CN116157113A - 口腔护理组合物 - Google Patents
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Abstract
一种包含季铵化合物的组合物,其用于减少SARS‑CoV‑2(covid 19)的传播,该季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)或它们的混合物。
Description
技术领域
本发明涉及口腔护理组合物。更特别地,本发明涉及漱口剂(mouthwash)组合物。
背景技术
与口腔护理产品相关的益处有很多,包括预防和治疗牙龈炎、牙齿美白、口气清新、缓解蛀牙和缓解牙齿敏感。
本发明发现特定的口腔护理组合物可有效用于减少SARS-CoV-2(covid 19)的传播。
发明概述
本发明涉及一种包含季铵化合物的组合物,其用于减少SARS-CoV-2(covid 19)的传播,该季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)或它们的混合物。
本发明还涉及季铵化合物在用于减少SARS-CoV-2(covid 19)传播的组合物中的用途,该季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)或它们的混合物。
本发明的另一方面涉及包含季铵化合物的组合物在减少SARS-CoV-2(covid 19)传播中的用途,该季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)及它们的混合物。
本发明还公开了季铵化合物在制备用于减少SARS-CoV-2(covid 19)传播的药物中的用途,该季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)。
发明详述
水不溶性是指材料在25℃和大气压下在水中的溶解度为0.1重量%或更少。
除非在实施例中或另有明确指示,否则本说明书中指示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数字可任选地理解为由词语“约”修饰。
除非另外指明,否则所有量均以组合物的重量计。
应当注意,在指定任何值的范围时,任何上限值均可与任何特定的下限值相关联。
在关于本发明的特定方面(例如本发明的组合物)公开特征的情况下,经必要的改变,这种公开内容也被认为适用于本发明的任何其它方面(例如本发明的方法)。
在本申请的上下文中,传播包括使他人感染人冠状病毒SARS-CoV-2(covid 19)和使自己感染该病毒。
本发明的组合物包含氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)或它们的混合物。优选地,该铵物质包括氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)。
优选地,季铵化合物的水平为总组合物的0.001至2wt%,更优选0.01至1wt%。
本发明的组合物优选包含至少一种选自库拉索芦荟(Aloe Barbadensis)叶、白栎(Quercus alba)树皮、西伯利亚冷杉(Abies Siberica)、欧刺柏(Juniperus communis)果实、松节油及它们的混合物的提取物。优选地,这些提取物是水基提取物或二氧化碳提取物。在本申请的上下文中,水基提取物包括水和蒸汽基提取物。优选地,水基和二氧化碳基提取物占总组合物的0.01至1wt%。上述材料来源于俄罗斯或欧洲来源。
本发明的组合物优选包含大荨麻(Urtica Dioica)叶提取物、母菊(ChamomillaRecutita)花提取物、白屈菜(Chelidonium Majus)提取物(整株)、贯叶连翘(HypericumPerforatum)花/叶/茎提取物、欧蓍草(Achillea Millefolium)提取物(整株)及它们的混合物。优选的提取物为丙二醇基提取物。优选地,丙二醇基提取物的水平为总组合物的0.1至5wt%。上述材料来源于俄罗斯或欧洲来源。
优选地,天然提取物与CPC的总重量比为1:1至20:1,更优选为2:1至15:1。
优选地,本发明的组合物为漱口剂或喷雾剂的形式,特别优选漱口剂。术语“漱口剂”通常表示用于冲洗口腔表面并为使用者提供口腔清洁和清新感觉的液体制剂。漱口剂是一种口腔组合物,其不是为了治疗剂的全身给药目的而有意吞咽,而是施用于口腔,用于治疗口腔,然后吐出。
本发明的组合物优选包含水性基质(aqueous base),特别是如果它是漱口剂,则通常包含水性连续相。水的量通常为基于漱口剂总重量的70至99重量%。
本发明的漱口剂组合物通常含有其它成分以增强性能和/或消费者可接受性,诸如润湿剂和表面活性剂。润湿剂的量通常为基于漱口剂总重量的1.0至20重量%,更优选1.5至5重量%。以上述水平存在的优选的润湿剂包括多元醇,更优选山梨糖醇和/或甘油,特别优选甘油。
优选地,总组合物中乙醇的水平小于0.1wt%。
本发明的组合物可包含防腐剂,优选的防腐剂为苯甲醇和苯氧乙醇。优选地,防腐剂的水平为总组合物的0.1至1wt%。
