CN86104993A - 复方复合甲哌力复霉素的制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明系一种复方复合抗结核药物的制备方法，它是由半合成甘油脂肪酸酯为基质，与吐温—80混合加热溶解后加入甲哌力复霉素和异烟肼，搅拌均匀浇模制成口服栓剂装入胶囊即得。
复方复合甲哌力复霉素通过临床观察，效果明显优于普通甲哌力复霉素胶囊。用药量小，毒副作用少，治疗效果明显，服用方便，既有社会效益，又有经济效益。
Description
本发明涉及一种抗结核药物的制备方法，特别是复方复合甲哌力复霉素的制备方法。
现代治疗结核病最佳的具有杀菌能力的药物是甲哌力复霉素、异烟肼。这两种药联合使用具有协同作用，可延缓结核菌耐药性的产生。目前我国均采用单方制剂联合服用，尚无复方制剂。国外据美国药典（20、21版）中记载，其复方制剂是采用甲哌力复霉素、异烟肼二药直接混合加工而成。结核病的疫情在我国近年来虽有下降趋势，但据流行病学调查结果表明，全国仍有六百万结核病人，其中排菌病人约二百万左右。因此研制一种强有力的杀菌药物，对控制结核病的流行是非常必要的。
本发明的目的在于提供一种复方抗结核药物的制备方法，特别是复方复合甲哌力复霉素的制备方法，它不仅服用方便，杀菌力强，而且有利于提高药物的生物利用度，降低对肝脏的毒付作用。
本发明的目的是这样实现的：以半合成甘油脂肪酸酯为基质，与表面活性剂吐温-80混合加热至32～85℃使其熔融后，再加入甲哌力复霉素和异烟肼搅拌均匀浇模，冷却后制成口服栓剂装入胶囊即得。其重量（%）为：半合成甘油脂肪酸酯50～60，吐温-80、10～15，甲哌力复霉素15～20，异烟肼10～13。表面活性剂吐温-80具有增加甲哌力复霉素的溶解度和释放度，有利于药物在体内的吸收，并能提高生物利用度，还可降低结核菌的表面张力，从而增强药物的穿透性。半合成甘油脂肪酸酯除作成形剂外，并能阻止甲哌力复霉素在胆道内的***和减少在肝脏的蓄积作用。因此提高了甲哌力复霉素的生物利用度，降低了甲哌力复霉素对肝脏的毒付作用，除此还能提高异烟肼的生物利用度。复方复合甲哌力复霉素既优于单方联合服用，又大大的超越了现有的复方制剂。
本发明的优点：
1、半合成甘油脂肪酸酯-半合成椰子油能阻止甲哌力复霉素的胆道***，从而提高了生物利用度。
2、增强了甲哌力复霉素生物有效性，血药浓度-时间曲线下面积（Aue）为甲哌力复霉素胶囊的125%左右，因此可减少用药剂量25%。
3、能减少甲哌力复霉素在肝脏的蓄积，从而降低甲哌力复霉素对肝脏的毒付作用。
4、表面活性剂吐温-80具有增加甲哌力复霉素的溶解度和释放度，有利于药物在体内的吸收，并可降低结核菌的表面张力，从而增加药物的穿透性。
5、本发明是利用半合成甘油脂肪酸酯与吐温-80的作用原理加热熔融后放入甲哌力复霉素和异烟肼浇模制成口服胶囊剂。故具有用药剂量小，毒付反应少，疗效高，服用方便等优点，推广应用既可提高社会效益，又可得到经济效益。
6、急性毒性试验表明，复方复合甲哌力复霉素的毒性明显低于甲哌力复霉素并用异烟肼的毒性。
具体实施例处方如下：
实施例1：本发明最佳实施方案是以如下方法进行的，取重量为38.25克半合成椰子油，8克吐温-80混合加热至68～75℃，使其熔融后，再加入11.25克甲哌力复霉素，7.5克异烟肼，搅拌均匀，浇模冷却后，制成口服栓剂装入胶囊制成100粒即可。
实施例2：取重量为36.3克半合成椰子油，7.2克吐温-80混合加热至65～72℃，使其熔融后，再加入10.5克甲哌力复霉素，7克异烟肼，搅拌均匀浇模冷却后，制成口服栓剂装入胶囊，制成100粒即可。
实施例3：取重量为41.5克半合成椰子油，8.5克吐温-80混合加热至65～72℃，使其熔融后，再加入12克甲哌力复霉素，8克异烟肼，搅拌均匀浇模冷却后，制成口服栓剂装入胶囊，制成100粒即可。
按上述方法制成的药剂粒重0.65±0.05克。
经临床观察验证：
1、该药组方具有一定的科学性，患者服用方便。
2、治疗组痰菌阴转速度快，服用一个月痰菌阴转率即达87.5%，与对照组相比有明显的差异（P.值＜0.05）。
3、X线形态学改变，治疗三个月病变吸收，明显优于对照组。
4、治疗组与对照组均未发现明显的毒付反应。
一九八六年七月十三日
Claims (3)
1、本发明系一种抗结核药物复方复合甲哌力复霉素的制备方法，其特征在于：以半合成甘油脂肪酸酯为基质与表面活性剂吐温-80混合加热至32～85℃，使其熔融后，再加入甲哌力复霉素和异烟肼，搅拌均匀浇模成栓剂装入胶囊，其重量(%)为：
半合成甘油脂肪酸酯： 50～66
吐温-80： 10～15
甲哌力复霉素： 15～20
异烟肼： 10～13
2、根据权利要求1所述的制备方法，半合成甘油脂肪酸酯为半合成椰子油。
3、根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于复方复合甲哌力复霉素的最佳重量组成比为：
半合成椰子油：38.25
吐温一80：8
甲哌力复霉素：11.25
异烟肼：7.5
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|---|---|---|---|
| CN 86104993 CN1009156B (zh) | 1986-08-05 | 1986-08-05 | 复方复合甲哌力复霉素的制备方法 |
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| CN1009156B CN1009156B (zh) | 1990-08-15 |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010009572A1 (zh) * | 2008-07-23 | 2010-01-28 | 国防教育研究基金会 | 含异烟碱酰胺（isoniazid, inh）低副作用的新复方 |
-
1986
- 1986-08-05 CN CN 86104993 patent/CN1009156B/zh not_active Expired
Cited By (3)
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|---|---|---|---|---|
| WO2010009572A1 (zh) * | 2008-07-23 | 2010-01-28 | 国防教育研究基金会 | 含异烟碱酰胺（isoniazid, inh）低副作用的新复方 |
| CN102137671A (zh) * | 2008-07-23 | 2011-07-27 | 国防教育研究基金会 | 含异烟碱酰胺(isoniazid，INH)低副作用的新复方 |
| CN102137671B (zh) * | 2008-07-23 | 2012-10-17 | 国防教育研究基金会 | 含异烟碱酰胺(isoniazid，INH)低副作用的新复方 |
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|---|---|
| CN1009156B (zh) | 1990-08-15 |
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