CN114980743A - 用挥发性腐败生物控制活性物处理植物和植物部分的组合物和方法 - Google Patents

用挥发性腐败生物控制活性物处理植物和植物部分的组合物和方法 Download PDF

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Abstract

本公开文本提供了促进将挥发性化合物改善地递送至农产品的组合物和方法。因此,本公开文本提供了挥发性化合物的更有效且更均匀的递送以及位于储存农产品上或附近的腐败生物的更有效的控制。

Description

用挥发性腐败生物控制活性物处理植物和植物部分的组合物 和方法
相关申请的交叉引用
本申请要求在2019年11月22日提交的美国临时申请序列号62/939,051的35 USC§119(e)下的权益,将其全部公开内容通过引用并入本文。
技术领域
本发明涉及包含挥发性化合物的农业配制品。本发明包括将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括挥发性化合物的递送和挥发性化合物的再分布。
背景技术和发明内容
包括植物和植物部分二者的农产品的处理(为了防止或延迟其腐败)是农业部门的重要要求。避免腐败不仅允许最大化农产品的消费,而且还可以防止不必要的农产品浪费。习惯上,用抗腐败化合物大规模处理农产品,如对含有多个农产品储存容器的大面积进行处理。
然而,使用当前的配制品和方法的这种大规模递送通常效率低下。例如,与大面积施用的农产品化合物的量相比,实际递送至的抗腐败化合物的量非常低。当向整个区域施用抗腐败化合物时,会出现这种低效率,但是实际上最小百分比的抗腐败活性成分接触了待保护的农产品。此外,确实接触了农产品的活性成分被不均匀地递送至储存的农产品的多个位置,因此可能导致在单个储存容器内不一致的免腐败保护。因此,有必要改善抗腐败化合物(如挥发性化合物)的大规模递送,以便改善农产品处理期间的功效并且减少浪费。
本公开文本提供了促进将挥发性化合物改善地递送至农产品的组合物和方法。不受任何理论的束缚,假设可以通过控制农产品的广泛面积内挥发性化合物的初次递送和二次递送来改善递送。因此,本公开文本提供了挥发性化合物的更均匀的递送以及位于储存农产品上或附近的腐败生物的更有效的控制。
挥发性化合物的初次递送可以经由常规的施加方法,有时也称为“远距离”施加来实现。例如,这种常规的施加方法包括雾化、喷洒、喷淋、浸渍等。这些常规的施加方法通常提供在待处理的农产品附近的挥发性化合物的递送。
此后,可以经由再分布在初次递送期间沉积的化合物来实现挥发性化合物的二次递送。例如,挥发性化合物的再定位可以经由蒸汽作用或蒸汽运动发生,如化合物从初次递送位置再汽化。这种蒸汽作用或蒸汽运动可以在封闭或部分封闭的空间内进行,以更有效地将挥发性化合物递送至目标农产品。
本公开文本的组合物和方法提供了一个或多个方面来实现既定目标。在一些实施方案中,所述组合物和方法在挥发性化合物的配制品中包含某些“增强剂”,以允许更多地控制初次递送和二次再分布的速度和覆盖率,从而实现对于给定施加的抗腐败性能。在各种实施方案中,可以利用挥发性化合物的适当蒸汽压来最大化所公开的配制品的效率。此外,可以根据本公开文本定制含有挥发性化合物的常规施加方法的雾化过程的粒径和分布,例如,以使挥发性化合物更容易地从初次递送方法释放。
此外,可以优化初次递送的第一位置与二次递送的第二位置之间的距离,以改善挥发性化合物的功效。这些改善可能会增强递送至含有待处理农产品的封闭或部分封闭的空间。在一些实施方案中,可以通过优化第二位置与第一位置的可接触表面积比率来观察功效的改善。
考虑了以下编号的实施方案,并且所述编号的实施方案是非限制性的:
1.一种将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括以下步骤:
A.将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后
B.将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置。
2.根据条款1、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤选自喷洒、起雾、热雾化或非热雾化、喷淋、浸渍、浸没及其组合。
3.根据条款1、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括喷洒。
4.根据条款3、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒选自静电喷洒、电喷洒、气动空气喷洒、压缩空气喷洒、超声波空气喷洒、空气辅助超声波空气喷洒及其组合。
5.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1cm之间的所述配制品的液滴尺寸。
6.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
7.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
8.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
9.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
10.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
11.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
12.根据条款3或条款4、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
13.根据条款1、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括雾化。
14.根据条款13、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化选自热电雾化、热雾化、冷雾化、喷雾、起雾、吹气清刷及其组合。
15.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
16.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
17.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
18.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
19.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
20.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
21.根据条款13或条款14、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
22.根据条款1、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括连续液体施加。
23.根据条款22、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述连续液体施加选自喷淋、浸渍、浸没、淹没、帘浴及其组合。
24.根据条款1至23中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是收获后加工设备。
25.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是储藏室。
26.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是包装工厂。
27.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是包装线或分选线。
28.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是转运中心。
29.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是分布中心。
30.根据条款24、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述收获后加工设备是现场包装区域。
31.根据条款1至30中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是位于所述目标农产品附近的组合物。
32.根据条款31、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
33.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置选自包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
34.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是储藏室。
35.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是包装。
36.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是箱。
37.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是袋。
38.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是盒。
39.根据条款1至32中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是翻盖式箱子。
40.根据条款1至39中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合,其中所述第二位置是封闭的空间或部分封闭的空间。
41.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置选自储藏室、包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
42.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是储藏室。
43.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是包装。
44.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是箱。
45.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是袋。
46.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是盒。
47.根据条款1至40中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是翻盖式箱子。
48.根据条款1至47中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第二位置是所述目标农产品附近的组合物。
49.根据条款48、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
50.根据条款1至49中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,并且所述再分布步骤以第二百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,所述第二百分比的可用表面积覆盖率大于所述第一百分比的可用表面积覆盖率。
51.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压的挥发性化合物。
52.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-1托的蒸汽压的挥发性化合物。
53.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-2托的蒸汽压的挥发性化合物。
54.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
55.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
56.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
57.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
58.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
59.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
60.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
61.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
62.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约1.65x10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
63.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
64.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3.25x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
65.根据条款1至50中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
66.根据条款1至65中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物包含针对影响肉类、植物或植物部分的病原体的挥发性抗微生物化合物。
67.根据条款1至66中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述目标农产品是植物或植物部分。
68.根据条款1至67中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约50%至100%之间封闭。
69.根据条款1至67中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约60%至100%之间封闭。
70.根据条款1至67中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至100%之间封闭。
71.根据条款1至67中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至90%之间封闭。
72.根据条款1至71中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是非水溶性液体。
73.根据条款1至71中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是水溶性液体。
74.根据条款1至71中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是所述挥发性化合物在液体介质中的悬浮液或分散液。
75.根据条款1至74中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.001米至约1米之间。
76.根据条款1至74中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.01米至约1米之间。
77.根据条款1至74中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.1米至约1米之间。
78.根据条款1至77中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。
79.根据条款1至78中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(VI)的结构:
Figure BDA0003750843190000051
其中每个R独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X=(CR2)m,其中m=1、2、3或4;
Y是烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
条件是当Y是羟基时,R不是芳基氧基或杂芳基氧基;
及其药学上或农业上可接受的盐。
80.根据条款1至79中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000061
81.根据条款1至80中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(A1)或(A2)的结构:
Figure BDA0003750843190000062
其中A1、A2、D1和D2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环;或者A1和D1、或A2和D2一起形成取代或未取代的5、6或7元稠合环;
R13、R16、R17、R18和R19中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-6-烷基、腈、硝基、芳基或芳基烷基;或者R16和R17、或R18和R19一起形成取代或未取代的脂环;
B是硼;
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分;
及其药学上或农业上可接受的盐。
82.根据条款1至81中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000063
其中X2=(CR6 2)m并且m=1、2、3或4。
83.根据条款1至82中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000071
84.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.001%至约1%的浓度存在于所述配制品中。
