CN113694120A - 一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 - Google Patents
一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN113694120A CN113694120A CN202111224581.3A CN202111224581A CN113694120A CN 113694120 A CN113694120 A CN 113694120A CN 202111224581 A CN202111224581 A CN 202111224581A CN 113694120 A CN113694120 A CN 113694120A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- weight
- plant extract
- losing
- extract composition
- lipid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 80
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 title claims abstract description 71
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims abstract description 70
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 16
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims abstract description 32
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 22
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 claims abstract description 21
- 235000019224 Camellia sinensis var Qingmao Nutrition 0.000 claims abstract description 20
- 235000020339 pu-erh tea Nutrition 0.000 claims abstract description 20
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims abstract description 20
- 235000006484 Paeonia officinalis Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- 235000009754 Vitis X bourquina Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- 235000012333 Vitis X labruscana Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- 235000014787 Vitis vinifera Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims abstract description 18
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 16
- 238000002137 ultrasound extraction Methods 0.000 claims abstract description 15
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims abstract description 11
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 10
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 9
- 238000005238 degreasing Methods 0.000 claims abstract description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000000287 crude extract Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims abstract description 6
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000002778 food additive Substances 0.000 claims abstract description 3
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 240000006365 Vitis vinifera Species 0.000 claims abstract 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 22
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 22
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- 241000736199 Paeonia Species 0.000 claims description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 230000001603 reducing effect Effects 0.000 claims description 12
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 claims description 11
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 claims description 11
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 235000013616 tea Nutrition 0.000 claims description 9
- XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N Cyclohexane Chemical compound C1CCCCC1 XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940123469 Fatty acid synthase inhibitor Drugs 0.000 claims description 6
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims description 5
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 5
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims description 5
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 102000015303 Fatty Acid Synthases Human genes 0.000 abstract description 43
- 108010039731 Fatty Acid Synthases Proteins 0.000 abstract description 43
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract description 27
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 abstract description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 5
- 244000170916 Paeonia officinalis Species 0.000 abstract 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 60
