DE102011114094A1 - Stimulating and invigorating nasal spray and nose drops - Google Patents
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Abstract
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer Zusammensetzung enthaltend mindestens ein ätherisches Öl sowie mindestens eine stimulierende Substanz zur nasalen Applikation, Die Zusammensetzung wird dabei in die Nase eingebracht, insbesondere ist diese als Nasenspray oder Nasentropfen formuliert, aber auch zur Inhalation geeignet.The present invention relates to the use of a composition comprising at least one essential oil and at least one stimulating substance for nasal administration. The composition is introduced into the nose, in particular it is formulated as a nasal spray or nose drops, but also suitable for inhalation.
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer Zusammensetzung enthaltend mindestens ein ätherisches Öl sowie mindestens eine stimulierende Substanz zur nasalen Applikation. Die Zusammensetzung wird dabei in die Nase eingebracht, insbesondere ist diese als Nasenspray oder Nasentropfen formuliert, aber auch zur Inhalation geeignet.The present invention relates to the use of a composition containing at least one essential oil and at least one stimulating substance for nasal administration. The composition is introduced into the nose, in particular it is formulated as a nasal spray or nose drops, but also suitable for inhalation.
Aus dem Stand der Technik sind Zusammensetzungen bekannt, die ätherische Öle umfassen.Compositions comprising essential oils are known in the art.
Die
Die
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, eine Zusammensetzung anzugeben, die eine besonders hohe stimulierende Wirkung aufweist.The object of the present invention is to provide a composition which has a particularly high stimulating effect.
Diese Aufgabe wird durch die Verwendung einer bestimmten Zusammensetzung gemäß Patentanspruch 1, ein Verfahren zur Stimulierung und/oder Belebung des sympathischen Nervensystems mit den Merkmalen des Patentanspruchs 13 sowie ein Nasenspray bzw. die Nasentropfen mit den Merkmalen der Patentansprüche 14 und 15 gelöst. Die jeweiligen abhängigen Patentansprüche stellen dabei vorteilhafte Weiterbildungen dar.This object is achieved by the use of a specific composition according to claim 1, a method for stimulating and / or stimulating the sympathetic nervous system with the features of claim 13 and a nasal spray or the nose drops with the features of claims 14 and 15. The respective dependent claims are advantageous developments.
Erfindungsgemäß wird die Verwendung einer Zusammensetzung angegeben, wobei die Zusammensetzung mindestens ein ätherisches Öl sowie mindestens eine stimulierende Substanz enthält. Die Zusammensetzung wird erfindungsgemäß nasal appliziert und/oder inhaliert.According to the invention, the use of a composition is specified, wherein the composition contains at least one essential oil and at least one stimulating substance. According to the invention, the composition is administered nasally and / or inhaled.
Erfindungsgemäß wird unter einer stimulierenden Substanz ein Stoff oder ein Stoffgemisch verstanden, das das sympathische Nervensystem eines Menschen oder eines Tieres anregt, wobei beispielsweise eine Erhöhung der Herztätigkeit, des Blutdrucks, der Durchblutung und des Tonus der Skelettmuskulatur, der Glykolyse sowie des Stoffwechsels erfolgt. Durch die Stimulierung des Sympathikus wird insgesamt eine Leistungssteigerung des Organismus (Ergotropie) erreicht. Zudem kann die Lungenfunktion ebenso erhöht werden.According to the invention, a stimulatory substance is understood as meaning a substance or a mixture of substances which excites the sympathetic nervous system of a human or an animal, whereby, for example, an increase in cardiac activity, blood pressure, blood circulation and the tone of skeletal muscle, glycolysis and metabolism takes place. By stimulating the sympathetic, overall an increase in performance of the organism (ergotrophy) is achieved. In addition, the lung function can also be increased.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist das mindestens eine ätherische Öl ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus mentholhaltigen ätherischen Ölen, kampferhaltigen ätherischen Ölen, Cajuput-Öl, Grapefruitöl, Eukalyptus-Öl, Limettenöl, Rosmarinöl, Orangenöl, limonenhaltigen ätherischen Ölen, Zitronenöl, Pinienöl, Bergamottöl, Nelkenöl, Ingweröl, Pfefferminzöl, Anisöl, Minzöl, Lemongrasöl, Zedernholzöl, Niaouliöl, Jasminöl, Lineol, Eugenöl, α-Pinen, Spearmintöl, Blutorangenöl, Lavendelöl, Muskatellersalbeiöl, Latschenkiefernöl sowie Mischungen und/oder Kombinationen hieraus.In a preferred embodiment, the at least one essential oil is selected from the group consisting of menthol-containing essential oils, camphor-containing essential oils, cajuput oil, grapefruit oil, eucalyptus oil, lime oil, rosemary oil, orange oil, lime-containing essential oils, lemon oil, pine oil, bergamot oil, Clove oil, ginger oil, peppermint oil, aniseed oil, mint oil, lemongrass oil, cedarwood oil, niaouli oil, jasmine oil, lineol, eugen oil, α-pinene, spearmint oil, blood orange oil, lavender oil, clary sage oil, mountain pine oil, and mixtures and / or combinations thereof.
