DE10136782A1 - Surface-protecting composition for use on e.g. ships hulls or as animal repellent on cables, comprising base material containing open-pored or capillary-containing particles serving as reservoirs for active agents - Google Patents
Surface-protecting composition for use on e.g. ships hulls or as animal repellent on cables, comprising base material containing open-pored or capillary-containing particles serving as reservoirs for active agentsInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung bezieht sich auf wirkstoffhaltige Partikel enthaltende Zubereitungen, die verwendet werden können, um Oberflächen vor schädlichen Einflüssen zu schützen. Insbesondere können Oberflächen auf diese Weise gegen schädigende Einwirkungen geschützt werden, die von lebenden Organismen verursacht werden. The invention relates to particles containing active ingredient containing preparations that can be used to Protect surfaces from harmful influences. In particular, surfaces can be protected against harmful ones in this way Protected by living Organisms are caused.
Die Erfindung betrifft ferner Verfahren zur Herstellung solcher Zubereitungen, sowie deren Verwendung zur Behandlung von Oberflächen. The invention further relates to methods of manufacture such preparations and their use for Treatment of surfaces.
Oberflächen von Gegenständen werden häufig durch Einwirkungen geschädigt, die von Organismen verursacht werden. Insbesondere gilt dies für Gegenstände im Freien oder für Gegenstände, die sich im Wasser oder im Erdreich befinden. Aber auch in Gebäuden kann es zu schädigenden Einwirkungen kommen. Beispielsweise können an den Oberflächen solcher Gegenstände Schäden durch Mikroorganismen, Pilze, Tiere oder Pflanzen hervorgerufen werden. Bedingt durch die chemische Zusammensetzung oder die Oberflächenstruktur stellen viele Oberflächen von Gegenständen ein geeignetes Substrat für lebende Organismen dar. Die Schädigung kann beispielsweise durch biologischen Abbau des Oberflächenmaterials (z. B. Holz) oder der betreffenden Gegenstände selbst bedingt sein, oder durch eine nachteilige Veränderung der Oberflächenstruktur der Gegenstände, z. B. infolge von Algen- oder Muschelbewuchs. Object surfaces are often covered by Damaged effects caused by organisms. This applies in particular to objects outdoors or for Objects that are in the water or in the ground. But also in buildings there can be damaging effects come. For example, on the surfaces of such Objects Damage caused by microorganisms, fungi, animals or plants are caused. Due to the chemical composition or the surface structure many surfaces of objects a suitable substrate for living organisms. The damage can for example by biodegrading the surface material (e.g. wood) or the relevant objects themselves be, or by an adverse change in Surface structure of the objects, e.g. B. due to algae or Mussel growth.
Beispielsweise ist bekannt, daß Holzhäuser, vor allem in den U.S.A., häufig durch das Meißeln von Spechten beschädigt werden, die im Holz Insekten bzw. Larven vermuten. Weitere Probleme dieser Art stellen der Verbiß von Schläuchen und Gummiteilen beim Auto durch Marder dar, Verbiß von Bäumen durch Wildtiere, sowie die Anhaftung von Muscheln und Algen auf Schiffsrümpfen, das Benagen von Strom- oder Leiterkabeln durch Nagetiere oder Insekten, oder der Termitenfraß. For example, it is known that wooden houses, especially in U.S.A., often by chiseling woodpeckers damage that insects or larvae suspect in the wood. The biting of Hoses and rubber parts in the car by martens, bite from Trees through wildlife, as well as the attachment of shells and algae on ship hulls, gnawing of electricity or Conductor cables through rodents or insects, or the Termites.
Zur Verhinderung derartiger schädigender Einflüsse sind im Stand der Technik verschiedene Methoden bekannt, die auf physikalischen oder chemischen Prinzipien beruhen. Beispielsweise können Tiere durch bestimmte Reize (Schall, Duft, Repellentien) von den zu schützenden Gegenständen oder Oberflächen ferngehalten werden. Diese Methoden sind allerdings in vielen Fällen nicht anwendbar oder sie wirken nicht zuverlässig. To prevent such harmful influences are in State of the art known various methods based on physical or chemical principles. For example, animals can be stimulated by certain stimuli (sound, Fragrance, repellents) from the objects to be protected or surfaces are kept away. These methods are however, in many cases not applicable or they work not reliable.
Bekannt ist beispielsweise das Aufbringen von Beschichtungen, die Chillies oder Extrakte davon enthalten, auf Materialoberflächen. Es wurde versucht, auf diese Weise Kabelummantelungen etc. vor dem Benagen durch Ratten oder Mäuse zu schützen. Derartige Verfahren sind in den Patenten der Patentfamilie "Animal Repellent" beschrieben worden (WO-A 09 510 936, US-A 5 985 010, US-A 5 674 496; Anmelder: New Mexico Tech Research). For example, the application of Coatings containing chillies or extracts thereof Material surfaces. It was tried that way Cable jackets etc. before being gnawed by rats or mice to protect. Such methods are described in the patents of Patent family "Animal Repellent" has been described (WO-A 09 510 936, US-A 5 985 010, US-A 5 674 496; Applicant: New Mexico Tech Research).
Der Hauptwirkstoff der Chillies, das Capsaicin, führt bei vielen Tieren offensichtlich zu einer Abwendungs-Reaktion, die erwünscht ist. The main active ingredient in chillies, capsaicin, many animals obviously have a turn away reaction, that is desired.
Bekannt sind ferner auch "Antifouling-Anstriche" von Schiffsrümpfen, die meist sehr toxische Stoffe enthalten und einen Bewuchs mit Algen und Muscheln verhindern sollen. "Antifouling paints" from are also known Ship hulls, which mostly contain very toxic substances and to prevent overgrowth with algae and mussels.
Die bekannten Lösungsvorschläge sind jedoch mit einer Reihe von Nachteilen behaftet. Das Aufbringen von Antifouling- Anstrichen auf Schiffsrümpfen führt zu Kontaminationsproblemen und ist auch relativ teuer. Die Wirkung dieser Anstriche läßt relativ schnell nach, da die Wirkstoffe aus dem Anstrich in das umgebende Wasser diffundieren und somit nicht mehr in der beabsichtigten Weise wirken können. Wegen der zeitlich begrenzten Wirkung ist diese Methode teuer, da die Anstriche in relativ kurzen Zeitabständen erneuert werden müssen. However, the known solutions are with a number suffers from disadvantages. The application of antifouling Painting on hulls leads to Contamination problems and is also relatively expensive. The effect of this Coatings wear off relatively quickly because the active ingredients are out the paint diffuse into the surrounding water and thus can no longer work in the intended way. Because of Due to the temporary effect, this method is expensive because the coatings were renewed at relatively short intervals Need to become.
Ein weiterer Nachteil besteht darin, daß das Aufbringen von Anstrichen oder Beschichtungen, oder das Anbringen von Ummantelungen, aufgrund des relativ hohen Gehalts an toxischen Inhaltsstoffen aufwendige Arbeitsschutzmaßnahmen erfordert, da diese Inhaltsstoffe während der Verarbeitung beispielsweise als Gase, Dämpfe oder Staub entweichen können. Another disadvantage is that the application of Painting or coating, or applying Sheaths, due to the relatively high content elaborate occupational health and safety measures required because of these ingredients during processing for example, escape as gases, vapors or dust can.