85.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.01%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
86.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.02%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
87.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约1%至约10%的浓度存在于所述配制品中。
88.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约30%的浓度存在于所述配制品中。
89.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
90.根据条款1至83中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
91.根据条款1至90中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。
92.根据条款91、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。
93.根据条款91、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。
94.根据条款91、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
95.根据条款1至94中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种增强剂。
96.根据条款95、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
97.根据条款1至96中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种释放修饰剂。
98.根据条款97、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
99.根据条款1至98中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物在所述再分布步骤后分布更均匀。
100.根据条款99、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是在所述目标农产品的表面上。
101.根据条款99或条款100、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是经由所述挥发性化合物的残留物分析鉴定的。
102.根据条款1至101中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性组分包含所述第一位置处的第一浓度和所述第二位置处的第二浓度,其中所述第二浓度低于所述第一浓度。
103.根据条款1至102中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一传质速率提供所述挥发性组分,并且所述再分布步骤以第二传质速率提供所述挥发性组分,其中所述第二传质速率比所述第一传质速率慢。
104.一种将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括以下步骤:
A.将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后
B.将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的表面上。
105.根据条款104、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤选自喷洒、起雾、热雾化或非热雾化、喷淋、浸渍、浸没及其组合。
106.根据条款104、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括喷洒。
107.根据条款106、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒选自静电喷洒、电喷洒、气动空气喷雾、压缩空气喷洒、超声波空气喷洒、空气辅助超声波空气喷洒及其组合。
108.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1cm之间的所述配制品的液滴尺寸。
109.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
110.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
111.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
112.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
113.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
114.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
115.根据条款106或条款107、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
116.根据条款104、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括雾化。
117.根据条款116、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化选自热电雾化、热雾化、冷雾化、喷雾、起雾、吹气清刷及其组合。
118.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
119.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
120.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
121.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
122.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
123.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
124.根据条款116或条款117、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
125.根据条款104、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括连续液体施加。
126.根据条款125、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述连续液体施加选自喷淋、浸渍、浸没、淹没、帘浴及其组合。
127.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置选自储藏室、包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖和位于所述目标农产品附近的组合物。
128.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是储藏室。
129.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是包装。
130.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是箱。
131.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是袋。
132.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是盒。
133.根据条款104至126中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是翻盖式箱子。
134.根据条款104至133中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置是位于所述目标农产品附近的组合物。
135.根据条款134、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
136.根据条款104至135中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,并且所述再分布步骤以第二百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,所述第二百分比的可用表面积覆盖率大于所述第一百分比的可用表面积覆盖率。
137.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压的挥发性化合物。
138.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-1托的蒸汽压的挥发性化合物。
139.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-2托的蒸汽压的挥发性化合物。
140.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
141.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
142.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
143.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
144.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
145.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
146.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
147.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
148.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约1.65x10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
149.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
150.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3.25x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
151.根据条款104至136中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
152.根据条款104至151中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物是针对影响肉类、植物或植物部分的病原体的挥发性抗微生物化合物。
153.根据条款104至152中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述目标农产品是植物或植物部分。
154.根据条款104至153中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约50%至100%之间封闭。
155.根据条款104至153中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约60%至100%之间封闭。
156.根据条款104至153中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至100%之间封闭。
157.根据条款104至153中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至90%之间封闭。
158.根据条款104至157中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是非水溶性液体。
159.根据条款104至157中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是水溶性液体。
160.根据条款104至157中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是所述挥发性化合物在液体介质中的悬浮液或分散液。
161.根据条款104至160中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.001米至约1米之间。
162.根据条款104至161中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。
163.根据条款104至162中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(VI)的结构:
Figure BDA0003750843190000111
其中每个R独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X=(CR2)m,其中m=1、2、3或4;
Y是烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
条件是当Y是羟基时,R不是芳基氧基或杂芳基氧基;
及其药学上或农业上可接受的盐。
164.根据条款104至163中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000112
165.根据条款104至164中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(A1)或(A2)的结构:
Figure BDA0003750843190000113
其中A1、A2、D1和D2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环;或者A1和D1、或A2和D2一起形成取代或未取代的5、6或7元稠合环;
R13、R16、R17、R18和R19中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-6-烷基、腈、硝基、芳基或芳基烷基;或者R16和R17、或R18和R19一起形成取代或未取代的脂环;
B是硼;
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分;
及其药学上或农业上可接受的盐。
166.根据条款104至165中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000121
其中X2=(CR6 2)m并且m=1、2、3或4。
167.根据条款104至166中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000122
168.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.001%至约1%的浓度存在于所述配制品中。
169.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.01%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
170.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.02%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
171.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约1%至约10%的浓度存在于所述配制品中。
172.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约30%的浓度存在于所述配制品中。
173.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
174.根据条款104至167中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
175.根据条款104至174中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。
176.根据条款175、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。
177.根据条款175、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。
178.根据条款175、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
179.根据条款104至178中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种增强剂。
180.根据条款179、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
181.根据条款104至180中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种释放修饰剂。
182.根据条款181、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
183.根据条款104至182中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物在所述再分布步骤后分布更均匀。
184.根据条款183、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是在所述目标农产品的表面上。