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 26
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 23
- 208000016261 weight loss Diseases 0.000 description 22
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 20
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 17
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 17
- 241000219095 Vitis Species 0.000 description 16
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 13
- 239000000047 product Substances 0.000 description 12
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 11
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 9
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 8
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 8
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 7
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 7
- 235000012631 food intake Nutrition 0.000 description 7
- WMBWREPUVVBILR-WIYYLYMNSA-N (-)-Epigallocatechin-3-o-gallate Chemical compound O([C@@H]1CC2=C(O)C=C(C=C2O[C@@H]1C=1C=C(O)C(O)=C(O)C=1)O)C(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 WMBWREPUVVBILR-WIYYLYMNSA-N 0.000 description 6
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 6
- WMBWREPUVVBILR-UHFFFAOYSA-N GCG Natural products C=1C(O)=C(O)C(O)=CC=1C1OC2=CC(O)=CC(O)=C2CC1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 WMBWREPUVVBILR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- GVEZIHKRYBHEFX-NQQPLRFYSA-N cerulenin Chemical compound C\C=C\C\C=C\CCC(=O)[C@H]1O[C@H]1C(N)=O GVEZIHKRYBHEFX-NQQPLRFYSA-N 0.000 description 6
- GVEZIHKRYBHEFX-MNOVXSKESA-N 13C-Cerulenin Natural products CC=CCC=CCCC(=O)[C@H]1O[C@@H]1C(N)=O GVEZIHKRYBHEFX-MNOVXSKESA-N 0.000 description 5
- GVEZIHKRYBHEFX-UHFFFAOYSA-N caerulein A Natural products CC=CCC=CCCC(=O)C1OC1C(N)=O GVEZIHKRYBHEFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229950005984 cerulenin Drugs 0.000 description 5
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 239000013585 weight reducing agent Substances 0.000 description 5
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 description 4
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 description 4
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 4
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 4
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 description 4
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 description 4
- QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N Resveratrol Natural products OC1=CC=CC(C=CC=2C=C(O)C(O)=CC=2)=C1 QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N Trans-resveratrol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1\C=C\C1=CC(O)=CC(O)=C1 LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 4
- 238000011161 development Methods 0.000 description 4
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 4
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 4
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 4
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 4
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 4
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 4
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 description 4
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 description 4
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 4
- 235000021283 resveratrol Nutrition 0.000 description 4
- 229940016667 resveratrol Drugs 0.000 description 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 3
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 3
- 230000005907 cancer growth Effects 0.000 description 3
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 3
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 description 3
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 3
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 3
- 244000144977 poultry Species 0.000 description 3
- 238000007873 sieving Methods 0.000 description 3
