CN1127960C - 一种治疗内障眼病的滴眼剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，涉及一种能渗入到眼底治疗眼病的药物及其制备工艺，是由红花、菊花、明矾、冰片所组成，红花和菊花经蒸馏水洗、煎煮、过滤、合并、浓缩、冷却，加入乙醇充分搅拌、冷藏、加“氨试液”，调pH值，再加“吐温-80”，在加蒸馏水；明矾和冰片经粉碎，过筛加蒸馏水、静止、搅拌、滤纸过滤、高压灭菌；最后合成装瓶并密封。本发明由于有通过房水屏障的药物，而且此药又能携带其它混合物共同渗入眼底，故可治疗眼底视网膜、视盘、黄斑区病变，具有原料丰富，价格低廉，药味少，工艺简单，制作方便，无毒副作用的积极效果。

Description

一种治疗内障眼病的滴眼剂

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种能渗入到眼底治疗眼病的药物及其制备工艺。

中医眼科将眼病分为内、外障眼病，如角膜炎、角膜翳、结膜炎、巩膜、虹膜等病，即肉眼可见者称外障眼病，眼内疾患需借助仪器检查者称内障眼病，象白内障、玻璃体混浊、视网膜病变等。现在市面上出售的眼药水(膏)，虽然很多，但主要治疗作用基本上是以抗炎为主，也只有对炎症、抗菌有效，其它效果一律不佳。这些药物中虽有象“驱雾灵”治疗玻璃体混浊，“白内停”等治疗白内障等内障眼病。在理论上确有根据，应该有效，但在临床上却不行。对内障眼病不仅不能治疗，就是保持不发展、不恶化也办不到。在这些眼药中，点眼后只限于眼球角结膜，并不能渗入眼内，因而根本不治内障眼病，效果等于零。在以消炎抗菌药物中除了抗生素就很少有其它有效药物。抗生素的抗药性是众所周知的。除少数中药制剂外，其余均为西药。另外市售眼药成本过高，增加了患者的负担，而且效果不佳。

本发明的目的在于提供一种通过房水屏障的，又能携带其它混合药物共同渗入到眼底，能治疗眼底视网膜、视盘和黄斑区病变的治疗内障眼病的滴眼剂及其制备工艺。

本发明的药理作用是：清肝明目，抗菌消炎，祛翳消胬，涩泪解毒，降压镇痛，活血化瘀，凉血止血，通经疏络，调神明日。

本发明的主要成分是明矾4-6份、冰片1-2份；为了活血通经，祛瘀止痛，凉血止血可以加红花1-3份；为了疏风散热，清肝明目，消炎解毒可以加菊花1-2份。

本发明的优选方案是：红花3份、菊花2份、明矾4份、冰片1份。

本发明的最佳方案是：红花1.5份、菊花1.5份、明矾5.5份、冰片1.5份。

红花为一年生草本，以花入药，也称红兰花、刺红花、红花草、红花菜，性温，无毒，具有特异香气，味微苦，以花片长、色鲜红、质柔软为佳。主治活血通经，祛瘀止痛，并有凉血止血功能。

菊花为菊科植物，菊的头状花序，异名为：节华、金精、甘菊、真菊、家菊、金蕊、甜菊和药菊等；有抗菊、白菊、贡菊和滁菊之分，本方用白菊。其性清香味淡，微苦。性味甘苦、凉、无毒；归经：人肺肝经。主治：疏风散热，清肝明目，消炎解毒，对多种细菌有抗菌作用。眼科治目赤、泪出、祛翳膜。

明矾，异名为：白矾、矾石、理石、白君、雪矾、生矾、云母矾等，为矿物明矾石，经加工提炼而成的结晶三方晶系。比重2.6-2.8，性脆，为不规则的结晶体，大小不一，取其色白、光泽而无杂物、掺杂者用之。成分为：KAl₃(SO₄)₂(OH)₆。其药理作用为：①对多种细菌有抗菌作用；②抗***滴虫作用；③收敛作用，外用有止血作用。性味：酸、涩、寒、有毒，(《本草经疏》谓：味酸气寒无毒。)归经：入肺、脾胃、大肠经。主治：目赤、目翳、涩泪、消胬肉、治烂弦风眼。