185.根据条款183或条款184、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是经由所述挥发性化合物的残留物分析鉴定的。
186.根据条款104至185中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性组分包含所述第一位置处的第一浓度和所述第二位置处的第二浓度,其中所述第二浓度低于所述第一浓度。
187.根据条款104至186中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一传质速率提供所述挥发性组分,并且所述再分布步骤以第二传质速率提供所述挥发性组分,其中所述第二传质速率比所述第一传质速率慢。
188.一种将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括以下步骤:
A.将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,其中所述第一位置在所述目标农产品的第一表面上,并且此后
B.将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。
189.根据条款188、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤选自喷洒、起雾、热雾化或非热雾化、喷淋、浸渍、浸没及其组合。
190.根据条款188、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括喷洒。
191.根据条款190、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒选自静电喷洒、电喷洒、气动空气喷雾、压缩空气喷洒、超声波空气喷洒、空气辅助超声波空气喷洒及其组合。
192.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1cm之间的所述配制品的液滴尺寸。
193.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
194.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
195.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
196.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
197.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
198.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
199.根据条款190或条款191、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述喷洒产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
200.根据条款188、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括雾化。
201.根据条款200、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化选自热电雾化、热雾化、冷雾化、喷雾、起雾、吹气清刷及其组合。
202.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
203.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
204.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
205.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
206.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
207.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
208.根据条款200或条款201、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述雾化产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
209.根据条款188、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤包括连续液体施加。
210.根据条款209、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述连续液体施加选自喷淋、浸渍、浸没、淹没、帘浴及其组合。
211.根据条款188至210中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,并且所述再分布步骤以第二百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,所述第二百分比的可用表面积覆盖率大于所述第一百分比的可用表面积覆盖率。
212.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压的挥发性化合物。
213.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-1托的蒸汽压的挥发性化合物。
214.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-2托的蒸汽压的挥发性化合物。
215.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
216.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
217.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
218.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
219.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
220.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
221.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
222.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
223.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约1.65x10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
224.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
225.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3.25x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
226.根据条款188至211中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
227.根据条款188至226中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物是针对影响肉类、植物或植物部分的病原体的挥发性抗微生物化合物。
228.根据条款188至227中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述目标农产品是植物或植物部分。
229.根据条款188至228中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约50%至100%之间封闭。
230.根据条款188至228中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约60%至100%之间封闭。
231.根据条款188至228中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至100%之间封闭。
232.根据条款188至228中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至90%之间封闭。
233.根据条款188至232中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是非水溶性液体。
234.根据条款188至232中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是水溶性液体。
235.根据条款188至232中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品是所述挥发性化合物在液体介质中的悬浮液或分散液。
236.根据条款188至235中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.001米至约1米之间。
237.根据条款188至236中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。
238.根据条款188至237中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(VI)的结构:
Figure BDA0003750843190000161
其中每个R独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X=(CR2)m,其中m=1、2、3或4;
Y是烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
条件是当Y是羟基时,R不是芳基氧基或杂芳基氧基;
及其药学上或农业上可接受的盐。
239.根据条款188至238中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000162
240.根据条款188至239中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有式(A1)或(A2)的结构:
Figure BDA0003750843190000163
其中A1、A2、D1和D2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环;或者A1和D1、或A2和D2一起形成取代或未取代的5、6或7元稠合环;
R13、R16、R17、R18和R19中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-6-烷基、腈、硝基、芳基或芳基烷基;或者R16和R17、或R18和R19一起形成取代或未取代的脂环;
B是硼;
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分;
及其药学上或农业上可接受的盐。
241.根据条款188至240中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000171
其中X2=(CR6 2)m并且m=1、2、3或4。
242.根据条款188至241中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000172
243.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.001%至约1%的浓度存在于所述配制品中。
244.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.01%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
245.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约0.02%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
246.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约1%至约10%的浓度存在于所述配制品中。
247.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约30%的浓度存在于所述配制品中。
248.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约10%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
249.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
250.根据条款188至242中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。
251.根据条款250、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。
252.根据条款250、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。
253.根据条款250、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
254.根据条款188至253中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种增强剂。
255.根据条款254、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
256.根据条款188至255中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种释放修饰剂。
257.根据条款256、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
258.根据条款188至257中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性化合物在所述再分布步骤后分布更均匀。
259.根据条款258、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是在所述目标农产品的表面上。
260.根据条款258、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述均匀分布是经由所述挥发性化合物的残留物分析鉴定的。
261.根据条款188至260中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述挥发性组分包含所述第一位置处的第一浓度和所述第二位置处的第二浓度,其中所述第二浓度低于所述第一浓度。
262.根据条款188至261中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的方法,其中所述递送步骤以第一传质速率提供所述挥发性组分,并且所述再分布步骤以第二传质速率提供所述挥发性组分,其中所述第二传质速率比所述第一传质速率慢。
263.一种包含挥发性化合物、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合的农业配制品,其中所述挥发性化合物具有在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压。
264.根据条款263、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品进一步包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。
265.根据条款264、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。
266.根据条款264、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。
267.根据条款264、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
268.根据条款263至267中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品进一步包含一种或多种增强剂。
269.根据条款268、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
270.根据条款263至269中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品进一步包含一种或多种释放修饰剂。
271.根据条款270、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
272.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压的挥发性化合物。
273.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-1托的蒸汽压的挥发性化合物。
274.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-2托的蒸汽压的挥发性化合物。
275.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
276.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
277.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
278.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
279.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