Eine weitere bevorzugte Ausführungsform sieht vor, dass die stimulierende Substanz ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Xanthinen, insbesondere Coffein (Teein), Theophyllin, Theobromin, Extrakten von Kolasamen, Extrakten von Blättern von Erythroxyium-Arten und/oder Extrakten von Guarana-Arten; Taurin; Mono- und/oder Oligosacchariden, insbesondere Traubenzucker und/oder Dextrose; Nikotin; Ginko-Extrakten, Extrakten aus grünem Tee, L-Carnitin, Kreatin, Lecithin, Ginseng-Extrakten, Orotsäure und/oder deren Salze, insbesondere Magnesiumorotat, Cholin, Nikotinamid, Dimethylaminoethanol (Deanol), Ω-3-Fettsäuren, Isländisch Moos-Extrakt, Capsiacin und/oder Mischungen und/oder Kombinationen hieraus.A further preferred embodiment provides that the stimulating substance is selected from the group consisting of xanthines, especially caffeine (teein), theophylline, theobromine, extracts of colas, extracts of leaves of erythroxy species and / or extracts of guarana species; taurine; Mono- and / or oligosaccharides, in particular glucose and / or dextrose; Nicotine; Ginko extracts, extracts of green tea, L-carnitine, creatine, lecithin, ginseng extracts, orotic acid and / or salts thereof, in particular magnesium orotate, choline, nicotinamide, dimethylaminoethanol (Deanol), omega-3 fatty acids, Icelandic moss extract , Capsiacin and / or mixtures and / or combinations thereof.
Weiter ist bevorzugt, dass unabhängig voneinander die Konzentration des mindestens einen ätherischen Öls, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, von 0,01 bis 2,5 Gew.-%, bevorzugt von 0,05 bis 2 Gew.-%, besonders bevorzugt von 0,2 bis 1 Gew.-% und/oder der mindestens einen stimulierenden Substanz, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, von 0,005 bis 5 Gew.-% beträgt.It is further preferred that, independently of one another, the concentration of the at least one essential oil, based on the total composition, is from 0.01 to 2.5% by weight, preferably from 0.05 to 2% by weight, particularly preferably from 0 , 2 to 1 wt .-% and / or the at least one stimulating substance, based on the total composition, from 0.005 to 5 wt .-% is.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung als mindestens eine stimulierende Substanz mindestens eine der nachfolgenden Substanzen und/oder Kombinationen hieraus:
- a) Koffein in einer Konzentration von 0,01 bis 0,05 Gew.-%,
- b) Taurin in einer Konzentration von 0,05 bis 0,5 Gew.-%,
- c) Ginko-Extrakt in einer Konzentration von 0,01 bis 15 Gew.-%, und/oder
- d) Extrakte aus grünem Tee in einer Konzentration von 0,01 bis 15 Gew.-%,
- a) caffeine in a concentration of 0.01 to 0.05% by weight,
- b) taurine in a concentration of 0.05 to 0.5% by weight,
- c) Ginko extract in a concentration of 0.01 to 15 wt .-%, and / or
- d) extracts of green tea in a concentration of 0.01 to 15% by weight,