- 238000000527 sonication Methods 0.000 description 3
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 3
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 description 3
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZSLZBFCDCINBPY-ZSJPKINUSA-N acetyl-CoA Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)C)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 ZSLZBFCDCINBPY-ZSJPKINUSA-N 0.000 description 2
- 210000000577 adipose tissue Anatomy 0.000 description 2
- 230000003579 anti-obesity Effects 0.000 description 2
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 239000012154 double-distilled water Substances 0.000 description 2
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 description 2
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 description 2
- 235000009569 green tea Nutrition 0.000 description 2
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 2
- IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N kaempferol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N streptomycin Chemical compound CN[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@](C=O)(O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@H]1O UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N 0.000 description 2
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N (+)-catechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N 0.000 description 1
- DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N (+-)-Fenfluramine Chemical compound CCNC(C)CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000012935 Averaging Methods 0.000 description 1
- 241001619326 Cephalosporium Species 0.000 description 1
- UBSCDKPKWHYZNX-UHFFFAOYSA-N Demethoxycapillarisin Natural products C1=CC(O)=CC=C1OC1=CC(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 UBSCDKPKWHYZNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002965 ELISA Methods 0.000 description 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 description 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010019708 Hepatic steatosis Diseases 0.000 description 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 description 1
- 101710151321 Melanostatin Proteins 0.000 description 1
- 101000824280 Mus musculus Acyl-[acyl-carrier-protein] hydrolase Proteins 0.000 description 1
- ACFIXJIJDZMPPO-NNYOXOHSSA-N NADPH Chemical compound C1=CCC(C(=O)N)=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](O2)N2C3=NC=NC(N)=C3N=C2)O)O1 ACFIXJIJDZMPPO-NNYOXOHSSA-N 0.000 description 1
- 102400000064 Neuropeptide Y Human genes 0.000 description 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 description 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 description 1
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012980 RPMI-1640 medium Substances 0.000 description 1
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N Triclosan Chemical compound OC1=CC(Cl)=CC=C1OC1=CC=C(Cl)C=C1Cl XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000683 abdominal cavity Anatomy 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 229940100228 acetyl coenzyme a Drugs 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 238000004115 adherent culture Methods 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 230000003698 anagen phase Effects 0.000 description 1
- 239000000883 anti-obesity agent Substances 0.000 description 1
- 229940125710 antiobesity agent Drugs 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000021407 appetite control Nutrition 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003796 beauty Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 244000309466 calf Species 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N catechin Natural products OC1Cc2cc(O)cc(O)c2OC1c3ccc(O)c(O)c3 ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000005487 catechin Nutrition 0.000 description 1
- 229950001002 cianidanol Drugs 0.000 description 1