Die oben erwähnte Methode, welche auf dem Aufbringen von Chilli-enthaltenden Beschichtungen beruht, führt zu Problemen bei der Dosierung, da es sich bei Chilli um ein nicht standardisiertes Naturprodukt handelt. Außerdem läßt die Wirkung im Laufe der Zeit durch die natürliche Zersetzung der Chilli-Zellen nach. Problematisch ist auch, daß Chilli ein Wirkstoffgemisch darstellt, dessen Zusammensetzung schwanken kann, so daß die Wirkung schwer abzuschätzen ist. Beschichtungen, die solche Naturstoffe enthalten, sind deshalb bezüglich ihrer Schutzwirkung wenig zuverlässig. Zudem kann es bei Naturstoffen enthaltenden Präparaten wegen ihrer nicht konstanten Zusammensetzung erhebliche Widerstände bei der behördlichen Zulassung der Präparate geben. The method mentioned above, which is based on the application of Chilli-containing coatings relies on Problems with the dosage, since Chilli is not standardized natural product. In addition, the Effect over time through natural decomposition of the chilli cells. Another problem is that chilli represents an active ingredient mixture, its composition can fluctuate, so that the effect is difficult to assess. Coatings that contain such natural substances therefore unreliable in terms of their protective effect. moreover it can be due to preparations containing natural substances their not constant composition considerable resistance give at the official approval of the preparations.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es deshalb, Zusammensetzungen und Verfahren anzugeben, durch welche Schäden an Oberflächen von Gegenständen oder Materialien vermieden oder reduziert werden können, insbesondere schädliche Einwirkungen, die von lebenden Organismen verursacht werden. Dies soll auf einfache und kostengünstige Weise geschehen, die Wirkung soll möglichst dauerhaft sein, und die Verarbeitung dieser Zusammensetzung soll wenig Aufwand erfordern, insbesondere hinsichtlich der Arbeitsschutzmaßnahmen. The object of the present invention was therefore to Compositions and procedures indicate what damage avoided on the surfaces of objects or materials or can be reduced, especially harmful Actions caused by living organisms. This should be done in a simple and inexpensive way, the effect should be as permanent as possible, and the Processing this composition is said to involve little effort require, especially with regard to occupational safety measures.
Überraschenderweise können diese und weitere Aufgaben gemäß vorliegender Erfindung dadurch gelöst werden, daß die zu schützenden Oberflächen mit einer Zubereitung behandelt werden, die ein Grundmaterial und einen oder mehrere Wirkstoffe umfaßt, wobei das Grundmaterial eine Vielzahl von offen-porösen oder Kapillarräume enthaltenden Partikeln aufweist, welche als Wirkstoffreservoir dienen und mindestens einen Wirkstoff oder eine Wirkstoffzubereitung enthalten. Vorzugsweise liegt der Wirkstoff bzw. die Wirkstoffzubereitung in flüssiger Form vor. Surprisingly, these and other tasks can be performed according to The present invention can be achieved in that the protective surfaces treated with a preparation be a basic material and one or more Active ingredients, wherein the base material a variety of open-porous particles or particles containing capillary spaces has, which serve as a drug reservoir and at least one active ingredient or one active ingredient preparation contain. The active ingredient or is preferably Active ingredient preparation in liquid form.
Der besondere Vorteil dieser Art der Zubereitung liegt darin, daß der jeweilige Wirkstoff nicht gleichmäßig in der Zubereitung verteilt oder gelöst aufgebracht werden muß, sondern sich in vielen kleinen Reservoirpartikeln befindet. Dadurch kann die Gesamtmenge des Wirkstoffes erheblich reduziert werden, da es nicht notwendig ist, ihn homogen zu verteilen. Es genügt, wenn er in vielen kleinen Partikeln, und zwar nur in diesen, in hinreichender Konzentration vorliegt, um seine Wirksamkeit zu entfalten. So hat eine Oberfläche mit vielen kleinen wirkstoffhaltigen Partikeln den gleichen Effekt wie eine Oberfläche in der der Wirkstoff gleichmäßig homogen verteilt vorliegt. Es ist nicht notwendig, die gesamte Oberfläche mit Wirkstoff zu versehen, es genügen gleichmäßig verteilte Partikel in geringem Abstand zueinander. The particular advantage of this type of preparation is that that the respective active ingredient is not uniform in the Preparation must be distributed or applied in solution, but is in many small reservoir particles. This can significantly increase the total amount of active ingredient be reduced since it is not necessary to make it homogeneous to distribute. It’s enough if it’s in many small particles, and only in this, in sufficient concentration is available to develop its effectiveness. So has one Surface with many small particles containing the active ingredient same effect as a surface in which the active ingredient is evenly distributed. It is not necessary to provide the entire surface with active ingredient, it evenly distributed particles at a short distance are sufficient to each other.
Dies hat einen vielfachen vorteilhaften Effekt:
- - Die Festigkeit der Oberfläche ist größer, da sich im Grundmaterial selbst keine Flüssigkeit befindet, denn diese wird in den Partikeln gebunden.
- - Die Gesamtmenge des Wirkstoffs kann erheblich reduziert werden. Dies führt zu Kosteneinsparungen, zu Vereinfachung des Arbeitsschutzes und zur Verringerung von Kontaminationen.
- - Auch der Einsatz bereits "geächteter" Wirkstoffe, wie z. B. TBT, könnte wieder erwogen werden, da die Kontaminationsgefahr wegen der geringeren einzusetzenden Wirkstoffmenge viel geringer ist.
- - The strength of the surface is greater because there is no liquid in the base material itself, because this is bound in the particles.
- - The total amount of the active ingredient can be significantly reduced. This leads to cost savings, simplification of occupational health and safety and reduced contamination.
- - Even the use of "outlawed" active substances, such as. B. TBT, could be reconsidered because the risk of contamination is much lower due to the lower amount of active ingredient to be used.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können gemäß verschiedenen Ausführungsformen beispielsweise als Beschichtungsmassen oder Ummantelungen auf die zu schützenden Oberflächen aufgebracht werden.
- 1. Diese Partikel können offen-poröse oder Kapillarräume enthaltende Partikel mit großer innerer Oberfläche sein.
- 2. Sie können auch solche wirkstoffhaltigen Partikel sein, die durch das in WO 99/17868 beschriebene Verfahren gewonnen werden.
- 1. These particles can be open-porous or capillary-containing particles with a large inner surface.
- 2. They can also be those active ingredient-containing particles which are obtained by the process described in WO 99/17868.
Nachstehend wird zunächst auf die erstgenannte Form der Partikel eingegangen. The first is the first mentioned form of Particle received.
Diese Partikel dienen als Wirkstoffreservoir und enthalten mindestens einen Wirkstoff, vorzugsweise in flüssiger Form. Unter "flüssiger Form" wird verstanden, daß der Wirkstoff selbst im flüssigen Aggregatszustand vorliegt, oder daß er als Lösung, Dispersion, Suspension, Emulsion oder als flüssige Wirkstoffzubereitung vorliegt. These particles serve as a drug reservoir and contain at least one active ingredient, preferably in liquid form. “Liquid form” means that the active ingredient even in the liquid state of aggregation, or that it as a solution, dispersion, suspension, emulsion or as liquid active ingredient preparation is present.
Anschließend können die mit flüssigem Wirkstoff beladenen Partikel in fester Form, z. B. als Pulver, in das Grundmaterial der jeweiligen Zubereitung (z. B. einer Beschichtungsmasse) eingearbeitet werden. Dabei wird außer der in den Partikeln eingeschlossenen Wirkstoffflüssigkeit keine Flüssigkeit, oder nur unwesentliche Mengen, in das Grundmaterial eingetragen, so daß die Struktur, Konsistenz, Klebrigkeit, Elastizität und sonstige Eigenschaften des Grundmaterials bzw. der Beschichtungsmasse nicht nachteilig beeinflußt werden. Es ist auf diese Weise möglich, größere Mengen eines in flüssiger Form vorliegenden Wirkstoffes in eine Zubereitung oder Beschichtungsmasse einzuarbeiten, als dies bei konventioneller Herstellungsweise dar Fall wäre. Bei der Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen können im wesentlichen dieselben Methoden und Apparaturen verwandet werden, die für die Verarbeitung fester Wirkstoffe eingesetzt werden. Then they can be loaded with liquid active ingredient Solid particles, e.g. B. as a powder in the Basic material of the respective preparation (e.g. one Coating mass) can be incorporated. Besides the in active substance liquid enclosed in the particles none Liquid, or only insignificant amounts, in the Basic material entered so that the structure, consistency, Stickiness, elasticity and other properties of the Base material or the coating compound not disadvantageous to be influenced. It is possible in this way, larger Amounts of an active substance in liquid form in to incorporate a preparation or coating compound as this would be the case with conventional production methods. In the preparation of the preparations according to the invention can use essentially the same methods and equipment be used for the processing of solid active substances be used.
Ein Hauptvorteil dieser Zubereitungen besteht darin, daß die wirkstoffhaltigen Partikel zunächst mit flüssigen Wirkstoffen oder Wirkstoffzubereitungen in einer dem Fachmann bekannten Form beladen werden und daß die flüssigen Wirkstoffe oder Wirkstoffzubereitungen nicht direkt in das Grundmaterial eingearbeitet werden müssen. A major advantage of these preparations is that the active ingredient-containing particles first with liquid Active ingredients or active ingredient preparations in a specialist known form are loaded and that the liquid Active substances or active substance preparations not directly in it Basic material must be incorporated.
