DE2135259A1 - - Google Patents
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0007—Effervescent
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Description
13. Juli 1971
A 12 302/Lh/fi
A 12 302/Lh/fi
SOCIENTE GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES "SOGERAS"
10, rue Clement Marot
F-75 Paris 8 eme
FRANCE
Patentanmeldung in Deutschland
Verfahren zum Eingeben von unlöslichen Medikamenten
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Eingeben bzw. Einnehmen von unlöslichen Medikamenten, wie beispielsweise
Acety!salicylsäure. Die Erfindung beschränkt sich jedoch
nicht nur auf Acety!salicylsäure, sondern sie umfaßt auch
andere Medikamente, bei denen die selben Probleme auftreten.
Man weiß, daß die Unlöslichkeit von Acetylsalicylsäure der Grund zahlreicher Schwierigkeiten beim Einnehmen ist. Beim
Einnehmen von Tabletten in reiner Form, was im übrigen unbequem und unangenehm ist, führt die direkte Wirkung der
Säure auf die Magenschleimhaut meistens zu Reizungen und diese Wirkung ist in manchen Fällen der Grund für die Entstehung
von Geschwüren.
Man hat daher versucht, diese Probleme durch Eingeben der Medikamente in gelöster Form zu beheben, wobei das Medikament
mit einem Auflösungsmittel vereinigt war, das einerseits eine Säure wie z.B. Zitronensäure oder Weinsäure oder einfach
die Acetylsalicylsäure selbst enthielt und andererseits
13.7.1971
ein Alkali- oder Erdalkali-Karbonat oder Bikarbonat. Gibt man einen solchen festen Stoff in ein Glas Hasser
so entsteht eine Reaktion und das Wasser wallt oder braust auf infolge des Freiwerdens von CO, und es bildet sich so
eine relativ angenehm zu absorbierende Lösung. Leider werden bei dieser Absorbtion nicht nur das Medikament selbst,
sondern auch die es begleitenden Kationen aufgenommen,
und zwar meistens Natrium, Kalium oder Lithium, was in manchen Fällen zu Schäden des Organismus führt, wenn dieser
von diesen Kationen freigehalten werden soll. Die Erfindung sucht diese Nachteile mittels Verbindungen zu
vermeiden, die ohne Kationen aufschäumen.
Hierzu werden Zusammensetzungen verwendet, die ein Medikament enthalten, das normalerweise unlöslich und/oder für die
Schleimhäute in reinem Zustand anreizend ist und zwar in Verbindung mit einem Auflösungsmittel, das eine Säure vom Typ
der Weinsäure oder Zitronensäure enthält und mit der Säure des Medikamentes vermischt sein kann und das ferner ein
basisches Karbonat enthält, wobei die Erfindung sich dadurch auszeichnet, daß diese Base ein nicht toxisches Karbonat oder
Bikarbonat einer Amino-Säure oder eines basischen Amins ist.
Als Base dieser Art eignen sich beispielsweise Lysin, Arginin, Morpholin, Ethanolamin, Piperazin, Diäthylamin und
dergleichen.
Zweckmäßigerweise ist die Säure Acety!salicylsäure und die Base
das Karbonat oder Bikarbonat von Lysin oder Arginin. Vorteilhafterweise wird der Anteil der Base so gewählt, daß
der pH-Wert der entstehenden Lösung etwa 5 bis etwa 10 beträgt. Der Anteil der Base liegt hierzu zweckmäßigerweise bei etwa dem
Doppelten oder mehr z.B. bis zum 4-fachen von demjenigen der Säure. Es können beispielsweise Tabletten aus 0,5 Gramm Acety1-salicylsäure
und 1,0 Gramm Lysin-Karbonat hergestellt werden. Diese Tabletten schäumen im Wasser auf und bilden eine aufwallende
Lösung, die leicht einzugeben bzw. einzunehmen ist und die keine Schleimhautschäden hervorruft.
209814/1672
A 12 302 - 3 -
13.7.1971
In gleicher Weise kann man Lösungen ohne Kationen aus anderen
Medikamenten aus unlöslichen Säuren herstellen, beispielsweise bei Asparaginsäure, Glutaminsäure und dergl.,
wenn man ihnen einen Anteil an Karbonaten oder Bikarbonaten einer Aminosäure oder eines basischen Amins beigibt, wobei
das Gewicht dieses Anteils etwa das 1 bis 2-fache des Gewichtes der Säure beträgt.
20 98U/1672
Claims (4)
1. Auflösungsmittel mit basischem Charakter, das unlöslichen
Medikamenten beigemischt ist, die wegen ihres Säurecharakters beim Einnehmen eine Reizwirkung ausüben, wobei das Auflösungsmittel zusammen mit dem Medikament in Wasser unter Gasbildung
aufschäumt, dadurch gekennzeichnet , daß das basische Auflösungsmittel ein Karbonat oder ein Bikarbonat
einer nicht toxischen Aminosäure oder eines nicht toxischen basischen Amins ist.
2. Auflösungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeich net, daß die Base Lysin, Arginin, Morpholin, Äthanolamin,
Piperazin oder Diäthylamin ist.
3. Auflösungsmittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet , daß das Medikament Acetylsalicylsäure,
Asparaginsäure oder Glutaminsäure ist.
4. Auflösungsmittel nach Anspruch 2 oder 3, dadurch g e k e η η ζ
e i ch η e t , daß das Gewichtsverhältnis von Acetylsalicyl
säure zu Lysin-Karbonat etwa 0,5/1 bis etwa 0,5/2 beträgt.
aod 8AH j
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