CY1109493T1 - Παραγωγα οξαζολιου ως παραγοντες η3 υποδοχεα ισταμινης, παρασκευη και θεραπευτικες χρησεις - Google Patents

Abstract

Στην παρούσα εφεύρεση περιγράφονται νέες ενώσεις αρυλο οξαζολίου του Τύπου I (I), ή φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα αυτών, οι οποίες έχουν δραστικότητα ανταγωνιστή ή αντίστροφου αγωνιστή του Η3 υποδοχέα ισταμίνης, καθώς και μέθοδοι για την παρασκευή και χρησιμοποίηση τέτοιων ενώσεων. Σε μια άλλη ενσωμάτωση, στην εφεύρεση περιγράφονται φαρμακευτικές συνθέσεις περιέχουσες ενώσεις του Τύπου I καθώς και μέθοδοι χρησιμοποίησης αυτών των συνθέσεων για τη θεραπεία της παχυσαρκίας, γνωστικών ελλειμμάτων, της ναρκοληψίας, και άλλων νόσων που σχετίζονται με τον Η3 υποδοχέα ισταμίνης. Ο Τύπος I (I) ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτού, όπου: το m ανεξαρτήτως είναι σε κάθε περίσταση 1, 2 ή 3, το Ζ ανεξαρτήτως παριστάνει άνθρακα (υποκατεστημένο με υδρογόνο ή τους προαιρετικούς υποκατάστατες που δεικνύονται εδώ) ή άζωτο, υπό τον όρο ότι όταν το Ζ είναι άζωτο τότε το R6 δεν συνδέεται στο Ζ∙ τα R1 και R2 ανεξαρτήτως είναι -(C1-C7) αλκύλιο (προαιρετικά υποκατεστημένο με ένα έως τρία αλογόνα), ή τα R1 και R2 και το άζωτο στο οποίο συνδέονται σχηματίζουν έναν αζετιδινυλο δακτύλιο, έναν πυρρολιδινυλο δακτύλιο, ή έναν πιπεριδινυλο δακτύλιο, όπου περαιτέρω ο ούτως σχηματισθείς αζετιδινυλο, πυρρολιδινυλο, ή πιπεριδινυλο δακτύλιος μπορεί προαιρετικά να υποκατασταθεί μία έως τρεις φορές με R5∙ το R6 ανεξαρτήτως είναι σε κάθε περίσταση, -Η, -αλογόνο, ή -CH3.