280.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
281.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。
282.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。
283.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约1.65x10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
284.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。
285.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3.25x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
286.根据条款263至271中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
287.根据条款263至286中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物包含针对影响肉类、植物或植物部分的病原体的挥发性抗微生物化合物。
288.根据条款263至287中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。
289.根据条款263至288中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物具有式(VI)的结构:
Figure BDA0003750843190000191
其中每个R独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X=(CR2)m,其中m=1、2、3或4;
Y是烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
条件是当Y是羟基时,R不是芳基氧基或杂芳基氧基;
及其药学上或农业上可接受的盐。
290.根据条款263至289中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000201
291.根据条款263至290中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物具有式(A1)或(A2)的结构:
Figure BDA0003750843190000202
其中A1、A2、D1和D2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环;或者A1和D1、或A2和D2一起形成取代或未取代的5、6或7元稠合环;
R13、R16、R17、R18和R19中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-6-烷基、腈、硝基、芳基或芳基烷基;或者R16和R17、或R18和R19一起形成取代或未取代的脂环;
B是硼;
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分;
及其药学上或农业上可接受的盐。
292.根据条款263至291中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000211
其中X2=(CR6 2)m并且m=1、2、3或4。
293.根据条款263至292中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000212
294.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约0.001%至约1%的浓度存在于所述配制品中。
295.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约0.01%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
296.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约0.02%至约0.1%的浓度存在于所述配制品中。
297.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约1%至约10%的浓度存在于所述配制品中。
298.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约10%至约30%的浓度存在于所述配制品中。
299.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约10%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
300.根据条款263至293中任一项、任何其他合适的条款或合适条款的任何组合所述的农业配制品,其中所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
具体实施方式
本发明的各种实施方案在本文中描述如下。在本文所述的一个实施方案中,提供了一种将挥发性化合物施加至目标农产品的方法。所述方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置。
在另一个实施方案中,提供了将挥发性化合物施加至目标农产品的第二种方法。所述方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的表面上。
在又另一个实施方案中,提供了将挥发性化合物施加至目标农产品的第三种方法。所述方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,其中所述第一位置是在所述目标农产品的第一表面上,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。
在另一个实施方案中,提供了一种农业配制品。所述农业配制品包含挥发性化合物,其中所述挥发性化合物具有在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下的约1托的蒸汽压。
在本文所述的第一方面,将挥发性化合物施加至目标农产品的方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置。
在各种实施方案中,所述挥发性化合物是指能够挥发的化学化合物。例如,术语“挥发性化合物”可以指具有特定蒸汽压的化合物,在所述蒸汽压下所述化学化合物是挥发性的。
在一些实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约1托的蒸汽压的挥发性化合物。在其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-1托的蒸汽压的挥发性化合物。在又其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-2托的蒸汽压的挥发性化合物。在一些实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。在其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。在又其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。在一些实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。在其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托至在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。在又其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。在一些实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-4托的蒸汽压的挥发性化合物。在其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托的蒸汽压的挥发性化合物。在又其他实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约1.65x10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。在一些实施方案中,所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-6托的蒸汽压的挥发性化合物。在其他实施方案中,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3.25x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。在又其他实施方案中,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约3x10-3托的蒸汽压的挥发性化合物。
在某些实施方案中,所述递送步骤选自喷洒、起雾、热雾化或非热雾化、喷淋、浸渍、浸没及其组合。在一些实施方案中,所述递送步骤包括喷洒。在某些方面,所述喷洒选自电喷洒、气动空气喷洒、压缩空气喷洒、超声波空气喷洒、空气辅助超声波空气喷洒及其组合。
在一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.01μm至约1cm之间的所述配制品的液滴尺寸。在另一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在另一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在又另一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在另一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在又另一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
在一些实施方案中,所述递送步骤包括雾化。在某些方面,所述雾化选自热电雾化、热雾化、冷雾化、喷雾、起雾、吹气清刷及其组合。
在一个实施方案中,所述雾化产生在约0.01μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在另一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.01μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在又另一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在一个实施方案中,所述喷洒产生在约0.1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在另一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约1000μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在又另一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约100μm之间的所述配制品的液滴尺寸。在一个实施方案中,所述喷洒产生在约1μm至约10μm之间的所述配制品的液滴尺寸。
例如,示例性配制品可以包含具有典型的中值直径(例如,从约0.1μm至约20μm、从约0.5μm至约15μm、或从约1μm至约10μm)的呈固体微粒形式的挥发性化合物(例如,活性成分)。活性成分的固体微粒可以悬浮或分散在液体载体(例如水)中以形成可用于喷洒、喷淋、淹没或浸渍施加的一致的混合物。
在一些实施方案中,所述递送步骤包括连续液体施加。在某些方面,所述连续液体施加选自喷淋、浸渍、浸没、淹没、帘浴及其组合。
在某些实施方案中,所述挥发性化合物包含针对影响肉类、植物或植物部分的病原体的挥发性抗微生物化合物。术语“抗微生物”是本领域中熟知的,包括诸如“抗衰减”和“抗腐败”等概念。
在各种方面,将挥发性化合物施加至目标农产品,其中所述目标农产品是植物或植物部分。术语“一种或多种植物”和“植物部分”包括但不限于植物组织,如叶、愈伤组织、茎、根、花、果实、蔬菜、花粉和种子。可用于本发明的植物类别通常与高等和低等植物的类别一样广泛,包括但不限于双子叶植物、单子叶植物和植物作物(包括但不限于蔬菜作物、水果作物、观赏作物和肉类)。
“蔬菜作物”包括但不限于芦笋、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、豆类、西兰花、卷心菜、胡萝卜、木薯、花椰菜、芹菜、黄瓜、茄子、大蒜、小黄瓜、绿叶蔬菜(生菜、羽衣甘蓝、菠菜和其他绿叶蔬菜)、韭菜、扁豆、蘑菇、洋葱、豌豆、辣椒(例如甜椒、灯笼椒和小辣椒)、马铃薯、南瓜、甘薯、食荚菜豆、南瓜属植物、番茄和芜菁。
“水果作物”包括但不限于苹果、鳄梨、香蕉、软水果如草莓、蓝莓、覆盆子、黑莓、蔓越莓、加仑(current)和其他类型的软水果浆果、杨桃、樱桃、柑橘类(例如、橙子、柠檬、酸橙、柑橘、葡萄柚和其他柑橘类)、椰子、无花果、葡萄、番石榴、猕猴桃、芒果、油桃、瓜类(包括哈密瓜、甜瓜、西瓜和其他瓜类)、橄榄、木瓜、百香果、桃、梨、柿子、菠萝、李子和石榴。更具体地,本公开文本的园艺作物包括但不限于软水果(例如,葡萄、苹果、梨和柿子)和浆果(例如,草莓、黑莓、蓝莓和覆盆子)。
“观赏作物”包括但不限于满天星、康乃馨、大丽菊、水仙花、天竺葵、非洲菊、百合、兰花、牡丹、野胡萝卜花、玫瑰、金鱼草或其他切花或观赏花、盆花、花球茎、灌木和落叶树或针叶树。
“肉类(Meat)”或“肉类(Meats)”包括但不限于牛肉、野牛、鸡肉、鹿、山羊、火鸡、猪肉、绵羊、鱼、贝类、软体动物或干腌肉制品。
本公开文本提供的方法基于将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置。如本文所述,“第一位置”和“第二位置”可以被指定为各种位点。
在各种实施方案中,所述第一位置是收获后加工设备。在一些实施方案中,所述收获后加工设备是储藏室。在其他实施方案中,所述收获后加工设备是包装工厂。在又其他实施方案中,所述收获后加工设备是包装线或分选线。在一些实施方案中,所述收获后加工设备是转运中心。在其他实施方案中,所述收获后加工设备是分布中心。在又其他实施方案中,所述收获后加工设备是现场包装区域。
例如,储藏室可以是长期冷藏室。储藏室可以在有或没有受控制的气氛、有或没有通风、以及有或没有空气洗涤/清洁机制的情况下存在。
例如,收获后加工设备可以是空间或外壳,如保藏室、冷却室、褪绿室等。
例如,收获后加工设备可以是转运外壳,如容器、托盘包装、托盘盖等。
例如,可以根据本公开文本使用农产品包装外壳。农产品包装外壳可以是,例如,盒、衬袋、零售袋、翻盖式箱子、小果篮、穿孔的管理气氛包装(MAP)、微穿孔的MAP、穿孔的气调包装、微穿孔的气调包装等。
在一些实施方案中,所述第一位置是位于所述目标农产品附近的组合物。在各个方面,位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
在各种实施方案中,所述第一位置选自储藏室、包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
在一个实施方案中,所述第一位置是储藏室。在另一个实施方案中,所述第一位置是包装。在又另一个实施方案中,所述第一位置是箱。在一个实施方案中,所述第一位置是袋。在另一个实施方案中,所述第一位置是盒。在又另一个实施方案中,所述第一位置是翻盖式箱子。
在一些实施方案中,所述第二位置是封闭的空间或部分封闭的空间。在各种实施方案中,所述第二位置选自储藏室、包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
在一个实施方案中,所述第二位置是储藏室。在另一个实施方案中,所述第二位置是包装。在又另一个实施方案中,所述第二位置是箱。在一个实施方案中,所述第二位置是袋。在另一个实施方案中,所述第二位置是盒。在又另一个实施方案中,所述第二位置是翻盖式箱子。
在一些实施方案中,所述第二位置是位于所述目标农产品附近的组合物。在各个方面,位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
在各个方面,其中所述递送步骤以第一百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,并且所述再分布步骤以第二百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,所述第二百分比的可用表面积覆盖率大于所述第一百分比的可用表面积覆盖率。
在一些实施方案中,所述部分封闭空间是与外部环境在约50%至100%之间封闭。在一些实施方案中,所述部分封闭空间是与外部环境在约60%至100%之间封闭。在其他实施方案中,所述部分封闭空间是与外部环境在约70%至100%之间封闭。在又其他实施方案中,所述部分封闭空间是与外部环境在约70%至90%之间封闭。
在某些方面,所述配制品是非水溶性液体。在其他方面,所述配制品是水溶性液体。在又其他方面,所述配制品是所述挥发性化合物在液体介质中的悬浮液或分散液。
在一些实施方案中,在所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.001米至约1米之间。在其他实施方案中,在所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.01米至约1米之间。在又其他实施方案中,在所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.1米至约1米之间。
在某些方面,所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。在一些实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(I)、(II)或(III)的结构:
Figure BDA0003750843190000241
其中q1和q2独立地是1、2或3;
q3=0、1、2、3或4;
M是氢、卤素、-OCH3或-CH2-O-CH2-O-CH3
M1是卤素、-CH2OH或-OCH3
X是O、S或NR1c,其中R1c是氢、取代的烷基或未取代的烷基;
