DD272793A1 - COSMETIC PREPARATIONS WITH SURFACE VESICLE DISPERSIONS - Google Patents

Abstract

Die Erfindung betrifft Vesikeldispersionen enthaltende kosmetische Zubereitungen, insbesondere Cremes, Lotionen und Shampoos, die Wirkstoffe, wie Feuchthaltemittel, Lichtschutzsubstanzen, Antitranspirantien, Deodorantien, Antischuppenmittel oder Eiweissprodukte, in sog. Tensid-Vesikeln, bestehend aus einem Gemisch von Cholesterol Kokosfettsaeurediethanolamid und Glycerol, inkorpiert enthalten. Diese kosmetischen Zubereitungen zeichnen sich durch verbesserte Gebrauchseigenschaften gegenueber nichtvesikulaeren Wirkstoffkosmetika und durch eine oekonomisch guenstigere Herstellung im Vergleich zu bisherigen vesikulaeren Wirkstoffkosmetika aus.The invention relates to vesicle dispersions containing cosmetic preparations, in particular creams, lotions and shampoos containing active ingredients such as humectants, sunscreens, antiperspirants, deodorants, antidandruff or protein products, in so-called. Surfactant vesicles consisting of a mixture of cholesterol Kokosfettsaeurediethanolamid and glycerol, incorporated , These cosmetic preparations are distinguished by improved performance properties over non-vesicle active ingredient cosmetics and by an economically more favorable production in comparison to previous vesicular active ingredient cosmetics.

Description

Anwendungsgebiet der ErfindungField of application of the invention

Die Erfindung betrifft Vesikeldispersionen und Wirkstoff enthaltende Vesikeldispersionen, die zur Erreichung gezielter Effekte zum Einsatz kommen. Die Erfindung kann in der kosmetischen Industrie bei der Herstellung von hydrophilen Cremes, Gelen, Lotionen und Shampoos angewendet werden.The invention relates to vesicle dispersions and drug-containing vesicle dispersions which are used to achieve targeted effects. The invention can be used in the cosmetic industry in the manufacture of hydrophilic creams, gels, lotions and shampoos.

Charakteristik des bekannten Standes der TechnikCharacteristic of the known state of the art

Es ist bekannt, daß die oberste Zellschicht der Haut, das Stratum corneurn, äußeren Einflüssen einen extremen Widerstand entgegengesetzt. Bei der dermalen Therapie kommt es darauf an, entweder die Barrierefunktion des Stratum corneum reversibel aufzuheben, um den Wirkstofftransport in tiefere Hautschichtsn zu erleichtern oder lediglich eine bessere Wirkstoffverteilung innerhalb dieser obersten Zellschicht zu erreichen.It is known that the uppermost cell layer of the skin, the stratum corneum, opposes external influences with extreme resistance. In dermal therapy, it is important to reversibly either abolish the barrier function of the stratum corneum in order to facilitate drug delivery into deeper skin layers or merely to achieve better distribution of the active substance within this uppermost cell layer.

Es sind kosmetische Präparate zur Anwendung an der Haut bekannt, die Wirkstoffe, wie z. B. Sonnenschutz-, Bräunungs- oder Feuchthaltemittel, enthalten. Hauptsächlich handelt es sich hierbei um konventionelle Salben, Cremes, Lotionen u.a.m. Mit den bislang bekannten Mitteln ist es nicht in jedem Fall befriedigend gelungen, den Stofftransport innerhalb des Stratum corneum bzw. durch das Stratum corneum zu verbessern. Bisher hat neben der Verwendung verschiedener Penetrationsvermittler, vor allem amphiphiler Struktur, auch der topische Einsatz von Vesikeln aus Phospholipiden (Liposomen) die Wii !(Stoffverteilung innerhalb des Stratum corneum oder tieferer Hautschichten aktiviert.There are cosmetic preparations for use on the skin are known, the active ingredients such. As sunscreen, tanning or moisturizer included. Mainly these are conventional ointments, creams, lotions u.a.m. With the means known hitherto, it has not always been possible to improve the mass transfer within the stratum corneum or through the stratum corneum. Until now, in addition to the use of various penetration mediators, especially amphiphilic structure, the topical use of vesicles from phospholipids (liposomes) has also activated the Wii (distribution of matter within the stratum corneum or deeper skin layers.

