CN112315972B - 一种用于肠道准备的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种用于肠道准备的组合物。具体地，本发明提供一种组合物，所述的组合物包括PEG和***糖。本发明所述的组合物具有优异清肠效果和患者依从性。

Description

一种用于肠道准备的组合物
技术领域
本发明涉及药物领域，具体涉及一种用于肠道准备的组合物。
背景技术
随着内镜技术的发展，肠镜检查在临床得到广泛应用，成为诊治各种肠道疾病的主要手段之一。肠镜检查在某种程度上受到肠道准备影响，术前做好充分的肠道准备以提高结肠镜图像质量对于提高结肠疾病检出率是极其重要的。
肠道准备是指通过口服导泻剂或灌肠等方式来清除肠道内粪便、减少肠道内细菌数量和术后并发症的一种方法。肠道准备广泛用于肠道手术、结肠镜、小肠镜、胶囊内镜诊疗和影像学检查前，是肠镜检查和肠道手术成功的关键。理想的肠道准备应具备以下特点：能短时间内排空肠内容物；不引起肠黏膜的改变；不会导致水电解质紊乱；经济实用；操作简便。目前临床中已有的肠道准备方法多样，但常常难以达到理想的清洁效果。肠道准备的方法各异，效果也存有差异，选择清肠效果好，副作用小，适用范围广的肠道准备方法至关重要。
聚乙二醇(PEG)是一种常用肠道准备药物，PEG具有方法简单、价格低廉等优点，然而口服PEG具有恶心、呕吐以及腹胀等不良反应症状，此外，PEG还存在着清肠效果不理想，达不到肠镜观察的效果，造成患者重复肠道准备过程，不仅影响患者肠镜检测前肠道准备的心理，大大降低患者的依从性，远没有达到药剂说明所说的准备效果，更是会增加肠镜检查的医疗负担。
因此，本领域需要开发一种清肠效果优异和患者依从性好的清肠药物。
发明内容
本发明的一个目的在于提供一种具有优异清肠效果和患者依从性好的组合物。
本发明的另一目的在于提供一种***糖在用于润肠通便、促***、肠道准备和改善恶心、呕吐、腹痛等方面中用途。
本发明第一个方面提供一种组合物，所述的组合物包括PEG和***糖。
优选地，所述的***糖包括L-***糖。
所述的PEG选自下组：PEG200、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，或其组合。
优选地，所述的PEG与***糖的重量比为0.5-20：1，较佳地0.5-10：1，更佳地0.5-5:1，更佳地1-5:1，更佳地1-3:1。
优选地，所述的PEG的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
优选地，所述的***糖的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
优选地，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
优选地，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为乳液、片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、散剂或糖浆剂。
优选地，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：
(A)水相，所述的水相包括***糖、PEG和水；
(B)油相，所述的油相包括菜籽油、葵花籽油和橄榄油；和
(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
优选地，所述的***糖的重量份为30-70重量份，较佳地40-60重量份，较佳地45-55重量份。
优选地，所述的PEG的重量份为50-150重量份，较佳地80-120重量份，较佳地90-110重量份。
优选地，所述的水的重量份为180-260重量份，较佳地200-240重量份，较佳地210-230重量份。
优选地，所述的菜籽油的重量份为240-320重量份，较佳地260-300重量份，较佳地270-290重量份。
优选地，所述的葵花籽油的重量份为120-180重量份，较佳地130-170重量份，较佳地140-160重量份。
优选地，所述的橄榄油的重量份为50-150重量份，较佳地80-120重量份，较佳地90-110重量份。
优选地，所述的失水山梨醇单油酸酯的重量份为40-80重量份，较佳地50-70重量份，较佳地55-65重量份。
优选地，所述的单硬脂酸甘油酯的重量份为20-60重量份，较佳地30-50重量份，较佳地35-45重量份。
优选地，所述的重量份的单位为克(g)。
优选地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
菜籽油 240-320
葵花籽油 120-180
橄榄油 50-150
失水山梨醇单油酸酯 40-80
单硬脂酸甘油酯 20-60
L-***糖 30-70
PEG 50-150
水 180-260
优选地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
菜籽油 260-300
葵花籽油 130-170
橄榄油 80-120
失水山梨醇单油酸酯 50-70
单硬脂酸甘油酯 30-50
L-***糖 40-60
PEG 80-120
水 200-240
优选地，所述的乳液的处方包括：
Figure BDA0002678402830000031
Figure BDA0002678402830000041
优选地，所述的乳液为油包水型乳液。
优选地，所述的乳液的粒径为40-120nm，较佳地50-90nm，更佳地65-80nm。
优选地，所述的乳液通过以下方法制备：
(1)将处方量的水相各组分混合后加热到65-80℃，混合后，得到水性A相；
(2)将处方量的油相各组分和乳化剂各组分混合后加热到65-80℃，混合后，得到油性B相；
(3)搅拌下将水性A相缓缓注入到油性B相中，继续均匀搅拌4-8min后，用均质机在10000-14000转/min下均质5min，充分乳化后，得到乳液。
本发明第二个方面提供一种如本发明第一个方面所述的组合物的用途，用于制备药物，所述的药物用于选自下组的一种或多种用途：(a)用作泻药；(b)用于肠道准备。
本发明第三个方面提供一种***糖的用途，用于制备组合物，所述的组合物用于选自下组的一种或多种用途：(i)用作泻药；(ii)用于肠道准备；(iii)预防和/或治疗恶心；(iv)预防和/或治疗呕吐；(v)预防和/或治疗腹胀；和/或(vi)预防和/或治疗口服PEG的副作用。
优选地，所述的PEG选自下组：PEG200、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，或其组合。
优选地，所述的***糖包括L-***糖。
优选地，所述的恶心包括口服PEG引起的恶心。
优选地，所述的呕吐包括口服PEG引起的呕吐。
优选地，所述的腹胀包括口服PEG引起的腹胀。
优选地，所述PEG的副作用选自下组：恶心、呕吐、腹胀，或其组合。
优选地，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
优选地，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、散剂或糖浆剂。
应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。
具体实施方式
本发明发现***糖与PEG联合用药在润肠通便、促***和肠道准备效果上具有协同效果。此外，本发明还发现***糖能够用于润肠通便、促***和肠道准备，还能改善口服PEG的副作用(如恶心、呕吐、腹胀等等)。因此，***糖与PEG联合用药具有清肠效果优异和患者依从性好的优势。
术语
如本文所用，术语“包括”、“包含”与“含有”可互换使用，不仅包括开放式定义，还包括半封闭式、和封闭式定义，所述术语包括了“由……构成”、“基本上由……构成”。
如本文所用，术语“PEG”与“聚乙二醇”可互换使用。
如本文所用，失水山梨醇单油酸酯又称为司盘80，Span-80。
以下对本申请的示范性实施方式做出说明，其中包括本申请实施方式的各种细节以助于理解，应当将它们认为仅仅是示范性的。因此，本领域普通技术人员应当认识到，可以对这里描述的实施方式做出各种改变和修改，而不会背离本申请的范围和精神。同样，为了清楚和简明，以下的描述中省略了对公知功能和结构的描述。
组合物
本发明提供一种组合物，所述的组合物包括PEG和***糖。
在一个优选例中，所述的***糖包括L-***糖。
在另一优选方式中，所述的PEG选自下组：PEG200、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，或其组合。
在另一优选方式中，所述的PEG与***糖的重量比为0.5-20：1，较佳地0.5-10：1，更佳地0.5-5:1，更佳地1-5:1，更佳地1-3:1。
本发明所述的组合物可以为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
本发明所述的组合物还可以包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。如本文所用，术语“药学上、食品上或保健品上可接受的载体”指的是：一种或多种相容性固体、半固体、液体或凝胶填料，它们适合于人体或动物使用，而且有足够的纯度和足够低的毒性。应理解，在本发明中，所述的载体没有特别的限制，可选用本领域常用材料，或用常规方法制得，或从市场购买得到。药学可接受的载体部分例子有纤维素及其衍生物(如甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等)、明胶、滑石粉、固体润滑剂(如硬脂酸、硬脂酸镁)、硫酸钙、植物油(如豆油、芝麻油等)、多元醇(如丙二醇、甘油、山梨醇等)、乳化剂(如吐温)、润湿剂(如十二烷基硫酸钠)、缓冲剂、螯合剂、增稠剂、pH调节剂、透皮促进剂、着色剂、调味剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂、抑菌剂、无热原水等。
在本发明中，组合物的剂型可以为固体制剂或液体制剂。优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。代表性地，所述的组合物的剂型为乳液、片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、散剂或糖浆剂。
在本发明一个优选方式中，所述的组合物为乳液。
本发明提供一种乳液，所述的乳液包括：
(A)水相，所述的水相包括***糖、PEG和水；
(B)油相，所述的油相包括菜籽油、葵花籽油和橄榄油；和
(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
优选地，所述的***糖的重量份为30-70重量份，较佳地40-60重量份，较佳地45-55重量份。
优选地，所述的PEG的重量份为50-150重量份，较佳地80-120重量份，较佳地90-110重量份。
优选地，所述的水的重量份为180-260重量份，较佳地200-240重量份，较佳地210-230重量份。
优选地，所述的菜籽油的重量份为240-320重量份，较佳地260-300重量份，较佳地270-290重量份。
优选地，所述的葵花籽油的重量份为120-180重量份，较佳地130-170重量份，较佳地140-160重量份。
优选地，所述的橄榄油的重量份为50-150重量份，较佳地80-120重量份，较佳地90-110重量份。
优选地，所述的失水山梨醇单油酸酯的重量份为40-80重量份，较佳地50-70重量份，较佳地55-65重量份。
优选地，所述的单硬脂酸甘油酯的重量份为20-60重量份，较佳地30-50重量份，较佳地35-45重量份。
优选地，所述的重量份的单位为克(g)。
代表性地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
菜籽油 240-320
葵花籽油 120-180
橄榄油 50-150
失水山梨醇单油酸酯 40-80
单硬脂酸甘油酯 20-60
L-***糖 30-70
PEG 50-150
水 180-260
代表性地，所述的乳液的处方包括：
Figure BDA0002678402830000071
Figure BDA0002678402830000081
代表性地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
菜籽油 270-290
葵花籽油 140-160
橄榄油 90-110
失水山梨醇单油酸酯 55-65
单硬脂酸甘油酯 35-45
L-***糖 45-55
PEG 90-110
水 210-230
优选地，所述的乳液为油包水型乳液。
优选地，所述的乳液的粒径为40-120nm，较佳地50-90nm，更佳地65-80nm。
优选地，所述的乳液通过以下方法制备：
(1)将处方量的水相各组分混合后加热到65-80℃，混合后，得到水性A相；
(2)将处方量的油相各组分和乳化剂各组分混合后加热到65-80℃，混合后，得到油性B相；
(3)搅拌下将水性A相缓缓注入到油性B相中，继续均匀搅拌4-8min后，用均质机在10000-14000转/min下均质5min，充分乳化后，得到乳液。
用途
本发明提供一种本发明所述的组合物在(a)用作泻药；和/或(b)用于肠道准备的方面中的用途。
本发明还提供一种***糖在用(i)用作泻药；(ii)用于肠道准备；(iii)预防和/或治疗恶心；(iv)预防和/或治疗呕吐；(v)预防和/或治疗腹胀；和/或(vi)预防和/或治疗口服PEG的副作用方面中的用途。
优选地，所述的恶心包括口服PEG引起的恶心。
优选地，所述的呕吐包括口服PEG引起的呕吐。
优选地，所述的腹胀包括口服PEG引起的腹胀。
优选地，所述PEG的副作用选自下组：恶心、呕吐、腹胀，或其组合。
本发明取得的主要技术效果包括：
1、本发明发现***糖与PEG联合用药在润肠通便、促***和肠道准备效果上具有协同效果。本发明还发现***糖能够用于润肠通便、促***和肠道准备以及进行肠道相关手术(如高频电凝和/或高频电切术)治疗，***糖还能够有效改善口服PEG的副作用(如恶心、呕吐、腹胀等等)，因此，***糖与PEG联合用药具有清肠效果优异和患者依从性好的优势。
2、在本发明所述的组合物中，L-***糖口感清甜清凉，因此，服用过程感觉舒适，能够避免现有的清肠药物PEG难以下咽的感觉，极大提高了患者的依从性，提高患者清肠和肠道准备的依从性。
实施例1
本实施例制备一种乳液，所述乳液处方如表1所示：
表1 乳液的处方组成
Figure BDA0002678402830000091
制备方法：
本发明实施例1的乳液制备方法相同，步骤如下：
(1)将处方量的水相各组分混合后加热到70℃，搅拌混合后，得到水性A相；
(2)将处方量的油相各组分和乳化剂各组分混合后加热到70℃，搅拌混合后，得到油性B相；
(3)搅拌下将水性A相缓缓注入到油性B相中，继续均匀搅拌6min后，用均质机在12000转/min下均质5min，充分乳化后，得到油包水型乳液。
粒径性能测定：
马尔文激光粒度仪测得乳液的平均粒径为76.1±8nm。
实施例2
本实施例同实施例1，区别点在于，乳液的处方如表2所示：
表2 乳液的处方组成
Figure BDA0002678402830000101
实施例3
本实施例同实施例1，区别点在于，乳液的处方如表3所示：
表3 乳液的处方组成
Figure BDA0002678402830000102
Figure BDA0002678402830000111
实施例4
本实施例同实施例1，区别点在于，乳液的处方如表4所示：
表4 乳液的处方组成
Figure BDA0002678402830000112
实施例5
本实施例同实施例1，区别点在于，乳液的处方如表5所示：
表5 乳液的处方组成
Figure BDA0002678402830000113
效果试验1
考察实施例1-5制备的乳液对小鼠***影响
实验方法
实验动物及其饲养：C57BL/6J小鼠，无特定病原体(Specific pathogen Free，SPF)级别，雄性，6周龄；普通饲料为D12450-B饲料：碳水化合物67.35wt％、粗蛋白19.2wt％、脂肪4.3wt％。自房间温度保持在24～26℃，湿度40～60％。
小鼠便秘模型构建：小鼠灌胃给予洛哌丁胺混悬液9mg/kg.体重，2次/d，首次给药加倍，连续8天，构建便秘小鼠。
实验考察：
便秘小鼠随机分成模型组、实验组1、实验组2、实验组3、实验组4和实验组5，每组8只。此外，随机选取8只正常健康非便秘小鼠作为空白对照组。
各组小鼠在给药前12禁食不禁水，然后，空白对照组、模型组、实验组1、实验组2、实验组3、实验组4和实验组5的小鼠分别灌胃给予生理盐水、生理盐水、实施例1制备的乳液、实施例2制备的乳液、实施例3制备的乳液、实施例4制备的乳液和实施例5制备的乳液，0.5h后灌胃给予含有蒙脱石散剂(10mg/kg.BW)的墨汁，每组小鼠正常饮水进食。从灌墨汁开始，记录每组动物首次排黑便时间。
不同组小鼠的给药方式对排便时间如表6所示：
表6 不同组小鼠给药方式对排便时间的影响(n＝8)
Figure BDA0002678402830000121
注：与模型组比较，“*”为P＜0.05，“**”为P＜0.01。
由表6可以看出，与空白对照组比较，模型组的小鼠首次排便时间的检测结果具有显著性差异(P＜0.01)，说明小鼠便秘模型成立。与模型组小鼠相比，实验组2-3小鼠的排便时间缩短，表明PEG4000、L-***糖具有促***和润肠通便效果。从实验组1-5的数据可以看出，与单独的PEG4000或L-***糖给药相比，PEG4000和L-***糖组合的乳液联用对促***和润肠通便具有协同效果。
效果试验2
考察实施例1-5制备的乳液的肠道准备
肠道准备的评价标准：
渥太华评分将肠道准备情况分两部分进行评分。一是将结肠分为3段(左半结肠LC：直肠-乙状结肠，中段结肠TC：横结肠-降结肠，右半结肠RC：升结肠和盲肠)对每一段的清洁度进行评分。二是对整个结肠内液体残存量进行评分。渥太华评分将肠道清洁度按照清洁-最差共分为5级(分别为0-4分)。0分为最好：肠道准备情况为满意，肠腔粪便残渣为无，粪水潴留为无，肠液非常清亮，操作过程顺利及黏膜观察良好；1分为较好：肠道准备情况为比较满意，肠腔粪便残渣为少许，粪水潴留为少许，不用冲洗及吸引，黏膜观察基本清晰，可顺利操作；2分为一般：肠道准备情况稍不满意，肠腔粪便残渣或粪块情况为有，吸引后黏膜清晰，操作顺利；3分为较差：肠道准备情况为不佳，部分肠腔虽积满糊状便或粪水，但通过反复冲洗及吸引，黏膜仍能清晰可见；4分为最差：肠道准备非常不佳，肠腔积满大量糊状便或粪水，虽通过反复冲洗及吸引，黏膜仍不能清晰可见，肠镜检查不顺利。渥太华评分标准中的液体量评分，全结肠内的液体量评分(少量、中量、大量分别为0-2分)。肠道清洁渥太华评分最终评分为各肠段得分与液体量评分之和，分值越低，肠道准备越好，反之，分值越高，肠道准备越差。以渥太华评分量表评分各肠段得分≤2，且总分≤6分为合格；任一肠段≥3分，或总分>6分均为不合格。高质量(优)肠道清洁效果为每个肠段≤1分且总分<5分。
实验方法：
拟行结肠镜检查患者250例，无心、肝、肾等重要脏器病变。将入选患者随机分为实验组1、实验组2、实验组3、实验组4和实验组5，每组各50人，男女各半，体重和年龄基本相似。
检查前一天晚餐进行低渣/低纤维饮食，比如只喝稀饭或者喝汤。第二天检查前6h，不同组分别口服服用不同的乳液，后续继饮用水最少1200ml，而后如口渴则只抿小口。检查前4小时，不再饮水(如口渴则只抿小口)。检查当天禁食，适当走动，促进***，直至检查结束，
其中，各组的受试者的给药如下：
实验组1的给药：实施例1制备的乳液，剂量为：25g L-***糖+50g聚乙二醇4000。
实验组2的给药：实施例2制备的乳液，剂量为：50g聚乙二醇4000。
实验组3的给药：实施例3制备的乳液，剂量为：25g L-***糖。
实验组4的给药：实施例4制备的乳液，剂量为：25g L-***糖+50g聚乙二醇4000。
实验组5的给药：实施例5制备的乳液，剂量为：25g L-***糖+50g聚乙二醇4000。
肠道准备结果如表7所示：
表7 肠道准备质量比较
Figure BDA0002678402830000141
从表7中可以看出，与单独的给予L-***糖或聚乙二醇乳液相比，含有L-***糖和聚乙二醇4000乳液能够显著的增强肠道准备效果，表明L-***糖和PEG4000联用在在肠道准备方面具有协同效应。
在PEG4000用于肠道准备过程中，患者常常伴有恶心、呕吐和腹胀等副作用，在考察肠道准备过程中，同时观察实验者的恶心或、呕吐和腹胀情况，观察结果如表8所示：
表8 肠道准备过程中的副作用
Figure BDA0002678402830000142
Figure BDA0002678402830000151
从表8中可以看出，与单独的PEG4000乳剂相比，PEG4000+L-***糖联用后，***糖能够显著降低PEG4000的恶心、呕吐和腹胀等副作用，从而使得L-***糖能够提高患者对口服PEG4000的顺应性。此外，从实施例1、4、5组的实验结果可以看出，在油相中，与单独的葵花籽油或橄榄油相比，葵花籽油和橄榄油联用能够显著降低PEG4000的恶心、呕吐和腹胀等副作用。因此，表8的实验结果表明，实施例1的乳剂具有优异的顺应性。
以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域的技术人员来说，本申请可以有各种更改和变化。凡在本申请的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种促***组合物，其特征在于，所述的组合物的活性组分由PEG4000和L-***糖组成；
所述的PEG4000与L-***糖的重量比为1-3:1。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型为乳液、片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、散剂或糖浆剂。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：
（A）水相，所述的水相包括L-***糖、PEG4000和水；
（B）油相，所述的油相包括菜籽油、葵花籽油和橄榄油；和
（C）乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
5.一种如权利要求1所述的组合物的用途，其特征在于，用于制备药物，所述的药物用于选自下组的一种或多种用途：（a）用作泻药；（b）用于肠道准备。
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