CN115054538B - 一种基于槲皮素的组合物及其在抗氧化化妆品方面的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种基于槲皮素的组合物及其在抗氧化化妆品方面的用途，属于化妆品技术领域。所述基于槲皮素的组合物，由微胶囊外壳及内容物组成；其中内容物的组分包括：槲皮素、木质素和角鲨烷。本发明采用的槲皮素与木质素进行组合，作为抗氧化剂，其抗氧化能力优于单独使用木质素；通过将槲皮素、木质素和角鲨烷组成的混合物制成微胶囊，大大提升了槲皮素、木质素和角鲨烷的稳定性和透皮效果。将本发明制备的基于槲皮素的组合物应用于抗氧化化妆品，不仅能够最大限度地发挥抗氧化功能，还能解决槲皮素促进黑色素细胞活性的缺陷。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种基于槲皮素的组合物及其在抗氧化化妆品方面的用途。
背景技术
皮肤是人与环境的生物界面，是抵御有害外界刺激的第一道防线，如紫外线、可见光辐射、促氧化剂、感染和电离辐射等。然而，由于皮肤不可避免地暴露于紫外线下，皮肤的促/抗氧化平衡会被破坏，这是由于其抗氧化物质含量的减少和活性氧(ROS)的形成。过量产生的活性氧可以破坏细胞膜中的粘性脂质、组织结构或细胞中的酶、碳水化合物和DNA。因此，阳光尤其是紫外线辐射对皮肤的有害影响会导致各种伤害，如炎症、皮肤老化、肿瘤促进和皮肤自身免疫疾病等，抗氧化剂的局部给药是内源性保护皮肤的有效方法。
天然抗氧化剂广泛用于食品、化妆品和护肤品中，由于天然抗氧化剂的高活性、低毒性和绿色特性，因此，它们比合成抗氧化剂更受欢迎。槲皮素作为最优秀的天然抗氧化剂之一，是一种典型的黄酮类化合物，对人体健康有益，具体作用包括抗氧化、抗癌、抗炎和抗糖尿病活性。
然而，目前本领域将槲皮素应用于抗氧化化妆品的研究仍是空白，同时，抗氧化化妆品主要抵御的恰好是紫外线造成的损伤，而槲皮素本身可促进黑色素细胞的活性，具有增强晒黑的效果，限制了其在抗氧化化妆品中的应用。
如何有效地发挥槲皮素的抗氧化功能，以及抑制其促进黑色素细胞活性的功能，是本领域亟待解决的技术问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种基于槲皮素的组合物及其在抗氧化化妆品方面的用途。通过将槲皮素与木质素进行组合以及将其制成微胶囊的方式，不仅有效发挥槲皮素的抗氧化功能，还能解决槲皮素促进黑色素细胞活性的缺陷。
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：
本发明技术方案之一：提供一种基于槲皮素的组合物，由微胶囊外壳及内容物组成；
所述内容物的组分包括：槲皮素、木质素和角鲨烷。
优选地，所述微胶囊外壳由非离子型表面活性剂构成。
本发明选用的微胶囊外壳由非离子型表面活性剂构成。表面活性剂包括阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和非离子型表面活性剂，其中，阳离子表面活性剂毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，而非离子型表面活性剂毒性最小。使用非离子型表面活性剂作为微胶囊外壳的原料，是经皮给药的最佳选择。
更优选地，所述非离子型表面活性剂为司盘-60和聚氧乙烯氢化蓖麻油。
本发明所用非离子型表面活性剂为司盘-60和聚氧乙烯氢化蓖麻油的组合，原因在于二者的HLB值相差较大(司盘-60的HLB为4.7，聚氧乙烯氢化蓖麻油的HLB值为12～18)，HLB值跨度较大的非离子型表面活性剂进行组合时，可以形成两亲性双层结构，不仅更易形成微胶囊结构，还可以增加微胶囊的装载能力以及微胶囊的稳定性。
