CZ253394A3 - Pharmaceutical composition for treating peri-menopausal syndrome and treatment method for treating thereof - Google Patents
Pharmaceutical composition for treating peri-menopausal syndrome and treatment method for treating thereof Download PDFInfo
- Publication number
- CZ253394A3 CZ253394A3 CZ942533A CZ253394A CZ253394A3 CZ 253394 A3 CZ253394 A3 CZ 253394A3 CZ 942533 A CZ942533 A CZ 942533A CZ 253394 A CZ253394 A CZ 253394A CZ 253394 A3 CZ253394 A3 CZ 253394A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- peri
- treatment
- treating
- menopausal
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
(72) Cullinan George Joseph, Trafalgar, IN, US;
Termine John David, Indianapolis, IN, US;
(54) Farmaceutický prostředek pro ošetřování peri-menopausálního syndromu a způsob ošetřování peri-menopausálního syndromu (57) Farmaceutický prostředek pro terapeutické nebo profylaktické ošetřování peri-menopasuálního syndromu obsahující jako účinnou látku derivát 2-fenyl-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I, kde znamená Rl a R3 na sobě nezávisle H, CH3, -CO(Cl-6alkyl) nebo -CO-Ar, kde Ar popřípadě substituovaný fenyl, R2 pyrrolidinoskupinu nebo piperidinoskupinu, nebo jeho farmaceuticky vhodně soli nebo solváty.
(21) | 2533-94 | |
(13) | A3 | |
6(51) | ||
A 61 K | 31/38 | |
A 61 K | 31/445 | |
A 61 K | 31/40 |
. rf
Farmaceutický prostředek pro ošetřování peri-menopausálního syndromu a způsob ošetřování peri-menopausálního syndromu
Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutického prostředku pro ošetřování perimenopausálního syndromu žen a způsobu ošetřování peri-menopausálního syndromu žen.
Dosavadní stav techniky
Výrazem peří-menopausálni se míní období v životě ženy mezi pre-menopausou <reprodukční roky) a post-menopausou.Toto období Je zpravidla ve věku 40 až 60 let. častěji však kolem padesáti let. Je charakterizováno rychlou změnou hormonální rovnováhy u ženy. Jakkoliv Jsou četné různé hormony předmětem rychlých výkyvů v tomto období, nejvýznamnější Jsou pohlavní hormony a zvláště estrogeny a v menší míře progestiny.’Příčinou těchto výkyvů Je přirozené a na věku závislé ukončení funkce vaječníků. Charakteristickým znakem ukončení peri-menopausálního období ''a začátku post-menopausálniho období Je ukončení funkce vaječníků nebo neschopnost regulace předtím normálního ovulačního cyklu ženy. Ustání funkce vaječníků Je klinicky vyznačeno ustáním menses v období Jednoho nebo několika roků. Období, kdy odeznívá 'funkce vaječníků není zpravidla -náhlé nebo rychlé. Petři-menopausá lni stav může trvat několik měsíců až častěji rok 1- delší dobu.
Jak shora uvedeno Je pert*-menopausální Období>oharakterizováno výkyvy složení ženských hormonů a tyty výkyvy^ Jsou vyznačeny četnými důsledky. Někdy k těmto důsledkům dochází/bez problémů pro ženu. Často Jsou však zdrojem mírných nebo závažných' nepříjemných pocitů a často Jsou zdrojem patologickýčh-nebo l^ivot ohrožujících skutečností. ?