冰片，为龙脑科植物，龙脑香树脂的加工品。或为樟脑松节油等化学方法合成的加工制成品。以片大而薄，色洁白，气清新，香纯正者为佳。本液所用者即为合成品中之佳品。成分：由从龙脑香的树脂和挥发油中取得的结晶，是近乎纯粹的右旋龙脑，含有多种萜类成分。性味辛苦、凉、无毒。归经：人心肺经。主治：通诸窍，祛翳明目，目赤膜翳。药理：止痛及防腐作用，可用于神经痛或消炎。冰片辛香走窜，能引药上行。在体内与葡萄糖醛酸结合后排出体外。实验证明：冰片可以使角膜上皮细胞的通透性增加，有穿透角膜屏障作用，同时还有促进其它药物穿透角膜屏障作用。

生理盐水，为赋形剂溶液，按比例与上述药品混合应用之。

本发明的加工工艺是：

1.红花

①用蒸馏水快速洗之，煎煮1-10次，每次0.5小时一2小时，过滤、合并多次滤液；

②将滤液浓缩至糖浆状，冷却，并不断搅拌，同时缓缓加入2-6倍量的95％乙醇，充分搅拌，冷藏5-24小时，回收乙醇蒸发至无酒味；

③加“氨试液”，调PH值6.5-9.0，放置冷藏过夜，再加热除氨，加入氯化钠0.5-0.6份，溶解。

④再加“吐温-80″，边加边搅拌，再加蒸馏水10-30份，搅匀过滤，呈橙明色。

2.菊花

菊花的加工工艺与红花雷同。

3.明矾

①将明矾粉碎，过100-140目筛；

②加30-50倍蒸馏水溶解，搅拌3-20分钟，静止1-3小时，再搅拌3-20分钟，再静止1-3小时，再搅拌3-20分钟，再静止1-3小时；

③用滤纸过滤2-4次，装瓶；

④用高压锅高压2-4磅压1-2小时，灭菌；

⑤密封冷却，备用；

4.冰片

①将冰片研细成粉，过120目筛；

②加蒸馏水20-30倍量，搅拌充份，静止1小时后，再充份搅拌，至全溶解为止，再静止冷藏过夜。

③用滤纸过滤3-5次，用敞口瓶装，不加盖；

④用30瓦紫外线灯照射30-40分钟，振荡搅匀，再照射30-40分钟，再振荡搅匀，再照射振荡2-3次，达到灭菌为止；

⑤加盖冷藏过夜，备用。

最后合成：

将红花、菊花、明矾各液按比例混合后加0.9％生理盐水10-50份，混匀后再加冰片液混匀，将液体测试PH：6.5-7.8，比重1.005-1.030为度，即完成本发明，然后装瓶并密封。

本发明的适应症：白内障、青光眼、玻璃体混浊、视神经萎缩、视网膜病变、眼底出血、胬肉攀晴、黄斑区病变、糖网病、迎风流泪、急慢性角膜炎、急慢性结膜炎、近视、远视、弱视，以及内、外障其它眼病或炎症。

本发明的禁忌症：过敏性眼病患者禁用。

本发明的毒副作用：本发明未发现毒性。副作用为点眼后微有刺激症状，闭目数分钟后即可消失。可以继续点用，可以长期使用。

本发明的用量：一日6-12次，一次一滴，或遵医嘱。

本发明的保存期：冷藏可保存两年，室温可保存半年。

本发明由于有通过房水屏障的药物，而且此药又能携带其它混合物共同渗入眼底，故可治疗眼底视网膜、视盘、黄斑区病变，具有原料丰富，价格低廉，药味少，工艺简单，制作方便，无毒副作用的积极效果。

生物实验及临床使用情况：

生物实验：曾用多种动物实验点眼观察其眼球变化，迄今未发现毒副作用，如猫、狗、小猫、小狗、小鸡雏、小鸭雏、小兔崽、成年白兔共20余只(个)，最长者连续月余，每日点眼2-3次，少者5日，一日1次。此项用动物实验历时两年，1500余次，始用于人体、临床。

动物实验情况：有一只小狗刚满月，左眼被咬伤，患了急性角膜炎，经用此发明，每日5次，一次1滴，3天炎症充血减轻，流泪减少，5日后炎症消失，但遗留角膜白翳，遮掩整个角膜，并有扩延的形势，经继续点用本发明，1日2次，1次1滴，3月后角膜翳消失，痊愈。

另有一只小猫先天性瞳孔发育异常，夜间瞳孔不扩大，无明显变化。经用本发明每天3次，1次1滴，5月后，瞳孔恢复晚间扩大圆形，已恢复正常。

还有一只小狗抢食时碰了右眼，以后流泪，在室外迎风即流泪，冬季眼周围结霜。经点用本发明，1日2次，1次1滴，10天后痊愈。

临床情况：临床使用本品近20年，治疗各种眼病，包括内、外障眼病，共约5000人，约10万人次，除过敏性眼病患者有过敏反应，停药后即愈，其余未发现其它毒副作用。

对主要眼病的治疗作用：

1.白内障

本发明能显著激活眼部蛋白水解酶的功能，分解混浊的蛋白质，将变性而沉淀的蛋白质消除，也就是说能从根本上分解眼内混浊物质，激活代谢，供应营养，提高晶状体的透明度，可长期巩固治疗效果，防止混浊物质再生。可彻底治疗白内障。20年来用本发明治疗白内障200余例，抽样50例98只眼，结果如下：痊愈5例9只眼占9.2％，显效12例24只眼占24.1％，有效26例51只眼占55.4％，总有效率88.7％，无效7例占11.3％。

对照组30例，58只眼，用“白内停”点眼。

结果如下：痊愈0，显效0，有效7例12只眼占24.3％，无效23例46只眼占75.7％。

2、玻璃体混浊

本发明可强力吸收玻璃体内的混浊物质及玻璃体混浊中的炎症渗出物、玻璃体积血，并能排除毒素，改善眼部微循环，营养眼组织以增加透明度，从而彻底治疗玻璃体混浊。

多年来治疗本病百余例，抽样36例68只眼，结果如下：痊愈3例4眼占7.0％，显效10例19只眼占28.4％，有效18例35只眼占51.3％，无效5例10只眼占13.3％，总有效率：86.7％。

对照组18例33只眼，用“驱雾灵”点眼。

结果如下：痊愈0，显效0，有效1例2只眼，无效17例31只眼，有效6.1％，无效93.9％。

3、青光眼

(1)本发明能改善睫状体功能，调节眼内血液量与蛋白质的异常，改善血液循环，消除眼内瘀血，改善房水产生，排除组织中的代谢废物，从而可降低眼压。

(2)镇痛作用

本发明药物本身既有镇痛作用，同时再加上眼压的降低，因此其止痛作用是很明显的。对急性充血性青光眼，用本发明两天可以把眼压降下来，三天完全止痛，一周病情完全缓解，两周痊愈。对慢性青光眼同样有效，但时间较长，需一个月余可缓解。在无明显自觉症状时应继续用药一段时间，这样可以保持不复发。

多年来治疗急性青光眼近百例，抽样23例42只眼，其结果如下：痊愈14例27只眼，显效5例10只眼，有效1例2只眼，无效3例3只眼，有效率92.7％，无效7.3％。

对照组14例24只眼，一般用“疋罗卡品”、“噻吗心安”等点眼及其他药物注射、内服等西药治疗，其结果如下：痊愈2例2只眼，显效3例4只眼，有效2例4只眼，无效7例14只眼，有效率41.7％，无效率58.3％。

4、视网膜病变及视神经炎、视神经萎缩

本发明有渗透作用，可直接通过房水屏障到达视网膜。其中有数种药物均有激活视细胞、视神经的贮备功能，故可改善视网膜功能，可治疗视网膜病变及视神经萎缩等。另有消除炎症、排除毒素的功能，故可治疗视神经炎、视网膜炎等病。现将50余病例中之22例42只眼治疗统计如下：痊愈4例8只眼，显效9例17只眼，有效6例11只眼，无效3例6只眼。总有效率85.7％，无效率14.3％。

对照组：10例16只眼，系西医药、激素、维生素及其他对症治疗等各种疗法。结果痊愈0，显效2例2只眼，有效2例3只眼，无效6例11只眼，有效率31.2％。

5、急慢性角膜炎

本发明中有多种药物对多种细菌有抑菌作用，又有活血化瘀作用、收敛作用，故可治疗各种炎症眼疾。对角膜炎既可抗菌消炎又可止痛，同时又由于有收敛作用，并可防止角膜翳的发生和发展。20年来治疗各型角膜炎92例178只眼，统计结果如下：痊愈20例42只眼占23.4％，显效30例56只眼占31.4％，有效36例68只眼占38.8％，无效6例12只眼占6.4％，总有效率93.6％。

对照组：20例32只眼，药物为“环丙沙星”等抗菌药点眼及内服、注射。结果如下：痊愈0，显效6例8只眼，有效8例12只眼，无效6例12只眼，总有效率62.5％，无效率47.5％。