R1、R1a、R1b、R2和R5独立地是氢、OH、NH2、SH、CN、NO2、SO2、OSO2OH、OSO2NH2、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
R*是取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基或取代或未取代的乙烯基;
条件是当M是F时,R*不是选自以下的成员:
Figure BDA0003750843190000251
并且条件是当M是Cl时,R*不是选自以下的成员:
Figure BDA0003750843190000252
并且条件是当M是氢时,R*是选自以下的成员:
Figure BDA0003750843190000253
其中s=1或2;并且R3和R4独立地是甲基或乙基;
并且条件是当M是OCH3时,R*是选自以下的成员:
Figure BDA0003750843190000261
并且条件是当M1是F时,R*是选自以下的成员:
Figure BDA0003750843190000262
及其药学上可接受的盐。
在一个实施方案中,所述R*具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000263
其中X是选自以下的成员:CH=CH、N=CH、NR14、O和S;
其中R14是选自以下的成员:H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基烷基;
Y是选自CH和N的成员;
R17和R18是独立地选自以下的成员:H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、(CH2)VOH、(CH2)WNR15R16、CO2H、CO2-烷基、CONH2、S-烷基、S-芳基、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2H、SCF2、CN、卤素、CF3和NO2
其中R15和R16是独立地选自以下的成员:氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的烷酰基;
v=1、2或3;并且
w=0、1、2或3。
在另一个实施方案中,所述R*具有以下结构:
Figure BDA0003750843190000264
其中R17、R18、R19、R20和R21独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的芳基氧基、取代或未取代的噁唑烷-2-基、(CH2)tOH、CO2H、CO2-烷基、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、OH、SH、S-烷基、S-芳基、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2H、SCF3、CN、卤素、CF3、NO2、(CH2)uNR22R23、SO2NH2、OCH2CH2NH2、OCH2CH2NH-烷基和OCH2CH2N(烷基)2
其中t=1、2或3;
u=0、1或2;
R22和R23独立地选自H、取代或未取代的烷基和取代或未取代的烷酰基。
在另一个实施方案中,所述R*具有以下结构:
Figure BDA0003750843190000271
其中R17、R18、R19、R20和R21独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的芳基氧基、取代或未取代的噁唑烷-2-基、(CH2)tOH、CO2H、CO2-烷基、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、OH、SH、S-烷基、S-芳基、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2H、SCF3、CN、卤素、CF3、NO2、(CH2)uNR22R23、SO2NH2、OCH2CH2NH2、OCH2CH2NH-烷基和OCH2CH2N(烷基)2
其中t=1、2或3;
u=0、1或2;
R22和R23独立地选自H、取代或未取代的烷基和取代或未取代的烷酰基;
R24和R25独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的芳基氧基、取代或未取代的噁唑烷-2-基、(CH2),OH、CO2H、CO2-烷基、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、OH、SH、S-烷基、S-芳基、SO-烷基、SO-芳基、SO2-烷基、SO2-芳基、SO3H、SCF3、CN、卤素、CF3、NO2、(CH2)uNR22R23、SO2NH2、OCH2CH2NH2、OCH2CH2NH-烷基和OCH2CH2N(烷基)2
Z=1、2、3、4、5或6。
另外的挥发性化合物先前还公开于美国专利号8,106,031和国际专利申请WO2007/131072A2中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在一些实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(IV)的结构:
Figure BDA0003750843190000272
其中A和D与它们所附接的碳原子一起形成5、6或7元稠合环,所述稠合环可以被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羟基、卤素、硝基、腈、氨基、被一个或多个C1-C6-烷基取代的氨基、羧基、酰基、芳基氧基、甲酰胺基、被C1-C6-烷基取代的甲酰胺基、磺酰胺基或三氟甲基取代,或者所述稠合环可以连接两个氧杂硼戊环;
X是基团-CR7R8,其中R7和R8各自独立地是氢、C1-C6-烷基、腈、硝基、芳基、芳基烷基或者R7和R8与它们所附接的碳原子一起形成脂环;并且
R6是氢、C1-C18-烷基、被C1-C6-烷氧基取代的C1-C18-烷基、C1-C6-烷硫基、羟基、氨基、被C1-C18-烷基取代的氨基、、羧基、芳基、芳基氧基、甲酰胺基、被C1-C6-烷基取代的甲酰胺基、芳基或芳基烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基、环烷基、C1-C18-亚烷基氨基、被苯基取代的C1-C18-亚烷基氨基、C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷硫基、羰基亚烷基氨基或式(V)的基团:
Figure BDA0003750843190000273
其中A、D和X是如本文所定义的,但是二羟硼基四氯苯酞除外;
及其药学上可接受的盐。
在一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(IX)的结构:
Figure BDA0003750843190000281
其中A、D和X是如上完所定义的;
Y是含有至多18个碳原子的二价亚烷基连接基团或被苯基、C1-C6烷氧基、C1-C6-烷硫基取代的含有至多18个碳原子的二价亚烷基连接基团;羰基亚烷基氨基;并且
R3和R4各自独立地是氢、C1-C18-烷基或苯基,或者R3与Y或Y的部分一起形成含有氮原子的5、6或7元环。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(X)的结构:
Figure BDA0003750843190000282
其中A、D和X是如上完所定义的;
n是1、2或3;
R3是氢、C1-C18-烷基或苯基;并且
R5和R6各自独立地是氢、含有至多总共16个碳原子的烷基或苯基。
另外的挥发性化合物先前也公开于美国专利号5,880,188中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在另一方面,本发明的挥发性化合物具有式(VI)的结构:
Figure BDA0003750843190000283
其中每个R独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X=(CR2)m,其中m=1、2、3或4;
Y是烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
条件是当Y是羟基时,R不是芳基氧基或杂芳基氧基;
及其药学上可接受的盐。
在一个实施方案中,所述挥发性化合物具有式(VII)的结构:
Figure BDA0003750843190000291
其中W=(CH2)q,其中q是1、2或3。
在另一个实施方案中,所述挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000292
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(VIII)的结构:
Figure BDA0003750843190000293
其中Ra是CN、C(O)NR9R10或C(O)OR11,其中R11是氢、取代的烷基或未取代的烷基,X是N、CH和CRb
Rb是卤素、取代或未取代的烷基、C(O)R12、C(O)OR12、OR12、NR12R13,其中R9、R10、R12和R13独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
条件是R9和R10与它们所附接的原子一起任选地合并以形成4至8元取代或未取代的杂环烷基环;
并且条件是R12和R13与它们所附接的原子一起任选地合并以形成4至8元取代或未取代的杂环烷基环;
及其药学上可接受的盐。
在一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(XI)的结构:
Figure BDA0003750843190000294
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000295
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000296
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000301
在一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(XII)的结构:
Figure BDA0003750843190000302
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000303
其中R3是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000304
其中R3是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000305
Figure BDA0003750843190000311
其中R3是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在一个实施方案中,本发明的挥发性化合物具有式(XIII)的结构:
Figure BDA0003750843190000312
其中R1和R2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000313
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000314
其中R1和R2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000315
其中R1和R2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的烷基或取代或未取代的杂烷基。
在一个实施方案中,Rb选自氟和氯。在另一个实施方案中,Rb选自OR26和NR27R28。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基和取代或未取代的环烷基。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26是未取代的C1-C6烷基。在另一个实施方案中,当R是OR26时,R26是未取代的环烷基。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26是烷基、被选自取代或未取代的C1-C6烷氧基的成员取代。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26是烷基、被至少一个卤素取代。在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26是烷基、被至少一个氧代部分取代。
在另一个实施方案中,当Rb是OR26时,R26是选自以下的成员:-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2(OH)、-CH2CH2(OCH3)、-CH2CH2(OC(CH3)2)、-C(O)CH3、-CH2CH2OC(O)CH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2C(O)OC(CH3)3、-(CH2)3C(O)CH3、-CH2C(O)OC(CH3)3、环戊基、环己基、
Figure BDA0003750843190000321
Figure BDA0003750843190000322
在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27和R28是独立地选自以下的成员:H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是H或未取代的烷基;并且R28是未取代的烷基或被选自羟基、苯基、未取代的烷氧基和被苯基取代的烷氧基取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是H或CH3
在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27和R28独立地选自取代或未取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是未取代的烷基;并且R28是取代或未取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是未取代的烷基;并且R28是烷基、被选自以下的成员取代:取代或未取代的烷氧基和羟基。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是未取代的烷基;并且R28是烷基、被未取代的烷氧基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是未取代的烷基;并且R28是烷基、被烷氧基取代、被苯基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27是未取代的烷基;并且R28是烷基、被未取代的烷氧基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27和R28与它们所附接的氮一起合并以形成4至8元取代或未取代的杂环烷基环。在另一个实施方案中,当Rb是NR27R28时,R27和R28与它们所附接的氮一起合并以形成5或6元取代或未取代的杂环烷基环。
在另一个实施方案中,Rb选自N(CH3)2、N(CH3)(CH2CH2(OCH3))、N(CH3)(CH2CH2OH)、NH2、NHCH3、NH(CH2CH2(OCH3))、NH(CH2CH2(OCH2Ph)、NH(CH2Ph)、NH(C(CH3)3)和NH(CH2CH2OH)。在另一个实施方案中,Rb选自
Figure BDA0003750843190000323
另外的挥发性化合物先前还公开于美国专利号8,039,450和专利申请公开US2009/0291917中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在一方面,本发明的挥发性化合物具有式(A)的结构:
RA-LA-G-LB-RB(A),
其中,
RA和RB中的每一个独立地是包含氧杂硼戊部分的基团;
LA和LB中的每一个独立地是-O-或
Figure BDA0003750843190000324
R和R’中的每一个独立地是氢、未取代的或取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环部分;并且
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分;及其药学上可接受的盐。
在一个实施方案中,所述挥发性化合物针对影响肉类、植物或植物部分的病原体使用,包括接触肉类、植物或植物部分。在另一个实施方案中,式(A)的-LA-G-LB-部分衍生自二醇或二胺化合物。在进一步的实施方案中,所述二醇化合物选自1,2-乙二醇;1,2-丙二醇;1,3-丙二醇;1,1,2,2-四甲基-1,2-乙二醇;2,2-二甲基-1,3-丙二醇;1,6-己二醇;1,10-癸二醇;及其组合。在另一个实施方案中,所述二胺化合物是1,2-乙二胺;1,3-丙二胺;或其组合。在另一个实施方案中,LA和LB是相同的。在另一个实施方案中,LA和LB是不同的。在另一个实施方案中,LA和LB中的每一个独立地是-O-或-NH-。在另一个实施方案中,LA和LB是相同的。在另一个实施方案中,LA和LB是不同的。
在另一个实施方案中,式(A)的-LA-G-LB-部分包含不对称官能团(即,不对称的桥)。在进一步的实施方案中,式(A)的-LA-G-LB-部分包含一个羟基和一个胺基。在进一步的实施方案中,式(A)的-LA-G-LB-部分包含氨基醇。在另一个实施方案中,G是取代或未取代的C1-8-亚烷基。在进一步的实施方案中,G是取代或未取代的C1-4-亚烷基。在进一步的实施方案中,G选自-CH2-、-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-。
在另一个实施方案中,RA和RB中的每一个独立地衍生自5-氟-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环;5-氯-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环;1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环;及其组合。在另一个实施方案中,RA和RB是相同的。在另一个实施方案中,RA和RB是不同的。
在另一个实施方案中,RA和RB中国的至少一个选自式(B)、(C)或(D):
Figure BDA0003750843190000331
其中q1和q2独立地是1、2或3;
q3=0、1、2、3或4;
B是硼;
