebstofflösung aufgesprüht. Ist jedoch der zu verarbeitende Wirkstoff weder alkoholnoch wasserlöslich, so wird zunächst die Klebstofflösungauf die Pellets gesprüht und auf die so befeuchteten Pelletsdann der Wirkstoff durch ein möglichst feines Sieb aufgesiebt. Zur Erreichung der anästhesiein renden Initialdosis sind neben Dimethoxanat-Hydrochlorid auch Anästhetica wie Procain, Novocain und Gebrocain cinselzbar.
Die Erfindung wird durch das Beispiel näher erläutert.
Beispiel
Es wird eine Lösung von 20 g Polyvinylpyrrolidon in 2000 ml Wasser hergestellt. Man bereitet 270 g Dimethoxanat-Hydrochlorid. Dann wird wechselweise
ho die Polyvinylpyrrolidon-KIebstofflösung aufgesprüht und das Dimethoxanat-Hydrochlorid in fester, pul-
■ verförmiger Form aufgesiebt. Es wird jeweils etwa '/2(1
v.--:dcr Polyvinylpyrrolidon-Lösung aufgesprüht, Dann " wird jeweils V2n des Dimclhoxanat-Hydrochlonds auf
b5 die noch feuchten Pellets gesiebt, bis die Klebstofflösung und der Wirkstoff Dimethoxanat-Hydrochlorid vollständig aufgebracht sind. Zur Aufbringung der spcichelresistcnten Schicht wird auf die trockenen
Pellets eine Lösung von 10 g Polyacrylat in 1Ju g Lösungsmittel aufgesprüht (das Lösungsmittel besteht aus einem Gemisch aus Aceton und Isopropanol im Gewichtsverhältnis 1:1). Auf die getrockneten Pellets, die nun mit einer speichelresistenten Schicht überzogen sind, wird die Initialdosis folgendermaßen aufgebracht:
Man bereitet eine Lösung von 20 g Polyvinylpyrrolidon in 2t)Q ml Wasser und 30 g Dimethoxanat-Hydrochlorid vor.
Es wird jeweils '/,,, der Polyvinylpyrrolidon-KIebstofflösung aufgesprüht und auf die feuchten Pellets 'An des Dimethoxanat-Hydrochlorids aufgesiebt, bis die ganze Klebstofflösung und das ganze Ditnethoxanat-Hydrochlorid aufgebracht sind. Dann werden die Pellets getrocknet.

Claims (2)

Patentansprüche:
1. Verfahren zur Herstellung von Djmethoxanat-Hydrochlorid als Wirkstoff enthaltenden Pellets für die Behandlung von Erkrankungen des Mund- und Rachenraumes, dadurch gekennzeichnet, daß man
(a) entweder eine den Wirkstoff enthaltende Klebstofflösung auf den Pellctkern aufsprüht oder
zunächst eine Klebstofflösung auf den Pelletkern aufsprüht und dann den Wirkstoff auf den durch die Klebstofflösung befeuchteten Pelletkern aufsiebt,
den so beschichteten Pelletkern mit einer speichelresistenten Schicht überzieht und anschließend die Arbeitsweise (a) oder (b) wiederholt.
2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man den Wirkstoff in einem Verhältnis von innerer zu äußerer Schicht son 3:1 bis 10:1 aufbringt.
(b)
DE19742458112 1974-07-23 1974-12-09 Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende Pellets Expired DE2458112C3 (de)

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AT605374A AT336190B (de) 1974-07-23 1974-07-23 Verfahren zur herstellung von mikropellets zur behandlung von erkrankungen des mund- und rachenraumes

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Publication Number Publication Date
DE2458112A1 DE2458112A1 (de) 1976-02-05
DE2458112B2 DE2458112B2 (de) 1980-01-31
DE2458112C3 true DE2458112C3 (de) 1980-10-02

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DE19742458112 Expired DE2458112C3 (de) 1974-07-23 1974-12-09 Verfahren zur Herstellung von Dimethoxanat-Hydrochlorid enthaltende Pellets

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JP5171038B2 (ja) 2003-10-10 2013-03-27 エティファルム イチョウ・エキスを含む放出持続性の微小顆粒およびそのような顆粒の製造方法

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ATA605374A (de) 1976-08-15
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