Zudem ist es möglich, dass die Zusammensetzung mindestens einen Hilfsstoff, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Viskositätserhöhern, insbesondere Hyaluronsäure, Carboxymethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und/oder Glycerin; mindestens einen Lösungsvermittler, insbesondere Polyvinylpyrrolidon (Polyvidon), Emulgatoren, insbesondere Macrogol-25-cetostearylether (Cremophor A25), Macrogolglycerolricinoleat (Cremophor EL) und/oder Lecithin; Polysorbate, insbesondere TWEEN; Osmoregulatoren, insbesondere Glycerin, Sorbitol, Natrium- oder Kalium- oder Citratsalze und/oder Mischungen hieraus; Antioxidantien, insbesondere Coenzym Q10, Vitamin A, Rosmarinöl, Tocophenol, Ascorbylpalmitat, Vitamin E, Vitamin C und/oder Kombinationen hieraus; sowie Mischungen und/oder Kombinationen aus den zuvor genannten Stoffen enthält.In addition, it is possible for the composition to comprise at least one adjuvant selected from the group consisting of viscosity boosters, in particular hyaluronic acid, carboxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and / or glycerol; at least one solubilizer, in particular polyvinylpyrrolidone (polyvidone), emulsifiers, in particular Macrogol 25 cetostearyl ether (Cremophor A25), Macrogolglycerolricinoleat (Cremophor EL) and / or lecithin; Polysorbates, in particular TWEEN; Osmoregulators, in particular glycerol, sorbitol, sodium or potassium or citrate salts and / or mixtures thereof; Antioxidants, especially coenzyme Q10, vitamin A, rosemary oil, tocophenol, ascorbyl palmitate, vitamin E, vitamin C and / or combinations thereof; and mixtures and / or combinations of the aforementioned substances.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform kann die Zusammensetzung Konservierungsmittel enthalten. Zudem ist es jedoch ebenso bevorzugt, dass die Zusammensetzung frei von Konservierungsmitteln ist.In a further preferred embodiment, the composition may contain preservatives. In addition, however, it is also preferred that the composition be free of preservatives.
Weiter ist es vorteilhaft, wenn die Zusammensetzung ad 100 Gew.-% eine flüssige Trägerphase umfasst, insbesondere Wasser, Öle, Triglyceride und/oder Fettsäureester.Further, it is advantageous if the composition ad 100 wt .-% comprises a liquid carrier phase, in particular water, oils, triglycerides and / or fatty acid esters.
Die nasale Applikation kann durch Zerstäuben der Zusammensetzung und/oder durch Beträufeln der nasalen Schleimhäute mit der Zusammensetzung erfolgen. Zur Inhalation kann beispielsweise eine Zerstäubung oder die Bildung eines Aerosols aus der Zusammensetzung vorgenommen werden.Nasal administration may be by nebulizing the composition and / or by nasal dripping with the composition. For inhalation, for example, a sputtering or the formation of an aerosol can be made from the composition.
Bevorzugt ist dabei, wenn die nasale Applikation 1 bis 10, bevorzugt 2 bis 4 mal pro Tag durchgeführt wird. Die Anzahl der Applikationen ist jedoch bevorzugt situationsabhängig und auf den Bedarfsfall abzustimmen; d. h. es kann vorwiegend in besonderen Belastungs- und Stresssituationen und somit nicht regelmäßig angewendet werden.It is preferred if the nasal application is carried out 1 to 10, preferably 2 to 4 times per day. However, the number of applications is preferably situation-dependent and should be adapted to the case of need; d. H. It can be used mainly in special stress and stress situations and thus not regularly.
Pro nasalem Applikationsvorgang werden dabei bevorzugt zwischen 5 und 200 μl, bevorzugt zwischen 100 und 200 μl, besonders bevorzugt zwischen 130 und 150 μl des Nasensprays appliziert.Per nasal application process are preferably between 5 and 200 ul, preferably applied between 100 and 200 ul, more preferably between 130 and 150 ul of the nasal spray.