- 238000012258 culturing Methods 0.000 description 1
- 230000002354 daily effect Effects 0.000 description 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 1
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 1
- 235000018927 edible plant Nutrition 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 229940030275 epigallocatechin gallate Drugs 0.000 description 1
- 229960001582 fenfluramine Drugs 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 230000009422 growth inhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 230000002267 hypothalamic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000099 in vitro assay Methods 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002700 inhibitory effect on cancer Effects 0.000 description 1
- 235000008777 kaempferol Nutrition 0.000 description 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 description 1
- LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N luteolin Natural products OC1=CC(O)=CC(C=2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C(=O)C=2)=C1 LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N luteolin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009498 luteolin Nutrition 0.000 description 1
- LTYOQGRJFJAKNA-DVVLENMVSA-N malonyl-CoA Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)CC(O)=O)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 LTYOQGRJFJAKNA-DVVLENMVSA-N 0.000 description 1
- LTYOQGRJFJAKNA-VFLPNFFSSA-N malonyl-coa Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)CC(O)=O)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 LTYOQGRJFJAKNA-VFLPNFFSSA-N 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 1
- UXOUKMQIEVGVLY-UHFFFAOYSA-N morin Natural products OC1=CC(O)=CC(C2=C(C(=O)C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)O)=C1 UXOUKMQIEVGVLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930027945 nicotinamide-adenine dinucleotide Natural products 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N nucleopeptide y Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C=C1 URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N 0.000 description 1
- AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N orlistat Chemical compound CCCCCCCCCCC[C@H](OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)C[C@@H]1OC(=O)[C@H]1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N 0.000 description 1
- 229960001243 orlistat Drugs 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 description 1
- 238000011056 performance test Methods 0.000 description 1
- 230000010412 perfusion Effects 0.000 description 1
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 description 1
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 description 1
- 206010038038 rectal cancer Diseases 0.000 description 1
- 201000001275 rectum cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000012488 sample solution Substances 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 239000002356 single layer Substances 0.000 description 1
- 238000012289 standard assay Methods 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 229960005322 streptomycin Drugs 0.000 description 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 125000003698 tetramethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000009210 therapy by ultrasound Methods 0.000 description 1
- 229960003500 triclosan Drugs 0.000 description 1
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 1
- 238000004260 weight control Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/82—Theaceae (Tea family), e.g. camellia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/65—Paeoniaceae (Peony family), e.g. Chinese peony
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/71—Ranunculaceae (Buttercup family), e.g. larkspur, hepatica, hydrastis, columbine or goldenseal
