DD252972B1 - PASTOES MOUTH AND TOOTH CARE - Google Patents

Abstract

Gegenstand der Erfindung ist ein pastöses Mund- und Zahnpflegemittel mit verbessertem Gebrauchswert. Es soll ein fluorhaltiges Mund-und Zahnpflegemittel entwickelt werden, welches sich durch eine erhöhte Verträglichkeit der Fluorionen mit Calciumpyrophosphat als Putzkörper auszeichnet. Das neue pastöse Mund- und Zahnpflegemittel enthält neben üblichen Bestandteilen eine Kombination aus Natriumfluorid, welches 0,05 bis 0,2Gew.-% Fluor, bezogen auf das erfindungsgemäße Mittel, liefert und 0,5 bis 5Gew.-% Carbamid, wobei die Fluorverträglichkeit mit dem Putzkörper Calciumpyrophosphat nach 2jähriger Lagerung auf mehr als 90% verbessert wird.The invention relates to a pasty oral and dental care product with improved utility value. It is intended to develop a fluoride-containing oral and dental care product, which is characterized by an increased compatibility of the fluorine ions with calcium pyrophosphate as a cleaning body. The new pasty oral and dental care products contains, in addition to conventional ingredients, a combination of sodium fluoride, which provides 0.05 to 0.2 wt .-% of fluorine, based on the composition of the invention, and 0.5 to 5Gew .-% of carbamide, the fluorine tolerance is improved with the cleaning body calcium pyrophosphate after 2 years of storage to more than 90%.

Description

Anwendungsgebiet der ErfindungField of application of the invention

Die Erfindung betrifft Mund- und Zahnpflegemittel, die sich durch eine Gebrauchswertverbesserung auszeichnen.The invention relates to oral and dental care products, which are characterized by an improvement in utility.

Charakteristik der bekannten technischen LösungenCharacteristic of the known technical solutions

Es sind Mund- und Zahnpflegemittel bekannt, die Fluorverbindungen₍wie anorganische und organische Salze der Fluorwasserstoff-, Hexafluorkiesel- und Monofluorphosphorsäure einzeln oder in Kombination enthalten (DOS 3044448; Schrader, K.: Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika, Dr. Alfred Huethig-Verlag 1979, S.403ff.). Außerdem enthalten pastöse Mund- und Zahnpflegemittel wasserunlösliche Abrasivstoffe, hauptsächlich calciumhaltige, neben etherischen Ölen sowie Binde-, Feuchthalte- und Verdickungsmitteln (Janistyn, H.: Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe (Bd. 3), Dr. Alfred Huethig-Verlag, Heidelberg, 1973, S.799; Jellinek, J.S.: Kosmetologie, Dr.Alfred Huethig-Verlag, Heidelberg, 1976, S.376ff.; DD-PS 2256).Mouth and dental care products are known which contain fluorine compounds ₍ such as inorganic and organic salts of hydrofluoric acid, hexafluorosilicic acid and monofluorophosphoric acid, singly or in combination (DOS 3044448; Schrader, K .: Principles and Formulations of Cosmetics, Dr. Alfred Huethig-Verlag In addition, pasty oral and dental care products contain water-insoluble abrasives, mainly calcium-containing, in addition to essential oils and binders, moisturizers and thickeners (Janistyn, H .: Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe (Vol. 3), Dr Alfred Huethig-Verlag, Heidelberg, 1973, p. 799; Jellinek, JS: Kosmetologie, Dr. Alfred Huethig-Verlag, Heidelberg, 1976, p.376ff .; DD-PS 2256).

In der DDR-Patentschrift 149019 ist eine Kombination aus Calciumpyrophosphat und n-Alkylaminhexafluorsilikat beschrieben, die eine Fluorverträglichkeit größer 90% nach einem Jahr Lagerung aufweist. Nachteilig ist hierbei, daß zur Erhaltung der an sich sehr guten kariesprophylaktischen Wirksamkeit die Schaumentwicklung beim Zähneputzen ein möglichst niedriges Niveau haben sollte, obwohl viele Verbraucher gerade stark schäumende Zahnpasten bevorzugen. Aus diesem Grund kann auf den Einsatz wasserlöslicher anorganischer Fluorverbindungen nicht verzichtet werden, die eine Einstellung des Schaumniveaus der Zahnpasta auf jedes gewünschte Maß zulassen.In the DDR patent specification 149019 a combination of calcium pyrophosphate and n-alkylamine hexafluorosilicate is described, which has a fluorine compatibility greater than 90% after one year of storage. The disadvantage here is that in order to maintain the very good caries prophylactic effectiveness foaming during brushing should have the lowest possible level, although many consumers currently prefer strong foaming toothpastes. For this reason, the use of water-soluble inorganic fluorine compounds can not be dispensed with, which allow adjustment of the foaming level of the toothpaste to any desired extent.

