CZ292083B6

CZ292083B6 - Průhledná mikroemulze

Info

Publication number: CZ292083B6
Application number: CZ20013685A
Authority: CZ
Inventors: Shuichi Tsunetsugu; Hidekazu Tanaka; Kiyoaki Mori
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1999-04-14
Filing date: 1999-04-14
Publication date: 2003-07-16
Also published as: KR100450483B1; AU3494299A; ES2197635T3; BR9917259A; WO2000061083A1; EP1178772A1; CN1226983C; CA2369699A1; JP2002541173A; MXPA01010369A; ATE241951T1; CA2369699C; AU769424B2; CZ20013685A3; DE69908660T2; DE69908660D1; KR20010110741A; CN1348353A; EP1178772B1

Abstract

P°edm tem °eÜen je pr hledn mikroemulze obsahuj c a) dv nebo v ce neiontov²ch povrchov aktivn ch l tek, b) dv nebo v ce olejovit²ch slo ek, c) vodorozpustn² vysokomolekul rn polymer a d) kosmeticky akceptovateln² nosi . Sou et koncentrac povrchov aktivn ch l tek a olejovit²ch slo ek je ni Ü ne 6 hmotn. % a pom r povrchov aktivn ch l tek k olejovit²m slo k m je 2:1 a 1:1. Tyto pr hledn mikroemulze jsou ur eny pro pou it v kosmetick²ch p° pravc ch, zvl Üt v kosmetick²ch p° pravc ch pou van²ch k p i o ple .\

Description

Oblast techniky

Tento vynález se týká průhledné mikroemulze. Zvláště se týká průhledné mikroemulze určené pro zvlhčování pokožky a pro zlepšování jejího vzhledu.

Dosavadní stav techniky

Mnoho prostředků osobní hygieny běžně dostupných spotřebitelům je určeno hlavně ke zlepšení zdravotního stavu a/nebo vzhledu pokožky. Mnohé z těchto prostředků pro péči o pokožku jsou určeny pro oddálení, minimalizaci nebo dokonce vyloučení tvorby vrásek a jiných histologických změn, obvykle spojených se stárnutím pokožky nebo jejím poškozením vlivem vnějšího prostředí, jako je tvorba vrásek a jiné formy zdrsnění pokožky (včetně zvýšené velikosti pórů, odlupování pokožky a tvorby záhybů pokožky). Aby se pokožka udržela zdravá a/nebo mladistvého vzhledu, nebo aby se do takového stavu vrátila, je obvykle ošetřována výrobky obsahujícími zvlhčovači prostředek. Obecně platí, že vyšší koncentrace zvlhčovačích prostředků má na pokožku vyšší zvlhčovači efekt.

Emulze typu olej ve vodě a/nebo voda v oleji jsou známy. Kosmetickými produkty, které jsou dodávány ve formě emulzí, jsou pleťové vody, tonika, nebo kolínské vody, a tyto produkty mohou být průhledné nebo průsvitné. Tyto emulze, zvláště průhledné pleťové vody, jsou výhodné pro použití při péči o pokožku, protože pokožku zvlhčují a změkčují, aniž by ji činidly mastnou nebo lepkavou. Vyšší koncentrace zvlhčujících prostředků v takových přípravcích a/nebo emulzích však mají tendenci způsobovat ztrátu průhlednosti těchto přípravků a/nebo emulzí a mohou dále způsobit separaci olejovité látky a vody a zároveň vyvolat lepkavý a mastný pocit pokožky. Čím nižší jsou koncentrace zvlhčujících prostředků, například olejovitých složek, tím nižší je jejich zvlhčovači účinek na pokožku. Z dosavadního stavu techniky je rovněž známo, že určité emulgující povrchově aktivní látky jsou vhodné pro emulgaci olejovitých látek, ale že zvyšování koncentrace v emulzi může způsobit podráždění pokožky.

Z toho co bylo uvedeno, vyplývá potřeba získání průhledné emulze zlepšující stav pokožky při současné maximalizaci množství zvlhčovacího prostředku v tomto přípravku a/nebo zlepšení roztíratelnosti zvlhčovacího prostředku v něm, a při zachování schopnosti tohoto přípravku nevyvolávat u uživatele pocit mastné pokožky.

Podstata vynálezu

Stručný popis vynálezu

Tento vynález se týká průhledné mikroemulze obsahující:

(a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylenalkyletheru s alkylem Ci₂-Ci8, polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného ricinového oleje, a lineárního nebo rozvětveného, monoalkyl- nebo trialkyl-glyceridu;

(b) dvě nebo více olejovitých složek zvolených ze skupiny sestávající z uhlovodíků, esterů mastných kyselin a silikonových olejů;

(c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu.

-1 CZ 292083 B6

Celkový obsah povrchově aktivní látky a olejovité složky je nižší než 6,0 hmotn. %, poměr povrchově aktivní látky k olejovitým složkám je 2:1 až 1:1.

Tyto a jiné vlastnosti, aspekty a výhody tohoto vynálezu jsou lépe zřejmé z následujícího popisu a patentových nároků.

Podrobný popis

Přestože po tomto popisu následují patentové nároky, které vyjadřují a přesně vymezují tento vynález, domníváme se, že následující popis přispěje k jeho lepšímu porozumění.

Není-li uvedeno jinak, jsou všechny koncentrace a poměry složek, uvedené v tomto dokumentu, vztaženy k celkovému množství přípravku a/nebo emulze.

Není-li uvedeno jinak, jsou všechna zde uvedená měření prováděna při 25 °C.

Všechny publikace, patentové přihlášky, a vydané patenty, které jsou uvedeny v tomto dokumentu, jsou zde uvedeny v celém rozsahu jako odkazy. Citace jakéhokoliv odkazu není vyjádřením vztahu tohoto odkazu k dosavadnímu stavu techniky, týkajícímu se tohoto vynálezu.

Termín „obsahující“ znamená, že mohou být přidány jiné kroky a jiné složky, které neovlivňují konečný výsledek. V tomto termínu jsou zahrnuta i slovní spojení „sestávající z“ a „sestávající v podstatě z“.

Slovní spojení „topická aplikace“ znamená nanesení nebo rozetření materiálu na povrch pokožky.

Slovní spojení „kosmeticky přijatelný nosič“ znamená jeden nebo více kompatibilních dermatologicky přijatelných pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadel nebo látek používaných k enkapsulaci.

Slovní spojení „dermatologicky přijatelný“, znamená, že zde popsané přípravky a/nebo emulze nebo jejich složky jsou vhodné pro použití ve styku s lidskou pokožkou, že nepůsobí toxicky, nejsou nekompatibilní, nestabilní, nezpůsobují podráždění, alergické reakce a podobně, posuzováno z hlediska přijatelného poměru mezi prospěšným účinkem a rizikem.