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/73—Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/87—Vitaceae or Ampelidaceae (Vine or Grape family), e.g. wine grapes, muscadine or peppervine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/30—Extraction of the material
- A61K2236/33—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
- A61K2236/333—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/30—Extraction of the material
- A61K2236/35—Extraction with lipophilic solvents, e.g. Hexane or petrol ether
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/30—Extraction of the material
- A61K2236/39—Complex extraction schemes, e.g. fractionation or repeated extraction steps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
- A61K2236/50—Methods involving additional extraction steps
- A61K2236/51—Concentration or drying of the extract, e.g. Lyophilisation, freeze-drying or spray-drying
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Botany (AREA)
- Mycology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本申请涉及医药领域，具体公开了一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用。具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法为：（1）将普洱茶、葡萄皮、苹果皮、牡丹花粉碎、脱脂，得到原料混合物；（2）向步骤（1）得到的原料混合物中加入有机溶剂水溶液，混合，超声提取，收集提取液，得到粗提液；（3）将步骤（2）得到的粗提液减压浓缩至无有机溶剂味，并进一步浓缩至挥干溶剂，经干燥得到目标提取物。本申请的植物提取物组合物可用于制备具有减肥或抗癌功效的药物、保健食品、食品添加剂等，其具有对脂肪酸合酶的抑制活性高，减肥降脂效果好，且抑制肿瘤细胞效果优异的优点。
Description
技术领域
本申请涉及医药技术领域，更具体地说，它涉及一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用。
背景技术
目前，无论是在发达国家还是发展中国家，肥胖症的发病率都呈上升趋势。肥胖症是一组常见的代谢症群，当人体进食热量多于消耗热量时，多余热量以脂肪形式存储于体内，其量超过正常生理需要量，且达到一定值时遂演变为肥胖症。
脂肪酸合酶（FAS）是生物细胞内合成脂肪过程中最重要的酶。田维熙等对家禽脂肪酸合酶的研究发现，家禽腹腔的脂肪水平和脂肪酸合酶活性有很高的正相关，并提出“控制脂肪酸合酶活性是控制动物体脂水平的有效方法”的理论（田维熙，1994.动物的体脂水平和脂肪酸合酶活性的调控.生命的化学，14，(1): 184；田维熙等，1996.不同生长期蛋鸡的体脂水平和肝脏脂肪酸合酶活性的关系.生物化学杂志，12(2): 234-236； Mei Li etal，1999.Factors influencing the levels of fatty acid synthase complexactivity in fowl.Biochem Mol Biol Int, 47(1): 63-69）。2000年，普霍金斯大学T.Loftus等对小鼠脂肪酸合酶的研究结果证明，抑制脂肪酸合酶可造成丙二酸单酰辅酶A的积累，而后者抑制与进食相关的下丘脑神经肽Y的表达，在不影响小鼠活动能力的情况下使食欲下降，体重降低。另外Loftus等指出，脂肪酸合酶可以作为控制体重潜在的治疗靶位（Loftus. T.M.et al，2000.Science，288(5475): 2379-2381）。
此外，许多研究发现FAS的活性和表达在几乎所有的非病态成人组织中表现出极低的水平，而在许多类型的癌组织如直肠癌、乳腺癌、***癌、子宫内膜癌、卵巢癌、肺癌、肝癌等中其活性显著提高，表达显著上调。同时，还有研究发现FAS的抑制剂cerulenin能够杀死癌细胞和阻碍异种移植瘤的生长，其他FAS抑制剂如cerulenin的衍生物C75、减肥药物orlistat、绿茶中的EGCG及其他天然来源的黄酮类化合物如luteolin、quercetin、kaempferol等和抗生素triclosan也已被确认可以通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长。
以上结果表明，脂肪酸合酶可能是潜在的治疗肥胖症和肿瘤的双重靶点。因此研制和开发脂肪酸合酶抑制剂具有重大的显示意义和开发潜力。
发明内容
为了增强对脂肪酸合酶的抑制活性，降低脂肪的合成，本申请提供一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用。
第一方面，本申请提供一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，采用如下的技术方案：
一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，包括以下步骤：
S1、将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花按照2-4:0.5-1.5:2-4:0.5-1的重量比混合、粉碎、脱脂，得到原料混合物；
S2、将步骤S1得到的原料混合物与有机溶剂水溶液混合，超声提取，收集提取液，得到粗提液；
S3、将步骤S3得到的粗提液减压浓缩至无有机溶剂味，并进一步浓缩至挥干溶剂，干燥，制得目标提取物。
通过采用上述技术方案，采用普洱茶、苹果皮、葡萄皮和牡丹花四种原料作为提取物原料，然后通过控制四种原料的用量，对原料进行脱脂、超声提取等工序，其中脱脂操作是为了去除四种植物原材料中的脂肪酸类和其他脂溶性成分，超声提取是为了能够在相对低温的条件下完成对有效成分的最大效率的提取。
优选的，所述步骤S2中，有机溶剂水溶液的浓度为体积百分比50-90%。
通过采用上述技术方案，有机溶剂水溶液浓度较低时，无法完全提取植物中的有效成分，而有机溶剂水溶液浓度较高时，对植物提取物的有效成分的活性造成不良影响。
优选的，所述步骤S2中，原料混合物与有机溶剂水溶液的料液比为1g:（8-15）mL。
通过采用上述技术方案，将料液比控制为1g:（8-15）mL，能使提取率高，减重和抑食效果好。
优选的，所述步骤S2中有机溶剂选自甲酸、乙酸、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇和丙酮中的一种。
通过采用上述技术方案，乙醇、甲醇等有机溶剂作为提取液，提取时间短，溶出杂质少。
优选的，所述步骤S2中超声提取具体操作为：在室温下超声提取1-3次，每次时间为10-30min。
通过采用上述技术方案，在室温下进行超声提取，条件温和，不会破坏提取物中的化学成分。
优选的，所述步骤S3中，减压浓缩温度为30-60℃，压力为0.01-0.1MPa。
通过采用上述技术方案，浓缩温度为30-60℃，防止温度过高导致某些有效成分被破坏，并防止杂质增多。
优选的，所述步骤S1中，脱脂的具体方法为：将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花粉碎所得物加入到石油醚或环己烷中，在30-60℃下水域加热回流2-3次，每次10-30min，将石油醚或环己烷过滤去除。
通过采用上述技术方案，使用环己烷或石油醚作为脱脂溶剂，对脂溶性成分溶解完全，水溶性成分基本不容，能去除脂肪酸类和脂溶性杂质，
第二方面，本申请提供一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物，采用如下的技术方案：采用具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法制成。
第三方面，本申请提供一种脂肪酸合酶抑制剂，采用如下技术方案：包含具有减肥降脂活性的植物提取物组合物。
综上所述，本申请具有以下有益效果：
1、由于本申请采用可食植物普洱茶、苹果皮、葡萄皮和牡丹花制备具有减肥活性的提取物组方，并且该提取物组方是一种天然的、植物源的、无毒的脂肪酸合酶抑制剂，丰富了天然脂肪酸合酶抑制剂的来源，也开拓了组合物新的功效及应用价值。