本发明的组合物可包含沉积助剂(deposition aid)。在本发明的上下文中,术语“沉积助剂”通常是指有助于抗菌剂从组合物中沉积的材料。
用于本发明的合适的沉积助剂通常会在25℃的温度下溶解或分散于水中。
用于本发明的优选的沉积助剂是水溶性的。在该特定上下文中,术语“水溶性”通常意指沉积助剂在25℃下具有至少10g/L,更优选在25℃下至少30g/L的水溶解度(其中溶解度在未缓冲的蒸馏水中测定)。特别优选的是,沉积助剂在干燥后保持水溶性,使得其可以再溶解。这防止了在重复使用组合物后沉积助剂在牙齿上的不希望的积聚。
适用于本发明的沉积助剂包括聚合物材料,优选如上定义的水溶性聚合物材料。
在本发明中用作沉积助剂的聚合物材料可以是天然或合成来源的,并且在性质上可以是离子或非离子的。
优选地,这种聚合物材料是高分子量的。在该特定上下文中,术语“高分子量”通常是指聚合物材料具有至少50000g/mol,更优选至少500000g/mol的分子量。测定这种聚合物材料分子量的合适方法是针对聚乙二醇标准的凝胶渗透色谱法。
在本发明中用作沉积助剂的合适种类的聚合物材料的具体实例包括:
以通式H(OCH2CH2)nOH为特征的水溶性高分子量线性环氧乙烷均聚物。这些材料通常被称为聚环氧乙烷(或者聚氧乙烯或聚乙二醇)。在通式中,n通常具有至少2000,优选至少50000的平均值。
水溶性高分子量纤维素醚,诸如甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丁基甲基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠。
在本发明中用作沉积助剂的一类优选的聚合物材料包括沿聚合物主链具有阴离子侧基的水溶性高分子量聚合物。
此类材料的具体实例包括聚(羧酸)聚合物。聚(羧酸)聚合物通常是在其结构中包含-COOH基团或衍生自-COOH基团的基团(诸如盐、酯或酸酐基团)的聚合物。
例如,聚(羧酸)聚合物可在其结构中包括:
-[C(R1)(COOH)-]-单元,
其中R1选自氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或C1-3羟烷基。优选地,R1为氢。
优选类型的聚(羧酸)聚合物在其结构中包括相邻的:
-[C(R1)(COOH)-]-单元(其中R1如上所定义),
例如基于马来酸的聚合物,其通常包括:
-{-CH(COOH)-CH(COOH)-]-单元,
和/或这种单元的盐或酯,或其中相邻碳原子上的-COOH基团环化形成环体系的酸酐形式的此类单元。
例如,聚(羧酸)聚合物可包含在相邻聚合物链碳原子上具有成对羧酸基团的单元,例如聚合物在其结构中包含:
-[-C(R1)(R2)-C(R3)(R4)-C(R5)(COOH)-C(R6)(COOH)-]-单元,
(和/或这种单元的盐或酯,或其中相邻碳原子上的-COOH基团环化形成环体系的酸酐形式的单元);其中R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1-3烷基或C1-3烷氧基。优选地,R1和R2是氢,R3是氢,R4是甲氧基,R5和R6是氢。
这种聚合物的特别优选的实例在其结构中包含:
-[-CH2-CH(OCH3)-CH(COOH)-CH(COOH)-]-单元,
其中-COOH基团为游离酸形式。这种聚合物可以是线性的或交联的。更优选地,该聚合物是线性的。这种类型的聚合物例如可以商品名S商购获得。最优选地,这种聚合物具有至少500000g/mol(例如/>S-96),理想地至少1000000g/mol(例如S-97)的分子量。
可使用的其它替代聚合物包含部分盐形式的如上所述的单元,例如其中一些游离-COOH基团转化为I族或II族金属的金属盐,诸如钠盐或钙盐,或混合钠-钙盐。这种聚合物可以以商品名MS商购获得,例如,/>MS-955。
也可以使用任何上述材料的混合物。
基于组合物的总重量,本发明组合物中沉积助剂(如上定义)的量适当地为0.001至5.0%,优选0.005至4.0%,更优选0.01至2.0%的沉积助剂(如上文定义)总重量。
优选地,该组合物包含酸酐聚合物,特别优选的是马来酸酐与甲基乙烯基醚的共聚物,其中酸酐部分可以是部分或完全水解的或醇解的形式。
基于组合物的总重量,该组合物可含有低水平的表面活性剂。如果存在,表面活性剂优选以小于总组合物的3.0wt%的水平,更优选小于2.0wt%的水平,最优选小于1.5wt%的水平存在。
适用于本发明的表面活性剂包括非离子表面活性剂,诸如聚乙氧基化脂肪酸脱水山梨醇酯、乙氧基脂肪酸、聚乙二醇酯、脂肪酸甘油单酯和甘油二酯的乙氧基化物以及环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物。优选的非离子表面活性剂是蓖麻油的乙氧基化聚乙二醇酯,特别是PEG40氢化蓖麻油。
其它合适的表面活性剂包括两性表面活性剂,诸如甜菜碱或磺基甜菜碱(sulphobetaine)。也可以使用任何上述材料的混合物。
优选地,该组合物不含阴离子表面活性剂。
本发明的组合物还可以含有本领域常规的其它任选成分,例如氟离子源、防牙垢剂(anticalculus agent)、缓冲剂、增香剂、稳定剂诸如EDTA、甜味剂、着色剂、遮光剂、抗敏剂和抗微生物剂。
在本发明的上下文中,组合物的使用通常包括在吐出之前将组合物施用于口腔中一段推荐的时间。优选的施用时间为10至50秒。
参考以下非限制性实施例进一步说明本发明。本发明的实施例以数字表示,对比例以字母表示。
实施例
制剂
制备具有下表1所示成分的漱口剂组合物。
所有成分均以总制剂的重量百分比和活性成分的水平表示。
表1-实施例1
ASTM(American Society for Testing and Measurement)已提出了关于SARS-CoV-2替代物的建议,这些替代物包括人冠状病毒株229E(ATCC#VR-740)。该替代物用于证明本发明的有效性。
按照基于ASTM国际标准E1052-20的标准悬浮液“杀灭时间(time to kill)”方案,评价实施例1和包含15.7wt%乙醇(alcohol)的市售漱口剂(对比例A)对人冠状病毒株CoV-229E(ATCC#VR-740)的杀病毒活性。平均log10下降计算为测试产品处理和病毒恢复对照之间的TCID50差异。对于测试处理和病毒恢复对照,使用TCID50计算减少%。完成3个重复。
表2
在标准接触“杀灭时间”病毒悬液试验中,施用本发明实施例1持续30秒和60秒,导致SARS-CoV-2替代物CoV-SARS 229E的病毒计数下降大于3个对数。相反,在相同的30秒和60秒接触时间下,含有15.7%乙醇的对比例表现出较差的杀病毒作用,分别只有0.17和0.33个对数下降。
Claims (14)
1.包含季铵化合物的组合物,其用作减少SARS-CoV-2(covid 19)传播的药物,所述季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)或它们的混合物。
2.根据权利要求1的用于所述用途的组合物,其中所述季铵化合物包括氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)。
3.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其中所述季铵化合物的水平为总组合物的0.01至1wt%。
4.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其还包含占总组合物的0.01至1wt%的水基或二氧化碳基提取物,所述提取物选自库拉索芦荟(Aloe Barbadensis)叶、白栎(Quercus alba)树皮、西伯利亚冷杉(Abies Siberica)、欧刺柏(Juniperus communis)果实、松节油及它们的混合物。
5.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其包含占总组合物的0.1至5wt%的丙二醇基提取物,所述提取物选自大荨麻(Urtica Dioica)叶提取物、母菊(Chamomilla Recutita)花提取物、白屈菜(Chelidonium Majus)提取物(整株)、贯叶连翘(Hypericum Perforatum)花/叶/茎提取物、欧蓍草(Achillea Millefolium)提取物(整株)及它们的混合物。
6.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其为口腔护理组合物。
7.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其为漱口剂。
8.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其还包含甘油。
9.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其还包含丙烯酰胺系聚合物。
10.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其包含聚乙二醇氢化蓖麻油。
11.根据任一项前述权利要求的用于所述用途的组合物,其在水性基质中。
12.季铵化合物在用于减少SARS-CoV-2(covid 19)传播的组合物中的用途,所述季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)及它们的混合物。
13.包含季铵化合物的组合物在减少SARS-CoV-2(covid 19)传播中的用途,所述季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)。
14.季铵化合物在制备用于减少SARS-CoV-2(covid 19)传播的药物中的用途,所述季铵化合物选自氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)、十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、苯扎氯铵(BKC)。
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