Právě tyto důsledky v * peří-menopausá1ním období definují per i-menopausá lni syndrom-aJakožto vysoce charakteristické následky postupujícího období*peří-menopausy se uvádějí: návaly horka a potu, atrofická vaginitis, bolesti hlavy, závratě. nedostatek soustředění, podrážděnost, ztráta libida, bolesti kloubfl, nespavost, apatie. únava, svalová slabost , tlučení srdce (The Menopause, vyd. R.J. Beard, University of Park Press, 1976, kapitola 11). Kromě toho byl popsán raenopausální nebo peri-raenopausální syndrom charakterizovaný depresemi. Jakkoliv je někdy sporné, zda jde o pravý psychiatrický syndrom nebo nikoliv, je peri-menopausa faktorem, který k depresi přispívá (Harrison s principles of Internal Medicine, vyd. K.J. Isselbacher a kol., 9. vydání, McGrav-Hill Book Co., 1980, str. 1782 až 1783). V extremních případech jsou některé z těchto důsledků u žen patologické (například zadržování kapalin a nerovnováha) i život ohrožující (zvláště v případě žen s dispozicemi k depresi. Avšak pro většinu žen hlavní příčinou špatných pocitů není ani jeden nebo několik těchto důsledků, ale délka jejich trvání a nepředpověditelnost jejich povahyBylo by nerozumné se domnívat, že nějaké ošetření může zvrátit pochod stárnutí. Klinický přístup k ošetřování peri-menopausálního syndromu je zaměřen na zmírnění uvedených důsledků. Perl-menopausálni žena potřebuje ošetření zvláště se zřetelem na exogenní estrogen- Cílem je pomalu převést ženu do stavu post-menopausy. jelikož jakkoliv exogenní estrogen efektivně ošetřuje symptomy peri-menopausy neukončuje nezvratný pokles funkce vaječní ků. Často tato terapie vyžaduje prodlouženou dobu (v extremním případě i několik let), aby se umožnilo ukončení funkce válečníků, kdy se ukončuje podávání exogenního estrogenu- Jakkoliv je tato terapie účinná a osvědčila se, má četné vedlejší -účinky.
Vedlejší účinky jsou zpravidla spojené s estrogenovou terapií a týkají se nejen estrogenu, ale také současně·doprovodných progestinú. V mnoha případech ženě s dělohou se mmsi* podávat estro- - gen a progestin buď společně nebo běžněji cyklicky*. Důvodem tohoto společného podávání je snížení nebezpečí endomeťrtální rakoviny. kterou může způsobit samotné podáváníestrogentt- Mnohé*ženy často progestin špatně snáší, způsobuje deprese-nebo dekoncerneguje příznivé působení estrogenu. Estrogemránteí-wá ěástaAnepřf jem— :h3ac:.„.·.
□van
6 IX ε c O|SOQ né vedlejší účinky, jako je například zadržování vody. přLxxíů^tgy na hmotnosti. zvýšený tlak. Ženy jsou proto s touto te rapi í |4pes- J pokojené a následně trpí peri-menopausálním syndromem.
Pro ideální zlepšenou terapií by bylo činidlo. které by zmírňovalo symptomy peří-menopausálního syndromu, nemělo by však vedlejší účinky nebo by mělo alespoň zmírněné vedlejší účinky. Kromě toho by ideální terapie měla zkracovat čas převedení ženy do stabilního post-menopausálního stavu.
Podstata vynálezu
Podstata farmaceutického prostředku pro ošetřování peri-menopausálního syndromu spočívá podle vynálezu v tom, že obsahuje jako účinnou látku derivát 2-feny1-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I
kde znamená
R1 a R3 na sobě nezávisle atom vodíku, methylovou skupinu, skupinu vzorce -C — 0 nebo -C — O
I I • fCi-ealkyl) Ar kde znamená Ar popřípadě substituovnou fenylovou skupinu.
R2 pyrrolidinoskupinu nebo piperidinoskupinu.
nebo jeho farmaceuticky vhodnou sůl nebo solvát.
Vynález Je založen na objevu, že vybrané deriváty 2-fenyí-3aroylbenzothiofenu Cbenzothiofeny) obecného vzorce I jsou užitečné při ošetřování peri-menopausálního syndromu. Podle vynálezu se postupuje tak. že se osobám, které takové ošetření potřebují, podává dávka vybraného derivátu 2-feny1-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I nebo jeho farmaceuticky vhodné soli nebo solvátu, účinná pro ošetřování peri-menopausálního syndromu- Takové ošetření zmírňuje jeden nebo několik smptomfi peri-menopausálního syndromu a/nebo převádí ženu do stabi1izovného post-menopausálního stavu ve zkrácené době.
Určitá dávka podávané sloučeniny obecného vzorce I potřebná pro ošetřování peri-menopausálního syndromu, závisí na závažnosti stavu, na cestě podání a na podobných skutečnostech a stanovuje ji lékař. Zpravidla je denní dávka účinné látky přibližně 0,1 až přibližně 1000 mg/den, s výhodou přibližně 50 až 600 mg/den. Taková dávka se podává najednou nebo ve třech denních dávkách nebo i častěji podle závažnosti určitého peri-menopausálního syndromu.