M是氢、卤素、-OCH3或-CH2-O-CH2-O-CH3
M1是卤素、-CH2OH或-OCH3
X是O、S或NR1c,其中R1c是氢、取代的烷基或未取代的烷基;
R1、R1a、R1b、R2和R5独立地是氢、OH、NH2、SH、CN、NO2、SO2、OSO2OH、OSO2NH2、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
及其药学上可接受的盐。
另外的氧杂硼戊部分先前还公开于美国专利号8,106,031和国际专利申请WO2007/131072A2中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有式(F)的结构:
Figure BDA0003750843190000332
其中A和D与它们所附接的碳原子一起形成5、6或7元稠合环,所述稠合环可以被以下基团取代:C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、羟基、卤素、硝基、腈、氨基、被一个或多个C1-6-烷基取代的氨基、羧基、酰基、芳基氧基、甲酰胺基、被C1-6-烷基取代的甲酰胺基、磺酰胺基或三氟甲基,或所述稠合环可以连接两个氧杂硼戊环;B是硼;
X1是基团-CR7R8,其中R7和R8各自独立地是氢、C1-6-烷基、腈、硝基、芳基、芳烷基,或者R7和R8与它们所附接的碳原子一起形成脂环;以及
及其药学上可接受的盐。
另外的氧杂硼戊部分先前还公开于美国专利号5,880,188中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个选自式(E)或(G):
Figure BDA0003750843190000341
其中每个R6独立地是氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷氧基、烯氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、卤素、羟基、腈、胺、酯、羧酸、酮、醇、硫化物、亚砜、砜、亚砜亚胺、硫亚胺、磺酰胺、硫酸酯、磺酸酯、硝基烷基、酰胺、肟、亚胺、羟基胺、肼、腙、氨基甲酸酯、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、碳酸酯、芳基氧基或杂芳基氧基;
n=1、2、3或4;
B是硼;
X2=(CR6 2)m,其中m=1、2、3或4;或者
Figure BDA0003750843190000342
其中R9是CN、C(O)NR11R12或C(O)OR3,其中R3是氢、取代的烷基或未取代的烷基,
X3是N、CH和CR10
R10是卤素、取代或未取代的烷基、C(O)R14、C(O)OR14、OR14、NR14R15,其中R11、R12、R14和R15中的每一个独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
及其药学上可接受的盐。
在进一步的实施方案中,当RA和RB中的至少一个具有式(G)的结构时,R9是CN并且R10是Rb
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000343
Figure BDA0003750843190000351
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000352
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000353
在另一个实施方案中,当RA和RB中的至少一个具有式(G)的结构时,R9是-COOR3并且R10是Rb
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000354
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000361
在另一个实施方案中,RA和RB中的至少一个具有选自以下的结构:
Figure BDA0003750843190000362
在另一个实施方案中,当RA个RB中的至少一个具有式(G)的结构时,R9是-CONR1R2并且R10是Rb
在另一个实施方案中,RA和RB中的每一个独立地选自式(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)。
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000363
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000364
在另一个实施方案中,本发明的挥发性化合物选自:
Figure BDA0003750843190000371
在一个实施方案中,Rb选自氟和氯。在另一个实施方案中,Rb选自OR20和NR21R22。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基和取代或未取代的环烷基。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20是未取代的C1-6烷基。在另一个实施方案中,当R是OR20时,R20是未取代的环烷基。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20是烷基、被选自取代或未取代的C1-6烷氧基的成员取代。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20是烷基、被至少一个卤素取代。在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20是烷基、被至少一个氧代部分取代。
在另一个实施方案中,当Rb是OR20时,R20是选自以下的成员:-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2(OH)、-CH2CH2(OCH3)、-CH2CH2(OC(CH3)2)、-C(O)CH3、-CH2CH2OC(O)CH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2C(O)OC(CH3)3、-(CH2)3C(O)CH3、-CH2C(O)OC(CH3)3、环戊基、环己基、
Figure BDA0003750843190000372
在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21和R22是独立地选自以下的成员:H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是H或未取代的烷基;并且R22是未取代的烷基或被选自羟基、苯基、未取代的烷氧基和被苯基取代的烷氧基取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是H或CH3
在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21和R22独立地选自取代或未取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是未取代的烷基;并且R22是取代或未取代的烷基。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是未取代的烷基;并且R22是烷基、被选自以下的成员取代:取代或未取代的烷氧基和羟基。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是未取代的烷基;并且R22是烷基、被未取代的烷氧基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是未取代的烷基;并且R22是烷基、被烷氧基取代、被苯基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21是未取代的烷基;并且R22是烷基、被未取代的烷氧基取代。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21和R22与它们所附接的氮一起合并以形成4至8元取代或未取代的杂环烷基环。在另一个实施方案中,当Rb是NR21R22时,R21和R22与它们所附接的氮一起合并以形成5或6元取代或未取代的杂环烷基环。
在另一个实施方案中,Rb选自N(CH3)2、N(CH3)(CH2CH2(OCH3))、N(CH3)(CH2CH2OH)、NH2、NHCH3、NH(CH2CH2(OCH3))、NH(CH2CH2(OCH2Ph)、NH(CH2Ph)、NH(C(CH3)3)和NH(CH2CH2OH)。在另一个实施方案中,Rb选自
Figure BDA0003750843190000381
Figure BDA0003750843190000382
另外的氧杂硼戊部分先前还公开于美国专利号8,039,450和专利申请公开US2009/0291917中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在另一个实施方案中,所提供的挥发性化合物具有式(A1)或(A2)的结构:
Figure BDA0003750843190000383
其中A1、A2、D1和D2中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-18-烷基、芳基烷基、芳基或杂环;或者A1和D1、或A2和D2一起形成取代或未取代的5、6或7元稠合环;
R13、R16、R17、R18和R19中的每一个独立地是氢、取代或未取代的C1-6-烷基、腈、硝基、芳基或芳基烷基;或者R16和R17、或R18和R19一起形成取代或未取代的脂环;
B是硼;并且
G是取代或未取代的C1-18-亚烷基、芳基亚烷基、亚芳基或杂环部分。
在另一个实施方案中,RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000384
其中X2=(CR6 2)m并且m=1、2、3或4。
在另一个实施方案中,RA和RB中的每一个独立地是
Figure BDA0003750843190000391
在另一个实施方案中,所提供的挥发性化合物具有结构
Figure BDA0003750843190000392
另外的氧杂硼戊部分先前还公开于美国专利号5,880,188中,将其内容通过引用以其整体特此并入。
在一些实施方案中,所述挥发性化合物以约0.001%至约1%的浓度存在于配制品中。在其他实施方案中,所述挥发性化合物以约0.01%至约0.1%的浓度存在于配制品中。在又其他实施方案中,所述挥发性化合物以约0.02%至约0.1%的浓度存在于配制品中。在其他实施方案中,所述挥发性化合物以约1%至约10%的浓度存在于配制品中。在又其他实施方案中,所述挥发性化合物以约10%至约30%的浓度存在于配制品中。在其他实施方案中,所述挥发性化合物以约10%至约60%的浓度存在于配制品中。在又其他实施方案中,所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于配制品中。
在各个方面,所述配制品包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。在一些实施方案中,所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。在其他实施方案中,所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。在又其他实施方案中,所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
例如,示例性配制品可以包含约15%w/w或更高的一种或多种挥发性溶剂(例如,在正常环境条件下沸点为280℃或更低的挥发性溶剂)。所述示例性配制品可用于涉及热雾化(thermal fogging)或热雾化(thermal atomization)过程的施加。
在一些情况下,所述示例性配制品包含溶解在一种或多种水不溶性溶剂中的挥发性化合物(例如,活性成分)。所述示例性配制品可以包含表面活性剂或乳化剂。所述示例性配制品可用于在水中稀释后形成适用于喷洒、喷淋、淹没或浸渍施加的乳剂或分散液。
在其他方面,所述配制品包含一种或多种增强剂。在一些实施方案中,所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
在某些方面,所述配制品包含一种或多种释放修饰剂。在一些实施方案中,所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
例如,示例性配制品可以包含i)从约0.01%至约50%的挥发性化合物(例如,活性成分);ii)一种或多种溶剂和载体(例如水、醇、酯、酰胺、二醇、醚、甘油、二醇醚、它们的聚合物、低聚物、其他衍生物及其混合物);iii)任选地,用于改善配制品的递送或使用特征的其他一般功能性成分(例如,稳定剂、pH控制剂、表面活性剂(用于润湿、分散、分散、乳化、协助等)、流变控制剂、灭微生物剂、消泡剂和本领域技术人员已知的其他成分)。示例性配制品可以是溶液、或乳剂、或混悬剂、或分散液、或其任何组合的形式。
在一些情况下,示例性配制品包含呈水溶性盐形式的挥发性化合物(例如活性成分),所述挥发性化合物可以由被碱中和的酸性活性成分形成,所述碱如碱金属或碱土金属氢氧化物或碳酸盐或碳酸氢盐、或其他金属氢氧化物、或碳酸盐、或碳酸氢盐、或有机胺、或氢氧化铵、或氢氧化胆碱、或组氨酸、或精氨酸、或赖氨酸、或其任何组合。此类挥发性化合物可以由被酸中和的碱性活性成分形成,所述酸如无机酸(包括但不限于盐酸、硝酸、硫酸)或有机酸(包括但不限于柠檬酸、乙酸或其他含羧酸的分子)。示例性配制品可用于直接施加或用于在进一步稀释后以喷洒、喷淋、淹没或浸渍的形式施加。
根据本公开文本的某些方面,挥发性化合物在再分布步骤之后分布更均匀。例如,将包含挥发性化合物的配制品递送至第一位置会导致挥发性化合物在第一位置的不均匀分布。此后挥发性化合物可以经历从第一位置到第二位置的再分布,从而导致挥发性化合物在第二位置处的更均匀分布。在一些实施方案中,所述均匀分布是在所述目标农产品的表面上。
可以根据本领域已知的实践来完成“均匀分布”的评价。在其他实施方案中,所述均匀分布是经由所述挥发性化合物的残留物分析鉴定的。
在某些方面,将挥发性化合物递送至第一位置可以导致挥发性化合物在第一位置处的浓度,称为“第一浓度”。在挥发性化合物从第一位置再分布到第二位置时,挥发性化合物的“第二浓度”可以存在于第二位置处。在一些实施方案中,所述第二浓度低于所述第一浓度。
在各个方面,递送所述挥发性化合物的步骤以第一传质速率提供所述挥发性组分,并且再分布的步骤以第二传质速率提供所述挥发性组分。在一些实施方案中,所述第二传质速率比所述第一传质速率慢。
在本文所述的第二方面,将挥发性化合物施加至目标农产品的方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的表面上。将挥发性化合物施加至目标农产品的第一方法的前述实施方案适用于本文所述的将挥发性化合物施加至目标农产品的第二方法。
在第二方面,将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。位于目标表面上的任一个点或多个点可以包含此描述的方法中的第二位置。
在本文所述的第三方面,将挥发性化合物施加至目标农产品的方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,其中所述第一位置是在所述目标农产品的第一表面上,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。将挥发性化合物施加至目标农产品的第一方法的前述实施方案和将挥发性化合物施加至目标农产品的第二方法适用于本文所述的将挥发性化合物施加至目标农产品的第三方法。
在第三方面,将所述挥发性化合物递送至第一位置,其中所述第一位置位于所述目标农产品的第一表面上。位于目标表面上的任一个点或多个点可以包含此描述的方法中的第一位置的第一表面。此后,将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。同样,位于目标表面上的任一个点或多个点可以包含此描述的方法中的第二位置,只要它与所述第一位置不同即可。
实施例
可以根据以下示例性析因设计评价本公开文本的各种实施方案。本实施例可以评价将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括以下步骤:将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置,其中所述第二位置是封闭的空间或部分封闭的空间。
可以测试阴性对照配制品(例如,未经处理的底物和/或空白处理配制品),以用于与本公开文本的评价的配制品进行比较。此外,可以测试一种或多种阳性对照配制品(例如,使用类似的实验,但是包括可商购获得的活性成分如咯菌腈、嘧霉胺、噻苯哒唑或抑霉唑)以用于与本公开文本的评价的配制品进行比较。
输入参数
用于评价实施方案的输入参数可以包括改变递送机制和待测试的配制品的再分布机制。可以评价各种底物,以及配制品中不同百分比的各种挥发性化合物。另外,可以测试配制品中的其他共同成分。
可以在以下表中找到本公开文本的示例性配制品的输入参数:
表1.示例性配制品1
Figure BDA0003750843190000411
表2.示例性配制品2
Figure BDA0003750843190000412
表3.示例性配制品3
Figure BDA0003750843190000413
表4.示例性配制品4
Figure BDA0003750843190000414
Figure BDA0003750843190000421
表5.示例性配制品5
Figure BDA0003750843190000422
表6.示例性配制品6
Figure BDA0003750843190000423
表7.示例性配制品7
Figure BDA0003750843190000424
表8.示例性配制品8
Figure BDA0003750843190000425
Figure BDA0003750843190000431
表9.示例性配制品9
Figure BDA0003750843190000432
表10.示例性配制品10
Figure BDA0003750843190000433
输出参数
用于评价所述实施方案的输出参数可以包括测试以下项:
i)初次递送后挥发性化合物的初始雾化;
ii)初次递送后挥发性化合物的初始沉积;
iii)初次递送后挥发性化合物的初始覆盖均匀性;
iv)挥发性化合物经由从第一位置再分布到第二位置的速率和/或迁移率;
v)再分布后挥发性化合物的终点覆盖均匀性;
vi)再分布后包装或外壳内的挥发性化合物的终点覆盖率;以及
vii)挥发性化合物随时间衰减的百分比。
可以根据以下方式或通过本领域技术人员已知的方法来评价输出参数:
表11.
