DE202018103853U1 - Composition for application of curcumin - Google Patents
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Abstract
Zusammensetzung zur Herstellung eines Präparates zur Applikation von Curcumin, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung Curcumin und / oder Curcuminderivate, Cyclodextrin, Propylenglykol und mindestens 20% Wasser enthält.Composition for the preparation of a preparation for the application of curcumin, characterized in that the composition contains curcumin and / or curcumin derivatives, cyclodextrin, propylene glycol and at least 20% water.
Description
Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Applikation von Curcumin.The invention relates to a composition for the application of curcumin.
Curcumin lässt sich sowohl aus natürlichen Quellen, dem Rhizom der Kurkuma Pflanze, auch Gelbwurz genannt, extrahieren, als auch synthetisch herstellen. Das natürliche Curcumin besteht aus den Curcuminderivaten Curcumin, Desmethoxycurcumin und Bisdesmethoxycurcumin. Curcumin weist sehr gute antineoplastische Eigenschaften auf, jedoch ist aufgrund der Tatsache, dass es praktisch unlöslich in Wasser ist, dem Körper nur schwer zur Verfügung zu stellen. Eine therapeutisch ausreichende Konzentration ist nur schwer zu erreichen.Curcumin can be extracted both from natural sources, the rhizome of the turmeric plant, also known as turmeric, as well as produce synthetically. The natural curcumin consists of the curcumin derivatives curcumin, desmethoxycurcumin and bisdesmethoxycurcumin. Curcumin has very good antineoplastic properties, but due to the fact that it is practically insoluble in water, it is difficult for the body to provide. A therapeutically sufficient concentration is difficult to achieve.
Aus
Die
Aus der
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine Zusammensetzung zur Administration von Curcumin zu schaffen, welche über eine Dauer von mindestens 6 Monaten lagerstabil ist.The object of the present invention is to provide a composition for the administration of curcumin, which is storage stable over a period of at least 6 months.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch eine Zusammensetzung gemäß dem Oberbegriff gelöst, die Curcumin und/oder Curcuminderivate, Cyclodextrin, Propylenglykol und mindestens 20% Wasser enthält.This object is achieved by a composition according to the preamble, which contains curcumin and / or curcumin derivatives, cyclodextrin, propylene glycol and at least 20% water.
Es hat sich im Rahmen der Erfindung überraschend herausgestellt, dass eine derartige Zusammensetzung durch die Komplexierung des Curcumins eine gute Stabilität aufweist. Es wird angenommen, dass dies auf der Verwendung von Cyclodextrin als Komplexbildner beruht. Polyethylenglycol dient in der Formulierung als Co-Solvent.It has surprisingly been found within the scope of the invention that such a composition has good stability due to the complexing of curcumin. It is believed that this is due to the use of cyclodextrin as a chelating agent. Polyethylene glycol serves as co-solvent in the formulation.
Diese Zusammensetzung kann als Curcuminlösung verwendet werden, beispielsweise zur Herstellung von Gels, Kapseln, Tabletten, Pulver, Flüssigkeiten oder in anderen Darreichungsformen. Die erfindungsgemäße Curcuminlösung kann beispielsweise nach Verdünnung als Infusionslösung zur intravenösen Infusion verwendet werden.This composition can be used as a curcumin solution, for example for the preparation of gels, capsules, tablets, powders, liquids or in other dosage forms. The curcumin solution according to the invention can be used, for example, after dilution as an infusion solution for intravenous infusion.
Eine bevorzugte Weiterbildung der Erfindung besteht darin, dass die Zusammensetzung
- • 5 bis 8 mg/ml Curcumin und/oder Curcuminderivate,
- • 0,17 bis 0,48 g/ml Cyclodextrin und
- • 0,08 mg/ml bis 0,5 g/ml Polyethylenglycol (PEG)
- • Wasser
- 5 to 8 mg / ml curcumin and / or curcumin derivatives,
- 0.17 to 0.48 g / ml cyclodextrin and
- 0.08 mg / ml to 0.5 g / ml polyethylene glycol (PEG)
- • Water
Im Rahmen der Erfindung ist vorgesehen, dass das Curcumin bzw. die Curcuminderivate natürlichen oder synthetischen Ursprungs sind.In the context of the invention, it is provided that the curcumin or the curcumin derivatives are of natural or synthetic origin.
Eine bevorzugte Ausgestaltung der Erfindung besteht darin, daß die extrahierten und aufgereinigten Curcuminderivate so ausgewählt werden, dass die Curcuminderivate mit einem Gehalt von mindestens 99% vorliegen.A preferred embodiment of the invention is that the extracted and purified curcumin derivatives are selected such that the curcumin derivatives are present at a level of at least 99%.
Es wird bevorzugt, dass die extrahierten und aufgereinigten Curcuminoide soausgewählt sind, dass der Anteil an Curcumin mehr als 95% beträgt, der Desmethoxycurcumingehalt zwischen 0 und 5 % und der Bisdesmethoxycurcumingehalt 0 bis 1 % beträgt.It is preferred that the extracted and purified curcuminoids are selected so that the proportion of curcumin is more than 95%, the desmethoxycurcumine content is between 0 and 5% and the bisdesmethoxycurcumine content is 0 to 1%.
Eine Ausgestaltung der Erfindung besteht darin, dass die Zusammensetzung neben Curcumin und / oder Curcuminderivaten, Cyclodextrin und Polyethylenglycol nur noch Wasser enthält.An embodiment of the invention is that the composition contains only curcumin and / or curcumin derivatives, cyclodextrin and polyethylene glycol only water.
Eine vorteilhafte Ausgestaltung der Erfindung besteht darin, dass die erfindungsgemäße Zusammensetzung keine Säure enthält.An advantageous embodiment of the invention is that the composition according to the invention contains no acid.
Es wird weiterhin bevorzugt, dass das Cyclodextrin ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus α-Cydodextrin oder β-Cyclodextrin.It is further preferred that the cyclodextrin is selected from the group consisting of α-cyclodextrin or β-cyclodextrin.
Besonders bevorzugt ist, dass das Cyclodextrin Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin ist.It is particularly preferred that the cyclodextrin is hydroxypropyl-β-cyclodextrin.
Eine bevorzugte Ausgestaltung der Erfindung besteht darin, dass das Polyethylenglycol ein mittleres Molekulargewicht von bis zu 600D aufweist.A preferred embodiment of the invention is that the polyethylene glycol has an average molecular weight of up to 600D.
Eine weitere Ausgestaltung der Erfindung besteht darin, dass das Polyethylenglycol PEG 300 oder PEG 400 ist oder eine Mischung von PEG 300 und PEG 400 ist.Another embodiment of the invention is that the polyethylene glycol is PEG 300 or PEG 400 or a mixture of PEG 300 and PEG 400.
Im Rahmen der Erfindung ist vorgesehen, dass die Zusammensetzung im geeigneten Verhältnis mit einer Infusionslösung verdünnt ist. In the context of the invention it is provided that the composition is diluted in an appropriate ratio with an infusion solution.
Eine besonders bevorzugte Ausgestaltung der Erfindung besteht in einer Injektionslösung, wobei diese eine erfindungsgemäße Zusammensetzung ist, die im Verhältnis 1:10 mit einer 0,9 %igen Natriumchloridlösung verdünnt ist.A particularly preferred embodiment of the invention consists in an injection solution, which is a composition according to the invention which is diluted 1:10 with a 0.9% sodium chloride solution.
Nachfolgend wird die Erfindung näher anhand von Ausführungsbeispielen erläutert.The invention will be explained in more detail with reference to embodiments.
Beispiel 1:Example 1:
270 mg Curcumin werden in 4 g PEG 300 gelöst, dann werden 22 g Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin zugegeben und mit Wasser zu 50 ml aufgefüllt. Die entstandene Zusammensetzung wird anschließend mit einer 0,9 %igen NaCI-Lösung auf 500 ml verdünnt. Die so erhaltene Curcumin-haltige Zusammensetzung wird intravenös injiziert.270 mg of curcumin are dissolved in 4 g of PEG 300, then 22 g of hydroxypropyl-β-cyclodextrin are added and made up to 50 ml with water. The resulting composition is then diluted to 500 ml with a 0.9% NaCl solution. The curcumin-containing composition thus obtained is injected intravenously.
Beispiel 2:Example 2:
250 mg Curcumin werden in 5 g PEG 400 gelöst, dann werden 15 g Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin zugegeben und mit Wasser zu 50 ml aufgefüllt. Die erhaltene Zusammensetzung wird als Curcumininfusionskonzentrat verwendet.250 mg of curcumin are dissolved in 5 g of PEG 400, then 15 g of hydroxypropyl-β-cyclodextrin are added and made up to 50 ml with water. The resulting composition is used as a curcumin infusion concentrate.
Beispiel 3:Example 3:
400 mg Curcumin werden in 35 g einer Mischung von 50 % PEG 300 und 50 % PEG 400 gelöst, dann werden 22,5 g Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin zugegeben und mit Wasser zu 50 ml aufgefüllt. Die entstandene Zusammensetzung wird anschließend in einen 500ml Beutel mit 0,9 %igen NaCI-Lösung gegeben. Die so erhaltene Curcumin-haltige Zusammensetzung wird intravenös infundiert.400 mg of curcumin are dissolved in 35 g of a mixture of 50% PEG 300 and 50% PEG 400, then 22.5 g of hydroxypropyl-β-cyclodextrin are added and made up to 50 ml with water. The resulting composition is then placed in a 500ml bag of 0.9% NaCl solution. The curcumin-containing composition thus obtained is infused intravenously.
Beispiel 4:Example 4:
275 mg Curcumin werden in 10 g PEG 300 gelöst, dann 20 g Hydroxypropyl-ß-Cyclodextrin zugegeben und mit Wasser zu 50 ml aufgefüllt. Die erhaltene Zusammensetzung wird als Curcuminlösung zur Herstellung eines Curcumingels verwendet.275 mg of curcumin are dissolved in 10 g of PEG 300, then 20 g of hydroxypropyl-β-cyclodextrin are added and made up to 50 ml with water. The resulting composition is used as a curcumin solution to prepare a curcum gel.
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Zitierte PatentliteraturCited patent literature
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