Slovní spojení „bezpečné a účinné množství“ znamená množství sloučeniny, přípravku nebo emulze dostačující ktomu, aby výraznou měrou vyvolávalo pozitivní účinek, kteiým je s výhodou zlepšení vzhledu pokožky nebo zlepšení pocitu po aplikaci příslušné látky, včetně dalších zde popsaných pozitivních účinků, ale které je dostatečně nízké, aby nezpůsobovalo vážné vedlejší účinky, to jest takové množství, které poskytuje přijatelný poměr mezi prospěným účinkem a rizikem, stanovený na základě zralého posouzení odborníka v dané oblasti.

Termín „směsi“ znamená jednoduché kombinace materiálů a jakýchkoliv látek, které mohu na základě jejich kombinace vznikat.

Všechny složky jako aktivní látky a jiné složky vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou být rozděleny nebo popsány podle jejich kosmetického a/nebo terapeutického účinku nebo podle jejich předpokládaného způsobu působení. Je však třeba poukázat na to, že aktivní látky a jiné složky vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou v někteiých případech mít více než jen kosmetický a/nebo terapeutický účinek, nebo mohou působit více než jedním způsobem. Proto je zde použité rozdělení provedeno za účelem usnadnění popisu a jeho účelem není omezit funkci jednotlivých složek výhradně na zde přímo uvedené použití.

-2CZ 292083 B6

A. Průhledná mikroemulze

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek, dvě nebo více olejovité složky, vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti, a kosmeticky přijatelný nosič. Celková koncentrace povrchově aktivní látky (a) a olejovité složky (b) je méně než 6,0 hmotn. %. Poměr povrchově aktivní látky k olejovitým složkám je 2:1 až 1:1. S výhodou je průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu dermatologicky přijatelným přípravkem pro vnější použití, výhodněji kosmetickým přípravkem.

Termín „průhledný“ znamená, že emulze má dostačující průhlednost, aby přes tuto emulzi umístěnou v nádobě z čirého skla nebo plastu bylo vidět na druhou stranu této nádoby. Termín „mikroemulze“ znamená roztok, ve kterém tvoří olej a voda micerální struktury, které jsou dispergovány v roztoku, přičemž takové disperze jsou dlouhodobě stabilní. S výhodou, mají kapičky přítomné v emulzi průměrnou velikost nižší než 100 pm, (0,1 pm = 100 nm), výhodněji mají průměrnou velikost nižší než 80 pm (0,08 mm). Termín „kapičky“ znamená částečky emulze, ve kterých voda a olejovitá složka jsou navzájem spojeny povrchově aktivní látkou. Předpokládá se, že velikost kapiček ovlivňuje průhlednost a zákal emulze a/nebo přípravku, který obsahuje olej, povrchově aktivní látky a vodu. Obsahuje-li emulze kapičky, které jsou velké, zvláště jsou-li tyto kapičky větší než 0,1 pm, mají tendenci být zakalené, nebo nikoli čiré. Velikost kapiček může být stanovena za použití přístroje Laser Scattering Particle Síze Distribution Analyzer LA-910, vyráběného firmou Horiba (Japonsko). Velikost kapiček je měřena v emulzi při teplotě 25 +/- 1 °C po 30 sekundách míchání.

Podle jiného aspektu má průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu, obsahující kombinaci více než dvou povrchově aktivních látek a olejovité složky, absorpční hodnotu menší než 2 při vlnové délce 340 nm; s výhodou má průhledná mikroemulze při téže vlnové délce absorpční hodnotu 1 až 1,5. Emulze, které mají při shora uvedené vlnové délce absorpční hodnotu vyšší než 2, mají tendenci být nedostatečně průhledné.

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje s výhodou celkově méně než 6,0 hmotn. % povrchově aktivní látky (a) a olejovité složky (b); výhodněji méně než 3,0 hmotn. %. Poměr povrchově aktivní látky k olejovité složce je 2:1 až 1:1.

B. Povrchově aktivní látky

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek, zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletherů s C12-18 alkyly, polyoxyalkylenderivátů hydrogenovaného ricinového oleje a nerozvětveného nebo rozvětveného monoalkyl- nebo trialkylglyceridu. S výhodou alespoň jedna z těchto neiontových povrchově aktivních látek má koeficient hydrofilně-lipofilní rovnováhy (hydrophilic-lipophilic balance - HLB) vyšší než 10, a alespoň jedna z těchto neiontových povrchově aktivních látek má HLB nižší než 10.

Obecně mají složky s nižšími hodnotami koeficientu HLB vyšší solubilizační kapacitu při solubilizaci vodou a složky s vyššími koeficienty HLB jsou účinné při míšení s olejovitými složkami. Aniž bychom se omezovali teoretickými úvahami, předpokládáme, že nízké koncentrace neiontových povrchově aktivních látek s nízkými hodnotami HLB mohou být míšeny s vodou za vzniku homogenního roztoku povrchově aktivní látky ve vodě. Lze rovněž předpokládat, že taková směs může usnadňovat míšení olejovitých složek s povrchově aktivní látkami s vysokými hodnotami HLB, které jsou přidány do směsi před přidáním olejovitých složek za účelem přípravy homogenních emulzí. S výhodou obsahuje emulze podle tohoto vynálezu větší množství neiontových povrchově aktivních látek, než totéž množství těchto látek s nízkými hodnotami HLB.

-3 CZ 292083 B6

Polyoxyalkylen-alkylethery, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami a mastnými alkoholy (polyalkylenoxidová část je například esterifikována na jednom konci mastnou kyselinou a etherifikována (například vázána etherovou vazbou) na druhém konci mastným alkoholem). Tyto materiály mají obecný vzorec R’CO(Xi)_zOR², kde R¹ a R² jsou nezávisle na sobě alkyl s 12 až 18 atomy uhlíku; Xi je -OCH2CH2 odvozený například od ethylenglykolu, nebo -OCH₂CHCH₃- odvozený od propylenglykolu nebo propylenoxidu; a z je přirozené číslo 6 až 50.