Insbesondere wird die Zusammensetzung zur Stimulierung und/oder Belebung des sympathischen Nervensystems; vor, während und/oder nach sportlicher Betätigung; vor, während und/oder nach Situationen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern; zur Konzentrationssteigerung; zur Erhöhung der mentalen Leistungsfähigkeit; vor, während und/oder nach dem Autofahren; zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Jet-Lag; zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Abgespanntheit, Erschöpfung und/oder Müdigkeit und/oder zur Verbesserung des Wohlbefindens und/oder zur Rauchentwöhnung verwendet.In particular, the composition is for stimulating and / or stimulating the sympathetic nervous system; before, during and / or after exercise; before, during, and / or after situations requiring increased attention; to increase concentration; to increase mental performance; before, during and / or after driving; for the prophylaxis and / or treatment of jet lag; used for the prophylaxis and / or treatment of fatigue, fatigue and / or fatigue and / or to improve well-being and / or smoking cessation.
Erfindungsgemäß wird zudem ein Verfahren zur nicht-therapeutischen Stimulierung und/oder Belebung des sympathischen Nervensystems angegeben, bei dem die zuvor beschriebene Zusammensetzung nasal appliziert und/oder inhaliert wird. Bezüglich der Zusammensetzung sowie der Applikationsmöglichkeiten wird dabei auf die voranstehenden Ausführungsformen verwiesen.According to the invention, a method for non-therapeutic stimulation and / or activation of the sympathetic nervous system is also specified, in which the composition described above is administered nasally and / or inhaled. With regard to the composition and the possible applications, reference is made to the preceding embodiments.
Erfindungsgemäß wird zudem ein Nasenspray sowie Nasentropfen angegeben, die jeweils mindestens ein ätherisches Öl sowie mindestens eine stimulierende Substanz enthalten. Das Nasenspray sowie die Nasentropfen basieren dabei auf der weiter oben beschriebenen Zusammensetzung. Bezüglich bevorzugter Ausführungsformen dieser Zusammensetzung wird ebenso auf die weiter oben gemachten Ausführungen verwiesen.According to the invention, a nasal spray and nasal drops are also specified, each containing at least one essential oil and at least one stimulating substance. The nasal spray and the nasal drops are based on the composition described above. With regard to preferred embodiments of this composition, reference is also made to the statements made above.
Die Zusammensetzung wird erfindungsgemäß zum Beleben, Erfrischen, Stimulieren sowie Erhöhen der Konzentrations- und/oder Leistungsfähigkeit eines Menschen oder eines Tieres verwendet.The composition is used according to the invention for invigorating, refreshing, stimulating and increasing the concentration and / or performance of a human or an animal.
Durch Zusatz des Stimulans Nikotin kann die Zusammensetzung auch zur Rauchentwöhnung eingesetzt werden.By adding the stimulant nicotine, the composition can also be used for smoking cessation.
Die vorliegende Erfindung wird anhand der nachfolgenden Ausführungsformen näher erläutert, ohne die Erfindung jedoch auf die speziellen Angaben zu beschränken.The present invention will be explained in more detail with reference to the following embodiments, but without limiting the invention to the specific details.
Bevorzugte Anwendungsbereiche: Preferred applications:
- • Sport,• Sports,
- • Prüfungslernen/Prüfungsvorbereitung,• exam learning / exam preparation,
- • Situationen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit bedürfen,• Situations requiring increased attention,
- • Konzentrationssteigerung,• increase in concentration,
- • Erhöhung der mentalen und/oder körperlichen Leistungsfähigkeit,• Increasing mental and / or physical performance,
- • Autofahren,• Drive,
- • Jet-Lag,• Jet lag,
- • Bei Abgespanntheit/Erschöpfung/Müdigkeit,• In case of exhaustion / fatigue / tiredness,
- • Verbesserung des Wohlbefindens.• improvement of well-being.