Insbesondere wird durch die Erfindung die Herstellung von dünnen Beschichtungen, ausgehend von flüssigen Wirkstoffzubereitungen, ermöglicht. In particular, the manufacture of thin coatings, starting from liquid Active ingredient preparations made possible.
Ein weiterer Vorteil ist, daß durch die Verwendung von flüssigkeitsgefüllten Wirkstoffpartikeln die Sicherheit bei der Produktion von Beschichtungsmassen und auch bei der nachfolgenden Verarbeitung verbessert werden kann. Dies gilt insbesondere dann, wenn für das Personal das Risiko einer Kontamination mit Wirksubstanzen, insbesondere mit toxischen Substanzen, besteht. Another advantage is that by using liquid-filled active ingredient particles contribute to safety the production of coating compositions and also in the subsequent processing can be improved. This applies in particular if the risk for the personnel contamination with active substances, especially with toxic substances.
Besonders vorteilhaft ist es, daß die verschiedenen Partikel auch mit verschiedenen Wirkstoffen beladen werden können, so daß in einfacher Weise Kombinationspräparate mit Wirkung gegen verschiedene Schädlingstypen aus Flora und Fauna hergestellt werden können, oder z. B. Kombinationspräparate mit Wirkstoffen gegen Algen und Muscheln. It is particularly advantageous that the different Particles can also be loaded with various active ingredients can, so that combination preparations with in a simple manner Effect against various types of pests from flora and Fauna can be produced, or z. B. Combination preparations with active substances against algae and mussels.
Als poröse Partikel, welche mit flüssigen Wirkstoffen oder Wirkstofflösungen beladen werden können, eignen sich vor allem solche, die aus der Gruppe ausgewählt sind, die Aktivkohle-Partikel, Partikel aus porösen Mineralien, insbesondere Kieselgur-Partikel, Diatomeenerde, Bims, Lava, Bentonit, Keramik- oder Tonpartikel, Kieselgel-Partikel, Silicium-Monoxid-Partikel, Zeolithe sowie Partikel aus natürlichen oder synthetischen Schwämmen oder aus verfestigten Schäumen umfaßt. Unter porösen Partikeln werden auch solche verstanden, die eine Kapillarstruktur aufweisen. As porous particles, which with liquid active ingredients or Active ingredient solutions can be loaded are suitable all those selected from the group that Activated carbon particles, particles of porous minerals, especially diatomaceous earth particles, diatomaceous earth, pumice, lava, Bentonite, ceramic or clay particles, silica gel particles, Silicon monoxide particles, zeolites and particles from natural or synthetic sponges or from solidified Foaming includes. Porous particles include those understood that have a capillary structure.
Eine gemeinsame Eigenschaft der genannten Partikel ist, daß sie durch die vorhandenen Poren oder Kapillaren eine große innere Oberfläche aufweisen, was eine Grundvoraussetzung für eine hohe Wirkstoffbeladung ist. A common property of the particles mentioned is that they are large due to the existing pores or capillaries have inner surface, which is a basic requirement for a high drug load.
Man kann vorteilhaft verschiedene Partikel-Typen und -Größen einsetzen, um ein differenziertes Freisetzungsverhalten zu erreichen. You can advantageously different particle types and - Use sizes to make a differentiated To achieve release behavior.
Die Partikelgröße kann z. B. durch Mahlen und/oder Sieben, aber auch durch Züchten geeigneter Kristalle oder durch dem Fachmann bekannte geeignete Fällungsverfahren eingestellt werden. The particle size can e.g. B. by grinding and / or sieving, but also by growing suitable crystals or by Suitable precipitation processes known to those skilled in the art are set become.
Als synthetische Schwämme oder Schäume kommen, abhängig von der beabsichtigten Anwendung, sowohl biodegradierbare Materialien (z. B. verfestigte Gelatine- oder Kollagen-Schäume) als auch nicht degradierbare Materialien (z. B. Polyurethan-Schäume, mikrozellulare Polyester- oder Polyetherschäume) in Betracht. Coming as synthetic sponges or foams, depending on the intended application, both biodegradable Materials (e.g. solidified gelatin or collagen foams) as well as non-degradable materials (e.g. Polyurethane foams, microcellular polyester or Polyether foams).
Ferner kommen auch Superabsorber, wie quellbare Polymere, in Betracht, wie sie beispielsweise in PCT/EP 95/02120 beschrieben sind. There are also superabsorbents, such as swellable polymers, considered, such as in PCT / EP 95/02120 are described.
Bei der Auswahl der Partikel ist darauf zu achten, daß der gewählte Typ für die beabsichtigte Applikationsart (z. B. Schiffsanstriche, Holzbeschichtungen) unter chemischen und toxikologischen Gesichtspunkten geeignet und unbedenklich ist. Dabei sind auch mögliche Wechselwirkungen mit dem verwendeten Wirkstoff, welche dem Fachmann bekannt sind, zu berücksichtigen und möglichst zu vermeiden. When selecting the particles, make sure that the selected type for the intended type of application (e.g. Ship coatings, wood coatings) under chemical and Suitable from a toxicological point of view and harmless is. There are also possible interactions with the used active ingredient, which are known to the person skilled in the art take into account and avoid if possible.
Die durchschnittliche Teilchengröße der porösen Partikel ist vorzugsweise ≤ 2 mm, stärker bevorzugt ≤ 0,5 mm, noch stärker bevorzugt ≤ 200 µm, insbesondere ≤ 50 µm. The average particle size of the porous particles is preferably ≤ 2 mm, more preferably ≤ 0.5 mm, yet more preferably ≤ 200 µm, especially ≤ 50 µm.
Die erfindungsgemäß verwendeten Partikel sind im allgemeinen feinporig, wobei der durchschnittliche Poren- oder Kapillarendurchmesser bevorzugt 0,1 mm, stärker bevorzugt ≤ 20 µm und besonders bevorzugt 1 µm ist. The particles used according to the invention are in the generally fine-pored, with the average pore or Capillary diameter preferably 0.1 mm, more preferred ≤ 20 µm and particularly preferably 1 µm.
Der Anteil der wirkstoffbeladenen Partikel, bezogen auf die Zubereitung oder Beschichtungsmasse, kann in einem weiten Bereich variiert werden. Um eine hohe Wirkstoffbeladung zu erreichen, können die wirkstoffbeladenen Partikel in einem Anteil von bis zu 95 Gew.-% in einer Zubereitung enthalten sein, abhängig von dem jeweils ausgewählten Grundmaterial. Der Partikelanteil beträgt deshalb bevorzugt 0,1 bis 95 Gew.-%, stärker bevorzugt 5 bis 60 Gew.-%, besonders bevorzugt 5 bis 25 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zubereitung. Durch die große Spannbreite hinsichtlich des Partikel-Gehalts, wie auch bezüglich der Wirkstoffmenge bzw. -konzentration in den einzelnen Partikeln können die erfindungsgemäßen Zubereitungen einen breiten Bandbereich hinsichtlich der Dosierung abdecken. The proportion of particles loaded with the active ingredient, based on the Preparation or coating compound, can be used in a wide range Range can be varied. To a high drug load too can achieve the drug-laden particles in one Contain up to 95 wt .-% in a preparation depending on the selected base material. The particle content is therefore preferably 0.1 to 95 % By weight, more preferably 5 to 60% by weight, particularly preferably 5 to 25% by weight, based in each case on the total Preparation. Due to the wide range in terms of Particle content, as well as with respect to the amount of active ingredient or -concentration in the individual particles can Preparations according to the invention have a wide range cover in terms of dosage.
Allerdings ist dabei zu berücksichtigen, daß ein übermäßig hoher Anteil an wirkstoffbeladenen Partikeln sich nachteilig auf die physikalischen Eigenschaften des Grundmaterials bzw. der Beschichtungsmassen auswirken kann. Die Obergrenze für diesen Anteil läßt sich im Einzelfall leicht experimentell ermitteln. However, it should be borne in mind that an excessive high proportion of particles loaded with active substance disadvantageous on the physical properties of the base material or the coating compositions can affect. The upper limit for this portion it can easily be done in individual cases determine experimentally.