Din Möglichkeit, Shampoos, Lotionen und Cremes herzustellen, die 34-89% Phospholipidliposome enthalten, ist schon bekannt.The ability to make shampoos, lotions and creams that contain 34-89% phospholipid liposomes is already known.

Die hier enthaltenen Vesikel bestehen überwiegend aus Sojalecithin, das aufgrund vorhandener ungesättigter Fettsäureketten eine unzureichende chemische Stabilität aufweist.The vesicles contained here consist predominantly of soy lecithin, which has insufficient chemical stability due to the presence of unsaturated fatty acid chains.

Als Nachteil derartiger Präpa.. :e werden die hohen Kosten angesehen, die durch die Isolierung und Aufarbeitung der Phospholipide entstehen.The disadvantage of such Präpa ..: e are considered the high costs that arise through the isolation and workup of the phospholipids.

Ziel der ErfindungObject of the invention

Ziel der Erfindung ist eine Erhöhung des Gebrauchswertes von kosmetischen Zubereitungen im Vergleich zu nichtvesikulärer Kosmetika. Ziel der Erfindung ist weiterhin die Verbesserung der Ökonomie bei der Herstellung vesikeihaltiger Kosmetika.The aim of the invention is an increase in the use value of cosmetic preparations in comparison to non-vesicular cosmetics. The aim of the invention is also the improvement of the economy in the production of cosmetics containing vesikeihaltiger.

Darlegung des Wesens der ErfindungExplanation of the essence of the invention

Es ist Aufgabe der Erfindung, neue Vesikeldispersionen für kosmetische Zubereitungen mit verbesserten Gebrauchseigenschaften zu entwickeln. Weiterhin besteht die Aufgabe, zur Verbesserung der Ökonomie neue, wirtschaftlich verfügbare Ausgangsstoffe einzuführen. Erfindungsgemäß wird diese Aufgabe dadurch gelöst, daß hierzu Vesikel auf Tensidbasis verwendet werden. Die unter Anwendung de bekannten Schüttelmethode nach Bangham bzw. reverse-phaseevapcration-Methode (REV) nach Szoka und Papahadjopoulus oder ande.er bekannter Methoden hergestellten Vesikeldispersionen bestehen erfindungsgemäß aus den KomponentenIt is an object of the invention to develop new Vesikeldispersionen for cosmetic preparations with improved performance properties. Furthermore, there is the task of introducing new, economically available raw materials to improve the economy. According to the invention, this object is achieved in that for this purpose surfactant-based vesicles are used. According to the invention, the vesicle dispersions prepared using the known Bangladesh shaking method or reverse phase evaporation method (REV) according to Szoka and Papahadjopoulus or other known methods are composed of the components

a) 1 bis 10 Teile Cholesterol,a) 1 to 10 parts of cholesterol,

b) 1 bis 20 Teile eines Tensids, bestehend aus einer Mischung aus 60-90Gew.-% eines Fettsäurediethanolamids, 5 bis 15Gew.-% Glycerol,b) 1 to 20 parts of a surfactant consisting of a mixture of 60-90% by weight of a fatty acid diethanolamide, 5 to 15% by weight of glycerol,

c) 0,01 bis 3 Teile Wirkstoff oder Wirkstoffkomplex,c) 0.01 to 3 parts of active ingredient or complex of active substances,

d) 70-90 Teile Wasser.d) 70-90 parts water.