Mögliche Formulierungsbestandteile:Possible formulation components:
1) Ätherische Öle1) Essential oils
Die Konzentration der Öle liegt im Bereich von 0,01 bis 5 Gew.-% bevorzugt im Bereich von 0,05 bis 2,5 Gew.-%, besonders bevorzugt im Bereich von 0,1 bis 1 Gew.-%.The concentration of the oils is in the range of 0.01 to 5 wt .-%, preferably in the range of 0.05 to 2.5 wt .-%, particularly preferably in the range of 0.1 to 1 wt .-%.
Nachfolgend sind einige Beispiele für ätherische Öle mit in der Literatur beschriebenen Wirkungen aufgezählt, insbesondere mit anregender, erfrischender, belebender, aktivierender und/oder konzentrationsfördernder Wirkung.
- – Menthol – Stimulierung des Kälte-sensitiven TRPMB-Rezeptors, der für die Kälteempfindung verantwortlich ist; – analgetische Eigenschaften vermittelt durch selektive Aktivierung des κ-Opioid-Rezeptors;
- – Kampfer – belebend, kühlend und erwärmend, entzündungshemmend; – durch Reizung von Kälteempfindungen leitender Nervenendigungen kühlende Wirkung;
- – Cajuput-Öl – das Öl besteht hauptsachlich (zu 50–60%) aus Cineol; zusätzlich sind L-Pinen, Terpineol und mehrere Aldehyde enthalten; – antibakteriell, anti-inflammatorisch, schleimlösend, analgetisch, kühlend, erfrischend, belebend, steigert die Konzentration;
- – Eucalyptus-Öl – stimulierend und erfrischend, antifungal, antiviral, antibakteriell, kühlend, antiinflammatorisch;
- – Grapefruit-Öl – astringent, kühlend, stärkend, verbessert die Zirkulation und stimuliert das lymphatische System, abstergent, antiseptisch. Grapefruit-Öl erhöht die Lebensfreude;
- – Limetten-Öl – antiseptisch, antiviral, erfrischend, verbessert Stimmung und Wohlbefinden;
- – Rosmarin-Öl – stimulierend, verbessert die Zirkulation, antiseptisch, Tonus-ausgleichend und hilft bei Muskelschmerzen;
- – Orangenöl, Lemonenöl, Zitronenöl, Pinienöl, Bergamottöl, Nelkenöl, Ingweröl, Pfefferminzöl, Anisöl, Minzöl, etc.
- - Menthol - stimulation of the cold-sensitive TRPMB receptor, which is responsible for the sensation of cold; - analgesic properties mediated by selective activation of the κ opioid receptor;
- - camphor - invigorating, cooling and warming, anti-inflammatory; - by irritation of cold sensations of conductive nerve endings cooling effect;
- - cajuput oil - the oil consists mainly (50-60%) of cineole; additionally L-pinene, terpineol and several aldehydes are included; - antibacterial, anti-inflammatory, expectorant, analgesic, cooling, refreshing, invigorating, increases concentration;
- - Eucalyptus oil - stimulating and refreshing, antifungal, antiviral, antibacterial, cooling, anti-inflammatory;
- - Grapefruit oil - astringent, cooling, invigorating, improves circulation and stimulates the lymphatic system, abstergent, antiseptic. Grapefruit oil increases the joie de vivre;
- - lime oil - antiseptic, antiviral, refreshing, improves mood and well-being;
- - Rosemary oil - stimulating, improves circulation, antiseptic, tonus-balancing and helps with muscle aches;
- - orange oil, lemon oil, lemon oil, pine oil, bergamot oil, clove oil, ginger oil, peppermint oil, aniseed oil, mint oil, etc.
2) Stimulanzien2) stimulants
Stimulanzien in einer Konzentration von 0,005 bis 5 Gew.-%, dabei Coffein bevorzugt im Bereich von 0,01 bis 0,05 Gew.-%, und Taurin bevorzugt im Bereich von 0,05 bis 0,5 Gew.-%.Stimulants in a concentration of 0.005 to 5 wt .-%, while caffeine preferably in the range of 0.01 to 0.05 wt .-%, and taurine preferably in the range of 0.05 to 0.5 wt .-%.