优选地，所述司盘-60与所述聚氧乙烯氢化蓖麻油的质量比为(9～10):(11～12)。
优选地，所述槲皮素、所述木质素与所述角鲨烷的质量比为(4～5):(1～2):(0.5～0.6)。
优选地，所述微胶囊外壳与所述内容物的质量比为(10～20):(1～5)。
本发明技术方案之二：提供一种上述基于槲皮素的组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将槲皮素和木质素分别与水混合，然后将二者的水溶液进行混合，搅拌均匀，加入角鲨烷，混合均匀，得到内容物；
(2)将微胶囊外壳的材料与所述内容物混合，匀浆，制得基于槲皮素的组合物。
优选地，步骤(1)中所述槲皮素与水的混合体积比为1:9；所述木质素与水的混合体积比为1:9，所述搅拌的时间为15～20min。
在槲皮素与木质素混合前，先将二者分别与水进行混合，再将二者的水溶液混合，能够提升二者的共轭率，提升所制得基于槲皮素的组合物的抗氧化功效。
优选地，步骤(2)中所述匀浆采用高压匀浆，压力为1500～1600bar，时间为5～10min。
本发明技术方案之三：提供一种上述的基于槲皮素的组合物在抗氧化化妆品中的应用。
本发明的有益技术效果如下：
本发明采用的槲皮素与木质素进行组合，作为抗氧化剂，其抗氧化能力优于单独使用木质素。原因在于，槲皮素中的芳香环是富电子的，而木质素中的芳香环是贫电子的；当木质素和槲皮素混合时，木质素中芳香环的电子云密度增加，槲皮素中芳香环的电子云密度降低；二者混合后，木质素中的大部分芳香氢转移到高场，槲皮素中的芳香氢转移到低场，使得槲皮素可以有效地嵌入木质素中并形成共轭结构，二者形成的共轭结构即使在长时间的紫外线照射下，槲皮素的抗氧化性能也能得到最大程度的保留，大大提高了槲皮素的稳定性，通过本发明的有效组合，使得槲皮素的抗氧化功能得到增强。
同时，由于槲皮素被嵌入木质素的结构中，使得槲皮素的促进黑色素细胞活性的功能受到抑制，解决了将槲皮素应用于抗氧化化妆品的限制。
本发明选用的角鲨烷无色无味，在制备化妆品时加入角鲨烷能够促进皮肤的柔软度和光滑度，并且所制得化妆品不会感到油腻。角鲨烷具备去皱、预防皮肤色素沉着、减淡雀斑和改善皮肤纹理等功效，作为天然抗氧化剂，还能帮助皮肤抵御自由基的损害。
本发明通过将槲皮素、木质素和角鲨烷组成的混合物制成微胶囊，大大提升了槲皮素、木质素和角鲨烷的稳定性和透皮效果。
将本发明制备的基于槲皮素的组合物应用于抗氧化化妆品，不仅能够最大限度地发挥槲皮素的抗氧化功能，还能解决槲皮素促进黑色素细胞活性的缺陷。
具体实施方式
现详细说明本发明的多种示例性实施方式，该详细说明不应认为是对本发明的限制，而应理解为是对本发明的某些方面、特性和实施方案的更详细的描述。应理解本发明中所述的术语仅仅是为描述特别的实施方式，并非用于限制本发明。
另外，对于本发明中的数值范围，应理解为还具体公开了该范围的上限和下限之间的每个中间值。在任何陈述值或陈述范围内的中间值，以及任何其他陈述值或在所述范围内的中间值之间的每个较小的范围也包括在本发明内。这些较小范围的上限和下限可独立地包括或排除在范围内。
除非另有说明，否则本文使用的所有技术和科学术语具有本发明所述领域的常规技术人员通常理解的相同含义。虽然本发明仅描述了优选的方法和材料，但是在本发明的实施或测试中也可以使用与本文所述相似或等同的任何方法和材料。
关于本文中所使用的“包含”、“包括”、“具有”、“含有”等等，均为开放性的用语，即意指包含但不限于。
实施例1
基于槲皮素的组合物的制备：
(1)取4份的槲皮素，将其与水按照体积比1:9混合，得到槲皮素水溶液；再取1份的木质素，将其与水按照体积比1:9混合，得到木质素水溶液；将槲皮素水溶液与木质素水溶液混合，1500rpm搅拌15min，然后加入0.5份的角鲨烷，继续搅拌5min，得到内容物。
(2)将9份的司盘-60与11份的聚氧乙烯氢化蓖麻油-40混合均匀，得到微胶囊外壳原料。
(3)将步骤(1)所的内容物与步骤(2)所得微胶囊外壳原料按照质量比为1:10混合，在高压匀浆器中匀浆10min，匀浆压力为1500bar，得到基于槲皮素的组合物。
实施例2
基于槲皮素的组合物的制备：
(1)取5份的槲皮素，将其与水按照体积比1:9混合，得到槲皮素水溶液；再取1.5份的木质素，将其与水按照体积比1:9混合，得到木质素水溶液；将槲皮素水溶液与木质素水溶液混合，1500rpm搅拌20min，然后加入0.5份的角鲨烷，继续搅拌5min，得到内容物。
(2)将9份的司盘-60与12份的聚氧乙烯氢化蓖麻油-40混合均匀，得到微胶囊外壳原料。
(3)将步骤(1)所的内容物与步骤(2)所得微胶囊外壳原料按照质量比为5:20混合，在高压匀浆器中匀浆10min，匀浆压力为1500bar，得到基于槲皮素的组合物。
实施例3
基于槲皮素的组合物的制备：
(1)取4.5份的槲皮素，将其与水按照体积比1:9混合，得到槲皮素水溶液；再取2份的木质素，将其与水按照体积比1:9混合，得到木质素水溶液；将槲皮素水溶液与木质素水溶液混合，1500rpm搅拌18min，然后加入0.6份的角鲨烷，继续搅拌5min，得到内容物。
(2)将10份的司盘-60与11份的聚氧乙烯氢化蓖麻油-40混合均匀，得到微胶囊外壳原料。
(3)将步骤(1)所的内容物与步骤(2)所得微胶囊外壳原料按照质量比为5:10混合，在高压匀浆器中匀浆5min，匀浆压力为1600bar，得到基于槲皮素的组合物。
对比例1
基于槲皮素的组合物的制备：
与实施例1相比，区别在于将木质素替换为等质量的槲皮素，其他原料用量及操作步骤与实施例1相同。
对比例2
基于槲皮素的组合物的制备：
与实施例1相比，区别在于，省略步骤(1)中槲皮素和木质素与水混合的步骤，其他操作步骤与实施例1相同。
对比例3
基于槲皮素的组合物的制备：
与实施例1相比，区别在于，将司盘-60替换为等质量的聚氧乙烯氢化蓖麻油-40(即采用单种非离子型表面活性剂)，其他步骤与实施例1相同。
对比例4
基于槲皮素的组合物的制备：
与实施例1相比，区别在于，将司盘-60和聚氧乙烯氢化蓖麻油-40替换为等质量的大豆磷脂，其他步骤与实施例1相同。
对实施例1-3及对比例1-3所制得的基于槲皮素的组合物的效果进行验证。
安全性测试：参照(2015年版)《化妆品安全技术规范》的第7.2章人体皮肤斑贴试验(皮肤封闭型斑贴试验方法)进行测试。选取60名志愿者，随机分为6组，每组10人。对实施例1-3及对比例1-3制备的基于槲皮素的组合物同步进行皮肤封闭型斑贴试验测试，若皮肤发红或出现红斑等过敏现象，记为过敏人数，测试结果见表1。
表1
抗氧化性能测试：配置0.25mmol/L的DPPH-乙醇溶液，用移液枪吸取100μL置于96孔板中，再将实施例1-3及对比例1-3所制得的基于槲皮素的组合物稀释10倍，然后分别移取100μL与96孔板中的DPPH-乙醇溶液混合，静置30min后，将样品于517nm测吸光值，每组实验设置3个平行样。按照式(1)计算DPPH的清除率，结果见表2。
式(1)中，A0为DPPH-乙醇溶液的吸光度；A1为静置30min后加入各组样品的溶液吸光度；A2为各组样品与100μL水混合后溶液的吸光度。
表2
酪氨酸酶抑制率：先配制pH＝6.86的0.2mol/L的PBS缓冲液，再将L-酪氨酸溶于pH＝6.86的PBS缓冲液中，配制成2mmol/L的L-酪氨酸溶液；再将酪氨酸酶溶于pH＝6.86的PBS缓冲液中，配制成100U/mL酪氨酸酶溶液。
