CZ219798A3 - Prostředek pro prevenci a léčbu osteoporézy - Google Patents

Description

Prostředek pro prevenci a léčbu osteoporózy

Oblast techniky

Vynález se týká prevence a léčby osteoporózy a prostředků pro použití při této prevenci nebo léčbě.

Podstata vynálezu

Prostředky pro prevenci a léčbu osteoporózy podle vynálezu obsahují terapeuticky účinné množství diosgeninu, terapeuticky účinné množství vitaminu K a terapeuticky účinné množství vitaminu D. Prostředek obsahuje popřípadě také terapeuticky účinné množství vitaminu Βε nebo/a vitaminu A.

Způsob prevence nebo léčby osteoporózy podle vynálezu spočívá v aplikaci terapeuticky účinného množství diosgeninu, terapeuticky účinného množství vitaminu K a terapeuticky účinného množství vitaminu D osobě, která to potřebuje. Způsob podle vynálezu popřípadě také zahrnuje aplikaci terapeuticky účinného množství vitaminu Βε nebo/a vitaminu A. Diosgenin, vitamin K, vitamin D a popřípadě vitaminy Βε a A mohou být aplikovány současně nebo postupně. Za účelem současného podání mohou být komponenty spojeny do jediné dávkovači formy nebo mohou být zpracovány do více dávkovačích forem, které mají být podány současně.

Diosgenin ((25R)-spirost-5-en-3beta-ol), použitý v prostředcích a při způsobu podle vynálezu, může být použit v chemicky čisté formě, která může být izolována z přírodních zdrojů (například z jamů), může být připraven chemickou modifikací saponinů z i skaných z přírodních zdrojů nebo může být připraven synteticky. Alternativně může být použit extrakt získaný z přírodního zdroje, který je bohatý na dios• · · · · • · * · · .:. ... ... ... .. ·· genin nebo jeho prekurzor. Vhodným zdrojem může být extrakt z jamu. Množství diosgeninu, které má být aplikováno za den, je v rozmezí 100 až 2.000 mg, s výhodou 150 až 1.200 mg, nejvýhodněji 300 až 1.200 mg. Toto množství může být aplikováno v jediné dávce nebo ve více než jedné dávce, které mohou být podány v různé doby během dne.

Výraz vitamin K, tak jak je zde použit, zahrnuje vitamin K v kterékoliv z jeho forem (tj. vitamin Κι, vitamin K2, vitamin K3, vitamin K4, vitamin Ks, vitamin Κβ a vitamin K7 ) nebo kterýkoliv prekurzor nebo analog těchto vitaminů (jako například naftachinony), který by dal po aplikaci vznik účinku podobnému vitaminu K. Výhodné komponenty vitaminu K jsou dány vitaminem K1 nebo/a vitaminem K2. Množství vitaminu K, které má být podáno za den je v rozmezí 5 až 5.000 pg, s výhodou 10 až 200 pg. Toto množství může být aplikováno v jediné dávce nebo ve více než jedné dávce, které mohou být podánya v různé doby během dne.

Výraz vitamin D, tak jak je zde použit, zahrnuje vitamin D v kterékoliv z jeho forem (tj. vitamin D1, vitamin D2, vitamin D3 nebo vitamin D4) nebo kterýkoliv prekurzor nebo analog těchto vitaminů, který by dal po aplikaci vznik účinku podobnému vitaminu D. Výhodná forma vitaminu D je vitamin D3. Množství vitaminu D, které má být podáno za den, je v rozmezí 5 až 5.000 pg, s výhodou 10 až 200 pg. Toto množství může být aplikováno v jediné dávce nebo ve více než jedné dávce, které mohou být podány v různé doby během dne.

Výraz vitamin Ββ, tak jak je zde použit, zahrnuje pyridoxinhydrochlorid nebo kterýkoliv z vitaminů komplexu Be (tj. kodekarboxylasu, pyridoxalhydrochlorid nebo pyridoxamindihydrochlorid) nebo kterýkoliv z prekurzorů nebo analogů těchto vitaminů, který by dal po aplikaci vznik účinku podobnému vitaminu Βε. Množství vitaminu Be, které má být podáno za den, je v rozmezí 1 až 1.000 mg, s výhodou 5 až 100 mg.