Als Wirkstoffe können zum Einsatz kommen Feuchthaltemittel, wie Hyaluronsäure und ihre Derivate, Glycerin, Sorbit,Humectants, such as hyaluronic acid and its derivatives, glycerol, sorbitol, can be used as active ingredients. Pyrrolidoncarbonsäure und deren Salze, wasserlösliche Lichtschutzsubstanzen, wie 2-Hydroxy-4-muthoxybenzophßnon,Pyrrolidonecarboxylic acid and its salts, water-soluble sunscreen substances, such as 2-hydroxy-4-muthoxybenzophosphonone, Bräunungsmittel, wie Dihydroxyaceton, keratolytisch wirkende Substanzen, wie !Schwefel, Antiperspirants, Daosubstanzen,Browning agents, such as dihydroxyacetone, keratolytic substances, such as sulfur, antiperspirants, daosa substances, Antischuppenmlttel, wie Pyrithtondisulfid, pflanzliche und tierische Eiweißabbauprodukte, wie Kollagen, Elastinhydrolysat,Anti-dandruff agents, such as pyrithone disulfide, vegetable and animal protein degradation products, such as collagen, elastin hydrolyzate, Proteine ode Haarverformungssubstanzen, insbesondere Thioglykolsäure.Proteins or hair shaping substances, especially thioglycolic acid. Die kosmetischen Wirkstoffe sind entweder innerhalb der Vfcsikelumhiillung oder im wäßrigen Innenraum der Vesikel lokalisiert.The cosmetic agents are located either within the vesicle envelope or in the aqueous interior of the vesicles. Die Vesikelentstehung kann im Lichtmikroskop überprüft werden. So erhaltene konzentrierte Vesikeldispersionen werden alsVesicle formation can be checked by light microscopy. Thus obtained concentrated Vesikeldispersionen be as Rezepturbestandteil mit 1 bis 50% in kosmetische Zubereitungen, wie Lotionen, Shampoos und Cremes, auf an sich bekannteFormulation ingredient with 1 to 50% in cosmetic preparations, such as lotions, shampoos and creams, known per se Weise eingearbeitet.Incorporated way. Solche Vesikel enthaltenden Präparate zeichnen sich durch folgende verbesserte Gebrauchseigenschaften aus:Such vesicle-containing preparations are characterized by the following improved performance properties:

— Tensid-Vesikel-Dispersionen besitzen ein optisch angenehmes Aussehen;- Surfactant vesicle dispersions have a visually pleasing appearance;

— Entmischungserscheinungen sind weitgehend ausgeschlossen;- segregation phenomena are largely excluded;

— der Wirkstoff liegt in der Grundlage innerhalb und außerhalb der Vesikel homogen verteilt vor;- the active substance is homogeneously distributed in the base inside and outside the vesicles;

— der innerhalb der Vesikel vorliegende Wirkstoff kann als ein Depot betrachtet werden;The active substance present within the vesicles can be considered as a depot;

— das Präparat zieht schnell in die Haut ein.- the drug quickly gets into the skin.

Überraschenderweise wird auf diesem Weg eine verbesserte Wirkstofffreisetzung in das Stratum corneum erreicht.Surprisingly, improved drug release into the stratum corneum is achieved in this way. Hierbei wird durch die Anwendung bereits gebräuchlicher, technisch in großen Mengen billig zur Verfügung stehenderHere is the application already common, technically available in large quantities cheap Tensidgemische die Wirtschaftlichkeit der Vesikel enthaltenden Produkte wesentlich verbessert.Surfactant mixtures the viability of the vesicle-containing products significantly improved. Die Erfindung wird an folgendem Beispiel erläutert:The invention is explained by the following example: Ein Substanzgemisch, bestehend aus 81 Teile Kokosfettsäurediethanolamid 8,3 Teile Glycerol und 2,5 Teile Schwefel, wird mitA substance mixture consisting of 81 parts of coconut fatty acid diethanolamide, 8.3 parts of glycerol and 2.5 parts of sulfur, is mixed with Cholesterol in einem molaren Verhältnis von etwa 1:1 bis etwa 4:1 in 5ml organischen Lösungsmitteln (Diethylethor:ChloroformCholesterol in a molar ratio of about 1: 1 to about 4: 1 in 5 ml of organic solvents (diethylethor: chloroform

1:2) gelöst. Dieser Lösung setzt man das benötigte Volumen eines Phosphatpuffers (pH 7,2) zu. Beide Phasen weiden durch1: 2) solved. This solution is added to the required volume of a phosphate buffer (pH 7.2). Both phases go by

Ultraschallung homogenisiert. Am Vakuumrotationsverdampfer entstehen nachfolgend aus Inversmizeilen über eine GelphaseUltrasound homogenized. The vacuum rotary evaporator is subsequently formed from inverse-mile-groups via a gel phase

die Vesikel. Die Vesikel werden noch etwa 30min bei 7O⁰C temperiert. Die wäßrige Dispersion enthält danach multischichtigethe vesicles. The vesicles are tempered for about 30 min at 7O ⁰ C. The aqueous dispersion then contains multi-layered