2、本申请中制得的植物提取物组合物能显著抑制脂肪酸合酶的活性，其活性大小比目前已知的如浅蓝菌素、EGCG、白藜芦醇等脂肪酸合酶氧指数高1-10倍，且口服后可以降低体重，抑制食欲。
3、本申请中采用药食两用的植物资源，用普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花制备提取物组方作为原料制成减肥或抗肿瘤的保健食品等，具有更广阔的应用和开发前景。
具体实施方式
实施例
实施例1：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，包括以下步骤：
S1、将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花按照3:1:3:1的重量比混合、粉碎，过20目筛，将粉碎所得物加入到石油醚中，在60℃下水浴加热回流3次，每次30min，过滤去除石油醚，得到原料混合物，普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花粉碎所得物与石油醚的料液比为1g:15mL；
S2、将步骤S1得到的原料混合物与体积百分比为60%的有机溶剂水溶液按照料液比1g:15mL混合，在室温下以200W的功率超声提取3次，每次持续10min，收集合并提取液，得到粗提液，有机溶剂为乙醇；
S3、将步骤S3得到的粗提液在温度为50℃，压力为0.05MPa的条件下减压浓缩至无乙醇味，并进一步浓缩至挥干溶剂，干燥至恒重，制得植物提取物组合物。
实施例2：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，包括以下步骤：
S1、将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花按照3:1:3:1的重量比混合、粉碎，过20目筛，将粉碎所得物加入到石油醚中，在30℃下水浴加热回流3次，每次20min，过滤去除石油醚，得到原料混合物，普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花粉碎所得物与石油醚的料液比为1g:10mL；
S2、将步骤S1得到的原料混合物与体积百分比为70%的有机溶剂水溶液按照料液比1g:10mL混合，在室温下以200W的功率超声提取2次，每次持续30min，收集合并提取液，得到粗提液，有机溶剂为甲醇；
S3、将步骤S3得到的粗提液在温度为55℃，压力为0.01MPa的条件下减压浓缩至无甲醇味，并进一步浓缩至挥干溶剂，干燥至恒重，制得植物提取物组合物。
实施例3：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，包括以下步骤：
S1、将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花按照3:1:3:1的重量比混合、粉碎，过20目筛，将粉碎所得物加入到环己烷中，在60℃下水浴加热回流3次，每次30min，过滤去除环己烷，得到原料混合物，普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花粉碎所得物与环己烷的料液比为1g:15mL；
S2、将步骤S1得到的原料混合物与体积百分比为70%的有机溶剂水溶液按照料液比1g:8mL混合，在室温下以200W的功率超声提取1次，每次持续30min，收集合并提取液，得到粗提液，有机溶剂为甲醇；
S3、将步骤S3得到的粗提液在温度为30℃，压力为0.1MPa的条件下减压浓缩至无甲醇味，并进一步浓缩至挥干溶剂，干燥至恒重，制得植物提取物组合物。
实施例4：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，有机溶剂水溶液的浓度为40%。
实施例5：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，有机溶剂水溶液的浓度为95%。
实施例6：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，有机溶剂水溶液使用等量的水替代。
对比例
对比例1：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，未添加普洱茶。
对比例2：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，未添加葡萄皮。
对比例3：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，未添加普洱茶和牡丹花。
对比例4：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，与实施例1的区别在于，未添加普洱茶和苹果皮。
对比例5：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，未进行脱脂。
对比例6：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，步骤S2中在提取时，未进行超声。
对比例7：一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，步骤S2中，超声提取时温度为80℃。
对比例8：浅蓝菌素，购自Sigma-Aldrich公司，产品目录号为219557。
对比例9：EGCG（Epigallocatechin gallate），购自Sigma-Aldrich公司，产品目录号为93894。
对比例10：白藜芦醇，购自Sigma-Aldrich公司，产品目录号为34092。
性能检测试验
一、脂肪酸合酶的抑制活性检测：
取10mg 实施例或对比例制成的产物溶于200mL DMSO中作为受试样品溶液，然后采用体外对肿瘤细胞内酶活性测定的常规方法进行试验，即将肿瘤细胞破碎后，采用乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、NADPH为底物的标准测活方法进行测定(TianW.X.et al，1985.J.Biol.Chem，260(20):11375-11387；Li P，et al.,2014.Mol Cancer 13:138)。
脂肪酸合酶(FAS)活性被抑制的程度用IC50(半抑制浓度)来表示，其计算方法为：以底物中只加入相应提取溶剂的为对照，测定其脂肪酸合酶活性值，该值用A0表示，并设定其为100％。底物中加入脂肪酸合酶抑制剂提取液的为实验组，测得其脂肪酸合酶活性的数值为A0的50％时，抑制剂的浓度为IC50值，将检测结果记录于表1中。
表1脂肪酸合酶抑制活性的半抑制浓度检测结果
由表1中数据可以看出，实施例1-3制备的植物提取物组合物对脂肪酸合酶的半抑制浓度低，说明本申请实施例1-3制备的植物提取物组合物对脂肪酸合酶的活性有强烈的抑制作用，并且所需的有效剂量很低。
实施例4中采用体积百分比为40%的有机溶剂水溶液，实施例5中采用体积百分比为95%的有机溶剂水溶液，与实施例1-3的测试结果对比可知，实施例4和实施例5对脂肪酸合酶的抑制活性降低。
实施例6中采用水替代有机溶液水溶液，不添加有机溶剂，对测试结果影响较大。
对比例1中未添加普洱茶，对比例3中未添加普洱茶和牡丹花，由表1内数据可知，对比例1制得的产物对脂肪酸合酶的半抑制浓度与实施例1相比，显著增大，而对比例3比对比例1中测试结果更大，说明普洱茶和牡丹花具有较好的协同抑制效果。
对比例2中未添加葡萄皮，对比例2中测试结果比实施例1中大，说明对比例2中制得的产物对脂肪酸合酶的抑制活性降低。
对比例4中未添加普洱茶和苹果皮，与对比例1相比，对比例4的测试效果增大，对脂肪酸合酶的抑制活性降低。
对比例5与实施例1相比，未进行脱脂，植物提取物脂肪酸类和其他脂溶性成分未去除，导致植物提取物组合物中杂质较多，纯度不佳，对脂肪酸合酶的抑制活性下降。
对比例6中，在进行提取时，未进行超声，由表1内数据可以看出，未进行超声而获得的植物提取物组合物对脂肪酸合酶的抑制活性下降。
对比例7与实施例1相比，超声提取时温度增大至80℃，获得的植物提取物组合物对脂肪酸合酶的抑制活性下降，说明超声时温度过高易导致植物提取物组合物的有效成分破坏。
对比例8中使用浅蓝菌素，浅蓝菌素是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FAS)抑制剂，由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的，其对脂肪酸合酶的半抑制浓度增大至22.5μg/mL，说明其对脂肪酸合酶的活性抑制作用不及本申请制备的植物提取物组合物。
对比例9中采用EGCG，即表没食子儿茶素没食子酸酯，其是绿茶茶多酚的主要组成成分，是从茶叶中分离得到的儿茶素类单体，对脂肪酸合酶的半抑制浓度为25.1μg/mL，抑制效果不及本申请。