Figure BDA0003750843190000434
Figure BDA0003750843190000441
实施例1
示例性制备方法
除其他方法外,可以根据以下示例性实施例制备包含挥发性化合物的配制品或组合物。
首先,可以将一种或多种溶剂或液体载体与任选的功能性成分组合以实现一致的混合物,然后将其与一种或多种活性成分组合。此后,可以将制备的组合混合、或溶解、或搅动、或匀浆化或研磨至所需的黏稠度。
此外,可以将活性成分溶解在液体载体中以形成澄清溶液。例如,可以将活性成分悬浮或分散在液体载体中以形成一致的分散液。在一些实施方案中,活性成分可以被中和并且溶解在水性载体中以形成澄清溶液。在一些实施方案中,可以将活性成分溶解在一种或多种疏水性溶剂中,然后添加到水相中以形成一致的水包油乳剂。
本领域技术人员可以首先制备包含较高浓度(例如,从1重量%-50重量%,或从5重量%-50重量%,或从10重量%-40重量%等)的活性成分并且保持与溶剂和其他功能性成分的平衡的浓缩组合物。此类浓缩组合物可以任选地由最终使用者在施加至预期作物之前进一步稀释,或者可以根据期望的使用率、用户实践或本领域技术人员已知的惯例直接施加。
实施例2
红蛇果的热雾化处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
本实施例通过以下方法进行:1)安装一个4m3矩形塑料帐篷,2)将约500lbs的红蛇果放在堆叠的塑料盒中,3)通过将挥发性化合物溶解到含有50%w/w丙二醇、49.8%w/w异丙醇和0.2%的柠檬酸的溶剂混合物中以达到约30%w/w挥发性化合物来制备可雾化配制品,4)通过设定温度为200℃且流速为约70ml/min的热雾化器来施加配制品,5)处理后将苹果储存在约40°F或4.4℃的冷藏条件下,以用于观察和残留物分析。
残留物分析通过以下方法进行:1)将苹果用搅拌机或食物处理机匀浆化成果泥,2)取15g果泥并且添加15ml乙酸乙酯和QuEChERS盐(Agilent),3)将混合物彻底混合并且搅动,4)将混合物离心,以允许从果泥或基质中分离上清液或提取物,5)用LCMS(Agilent的6470A三重四极杆LC/MS)分析提取物的挥发性化合物残留物。
表12.储存期间随时间的挥发性化合物残留物
Figure BDA0003750843190000442
将未处理的苹果添加到处理后40天的处理的苹果储藏室中。如表12所示,在储存期间未处理的苹果随时间接受挥发性化合物并且积累,这表明可能由于施加不完善而未进行处理或缺乏充分的处理的果实将因挥发性化合物的二次再分布得到保护或得到更好的保护。
实施例3
蓝莓的热雾化处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
所述实验通过以下方法进行:1)安装4.3m3矩形塑料帐篷,2)将蓝莓放入帐篷中打开的翻盖式箱子中,3)通过将挥发性化合物溶解到含有50%w/w丙二醇、47.8%w/w异丙醇、2%w/w脱水山梨醇单油酸酯和0.2%的柠檬酸的溶剂混合物中以达到约10%w/w挥发性化合物来制备可雾化配制品,4)在处理前接种蓝莓,5)通过设定温度为200℃且流速为约70ml/min的热雾化器施加配制品,并且目标使用率为10mg活性成分/kg蓝莓,以及6)处理后将蓝莓在约4℃的冷藏条件下储存,并且在室温下孵育以观察疾病感染。
表13.蓝莓的灰霉菌(B.cinerea)感染评估
Figure BDA0003750843190000451
对于分离的未处理的蓝莓和与处理后一天的处理的蓝莓相邻放置的未处理的蓝莓二者,在4天和13天的孵育时间时评估灰霉菌(贵腐霉菌(Botrytis cinerea)或灰霉病)感染。如表13所示,与分离放置的那些未处理的蓝莓相比,与处理的蓝莓相邻放置的未处理的蓝莓具有较低的疾病发生率和严重程度,这表明在施加期间接受挥发性化合物的不充分处理或未处理的蓝莓可以通过本文所述的二次再分布方法得到保护。
实施例4
蓝莓的热雾化处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
所述实验通过以下方法进行:1)安装4.3m3矩形塑料帐篷,2)将蓝莓放入帐篷中打开的翻盖式箱子中,3)通过将挥发性化合物溶解到含有50%w/w丙二醇、47.8%w/w异丙醇、2%w/w脱水山梨醇单油酸酯和0.2%的柠檬酸的溶剂混合物中以达到约10%w/w挥发性化合物来制备可雾化配制品,4)在处理前接种蓝莓,5)通过设定温度为200℃且流速为约70ml/min的热雾化器施加配制品,并且目标使用率为10mg活性成分/kg蓝莓,以及6)处理后将蓝莓在约4℃的冷藏条件下储存,并且在室温下孵育以观察疾病感染。
表14.蓝莓的灰霉菌(B.cinerea)感染评估
Figure BDA0003750843190000452
对于分离的未处理的蓝莓、与处理后六天的处理的蓝莓相邻放置的未处理的蓝莓、和处理的蓝莓,在室温保质期条件下的13、16和24天孵育时间时评估灰霉菌感染。如表14所示,与分离放置的那些未处理的蓝莓相比,与处理的蓝莓相邻放置的未处理的蓝莓具有较低的疾病发生率和严重程度,这表明在施加期间接受不充分处理或未处理的蓝莓可以通过本文所述的二次再分布方法得到保护。
实施例5
草莓的浸渍处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
所述实验通过以下方法进行:1)通过将挥发性化合物溶解在20%v/v异丙醇水溶液中以达到10ppm浓度来制备浸渍处理溶液,2)在处理前预接种所有草莓,3)将草莓浸渍在制备的溶液中30秒,4)将草莓在冷藏条件下储存并且在室温下孵育以用于疾病观察。
表15.草莓的灰霉菌感染评估
Figure BDA0003750843190000461
对于分离的未处理的草莓和与处理后一天的处理的草莓相邻放置的未处理的草莓二者,在3天和5天的孵育时间时评估灰霉菌感染。如表15所示,与未处理且分离放置的那些相比,与处理的草莓相邻放置的未处理的草莓具有较低的疾病严重程度,这表明在施加期间接受挥发性化合物的不充分处理或未处理的草莓可以通过本文所述的二次再分布方法得到保护。
实施例6
柑橘的浸渍处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
实验通过以下方法进行:1)通过将360ml含有10%w/w挥发性化合物、45%w/w丙二醇、43.02%w/w异丙醇、1.8%w/w脱水山梨醇单油酸酯、0.18%w/w柠檬酸的浓缩的配制品稀释到60L水中来制备浸渍处理溶液,2)将一盒柑橘浸渍到处理溶液浴中约60秒,3)将柑橘风干后,制备含有50%未处理的柑橘和50%处理的柑橘的一盒柑橘,4)将柑橘在3℃-5℃冷藏条件下储存7天,然后在用于孵育的具有高湿度的室温条件下储存以用于疾病观察。
表16.柑橘的指状青霉(绿霉病)和意大利青霉(青霉病)感染评估
Figure BDA0003750843190000462
对于分离的未处理的柑橘和等量混合的未处理的和处理的柑橘(以模拟不均匀喷淋或浸渍处理施加)二者,在室温保质期条件下孵育10天时评估柑橘的指状青霉(绿霉病)和意大利青霉(青霉病)的感染发生率。如表16所示,与分离放置的未处理的柑橘相比,等量混合的柑橘盒显示出更低的总体霉菌发生率,这表明在施加期间接受不充分处理或未处理的柑橘可以通过本文所述的二次再分布方法得到保护。
还分析了初始未处理和处理的果实以及冷藏期间与处理的果实混合的未处理的果实的柑橘(以模拟初始浸渍或喷淋处理施加的不充分的覆盖)的挥发性化合物的残留。如表17所示,在冷藏期间未处理的柑橘随时间接受挥发性化合物,这表明可能由于施加不完善而未进行处理或缺乏充分的处理的柑橘将因活性成分的二次再分布得到保护或得到更好的保护。
表17.冷藏期间随时间的挥发性化合物残留物
Figure BDA0003750843190000471
实施例7
对柑橘的喷洒处理
本实施例使用5-氟-1-羟基-3H-2,1-苯并氧杂硼戊环(CAS号174671-46-6)作为示例性挥发性化合物。
