CN1644203A - 红景天多糖现代复方口服制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明所涉及到的是药物制剂新技术领域。以藏药大花红景天为原料，采取水提取醇沉法、温浸法及水蒸气蒸馏法等方法分离精制得到红景天多糖、苷及挥发油等有效部位，将其按比例配伍后制成包括复方红景天多糖片剂、复方红景天多糖胶囊、复方红景天多糖缓释片剂、复方红景天多糖缓释胶囊剂和复方红景天多糖微囊胶囊剂等五种剂型在内的现代口服制剂，具有降低血糖、血脂，以及抗疲劳、抗衰老和提高机体免疫力等作用。

Description

红景天多糖现代复方口服制剂及制备方法

技术领域：本发明所涉及到的是药物制剂新技术领域，尤其是建立在对单味药多种有效部位分别提取纯化基础上的红景天多糖复方现代口服制剂成型新技术。

背景技术：红景天是藏医常用药材，素有“神草”之称，因生长在高寒特殊环境而具有抗疲劳、抗缺氧、提高免疫力等特殊功效。目前对红景天资源的开发制剂多为与其它补益药配伍的粗制剂，由于普遍认为红景天苷是其主要有效成分，因此，对红景天的利用，通常针对红景天苷部位，造成了这一宝贵药材资源的大量浪费。结合我们对红景天多糖、挥发油等部位的药效学研究结果，提出了本项发明。本项发明以红景天单味药为原料，分别提取并纯化其中的多糖、苷、黄酮及挥发油等有效部位，按照一定比例配伍制成了以多糖为主的多种现代口服制剂。这些口服制剂具有明显的降低血糖、降低血脂，以及抗疲劳、抗衰老和提高机体免疫力等作用，长期服用无任何毒副作用。本发明提高了药材的利用率和红景天制剂生物利用度，适宜于工业化生产。

发明内容：通过对药材多糖、苷、黄酮及挥发油等有效部位的提取纯化，制成了五种复方红景天多糖现代口服制剂，即复方红景天多糖片、复方红景天多糖胶囊、复方红景天多糖缓释片、复方红景天多糖缓释胶囊、复方红景天多糖微囊胶囊剂等五种。

复方红景天多糖现代口服制剂的制备工艺过程主要包括有效部位的提取纯化和制剂成型两个阶段，具体操作如下：

1.红景天多糖等有效成分的提取纯化

1.1红景天挥发油部位的提取

用产于西藏、四川等地的大花红景天粗粉为原料，以水蒸气蒸馏法提取其挥发油部位。将原料药材用水浸泡2小时，按照料液比S∶L＝1∶8～15的比例加水进行提取6～～15小时，收集油相，提取完毕后过滤，分别保留药材和水提液，备用；将所得挥发油用β-环糊精等辅料进行包裹，完毕后抽滤，滤渣经洗涤、冷冻干燥后，制成挥发油包裹物粉末，备用。

1.2红景天多糖部位的提取

采用水提取乙醇沉淀法提取红景天多糖。将提取挥发油后的药渣和水按照料液比S∶L＝1∶5～1∶12的比例混合后，温度保持在60～100℃下提取2～3次，合并所有提取液，加热浓缩至1g药材/ml比例，再在浓缩液中加入95％乙醇，使醇浓度达到60～～80％进行沉淀，过滤、真空干燥后得红景天粗多糖，乙醇滤液保留备用。

将红景天粗多糖用蒸馏水复溶，滤除杂质，经酶法脱蛋白、透析、醇沉、洗涤、冻干等操作后制得红景天多糖。

1.3红景天苷部位的提取

按料液比S∶L＝1∶5～～12的比例加入前述乙醇滤液配置的50～～80％乙醇溶液在30～～80℃下温浸提取2～3次，过滤后，收集乙醇滤液，经回收乙醇、真空干燥处理后得到红景天醇提物，其中含有红景天苷及黄酮类等组分。