对比例10中采用白藜芦醇，存在于多种植物中，特别是葡萄皮中含量较大，其对脂肪酸合酶的半抑制浓度为11.6μg/mL，其抑制活性不及本申请。
由此可见，本申请制备的植物提取物组合物对脂肪酸合酶的活性具有显著抑制效果，作用强于公认的脂肪酸合酶抑制剂浅蓝菌素、EGCG和白藜芦醇，并且所需的有效剂量很低。
二、植物提取物组合物的减肥和抑食效果：
1、减肥效果：选择健康且体重在（61±1）kg的受试者85人，平均分成17组，每组5人，测量每组5人的体重，求取平均值，16组受试者每日对应口服实施例1-6和对比例1-10制成的产物3次，每次500毫克，第17组作为对照组，受试者食用减肥药芬氟拉明，每日食用10mg，于16日后检测每组10人的体重，求取平均值，计算体重变化情况以及体重降低百分比（%），将检测结果记录于表2中。
2、抑食效果：选取170只小鼠，随机分为17组，每组10只，第1-13组对应饲喂实施例1-6和对比例1-7制成的产品，第14-16组对应注射对比例5-7中产品，每日注射0.2mL，第17组作为对照组，饲喂双蒸水，饲喂方法为用圆头灌注器***小鼠食道，向胃内灌注，每天1次，每次0.2mL，上午10至11时饲喂，饲料和饮水为自主取食，试验时间为20d，每2天测量一次小鼠的摄食量，取10次测量结果的平均值，将测量结果记录于表2中。
表2 植物提取物组合物的减肥和抑食效果
实施例1-3制备的植物提取物组合物受试者在每日食用后，体重在16天后下降2.25-3.1kg，体重降低百分数在3.69-5.17%，具有较好的减重效果，而使用小鼠进行抑食测试时，小鼠在20天内摄食量少，说明本申请实施例1-3制备的植物提取物组合物具有良好的减重和抑食作用，说明植物提取物的减肥功效可能与其对脂肪酸和美的抑制相关，而且本申请实施例1-3制备的植物提取物采用口服方式，而对比例8-10中三种公认的脂肪酸合酶抑制剂均采用注射方法，因此本申请制备的植物提取物组合物具有更广泛的应用前景。
实施例4和实施例5与实施例1相比，分别使用体积百分比为40%和95%的有机溶剂水溶液，但实施例4和实施例5制成的产物对减重和抑食的作用不及实施例1。
实施例6使用水作为提取溶剂，制成的植物提取物组合物食用后，体重下降数值减小，且小鼠摄食量相比于实施例1而言有所增大。
对比例1中未添加普洱茶，对比例3中未添加普洱茶和牡丹花，与实施例1相比，对比例1和对比例3的减重和抑食效果不佳。
对比例2中未添加葡萄皮，对比例2的测试结果显示，对比例2制得的产物对减肥和抑食的效果不及实施例1。
对比例4中未添加普洱茶和苹果皮，经过检测，食用对比例4产物的受试者，体重下降不明显，小鼠的摄食量较高，对减重和抑食的效果不佳。
对比例5中未进行脱脂，表2内显示，与实施例1相比，受试者的体重下降百分比较小，而小鼠的摄食量较大，说明脱脂能增加植物提取物植物的减重抑食效果。
对比例6中在使用有机溶剂提取时，未使用超声，制成的植物提取物组合物对受试者的减重和抑食效果不及实施例1-3。
对比例7与实施例1相比，在超声时温度为80℃，表2内显示，受试者的体重下降值减小，小鼠的摄食量增大，抑制和减重效果减弱。
对照组中受试者食用减肥药，在食用16天后，体重降低仅0.65kg，而灌胃双蒸水的小鼠摄食量比实施例1-3大，说明本申请制备的植物提取物组合物具有优异的减重和抑食效果。
三、植物提取物组合物抑制肿瘤细胞效果检测：
将乳腺癌MCF-7（上海奥陆生物科技有限公司）、***癌PC-3M 1E8（上海劲马生物科技有限公司）和肝癌BEL-7402（上海研谨生物科技有限公司）三种癌细胞株培养于含10%小牛血清、青霉素和链霉素的RPMI-1640培养液中，在含5%二氧化碳的培养箱中，于37℃下单层贴壁传代培养，收集对数生长期的三种肿瘤细胞，分别接种于96孔板中，每孔接种2×104个，贴壁培养24小时后换成分别含有实施例或对比例制成的产物的培养液，同时加入20μL的四甲基偶氮唑（5mg/mL），继续培养4小时，去除上清液，每孔加入200μL二甲基亚砜（对照组加入等量培养液和二甲基亚砜），水平震荡10min，用酶标仪测定吸光值（A），波长为570nm，按照下式计算提取物对癌细胞生长的抑制作用，癌细胞生长抑制率（%）=（1-实验组A570/对照组A570）×100%，含有每个实施例或对比例的培养液浓度分为3组，分别为5μg/mL、20μg/mL和40μg/mL，每个浓度设3个复孔，试验结果取平均值，将测试结果记录于表3中。
表3 植物提取物组合物对癌细胞生长的抑制率
实施例1-3制备的植物提取物组合物随着浓度的增加，癌细胞生长的抑制率不断提高，说明本申请制备的植物提取物组合物具有显著的抑制癌细胞生长的作用。
实施例4中采用体积百分比为40%的有机溶剂水溶液，实施例5采用体积百分比为95%的有机溶剂水溶液，实施例4和实施例5中提取的植物提取物组合物对三种肿瘤细胞的抑制率相较于实施例1来说有所下降，抑制癌细胞生长的作用减弱。
实施例6中使用水替代有机溶剂水溶液，与实施例1相比，使用水作为提取剂，提取出的植物提取物组合物对癌细胞的抑制性作用较差。
对比例1中未添加普洱茶，对比例3中未添加普洱茶和牡丹花，对比例1制得的产物对癌细胞的抑制率下降，而对比例3对癌细胞的抑制率比对比例1更小，说明普洱茶和牡丹花能协同降低癌细胞数量，抑制癌细胞生长。
对比例2中未添加葡萄皮，与实施例1相比，其对肝癌细胞、***癌细胞和乳腺癌细胞的抑制效果下降。
对比例4中未添加普洱茶和苹果皮，与对比例1相比，其对三种癌细胞的抑制率减小，说明普洱茶和苹果皮能达到协同抑制癌细胞生长的作用。
对比例5与实施例1相比，未进行脱脂步骤，由表3内数据对比可知，其制得的植物提取物组合物，对癌细胞的抑制效果不及实施例1。
对比例6中在进行提取时，未进行超声，与实施例1相比，对比例6制得的产物对肝癌细胞、***癌细胞和乳腺癌细胞的抑制效果减弱。
对比例7与实施例1相比，在进行超声时，温度增大至80℃，表3内显示，对比例7对三种癌细胞的抑制率均小于实施例1，说明超声温度增大会影响植物提取物组合物对癌细胞的抑制效果。
对比例8-10中使用现有公认的脂肪酸合酶抑制剂，但这三种脂肪酸合酶抑制剂对癌细胞的生长抑制作用并不及本申请实施例1-3。
实施例1-3制成的植物提取物组合物在制备具有减肥或抗癌功效的药物中的应用。
实施例1-3制成的植物提取物组合物在制备具有减肥或抗癌功效的食品中的应用。
实施例1-3制成的植物提取物组合物在制备具有减肥或抗癌功效的食品添加剂中的应用。
本具体实施例仅仅是对本申请的解释，其并不是对本申请的限制，本领域技术人员在阅读完本说明书后可以根据需要对本实施例做出没有创造性贡献的修改，但只要在本申请的权利要求范围内都受到专利法的保护。
Claims (9)
1.一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花按照2-4:0.5-1.5:2-4:0.5-1的重量比混合、粉碎、脱脂，得到原料混合物；
S2、将步骤S1得到的原料混合物与有机溶剂水溶液混合，超声提取，收集提取液，得到粗提液；
S3、将步骤S3得到的粗提液减压浓缩至无有机溶剂味，并进一步浓缩至挥干溶剂，干燥，制得目标提取物；
所述步骤S2中，有机溶剂水溶液的浓度为体积百分比50-90%。
2.根据权利要求1所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，原料混合物与有机溶剂水溶液的料液比为1g:（8-15）mL。
3.根据权利要求1所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中有机溶剂选自甲酸、乙酸、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇和丙酮中的一种。
4.根据权利要求1所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中超声提取具体操作为：在室温下超声提取1-3次，每次时间为10-30min。
5.根据权利要求1所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，减压浓缩温度为30-60℃，压力为0.01-0.1MPa。
6.根据权利要求1所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，脱脂的具体方法为：将普洱茶、葡萄皮、苹果皮和牡丹花粉碎所得物加入到石油醚或环己烷中，在30-60℃下水浴加热回流2-3次，每次10-30min，将石油醚或环己烷过滤去除。
7.一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物，其特征在于，采用权利要求1-6任一项所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物的制备方法制成。
8.权利要求7所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物在制备具有减肥或抗癌功效的药物、食品或食品添加剂中的应用。