Obecně je výhodné podávat sloučeninu obecného vzorce I ve formě adiční soli s kyselinou, jak je běžné pro sloučeniny, které mají zásaditou skupinu, například piperidinový kruh. Je také výhodné podávat takovou sloučeninu stárnoucí ženě orálně. Vhdné jsou následující farmaceutické prostředky. Tyto*- prostředky jsou však míněna toliko jako objasňující příklady a nijak vynálezu neomezují. Účinnou látkou se vždy myslí sloučenina obecného vzorce I- . - - ,
Příklady provedení
Příklad farmaceutického prostředku 1 - želatinové kapsle
Tvrdé želatinové kapsle se připravují z^následujících složek: • t Množství Cmg/kapsle) účinná látka škrob. MF škrob, rozplývavý prášek
0.1 až 1000 UF o až 650
V o ' až- 650 silikonová kapalina 350 mPas
O až 15
Uvedené složky se smísí, vedou se sítem Mo-45 mesh U-S(průměr ok 355 mikrometrů) a plní se do tvrdých želatinových kaps1íJakožto příklady určitých farmaceutických prostředků ve formě kapslí se uvádějí prostředky obsahující účinnou látku obecného vzorce I, kde znamená R2 piperidinoskupinu a R1 a R3 atom vodíku fraloxifen). Takové kapsle mají následující složení:
Příklad farmaceutického prostředku 2 - raloxifenová kapsle raloxifen škrob, MF škrob. rozplývaVý prášek silikonová kapalina 350 mPas
Množství (mg/kapsle) 1.0
112,0
225.3
1.7
Příklad farmaceutického prostředku 3 - raloxifenová kapsle ralaxifen škrob, MF škrob. rozplývaVý prášek silikonová kapalina 350 mPas
Množství <mg/kapsle) 5.0
108,0
225.3
1.7
Příklad farmaceutického prostředku· <4- raloxifenová*kapsle
Množství (mg/kapsle) raloxifen škrob. MF škrob. rozplývaVý prášek silikonová kapalina 350 mPas ► + lO.TT - - *103,0 í225>3H
1.7 1
Příklad farmaceutického prostředku 3 - raloxifenová*kapsle
Množství (mg/kapsle) raloxifen 50,0 škrob, NF 150,0 škrob, rozplývaVý prášek 397,0 silikonová kapalina 350 mPas 3,0
Určité složení takových farmaceutických prostředků se může měnit podle účelu použití.
Příklad farmaceutického prostředku 6 - tablety
Tablety se připravují z následujících složek:
Množství (mg/kapsle)
účinná látka | 0.1 až | 1OOO | |
celulóza, mikrokrystalická | 0 | až | 650 |
oxid křemičitý, sublimovaný | 0 | až | 650 |
kyselina stearová | 0 | až | 15 |
Uvedené složky se smísí a lisují se o sobě známým způsobem na tablety.
Příklad farmaceutického prostředku 7 - tablety
Tablety, obsahující vždy 0.1 až 1000 mg účinné látky obecného vzorce I se také mohou připravovat následujícím způsobem:
t
Množství (mg/tableta) účinná látka » 0.1 až 1OOQ v škrob < 45,0 * celulóza, mikrokrystalická 35.0 polyvinylpyrrolidon (10X roztok ve vodě)' 4,0 natriumkarboxymethylovaný škrob 4.5 stearát hořečnatý 0.5 mastek **-·> 4 1.0
Účinná látka, škrob a celulóza se vedou sítem No.45 mesh U.S. (průměr ok 355 mikrometrů) a důkladně se promísí. Se získaným práškem se smísí roztok polyvinylpyrrolidonu a směs se vede sítem No. 14 mesh U.S. (průměr ok 1400 mikrometrů). Takto získané granule se suší při teplotě 50 až 60 C, vedou sítem No. 18 mesh U.S. (průměr ok 1000 mikrometrů). Natriumkarboxymethylovaný škrob, stearát hořečnatý a mastek se vedou sítem No- 60 mesh U.S. (průměr ok 250 mikrometrů), přidají se do granulí, promísí se a směs se lisuje na tablety.