6、急慢性结膜炎

急性结膜炎300余例，基本上均治愈，约94％以上，无效者为6％左右。慢性结膜炎疗效较差，200例中无痊愈者，显效25％，有效17％，无效58％，总有效率42％。

7、角膜翳/

对各种原因所致之角膜翳33例56只眼统计如下：痊愈8例8只眼占14.3％，显效9例18只眼占32.1％，有效10例20只眼占35.5％，无效6例10只眼占18.1％，总有效率81.9％。

实施例：

按下列配比称取原料：

红花150克、菊花150克、明矾550克、冰片150克。

制备方法如下：

1.红花

①用蒸馏水快速洗之，煎煮3次，每次1小时，过滤、合并多次滤液；

②将滤液浓缩至糖浆状，冷却，并不断搅拌，同时缓缓加入4倍量的95％乙醇，充分搅拌，冷藏12小时，回收乙醇蒸发至无酒味；

③加“氨试液”，调PH值7.0，放置冷却过夜，再加热除氨，加入氯化钠5.5克，溶解。

④再加“吐温-80″，边加边搅拌，再加蒸馏水200毫升，搅匀过滤，呈橙明色。

2.菊花

菊花的加工工艺与红花雷同。

3.明矾

①将明矾粉碎，过120目筛；

②加40倍蒸馏水溶解，搅拌10分钟，静止2小时，再搅拌10分钟，再静止2小时，再搅拌10分钟，再静止2小时；

③用滤纸过滤3次，装瓶；

④用高压锅高3磅压1.5小时，灭菌；

⑤密封冷却，备用；

4.冰片

①将冰片研细成粉，过120目筛；

②加蒸馏水25倍量，搅拌充分，静止1小时后，再充分搅拌，至全溶解为止，再静止冷藏过夜。

③用滤纸过滤4次，用敞口瓶装，不加盖；

④用30瓦紫外线灯照射30分钟，振荡搅匀，再照射30分钟，再振荡搅匀，再照射振荡3次，达到灭菌为止；

⑤加盖冷藏过夜，备用。

最后合成：

将红花、菊花、明矾各液按比例混合后加0.9％生理盐水300毫升，混匀后再加冰片液混匀，将液体测试PH：7.0，比重1.020为度，然后装瓶并密封，完成本发明。

Claims (6)

1、一种治疗内障眼病的滴眼剂，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的：

明矾4-6份、冰片1-2份。

2、一种治疗内障眼病的滴眼剂，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的：

明矾4-6份、冰片1-2份、红花1-3份。

3、一种治疗内障眼病的滴眼剂，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的：

明矾4-6份、冰片1-2份、菊花1-2份。

4、一种治疗内障眼病的滴眼剂，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的：

明矾4-6份、冰片1-2份、菊花1-2份、红花1-3份。

5、一种治疗内障眼病的滴眼剂，其特征在于：其中各原料的重量配比是：

红花150克、菊花150克、明矾550克、冰片150克。

6、权利要求4或5所述药物的制备方法，其特征在于：

(1)红花

①用蒸馏水快速洗之，煎煮3次，每次1小时，过滤、合并多次滤液；

②将滤液浓缩至糖浆状，冷却，并不断搅拌，同时缓缓加入4倍量的95％乙醇，充分搅拌，冷藏12小时，回收乙醇蒸发至无酒味；

③加“氨试液”，调PH值7.0，放置冷藏过夜，再加热除氨，加入氯化钠5.5克，溶解；

④再加“吐温-80”，边加边搅拌，再加蒸馏水200毫升，搅匀过滤，呈橙明色；

(2)菊花

菊花的加工工艺与红花雷同；

(3)明矾

①将明矾粉碎，过120目筛；

②加40倍蒸馏水溶解，搅拌10分钟，静止2小时，再搅拌10分钟，再静止2小时，再搅拌10分钟，再静止2小时；

③用滤纸过滤3次，装瓶；

④用高压锅高压3磅压1.5小时，灭菌；

⑤密封冷却，备用；

(4)冰片

①将冰片研细成粉，过120目筛；

②加蒸馏水25倍量，搅拌充份，静止1小时后，再充份搅拌，至全溶解为止，再静止冷藏过夜；

③用滤纸过滤4次，用敞口瓶装，不加盖；

④用30瓦紫外线灯照射30分钟，振荡搅匀，再照射30分钟，再振荡搅匀，再照射振荡3次，达到灭菌为止；

⑤加盖冷藏过夜，备用；

最后合成：

将红花、菊花、明矾各液按比例混合后加0.9％生理盐水300毫升，混匀后再加冰片液混匀，将液体测试PH：7.0，比重1.020为度，然后装瓶并密封。