Příklady takových neiontových povrchově aktivních látek odvozených od alkylenoxidů jsou ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, ceteareth-20, ceteareth-30, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-20, PEG-100-steareth, PEG-6-stearát, PEG-10-stearát, PEG-12-stearát, PEG-100-stearát, PEG-10-glycerylstearát, PEG-20-glycerylstearát, adukt PEG-30 s estery mastných kyselin kokosového oleje a glycerolu, adukt PEG-80 s estery mastných kyselin kokosového oleje a glycerolu, adukt PEG-80 s estery mastných kyselin hovězího loje a glycerolu, adukt PEG-200 s estery mastných kyselin hovězího loje a glycerolu, PEG-8-dilaurát. PEG-10-distearát a směsi těchto látek; s výhodou ceteareth-12, ceteareth-20, a ceteareth-30.

Příklady polyoxyalkylenderivátů hydrogenovaného ricinového oleje vhodných k použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou polyoxyethylenderivát hydrogenovaného ricinového oleje; s výhodou polyoxyethylen(20)-hydrogenovaný ricinový olej.

Příklady monoalkyl- nebo trialkylglyceridů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou glyceryl-monostearát, glyceryl-oleát, a triglyceryl-diizostearát; s výhodou triglyceryl-diizostearát.

S výhodou jsou celkové koncentrace neiontových povrchově aktivních látek 0,2 až 2 hmotn. %, výhodněji 0,6 až 1,2%.

C. Olej ovitá složka

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více olejovitých složek, zvolených ze skupiny sestávající z olejovitých uhlovodíků, esterů mastných kyselin a silikonových olejů. Tyto olejovité složky, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, mají zvlhčovači účinek na pokožku.

Je známo velké množství vhodných olejovitých sloučenin, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jejich četné příklady je možno najít v příručce Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, svazek 1, str. 32 až 43 (1972). Příklady vhodných olejovitých složek jsou alkoholestery Ci_₃o karboxylových kyselin Ci_₃₀ a dikarboxylových kyselin C₂_₃o, olejovité uhlovodíky, mono-, di- a triglyceridy karboxylových kyselin Cj_₃o, silikonové oleje, minerální oleje a přírodní vazelíny, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, silikonové oleje a směsi těchto látek; s výhodou olejovité uhlovodíky, triglyceridy, a silikonové oleje. Preferovanými estery jsou cetyl-2-ethylhexylmyristát, izopropyl-myristát, myristyl-myristát, izopropylpalmitát, cholesterol; více preferovány jsou cetyl-2-ethylhexyl-myristát a myristyl-myristát.

Olejovitými uhlovodíky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou uhlovodíky se 7 až 40 atomy uhlíku. Příklady těchto uhlovodíků jsou dodekan, izododekan, squalan, hydrogenovaný polyizobutylen, dokosan (tj. uhlovodík C₂₂), hexadekan, izohexadekan. Vhodné jsou rovněž izoparafíny C^o, což jsou rozvětvené uhlovodíky C₇_4o· Preferovanými olejovitými uhlovodíky jsou squalany, lehký parafín, lehký izoparafín, lehký kapalný parafín, lehký kapalný izoparafín (průmyslově vyráběný uhlovodík prodávaný pod obchodní značkou Isoper G® firmou Exxon, Isoparafín® 2028, vyráběný firmou Idemitsu, Amsco Minerál Spirits®, Ashland). Preferovanými triglyceridy jsou směsný triglycerid kyseliny kaprinové a kyseliny

-4CZ 292083 B6 kaprilové, směs esterů kyseliny kaprilové a kyseliny kaprilové s PEG-6 se směsným triglyceridem kyseliny kaprinové a kyseliny kaprilové a směs esterů kyseliny kaprilové a kyseliny kaprilové s PEG-8 se směsným triglyceridem kyseliny kaprinové a kyseliny kaprilové.

Silikonové oleje vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou být těkavé, netěkavé, nebo směs těkavých a netěkavých silikonů. Termín „netěkavý“, jak je použit v této souvislosti, znamená ty silikony, které jsou za normálních podmínek kapalné, a mají teplotu vzplanutí (za tlaku 0,1 MPa) vyšší než 100 °C. Termín „těkavý“, jak je použit v této souvislosti, znamená všechny ostatní silikonové oleje. Vhodné silikonové oleje mohou být zvoleny z velkého množství silikonů o různých těkavostech a viskozitách. Preferovány jsou netěkavé polysiloxany. Příklady vhodných silikonů jsou popsány v patentu USA 5 069 897, autor Orr, vydaném 3. prosince 1991, který je zde jako celek uveden jako odkaz. Příklady vhodných silikonových olejů jsou polyalkylsiloxany, cyklické polyalkylsiloxany, a polyalkylarylsiloxany.

Průmyslově vyráběnými polyalkylsiloxany jsou mimo jiné polydimethylsiloxany, rovněž známé pod názvem dimethikony, jejichž příklady jsou tyto látky vyráběné pod obchodním názvem Vicasil® series firmou Generál Electric Company a látky vyráběné pod názvem Dow Coming® 200 firmou Dow Coming Corporation. Vhodnými dimethikony jsou tyto látky s alkylovými substituenty, například cetyldimethikon a lauryldimethikon. Průmyslově vyráběné dímethikonoly jsou obvykle prodávány jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem (například, kapaliny Dow Coming® 1401 a 1403). Cyklickými polyalkylsiloxany, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, které jsou průmyslově vyráběny, jsou mimo jiné kapaliny Dow Coming 244, Dow Coming® 344, Dow Coming® 245, a Dow Coming* 345.

Poměr olejovité složky k povrchově aktivní látce se pohybuje v rozmezí 1:1 až 1:2. S výhodou jsou olejovité složky přítomny v koncentraci nižší než 3,0 hmotn. % celkové hmotnosti emulze, výhodněji v koncentraci 0,5 až 2,0 hmotn. %.

D. Vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti

Průhledné mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahují vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti. S výhodou je tento vodorozpustný polymer přítomen v koncentraci 0,0001 až 0,2 hmotn. %, výhodněji v koncentraci 0,001 až 0,1 hmotn. %, vztaženo k celkové hmotnosti emulze.

Předpokládá se, že vyšší koncentrace vodorozpustných polymerů, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, způsobují nežádoucí pocit mastnoty nebo lepkavosti, a nižší koncentrace mohou způsobit nedostatečné zvlhčení a vyhlazení pokožky.

Vodorozpustné polymery vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou mimo jiné polysacharidy, pryskyřice, mukopolysacharidy (například, kyselina hyaluronová, chondroitinsulfát), polymemí karboxylové kyseliny, kopolymery alkylakrylátu a kyseliny akrylové, zesítěné polyakryláty a směsi těchto látek, s výhodou polysacharidy, pryskyřice, nebo směsi těchto látek.