Příklad farmaceutického prostředku 8 - suspenze
Supenze obsahující vždy 0,1 až 1000 mg účinné loátky obecného vzorce I na 5 ml dávku se připravuje následujícím způsobem:
r
účinná látka | 0,1 až 1000 mg |
natriumkarboxymethy1ce1u1óza | 50,00 mg |
sirup | 1.25 ml |
roztok kyseliny benzoové | 0.10 ml |
chutová přísada | g.v. |
barvivo | q. Vc |
čištěná voda do | 5,0 ml |
Účinná látka se vede sítem No. 45 mesh U.S. (průměr ok 355 mikrometrů) a smísí se s natriumkarboxymethylcelulózou asirupea za vzniku hladké pasty. Přidá se za míchání roztok kyseliny benzoové, chutové přísady a barviva zředěné trochou vody.* Pak se přidá dostatečné množství vody k dosažení požadovaného objemuTesty farmaceutického prostředku
Test 1
Zkušební skupinu tvoří 3 až 20 žen ve věku 45 až 50 let.
v 'fcí . -'·· ί * 4
Ženy trpí alespoň jedním následkem nastávající menopausy. Účinná látka podle vynálezu se podává : v množství 100 až 500 mg/den a příznaky se Ihned monitorujíUrčená dávka 'účinné látky obecného vzorce I se podává denně Po dobu tří týdnůTest 2
Provádí se stejná zkouška jako Podle textu 1 určená dávka účinné látky obecného vzorce I se podává denně Po dobu tří měsíců
Test 3
Provádí se stejná zkouška jako Podle textu 1, určená dávka účinné látky obecného vzorce I se podává denně po dobu šesti měsíců ·
Úččinost, definovaná jako naprosté ustání jednoho nebo několika příznaků nebo snížení závažnosti nebo četnosti výskytu příznaků nebo urychlení dosažení stavu meriopausy ve všech shora uvedených testech potvrzuje, že jsou sloučeniny Podle vynálezu vhodné pro ošetřování, peri-mertopausálního syndromuPrůmyšlová využitelnost
Farmaceutický prostředek pro ošetřování peri-menopausálního syndromu obsahující jako účinnou látku derivát 2-fenyl-3-aroylbenzothiofenu obecného nebo jeho farmaceuticky vhodné soli nebo solváty _ 'AlDINiS VIA fy
NÁROKY i
Claims (4)
- i7 6 IX ε cO[SCQPATENTOV '91. farmaceutický prostředek pro ošetřování peri-menopausálniho syndromu, vyznačující se tím.že obsahuje jako účinnou látku derivát 2-feny1-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I kde znamenáR1 a R3 na sobě nezávisle atom vodíku, methylovou skupinu, skupinu vzorce -C - 0 nebo -C = 0 < Ci -6 a 1 ky 1 > Ar kde znamená Ar popřípadě substituovnou fenylovou skupinu, r2 pyrrolidinoskupinu nebo piperidinoskupinu, nebo jeho farmaceuticky vhodné soli nebo solváty.
- 2. Farmaceutický prostředek pro ošetřování peří-menopausálniho syndromu podle nároku 1,vyznačující se tím, že obsahuje jako účinnou látku derivát 2-feny1-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I. kde jednotlivé symboly mají v nároku 1 uvedený význam, ve formě hydrochloridové soli.
- 3. Farmaceutický prostředek pro ošetřování profylaktické ošetřování peří-menopausáIniho syndromu podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje jako účinnou látku derivát 2-feny 1-3-aroylbenzothiofenu obecného vzorce I, kde jednotlivé symboly mají v nároku 1 uvedený význam.