Die Beladung dieser porösen oder Kapillaren aufweisenden Partikel mit Wirkstoff(en) kann bevorzugt auf die Weise erfolgen, daß der flüssige Wirkstoff, eine Wirkstofflösung, -dispersion, -suspension oder -emulsion, oder eine sonstige flüssige Wirkstoffzubereitung mit einer geeigneten Menge von Partikeln vermischt wird, wodurch die Poren- oder Kapillarräume mit Wirkstofflüssigkeit oder -lösung gefüllt werden. Anschließend können die beladenen Partikel durch dem Fachmann bekannte Methoden von der überschüssigen Wirkstoffflüssigkeit bzw. -lösung abgetrennt werden. Wahlweise kann sich daran ein Trockenvorgang anschließen, um noch vorhandene Flüssigkeits- oder Lösemittelreste zu entfernen. The loading of these porous or capillary Particles with active ingredient (s) can be preferred that way take place that the liquid active substance, an active substance solution, -dispersion, -suspension or -emulsion, or another liquid drug preparation with a suitable amount of particles is mixed, causing the pore or Capillary spaces filled with active liquid or solution become. The loaded particles can then pass through methods known to the expert of the excess Active substance liquid or solution are separated. Optional this can be followed by a drying process in order to remove existing liquid or solvent residues.
Nach einer bevorzugten Ausführungsform wird eine wirkstoffhaltige Lösung verwendet, welche mindestens einen festen Wirkstoff in gelöster Form in einem geeigneten Lösemittel enthält. Hierbei kann es sich auch um eine gesättigte Wirkstofflösung handeln. According to a preferred embodiment, a Active substance-containing solution used, which has at least one solid Active ingredient in dissolved form in a suitable solvent contains. This can also be a saturated one Act drug solution.
Um bei der Beladung der Partikel das Eindringen der Wirkstoffflüssigkeit in das Innere der Partikel zu erleichtern, kann es notwendig sein, geringe Mengen von Tensiden oder Emulgatoren hinzuzufügen. To prevent the penetration of the particles during loading To facilitate the active substance liquid inside the particles, it may be necessary to use small amounts of surfactants or Add emulsifiers.
Die Beladung kann insbesondere in einer besonders bevorzugten Ausführungsform dadurch geschehen, daß die porösen Partikel in ein Vakuum (vorzugsweise im Bereich von ca. 100 bis 10-3 mbar, stärker bevorzugt 10 bis 0,01 mbar, am meisten bevorzugt 1 bis 0,1 mbar) verbracht werden. Dies hat den besonderen Vorteil, daß Luft, die sich meist in den Kapillaren befindet, entfernt wird; dadurch ist das spezifische Gewicht der Partikel größer und sie schwimmen nicht mehr auf der Oberfläche der Wirkstoffflüssigkeit. Noch im Vakuum werden die Partikel mit der Wirkstoffflüssigkeit quasi umspült, was z. B. durch Rühren mit Hochgeschwindigkeitsrührern, Schütteln oder in sonstiger geeigneter Weise erreicht werden kann. Werden danach normale Druckverhältnisse hergestellt, so wird die Wirkstoffflüssigkeit vom Luftdruck in die Kapillaren oder Poren hineingepreßt. In a particularly preferred embodiment, the loading can take place in particular in that the porous particles are placed in a vacuum (preferably in the range from approximately 100 to 10 -3 mbar, more preferably 10 to 0.01 mbar, most preferably 1 to 0.1 mbar). This has the particular advantage that air, which is mostly in the capillaries, is removed; as a result, the specific weight of the particles is greater and they no longer float on the surface of the active substance liquid. The particles are effectively washed around with the active ingredient liquid in a vacuum. B. can be achieved by stirring with high-speed stirrers, shaking or in any other suitable manner. If normal pressure ratios are then established, the active substance liquid is pressed into the capillaries or pores by the air pressure.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform werden die Partikel in die Wirkstoffflüssigkeit eingebracht, und diese wird dann unter erhöhten Druck (vorzugsweise im Bereich von 2 bis 300 bar, stärker bevorzugt 10 bis 200 bar, am meisten bevorzugt 10 bis 100 bar) gesetzt, so daß die Wirkstoffflüssigkeit in die luftgefüllten Poren hineingepreßt wird. Bei der anschließenden Entspannung dringt die in den Poren befindliche Luft heraus, weil die Adhäsionskräfte der Flüssigkeit größer sind. In a further preferred embodiment, the Particles introduced into the drug liquid, and this is then under increased pressure (preferably in the range of 2 to 300 bar, more preferably 10 to 200 bar, most preferably 10 to 100 bar), so that the Active substance is pressed into the air-filled pores. During the subsequent relaxation, it penetrates into the pores air out because the adhesive forces of the Liquid are larger.
Man kann die dem Fachmann bekannten Verfahren zur Imprägnierung einsetzen (wie die Kesseldruckimprägnierung von Holz). The methods known to the person skilled in the art for Use impregnation (like the boiler pressure impregnation of Wood).
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform werden die Partikel auf hohe Temperaturen (vorzugsweise im Bereich von 40 bis 200°C, besonders bevorzugt 50 bis 150°C) gebracht, so daß der Druck der in den Poren befindlichen Luft gering ist; die heißen Partikel werden mit kalter Wirkstoffflüssigkeit umspült, so daß diese in die Hohlräume eindringen kann. "Kalt" bedeutet, daß die Temperatur niedriger ist als diejenige der Partikel. In a further preferred embodiment, the Particles at high temperatures (preferably in the range of 40 to 200 ° C, particularly preferably 50 to 150 ° C), so that the pressure of the air in the pores is low is; the hot particles become colder Active substance liquid washed around so that they penetrate into the cavities can. "Cold" means that the temperature is lower than that of the particles.
Die oben angegebenen Verfahren lassen sich in dem Fachmann bekannter Weise kombinieren, beispielsweise durch abwechselnde Druck- und Vakuum-Imprägnierung. The above-mentioned processes can be carried out by a person skilled in the art combine in a known manner, for example by alternating pressure and vacuum impregnation.
Die beladenen Partikel werden, soweit erforderlich, von der überschüssigen Wirkstoffflüssigkeit abgetrennt, beispielsweise durch Sedimentation oder Filtration. The loaded particles are, if necessary, from the excess drug liquid separated, for example by sedimentation or filtration.
Im nachfolgenden werden die zweiten bereits angesprochenen Typen von geeigneten Partikeln geschildert: In the following, the second ones are already mentioned Types of suitable particles outlined:
Neben den bereits genannten porösen Partikeln werden für die Herstellung der erfindungsgemäßen Darreichungsformen insbesondere auch solche wirkstoffhaltige Partikel bevorzugt, die durch das in WO 99/17868 beschriebene Verfahren erhalten werden können und als "Concentrated Powder Form" (CPF)-Partikel bezeichnet werden. Dabei handelt es sich um pulverförmige, flüssigkeitsbeladene Partikel oder Agglomerate von Partikeln, welche entstehen, wenn ein inertes Gas oder Gasgemisch in einem flüssigen Wirkstoff, einer wirkstoffhaltigen Lösung oder Suspension oder sonstigen flüssigen Wirkstoffzubereitung unter Druck (vorzugsweise ca. 5 bis 500 bar, besonders bevorzugt im Bereich von 10 bis 250 bar) in dieser Flüssigkeit gelöst wird, und diese Lösung anschließend schnell entspannt wird (beispielsweise durch eine Düse), wobei gleichzeitig ein pulverförmiges festes Trägermaterial (Trägerpartikel) beigemischt wird. Die so erhaltenen Pulver sind im wesentlichen trocken und rieselfähig und können bis zu 80 Gew.-% einer Wirkstoffflüssigkeit enthalten. Sie haben den Vorteil, daß sie trotz eines hohen Flüssigkeitsgehaltes wie Feststoffpartikel verarbeitet werden können. In addition to the porous particles already mentioned, for the preparation of the dosage forms according to the invention in particular also such active substance-containing particles preferred by the method described in WO 99/17868 can be obtained and as a "Concentrated Powder Form" (CPF) particles. It refers to powdery, liquid-laden particles or Agglomerates of particles that arise when an inert gas or gas mixture in a liquid active ingredient, one active ingredient-containing solution or suspension or other liquid preparation of active substance under pressure (preferably about 5 up to 500 bar, particularly preferably in the range from 10 to 250 bar) is dissolved in this liquid, and this solution is then quickly relaxed (for example by a nozzle), while at the same time a powdery solid Carrier material (carrier particles) is admixed. The so powders obtained are essentially dry and free-flowing and can contain up to 80% by weight Active substance liquid included. They have the advantage that despite one high liquid content such as solid particles can be processed.