Jako vodorozpustné polymery mohou být použity extrakty z přírodních látek (například ze semena kdoule a z mořských chaluh). Semena kdoule jsou dodávána firmou Taiyo Kagaku (prefektura Mie, Japonsko). Příklady vodorozpustných polymerů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou uvedeny dále.

1. Polysacharid

V emulzích podle tohoto vynálezu může být použito velké množství polysacharídů. Termín „polysacharidy“, jak je užíván v tomto dokumentu, znamená zahušťovadla obsahující hlavní řetězec tvořený opakujícími se monosacharidovými jednotkami. Příklady vhodných polysacharidů jsou polysacharidy zvolené ze skupiny sestávající z celulózy, karboxymethylhydroxy

-5CZ 292083 B6 ethylcelulózy, hydroxyethylcelulózy, hydroxyethylmethyl-celulózy, hydroxypropylcelulózy, hydroxypropylmethyl-celulózy methylhydroxyethyl-celulózy, mikrokrystalické celulózy, sodné soli sulfátu celulózy, pullulanu, mannanu, tolehalázy a směsí těchto látek; výhodněji hydroxypropylcelulózy.

Ve shora uvedených příkladech vhodných póly sacharidů jsou hydroxy skupiny celulózy s výhodou hydroxyalkylovány (s výhodou hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány), za vzniku hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány), za vzniku hydroxyalkylované celulózy, která je dále modifikována nerozvětvenými nebo rozvětvenými alkylovými skupinami s 10 až 30 atomy uhlíku, navázanými etherovou vazbou. Preferovány polysacharidy jsou ethery nerozvětvených nebo rozvětvených alkoholů s 10 až 30 atomy uhlíku s hydroxyalkylcelulózami.

Dalšími příklady vhodných polysacharidů jsou alkylsubstituované celulózy. Příklady vhodných alkylových skupiny jsou stearyl, izostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, izocetyl, alkyly odvozené od mastných kyselin kokosového oleje, palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl, a směsi těchto skupin. Preferovanou alkylhydroxyalkyl-celulózou je materiál s označením CTFA cetylhydroxyethyl-celulóza, což je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulózy. Tento materiál je vyráběn pod obchodním názvem Natrosol® CS Plus firmou Aqualon Corporation (Willmington, USA).

Jinými polysacharidy vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou skleroglukany obsahující nerozvětvený řetězec, tvořený 1 až 3 glukózovými jednotkami, na který je navázáno 1 až 6 molekul glukózy. Příklad této látky ve formě průmyslového výrobku je Clearoogel™ C511, vyráběný firmou Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ, USA).

2. Pryskyřice

Jiné vodorozpustné polymery, které mohou být použity v emulzi podle tohoto vynálezu, jsou materiály získávané z přírodních zdrojů. Příklady takových vodorozpustných polymerů jsou pryskyřice zvolené ze skupiny sestávající zakácie, agaru, alginu, kyseliny alginové, alginátu amonného, amylopektinu, alginátu draselného, mořských řas, karnitinu, dextrinu, želatiny, guarové pryskyřice, hydroxypropyltrimonium-chloridu guaru, sodné soli kyseliny hyalurové, hydroxypropylchitosananu, hydroxypropylguaru, karayové pryskyřice, kelpu, pryskyřice z rohovníku, alginátu draselného, propylenglykolalginátu, námelové pryskyřice, sodné soli karboxymethyldextranu, tragantové pryskyřice, xanthanové pryskyřice, a směsí těchto látek.

Dalšími polymery, které jsou vodorozpustnými polymery vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou polymery popsané v patentu US 4 387 107, autoři Klein a kol., vydaném 7. červena 1983, v příručce „Encyklopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics“, editoři R. Y. Lochhead a W. R. Fron, a v publikaci v časopisu Cosmetics & Toiletries, svazek 108, str. 95 až 135, (květen 1993).

D. Kosmeticky přijatelný nosič

Emulze podle tohoto vynálezu obsahuje kosmeticky přijatelný nosič. Nosič vhodný pro použití při postupech podle tohoto vynálezu může působit jako rozpouštědlo pro jednu nebo více složek emulze. Kosmeticky přijatelnými nosiči jsou s výhodou polyol a voda. Kosmeticky přijatelný nosič je přítomen v koncentraci 80 až 98,0 hmotn. %, s výhodou v koncentraci 90 % až 95 % hmotn. %, vztaženo na celkovou hmotnost emulze.

Polyoly vhodnými pro tento účel jsou mimo jiné polyalkylenglykoly, výhodněji alkylenpolyoly a jejich deriváty včetně glycerolu, propylenglykol, dipropylenglykol, tripropylenglykol, 1,2-pentan-diol, polyethylenglykol a jeho deriváty, sorbitol, hydroxypropylsorbitol, erythritol, threitol, pentaerythritol, xylitol, glucitol, mannitol, hexylenglykol, 1,3-butylenglykol, 1,2,6-hexantriol, glycerol, ethoxylovaný glycerol, propoxylovaný glycerol, sodná sůl

-6CZ 292083 B6

2-pyrrolidon-5-karboxylátu, rozpustný kolagen, želatina, 1,2-pentandiol, a jejich směsi.

Preferovanými polyoly jsou glycerol, 1,3-butylenglykol, glukóza, kyselina mléčná, trimethylglycin, močovina, nebo směsi těchto látek; více preferovány jsou glycerol nebo 1,3-butylenglykol. Polyoly jsou v emulzi přítomny v koncentracích 0,01 až 20,0%, s výhodou v koncentracích 8,0 až 15,0 %.

Koncentrace vody v emulzích podle tohoto vynálezu je 60 až 95,0 hmotn. %, s výhodou 80 až 90 hmotn. %. V jednom z provedení může nosič dále obsahovat nižší alkoholy. Jsou-li v emulzi přítomny nižší alkoholy, jsou jimi nasycené Cj-Cé alkoholy; s výhodou alkoholy C2-C3. Preferovanými nižšími alkoholy jsou ethanol, izopropanol, a jejich směsi.

E. Další složky

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu může obsahovat i další složky. Těmito „dalšími složkami“ jsou jedno nebo více kompatibilních pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadla, nastavovadla a podobné látky, běžně používané v kosmetických přípravcích, které jsou předmětem tohoto vynálezu. Termín „kompatibilní“ znamená, že složky emulze podle tohoto vynálezu jsou schopné vzájemného míšení, aniž by docházelo k takové jejich interakci, která by podstatným způsobem snižovala účinnost těchto emulzí za obvyklých podmínek jejich použití.