Allerdings besitzen wasserlösliche anorganische Fluorverbindungen nur eine begrenzte Verträglichkeit mit den erforderlichen Putzkörpern pastöser Mund- und Zahnpflegemittel, speziell mit calciumhaltigen Abrasivstoffen.However, water-soluble inorganic fluorine compounds have only a limited compatibility with the required brushing pastes oral and dental care products, especially with calcium-containing abrasives.

In der DAS 1282854 wird eine Erhöhung der Fluorverträglichkeit von Calciumpyrophosphat auf mehr als mindestens 60% durch gezielte Temperaturführung während des Herstellungsprozesses beschrieben, wobei der Anteil von y-Phase zu ß-Phase im Calciumpyrophosphat höchstens 30% zu mindestens 70% beträgt. Nachteilig ist hierbei, daß die Herstellung besser fluorverträglicher Putzkörper mit zusätzlichem Aufwand verbunden ist und die Menge verfügbaren Fluors mit 58% in der Zahnpasta nur über 2 Monate Lagerung nachgewiesen wurde, obwohl Zahnpasten aus praktischen Erwägungen und gemäß stomatologischen Forderungen eine Fluorverträglichkeit des Putzkörpers von mindestens 80% nach einem Jahr Lagerung besitzen sollten.DAS 1282854 describes an increase in the fluorine compatibility of calcium pyrophosphate to more than at least 60% through targeted temperature control during the production process, the proportion of y-phase to beta-phase in the calcium pyrophosphate being at least 30% to at least 70%. The disadvantage here is that the preparation of better fluorine-compatible cleaning body is associated with additional effort and the amount of available fluorine was detected with 58% in the toothpaste only over 2 months storage, although toothpastes for practical considerations and according to dental requirements a Fluor compatibility of the cleaning body of at least 80 should have% after one year of storage.

In der AS 1033856 wird eine Verbesserung der Fluorverträglichkeit u.a. von Calciumpyrophosphat durch den Einsatz Calcium komplex bindender kondensierter wasserlöslicher Phosphate beansprucht, obwohl gerade derartige Substanzen nicht unbedenklich sind, da sie den Calciumspiegel des Speichels unerwünscht senken und die Zahnhartsubstanz angreifen können. Die DE-OS 3246884 gibt ein Verfahren zur Herstellung von Dicalciumphosphat mit verbesserter Kompatibilität gegenüber Natriummonofluorphosphat an. Obwohl Natriummonofluorphosphat wegen seiner relativ besseren Verträglichkeit mit den Putzkörpern pastöser Mund-und Zahnpflegemittel am häufigsten eingesetzt wird, enthält es Fluor kovalent gebunden und vermag nicht unmittelbar Fluorionen abzugeben, so wie es aus stomatologischer Sicht wünschenswert wäre. Auch der Einsatz von Carbamid in pastösen Mund- und Zahnpflegemitteln ist an sich bekannt, wobei als Wirkung aber hauptsächlich ein positiver Einfluß auf das Zahnfleisch und die Anhebung des pH-Wertes im Speiche¹ beschrieben wird. Trotz unternommener Versuche, Carbamid gemeinsam mit Fluoriden zur Kariesprophylaxe in medizinischen Spüllösungen einzusetzen, war es bislang unbekannt, Carbamid gezielt zur Verbesserung der Fluorstabilität von Putzkörpern pastöser Mund- und Zahnpflegemittel zu verwenden.In AS 1033856, an improvement in the fluorine compatibility, inter alia, of calcium pyrophosphate is claimed by the use of calcium complex-binding condensed water-soluble phosphates, although it is precisely these substances that are not harmless, since they can undesirably lower the calcium level of the saliva and attack the hard tooth substance. DE-OS 3246884 discloses a process for the preparation of dicalcium phosphate with improved compatibility with sodium monofluorophosphate. Although sodium monofluorophosphate is most commonly used because of its relatively better compatibility with the pastes of oral and dentifrice pastes, it contains fluorine covalently bound and can not readily release fluoride ions as would be desirable from a stomatological point of view. The use of carbamide in pasty oral and dental care products is also known, but as an effect mainly a positive influence on the gums and the increase of the pH in the spoke ^{1 is} described. Despite attempts to use carbamide together with fluorides for caries prophylaxis in medical rinsing solutions, it was hitherto unknown to use carbamide specifically for improving the fluorostability of pastes of pasty oral and dental care products.