- 4- Farmaceutický prostředek pro ošetřování peří-menopausálni ho syndromu podle nároku 1,vyznačující se tím že obsahuje jako účinnou látku derivát 2-feny1-3-aroylbenzothio fenu obecného vzorce I, kterým je sloučenina vzorce
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US08/138,287 US5391557A (en) | 1993-10-15 | 1993-10-15 | Methods for the treatment of peri-menopausal syndrome |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ253394A3 true CZ253394A3 (en) | 1995-05-17 |
Family
ID=22481346
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ942533A CZ253394A3 (en) | 1993-10-15 | 1994-10-13 | Pharmaceutical composition for treating peri-menopausal syndrome and treatment method for treating thereof |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5391557A (cs) |
EP (1) | EP0652001B1 (cs) |
JP (1) | JPH07196499A (cs) |
KR (1) | KR950010890A (cs) |
CN (1) | CN1107157A (cs) |
AT (1) | ATE153240T1 (cs) |
AU (1) | AU670394B2 (cs) |
CA (1) | CA2118093A1 (cs) |
CZ (1) | CZ253394A3 (cs) |
DE (1) | DE69403305T2 (cs) |
DK (1) | DK0652001T3 (cs) |
ES (1) | ES2104285T3 (cs) |
GR (1) | GR3023603T3 (cs) |
HU (1) | HUT71229A (cs) |
IL (1) | IL111290A (cs) |
NO (1) | NO943876L (cs) |
NZ (1) | NZ264673A (cs) |
PH (1) | PH31262A (cs) |
RU (1) | RU94036758A (cs) |
ZA (1) | ZA948024B (cs) |
Families Citing this family (37)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6515009B1 (en) * | 1991-09-27 | 2003-02-04 | Neorx Corporation | Therapeutic inhibitor of vascular smooth muscle cells |
US5811447A (en) * | 1993-01-28 | 1998-09-22 | Neorx Corporation | Therapeutic inhibitor of vascular smooth muscle cells |
US6395494B1 (en) * | 1993-05-13 | 2002-05-28 | Neorx Corporation | Method to determine TGF-β |
US6251920B1 (en) | 1993-05-13 | 2001-06-26 | Neorx Corporation | Prevention and treatment of cardiovascular pathologies |
US5770609A (en) | 1993-01-28 | 1998-06-23 | Neorx Corporation | Prevention and treatment of cardiovascular pathologies |
US5595722A (en) * | 1993-01-28 | 1997-01-21 | Neorx Corporation | Method for identifying an agent which increases TGF-beta levels |
US6491938B2 (en) | 1993-05-13 | 2002-12-10 | Neorx Corporation | Therapeutic inhibitor of vascular smooth muscle cells |
CA2162586C (en) * | 1993-05-13 | 2006-01-03 | David J. Grainger | Prevention and treatment of pathologies associated with abnormally proliferative smooth muscle cells |
US5534526A (en) * | 1993-12-21 | 1996-07-09 | Eli Lilly And Company | Methods for inhibiting vasomotor symptoms and attending psychological disturbances surrounding post-menopausal syndrome |
US6417198B1 (en) * | 1993-12-21 | 2002-07-09 | Eli Lilly And Company | Methods of inhibiting CNS problems in post-menopausal women |
US20030083733A1 (en) * | 1997-10-10 | 2003-05-01 | Neorx Corporation | Therapeutic inhibitor of vascular smooth muscle cells |
US5514704A (en) * | 1995-03-13 | 1996-05-07 | Eli Lilly And Company | Benzothiophenes to inhibit leukotrienes |
US5837313A (en) * | 1995-04-19 | 1998-11-17 | Schneider (Usa) Inc | Drug release stent coating process |
US20020091433A1 (en) * | 1995-04-19 | 2002-07-11 | Ni Ding | Drug release coated stent |
US6099562A (en) * | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
WO1996032937A1 (en) * | 1995-04-21 | 1996-10-24 | Eli Lilly And Company | Benzothiophenes with novel basic side chains |
JPH11510479A (ja) | 1995-06-07 | 1999-09-14 | ネオルックス コーポレイション | タモキシフェン類似体による心臓血管疾病の予防及び治療 |
CA2220991A1 (en) * | 1995-06-26 | 1997-01-16 | Eli Lilly And Company | Benzothiophene compounds |
EP0910378A4 (en) * | 1996-01-29 | 1999-06-23 | Lilly Co Eli | METHODS FOR INCREASING THE EFFICIENCY OF SPHINCTERS |
IL120266A (en) | 1996-02-28 | 2005-05-17 | Pfizer | Use of estrogen antagonists and estrogen agonists in the preparation of medicaments for inhibiting pathological conditions |