Die enthaltene Flüssigkeit befindet sich entweder in den Kapillarräumen der aggregierten Trägerpartikel, und/oder in den Poren der Trägerpartikel, falls offenporige Trägerpartikel verwendet werden. The liquid contained is either in the Capillary spaces of the aggregated carrier particles, and / or in the pores of the carrier particles, if open-pore Carrier particles are used.
Als pulverförmige Trägerstoffe bzw. -partikel können beispielsweise Stärke-Arten (wie Mais-, Kartoffel-, Weizenstärke), Kieselsäure bzw. Siliciumdioxid, Cellulosen (z. B. mikrokristalline Cellulosen, Cellulosederivate wie Carboxymethylcellulose, Cellulosefasern) verwendet werden; darüber hinaus können als Trägerpartikel auch poröse Partikel der eingangs erwähnten Art verwendet werden, wie z. B. Aktivkohle, Zeolithe, Kieselsäure, oder quellbare Polymere (insbesondere sogenannte Superabsorber-Polymere). Als quellbare Polymere werden vorzugsweise wasserquellbare Polymere verstanden, z. B. Polyvinylalkohol mit hohem Hydrolysegrad oder hochmolekulare Hydroxypropylmethylcellulose. Can be used as powdered carriers or particles for example starch types (such as corn, potato, Wheat starch), silica or silicon dioxide, celluloses (e.g. microcrystalline celluloses, cellulose derivatives such as Carboxymethyl cellulose, cellulose fibers) can be used; about that In addition, porous particles of the type mentioned are used, such. B. Activated carbon, zeolites, silica, or swellable polymers (in particular so-called super absorber polymers). As swellable Polymers are preferably water-swellable polymers understood, e.g. B. Polyvinyl alcohol with a high degree of hydrolysis or high molecular weight hydroxypropylmethyl cellulose.
Die pulverförmigen Trägerpartikel weisen vorzugsweise eine Partikelgröße von weniger als 100 µm auf. The powdered carrier particles preferably have one Particle size of less than 100 microns.
Als weitere Hilfsstoffe bei der Herstellung der pulverförmigen flüssigkeitsgefüllten Partikel kommen in Betracht: As further auxiliaries in the manufacture of Powdery liquid-filled particles are possible:
Kochsalz, Zucker, Dextrin, Proteine, Titandioxid, Fette, Polyglykole, Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Glutamat, Kalk, Kaolin, Polymilchsäure, Fette, Wachse, Verdickungsmittel. Cooking salt, sugar, dextrin, proteins, titanium dioxide, fats, Polyglycols, magnesium stearate, highly disperse Silicon dioxide, glutamate, lime, kaolin, polylactic acid, fats, Waxes, thickeners.
Um ein nachfolgendes Resuspendieren der flüssigkeitsgefüllten Partikel (z. B. im Grundmaterial einer Beschichtungsmasse) zu erleichtern, können bei der Herstellung auch Emulgatoren wie z. B. Phospholipide, insbesondere Lecithin, oder Partialglyceride zugesetzt werden. To subsequently resuspend the liquid-filled particles (e.g. in the base material of a Coating compound) can also facilitate the manufacture Emulsifiers such as B. phospholipids, especially lecithin, or partial glycerides can be added.
Als inerte Gase kommen vor allem Kohlendioxid, gasförmige Kohlenwasserstoffe (z. B. Methan, Ethan, Propan, Butan), Ether, Stickstoff, Distickstoffoxid, Ammoniak oder Edelgase in Betracht. The inert gases are mainly carbon dioxide, gaseous Hydrocarbons (e.g. methane, ethane, propane, butane), Ether, nitrogen, nitrous oxide, ammonia or noble gases into consideration.
Auch die nach dem beschriebenen Verfahren beladenen Partikel werden, soweit erforderlich, von dar überschüssigen Wirkstoffflüssigkeit abgetrennt, beispielsweise durch Sedimentation oder Filtration. Also those loaded according to the described procedure If necessary, particles are left over from the excess Active substance separated, for example by Sedimentation or filtration.
Die weitere Verarbeitung und Verwendung dieser Partikel, insbesondere die Herstellung von Zubereitungen wie z. B. Beschichtungsmassen, kann auf entsprechende Weise erfolgen wie weiter oben für die erstgenannte Form der Partikel beschrieben. The further processing and use of these particles, especially the preparation of preparations such. B. Coating compositions can be made in a corresponding manner as above for the former shape of the particles described.
Die nachfolgenden Ausführungen gelten für alle verschiedenen beschriebenen Typen von Partikeln: The following explanations apply to everyone various types of particles described:
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform ist des weiteren vorgesehen, daß die Partikel nach der Wirkstoffbeladung mit einem Überzug aus fett- und/oder wasserlöslichen Stoffen versehen werden. Auf diese Weise kann beispielsweise eine Steuerung der Wirkstofffreisetzung, insbesondere eine Steuerung der Freisetzungsgeschwindigkeit, erreicht werden, oder es kann die Wasserbenetzbarkeit verbessert werden. Als Materialien für solche Überzüge kommen u. a. in Betracht: Filmbildner (z. B. Polyacrylate, Polymethacrylate), Polyethylenglykole, pflanzliche oder tierische Öle, flüssiges Paraffin, Polyvinylpyrrolidon, Cellulosederivate. According to a preferred embodiment, furthermore provided that the particles with after the drug loading a coating of fat and / or water soluble substances be provided. In this way, for example Control of drug release, especially one Control of release rate can be achieved or water wettability can be improved. As Materials for such coatings may come. a. considered: Film formers (e.g. polyacrylates, polymethacrylates), Polyethylene glycols, vegetable or animal oils, liquid Paraffin, polyvinyl pyrrolidone, cellulose derivatives.
Für bestimmte Anwendungszwecke kann es vorteilhaft sein, wenn die Wirkstofffreisetzung beschleunigt wird. Dies kann vorzugsweise dadurch erreicht werden, daß als Material für die genannten Partikel ein wasserlösliches oder biodegradierbares Material gewählt wird. Dann kann durch Einwirkung von Flüssigkeiten (z. B. Meer- oder Süßwasser, Regen, Tau) oder Enzymen ein Abbau der Struktur der Wirkstoffpartikel stattfinden, wodurch der enthaltene Wirkstoff schneller freigesetzt wird. For certain applications, it can be advantageous when the drug release is accelerated. This can preferably be achieved in that as a material for the particles mentioned are water-soluble or biodegradable material is selected. Then by exposure of liquids (e.g. sea or fresh water, rain, dew) or enzymes a breakdown of the structure of the drug particles take place, making the active ingredient faster is released.
Als Grundmaterialien für die Herstellung der Grundmaterialien bzw. Beschichtungsmassen, in welche die Partikel eingebettet werden, können im allgemeinen alle diejenigen Materialien verwendet werden, die nach dem Stand der Technik zur Herstellung von Beschichtungen, insbesondere Schutzanstrichen, Umhüllungen, Klebebändern etc. verwendet werden. As basic materials for the production of Base materials or coating compounds in which the particles in general, all of those can be embedded Materials are used that are state of the art for the production of coatings, in particular Protective coats, wrappings, adhesive tapes, etc. can be used.
Die Beschichtungen, Umhüllungen oder Klebebänder können vorzugsweise zum Schutz von Glasfaser- oder Kupferleitungen oder von Rohrleitungen verwendet werden. The coatings, wrappings or tapes can preferably for the protection of glass fiber or copper lines or from pipelines.
Bei diesen Beschichtungsmassen handelt es sich vorzugsweise um Anstrichmittel, Lacke, Dispersionen, Schmelzbeschichtungsmassen oder Tauchbeschichtungsmassen, oder auch Spachtelmassen. Diese schützenden Beschichtungsmassen können insbesondere Latex-Anstriche, Beschichtungsmassen auf Acryl- oder Kunstharzbasis, Dispersionsanstriche, Anstriche oder Beschichtungsmassen auf dar Basis von Nitrofarben sein. Ferner können auch andere dem Fachmann bekannte, zur Herstellung von Beschichtungen oder Beschichtungsmassen geeignete Polymere oder andere Grundmaterialien verwendet werden. These coating compositions are preferably for paints, varnishes, dispersions, Melt coating compositions or dip coating compositions, or also Putties. These protective coatings can especially latex paints, coating compositions Acrylic or synthetic resin base, dispersion paints, paints or coating compositions based on nitro colors his. Furthermore, other known to those skilled in the art Production of coatings or coating compositions suitable polymers or other base materials are used become.