取0.5mg待测样品加入到0.5mL酪氨酸酶溶液和1.5mLpH＝6.86的PBS缓冲液中，37℃保温10min，再加入0.5mL的L-酪氨酸溶液，37℃反应18min，在475nm处测定吸光值，按照式(2)计算各组样品的酪氨酸酶抑制率，计算结果见表3。
式(2)中，A1为L-酪氨酸、待测样品与酪氨酸酶体系的吸光值；A2为待测样品、酪氨酸酶与PBS缓冲液体系的吸光值；A3为L-酪氨酸、酪氨酸酶体系与PBS缓冲液的吸光值；A4为酪氨酸酶与PBS缓冲液体系的吸光值。
表3
从表3中可以看出，通过将槲皮素与木质素进行复合，能够解决槲皮素促进黑色素细胞活性的缺陷。
测定实施例1与对比例3-4所制得基于槲皮素的组合物中槲皮素的包封率：按照式(3)计算包封率，计算结果见表4。
式(3)中，Cf为所制得基于槲皮素的组合物中游离槲皮素的浓度；CT为所制得基于槲皮素的组合物中槲皮素的总浓度。
表4
| 实施例1 | 对比例3 | 对比例4 | |
| 包封率(％) | 84.6 | 68.2 | 79.5 |
从表4中可以看出，采用本发明的微胶囊外壳，效果优于常用的脂质体包封。
以上所述的实施例仅是对本发明的优选方式进行描述，并非对本发明的范围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通技术人员对本发明的技术方案做出的各种变形和改进，均应落入本发明权利要求书确定的保护范围内。
Claims (5)
1.一种基于槲皮素的组合物，其特征在于，由微胶囊外壳及内容物组成；
所述内容物的组分包括：槲皮素、木质素和角鲨烷；
所述微胶囊外壳由非离子型表面活性剂构成；
所述非离子型表面活性剂为司盘-60和聚氧乙烯氢化蓖麻油；
所述司盘-60与所述聚氧乙烯氢化蓖麻油的质量比为（9~10）:（11~12）；
所述槲皮素、所述木质素与所述角鲨烷的质量比为（4~5）:（1~2）:（0.5~0.6）；
所述微胶囊外壳与所述内容物的质量比为（10~20）:（1~5）。
2.一种权利要求1所述基于槲皮素的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将槲皮素和木质素分别与水混合，然后将二者的水溶液进行混合，搅拌均匀，加入角鲨烷，混合均匀，得到内容物；
（2）将微胶囊外壳的材料与所述内容物混合，匀浆，制得基于槲皮素的组合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述槲皮素与水的混合体积比为1:9；所述木质素与水的混合体积比为1:9，所述搅拌的时间为15~20min。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中所述匀浆采用高压匀浆，压力为1500~1600bar，时间为5~10min。
5.权利要求1所述的基于槲皮素的组合物在抗氧化化妆品中的应用。
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| KR20030019760A (ko) * | 2001-08-30 | 2003-03-07 | 이용현 | 천연 항산화물질 케르세틴의 사이클로덱스트린의 분자캡슐화 기능을 활용한 고 순도 분리법 |
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Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
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| 超临界乳液萃取法制备载槲皮素微胶囊;***等;精细化工;第第35卷卷(第第12期期);第1981-1986页 * |
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