Ziel der ErfindungObject of the invention

Das Ziel der Erfindung besteht deshalb darin, ein pastöses, wasserlösliche anorganische Fluoride enthaltendes Mund- und Zahnpflegemittel zu schaffen, welches die beschriebenen Nachteile der mangelhaften Verträglichkeit von Fluoriden mit Putzkörpern nicht aufweist.The object of the invention is therefore to provide a pasty, water-soluble inorganic fluorides containing oral and dental care, which does not have the disadvantages of poor compatibility of fluorides with cleaning articles described.

Darlegung des Wesens der ErfindungExplanation of the essence of the invention

Die Aufgabe der Erfindung besteht darin, ein mit anorganischen wasserlöslichen Fluoriden versehenes pastöses Mund- und Zahnpflegemittel durch Zusatz einer geeigneten Verbindung so zu stabilisieren, daß die Bindung von Fluor an calciumphosphathaltige Putzkörper verhindert wird.The object of the invention is to stabilize a provided with inorganic water-soluble fluorides pasty oral and dental care by the addition of a suitable compound so that the binding of fluorine to calcium phosphate-containing cleaning body is prevented.

Diese Aufgabe wird durch ein pastöses Mund- und Zahnpflegemittel gelöst, das neben üblichen Bestandteilen eine Kombination aus an sich bekanntem Natriumfluorid mit Carbamid und Calciumpyrophosphat als Putzkörper enthält.This object is achieved by a pasty oral and dental care product which contains, in addition to conventional ingredients, a combination of per se known sodium fluoride with carbamide and calcium pyrophosphate as a cleaning body.

Erfindungsgemäß besitzt das pastöse Mund- und Zahnpflegemittel 0,05 bis 0,2 Gew.-% Fluor, vorzugsweise 0,075 bis 0,15 Gew.-% Fluor, in Form des Natriumfluorids, während Carbamid zu 0,5 bis 5,0 Gew.-%, vorzugsweise 1,0 bis 3,0 Gew.-% enthalten ist.According to the invention, the pasty oral and dental care agent has 0.05 to 0.2 wt .-% fluorine, preferably 0.075 to 0.15 wt .-% fluorine, in the form of sodium fluoride, while carbamide to 0.5 to 5.0 wt. -%, Preferably 1.0 to 3.0 wt .-% is included.

Überraschenderweise konnte gefunden werden, daß Fluor aus Natriumfluorid in Gegenwart von Carbamid nicht durch Calciumpyrophosphat als Putzkörper inaktiviert wird, ohne daß dessen ß-Phase mindestens 70% betragen muß. Insbesondere bleiben freie Fluorionen auch nach zwei Jahren Lagerung zu über 90% nachweisbar, während bei ansonsten gleicher Rezeptur ohne Carbamid der Gehalt an freien Fluorionen bereits nach 9 Monaten Lagerung auf 38% abgesunken ist (Tabelle 1).It has surprisingly been found that fluorine from sodium fluoride in the presence of carbamide is not inactivated by calcium pyrophosphate as a rendering, without its β-phase having to be at least 70%. In particular, free fluorine ions remain detectable even after two years of storage to over 90%, while with otherwise the same recipe without carbamide, the content of free fluorine ions already after 9 months of storage has dropped to 38% (Table 1).

