CN1589782A - 盐酸二甲双胍缓释颗粒及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及盐酸二甲双胍缓释颗粒及制备方法。其特点是:该缓释制剂为小颗粒状,外包衣为缓释层,包衣操作的工艺条件是:热风温度为30-70℃,气压为0.2-1.0Mp,包衣液喷速为10-50毫升/分钟;包衣至颗粒增重10-70%;包衣后在40-90℃下干燥。本发明剂型采用颗粒状便于吞服,解决了现有的缓释片片重较大(约1.2g),不适宜中国人服用,特别不适宜老人和儿童服用的问题。本发明提供了一种可根据病人病情调整剂量、分剂量,且不破坏缓释片的缓释机制的新剂型。
Description
技术领域
本发明涉及一种缓释颗粒及制备方法,确切地说是盐酸二甲双胍缓释颗粒及制备方法。
背景技术
现有糖尿病人服用盐酸二甲双胍缓释片的用法是每日服药1次,晚餐时服用。给药时从低剂量开始,根据病人血糖水平逐渐增加剂量。对于II型糖尿病患者,应根据有效性和耐受性决定本品剂量,盐酸二甲双胍缓释片的推荐最大日剂量可达2000mg。缓释片的剂量比较固定,一般为500mg,而根据病人病情服用本品的剂量来分剂量可破坏缓释片的缓释机制,难以根据病人病情进行剂量个体化调整。
发明目的
为了解决病人的服药分剂量的问题,并且便于服用,适用于老人和儿童等更广泛的使用人群,本发明提供一种新型盐酸二甲双胍缓释颗粒及制备方法。
实现上述目的的制剂配方及制备工艺方法如下:
制剂配方:
1、盐酸二甲双胍缓释颗粒,包括速释颗粒和包衣层,其特征在于:所述包衣层为缓释层,包括成膜材料、致孔剂、增塑剂、抗粘剂和溶剂;
所述成膜材料为醋酸纤维素,为乙基纤维素;其用量为包衣液总重量的:0.02%-5%;
所述致孔剂为十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、羟丙甲纤维素、聚维酮(PVP),致孔剂用量为包衣液总重量的0.01%-10%;
所述抗粘剂为滑石粉,为硬脂酸镁;用量为包衣液总重量的0.05%-20%;
所述增塑剂是甘油、蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇;增塑剂用量为包衣液总重量的0.02%-5%;
所述的溶剂为乙醇、甲醇;用量为包衣液总重量的70%-99%。
2、根据上述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:所述抗粘剂最适合的用量范围为2%-10%。
3、根据上述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:最合适的增塑剂是聚乙二醇6000。
4、根据上述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:所制颗粒大小在8目-30目筛之间。
制备速释颗粒的工艺方法:
1、盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,包括速释颗粒的制备和包衣层的制备,包衣层的制备过程是:A、将成膜材料溶解在溶剂中,B、加入致孔剂、增塑剂等并搅拌至完全溶解均匀,C、包衣前加入抗粘剂,D、包衣操作;其特征在于:
所述包衣操作的工艺条件是:热风温度为30-70℃,气压为0.2-1.0Mp,包衣液喷速为10-50毫升/分钟;包衣至颗粒增重10-70%;包衣后在40-90℃下干燥。
2、根据上述盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,其特征在于:优选的包衣增重范围为20-50%。
本发明具有几方面的有益效果:
1、本发明剂型采用颗粒状便于吞服,解决了现有的缓释片片重较大(约1.2g),不适宜中国人服用,特别不适宜老人和儿童服用的问题。
2、本发明便于分剂量。缓释片的剂量比较固定,一般为500mg,而根据病人病情服用本品的剂量来分剂量可破坏缓释片的缓释机制,难以根据病人病情进行剂量个体化调整。本发明提供了一种可根据病人病情调整剂量、分剂量,且不破坏缓释片的缓释机制的新剂型,见图5。
附图说明
图1为本发明实施例1样品在不同pH介质中测定累积释放度图。
图2为本发明实施例2样品在不同pH介质中测定累积释放度图。
图3为本发明实施例3样品在不同pH介质中测定累积释放度图。
图4为本发明实施例4样品在不同pH介质中测定累积释放度图。
图5为本发明所得样品与美国上市缓释片累积释放度比较图。
具体实施方式
以下结合附图,通过实施例对本发明作进一步地描述。
实施例1:
本发明的盐酸二甲双胍缓释颗粒包括以下组成:一、速释颗粒组成:(I)主药,(II)稀释剂,(III)粘合剂;其中有效成分所占比例为20~90%,稀释剂首选的是淀粉或微晶纤维素,稀释剂占速释颗粒总重量的10~80%,使用的粘合剂,为羟丙甲纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠等,粘合剂用量约占速释颗粒总重的0.1~20%,最佳比例为速释颗粒总重的0.2~10%。二、缓释包衣层:(I)成膜材料;(II)致孔剂;(III)增塑剂;(IV)抗粘剂;(V)溶剂。