TW442286B (en) * | 1996-02-28 | 2001-06-23 | Pfizer | New therapeutic uses of estrogen agonists |
AU6959898A (en) * | 1997-04-11 | 1998-11-11 | David J. Grainger | Compounds and therapies for the prevention of vascular and non-vascular pathol ogies |
US6008232A (en) * | 1997-08-20 | 1999-12-28 | Eli Lilly And Company | Methods for preventing headaches |
AU9106198A (en) * | 1997-08-21 | 1999-03-08 | Eli Lilly And Company | Methods for inhibiting temporomandibular disorders |
AU9105598A (en) * | 1997-08-21 | 1999-03-08 | Eli Lilly And Company | Methods for inhibiting fibrous inflammatory disease and riedel's thyroiditis |
US6103740A (en) * | 1997-08-21 | 2000-08-15 | Eli Lilly And Company | Methods for lowering platelet counts |
US6096781A (en) * | 1997-11-14 | 2000-08-01 | Eli Lilly And Company | 2-arylbenzo[B]thiophenes useful for the treatment of estrogen deprivation syndrome |
FR2777784B1 (fr) * | 1998-04-27 | 2004-03-19 | Arepa | Composition pharmaceutique a base d'estrogene et de progesterone |
US7005428B1 (en) | 1998-06-11 | 2006-02-28 | Endorecherche, Inc. | Medical uses of a selective estrogen receptor modulator in combination with sex steroid precursors |
US6465445B1 (en) * | 1998-06-11 | 2002-10-15 | Endorecherche, Inc. | Medical uses of a selective estrogen receptor modulator in combination with sex steroid precursors |
US6087378A (en) * | 1998-10-13 | 2000-07-11 | Eli Lilly And Company | Pharmaceutical formulations and applications thereof for the treatment of estrogen deprivation syndrome |
PL198798B1 (pl) * | 1999-08-31 | 2008-07-31 | Schering Ag | Zastosowanie mezoprogestyny J867, J912 i J956 |
US6585995B1 (en) * | 1999-09-21 | 2003-07-01 | Hanson Stephen R | Methods and compositions for treating platelet-related disorders |
IL145838A (en) * | 2000-10-16 | 2008-11-03 | Pfizer Prod Inc | Use of an estrogen agonist / antagonist to produce a drug for the treatment of vaginitis |
PT1210951E (pt) * | 2000-11-30 | 2005-04-29 | Pfizer Prod Inc | Composicao que contem agonistas/antagonistas de estrogeneo e testosterona para tartamento de um declinio do nivel da hormona testosterona |
AU781168B2 (en) * | 2001-01-26 | 2005-05-12 | Pfizer Products Inc. | Method of treating certain cancers using an estrogen agonist/antagonist |
US6613083B2 (en) * | 2001-05-02 | 2003-09-02 | Eckhard Alt | Stent device and method |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4133814A (en) * | 1975-10-28 | 1979-01-09 | Eli Lilly And Company | 2-Phenyl-3-aroylbenzothiophenes useful as antifertility agents |
US4380635A (en) * | 1981-04-03 | 1983-04-19 | Eli Lilly And Company | Synthesis of acylated benzothiophenes |
US4418068A (en) * | 1981-04-03 | 1983-11-29 | Eli Lilly And Company | Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes |
US5075321A (en) * | 1987-03-24 | 1991-12-24 | University Of Pennsylvania | Methods of treating diseases characterized by interactions of IgG-containing immune complexes with macrophage Fc receptors using antiestrogenic benzothiophenes |
DE4122484A1 (de) * | 1991-07-06 | 1993-01-07 | Teves Gmbh Alfred | Schaltungsanordnung zur erkennung von radsensordefekten |
JP3157882B2 (ja) * | 1991-11-15 | 2001-04-16 | 帝国臓器製薬株式会社 | 新規なベンゾチオフエン誘導体 |
-
1993
- 1993-10-15 US US08/138,287 patent/US5391557A/en not_active Expired - Fee Related
-
1994
- 1994-10-12 CN CN94117127A patent/CN1107157A/zh active Pending
- 1994-10-13 CZ CZ942533A patent/CZ253394A3/cs unknown
- 1994-10-13 PH PH49188A patent/PH31262A/en unknown
- 1994-10-13 NZ NZ264673A patent/NZ264673A/xx unknown
- 1994-10-13 KR KR1019940026161A patent/KR950010890A/ko not_active Application Discontinuation
- 1994-10-13 ES ES94307524T patent/ES2104285T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-10-13 DE DE69403305T patent/DE69403305T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1994-10-13 DK DK94307524.2T patent/DK0652001T3/da active