Těmito jinými složkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto, vynálezu, jsou látky upravující pH a aktivní látky. Typy těchto dalších složek, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, závisejí na typu požadovaného výrobku a jejich součástmi mohu být o nosiče včetně emulzí typu olej ve vodě a emulzí typu voda v oleji

1) Látky upravující pH

Další složkou může být látka upravující pH. Název „látka upravující pH“, jak je použit v tomto dokumentu, znamená jakoukoliv složku, která je použita za účelem zvýšení nebo snížení celkového pH přípravku nebo emulze na optimální hodnotu, která zabraňuje nežádoucím pocitům po aplikaci přípravku na pokožku, jako je podráždění pokožky. Volba optimálního pH je dána tímto účelem. S výhodou se optimální hodnoty pH pohybují v rozmezí 5,0 až 7,0. Látkami, které jsou při postupech podle tohoto vynálezu vhodnými látkami upravujícími pH, jsou mimo jiné octany, fosforečnany, citráty, triethanolamin a uhličitany. K nastavení určitého optimálního pH přípravku/emulze jsou často používány kombinace těchto látek. Celková koncentrace látek upravujících pH je 0,01 až 5,0 %, s výhodou 0,5 % až 2,0 %.

2) Aktivní látky

Dalšími látkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou aktivní látky. Příklady těchto aktivních látek jsou mimo jiné sloučeniny skupiny látek vitaminu B3, antioxidanty a látky zachycující radikály, protizánětové látky, bakteriostatika, prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti, a chelatační činidla. Jinými aktivními látkami vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou vitamin A (například retinoidy, které průmyslově vyrábí řada výrobců, například firma Sigma Chemical Company (St Louis, MO), a Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN), které jsou popsány v patentu US 4 677 120, autoři Parish a kol., vydaném 30. června 1987; v patentu US 4 885 311, autoři Parish a kol., vydaném 5. prosince 1989; v patentu US 5 049 584, autoři Purcell a kol., vydaném 17. září 1991; v patentu US 5 124 356, autoři Purcell a kol., vydaném 23. června 1992 a ve znovu vydaném patentu US 5 148 599, autoři Purcell a kol., vydaném 22. září, 1992); a vitamin K.

(i) Sloučeniny skupiny látek vitaminu B3

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B3 zvyšují účinky přípravků podle tohoto vynálezu na vzhled pokožky, zlepšují stav pokožky, včetně odstraňování známek stárnutí pokožky, zvláště výskytu

-7CZ 292083 B6 vrásek, záhybů, a pórů. Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou s výhodou přítomny v koncentracích 0,01 až 50 %, výhodněji v koncentracích 0,1 % až 10 %, ještě výhodněji v koncentracích 0,5 % až 10 % a nejvýhodněji v koncentracích 1 % až 5 %.

Slovní spojení „sloučenina skupiny látek vitaminu B₃, znamená sloučeninu obecného vzorce:

kde R je například -CONH2 (niacinamid), nebo -COOH (kyselina nikotinová), nebo CH₂OH (nikotinyl alkohol) a deriváty a soli těchto látek.

Příklad derivátů shora uvedených látek, které jsou součástí skupiny látek vitaminu B₃, jsou estery kyseliny nikotinové, včetně esterů kyseliny nikotinové, které nemají vasodilatační účinky, nikotinylderiváty aminokyselin, nikotinylderiváty esterů karboxylových kyselin, N-oxidy nikotinové kyseliny, nikotinová kyselina a N-oxidy niacinamidu.

Vhodnými estery nikotinové kyseliny jsou estery kyseliny nikotinové s alkoholy s 1 až 22 atomy uhlíku, s výhodou s 1 až 16 atomy uhlíku, výhodněji s 1 až 6 atomy uhlíku. Příslušnými alkoholy jsou s výhodou nerozvětvené nebo rozvětvené, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických), substituované nebo nesubstituované alkoholy. Výhodné je použití esterů, které nemají vasodilatační účinky. Slovní spojení, „nemají vasodilatační účinky“, 20 jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená, že tyto estery nevyvolávají jako součásti přípravků podle tohoto vynálezu po nanesení na pokožku žádné viditelné zrudnutí (to znamená, že u většiny populace nenastane žádná taková viditelná reakce, přestože může dojít k vasodilataci, která není viditelná pouhým okem, tj. příslušný ester fakticky zrudnutí pokožky nezpůsobuje). Estery kyseliny nikotinové, které nemají vasodilatační účinky, jsou tokoferolnikotinát a inositolhexa25 nikotinát; preferován je tokoferolnikotinát.

Jinými deriváty sloučenin skupiny látek vitaminu B₃ jsou deriváty niacinamidu vznikající substitucí jedné nebo více vodíkových atomů amidových skupin. Příklady derivátů niacinamidu, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou nikotinylderiváty aminokyselin, 30 například připravované reakcí aktivovaných derivátů kyseliny nikotinové (například azidu kyseliny nikotinové nebo nikotinylchloridu) s aminokyselinami, a estery nikotinylalkoholu s karboxylovými kyselinami (například s kyselinami s 1 až 18 atomy uhlíku). Příklady takových derivátů jsou kyselina nikotinurová (C₈H₈N₂O₃) a kyselina nikotinylhydroxamová (C₆H6N₂O₂), které mají následující vzorce:

nikotinurová kyselina:

-8CZ 292083 B6 nikotinylhydroxamová kyselina:

Příklady esterů nikotinylalkoholu jsou estery nikotinylalkoholu s karboxyiovými kyselinami jako je kyselina salicylová, kyselina octová, kyselina glykolová, kyselina palmitová a podobně. Jinými příklady sloučenin skupiny látek vitaminu B₃, vhodnými k použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou 2-chlor-nikotinamid, 6-amino-nikotinamid, 6-methyl-nikotinamid, n-methylnikotinamid, Ν,Ν-diethyl-nikotinamid, N-(hydroxymethyl)-nikotinamid, imid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, N-benzylnikotinamid, N-ethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, kyselina izonikotinová, kyselina methylizonikotinová, thionikotinamid, nialamid, l-(3-pyridylmethyl)-močovina; kyselina 2-merkaptonikotinová, nikomol a niaprazin.

Příklady shora uvedených sloučenin skupiny látek vitaminu B₃ jsou známy z dosavadního stavu techniky a jsou průmyslově vyráběny řadou výrobců, například firmou Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Při postupech podle tohoto vynálezu mohou být použity dvě nebo více sloučenin skupiny látek vitaminu B₃. Preferovanými sloučeninami skupiny látek vitaminu B₃ jsou niacinamid a tokoferol-nikotinát. Více preferován je niacinamid.

Jsou-li používány soli a deriváty niacinamidu, mají tyto sloučeniny při ovlivňování stavu pokožky v podstatě stejnou účinnost jako niacinamid.