2.复方红景天多糖口服制剂的制作

2.1红景天多糖复合颗粒的制备

红景天多糖复合颗粒分为两种：即普通型复合颗粒与包衣型复合颗粒，二者制法类似，只是前者不需使用包衣材料进行处理，后者使用的包衣材料主要是乙基纤维素、羟丙基纤维素及丙烯酸树脂等，下面以包衣型复合颗粒为例加以说明：

可采用以下两种制备方法：一是将挥发油包裹物粉末、红景天多糖及红景天醇提物分别制粒、包衣处理后，充分混合，添加医用淀粉等辅料，按照一定的工艺通过制备软材、湿粒、湿料干燥、整粒后而制成；也可将挥发油包裹物粉末、红景天多糖及红景天醇提物按照一定的比例混合均匀后一并制粒，经包衣处理而得。

2.2复方红景天多糖口服制剂的制作

2.2.1复方红景天多糖片

将普通型红景天多糖复合颗粒添加辅料处理后压片制成。

2.2复方红景天多糖胶囊

将普通型红景天多糖复合颗粒直接分装于空胶囊中制成。

2.3红景天多糖缓释片

将包衣型红景天多糖复合颗粒添加辅料处理后压片制成。

2.4红景天多糖缓释胶囊的制备

将包衣型红景天多糖复合颗粒直接分装于空胶囊中制成。

2.5红景天多糖微囊胶囊剂的制备

将普通型红景天多糖复合颗粒研细后加入到海藻酸钠、***胶或明胶溶液中采用复凝聚法或喷雾干燥法制备微囊，完毕后将得到的微囊干粉装入胶囊制成微囊胶囊剂。

实施例  以大花红景天为原料，经筛选、洗净、晾干、粉碎等步骤处理后，分别采用水蒸气蒸馏法、水提醇沉及醇提法等方法提取、挥发油、多糖及苷等部位，经纯化后制成适当剂型，理化检验合格后出厂。

Claims (5)

1.一种以西藏、四川等地的大花红景天为原料制作的红景天多糖现代复方口服制剂，其特征在于在分别提取生药红景天多糖、苷及挥发油等有效部位的基础上，按照一定比例配伍后，制成包括复方红景天多糖片剂、复方红景天多糖胶囊、复方红景天多糖缓释片剂、复方红景天多糖缓释胶囊剂和复方红景天微囊胶囊剂等剂型在内的现代口服制剂。

2.如权利要求1所述的生产红景天多糖复方口服制剂的制备方法，其特征在于采用如下流程制作：将洗净、晾干后的药材，经切片或粉碎，用水充分浸泡后分别提取红景天挥发油、红景天多糖、红景天苷等部位。其中，将药材与水按照S∶L＝1∶6～～15的比例用水蒸气蒸馏法提取挥发油部位，并以β-环糊精包裹得固体粉末；将提取挥发油后的药材按照料液比为S∶L＝1∶5～12的比例用水提醇沉法提取多糖并透析纯化，透析可采用透析袋或超滤膜，其孔径最好控制在分子量1000以下，透析后采用真空或冷冻干燥得红景天多糖部位；对于药渣，用60～～85％乙醇温浸，回收乙醇后得醇浸膏，其中含红景天苷及黄酮等类成分。

3.将上述有效部位添加辅料分别制粒后按照一定比例混匀，也可按照一定比例混匀后添加辅料一并制粒，分别制作复方红景天多糖片剂、复方红景天多糖胶囊、复方红景天多糖缓释片剂、复方红景天多糖缓释胶囊剂和复方红景天多糖微囊胶囊剂。

4.如权利要求3所述，其制备缓释片、缓释胶囊及微囊时所采用的包衣材料主要是乙基纤维素、羟丙基纤维素及丙烯酸树脂等。

5.如权利要求1所述制备的红景天多糖复方口服制剂，其特征在于它能够起到降低血糖、降低血脂，以及抗疲劳、抗衰老、提高机体免疫力等的作用。