- 1994-10-13 NO NO943876A patent/NO943876L/no not_active Application Discontinuation
- 1994-10-13 RU RU94036758/14A patent/RU94036758A/ru unknown
- 1994-10-13 IL IL11129094A patent/IL111290A/xx not_active IP Right Cessation
- 1994-10-13 AU AU75790/94A patent/AU670394B2/en not_active Ceased
- 1994-10-13 AT AT94307524T patent/ATE153240T1/de not_active IP Right Cessation
- 1994-10-13 CA CA002118093A patent/CA2118093A1/en not_active Abandoned
- 1994-10-13 HU HU9402956A patent/HUT71229A/hu unknown
- 1994-10-13 ZA ZA948024A patent/ZA948024B/xx unknown
- 1994-10-13 JP JP6247747A patent/JPH07196499A/ja active Pending
- 1994-10-13 EP EP94307524A patent/EP0652001B1/en not_active Expired - Lifetime
-
1997
- 1997-05-30 GR GR970401247T patent/GR3023603T3/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NZ264673A (en) | 1999-08-30 |
AU670394B2 (en) | 1996-07-11 |
RU94036758A (ru) | 1996-08-27 |
AU7579094A (en) | 1995-05-04 |
JPH07196499A (ja) | 1995-08-01 |
IL111290A (en) | 1999-04-11 |
DK0652001T3 (da) | 1997-09-15 |
EP0652001B1 (en) | 1997-05-21 |
HU9402956D0 (en) | 1995-02-28 |
ATE153240T1 (de) | 1997-06-15 |
US5391557A (en) | 1995-02-21 |
ZA948024B (en) | 1996-04-15 |
KR950010890A (ko) | 1995-05-15 |
NO943876L (no) | 1995-04-18 |
DE69403305T2 (de) | 1997-09-25 |
HUT71229A (en) | 1995-11-28 |
GR3023603T3 (en) | 1997-08-29 |
CN1107157A (zh) | 1995-08-23 |
ES2104285T3 (es) | 1997-10-01 |
PH31262A (en) | 1998-06-18 |
DE69403305D1 (de) | 1997-06-26 |
IL111290A0 (en) | 1994-12-29 |
EP0652001A1 (en) | 1995-05-10 |
NO943876D0 (no) | 1994-10-13 |
CA2118093A1 (en) | 1995-04-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CZ253394A3 (en) | Pharmaceutical composition for treating peri-menopausal syndrome and treatment method for treating thereof | |
RU2245713C2 (ru) | Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена | |
US5521166A (en) | Antiprogestin cyclophasic hormonal regimen | |
KR100221008B1 (ko) | 프로게스토겐만을 함유하는 피임제 | |
JPS60169419A (ja) | 経口避妊用多段階組合わせ製剤 | |
KR100849919B1 (ko) | 에스트로겐 대체 요법으로 치료중인 여성의 호르몬결핍증을 치료하기 위한 에스트로겐 및 안드로겐의 조합 | |
CZ296387B6 (cs) | Antikoncepcní prípravek | |
US20050288264A2 (en) | Dosage Regimen and Pharmaceutical Composition for Emergency Contraception | |
JPH07196503A (ja) | 月経前症候群/後期黄体期不快疾患の症状を抑制する方法 | |
AU2003210757B2 (en) | Method of hormonal therapy | |
KR20010015918A (ko) | 안면홍조를 감소시키기 위한 플루옥세틴 히드로클로라이드 | |
DK164441B (da) | Anvendelse af et piperidinderivat til fremstilling af et farmaceutisk praeparat til behandling af smertetilstande | |
IL106743A (en) | Tablets with enhanced bioavailability of claudonic acid | |
US9278072B2 (en) | Hormonal contraceptive containing a combination of ethinyloestradiol and chlormadinone acetate | |
Dennerstein et al. | Hormone replacement therapy and sexuality in women | |
US3230142A (en) | Oral contraceptive compositions and methods | |
US3011945A (en) | Phenylcyclopropylamine -10-(omega-aminoalkyl)-phenothiazine ataractic composition | |
HUT72069A (en) | Use of melatonin derivatives for treating sleep disorders and pharmaceutical compositions containing the compounds | |
RU2394579C2 (ru) | Применение комбинации из этинилэстрадиола и ацетата хлормадинона для приготовления лекарственного средства | |
LU86106A1 (fr) | Association synergique contraceptive | |
US3624203A (en) | Pharmaceutical contraceptive preparation | |
WO1999000019A1 (en) | Methods of treating the symptoms of atrophic vaginitis and altered sexual behavior in postmenopausal women | |
US3077435A (en) | Therapeutic composition comprising 4-(2-dimethylaminoethoxy)-4-(3, 4, 5-trimethoxybenzoyl)-benzylamine and betapyridylcarbinol | |
WO2015010217A1 (en) | Dimiracetam in the treatment of depression | |
US3904765A (en) | Process for controlling lamellar dystrophy of fingernails |