9.一种脂肪酸合酶抑制剂，其特征在于，包含权利要求8所述的具有减肥降脂活性的植物提取物组合物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202111224581.3A CN113694120A (zh) | 2021-10-21 | 2021-10-21 | 一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202111224581.3A CN113694120A (zh) | 2021-10-21 | 2021-10-21 | 一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN113694120A true CN113694120A (zh) | 2021-11-26 |
Family
ID=78646895
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN202111224581.3A Pending CN113694120A (zh) | 2021-10-21 | 2021-10-21 | 一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN113694120A (zh) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112791126A (zh) * | 2021-02-18 | 2021-05-14 | 中国科学院植物研究所 | 牡丹花蕊提取物及其制备方法与应用 |
-
2021
- 2021-10-21 CN CN202111224581.3A patent/CN113694120A/zh active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112791126A (zh) * | 2021-02-18 | 2021-05-14 | 中国科学院植物研究所 | 牡丹花蕊提取物及其制备方法与应用 |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| 何燕南编著: "《瘦身——适合不同年龄、不同体质、不同人群的瘦身方法大全》", 31 March 2014, 天津科学技术出版社 * |
| 周红杰著: "《普洱茶健康之道》", 31 August 2007, 陕西人民出版社 * |
| 张奉春编著: "《张奉春：痛风饮食+运动》", 30 November 2017, 北京轻工业出版社 * |
| 王芳编著: "《癌症病人饮食保健指导书》", 31 March 2016, 天津科学技术出版社 * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Chen et al. | Effective utilization of food wastes: Bioactivity of grape seed extraction and its application in food industry | |
| Kumari et al. | Tannins: An antinutrient with positive effect to manage diabetes | |
| JP5638180B2 (ja) | サラシア属植物の抽出物とフラボノイドを含有する食品 | |
| Pham et al. | DPPH radical scavenging and xanthine oxidase inhibitory activity of Terminalia macroptera leaves | |
| Yang et al. | Apple polyphenols modulates the antioxidant defense response and attenuates inflammatory response concurrent with hepatoprotective effect on grass carp (Ctenopharyngodon idellus) fed low fish meal diet | |
| KR20140060426A (ko) | 갈색거저리 유충을 포함하는 염증성 질환 치료용 조성물 | |
| Xiong et al. | Phytochemical characterization and anti-inflammatory properties of Acacia mearnsii leaves | |
| JP2009046465A (ja) | 皮膚化粧料及び飲食品 | |
| KR102386870B1 (ko) | 항비만 유용성분 증대를 위한 새싹땅콩의 배양방법 | |
| Yang et al. | Determination of active compounds in raspberry leaf extracts and the effects of extract intake on mice | |
| Chang et al. | Quiquelignan A–H, eight new lignoids from the rattan palm Calamus quiquesetinervius and their antiradical, anti-inflammatory and antiplatelet aggregation activities | |
| Zhang et al. | Liubao Insect tea polyphenols prevent HCl/ethanol induced gastric damage through its antioxidant ability in mice | |
| Yi et al. | Inhibitory effects of polyphenols-rich components from three edible seaweeds on inflammation and colon cancer in vitro | |
| Chojnacka et al. | The influence of polyphenol-rich extracts on the production of pro-inflammatory mediators in macrophages. | |
| Shao et al. | Anti-inflammatory effects and molecular mechanisms of bioactive small molecule garlic polysaccharide | |
| Yan et al. | Improvement of sea buckthorn (Hippophae rhamnoides L.) flavonoids on the antioxidant and immune performance of Yellow River carp (Cyprinus carpio L.) fed high-carbohydrate diet | |
| CN110585273A (zh) | 具有脂肪酸合酶抑制活性的牡丹籽粕提取物及其制备方法与应用 | |
| CN113694120A (zh) | 一种具有减肥降脂活性的植物提取物组合物及其制备方法及应用 | |
| Hu et al. | Chemical composition, antioxidant and cytoprotective activities of lotus receptacle | |
| Liu et al. | Bioactive compositions and health promoting effects of adzuki bean | |
| Song et al. | Comparison of the effects of chlorogenic acid isomers and their compounds on alleviating oxidative stress injury in broilers | |
| CN112870265A (zh) | 具有脂肪酸合酶抑制活性的苹果皮提取物及其应用 | |
| Lau et al. | Sclerotium-forming mushrooms as an emerging source of medicinals: current perspectives | |
| TW202222308A (zh) | 葉綠素酯的治療癌症用途 | |
| KR101397391B1 (ko) | 가르시니아 캄보지아 껍질추출물을 함유하는 육류용 소스 조성물 및 그 제조방법 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20211126 |
|
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |