CN111050738A - 个人护理组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及个人护理组合物,更具体涉及用于减少或预防人体或动物体局部表面上的炎症的组合物。组合物可以以皮肤、头皮、毛发或口腔护理产品(更具体是皮肤护理产品)的形式递送。经由多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯与维生素B3化合物的组合提供效益,其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
Description
技术领域
本发明涉及个人护理组合物,更具体涉及用于施用于人或动物局部表面的预防或减少炎症的组合物。组合物可以以皮肤、头皮、毛发或口腔护理产品(更具体是皮肤护理产品)的形式递送。
背景技术
炎症是对有害刺激的复杂生物宿主反应,是宿主去除刺激并启动自我保护的愈合过程的机制。宿主的先天性免疫***是以非特异性方式抵御入侵生物的第一道防线。失调的炎症可以引起各种个人护理问题,包括牙龈炎/牙周炎(口腔内)、头皮屑(头皮/毛发上)和湿疹/痤疮(皮肤上)。为了帮助宿主生物(例如人或动物),已经开发了若干种通过局部施用或者通过口服消费的抗炎药,用于缓解上述问题。
皮肤经历许多状况如老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激,均伴有炎症。此外,炎症与许多问题有关,如皮肤起皱、痤疮、老年斑、湿疹、头皮屑和色素沉着过度。这些问题除了造成不适外,还留下令人不愉快的外观。许多上述问题已经通过使用一种或多种润肤剂、防晒霜、抗衰老活性物质或抗微生物活性物质得到治疗或缓解。通常还包括抗炎活性物质。
因此,炎症是在上述一种或全部状况中表现在人体或动物体局部表面上的过程。本发明人已经试图通过开发显示协同抗炎效益的活性物质组合来缓解上述状况的症状。本发明涉及活性物质的鉴别,所述活性物质可以得自见于天然材料提取物中的化合物。已从中提取许多活性物质的天然材料包括若干种香料、姜、姜黄、茶、葡萄、番茄和众多其他材料。本发明人已经研究了可以潜在提供协同抗炎活性的材料组合。在广泛实验后,他们发现某些特定多不饱和脂肪酸(PUFA)与维生素B3化合物组合显示这种行为,并且这仅在化合物的某些特定摩尔比范围下观察到。
WO 13057284 A1(Dignity Sciences)公开了包含脂肪酸或其衍生物(例如C1-C4酯)的组合物,所述脂肪酸或其衍生物包括例如DGLA、15-OHEPA和/或15-HETrE),它们单独或与抗菌剂组合使用,用于治疗疾病和/或病症如痤疮或特应性皮炎。
JP 5286845 A(Kose,1993)涉及化学性质稳定的化妆品,其具有抑制皮肤衰老和改善皮肤粗糙的作用,并且包含(A)二十碳五烯酸(EPA)和/或二十二碳六烯酸(DHA)或含有它们的脂肪和/或油,和(B)选自日本绿龙胆提取物、樟脑、烟酸或其衍生物、大蒜精、千金藤碱(cepharanthine)和几内亚胡椒提取物的至少一种或多种。
US 2013095178A1(Manku Mehar)公开了用于治疗心血管疾病如高脂血症、高甘油三酯血症和高胆固醇血症的药物组合物。组合物包含二十碳五烯酸或药学上可接受的酯和烟酸。
US 2012264705 A1(Manku Mehar)公开了脂肪酸,例如DGLA、15-OHEPA和/或15-HETrE,它们单独或与一种或多种抗生素或抗真菌剂组合,用于通过在遭受挫伤、伤口、烧伤、疮、溃疡、刮伤、切口、撕裂伤、皮肤感染、牙龈炎或牙周病的区域局部施用所述组合物而用于治疗疾病和/或病症如皮肤或牙龈感染。
WO 2011148247 A1(Kerecis EHF)公开了用于皮肤护理、伤口护理和/或其他组织愈合应用的稳定制剂,并且描述了其制备方法。稳定制剂稳定ω-3多不饱和脂肪酸,并且由ω-3多不饱和脂肪酸与生育酚(维生素E)、抗坏血酸(维生素C)、草药提取物和脂溶性抗氧化剂组合构成。
US 2015050342 A1(Lowe Nicholas)公开了化妆品组合物,其包含氯己定和烟酰胺或烟酸;以及水杨酸,用于治疗和预防与细菌感染相关的皮肤病症。具体地,该发明的局部组合物适用于治疗和预防寻常痤疮。组分的特定组合(每种组分以亚刺激(sub-irritant)水平存在,但协同组合)提供对痤疮和其他炎症性皮肤病症的功效,使用亚刺激水平的常规治疗不能获得所述功效。
以上出版物未公开PUFA与维生素B3化合物的组合在局部组合物中以特定比率配制时给出协同抗炎效益。
因此,本发明的目的是提供个人护理组合物,其中活性物质显示协同抗炎行为。
本发明的另一目的是,其中至少一种活性物质可以得自可提取自天然来源的化合物。
发明内容
根据本发明的第一方面,提供了个人护理组合物,其用于减少或预防人体或动物体局部表面上的炎症,其包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
根据本发明的另一方面,提供了减少或预防人体或动物体局部表面上的炎症的非治疗方法,其包括将组合物施用于所需表面上的步骤,所述组合物包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
本发明的又一方面涉及组合物用于改善包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激及炎症的皮肤状况的非治疗用途,所述组合物包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
具体实施方式
除了在实施例中以外,或者除非另外明确指明,本说明书中表示材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数字均可以可选地理解为由词语“约”修饰。
除非另外说明,所有的量均以最终组合物的重量计。
应注意,在说明任何数值范围时,任何具体的上限值都可以与任何具体的下限值相关联。
为避免存疑,词语“包含”意图是指“包括”但不一定是指“由……组成”或“由……构成”。换言之,所列出的步骤或选项不必是详尽的。
本文所述发明的公开要被认为涵盖在权利要求中所述彼此多项引用的全部实施方案,而与权利要求可能被发现无多项引用或多重性的事实无关。
如果就本发明的具体方面(例如本发明的组合物)公开特征,则这种公开也应被认为在必要修改后适用于本发明的任何其他方面(例如本发明的方法)。
如本文所用,“局部组合物”或“皮肤护理组合物”是指包括用于局部施用至哺乳动物(特别是人)的皮肤的组合物。这种组合物可以是免洗型或洗去型(wash-off/rinse-offtype)的组合物。免洗型组合物是指施用至所需皮肤表面并保持一段时间(如1分钟至24小时)的组合物,之后通常是在个人洗漱的常规过程中可以用水将其擦去或冲去。洗去型组合物是指施用于所需皮肤表面较短时间(如数秒或数分钟)的组合物,并且其通常含有有助于清洁表面的足量表面活性剂,其可以用大量水冲去。组合物也可以配制成施用至人体以改善外观、清洁、气味控制或一般美学的产品。本发明的组合物可以是液体、乳液(lotion)、乳膏、泡沫剂、擦洗剂、凝胶剂或棒状物的形式,并且可以通过走珠装置或者使用含有抛射剂的气雾剂来递送。如本文所用,“皮肤”是指包括身体任何部位上的皮肤,例如颈部、胸部、背部、上肢、腋下、手部、腿部、臀部和头皮。当产品用于腋下时,其通常被称为除臭剂产品或deo产品。一类除臭剂产品是所谓的止汗剂(AP)产品,其含有在施用至个体的腋窝时提供止汗和除臭效益的AP活性物质。
如本文所用,“毛发护理组合物”是指包括用于局部施用至哺乳动物(特别是人)的毛发和/或头皮的组合物。这种组合物通常可以分为免洗型或洗去型,并且包括施用至人体还用于改善外观、清洁、气味控制或一般美学的任何产品。本发明的组合物可以是液体、乳液、乳膏、泡沫剂、擦洗剂、凝胶剂或棒状物的形式。这种组合物的非限制性实例包括免洗型发乳(hair lotion)、乳膏和洗去型洗发香波、护发素、沐浴露或盥洗皂条(toilet bar)。本发明的组合物优选为洗去型组合物,特别优选为洗发香波或护发素,并且最优选为洗发香波。
如本文所用,“水不溶性”是指在25℃和大气压下,材料在水中的溶解度为0.1重量%或更低。
根据本发明的第一方面,提供了个人护理组合物,其包含选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合的多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯;维生素B3化合物;和化妆品可接受的基质;其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
PUFA或其酯优选以组合物重量的0.01-10%,更优选0.1-5%被包含。用于包含在本发明的组合物中的优选多不饱和脂肪酸为DHA、EPA、DGLA或DGLA乙酯。
本发明的个人护理组合物包含维生素B3化合物。维生素B3化合物可以是烟酸、尼克酸或烟酰胺,优选为烟酰胺。
维生素B3化合物以组合物重量的0.01-10%,优选0.01-5%,更优选0.1-至3%存在。
PUFA或其酯与维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500,优选1:20至1:100,更优选1:50至1:100。
本发明的组合物优选是皮肤、头皮或毛发护理产品的形式。化妆品可接受的基质优选包含水、油、表面活性剂、乳液、凝胶或它们的组合。这种产品中的化妆品可接受的基质通常包含水、油和表面活性剂中的一种或多种,并且通常为乳液、凝胶或它们的组合的形式。