Vhodné je rovněž použití solí sloučenin skupiny látek vitaminu B₃. Příklady solí sloučenin skupiny látek vitaminu B₃, vhodných při použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou organické nebo anorganické soli jako anorganické soli jejichž součástí jsou anorganické anionty (například, chloridy, bromidy, jodidy, uhličitany, s výhodou chloridy), a soli organických karboxylových kyselin (včetně solí mono-, di- a trikarboxylových kyselin C]_]g, například octany, salicyláty, glykoláty, laktáty, maláty, citráty, s výhodou soli monokarboxylových kyselin jako jsou octany). Tyto a jiné soli sloučenin skupiny vitaminu B₃ mohou být odborníkem v dané oblasti snadno připraveny, například způsobem popsaným v publikaci W. Wenner, „The Reaction of L-Ascorbic and D-Ascorbic Acid with Nikotinic Acid a its Amide“, J. Organic Chemistry, svazek 14,22-26 (1949). Wenner popisuje syntézu soli kyseliny askorbové a niacinamidu.

V preferovaném provedení je dusík heterocyklu ve sloučeninách skupiny látek vitaminu B₃v podstatě chemicky volný (nesubstituovaný a/nebo stericky neblokovaný), nebo se po aplikaci na pokožku stane v podstatě chemicky volným (slovní spojení „chemicky volný“ je v dalším textu případně nahrazeno termínem „nezkomplexovaný“). Výhodněji jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ v podstatě nezkomplexované. Obsahuje-lí emulze sloučeninu skupiny látek vitaminu B₃ ve formě soli nebo v jakékoliv zkomplexované formě, je tento komplex po aplikaci na pokožku s výhodou významnou měrou reverzibilní, výhodněji v podstatě reverzibilní. Například je třeba, aby takový komplex byl v podstatě reverzibilní při pH 5,0 až 6,0. Tato reverzibilita může být odborníkem v dané oblasti snadno ověřena.

Výhodněji jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ v podstatě nezkomplexované již v emulzi před uvolněním na pokožku. Příklady postupů vedoucích k minimalizaci a nebo k vyloučení tvorby nežádoucích komplexů zahrnují vyloučení materiálů, které vytvářejí v podstatě ireverzibilní nebo jiné komplexy se sloučeninami skupiny látek vitaminu B₃, nastavení vhodného

-9CZ 292083 B6 pH, nastavené vhodné iontové síly, použití povrchově aktivních látek, a volba takového složení přípravku, ve kterém jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ a látky, které s nimi vytvářejí komplexy, obsaženy v různých fázích. Použití takových postupů je odborníkům v dané oblasti dobře známo.

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou tedy v preferovaném provedení jen v omezené míře používány ve formě solí, a výhodnější je používat tyto sloučeniny v podstatě bez přítomnosti solí. S výhodou obsahují sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ méně než 50 % soli, a je výhodnější v podstatě je ve formě soli nepoužívat. Obsah sloučenin skupiny látek vitamínu B₃ ve formě soli je v emulzi, jejíž pH je v rozmezí 4 až 7, obvykle nižší než 50 %.

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ mohou být použity v podstatě jako čisté látky nebo jako extrakty, získané vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolační metodou z přirozeného materiálu (například z rostlinného materiálu). Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou s výhodou významnou měrou čisté látky, výhodněji v podstatě čisté látky.

(ii) Antioxidanty a látky zachycující radikály

Antioxidanty a látky zachycující radikály jsou zvláště vhodné z hlediska poskytování ochrany proti UV-záření, které může způsobit zvýšené loupání pokožky nebo změny textury v stratům corneum, a proti jiným vlivům okolního prostředí, které mohou způsobit poškození pokožky.

Mohou být použity antioxidanty a látky zachycující radikály jako tokoferol (vitamin E), sorbát tokoferolu, acetát tokoferolu a jiné estery tokoferolu, propyl-gallát, alkylestery kyseliny močové, aminy (Ν,Ν-diethylhydroxylamin, aminoguanidin), sulfhydrylové sloučeniny (glutathion), lycinpidolát, argininpilolát, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, superoxidismutáza, silymarin, čajové extrakty, extrakty z kůry a semen pomerančů, melanin, a extrakty z rozmarýny lékařské. Preferovanými antioxidanty a látkami zachycujícími radikály jsou tokoferolsorbát a jiné estery tokoferolu, výhodněji tokoferolsorbát. Použití tokoferolsorbátu v emulzích pro vnější použití, které je vhodné při postupech podle tohoto vynálezu, je popsáno v patentu US 4 847 071, autoři Bissett a kol., vydaném 11. července 1989.

(iii) Protizánětové látky

Protizánětové látky zlepšují vzhled pokožky například tím, že zlepšují stejnoměrnost jejího zbarvení.

S výhodou jsou protizánětovými látkami steroidní protizánětové látky a nesteroidní protizánětové látky. Preferovanou steroidní protizánětovou látkou pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je hydrokortison.

Odborníkům v dané oblasti je známo velké množství sloučenin tohoto typu. Podrobný popis chemické struktury, syntézy, vedlejších účinků a dalších vlastností nesteroidních protizánětových látek je obsažen v řadě přehledných publikací, včetně příruček Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, svazky I—III, CRC Press, Boča Raton, (1985), a Anti-inflammatory Agents, Chemistry a Pharmacology, 1, R. A. Scherrer a kol., Academie Press, New York (1974), které jsou zde uvedeny jako odkaz.

Vhodné jsou rovněž takzvané „přirozené“ protizánětové látky. Tyto látky mohou být s výhodou získány jako extrakty pomocí vhodné fyzikální a/nebo chemické izolační metody z přirozených zdrojů (například z rostlin, hub, a mikroorganismů). Mohou být použity například a-bisabolol, aloe vera, Majistha (extrakt z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifofia), a Guggal (extrakt z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora mukul), extrakt z koly, heřmánek, a extrakt z rohovité řádu Gorgonaria.

-10CZ 292083 B6 (iv) Bakteriostatika

Slovní spojení „bakteriostatika'⁴, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená sloučeniny schopné ničit mikroby, předcházet množení mikrobů nebo předcházet patogennímu působení mikrobů. Bakteriostatika jsou například vhodná při léčbě akné. Preferovanými bakteriostatiky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou benzoylperoxid, erytromycin, tetracyklin, klindamycin, kyselina azelainová, fenoxyethanol, a Irgasan DP 300 (výrobce Ciba Geigy Corporation, USA). Do emulze podle tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství bakteriostatika, s výhodou 0,001 až 10 %, výhodněji 0,01 až 5 %, ještě výhodněji 0,05 % až 2 %.