Insbesondere können auch folgende Stoffe für die Herstellung dar erfindungsgemäßen Zubereitungen bzw. Beschichtungen verwendet werden: Polyacrylate, Poly(meth)acrylate, Copolymere aus Acryl- und Methacrylderivaten und Vinylverbindungen (z. B. unter Verwendung folgender Monomere: Acrylsäure, Methacrylsäure, Acrylsäureethylester, Acrylsäurebutylester, Acrylsäureoctylester, 2-Ethyl-hexylacrylat, 2- Hydroxyethylacrylat und Vinylacetat); ferner Polysiloxane, bevorzugt selbstklebende Polysiloxane, Silikonkautschuke; Kohlenwasserstoffpolymere, vorzugsweise Polyisobutylen, Polyisopren, Styrol-Isopren-Styrol-Blockcopolymere und Styrol-Butadien-Styrol-Blockcopolymere; haftklebende Zubereitungen auf der Basis von Cellulosederivaten (z. B. Ethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose) und Klebharzen (z. B. Kolophonium und -derivate). Unter Verwendung der vorstehend genannten Materialien und eines geeigneten Lösungsmittels - wozu auch Wasser gehören kann - können Zubereitungen oder Beschichtungsmassen mit auf einem Untergrund haftenden Eigenschaften hergestellt werden; solche Beschichtungen, Anstriche oder Umhüllungen sind dem Fachmann bekannt. In particular, the following substances for the Production of preparations according to the invention or Coatings are used: polyacrylates, poly (meth) acrylates, Copolymers of acrylic and methacrylic derivatives and Vinyl compounds (e.g. using the following monomers: Acrylic acid, methacrylic acid, acrylic acid ethyl ester, Butyl acrylate, octyl acrylate, 2-ethylhexyl acrylate, 2- Hydroxyethyl acrylate and vinyl acetate); polysiloxanes, preferably self-adhesive polysiloxanes, silicone rubbers; Hydrocarbon polymers, preferably polyisobutylene, Polyisoprene, styrene-isoprene-styrene block copolymers and Styrene-butadiene-styrene block copolymers; pressure-sensitive adhesive Preparations based on cellulose derivatives (e.g. Ethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, Hydroxypropylmethyl cellulose) and adhesive resins (e.g. rosin and derivatives). Using the above materials and a suitable solvent - including water may include - preparations or coating compositions with properties adhering to a surface getting produced; such coatings, paints or Envelopes are known to the person skilled in the art.
Als Hilfsstoffe können der Grundmasse beispielsweise Weichmacher oder Füllstoffe beigemischt werden. Hierfür geeignete Substanzen sind dem Fachmann bekannt. Beispielswaise kommen Füllstoffe (z. B. SiO2); Verdickungsmittel (z. B. Alginate, Pectin); Farbstoffe (z. B. Chinolingelb oder TiO2); Emulgatoren (z. B. polyethoxylierte Sorbitanfettsäureester wie TWEEN® oder polyethoxylierte Fettalkohole wie BRIJ®); Weichmacher (z. B. Polyethylenglykol, Glycerin) und Konservierungsmittel (z. B. Sorbinsäure und deren Salze) in Betracht. Plasticizers or fillers, for example, can be added to the base material as auxiliary substances. Substances suitable for this are known to the person skilled in the art. For example, fillers (e.g. SiO 2 ) come; Thickeners (e.g. alginates, pectin); Dyes (e.g. quinoline yellow or TiO 2 ); Emulsifiers (e.g. polyethoxylated sorbitan fatty acid esters such as TWEEN® or polyethoxylated fatty alcohols such as BRIJ®); Plasticizers (e.g. polyethylene glycol, glycerin) and preservatives (e.g. sorbic acid and its salts) are considered.
Ferner können die erfindungsgemäßen Zubereitungen bzw. Beschichtungsmassen zusätzlich auch weitere Zusätze enthalten, welche die zu behandelnden Oberflächen vor anderen als den eingangs genannten Beschädigungen schützen, beispielsweise korrosionshemmende oder vor Korrosion schützende Zusätze. The preparations or Coating compounds also other additives contain which the surfaces to be treated before other than protect the damage mentioned at the beginning, for example anti-corrosive or anti-corrosive Additions.
Um die erfindungsgemäßen Beschichtungen herzustellen, können die jeweiligen Grundmaterialien oder Zubereitungen sowohl in gelöster Form (z. B. für Anstriche und Aufsprüh- Beschichtungen) als auch als Schmelze oder als Pulverbeschichtung - auch auf elektrostatischem Weg - verarbeitet werden. In allen diesen Fällen werden die mit Wirkstoffflüssigkeit gefüllten porösen Partikel homogen in das noch flüssige oder halbfeste Grundmaterial eingearbeitet. Falls erforderlich, können Netzmittel (Tenside, z. B. SDS), Emulgatoren (z. B. Lecithin) etc. beigemischt werden, um die Dispergierung der Partikel in dem Grundmaterial zu verbessern. In order to produce the coatings according to the invention, can the respective basic materials or preparations both in dissolved form (e.g. for painting and spraying Coatings) as well as as a melt or as Powder coating - also processed electrostatically become. In all of these cases, those with Active substance-filled porous particles homogeneous in the still liquid or semi-solid base material incorporated. If wetting agents (surfactants, e.g. SDS), Emulsifiers (e.g. lecithin) etc. can be added to the Dispersion of the particles in the base material too improve.
Gemäß einer weiteren Ausführungsform ist vorgesehen, daß die Beschichtungsmasse zwei- oder mehrfach auf die zu schützende Oberfläche aufgetragen wird, wobei in mindestens einer Schicht eine Vielzahl von offen-porösen oder Kapillarräume enthaltenden Partikeln eingebettet sind, die als Wirkstoffreservoir dienen und mindestens einen Wirkstoff enthalten, vorzugsweise in flüssiger Form. Die Erfindung erstreckt sich insbesondere auf solche zwei- oder mehrschichtige Beschichtungen, welche neben mindestens einer wirkstoffhaltigen Schicht zusätzlich mindestens eine wirkstoffpartikelfreie Schicht aufweisen. According to a further embodiment it is provided that the coating compound two or more times towards the protective surface is applied, being in at least a variety of open-porous or one layer Particles containing capillary spaces are embedded, which as Serving drug reservoir and at least one drug included, preferably in liquid form. The invention extends in particular to such two or multilayer coatings, which in addition to at least one drug-containing layer additionally at least one Have a particle-free layer.
Gemäß weiteren bevorzugten Ausführungsformen werden erfindungsgemäße wirkstoffbeladene Partikel, oder Zubereitungen mit solchen Partikeln, in das Material von Schläuchen oder anderen Gegenständen, wie z. B. Schiffsrümpfen aus Kunststoff, eingearbeitet, um deren Oberfläche vor den genannten Beeinträchtigungen zu schützen. Grundsätzlich können die erfindungsgemäßen wirkstoffhaltigen Partikel den verschiedenartigsten Materialien beigemischt werden, um daraus Gegenstände herzustellen, die einen Schutz gegen schädigende Einwirkungen der genannten Art bieten. According to further preferred embodiments Particles or preparations according to the invention loaded with active substance with such particles, in the material of hoses or other items such as B. hulls Plastic, incorporated to their surface before the above To protect impairments. Basically, they can particles containing the active ingredient according to the invention various materials can be mixed to get from it Manufacture items that protect against harmful Offer actions of the type mentioned.