Tabelle 1Table 1

Lagerzeitstorage time

Monate Zahnpasta Gew.-% FluorMonths of toothpaste% by weight of fluorine

gemäß gemäß ohneaccording to without

Beispiel 1 Beispiel 4 CarbamidExample 1 Example 4 Carbamide

00 0,1000,100 0,1500,150 0,1000,100 11 0,1100,110 0,1450.145 0,1140.114 33 0,1140.114 0,1600,160 0,1140.114 66 0,1090.109 0,1600,160 0,0660.066 99 0,1070,107 0,1540.154 0,0380,038 1212 0,1160.116 0,1430.143 0,0380,038 1515 0,1180.118 0,1520,152 —- 1919 0,0930.093 0,1410.141 —- 2222 0,1102.1102 0,1560.156 —-

Die Bestimmung des Fluorgehaltes erfolgte im wäßrigen Auszug der Zahnpasta auf übliche Weise mit einer fluorsensitiven Elektrode.The determination of the fluorine content was carried out in the aqueous extract of the toothpaste in the usual way with a fluorine-sensitive electrode.

Ausführungsbeispielembodiment

Die auf übliche Weise hergestellte Zahnpastagrundmasse wird mit den angegebenen Mengen Natriumfluorid und Carbamid unter Vakuum bis zur vollständigen Homogenität gemischt. Zweckmäßigerweise kann man aber Natriumfluorid und Carbamid bereits in der rezepturiellen Wassermenge lösen.The toothpaste stock prepared in the usual manner is mixed with the indicated amounts of sodium fluoride and carbamide under vacuum until completely homogenous. Conveniently, however, you can solve sodium fluoride and carbamide already in the formulated amount of water.

Beispiel 1example 1

Carboxymethylcellulose 2,00 Gew.-%Carboxymethylcellulose 2.00% by weight

pyrogene Kieselsäure 1,60Gew.-%Fumed silica 1.60% by weight

gefällte Kieselsäure 5,00Gew.-%precipitated silica 5.00% by weight

Calciumpyrophosphat 20,00 Gew.-%Calcium pyrophosphate 20.00% by weight

(ß-Phase40Gew.-%(Ss-Phase40Gew .-%

Y-Phase60Gew.-%)Y Phase60Gew .-%)

Glycerol 6,50Gew.-%Glycerol 6,50Gew .-%

Sorbitol 12,50Gew.-%Sorbitol 12.50% by weight

Propylenglykol 6,00Gew.-%Propylene glycol 6.00% by weight

Aromakomposition 1,00 Gew.-%Aromatic composition 1.00% by weight

Saccharin 0,15Gew.-%Saccharin 0.15% by weight

Natriumpentadecylsulfonat 2,10Gew.-%Sodium pentadecylsulfonate 2.10wt%

Carbamid 3,00Gew.-%Carbamide 3.00% by weight

Natriumfluorid 0,33 Gew.-%Sodium fluoride 0.33 wt%

= 0,15Gew.-%Fluor Wasser ad 100= 0.15% by weight fluorine water ad 100

Beispiel 2Example 2

Carboxymethylcellulose 1,50Gew.-%Carboxymethylcellulose 1.50% by weight

pyrogene Kieselsäure 1,90Gew.-%fumed silica 1.90wt%

gefällte Kieselsäure 6,00Gew.-%precipitated silica 6.00% by weight

Calciumpyrophosphat 15,00 Gew.-%Calcium pyrophosphate 15.00% by weight

(ß-Phase50Gew.-%(Ss-Phase50Gew .-%

y-Phase50Gew.-%)y-Phase50Gew .-%)

Sorbitol 10,00 Gew.-%Sorbitol 10.00% by weight

Propylenglykol 10,00Gew.-%Propylene glycol 10.00% by weight

Aromakompositionaroma composition

Saccharinsaccharin

Natriumpentadecylsulfonatsodium pentadecylsulfonate

Carbamidcarbamide

Natriumfluoridsodium fluoride

Wasser ad 100Water ad 100

Beispiel 3Example 3

Hydroxyethylcellulose pyrogene Kieselsäure gefällte Kieselsäure CalciumpyrophosphatHydroxyethyl cellulose fumed silica precipitated silica calcium pyrophosphate