(v) Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení

Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení obecně zabraňují nadměrnému loupání pokožky a změnám textury stratům corneum působením ultrafialového světla, a mohou být přidány do emulze podle tohoto vynálezu. Vhodnými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení mohou být organické nebo anorganické látky.

Pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je použitelné velké množství běžných prostředků chránících pleť proti opálení a prostředků zabraňujících opálení. Viz patentu US 5 087 445, autoři Haffey a kol., vydaný 11. února 1992, patent US 5 073 372, autoři Turner a kol., vydaný 17. prosince 1991, patent US 5 073 371, autoři Turner a kol., vydaný 17. prosince 1991 a Segarin a kol. Cosmetics Science and Technology (1972), kapitola VIII, str. 189 a další, kde je popsána řada vhodných prostředků chránících pleť proti opálení a prostředků zabraňujících opálení. Mezi těmito prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení, které jsou vhodné pro použití v emulzích podle tohoto vynálezu, jsou preferovány prostředky zvolené ze skupiny tvořené 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamátem (vyráběn pod obchodní značkou PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoyl-methanem, 2-hydroxy—4-methoxybenzofenon, 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou kyselinou, kyselinou oktyldimethyl-p-aminobenzoová, oktoakrylenem, 2-ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoátem, kyselinou p-aminobenzoovou, kyselinou 2fenylbenzimidazol-5-sulfonovou, oktoakrylem, oxybenzonem, homomenthyl-salicylátem, oktyl-salicylátem, 4,4'-methoxy-terc-butyldibenzoyl-methanem, 4-izopropyl-dibenzoylmethanem, 3-benzyliden-kafrem, 3-(4-methylbenzyliden)-kafrem, oxidem titaničitým, oxidem zinečnatým, oxidem křemičitým, oxidem železitým, látkou Eusolex^T 6300, látkou Octociylen Parsol 1978 a směsmi těchto látek.

Zvláště vhodné jako součásti emulzí podle tohoto vynálezu jsou rovněž prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti popsané v patentu US 4 937370, autor Sabatelli, vydaném 26. června 1990, a v patentu US 4 999 186, autor Sabatelli, vydaném

12. března 1991. Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti popsané v uvedených dokumentech obsahují v jedné molekule dva různé chromofoiy, které absorbují ultrafialové záření z různých částí spektra. Jeden z těchto chromoforů absorbuje převážně v oblasti UVB, druhý silně absorbuje v oblasti UVA. Tyto prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti mají vyšší účinnost, absorbují v širší oblasti UV-záření, méně pronikají dovnitř pokožky a mají delší dobu účinnosti ve srovnání s běžnými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení pleti.

Přesná množství prostředků chránících pleť proti opálení a prostředků zabraňujících opálení pleti jsou závislá na zvoleném prostředku a na požadovaném ochranném faktoru (Sun Protection Factor - SPF). SPF je běžně používanou mírou ochrany proti zarudnutí pokožky u prostředků chránících pleť proti opálení. Viz Federal Register, svazek 43, č. 166, str. 38206 až 38269, 25. srpen 1978.

-11 CZ 292083 B6

Prostředek chránící pleť proti opálení nebo prostředek zabraňující opálení pleti může rovněž být přidán za účelem zlepšení stavu pokožky, zvláště za účelem zvýšení její odolnosti proti rozmáčení vodou, nebo proti nadměrnému otěru svrchních částí pokožky. Preferovanými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení pleti, které mají tyto výhodné vlastnosti, jsou kopolymery ethylenu a kyseliny akrylové. Emulze obsahující tyto kopolymery jsou popsány v patentu US 4 663 157, autor Brock, vydaném 5. května 1987.

(vi) Chelatační činidla

Slovní spojení „chelatační činidlo“, jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená sloučeninu, která reaguje s ionty kovů za vzniku komplexu a tím je odstraňuje ze systému. V důsledku toho se tyto ionty kovů nemohou snadno účastnit chemických reakcí nebo tyto reakce katalyzovat. Přítomnost chelatačního činidla je zvláště vhodná v souvislosti s ochranou proti UV-záření, které může způsobovat nadměrné loupání pokožky nebo změnu textury pokožky, a v souvislosti s jinými vlivy prostředí, které mohou způsobovat poškození pokožky.

Příklady chelatačních činidel, která jsou vhodná pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou popsány v patentu US 5 487 884; autoři Bissett a kol., vydaném 30. ledna 1996; v přihlášce vynálezu US 5 462 963, autoři Bush a kol., zveřejněné 31. října 1995. Preferovanými chelatačními činidly jsou fúrildioxim a jeho deriváty.

3) Ostatní složky

Vedle shora popsaných složek mohou emulze podle tohoto vynálezu dále obsahovat konzervační látky a aktivátory konzervačních látek, kterými mohou být vodorozpustné nebo solubilizovatelné konzervační látky včetně prostředku Germall 115, methyl-, ethyl-, propyl- a butylesterů hydroxybenzoové kyseliny, benzylalkoholu, EDTA, Bronopolu (2-brom-2-nitropropan-l,3diolu) a fenoxypropanolu; látky snižující tvorbu pěny; pojivá; biologická aditiva; nastavovadla; barviva; parfémy, silice a jejich solubilizátory; extrakty přirozených látek; a látky stimulující tvorbu kolagenu.

F. Způsob výroby přípravku

Emulze podle tohoto vynálezu jsou obecně připravovány jakýmkoliv způsobem běžně používaným pro přípravu prostředků pro péči o pokožku nebo emulzí, zvláště způsoby používanými pro přípravu pleťových vod a mikroemulzí, které jsou známy z dosavadního stavu techniky. Tyto způsoby obvykle spočívají v jednostupňovém nebo vícestupňovém míšení složek, kterým se dosáhne relativně homogenní směsi, a které je prováděno za současného zahřívání, bez zahřívání, nebo za chlazení, případně s použitím vysoce intenzivních způsobů míchání a podobně. Typické způsoby těchto postupů jsou popsány například v příručce Hany, Wilkinson: Cosmeticology, 7. vydání, (Hill Publishers, Londýn 1982).

Příklady provedení vynálezu

V následujících příkladech jsou popsána a demonstrována provedení tohoto vynálezu. Tyto příklady jsou výhradně ilustrativní a jejich účelem není jakkoli předmět tohoto vynálezu omezit, protože existuje velké množství variací jeho provedení, které jsou možné bez toho, že by došlo k odchýlení od ducha a předmětu tohoto vynálezu. Použité složky jsou označeny chemickými názvy CTFA, nebo jinými blíže definovanými způsoby.