- 3 Toto množství může být aplikováno v jediné dávce nebo ve více než jedné dávce, které mohou být podány v různé doby během dne.

Množství vitaminu A, které má být aplikováno za den, je v rozmezí od 1 do 4 mg. Toto množství může být aplikováno v jediné dávce nebo ve více než jedné dávce, které mohou být podány v různé doby během dne.

Farmaceutické prostředky podle vynálezu mohou být aplikovány jako orální dávkovači formy a mohou to být pevné dávkovači formy např. tablety, tobolky, pastilky, žvýkací tablety nebo tobolky nebo kapalné dávkovači formy např. roztoky, suspenze, disperze nebo sirupy. Výhodný farmaceutický prostředek je toboika z měkkého gelu, ve které jsou účinné složky rozpuštěny nebo dispergovány v kapalném nevodném středu. Alternativně mohou být prostředky podle vynálezu zpracovány tak, že jsou aktivní materiály aplikovány transdermálně. Příklady vhodných transdermálních dávkovačích forem jsou krémy a gely obsahující aktivní materiály nebo náplasti, které mohou být přilepeny na kůži a které obsahují zásobu aktivního materiálu popřípadě v kombinaci s promotorem penetrace nebo jinými vhodnými pomocnými prostředky.

Tyto orální a transdermální dávkovači formy se mohou připravit metodami, které jsou odborníkům v oboru dobře známé.

Výhodné měkké gélové tobolky mohou být připraveny rozpuštěním nebo suspendováním aktivních složek a pomocných látek nebo jiných žádoucích prostředků v olejovém médiu, které se pak enkapsuluje do měkké gélové tobolky.

Účinnost prostředků podle vynálezu a efektivita způsobu podle vynálezu byla prokázána klinickými testy. Při jednom takovém testu dostávaly dobrovolnice v postmenopausál• ·

I ním údobí prostředek podle vynálezu obsahující diosgenin a vitaminy K, D a Be po dobu 84 dní. Všechny osoby dostaly stejná množství vitaminů K, D a Ββ (120 pg vitaminu Κι, 20 pg vitaminu D3 a 10 mg vitaminu Be), ale jednotlivé osoby obdržely denní dávky 300 nebo 600 mg diosgeninu za den. Dávka diosgeninu podaná určité osobě zůstala konstantní během celé doby testu. Analýzy vzorků krve a moči odebrané na počátku, uprostřed a nakonec testu ukázaly, že došlo k významným zvýšením u dvou nejci11 ivějšich biochemických ukazatelů tvorby kosti, a to hladin aktivity alkalické fosfatásy a osteokalcinu.

Při druhém takovém testu, který je prováděn na dvojnásobně slepém placebem kontrolovaném principu, při kterém ani pacienti ani lékař neví, zda pacient dostává aktivní materiál nebo placebo, se měří po dobu 18 měsíců biochemické parametry kostního metabolismu ve dvou skupinách žen v postmenopausálním údobí. Jedna skupina dostává prostředek podle vynálezu a druhá skupina dostává placebo. Kostní hmota se změří ve vhodných stupních testu.

Claims (4)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Prostředky pro prevenci a léčbu osteoporózy vyznačující se tím , že obsahují terapeuticky účinné množství diosgeninu, terapeuticky účinné množ§ ství vitaminu K a terapeuticky účinné množství vitaminu D.
2. 2. Prostředky podle nároku 1, vyznačuj ící se tím , že obsahují také terapeuticky účinné množství vitaminu B_g nebo/a vitaminu A.
3. 3. Použití diosgeninu, vitaminu K a vitaminu

   D k přípravě prostředku pro prevenci nebo léčbu osteoporózy.
4. 4. Použití diosgeninu, vitaminu K a vitaminu

   D k přípravě prostředku pro prevenci nebo léčbu osteoporózy, dále obsahujícího vitamín Βθ nebo/a vitamin A.