实验通过以下方法进行:1)通过将6ml含有10%w/w挥发性化合物、45%w/w丙二醇、43.02%w/w异丙醇、1.8%w/w失水山梨醇单油酸酯、0.18%w/w柠檬酸的浓缩的配制品稀释到1L水中来制备喷洒处理溶液,2)以60ml处理溶液/盒的使用率对一盒柑橘进行喷洒,3)将柑橘风干后,制备含有50%未处理的柑橘和50%处理的柑橘的一盒柑橘,4)将柑橘在3℃-5℃冷藏条件下储存7天,然后在用于孵育的具有高湿度的室温条件下储存以用于疾病观察。
表18.柑橘的指状青霉(绿霉病)和意大利青霉(青霉病)感染评估
Figure BDA0003750843190000472
对于分离的未处理的柑橘和等量混合的未处理的和处理的柑橘(以模拟不均匀喷洒处理施加)二者,在室温保质期条件下孵育10天时评估柑橘的指状青霉(绿霉病)和意大利青霉(青霉病)的感染发生率。如表18所示,与分离放置的未处理的柑橘相比,等量混合的柑橘盒表现出更低的总体霉菌发生率,这表明在施加期间接受不充分处理或未处理的柑橘可以通过本文所述的二次再分布方法得到保护。
还分析了初始未处理和处理的果实以及冷藏期间与处理的果实混合的未处理的果实的柑橘(以模拟初始喷处理施加的不充分的覆盖)的挥发性化合物的残留物。如表19所示,在冷藏期间未处理的柑橘随时间接受挥发性化合物,这表明可能由于喷洒施加不完全而未进行处理或缺乏充分的处理的柑橘将因活性成分的二次再分布得到保护或得到更好的保护。
表19.冷藏期间随时间的挥发性化合物残留
Figure BDA0003750843190000473

Claims (36)

1.一种将挥发性化合物施加至目标农产品的方法,所述方法包括以下步骤:
A.将包含所述挥发性化合物的配制品递送至第一位置,并且此后
B.将所述挥发性化合物从所述第一位置再分布到第二位置。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述第二位置是在所述目标农产品的表面上。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述第一位置是在所述目标农产品的第一表面上,并且其中所述第二位置是在所述目标农产品的第二表面上。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述递送步骤选自喷洒、起雾、热雾化或非热雾化、喷淋、浸渍、浸没及其组合。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述递送步骤包括喷洒。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述喷洒选自静电喷洒、电喷洒、气动空气喷洒、压缩空气喷洒、超声波空气喷洒、空气辅助超声波空气喷洒及其组合。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述递送步骤包括雾化。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述雾化选自热电雾化、热雾化、冷雾化、喷雾、起雾、吹气清刷及其组合。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述递送步骤包括连续液体施加。
10.根据权利要求9所述的方法,其中所述连续液体施加选自喷淋、浸渍、浸没、淹没、帘浴及其组合。
11.根据权利要求1、2或4至10中任一项所述的方法,其中所述第一位置是收获后加工设备。
12.根据权利要求1、2或4至10中任一项所述的方法,其中所述第一位置是位于所述目标农产品附近的组合物。
13.根据权利要求12所述的方法,其中位于所述目标农产品附近的组合物是在所述目标农产品的约1米内。
14.根据权利要求1、2或4至10中任一项所述的方法,其中所述第一位置选自包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
15.根据权利要求1或4至14中任一项所述的方法,其中所述第二位置是封闭的空间或部分封闭的空间。
16.根据权利要求1或4至15中任一项所述的方法,其中所述第二位置选自储藏室、包装、容器、托盘、箱、袋、盒、翻盖式箱子和位于所述目标农产品附近的组合物。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的方法,其中所述递送步骤以第一百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,并且所述再分布步骤以第二百分比的可用表面积覆盖率提供所述挥发性化合物,所述第二百分比的可用表面积覆盖率大于所述第一百分比的可用表面积覆盖率。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的方法,其中所述配制品包含以在1atm/25℃下约10-5托至在1atm/25℃下约10-3托的蒸汽压的所述挥发性化合物。
19.根据权利要求15至18中任一项所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约50%至100%之间封闭隔绝。
20.根据权利要求15至18中任一项所述的方法,其中所述部分封闭的空间是与外部环境在约70%至90%之间封闭隔绝。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的方法,其中所述配制品是所述挥发性化合物在液体介质中的悬浮液或分散液。
22.根据权利要求1至21中任一项所述的方法,其中在所述第一位置与所述第二位置之间的距离是在约0.01米至约1米之间。
23.根据权利要求1至22中任一项所述的方法,其中所述挥发性化合物是苯并氧杂硼戊环。
24.根据权利要求1至22中任一项所述的方法,其中所述挥发性化合物具有结构
Figure FDA0003750843180000021
25.根据权利要求1至24中任一项所述的方法,其中所述挥发性化合物以约30%至约60%的浓度存在于所述配制品中。
26.根据权利要求1至25中任一项所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种溶剂、液体载体、液体介质或其任何组合。
27.根据权利要求26所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质是醇。
28.根据权利要求26所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自二醇、聚二醇或其组合。
29.根据权利要求26所述的方法,其中所述一种或多种溶剂、液体载体和液体介质选自甘油、多元醇、糖、水及其任何组合。
30.根据权利要求1至29中任一项所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种增强剂,其中所述增强剂选自分散剂、粘合剂、表面活性剂、稳定剂、表面张力降低剂、动态表面张力降低剂、流变改性剂及其任何组合。
31.根据权利要求1至30中任一项所述的方法,其中所述配制品包含一种或多种释放修饰剂,其中所述释放修饰剂选自增稠剂、胶凝剂、聚合物及其组合。
32.根据权利要求1至31中任一项所述的方法,其中所述挥发性化合物在所述再分布步骤后分布更均匀。
33.根据权利要求32所述的方法,其中所述均匀分布是在所述目标农产品的表面上。
34.根据权利要求32或权利要求33的方法,其中所述均匀分布是经由所述挥发性化合物的残留物分析鉴定的。
35.根据权利要求1至34中任一项所述的方法,其中所述挥发性组分包含所述第一位置处的第一浓度和所述第二位置处的第二浓度,其中所述第二浓度低于所述第一浓度。
36.根据权利要求1至35中任一项所述的方法,其中所述递送步骤以第一传质速率提供所述挥发性组分,并且所述再分布步骤以第二传质速率提供所述挥发性组分,其中所述第二传质速率比所述第一传质速率慢。
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