DE102019218245A1 - Active ingredient combinations of ubiquinol and ubiquinone, cosmetic or dermatological preparations containing such active ingredient combinations, and the use of ubiquinol to improve the effectiveness of cosmetic or dermatological preparations containing ubiquinone - Google Patents

Abstract

Wirkstoffkombinationen ausa) Ubidecarenon (Coenzym Q10) undb) UbidecarenolCombinations of active ingredients from a) Ubidecarenone (Coenzyme Q10) and b) Ubidecarenol

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Zubereitungen mit einem Gehalt an Ubichinol und Ubichinon sowie deren kosmetische oder dermatologische Verwendung zur Pflege der Altershaut, zur Prophylaxe und Behandlung der senilen Xerosis, sowie zur verbesserten Hautkonturierung bzw. gegen Cellulite.The present invention relates to preparations containing ubiquinol and ubiquinone and their cosmetic or dermatological use for the care of aging skin, for the prophylaxis and treatment of senile xerosis, and for improved skin contouring or against cellulite.

Unter Kosmetik kann man alle Maßnahmen zusammenfassen, die aus ästhetischen Gründen Veränderungen an Haut und Haaren vornehmen oder zur Körperreinigung angewendet werden. Kosmetik bedeutet also, das Körperäußere zu pflegen, zu verbessern und zu verschönern, um auf sichtbare, fühlbare und riechbare Weise sowohl den Mitmenschen als auch sich selbst zu gefallen.Cosmetics can be used to summarize all measures that make changes to skin and hair for aesthetic reasons or are used to cleanse the body. Cosmetics therefore means caring for, improving and beautifying the exterior of the body in order to please others as well as yourself in a visible, tangible and smellable way.

Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.Another aim of skin care is to compensate for the loss of oil and water caused by daily washing. This is especially important when the natural regeneration capacity is insufficient. In addition, skin care products should protect against environmental influences, in particular against sun and wind, and delay skin aging.

Die chronologische Hautalterung wird z.B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z.B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis“ fallen können:

1. a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
2. b) Juckreiz und
3. c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z.B. nach Waschen).

Chronological aging of the skin is caused, for example, by endogenous, genetically determined factors. In the epidermis and dermis, for example, the following structural damage and functional disorders occur due to aging, which can also fall under the term "Senile Xerosis":

1. a) dryness, roughness and formation of dryness wrinkles,
2. b) itching and
3. c) reduced lipid replenishment by sebum glands (eg after washing).

Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z.B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z.B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:

• d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
• e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
• f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z.B. Altersflecken) und
• g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit)
• h) nachlassende Vitalität und Regeneration der Haut.

Exogenous factors such as UV light and chemical noxa can have a cumulative effect and, for example, accelerate or supplement the endogenous aging processes. In the epidermis and dermis, exogenous factors in particular lead to the following structural damage and functional disorders in the skin, which go beyond the extent and quality of the damage caused by chronological aging:

• d) Visible vasodilatation (telangiectasia, cuperosis);
• e) slackness and wrinkles;
• f) local hyper-, hypo- and incorrect pigmentation (eg age spots) and
• g) increased susceptibility to mechanical stress (e.g. cracks)
• h) declining vitality and regeneration of the skin.

Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie der unter a), e), f), g) und h) aufgeführten Phänomene.The present invention relates in particular to products for the care of naturally aged skin, and to the phenomena listed under a), e), f), g) and h).

Produkte zur Pflege erschlaffter, insbesondere gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z.B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Darüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.Products for the care of sagging, especially aged skin are known per se. They contain, for example, retinoids (vitamin A acid and / or its derivatives) or vitamin A and / or its derivatives. However, their effect on structural damage is limited in scope. In addition, there are considerable difficulties in product development in sufficiently stabilizing the active ingredients against oxidative decay. In addition, the use of products containing vitamin A acid often causes severe erythematous skin irritation. Retinoids can therefore only be used in low concentrations.

Oftmals wird mit der erschlafften Haut auch eine Begleiterscheinung der Übergewichtigkeit und/oder der damit häufig einhergehenden sogenannten Cellullite verbunden.Often, the sagging skin is also associated with obesity and / or the so-called cellullite that is often associated with it.

Das Körperbewusstsein der Verbraucher ist in den vergangenen Jahren deutlich gestiegen. Dabei werden neben reinigenden und pflegenden Anwendungen auch zunehmend Maßnahmen ergriffen, um die Körpersilhouette zu verbessern. Die Cellulite - ein weit verbreitetes Phänomen - nimmt dabei eine zentrale Stellung ein. Das sichtbare Bild der Cellulite beruht auf einer Zunahme von Fettpolstern in der Subcutis (Unterhautfettgewebe), einer Bindegewebsschwäche sowie einer Minderung der Durchströmungsverhältnisse in den Blut- und Lymphbahnen. Die Ursache ist somit eine zum Teil anlagebedingte Schwächung des Bindegewebes mit gleichzeitigem Auftreten von vergrößerten Fettzellkammern infolge von Übergewicht, unausgewogener Ernährung, Bewegungsmangel. Die Entstehung der Cellulite kann ferner auf eine erhöhte Durchlässigkeit der Haargefäßwände zurückgeführt werden, die das Eindringen von Wasser ins Bindegewebe erlaubt.Consumers' body awareness has increased significantly in recent years. In addition to cleaning and caring applications, measures are increasingly being taken to improve the body silhouette. Cellulite - a widespread phenomenon - plays a central role in this. The visible picture of cellulite is based on an increase in fat deposits in the subcutis (subcutaneous fat tissue), a weak connective tissue and a reduction in the flow conditions in the blood and lymph vessels. The cause is thus a partially constitutional weakening of the connective tissue with the simultaneous occurrence of enlarged fat cell chambers as a result of obesity, an unbalanced diet, lack of exercise. The development of cellulite can also be traced back to an increased permeability of the hair vessel walls, which allows water to penetrate into the connective tissue.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere war es eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die eine vorteilhafte Straffung erschlaffter Haut bewirken können.The object of the present invention was therefore to find ways which avoid the disadvantages of the prior art. In particular, it was an object of the present invention to provide preparations which can bring about an advantageous tightening of slack skin.

Ubichinone dienen den Organismen als Elektronenüberträger in der Atmungskette. Sie befinden sich in den Mitochondrien wo sie die cyclische Oxidation und Reduktion der Substrate des Citronensäure-Cyclus ermöglichen. Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel

aus und stellen die am weitesten verbreiteten u. damit am besten untersuchten Biochinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen u. Hefen mit n=6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Coenzym Q-10, auch Ubidecarenon genannt.Ubiquinones serve the organisms as electron carriers in the respiratory chain. They are located in the mitochondria where they enable the cyclic oxidation and reduction of the substrates of the citric acid cycle. Ubiquinones are characterized by the structural formula

and represent the most widespread and thus best investigated bioquinones. Ubiquinones are, depending on the number of isoprene units linked in the side chain, as Q-1, Q-2, Q-3 etc. or according to the number of carbon atoms designated as U-5, U-10, U-15, etc. They occur preferentially with certain chain lengths, e.g. B. in some microorganisms and yeasts with n = 6. Coenzyme Q-10, also known as ubidecarenone, predominates in most mammals, including humans.

Coenzym Q-10 ist durch folgende Strukturformel gekennzeichnet:

Coenzyme Q-10 is characterized by the following structural formula:

Die Verwendung von Ubidecarenon in Mitteln zu Straffung der Haut ist an sich bekannt, beispielsweise aus der EP 1 084 701 A1 .The use of ubidecarenone in agents for tightening the skin is known per se, for example from EP 1 084 701 A1 .

Ein Problem besteht allerdings darin, dass Coenzym Q-10 eo ipso nicht besonders leicht in die menschliche Haut aufgenommen wird. Es bedarf im Regelfalle einer ausgeklügelten Galenik, um eine gute Resorption zu bewerkstelligen.One problem, however, is that coenzyme Q-10 eo ipso is not particularly easily absorbed into human skin. As a rule, sophisticated galenics are required to achieve good absorption.

Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. In erster Linie sollten Wirkstoffkombinationen und oder Zubereitungen auf der Grundlage von Coenzym Q10 zur Verfügung gestellt werden, mit Hilfe derer die volle - gegebenenfalls sogar verbesserte Wirksamkeit des Coenzyms Q10 erreicht werden könne.One object of the present invention was to eliminate the disadvantages of the prior art. First and foremost, combinations of active ingredients and / or preparations based on coenzyme Q10 should be made available, with the help of which the full - possibly even improved effectiveness of coenzyme Q10 can be achieved.

Darüber hinaus sollten Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung gestellt werden, bei deren Verwendung eine Stimulation der Kollagensynthese, eine Stärkung der dermo-epidermalen Junktionszone (Hautstraffung) und eine sichtbare Verbesserung des Hautzustandes erzielt werden.In addition, active ingredients or preparations containing such active ingredients should be made available which, when used, stimulate collagen synthesis, strengthen the dermo-epidermal junction zone (skin tightening) and visibly improve the condition of the skin.

Weiter sollten Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung gestellt werden, die erfolgreich zur Pflege, Prophylaxe und Behandlung der Altershaut und/oder der senilen Xerosis dienen können.Furthermore, active ingredients or preparations containing such active ingredients should be made available which can be used successfully for the care, prophylaxis and treatment of aging skin and / or senile xerosis.

Es galt dabei galenische Probleme, wie bräunliche Verfärbungen der Formulierung, ein Abbau der enthaltenen lichtempfindlichen Antioxidantien, sowie Hautunverträglichkeiten z.B. durch oxidative Abbauprodukte zu lösen.The aim was to solve galenic problems, such as brownish discolouration of the formulation, degradation of the light-sensitive antioxidants contained, and skin intolerance, for example through oxidative degradation products.

Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, dass Wirkstoffkombinationen aus

1. a) Ubidecarenon (Coenzym Q10)
2. b) Ubidecarenol

sowie Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen enthaltend

• a) Ubidecarenon (Coenzym Q10)
• b) Ubidecarenol

sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen bzw. Zubereitungen zur Verbesserung

• - der Elastizität der Haut, der Haare und/oder der Nägel und daher Cellulite bzw. das Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut“ ,
• - der Stimulation der Kollagensynthese,
• - der Straffung der dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen),
• - der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der Altershaut,
• - der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der senilen Xerosis
• - der vergrößerten Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit) im Alter
• - der nachlassenden Vitalität und Regenerationfähigkeit der Haut im Alter.

den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.It was surprising, however, and could not be foreseen by the person skilled in the art that combinations of active ingredients would result

1. a) Ubidecarenone (Coenzyme Q10)
2. b) ubidecarenol

and also preparations, in particular containing cosmetic or dermatological preparations

• a) Ubidecarenone (Coenzyme Q10)
• b) ubidecarenol

and the use of such active ingredient combinations or preparations for improvement

• - the elasticity of the skin, hair and / or nails and therefore cellulite or the appearance of the so-called "orange peel",
• - the stimulation of collagen synthesis,
• - the tightening of the dermo-epidermal junction zone (papillae),
• - the care and / or treatment and / or prevention of aged skin,
• - the care and / or treatment and / or prevention of senile xerosis
• - the increased susceptibility to mechanical stress (e.g. cracks) in old age
• - the declining vitality and regenerative capacity of the skin with age.

remedy the disadvantages of the prior art.

Als Verwirklichung der vorliegenden Erfindung wird ebenfalls angesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verbesserung der Hautoberflächenstruktur, insbesondere zur Glättung der Haut und zur Verringerung von Hautdellen, insbesondere die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verminderung von Cellulite.The use of preparations according to the invention for improving the skin surface structure, in particular for smoothing the skin and reducing skin pits, in particular the use of preparations according to the invention for reducing cellulite is also considered to be an implementation of the present invention.

Ubichinole bzw. deren oxidierte Form, die Ubichinone, spielen beim Elektronentransport in der Atmungskette von Lebewesen eine wichtige Rolle. Ubichinole sind durch folgende chemische Struktur gekennzeichnet:

Ubiquinols or their oxidized form, the ubiquinones, play an important role in the transport of electrons in the respiratory chain of living things. Ubiquinols are characterized by the following chemical structure:

In natürlich vorkommenden Ubichinolen bzw. deren oxidierter Form, den Ubichinonen, kann n Werte von 0 bis 50 annehmen. In Säugetieren insbesondere dem Menschen überwiegt n = 10 (Ubidecarenol), welches erfindungsgemäß das bevorzugte Ubichinol darstellt.In naturally occurring ubiquinols or their oxidized form, the ubiquinones, n can assume values from 0 to 50. In mammals, especially humans, n = 10 predominates (ubidecarenol), which according to the invention is the preferred ubiquinol.

An sich ist die kosmetische Verwendung von Ubichinolen bekannt, etwa aus der WO 2017/045034 , der DE 42 28 871 und anderen Schriften.The cosmetic use of ubiquinols is known per se, for example from WO 2017/045034 , the DE 42 28 871 and other scriptures.

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis von Ubidecarenol zu Ubidecarenon aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100 , bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.It is advantageous according to the invention to choose the molar ratio of ubidecarenol to ubidecarenone from the range from 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1:50, particularly preferably 20: 1 to 1:20.

Es ist weiter vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10^-6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.It is also advantageous to use concentrations of 0.000.001 (= 10 ^-6 ) to 5% by weight of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0.5% by weight, in the finished preparations. -% to be selected, based on the total weight of the preparations.

Es ist vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10^-6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.It is advantageous to use concentrations of 0.000.001 (= 10 ^-6 ) to 5% by weight of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0.5% by weight, in the finished preparations. % to be selected, based on the total weight of the preparations.

Ferner ist vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10^-6) bis 5 Gew.-% an Ubidecarenol, bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.It is also advantageous to choose concentrations of 0.000.001 (= 10 ^-6 ) to 5% by weight of ubidecarenol, preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0.5% by weight, in the finished preparations, based on the total weight of the preparations.

Es war überraschend, dass durch Anwenden erfindungsgemäßer Zubereitungen - die Elastizität der Haut, der Haare und/oder der Nägel und daher Cellulite bzw. das Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut“ verbessert wird.

• - die Kollagensynthese besser stimuliert wird
• - die dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen) besser gestrafft wird
• - die Altershaut besser gepflegt und/oder behandelt wird
• - die Vitalität und Regenerationfähigkeit der Haut verbessert wird.

als mit den Wirkstoffen, Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen des Standes der Technik.It was surprising that by using preparations according to the invention - the elasticity of the skin, the hair and / or the nails and therefore cellulite or the appearance of the so-called “orange peel” is improved.

• - the collagen synthesis is better stimulated
• - the dermo-epidermal junction zone (papillae) is tightened better
• - the aged skin is better cared for and / or treated
• - the vitality and regenerative capacity of the skin is improved.

than with the active ingredients, active ingredient combinations and preparations of the prior art.

Insbesondere erstaunlich war, dass die Bioverfügbarkeit des Ubichinons durch eine wirksame Menge an Ubichinol erheblich gesteigert werden kann.In particular, it was astonishing that the bioavailability of ubiquinone can be increased considerably by an effective amount of ubiquinol.

Erfindungsgemäß ist daher die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen als Antioxidans sowie seine Verwendung zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe der durch oxidative Beanspruchung hervorgerufenen Hautalterung und entzündlicher Reaktionen.The use of active ingredient combinations according to the invention as an antioxidant and its use for combating and / or prophylaxis of skin aging and inflammatory reactions caused by oxidative stress is therefore in accordance with the invention.

Als besonders vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ferner angesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe des oxidativen Stresses.The use of active ingredient combinations according to the invention for combating and / or prophylaxis of oxidative stress is also regarded as a particularly advantageous embodiment of the present invention.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen.The cosmetic or dermatological preparations according to the invention can have the usual composition and serve for the treatment, care and cleaning of the skin and / or hair and as a make-up product in decorative cosmetics. They preferably contain 0.001% by weight to 10% by weight, preferably 0.05% by weight to 5% by weight, in particular 0.01-2.0% by weight, based on the total weight of the preparations, of active ingredient combinations used according to the invention.

Es ist erfindungsgemäß bevorzugt, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen bzw. kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend Komplexbildner zuzufügen.It is preferred according to the invention to add such active ingredient combinations containing complexing agents to the active ingredient combinations or cosmetic or dermatological preparations used according to the invention.

Komplexbildner sind an sich bekannte Hilfsstoffe der Kosmetologie bzw. der medizinischen Galenik. Durch die Komplexierung von störenden Metallen wie Mn, Fe, Cu und anderer können beispielsweise unerwünschte chemische Reaktionen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen verhindert werden.Complexing agents are known auxiliaries in cosmetology or medical galenics. By complexing interfering metals such as Mn, Fe, Cu and others, undesired chemical reactions in cosmetic or dermatological preparations can, for example, be prevented.

Komplexbildner, insbesondere Chelatoren, bilden mit Metallatomen Komplexe, welche bei Vorliegen eines oder mehrerer mehrbasiger Komplexbildner, also Chelatoren, Metallacyclen darstellen. Chelate stellen Verbindungen dar, in denen ein einzelner Ligand mehr als eine Koordinationsstelle an einem Zentralatom besetzt. In diesem Falle werden also normalerweise gestreckte Verbindungen durch Komplexbildung über ein Metall-Atom od. -Ion zu Ringen geschlossen. Die Zahl der gebundenen Liganden hängt von der Koordinationszahl des zentralen Metalls ab. Voraussetzung für die Chelatbildung ist, dass die mit dem Metall reagierende Verbindung zwei oder mehr Atomgruppierungen enthält, die als Elektronendonatoren wirken.Complexing agents, in particular chelators, form complexes with metal atoms which, in the presence of one or more polybasic complexing agents, that is to say chelators, represent metallacycles. Chelates are compounds in which a single ligand occupies more than one coordination point on a central atom. In this case, therefore, normally stretched compounds are closed to form rings by complex formation via a metal atom or ion. The number of bound ligands depends on the coordination number of the central metal. The prerequisite for chelation is that the compound that reacts with the metal contains two or more atom groups that act as electron donors.

Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschiedenen Formen vorliegen. So können sie z.B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, Isoquercitrin in verkapselter Form darzureichen, z.B. in Kollagenmatrices und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z.B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal verkapselt. Insbesondere Wachsmatrices wie sie in der DE-OS 43 08 282 beschrieben werden, haben sich als günstig herausgestellt.Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can be in various forms. For example, they can be a solution, an anhydrous preparation, an emulsion or microemulsion of the water-in-oil (W / O) type or of the oil-in-water (O / W) type, a multiple emulsion, for example of the water-type in-oil-in-water (W / O / W), a gel, a solid stick, an ointment or an aerosol. It is also advantageous to present isoquercitrin in encapsulated form, for example in collagen matrices and other conventional encapsulation materials, for example as cellulose encapsulation, in gelatin, wax matrices or liposomally encapsulated. In particular wax matrices like those in the DE-OS 43 08 282 have been found to be favorable.

Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, erfindungsgemäß verwendete Wirkstoffkombinationen in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.It is also possible and advantageous for the purposes of the present invention to incorporate active ingredient combinations used according to the invention into aqueous systems or surfactant preparations for cleaning the skin and hair.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate.The cosmetic and dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries such as are usually used in such preparations, for example preservatives, bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moistening and / or moisture-retaining substances, fats, oils, waxes or other common constituents of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.

Insbesondere können erfindungsgemäße Zubereitungen auch weitere Antioxidantien und/oder Radikalfängern enthalten.In particular, preparations according to the invention can also contain further antioxidants and / or free radical scavengers.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide (z.B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, α-Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure), EDTA, Iminodisuccinat, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linoiensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Na-Ascorbylphosphat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Retinol, Vitamin-A-palmitat), Rutinsäure und deren Derivate, pflanzliche Polyphenole mit einem logP von 1 bis 3, Quercetin, Isoflavone, Genistein, Genistin, Daidzein, α-Glucosylrutin, Ferulasäure, Butylhydroxytoluol, Mannose, Magnolienrindenextrakt, Magnolol, Honokiol, Extrakte der Mariendistel; Silymarin, Licochalcone A, Creatin, Creatinin.The antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids ( e.g. α-carotene, β-carotene, lycopene) and their derivatives, α-hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid), EDTA, iminodisuccinate, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g. γ-linoleic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and their derivatives, Vitamin C and derivatives (e.g. ascorbyl palmitate, Na ascorbyl phosphate), tocopherols and derivatives (e.g. vitamin E acetate), vitamin A and derivatives (retinol, vitamin A palmitate), rutic acid and its derivatives, vegetable polyphenols with a logP of 1 to 3, quercetin, isoflavones, genistein, genistin, daidzein, α-glucosyl rutin, ferulic acid, butylhydroxytoluene, mannose, magnolia bark extract, magnolol, honokiol, milk thistle extracts; Silymarin, Licochalcone A, Creatine, Creatinine.

Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 - 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.The amount of the aforementioned antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.01-20% by weight, in particular 0.1-10% by weight, based on the Total weight of the preparation.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.If vitamin E and / or its derivatives represent the additional antioxidant (s), it is advantageous to choose their respective concentrations from the range from 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.If vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the additional antioxidant (s), it is advantageous to set their respective concentrations in the range from 0.001-10% by weight, based on the total weight of the formulation , to choose.

Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.Emulsions according to the invention are advantageous and contain, for example, the fats, oils, waxes and other fatty substances mentioned, as well as water and an emulsifier as is customarily used for such a type of formulation.

Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe:

• - Mineralöle, Mineralwachse
• - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, Esteröle, wie Dicaprylylether, ferner natürliche Öle wie z.B. Rizinusöl;
• - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren oder natürliche Wachse, wie Shea Butter;
• - Alkylbenzoate;
• - Silikonöle wie Dimethicone, Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen daraus.

The lipid phase can advantageously be selected from the following group of substances:

• - mineral oils, mineral waxes
• - Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, ester oils such as dicaprylyl ether, and also natural oils such as, for example, castor oil;
• - Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances, preferably esters of fatty acids with alcohols of low carbon number, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerine, or esters of fatty alcohols with alkanoic acids of low carbon number or with fatty acids or natural waxes, such as shea butter ;
• - Alkyl benzoates;
• - Silicone oils such as dimethicones, dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.

Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.The oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions in the context of the present invention is advantageously selected from the group of esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms. Such ester oils can then advantageously be chosen from the group isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, isononyl isononanoate, 2-hexyl hexyl palmitate, 2-hexyl hexyl palmitate, 2-hexyl hexyl Octyl dodecyl palmitate, oleyl oleate, oleyl eucate, erucyl oleate, erucyl eucate and synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, for example jojoba oil.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnussöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.Furthermore, the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, silicone oils, dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and fatty acid triglycerides, namely the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18, carbon atoms. The fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, e.g. olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.The oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl _{cocoate, C 12-15} alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, and dicaprylyl ether.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.Mixtures of C _12-15 alkyl benzoate and 2-ethylhexyl isostearate, mixtures of C _12-15 alkyl benzoate and isotridecyl isononanoate and mixtures of C _12-15 alkyl benzoate, 2-ethylhexyl isostearate and isotridecyl isononanoate are particularly advantageous.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.Of the hydrocarbons, paraffin oil, squalane and squalene are to be used advantageously for the purposes of the present invention.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.The oil phase can also advantageously have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.

Vorteilhaft wird Dimethicon als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly( methylphenylsiloxan).Dimethicone is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention. However, other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).

4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan ist erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.According to the invention, 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane is advantageous in cosmetic or dermatological preparations, preferably from 0.001% by weight to 10% by weight, preferably from 0.05% by weight to 5% by weight, particularly preferred 0.1-2.0% by weight, based on the total weight of the preparations.

Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z.B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.The aqueous phase of the preparations according to the invention may advantageously contain alcohols, diols or polyols with a low carbon number, as well as their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol - Or monoethyl ethers and analogous products, also alcohols with a low carbon number, for example ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and, in particular, one or more thickeners, which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides or Their derivatives, for example hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethylcellulose, particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate the group of the so-called carbopoles, for example carbopoles of types 980, 981, 1382, 2984, 5984, each individually or in combination.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösemittel verwendet. Bei alkoholischen Lösemitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.In particular, mixtures of the abovementioned solvents are used. In the case of alcoholic solvents, water can be another component.

Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.Emulsions according to the invention are advantageous and contain, for example, the fats, oils, waxes and other fatty substances mentioned, as well as water and an emulsifier as is customarily used for such a type of formulation.

Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wässrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.Gels according to the invention usually contain alcohols with a low carbon number, for example ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an aforementioned oil in the presence of a thickening agent, which in the case of oily-alcoholic gels is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate aqueous-alcoholic or alcoholic gels is preferably a polyacrylate.

Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.Suitable propellants for preparations according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customary, highly volatile, liquefied propellants, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. It is also advantageous to use compressed air.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem weitere Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVA- und/oder UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.Preparations according to the invention can also advantageously contain further substances which absorb UV radiation in the UVA and / or UVB range, the total amount of filter substances, for example 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% % By weight, in particular 1.0 to 6.0% by weight, based on the total weight of the preparations, in order to provide cosmetic preparations which protect the hair or the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also be used as sunscreens for hair or skin.

Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öllöslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.:

• - 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
• - 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
• - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzi mtsäureisopentylester;
• - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
• - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
• - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester, - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazin.

If the preparations according to the invention contain UVB filter substances, these can be oil-soluble or water-soluble. Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example:

• 3-benzylidene camphor derivatives, preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
• 4-aminobenzoic acid derivatives, preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
• - Esters of cinnamic acid, preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
• - Esters of salicylic acid, preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomenthyl ester,
• - Derivatives of benzophenone, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
• - Esters of benzalmalonic acid, preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester, - 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine.

Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:

• - Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
• - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
• - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet

Advantageous water-soluble UVB filters are, for example:

• - Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, as well as the sulfonic acid itself;
• - sulfonic acid derivatives of benzophenones, preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and their salts;
• - Sulphonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor, such as 4- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) benzenesulphonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) sulphonic acid and its salts and 1,4-di (2-oxo-10-sulfo-3-bornylidenemethyl) benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4-di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid referred to

Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.The list of the stated UVB filters which can be used in combination with the active ingredient combinations according to the invention is of course not intended to be limiting.

Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.The invention also relates to the use of a combination of the active ingredient combinations used according to the invention with at least one UVB filter as an antioxidant or the use of a combination of the active ingredient combinations used according to the invention with at least one UVB filter as an antioxidant in a cosmetic or dermatological preparation.

Es kann auch von Vorteil sein, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit UVA-Filtern zu kombinieren, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind.It can also be advantageous to combine the active ingredient combinations used according to the invention with UVA filters that have hitherto usually been contained in cosmetic preparations.

Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.Cosmetic and dermatological preparations with an effective content of active ingredient combinations used according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, zirconium, silicon, manganese, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. Pigments based on titanium dioxide are particularly preferred.

Die kosmetischen und dermatologischen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Verdickungsmittel, Emulgatoren, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische oder dermatologische Zubereitung selbst zu färben, Elektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare.The cosmetic and dermatological ones contain active ingredients and auxiliaries such as are customarily used for this type of preparations for hair care and hair treatment. The auxiliaries used are preservatives, surface-active substances, substances to prevent foaming, thickeners, emulsifiers, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments, the task of which is to treat the hair or the cosmetic or dermatological preparation itself coloring, electrolytes, anti-greasy substances.

Wirkungsnachweis:Proof of effectiveness:

Hautzellen (Keratinozyten) wurden über 48 Stunden mit Ubidecarenon bzw. Ubidecarenol sowie der Lösemittelkontrolle (je 50 µM Einsatzkonzentration, n=6 Keratinozyten-Spender) inkubiert. Anschließend wurden die Zellen lysiert und der Gesamtgehalt an Q10 (als Summe von Ubidecarenon und Ubidecarenol) mittels HPLC-MS/MS (Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Massenspektometrie / Massenspektometrie) sowie der Gesamt-Proteingehalt zwecks Normalisierung mittels „Pierce BCA Protein Assay“ bestimmt.Skin cells (keratinocytes) were incubated for 48 hours with ubidecarenone or ubidecarenol as well as the solvent control (50 µM concentration used each, n = 6 keratinocyte donors). The cells were then lysed and the total Q10 content (as the sum of ubidecarenone and ubidecarenol) using HPLC-MS / MS (high-performance liquid chromatography-mass spectrometry / mass spectometry) and the total protein content for normalization using the “Pierce BCA Protein Assay”.

Überraschenderweise konnte bei einem Vergleich der oxidierten Q10-Form Ubidecarenon mit der reduzierten Q10-Variante Ubidecarenol gezeigt werden, dass letztere im Mittel 2,6fach besser von den Hautzellen aufgenommen wird (2,6x höherer Gesamt-Q10 Gehalt verglichen mit den Ubidecarenon supplementierten Zellen). In den Hautzellen (Keratinozyten) kann das Q10 von der reduzierten in die oxidierte Form und vice versa umgewandelt werden. Dennoch liegt der größere Teil an Q10 in den supplementierten Zellen als anti-oxidativ wirksames Ubidecarenol vor.Surprisingly, a comparison of the oxidized Q10 form ubidecarenone with the reduced Q10 variant ubidecarenol showed that the latter is on average 2.6 times better absorbed by the skin cells (2.6 times higher total Q10 content compared to the ubidecarenone supplemented cells) . In the skin cells (keratinocytes) the Q10 can be converted from the reduced to the oxidized form and vice versa. Nevertheless, the greater part of Q10 in the supplemented cells is present as anti-oxidative ubidecarenol.

Die Ergebnisse sind in 1 graphisch dargestellt.The results are in 1 graphically represented.

Q10 Gehalt in Hautzellen (Keratinozyten) nach 48 h Inkubation mit Ubidecarenon bzw. Ubidecarenol sowie der Lösemittelkontrolle (je 50 µM Einsatzkonzentration, n=6 Spender).Q10 content in skin cells (keratinocytes) after 48 h incubation with ubidecarenone or ubidecarenol as well as the solvent control (50 µM application concentration each, n = 6 donors).

Überraschenderweise steigt der Gesamt-Q10 Gehalt in den Ubidecarenol behandelten Zellen 2,6fach besser als in den Ubidecarenon behandelten Zellen, was für eine verbesserte Bioverfügbarkeit des Ubidecarenols für Keratinozyten spricht.Surprisingly, the total Q10 content in the ubidecarenol-treated cells increases 2.6 times better than in the ubidecarenone-treated cells, which speaks for an improved bioavailability of the ubidecarenol for keratinocytes.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen. Beispiel 1 - O/W-Emulsion mit Lichtschutz Gew.-% Glycerylstearat, selbstemulgierend 5,0 Cetylalkohol 2,0 C12-15 Alkylbenzoat 4,0 Caprylsäure/Caprinsäure Triglyceride 2,0 Dicarprylylcarbonat 3,0 Ubidecarenol 0,1 Ubidecarenon (Coenzym Q10) 0,1 Ethylhexylmethoxycinnamat 3,0 Ethylhexyltriazon 1,0 Bis-Ethylhexyloxyphenol-methoxyphenyltriazin 1,0 Tris-Biphenyl Triazin 1,0 Diethylhexylbutamidotriazon 1,0 Kreatin 0,1 Phenoxyethanol 0,6 p-Hydroxybenzoesäurealkylester (Paraben) 0,4 Stabilisatoren (Xanthan Gum,) 0,3 Strukturgeber (Hydroxypropyl-stärkephosphat, Mikrokristalline Cellulose) 2,0 Glycerin 6,0 Additive (EDTA, Neutralisationsmittel: NaOH_aq, Zitronensäure_aq.) 1,0 Parfüm q.s. Wasser ad 100 pH 6,8-7,8 Beispiel 2 - O/W-Emulsion mit Lichtschutz Gew.-% Polyglyceryl-3-Methylglucosedistearat 3,0 Sorbitanstearat 1,0 Stearylalkohol 2,0 C12-15 Alkylbenzoat 2,0 Butylenglycol Dicaprylat/Dicaprat 2,0 Caprylsäure/Caprinsäure Triglycerid 3,0 Dicarprylylether 2,0 Octyldodecanol 2,0 Ubidecarenol 0,05 Ubidecarenon (Coenzym Q10) 0,2 Bis-Ethylhexyloxyphenol-methoxyphenyltriazin 2,0 Phenylbenzimidazolsulfonsäure 1,0 Ethylhexylcyanodiphenylacrylat (Octocrylen) 5,0 Folsäure 0,1 Phenoxyethanol 0,6 Polyacrylsäure (Carbomer) 0,2 Ethanol denaturiert 3,0 Xanthan Gummi 0,2 Ammoniumacryloyldimethyltaurate/Vinylpyrrolidoncopolymer 0,3 Glycerin 4,5 Additive (Neutralisationsmittel: Citrat, NaOH aq, EDTA). q.s. Parfüm q.s. Wasser ad 100 pH 6,8 - 7,8 Beispiel 3 - O/W-Emulsion Gew.-% Cetearylglucosid 2,0 Cetearylalkohol 3,0 Hydrierte Cocosglyceride 1,0 C12-15 Alkylbenzoat 2,0 Caprylsäure/Caprinsäure Triglycerid 3,0 Dicarprylylether 2,0 Ubidecarenol 0,075 Ubidecarenon (Coenzym Q10) 0,075 Benzethonium chlorid 0,05 Phenoxyethanol 0,7 2-Ethylhexylglycerin 0,5 Stabilisatoren (Sclerotium Gum, Xanthan Gum) 0,6 Glycerin 7,0 Methylpropandiol 2,0 Additive (Neutralisationsmittel, Distärkephosphat, ) 2,0 Parfüm q.s. Wasser ad 100 pH 5,5 - 6,5 Beispiel 4 O/W-Tagescreme Gew.-% Polyglyceryl-10 stearat 1 Glycerylstearat 1 Cetylstearoylalkohol 3 C_12-15 Alkylbenzoat 3 Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3 Dicaprylylcarbonat 2 Diethylhexylbutamidotriazone (UVASORB HEB) 1 Octocrylene 3 Octylsalicylat 5 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin (Tinosorb® S) 1 Ubidecarenol 0,1 Ubidecarenon (Coenzym Q10) 0,01 Phenoxyethanol 0,8 Niacinamid 0,1 Hexandiol 1 EDTA 0,2 Stabilisatoren (Xanthan Gum, Carrageenan) 0,9 Glycerin 8,0 Additive (Hydroxypropylmethylcellulose, Dihydracetsäure, Niacinamid) 0,6 Neutralisationsmittel (Citronensäure, NaOH_aq) (pH 5,0 - 5,7 eingestellt) q.s. Parfüm q.s. Wasser ad 100 The following examples are intended to illustrate the present invention without restricting it. Unless otherwise stated, all amounts, proportions and percentages are based on the weight and the total amount or on the total weight of the preparations. Example 1 - O / W emulsion with light protection Wt% Glyceryl stearate, self-emulsifying 5.0 Cetyl alcohol 2.0 C12-15 alkyl benzoate 4.0 Caprylic acid / capric acid triglycerides 2.0 Dicarprylyl carbonate 3.0 Ubidecarenol 0.1 Ubidecarenone (Coenzyme Q10) 0.1 Ethyl hexyl methoxycinnamate 3.0 Ethylhexyl triazone 1.0 Bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine 1.0 Tris-biphenyl triazine 1.0 Diethylhexylbutamidotriazone 1.0 Creatine 0.1 Phenoxyethanol 0.6 p-Hydroxybenzoic acid alkyl ester (paraben) 0.4 Stabilizers (xanthan gum,) 0.3 Structural agent (hydroxypropyl starch phosphate, microcrystalline cellulose) 2.0 Glycerin 6.0 Additives (EDTA, neutralizing agents: NaOH _aq , citric acid _aq .) 1.0 Perfume qs water ad 100 pH 6.8-7.8 Example 2 - O / W emulsion with light protection Wt% Polyglyceryl 3-methyl glucose distearate 3.0 Sorbitan stearate 1.0 Stearyl alcohol 2.0 C12-15 alkyl benzoate 2.0 Butylene glycol dicaprylate / dicaprate 2.0 Caprylic acid / capric acid triglyceride 3.0 Dicarprylyl ether 2.0 Octyldodecanol 2.0 Ubidecarenol 0.05 Ubidecarenone (Coenzyme Q10) 0.2 Bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine 2.0 Phenylbenzimidazole sulfonic acid 1.0 Ethylhexylcyanodiphenyl acrylate (octocrylene) 5.0 Folic acid 0.1 Phenoxyethanol 0.6 Polyacrylic acid (carbomer) 0.2 Denatured ethanol 3.0 Xanthan gum 0.2 Ammonium acryloyl dimethyl taurate / vinyl pyrrolidone copolymer 0.3 Glycerin 4.5 Additives (neutralizing agents: citrate, NaOH aq, EDTA). qs Perfume qs water ad 100 pH 6.8-7.8 Example 3 - O / W emulsion Wt% Cetearyl glucoside 2.0 Cetearyl alcohol 3.0 Hydrogenated coconut glycerides 1.0 C12-15 alkyl benzoate 2.0 Caprylic acid / capric acid triglyceride 3.0 Dicarprylyl ether 2.0 Ubidecarenol 0.075 Ubidecarenone (Coenzyme Q10) 0.075 Benzethonium chloride 0.05 Phenoxyethanol 0.7 2-ethylhexyl glycerine 0.5 Stabilizers (Sclerotium Gum, Xanthan Gum) 0.6 Glycerin 7.0 Methyl propanediol 2.0 Additives (neutralizing agents, distarch phosphate,) 2.0 Perfume qs water ad 100 pH 5.5-6.5 Example 4 O / W day cream Wt% Polyglyceryl-10 stearate 1 Glyceryl stearate 1 Cetyl stearoyl alcohol 3rd C _12-15 alkyl benzoate 3rd Caprylic acid / capric acid triglycerides 3rd Dicaprylyl carbonate 2 Diethylhexylbutamidotriazone (UVASORB HEB) 1 Octocrylene 3rd Octyl salicylate 5 2,4-bis - {[4- (2-ethyl-hexyloxy) -2-hydroxy] -phenyl} -6- (4-methoxyphenyl) -1,3,5-triazine (Tinosorb® S) 1 Ubidecarenol 0.1 Ubidecarenone (Coenzyme Q10) 0.01 Phenoxyethanol 0.8 Niacinamide 0.1 Hexanediol 1 EDTA 0.2 Stabilizers (xanthan gum, carrageenan) 0.9 Glycerin 8.0 Additives (hydroxypropylmethyl cellulose, dihydracetic acid, niacinamide) 0.6 Neutralizing agent (citric acid, NaOH _aq ) (adjusted to pH 5.0 - 5.7) qs Perfume qs water ad 100

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Zitierte PatentliteraturPatent literature cited

• EP 1084701 A1 [0013]EP 1084701 A1 [0013]
• WO 2017/045034 [0023]WO 2017/045034 [0023]
• DE 4228871 [0023]DE 4228871 [0023]
• DE 4308282 [0036]DE 4308282 [0036]

Claims (8)

Wirkstoffkombinationen aus a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) UbidecarenolCombinations of active ingredients a) Ubidecarenone (Coenzyme Q10) b) ubidecarenol Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen enthaltend a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) UbidecarenolPreparations, in particular containing cosmetic or dermatological preparations a) Ubidecarenone (Coenzyme Q10) b) ubidecarenol Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen gemäß Anspruch 2 zur Verbesserung - der Elastizität der Haut, - der Stimulation der Kollagensynthese, - der Festigkeit der dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen), - der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der Altershaut, - der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der senilen Xerosis, - der optischen Vitalität der Haut, - der Regeneration der Haut, - der Glättung der Haut,Use of active ingredient combinations according to Claim 1 or preparations according to Claim 2 to improve - the elasticity of the skin, - the stimulation of collagen synthesis, - the firmness of the dermo-epidermal junction zone (papillae), - the care and / or treatment and / or prevention of aged skin, - the care and / or treatment and / or Prevention of senile xerosis, - the optical vitality of the skin, - the regeneration of the skin, - the smoothing of the skin, Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen gemäß Anspruch 2 bzw. Verwendungen gemäß Anspruch 3, bei denen das molare Verhältnis von Ubidecarenol zu Ubidecarenon aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100 , bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 gewählt wird.Active ingredient combinations according to Claim 1 or preparations according to Claim 2 or uses according to Claim 3 , in which the molar ratio of ubidecarenol to ubidecarenone is selected from the range from 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1:50, particularly preferably 20: 1 to 1:20. Zubereitungen bzw. Verwendungen gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, bei denen in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10^-6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% gewählt werden, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.Preparations or uses according to one of the preceding claims, in which the finished preparations contain concentrations of 0.000.001 (= 10 ^-6 ) to 5% by weight of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferred 0.001 to 0.5% by weight can be selected, based on the total weight of the preparations. Zubereitungen bzw. Verwendungen gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, bei denen in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10^-6) bis 5 Gew.-% an Ubidecarenol, bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% gewählt werden, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.Preparations or uses according to one of the preceding claims, in which in the finished preparations concentrations of 0.000.001 (= 10 ^-6 ) to 5% by weight of ubidecarenol, preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0, 5% by weight can be selected, based on the total weight of the preparations. Verwendung einer wirksamen Menge an Ubidecarenol zur Steigerung der Bioverfügbarkeit des Coenzyms Q10.Use of an effective amount of ubidecarenol to increase the bioavailability of the coenzyme Q10. Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen gemäß Anspruch 2 zur - Reduktion von Fehlpigmentierungen, insbesondere Pigmentflecken und Altersflecken. - Verbesserung der Hautstraffung - Reduktion von Falten.Use of active ingredient combinations according to Claim 1 or preparations according to Claim 2 for - reduction of incorrect pigmentation, especially pigment spots and age spots. - Improvement of skin tightening - Reduction of wrinkles.

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