Nach einer weiteren bevorzugten Ausführungsform wird die partikelhaltige Beschichtung auf ein übliches Klebeband aufgetragen, das dann auf die zu schützende Oberfläche aufgeklebt wird, z. B. auf Kabel, Schläuche oder Pflanzen. Die erfindungsgemäßen wirkstoffbeladenen Partikel können auch direkt in die klebende Matrix eines Klebebandes eingearbeitet werden. Der Aufbau von Klebebändern ist dem Fachmann grundsätzlich bekannt und umfaßt im allgemeinen einen festen (oder auch elastischen) band- oder flächenförmigen Träger, sowie eine darauf beschichtete klebende oder haftklebende Matrixmasse. Unter Klebebändern werden auch andersartige flächige klebende Zubereitungen verstanden, z. B. in Gestalt von Etiketten. According to a further preferred embodiment, the particle-containing coating on a conventional adhesive tape applied, which then on the surface to be protected is stuck on, e.g. B. on cables, hoses or plants. The Particles loaded with active substance according to the invention can also directly into the adhesive matrix of an adhesive tape be incorporated. The construction of adhesive tapes is known to the person skilled in the art generally known and generally includes one firm (or elastic) band or sheet-like Carrier, as well as an adhesive or coated thereon pressure sensitive matrix mass. Adhesive tapes are also understood other types of flat adhesive preparations, z. B. in the form of labels.
Es ist nicht in jedem Fall erforderlich, daß die erfindungsgemäßen Zubereitungen eine feste Verbindung mit der zu schützenden Oberfläche eingehen. Beispielsweise kann eine schützende Umhüllung auch lösbar oder unverbunden auf die zu schützende Oberfläche aufgebracht werden, z. B. Umhüllungen von Rohren. It is not always necessary that the Preparations according to the invention a solid connection with the protective surface. For example, a protective covering also detachable or unconnected to the surface to be protected are applied, e.g. B. Casing of pipes.
Als Wirkstoffe kommen grundsätzlich alle diejenigen in Betracht, die geeignet sind, Oberflächen vor schädlichen Einflüssen oder Veränderungen zu schützen, insbesondere vor schädlichen Einwirkungen, die von lebenden Organismen verursacht werden. In principle, all those come in as active ingredients Consider that are suitable to protect surfaces from harmful Protect influences or changes, especially from harmful effects from living organisms caused.
Dabei werden insbesondere solche Wirkstoffe bevorzugt, die aus der Gruppe ausgewählt sind, die Repellentien, Insektenabwehrmittel (z. B. Octansäurediethylamid, 2-(Octylthio)- ethanol, 3-(N-Acetyl-N-butylamino)-propionsäureethylester, N,N-Diethyl-3-methylbenzamid), Insektizide (z. B. Chlorkohlenwasserstoffe wie DDT, Lindan, Aldrin, Dieldrin, Heptachlor; Phosphorsäureester wie Parathion; Carbamate; natürliche und synthetische Pyrethroide, Rotenoide, Alkaloide), Holzschutzmittel (z. B. Azol-Fungizide, Chlornaphthaline, Chlorphenole, chlorierte Kohlenwasserstoffe), Fraßschutzmittel, Fraßhemmstoffe, starke Duftstoffe (z. B. Pheromone), die bei manchen Insekten wie Ameisen die Kommunikationsstoffe maskieren und damit die Kommunikation vereiteln, Mittel zur Vertreibung von Nagern und anderen Säugetieren (z. B. 2-Undecanon, 4-Aminopyridin, Chlorbenzol), Mittel zur Vertreibung von Vögeln, Wildverbißmittel, Brechreiz auslösende Stoffe (z. B. Anthrachinon, Mercaptodimethur), algizide Wirkstoffe, molluskizide Wirkstoffe, fungizide Wirkstoffe, Antibiotika, bakterizide Wirkstoffe, Anti- Fouling-Wirkstoffe und Wirkstoffe zur Verhinderung von Pflanzenbewuchs enthält. In particular, those active ingredients are preferred which are selected from the group, the repellents, Insect repellent (e.g. octanoic acid diethylamide, 2- (octylthio) - ethanol, ethyl 3- (N-acetyl-N-butylamino) propionate, N, N-diethyl-3-methylbenzamide), insecticides (e.g. Chlorinated hydrocarbons such as DDT, lindane, aldrin, dieldrin, heptachlor; Phosphoric acid esters such as parathion; carbamates; natural and synthetic pyrethroids, redoids, alkaloids), Wood preservatives (e.g. azole fungicides, Chloronaphthalenes, chlorophenols, chlorinated hydrocarbons), Anti-seizure agents, anti-seizures, strong fragrances (e.g. Pheromones), which in some insects such as ants Mask communication materials and thus communication thwart, means to drive away rodents and others Mammals (e.g. 2-undecanone, 4-aminopyridine, chlorobenzene), Bird repellants, anti-venom agents, Nausea-inducing substances (e.g. anthraquinone, Mercaptodimethur), algicidal active substances, molluscicidal active substances, fungicidal agents, antibiotics, bactericidal agents, anti Fouling agents and agents for preventing Contains vegetation.
Als molluskizide bzw. algizide Wirkstoffe kommen insbesondere zinnorganische Verbindungen (z. B. Tributylzinn) sowie Blei-, Kupfer, Arsen-, Antimon-, Wismut-, Quecksilberorganische Verbindungen in Betracht. Coming as molluscicidal or algicidal agents in particular organotin compounds (e.g. tributyltin) and Lead, copper, arsenic, antimony, bismuth, Organic mercury compounds into consideration.
Ferner kommen als Wirkstoffe Verbindungen, Stoffe oder Stoffgemische in Betracht, die zu einer Verätzung oder Verbrennung führen können oder starke oder unangenehme Gerüche ausstrahlen, ebenso Stoffe, die ein Brennen an den Schleimhäuten hervorrufen, wie z. B. Capsaicin, Nicotinsäureamid, Salmiakgeist und dgl. Furthermore, compounds, substances or Mixtures of substances into consideration which lead to a chemical burn or Can cause burns or strong or unpleasant smells radiate, as well as substances that burn the Cause mucous membranes such. B. capsaicin, nicotinamide, Ammonia spirit and the like
Kommt es zu einer Berührung mit dem die Partikel enthaltenden Substrat (z. B. Beschichtung), so geraten die schädlichen Ziel-Organismen (also z. B. Algen, (Schimmel-)pilze, Fäulnispilze, holzzerstörende Insekten, Holzwürmer, Bohrwürmer, Bohrasseln, Muscheln, Ameisen, Nagetiere, Marder, Spechte usw.) unvermeidlich in Kontakt mit den nur mit einer ganz dünnen Schicht des Substrat geschützten Partikeln und damit mit den darin enthaltenen Wirkstoffen (die im Vergleich zu einer homogenen Verteilung besonders vorteilhaft hoch konzentriert sind), da es beim Anhaften oder Bißkontakt unvermeidlich ist, daß ein gewisser Teil der Oberfläche mit den Partikeln beschädigt wird bzw. erodiert und damit der Wirkstoff freigesetzt wird. Erfindungsgemäß werden Partikel, Wirkstoff und Beschichtung in dem Fachmann bekannter Weise so gewählt, daß es nicht zu unerwünschten chemischen Reaktionen mit dem zu schützenden Untergrund bzw. der zu schützenden Oberfläche kommt. There is a contact with the particles containing substrate (e.g. coating), so the harmful target organisms (e.g. algae, (mold) fungi, Rotting fungi, wood-destroying insects, wood worms, Bohrwurm, Bohrasseln, mussels, ants, rodents, marten, Woodpeckers etc.) inevitable in contact with the only a very thin layer of the substrate protected particles and thus with the active ingredients contained therein (which in the Especially compared to a homogeneous distribution are advantageously highly concentrated) since it is attached or Bite contact is inevitable that a certain part of the Surface with the particles is damaged or eroded and so that the active ingredient is released. According to the invention particles, active ingredient and coating in the expert known way chosen so that it is not undesirable chemical reactions with the surface to be protected or the surface to be protected comes.
Besonders bevorzugt sind Wirkstoffe, die im flüssigen Zustand vorliegen. Darüber hinaus ist die Erfindung auch auf eine Vielzahl weiterer Wirkstoffe anwendbar, die in eine flüssige Form gebracht werden können, beispielsweise als Lösung, Dispersion, Suspension oder Emulsion. Active ingredients that are in the liquid are particularly preferred Condition. In addition, the invention is also based on a variety of other active ingredients applicable in one can be brought into liquid form, for example as Solution, dispersion, suspension or emulsion.