-12CZ 292083 B6

Příklady 1-3

V příkladech 1 až 3 jsou popsány průhledné mikroemulze podle tohoto vynálezu, připravené z následující složek dále specifikovaným způsobem.

fáze	složka	obsah složek v přípravcích podle jednotlivých příkladů (hmotn.%)
příklad č. 1	příklad č. 2	příklad č. 3
A	Ceteareth-12¹	0,02	0,04	0,020
A	Ceteareth-20²	0,13	0,14	0,054
A	Ceteareth-30³	0,15	0,24	0,097
A	triglyceryl-diizostearát	0,32	0,39	0,156
A	POE(20)derivát hydrogenovaného ricinového oleje	0,15	0,12	0,048
A	cetyl-2-ethylhexyl-myristát	0,23	0,07	0,028
A	olej meadowfoam seed oil	0,15	0,15	0,060
A	benzylalkohol	0,30	0,30	0,120
B	demineralizovaná voda	4,30	4,30	1,720
C	xanthanová pryskyřice	-	-	0,001
C	1,3-butylenglykol	6,40	6,40	2,560
C	glycerol USP	6,00	4,00	2,900
C	glycerylpolymethakrylát	4,00	4,00	1,600
C	methylparaben	0,20	0,20	0,080
C	benzoát sodný	0,20	0,20	0,080
C	EDTA-2Na	0,10	0,10	0,040
C	hydroxid sodný	-	-	0,070
C	kopolymer alkylakrvlát - kyselina akrylová			0,280
C	demineralizovaná voda	76,30	79,35	88,386
D	dimethikonol a dimethikon	-	-	1,700
D	Merguat Plus 3330⁴	0,05	-	-
D	Pullulan -10% roztok	1,0	—
celkem		100	100	100

‘Ceteareth-12: POE(12)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylalkoholu

R(OCH2CH₂)OH, kde n (průměr) = 12 ²Ceteareth-20: POE(20)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylalkoholu

R(OCH₂CH₂)OH, kde n (průměr) = 20 ³Ceteareth-20: POE(30)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylalkoholu

R(OCH₂CH₂)OH, kde n (průměr) - 30 ⁴Merquat Plus 3330: polyquatemium 39

Emulze podle příkladů 1 až 3 byly připravovány tímto způsobem:

(1) Za použití vrtulového míchadla se ve vhodné nádobě mísí složky fáze A a zahřívá se na 75 až 80 °C dokud se směs zcela neroztaví:

(2) Promísená fáze A se přidá k fázi B a míchá se při 75 až 80 °C.

(3) Směs fází A a B se ochladí na 60 °C.

(4) Odděleně se při 70 °C míchají složky fáze C, až se získá homogenní směs, potom se směs ochladí na 5 °C.

-13CZ 292083 B6 (5) Fáze C se přidá do směsi fází A a B a míchá se dokud systém není homogenní.

(6) Odděleně se mísí složky fáze D, dokud se dokonale nerozpustí, následně se přidá směs 5 fází A až C a ochladí se na 35 °C.

(7) Pokračuje se v míchání dokud výsledná směs není homogenní.

Shora uvedené příklady provedení vynálezu mají mnoho výhod. Tak například průhledná mikro10 emulze obsahující uvedenou kombinaci neiontových povrchově aktivních látek a olej ovitých složek podle tohoto vynálezu se vyznačuje maximální zvlhčovači účinnosti, schopností vyhlazovat pokožku, a/nebo zlepšenou roztíratelností zvlhčovačích prostředků na pokožce, aniž by u uživatele vyvolávala pocit mastné pokožky.

Claims

1. Průhledná mikroemulze, vyznačující se tím,žejejími součástmi jsou:

(a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletheru s alkylem Ci2-C_Ig, z polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného

25 ricinového oleje a z lineárního nebo rozvětveného, monoalkyl- nebo trialkyl-glyceridu;

(b) dvě nebo více olej ovitých složek zvolených ze skupiny sestávající z uhlovodíků, z esterů mastných kyselin a ze silikonových olejů;

30 (c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu;

přičemž součet koncentrací zmíněných povrchově aktivních látek a zmíněných olejovitých složek 35 je nižší než 6,0 hmotn. %, a poměr zmíněných povrchově aktivních látek ke zmíněným olejovitým složkám je 2:1 až 1:1.

2. Mikroemulze podle nároku 1,vyznačující se tím, že alespoň jedna z neiontových povrchově aktivních látek má hodnotu HLB vyšší než 10, a alespoň jedna z neiontových

40 povrchově aktivních látek má hodnotu HLB nižší než 10.

3. Mikroemulze podle nároku 2, vyznačující se tím, že průměrná velikost částeček této emulze je nižší než 100 pm.

45

4. Mikroemulze podle nároku 3, vyznačující se tím, že průměrná velikost částeček * této emulze je nižší než 80 pm.

5. Mikroemulze podle nároku 4, vyznačující se tím, že koncentrace povrchově aktivních látek je 0,2 % až 2 %.

6. Mikroemulze podle nároku5, vyznačující se tím, že součástí emulze je dále polymerní materiál zvolený ze skupiny sestávající z amfoterických polymerů a kationtových polymerů.

55

7. Průhledná mikroemulze, vyznačující se t í m, že jejími součástmi jsou:

-14CZ 292083 B6 (a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletheru s alkylem Cir-Cu, z polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného ricinového oleje a z lineárního nebo rozvětveného, monoalkyl- nebo trialkyl-glyceridu;

(b) dvě nebo více olejovitých složek zvolených ze skupiny sestávající z uhlovodíků, z esterů mastných kyselin a ze silikonových olejů;

(c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu;

přičemž součet koncentrací zmíněných povrchově aktivních látek a zmíněných olejovitých složek je nižší než 6,0 hmotn. %, a tato průhledná mikroemulze má při vlnové délce 340 nm absorpční hodnotu nižší než 2.

8. Průhledná mikroemulze podle nároku 7, vyznačující se tím, že součet koncentrací povrchově aktivních látek a olejovitých složek je nižší než 3,0 hmotn. %.

9. Průhledná mikroemulze podle nároku 8, vyznačující se tím, že mikroemulze má při vlnové délce 340 nm absorpční hodnotu 1,0 až 1,5.

10. Průhledná mikroemulze podle nároku9, vyznačující se tím, že koncentrace povrchově aktivních látek je 0,2 % a 1,2 hmotn. %, a tím, že poměr povrchově aktivní látky k olejovité složce je 2:1 až 1:1.