按照下列包衣液配方配制包衣液:
组成 重量(%)
乙基纤维素 2%
滑石粉 5%
聚乙二醇6000 1%
乙醇 92%
具体制备工艺包括以下步骤:
一、制备速释颗粒
本发明将有效成分与稀释剂等充分混匀后,采用常规湿法制粒工艺或其他适用的制粒工艺制备速释颗粒。
二、缓释包衣
将成膜材料溶解在溶剂中,加入致孔剂、增塑剂等并搅拌至完全溶解,得均匀的包衣溶液,在包衣前加入适当比例的抗粘剂。将速释颗粒置包衣装置(如包衣锅)内,雾化喷入包衣液,进行包衣。包衣条件:热风温度为30~70℃;气压为0.2~1.0Mp;包衣液喷速为10~50毫升/分钟。包衣至颗粒增重10~70%后,更适宜的增重量约为20~50%;在40℃~90℃下干燥后,即得。
具体操作过程:
将乙基纤维素溶解在乙醇中,用匀质器匀化,使溶解。将聚乙二醇6000加入上述乙基纤维素溶液中,搅拌至完全溶解,得均匀的包衣溶液,在包衣前加入上述比例的滑石粉。将速释颗粒置包衣锅内,雾化喷入包衣液,进行包衣。包衣条件:热风温度为35~60℃;气压为0.2~0.8Mp;包衣液喷速为10~30毫升/分钟。包衣至颗粒增重30%后,在60℃~70℃下干燥后,即得盐酸二甲双胍缓释颗粒。颗粒大小过8目筛。
释放度测定:依据《中国药典》2000年版第二部附录X D第一法测定盐酸二甲双胍缓释颗粒剂释放度,条件为:仪器转速为每分钟50转,介质体积为900ml,介质为不同pH的水,介质温度37℃±1℃。
在不同pH介质中测定缓释颗粒的累积释放度,缓释颗粒的释放度不受介质pH的影响见图1。
实施例2:
按照下列包衣液配方配制包衣液:
组成 重量(%)
醋酸纤维素 2%
硬脂酸镁 5%
聚维酮(K30) 1%
蓖麻油 0.8%
甲醇 91.2%
包衣方法同实施例1。所得盐酸二甲双胍缓释颗粒在不同pH介质中的释放度见图2。颗粒大小过15目筛。
实施例3:
按照下列包衣液配方配制包衣液:
组成 重量(%)
醋酸纤维素 2%
滑石粉 5%
羟丙甲纤维素 1%
甘油 1%
乙醇 91%
包衣方法同实施例1。所得盐酸二甲双胍缓释颗粒在不同pH介质中的释放度见图3。颗粒大小过20目筛。
实施例4:
按照下列包衣液配方配制包衣液:
组成 重量(%)
醋酸纤维素 2%
硬脂酸镁 5%
十二烷基硫酸钠 1%
邻苯二甲酸二乙脂 0.8%
甲醇 91.2%
包衣方法同实施例1。所得盐酸二甲双胍缓释颗粒在不同pH介质中的释放度见图4。颗粒大小过25目筛。
Claims (6)
1、盐酸二甲双胍缓释颗粒,包括速释颗粒和包衣层,其特征在于:所述包衣层为缓释层,包括成膜材料、致孔剂、增塑剂、抗粘剂和溶剂;
所述成膜材料为醋酸纤维素,为乙基纤维素;其用量为包衣液总重量的:0.02%-5%;
所述致孔剂为十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、羟丙甲纤维素、聚维酮(PVP),致孔剂用量为包衣液总重量的0.01%-10%;
所述抗粘剂为滑石粉,为硬脂酸镁;用量为包衣液总重量的0.05%-20%;
所述增塑剂是甘油、蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇;增塑剂用量为包衣液总重量的0.02%-5%;
所述的溶剂为乙醇、甲醇;用量为包衣液总重量的70%-99%。
2、根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:所述抗粘剂最适合的用量范围为2%-10%。
3、根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:最合适的增塑剂是聚乙二醇6000。
4、根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍缓释颗粒,其特征在于:所制颗粒大小在8目-30目筛之间。
5、盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,包括速释颗粒的制备和包衣层的制备,包衣层的制备过程是:A、将成膜材料溶解在溶剂中,B、加入致孔剂、增塑剂等并搅拌至完全溶解均匀,C、包衣前加入抗粘剂,D、包衣操作;其特征在于:
所述包衣操作的工艺条件是:热风温度为30-70℃,气压为0.2-1.0Mp,包衣液喷速为10-50毫升/分钟;包衣至颗粒增重10-70%;包衣后在40-90℃下干燥。
6、根据权利要求1所述盐酸二甲双胍缓释颗粒的制备方法,其特征在于:优选的包衣增重范围为20-50%。
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