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Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schutze der Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vordergrunde stehend der durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealterten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombinationen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologischen Hautpflege.
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Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis” fallen können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
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Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
- d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
- e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
- g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
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Insbesondere nimmt im Alter das subkutane Fettgewebe, insbesondere in der Peripherie (z. B. im Gesicht) ab, sodaß es zu typischen Altershauterscheinungen kommen kann.
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Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene.
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Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
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Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen, die imstande sind, das subkutane Fettgewebe der Altershaut zur gesteigerten Fettsynthese zu stimulieren.
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Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden Insbesondere soll die Wirkung der Behebung der mit der endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen Schäden und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen sein.
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Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß Zingiberon die Differenzierung von Prä-Adipozyten zu Adipozyten und die Akkumulation von Triglyceriden in Adipozyten anregt.
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Zingiberon (auch Zingeron, Vanillylaceton, 4-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)butan-2-on) ist durch die folgende Struktur gekennzeichnet:
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Zingeron ist ein Stoff, von dem fälschlicherweise häufig behauptet wird, daß er in Ingwer zu finden sei. Tatsächlich jedoch ist Zingeron eine Substanz, die erst durch den Abbau von in Ingwer vorkommenden Substanzen wie z. B. Gingerolen entsteht und deren Vorkommen in Extrakten ein Maß für deren mangelhafte und kaum nutzbare Qualität ist (Hänsel, Stichler; Pharmakognosie Phytopharmazie, 7. Auflage, Springer-Verlag, S. 617). In der Tat ist es so, daß wirtschaftlich und biologisch sinnvolle Mengen nur durch chemische Synthese gewonnen werden können.
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Nachteilig an Zingeron ist, daß es bei einem pH-Wert von etwa 5 vollständig protoniert ist. Das ist ungefähr der pH-Wert der gesunden Haut, und kosmetische und dermatologische Zubereitungen werden zudem häufig im leicht sauren pH-Bereich gepuffert. Als Phenolderivat ist Zingeron in dieser protonierten Form flüchtiger und damit leichter riechbar als bei höheren pH-Werten.
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Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, in welcher potentiell unangenehmer Geruch der von Zingeron ausgehen könnte, vermindert oder gar verhindert werden könnte, ohne, daß es notwendig würde, den pH-Wert basisch zu stellen.
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Die Lösung dieser Aufgaben besteht erfindungegsgemäß in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, enthaltend Kombinationen aus
- (i) Zingeron und
- (ii) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, welche sich durch die Strukturformel auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt,
- (iii) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel wobei R3, R4 und R5 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt,
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Erfindungsgemäß ist ferner die Verwendung von Kombinationen aus
- (i) Zingeron und
- (ii) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, welche sich durch die Strukturformel auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt,
- (iii) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel wobei R3, R4 und R5 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt,
zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung.
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Erfindungsgemäß ist weiterhin die Verwendung einer oder mehrerer ober- oder grenzflächenaktiven Glucosederivate zur Verminderung oder Verhinderung unangenehmer Gerüche, hervorgerufen durch Zingeron, insbesondere in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, bevorzugt solchen, die auf einen leicht sauren pH-Wert gepuffert sind.
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Besonders vorteilhaft liegen die erfindungsgemäßen Zubereitungen in Form von Emulsionen vor.
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Besonders vorteilhaft wird oder werden die oberflächenaktiven Glucosederivate aus der Gruppe Methylglucosemonostearat (A1 – Formel wie nachstehend)
Methylglucosedistearat (A2 – Formel wie nachstehend)
und beliebigen Gemischen daraus, beispielsweise ungefähr äquimolaren Mischungen daraus gewählt, welche auch als Methylglucosesesquistearat bezeichnet werden. Solches Methylglucosesesquistearat ist im Handel beispielsweise unter der Warenbezeichnung Tego
® Care PS von der Gesellschaft Th. Goldschmidt KG erhältlich.
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Besonders vorteilhaft wird oder werden die oberflächenaktiven Glucosederivate mit grenzflächenaktiven Substanzen aus der Gruppe der Verbindungen (B) kombiniert, bei denen n den Wert 3 annimmt und R3, R4 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 14 bis 20 Kohlenstoffatomen.