Vesikel verschiedener Größen, die den Schwefel in den begrenzenden Substanzschichten inkorporiert enthalten.Vesicles of various sizes that contain the sulfur incorporated in the limiting substance layers. Durch die Vesikelbildung können im Vergleich zu bekannten schwefelenthaltenden kosmetischen Wirkstoffkomplexe eineDue to the vesicle formation in comparison to known sulfur-containing cosmetic active ingredient complexes

deutliche Farbaufhellung und eine deutlich verbesserte Einarbeitbarkeit in bekannte Shampooformulierungen erreichtwerden.distinct color lightening and significantly improved incorporation into known shampoo formulations.

Die erhaltenen Shampooformulieriingen sind stabil und führen im Vergleich der nicht vesikulären Rezeptur zur verbessertenThe obtained shampoo formulations are stable and lead to improved comparison of the non-vesicular formulation

keratoplastischen und keratolytischen Wirkung an Haut und Haar.keratoplastic and keratolytic action on skin and hair.

Claims (3)

1. Kosrretische Zubereitungen mit Tensid-Vesikel-Dispersionen, wie Cremes, Gele, Lotionen und Shampoos, dadurch gekennzeichnet, daß die Tensid-Vesikel-Dispersionen aus den Komponenten1. Kosrretische preparations with surfactant vesicle dispersions, such as creams, gels, lotions and shampoos, characterized in that the surfactant vesicle dispersions of the components a) 1 bis 10 Teile Cholesterol,a) 1 to 10 parts of cholesterol, b) 1 bis 20 Teile einer Mischung ausb) 1 to 20 parts of a mixture 60 bis 90Gew.-% Kokosfettsäurediethanolamid und
5 bis 15Gew.-% Glycerol,60 to 90% by weight of coconut fatty acid diethanolamide and
5 to 15% by weight of glycerol, c) 0,01 bis 3 Teile Wirkstoff oder Wirkstoffkomplex undc) 0.01 to 3 parts of active ingredient or complex of active substances and d) 30 bis 90 Teile Wasser bestehen.d) 30 to 90 parts of water. 2. Kosmetische Zubereitungen mit Tensic Vesikel-Dispersionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Tensid-Vesikel-Dispersionen in Mengen von 0,1 bis 20Gew.-% in den kcsmotischen Zubereitungen enthalten sind.2. Cosmetic preparations with Tensic vesicle dispersions according to claim 1, characterized in that the surfactant vesicle dispersions are contained in amounts of 0.1 to 20 wt .-% in the kcsmotischen preparations. 3. Kosmetische Zubereitungen mit Tensid-Vesikel-Dispersionen nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Vesikel kosmetische Wirkstoffe einschließen, wie Feuchthaltemittel, z. B. Hyaluronsäure, Glycerol, Sorbit, Pyrrolidoncarbonsäure und deren Salze, oder wasserlösliche Lichtschutzsubatanzen, ι. B. 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, oder Bräunungsmittel, z. B. Dihydroxyaceton, oder keratolytisch wirkende Substanzen, z. B. Schwefel oder Antitranspirantien, Deodorantien, Antischuppenmittel, z. B. Pyrithiodisulfid, oder pflanzliche und tierische Eiweißprodukte, z. B. Kollagen, Elastinhydrolysat oder Haarverformungssubstanzen, insbesondere Thioglykolsäure.3. Cosmetic preparations with surfactant vesicle dispersions according to claim 1 and 2, characterized in that the vesicles include cosmetic agents, such as humectants, z. As hyaluronic acid, glycerol, sorbitol, pyrrolidonecarboxylic acid and its salts, or water-soluble Lichtschutzsubatanzen, ι. 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, or tanning agent, e.g. As dihydroxyacetone, or keratolytic substances, for. As sulfur or antiperspirants, deodorants, antidandruff agents, eg. As pyrithiodisulfide, or vegetable and animal protein products, eg. As collagen, elastin hydrolyzate or hair styling substances, in particular thioglycolic acid.