CN1171896C - 紫丁香总皂苷提取物及其制备方法及其药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种紫丁香总皂苷提取物、制备方法及其药物组合物。属于医药领域。将紫丁香叶加水煮2~3次,每次1~3小时;将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;将上述滤液过大孔吸附树脂,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以50%~88%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物。其特征为淡黄色至深橙色,粉末状,味苦,含量为占紫丁香干叶总重的3%~7%。含有紫丁香提取物作为活性成分的药物组合物,用于治疗肝病或保肝。
Description
技术领域
本发明涉及通过提取紫丁香叶有效成分得到总皂苷提取物,其制备方法以及含有这些提取物的药物组合物。
背景技术
紫丁香(Syringa oblata Lindl.)为木樨科(Oleaceae)丁香属(Syringa)落叶灌木。主要分布于中国东北、内蒙古、华北、华东和西北。生于林缘、路旁,多由人工栽培。民间将该植物叶入药,主要用于抗菌消炎、抗病毒和保肝利胆等。预示该属植物中含有防治上述疾病的生物活性物质,研究其化学成分及生物活性具有广阔的前景。国外科学家对丁香属植物洋丁香的叶、花、树皮及形成层作了大量研究工作,分离出近百种化学成分,其中许多有药理活性,它们大都以苷的形式存在,按其苷元的化学结构类型可分为:苯丙素酚类、环烯醚萜类、黄酮类和苯乙醇类等。我国医药工作者近年对紫丁香的药理活性做了深入研究,结果表明紫丁香具有抗菌消炎、抗病毒、降压、退热、镇咳祛痰和保肝等作用。其中,保肝利胆作用在《长白山植物药志》有紫丁香“治肝炎”的记载,我国民间也有用紫丁香、小叶丁香治疗肝炎的历史。原白求恩医科大学第一临床医院用关东丁香和紫丁香叶的浸膏制成片剂治疗急性黄疸型肝炎治愈率达93.7%。紫丁香中的丁香苦苷有较强的利胆作用。
发明内容
本发明提供一种紫丁香总皂苷提取物,其制备方法包括如下步骤:
一、将紫丁香叶加水煮2~3次,每次1~3小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以50%~88%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物。
其特征为淡黄色至深橙色,粉末状,味苦,以甲醇为溶剂测试的紫外光谱在210纳米、230纳米、280纳米处有吸收峰,其中210纳米处为最大吸收,高效液相色谱显示出10个以上的峰,该紫丁香总皂苷提取物的含量为占紫丁香干叶总重的3%~7%,
本发明还涉及含有紫丁香总皂苷提取物作为活性成分的药物组合物,具体地讲,本发明涉及含有该提取物的用于治疗肝病或保肝的药物组合物。
本发明的产品或提取物可以通过适宜的方式配制成片剂、软或硬明胶囊、用于制备与其溶解度相适应的即用溶液或液体的颗粒状粉末。本发明紫丁香总皂苷提取物的剂量在30mg~500mg的范围内,可以每日给药一次或多次,优选200mg,每日给药两次,适宜的给药剂型是口服剂型。
本发明的特点及有益效果是:紫丁香总皂苷提取物做为紫丁香新的药用部位在治疗肝病或保肝的药物组合中,作用明显,毒副作用小,治愈率高;紫丁香叶的资源丰富,本发明采用的制备方法,简单易行,适合工业化生产,总皂苷的收率高,具有广阔的应用前景。
附图说明
图1、为采取本发明的制备方法所得到总皂苷提取物的高效液相色谱图,流动相:甲醇∶水,3.5∶6.5,C18柱,150mm×4.6mm;检测波长210纳米。
图2、紫丁香总皂苷提取物对肝损伤小鼠SGPT的影响;
图3、紫丁香总皂苷提取物对肝损伤小鼠LDH的影响。
具体实施方式
实施例一:
一、将紫丁香叶干重2kg,加水煮3次,分别为第一次加水60kg,煮3小时,第二次加水30kg煮2小时,第三次加水30kg煮2小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂D101,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以55%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物140g。
实施例二
一、将紫丁香叶干重2kg,加水煮3次,分别为第一次加水60kg,煮3小时,第二次加水30kg煮2小时,第三次加水30kg煮2小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂D4020,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以75%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物120g。
图1为本实施例二所得提取物的高效液相色谱图。
实施例三
一、将紫丁香叶干重2kg,加水煮3次,分别为第一次加水60kg,煮2小时,第二次加水30kg煮2小时,第三次加水30kg煮2小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂AB-8,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以88%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物100g。
实验例:药理活性实验——对四氯化碳引起实验性肝损伤影响的实验
(1)实验动物
昆明种小鼠50只,雌雄各半,体重19g~21g。由吉林大学实验动物部供给,合格证号:医动字第10-5107。
(2)药物与试剂
四氯化碳(10%)、联苯双酯(2%)、苦味酸溶液
紫丁香总皂苷提取物
(3)实验方法
昆明种小鼠50只,体重20g~23g雌雄各半,随机分成5组,每组10只。正常对照组、CCl4(0.01ml/10g)模型组、CCl4+联苯双酯(2mg/10g)组、CCl4+紫丁香总皂苷提取物(2.5,10mg/10g)两个剂量组。第一天腹腔注射CCl4后各组灌胃给药,第二天开始每天上午各组动物灌胃给药一次,连续灌胃给药4天,最后一天给药后一小时处死动物,取血,测SGPT和LDH值。
4实验结果
结果表明:肝损伤组小鼠的SGPT值明显高于正常对照组,实验药物有降低SGPT值趋势,大剂量组的降低趋势明显;肝损伤组小鼠的LDH值明显低于正常对照组,实验药物大剂量组有升高LDH值趋势。实验结果见表1和图2、图3:
表1 紫丁香总皂苷提取物对CCl4引起小鼠肝损伤保护作用
正常小 肝损伤小鼠
鼠对照 模型组 联苯双酯 大剂量组 小剂量组
组(n=5) (n=7) (n=6) (n=6) (n=5)
SGPT± 52.0± 80.17± 57.67± 58.17± 69.33±
SD 10.60 11.86 7.55** 8.93** 6.44
LDH±SD 1212.3 849.1± 1177.7± 1101.9± 1090.4±
±46.1 93.8 113.3** 86.4** 265.5*
与模型组比较*p<0.05 **p<0.01
Claims (5)
1、一种紫丁香总皂苷提取物,其特征为淡黄色至深橙色,粉末状,味苦,以甲醇为溶剂测试的紫外光谱在210纳米、230纳米、280纳米处有吸收峰,其中210纳米处为最大吸收,高效液相色谱显示出10个以上的峰,该紫丁香总皂苷提取物的含量为占紫丁香干叶总重的3%~7%,且该紫丁香总皂苷提物是按下列步骤得到的:
一、将紫丁香叶加水煮2~3次,每次1~3小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以50%~88%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥。
2、一种紫丁香总皂苷提取物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
一、将紫丁香叶加水煮2~3次,每次1~3小时;
二、将各次水煮所得的溶液合并,过滤,滤液备用;
三、将上述滤液过大孔吸附树脂,然后用水洗涤,至接近无色,弃去洗液,以50%~88%乙醇洗脱,收集该次洗脱液;
四、将该洗脱液回收乙醇后,浓缩,干燥,得紫丁香总皂苷提取物。
3、根据权利要求2所述的紫丁香总皂苷提取物的制备方法,其特征在于:大孔吸附树脂可采用D4020、D101或AB-8型。
4、一种药物组合物,含有权利要求1所述的紫丁香总皂苷提取物作为活性成分。
5、根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于:用于治疗肝病或保肝。
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