Die Abgabe des/der in den erfindungsgemäßen Zubereitungen bzw. Beschichtungen enthaltenen Wirkstoffs/Wirkstoffe kann auf verschiedene Weise erfolgen. Nach der Applikation auf eine Oberfläche kann der Wirkstoff aus den Partikeln in das umgebende Grundmaterial diffundieren. Bei verschlossenen Partikeln kann der Wirkstoff dann an die Oberfläche treten, wenn die Oberfläche bzw. die Partikel durch anhaftende Organismen, durch Fraß etc., in ihrer obersten Schicht beschädigt bzw. erodiert wurde. The delivery of the / in the preparations according to the invention or coatings contained active ingredient / active ingredients done in different ways. After the application The surface of the active ingredient can be extracted from the particles diffuse surrounding base material. When locked Particles, the active ingredient can then surface if the surface or the particles are sticky Organisms, by feeding etc., in their top layer damaged or eroded.
Falls die Partikel aus biodegradierbarem Material hergestellt sind, kann die Freisetzung des Wirkstoffs durch Abbau des Partikelmaterials beeinflußt bzw. beschleunigt werden. Auf diese Weise werden durch die Erfindung vielfache Möglichkeiten zur Steuerung der Wirkstoffabgabe eröffnet. Man kann außerdem vorteilhaft verschiedene Partikel-Typen und Partikelgrößen in unterschiedlichen Mischungsverhältnissen einsetzen, um ein differenziertes Freisetzungsverhalten zu erreichen. If the particles are made of biodegradable material are produced, the release of the active ingredient by Degradation of the particle material is influenced or accelerated become. In this way, the invention multiples Opportunities to control drug delivery opened. You can also advantageously use different types of particles and particle sizes in different Use mixing ratios to create a differentiated To achieve release behavior.
Die Erfindung umfaßt ferner Verfahren zur Herstellung schützenden Beschichtungen bzw. Zubereitungen, wobei von flüssigen Wirkstoffen, Wirkstofflösungen oder -zubereitungen ausgegangen wird. The invention also includes methods of manufacture protective coatings or preparations, wherein of liquid active substances, active substance solutions or - preparations are run out.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können vorzugsweise auf die Weise erhalten werden, daß zunächst ein für die gewünschte Zubereitung geeignetes Grundmaterial - wie oben beschrieben - bereitgestellt wird, vorzugsweise in flüssiger oder halbfester Form (z. B. als Lösung oder Schmelze), oder als Gel. The preparations according to the invention can preferably be based on the way are obtained that first one for the desired preparation suitable base material - as above described - is provided, preferably in liquid or semi-solid form (e.g. as a solution or melt), or as a gel.
Des weiteren wird ein flüssiger Wirkstoff, eine Wirkstofflösung oder eine flüssige Wirkstoffzubereitung bereitgestellt. Falls der Wirkstoff nicht selbst flüssig vorliegt, wird dieser in einem chemisch akzeptablen und für den Wirkstoff geeigneten Lösemittel oder Lösemittelgemiseh gelöst, dispergiert oder suspendiert. Die flüssigen Wirkstoffzubereitungen können ferner auch Wirkstoffkombinationen enthalten. Furthermore, a liquid active ingredient, a Active substance solution or a liquid active substance preparation provided. If the active substance is not itself liquid, is this in a chemically acceptable and for the Solvent or solvent mixture suitable for the active ingredient, dispersed or suspended. The liquid Active substance preparations can also combinations of active substances contain.
In einem nächsten Arbeitsschritt wird der flüssige Wirkstoffs bzw. die Wirkstofflösung mit offen-porösen oder Kapillarräume aufweisenden Partikeln (wie oben beschrieben) vermischt, wodurch die Poren- oder Kapillarräume mit Wirkstoffflüssigkeit oder -lösung gefüllt werden. Dieser Vorgang kann durch Zusatz von Tensiden oder Emulgatoren unterstützt werden. In a next step, the liquid Active ingredient or the active ingredient solution with open-porous or Particles having capillary spaces (as described above) mixed, causing the pore or capillary spaces with Active substance liquid or solution are filled. This Operation can be done by adding surfactants or emulsifiers get supported.
Nach dem Abtrennen der Partikel von der überschüssigen Wirkstoffflüssigkeit bzw. -lösung, wahlweise gefolgt von einem Trocknungsschritt, werden die mit Wirkstoff-Flüssigkeit beladenen Partikel in das im ersten Schritt genannte Grundmaterial eingebracht und in dieses eingearbeitet und gemischt, so daß die Partikel homogen im Grundmaterial verteilt sind. Falls erforderlich, können Netzmittel (Tenside, z. B. SDS), Emulgatoren (z. B. Lecithin) etc. beigemischt werden, um die Dispergierung der Partikel im Grundmaterial zu verbessern. After separating the particles from the excess Drug liquid or solution, optionally followed by a drying step, the with Active ingredient liquid loaded particles in the one mentioned in the first step Base material introduced and incorporated into this and mixed so that the particles are homogeneous in the base material are distributed. If necessary, wetting agents (surfactants, z. B. SDS), emulsifiers (z. B. Lecithin) etc. added be used to disperse the particles in the base material to improve.
Schließlich können, abhängig von der Art der herzustellenden Zubereitung, Beschichtung oder Umhüllung, Hilfsstoffe (wie oben erwähnt) hinzugegeben und eingearbeitet werden, und es kann eine weitere Trocknung vorgenommen werden, um durch Lösemittelentzug die gewünschte Konsistenz der Zubereitung herzustellen. Finally, depending on the type of preparation, coating or wrapping to be produced, auxiliary substances (as mentioned above) are added and incorporated, and further drying can be done to the desired consistency of the Preparation.
Das vorstehend beschriebene Verfahren kann auf verschiedene Weise abgewandelt werden. Beispielsweise können die mit Wirkstoff beladenen porösen Partikel vor der Einbettung in das Grundmaterial bzw. in die Beschichtungsmasse mit einem Überzug versehen werden, der eine Diffusion des Wirkstoffs in das Grundmaterial bzw. die Beschichtungsmasse (oder in das Lösemittel) verhindert, solange diese noch nicht getrocknet oder erstarrt ist. Ebenso können die Partikel, wie oben erwähnt, vor dem Einbetten mit einem fett- und/oder wasserlöslichem Überzug versehen werden. The method described above can be different To be modified. For example, those with Active ingredient-laden porous particles before being embedded in the base material or in the coating compound with a Be provided coating, the diffusion of the active ingredient into the base material or the coating compound (or in the solvent) as long as it has not yet dried or solidified. Likewise, the particles, such as mentioned above, before embedding with a bold and / or water-soluble coating.
In einem weiteren bevorzugten Herstellungsverfahren für Beschichtungsmassen bzw. für die erfindungsgemäßen Zubereitungen ist in Abwandlung zu dem vorstehend beschriebenen Verfahren vorgesehen, daß die Herstellung der wirkstoffbeladenen Partikel nach dem in WO 99/17868 beschriebenen Verfahren erfolgt, wie oben beschrieben ("Concentrated Powder Form" (CPF)-Partikel). In another preferred manufacturing process for Coating compositions or for those of the invention Preparations is a modification of that described above Process provided that the manufacture of the Active ingredient-laden particles according to that described in WO 99/17868 The process is carried out as described above ("Concentrated Powder Form "(CPF) particles).
Dieses wirkstoffhaltige Pulver wird sodann in das in flüssiger oder halbfester Form vorliegende Grundmaterial eingebettet; die weitere Verarbeitung erfolgt wie oben beschrieben. Weiterhin kann auch dieses Herstellungsverfahren auf verschiedene Weise abgewandelt werden, beispielsweise durch Aufbringen von Beschichtungen oder Überzügen auf die Partikel vor dem Einbetten. This powder containing active ingredient is then in the Base material in liquid or semi-solid form embedded; further processing is as above described. Furthermore, this manufacturing method can also can be modified in various ways, for example by Application of coatings or coatings on the Particles before embedding.
Somit ermöglicht die vorliegende Erfindung in vorteilhafter Weise die Herstellung von schützenden Beschichtungen oder Umhüllungen, welche einen hohen Gehalt eines in flüssiger Form vorliegenden Wirkstoffs aufweisen können. Thus, the present invention advantageously enables Way of making protective coatings or Envelopes containing a high content in a liquid Can have the form of active ingredient present.
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2001
- 2001-07-27 DE DE2001136782 patent/DE10136782A1/en not_active Withdrawn
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