CN1432410A - 一种皮肤快速止痛外用制剂 - Google Patents

Abstract

本项发明是一种由局部***物经特殊技术配方并筛选而制成的药剂软膏，其最本质的特点是涂抹于皮肤表面后，能够在较短的时间内(20－30分钟)起到麻醉止痛作用，且对皮肤的刺激性小。可在各种皮肤浅表手术或经皮穿刺注射时作皮肤表面麻醉止痛药剂，且使用方便。

Description

一种皮肤快速止痛外用制剂

本项发明是一种具有局部止痛作用的外用透皮制剂配方，该配方能够确保局部***物在较短的时间内透过皮肤屏障起到快速麻醉作用，从而达到局部止痛的效果；而且对皮肤的刺激性很小。

早在70年代后期，就有人采用丁卡因、***、肾上腺素[TAC]配成复方乳膏用于注射引起的局部疼痛；到80年代，ASTRA公司的EMLA乳膏及其贴剂正式在临床上使用，至90年代后期该公司产品进入我国市场，其后国外又出现10％利多卡因水凝胶、丁卡因透皮制剂。日本也有类似产品Penles贴剂，所采用的药物是60％的利多卡因；USP第23版及NF也收载了利多卡因、丁卡因等药物软膏。

我国自行研制的这类产品，作为制剂药品的商品市场上目前尚未见到。多数医院为满足临床需要，使用一种或一种以上局部***制备成凝胶剂、胶浆剂、甘油溶液、软膏以及***片等医院制剂形式应用于临床，用作局部粘膜表面麻醉之用，如在做胃镜检查时用这些医院制剂涂抹咽部粘膜表面，减少疼痛和不适。但不能用于皮肤表面麻醉之用，或者麻醉效果很差。通常为了减少皮肤浅表手术或穿刺的疼痛，一般仍然使用皮下局部注射***物的方法。

本项发明目的就是在前人研究的基础上，采用透皮速度快、麻醉起效时间短、副作用小、维持时间适合的皮肤外用浅表麻醉止痛制剂。

尽管国外有该用途的外用皮肤表面麻醉止痛的制剂上市，但到目前为止，这些制剂都不同程度的存在这样或那样不足之处。如EMLA不足之处有：一是起效时间太长(需60分钟以上)、二是使用不方便(需覆盖一层专用膜)、三是止痛效果较差(有效率约60％)、四是维持时间较短。

本发明所研制的外用制剂，与同类进口产品EMLA乳膏剂(ASTRA公司产品)比较，下表的主要性能指标均较为优越：

        局部止痛凝胶与进口EMLA性能指标比较

	止痛有效率	用药时间	维持时间	红斑发生率	用药方便	有效成分	材料成本(元/支)
								本产品	＞90％	20-50min	1-3hr	＜10％	不需覆膜	1	＜1.0
EMLA	＜90％	＞60min	1-2hr	/	需覆膜	2	/

注：不同部位皮肤的用药需求时间有较大差异：皮肤薄，药用时间缩短也能达到同等止痛效果

Claims (8)

1、本项发明主要是采用具有发射远红外光的陶瓷粉为辅料添加剂，在实际应用时，能够利用人体红外光线的反射作用而使得局部温度得以提高，从而加快药物的透皮吸收，缩短起效时间。

2、本项发明涉及几种外用表面麻醉止痛制剂，包括凝胶剂、乳膏剂、油膏剂、贴剂。

3、该项发明所涉及的几种制剂采用透皮吸收的原理所设计，一般包括一种或几种表面***物、溶媒、透皮促进剂、赋形剂、稳定剂及有关抗刺激等成分。

4、本项发明所涉及的局部***物包括：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、甲哌卡因、氨普卡因、地布卡因、卡波卡因、丙氨卡因、布比卡因、依替杜卡因等，以及这些药物的其它存在形式或组合形式。

5、所涉及的溶媒包括：水及与其它盐所组成的缓冲水溶液、乙醇、丙醇、丁醇、苯乙醇、苯丙醇、苯丁醇、吐温20、吐温80。

6、所采用的透皮促进剂包括：表面活性剂、氮酮、油酸、磷脂类、桉叶油等。

7、本发明所采用的赋形剂有：纤维素类、油脂类、树脂类、海藻酸盐类及其它合成高分子化合物。

8、本发明的凝胶剂包括下列配方组成：利多卡因2克、丁卡因1克、羧甲基纤维素钠8克、水86毫升、稳定剂及抗刺激因子适量，共100克。