Nachfolgend sind einige Beispiele mit in der Literatur beschriebenen Wirkungen aufgezählt.
- – Coffein, Teein – Anregung des Zentralnervensystems; – Erhöhung der Kontraktionskraft des Herzens; – Steigerung der Herzfrequenz (Pulssteigerung); – Bronchialerweiterung (Bronchodilatation); – Wirkung auf Blutgefäße: auf Gefäße im Gehirn wirkt Coffein verengend, auf solche in der Peripherie erweiternd; durch die zerebral vasokonstriktive Wirkung kommt es zu einer verringerten Blutfließgeschwindigkeit im Gehirn.
- – Taurin – Taurin ist eine einfache Schwefel-enthaltende freie Aminosäure; häufig in elektrisch anregbaren Geweben, wie etwa Gehirn, Retina, Herz, Skelettmuskeln; es ist in viele physiologische Prozesse involviert, z. B. Osmoregulation, Lipidmetabolismus; intrazelluläre Calcium-Regulation, neuronale Entwicklung, Neuromodulation und Zellschutz.
- – Theophyllin, Theobromin;
- – Traubenzucker/Dextrose;
- – Nikotin;
- – Extrakte von Kolasamen;
- – Extrakt aus Blättern von Erythroxylum-Arten oder Guarana-Arten mit hohem Coffein-Gehalt;
- – NADH/NADPH.
- - caffeine, tein - stimulation of the central nervous system; - increase the contraction force of the heart; - increase in heart rate (increase in heart rate); - bronchodilation (bronchodilation); - Effect on blood vessels: Caffeine has a narrowing effect on vessels in the brain, widening to those in the periphery; Due to the cerebral vasoconstrictive effect, there is a reduced blood flow velocity in the brain.
- - taurine Taurine is a simple sulfur-containing free amino acid; often in electrically excitable tissues such as the brain, retina, heart, skeletal muscles; it is involved in many physiological processes, e.g. B. osmoregulation, lipid metabolism; intracellular calcium regulation, neuronal development, neuromodulation and cell protection.
- - theophylline, theobromine;
- - glucose / dextrose;
- - nicotine;
- - extracts of colas seeds;
- - Extract of leaves of Erythroxylum species or Guarana species with high caffeine content;
- - NADH / NADPH.
3) Pflanzliche Extrakte, die die mentale Leistungsfähigkeit/Konzentration fördern3) Herbal extracts that promote mental performance / concentration
- – Ginko-Extrakte (0,01–15 Gew.-%)- Ginko extracts (0.01-15% by weight)
- – Grüner Tee-Extrakt (0,01–15 Gew.-%)Green tea extract (0.01-15% by weight)
- – dekokainierte Coca-Blatt-Extrakte- decaffeinated coca leaf extracts
- – Kombucha-Extrakt- Kombucha extract
4) Hilfsstoffe4) auxiliaries
- – Viskositätserhöher (z. B. Hyaluronsäure, Hydroxypropylmethylcellulose, Glycerin);- Viscosity enhancers (eg hyaluronic acid, hydroxypropylmethylcellulose, glycerin);
- – Lösungsmittelvermittler (z. B. Polyvidon, Tween, SPAN, PEG-Castoröl, PEG-hydrogeniertes Castoröl, Polyoxyethylenstearat etc.);Solubilizers (eg Polyvidone, Tween, SPAN, PEG castor oil, PEG hydrogenated castor oil, polyoxyethylene stearate, etc.);
- – Osmoregulator;- osmoregulator;
- – Antioxidantien (z. B. Q10, Vitamin E, Vitamin C, Vitamin A, Taurin, etc.);- Antioxidants (eg Q10, Vitamin E, Vitamin C, Vitamin A, Taurine, etc.);
- – mit oder ohne Konservierungsstoffe.- with or without preservatives.
Beispiel 1
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Zitierte PatentliteraturCited patent literature
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