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Solche Triglyceryldicarboxylate (B1) haben die nachfolgend aufgeführte generische Formel:
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Als erfindungsgemäß bevorzugte Emulgatorkombination hat sich ein ungefähr äquimolekulares Gemisch aus den Verbindungen A2 und B1, wobei in B1 die Reste R3 und R4 vorzugsweise beide einen Stearatrest bezeichnen, herausgestellt. Solche Emulgatorkombinationen sind als „Polyglyceryl(3)-Methylglucosedistearat” (PGMS) unter der Warenbezeichnung Tego Care® 450 von der Gesellschaft Evonik erhältlich.
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Ein ebenfalls vorteilhaftes oberflächenaktives Glucosederivat stellt das Cetearylglucosid dar. Dieses Glucosederivat wird häufig mit Fettalkoholen, z. B. Cetearylalkohol, kombiniert und ist beispielsweise unter der Warenbezeichnung Tego Care SG90 von der Gesellschaft Evonik erhältlich.
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Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, wenn das das molare Verhältnis aus (i):(ii):(iii) wie a:b:c gewählt wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 50 darstellen können.
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Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–1 Gew.-% Zingiberon, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
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Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Desodorantien besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß die grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.
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Emulsionen sind vorteilhafte Darreichungsformen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
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Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
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Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
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Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- – Wasser oder wäßrige Lösungen
- – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
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Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
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Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
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Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12–18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
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Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
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Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
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Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester.
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Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs)
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Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
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Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen. Anti-Falten-Creme
| Beispiel: | 1 | 2 | 3 |
| INCI-Bezeichnung | Gew.-% | Gew.-% | Gew.-% |
| Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat | 2,50 | 2,50 | 2,25 |
| Sorbitanstearat | 1,00 | 3,00 | 0,75 |
| C12-15 Alkylbenzoat | 2,50 | 2,50 | 2,50 |
| Capryl/Caprinsäure-Triglycerid | 2,50 | 2,50 | 2,50 |
| Stearylalkohol | 1,00 | 1,50 | 0,10 |
| Cyclomethicon | 3,00 | 1,00 | 2,15 |
| Dicaprylylcarbonat | 2,50 | - | 2,50 |
| Paraffinum Liquidum | - | 1,00 | - |
| Dimethicon | - | 1,00 | 0,35 |
| Glycerin | 3,00 | 7,50 | 5,0 |
| Methylparaben | - | 0,20 | 0,20 |
| Phenoxyethanol | 0,40 | 0,40 | 0,40 |
| Propylparaben | 0,10 | 0,10 | 0,10 |
| Na-disulfit | 0,20 | - | - |
| Carbomer | 0,10 | 0,10 | 0,10 |
| Trisnatrium EDTA | - | 1,00 | - |
| Sodium Polyacrylat | 0,30 | - | - |
| Tapioca Stärke | - | 2,50 | - |
| Talk | 2,00 | - | - |
| Zingeron | 0,05 | 1,00 | 2,00 |
| Natriumhydroxid | q. s. | q. s. | q. s. |
| Butylenglykol | - | - | 4,00 |
| Parfum | q. s. | q. s. | - |
| Ethylhexyl Methoxycinnamat | - | 1,00 | - |
| Butyl Methoxydibenzoylmethan | - | 2,00 | - |
| Phenylbenzimidazol Sulfonsäure | - | 1,00 | - |
| Wasser | ad 100 | ad 100 | ad 100 |
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ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
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Zitierte Nicht-Patentliteratur
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- Hänsel, Stichler; Pharmakognosie Phytopharmazie, 7. Auflage, Springer-Verlag, S. 617 [0011]
und beliebigen Gemischen daraus, beispielsweise ungefähr äquimolaren Mischungen daraus gewählt, welche auch als Methylglucosesesquistearat bezeichnet werden. Solches Methylglucosesesquistearat ist im Handel beispielsweise unter der Warenbezeichnung Tego® Care PS von der Gesellschaft Th. Goldschmidt KG erhältlich.
wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt.
wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, zur Herstellung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautalterung.
wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, zur Verminderung oder Verhinderung unangenehmer Gerüche, hervorgerufen durch Zingeron, insbesondere in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, bevorzugt solchen, die auf einen leicht sauren pH-Wert gepuffert sind.