Sorbitolsorbitol

Propylenglykolpropylene glycol

Aromakompositionaroma composition

Saccharinsaccharin

Natriumpentadecylsulfonatsodium pentadecylsulfonate

Carbamidcarbamide

Natriumfluoridsodium fluoride

Wasser ad 100Water ad 100

Beispiel 4Example 4

Carboxymethylcellulose pyrogene Kieselsäure gefällte Kieselsäure CalciumpyrophosphatCarboxymethyl cellulose fumed silica precipitated silica calcium pyrophosphate

Sorbitolsorbitol

Propylenglykolpropylene glycol

Aromakompositionaroma composition

Saccharinsaccharin

Natriumpentadecylsulfonatsodium pentadecylsulfonate

Carbamidcarbamide

Natriumfluoridsodium fluoride

Wasser ad 100Water ad 100

1,00Gew.-% 0,20 Gew.-% 2,10Gew.-% 2,00Gew.-% 0,22Gew.-% = 0,1 Gew. -% Fluor1.00% by weight 0.20% by weight 2.10% by weight 2.00% by weight 0.22% by weight = 0.1% by weight fluorine

1,00Gew.-%1,00Gew .-%

2,20 Gew.-%2.20% by weight

5,00 Gew.-%5.00% by weight

15,00Gew.-%15,00Gew .-%

(ß-Phase60Gew.-%(Ss-Phase60Gew .-%

y-Phase40Gew.-%)y-Phase40Gew .-%)

10,00 Gew.-%10.00% by weight

5,00Gew.-%5,00Gew .-%

1,00Gew.-%1,00Gew .-%

0,20Gew.-%0,20Gew .-%

2,10Gew.-%2,10Gew .-%

1,00Gew.-%1,00Gew .-%

0,165Gew.-% = 0,075 Gew.-% Fluor0.165 wt% = 0.075 wt% fluorine

2,00Gew.-%2,00Gew .-%

1,60Gew.-%1,60Gew .-%

5,00 Gew.-% 15,00Gew.-% (ß-Phase60Gew.-% y-Phase40Gew.-%) 10,00Gew.-%5.00% by weight 15.00% by weight (β-phase 60% by weight of y-phase 40% by weight) 10.00% by weight

5,00 Gew.-%5.00% by weight

1,00 Gew.-%1.00% by weight

0,20Gew.-%0,20Gew .-%

2,10Gew.-%2,10Gew .-%

0,50Gew.-%0,50Gew .-%

0,33 Gew. -% = 0,15Gew.-%Fluor0.33 wt% = 0.15 wt% fluorine

In allen Ausführungsbeispielen war der Anteil an α-Phase im Calciumpyrophosphat vernachlässigbar klein.In all embodiments, the proportion of α-phase in calcium pyrophosphate was negligibly small.

Claims (2)

1. Pastöses Mund-und Zahnpflegemittel mit verbesserter Stabilität von Natriumfluorid mit Calciumpyrophosphat als Putzkörper und anderen Bestandteilen, gekennzeichnet dadurch, daß das Mittel 0,5 bis 5,0Gew.-% Carbamid enthält, wobei der Fluorgehalt 0,05 bis 2,0Gew.-% Fluor, bezogen auf das erfindungsgemäße Mittel beträgt und im Calciumpyrophosphat das Verhältnis von γ- zu ß-Phase zwischen 40Gew.-% zu 60Gew.-% bis 60Gew.-% zu 40Gew.-% liegt und die α-Phase vernachläßigbar klein ist.A pasty oral and dental hygiene product having improved stability of sodium fluoride with calcium pyrophosphate as a cleaning body and other ingredients, characterized in that the agent contains 0.5 to 5.0% by weight of carbamide, the fluorine content being 0.05 to 2.0 μg. % Fluorine, based on the agent according to the invention and in the calcium pyrophosphate, the ratio of γ- to β-phase is between 40 wt .-% to 60 wt .-% to 60 wt .-% to 40 wt .-% and the α-phase negligible is. 2. Pastöses Mund- und Zahnpflegemittel gemäß 1., gekennzeichnet dadurch, daß die Kombination mit Calciumpyrophosphat 0,075 bis 0,15Gew.-% Fluor in Form von Natrium-Fluorid und 1 bis 3Gew.-% Carbamid enthält.2. Pastous oral and dental care product according to 1., characterized in that the combination with calcium pyrophosphate 0.075 to 0.15 wt .-% fluorine in the form of sodium fluoride and 1 to 3 wt .-% carbamide.