本发明的组合物优选用于皮肤护理。在这种情况下,化妆品可接受的基质可以是液体或固体材料。通常,基质的存在量为组合物总重量的10-99.9%,更优选20-95%,最优选40-85%,包括其中所含的所有范围。特别优选化妆品可接受的载体包括水。水以防晒组合物总重量的30-90%,更优选30-85%,最优选30-80%的量被包含。除水以外,合适的载体类别包括聚硅氧烷、多元醇、烃、甘油三酯和增稠粉。
皮肤护理组合物可以是适于局部施用至皮肤的任何形式,包括爽肤水、乳液、乳膏、摩丝、擦洗剂、精华或凝胶剂。组合物可以是免洗型产品如皮肤乳液、乳膏、止汗剂、除臭剂、唇膏、粉底、睫毛膏、免晒美黑剂和防晒乳液,或者洗去型产品如沐浴露和盥洗皂条。优选组合物是皮肤乳液或乳膏。
组合物可以包含作为共溶剂的润肤油。合适的润肤油包括例如烷氧基芳香醇与脂肪羧酸的酯、聚乙二醇或二醇与脂肪羧酸的酯(如辛酸/癸酸甘油三酯)、脂肪醇与脂肪酸的酯、苯甲醇的烷氧基化衍生物及它们的混合物。优选润肤油是辛酸/癸酸甘油三酯。
通常,基于防晒组合物的总重量,这种组合物包含0.01-10%,更优选0.1-8%,最优选1-6%的量的共溶剂。
组合物可以另外包含防晒剂如无机防晒霜。例如,氧化锌、二氧化钛、氧化铁、二氧化硅如气相二氧化硅。这种防晒剂的掺入量优选为防晒组合物总重量的0.1-5%。
本发明的组合物可以包含选自二苯甲酰甲烷衍生物、三嗪衍生物、二苯甲酮衍生物及它们的混合物的UV-A防晒剂。在优选的实施方案中,UV-A防晒剂包含或者是二苯甲酰甲烷衍生物,例如丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(以商品名Parsol 1789销售)。
通常,基于组合物的总重量,本发明的组合物包含0.1-15重量%,更优选0.1-10%,最优选1-5%的UV-A防晒剂。
本发明的组合物还可以包含UV-B防晒剂。本发明的合适的UV-B防晒剂选自二苯甲酮、邻氨基苯甲酸酯、水杨酸酯、肉桂酸酯、樟脑、丙二酸亚苄酯、三嗪酮及其衍生物。在优选的实施方案中,UV-B防晒剂包含或者是肉桂酸酯衍生物,例如甲氧基肉桂酸乙基己酯(以商品名Parsol MCX销售)。
通常,基于组合物的总重量,本发明的组合物优选包含0.1-20重量%,更优选0.5-18%,最优选1-15%的UV-B防晒剂。
本发明的组合物中还可以掺入亮肤剂。除维生素B3及其衍生物(例如烟酸、尼克酸、烟酰胺)以外的合适的亮肤剂是曲酸、熊果苷、氨甲环酸、胎盘提取物、抗坏血酸及其衍生物(例如抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸葡糖苷和抗坏血酸四异棕榈酸酯)、芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、柠檬酸酯、鞣花酸、乙醇酸、绿茶提取物、氢醌、柠檬提取物、亚油酸、除B3以外的维生素(如维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素A)、二羧酸、间苯二酚衍生物、羟基羧酸(如乳酸)及其盐(例如乳酸钠)或它们的混合物。通常,亮肤剂的存在量是组合物总重量的0.1-10%,更优选0.2-5%,最优选0.3-3%。
本发明的组合物也可以包含本领域中常用的增强物理性质和性能的其他成分。合适的成分包括但不限于润湿剂、增稠剂、遮光剂、粘合剂、着色剂和颜料、pH调节剂、防腐剂、光学剂、香料、粘度调节剂、生物添加剂、缓冲剂、护发素、天然提取物、精油和皮肤效益剂(包括其他抗炎剂、冷却剂、止汗剂、抗衰老剂、抗痤疮剂、抗微生物剂和抗氧化剂)。
当递送个人护理组合物用于口腔护理时,其包含化妆品可接受的基质,所述基质包含磨料、增稠剂、润湿剂和口腔可接受的表面活性剂。
优选本发明的组合物是用于毛发护理的组合物。其特别可用于预防或缓解头皮屑的症状。一种可以递送之的介质是洗发香波。本发明的组合物(特别是洗发香波)用阴离子表面活性剂(例如烷基硫酸盐和/或乙氧基烷基硫酸盐表面活性剂)配制。这些阴离子表面活性剂优选存在的水平为组合物重量的1-20%,优选2-16%,更优选3-16%。优选的烷基硫酸盐是C8-18烷基硫酸盐,更优选是C12-18烷基硫酸盐,优选为具有增溶阳离子(如钠、钾、铵或取代铵)的盐形式。
洗发香波组合物优选包含一种或多种其他阴离子清洁表面活性剂,其是化妆品可接受的并且适用于局部施用至毛发。
本发明的组合物优选另外包含两性表面活性剂,其优选为甜菜碱表面活性剂,更优选为烷基酰胺丙基甜菜碱表面活性剂,例如椰油酰胺丙基甜菜碱。在优选的实施方案中,组合物包含0.1-10wt.%,优选0.5-8wt.%,更优选1-5wt.%的甜菜碱表面活性剂。
为了增强本发明的组合物(特别是洗发香波)中活性物质的沉积,阳离子聚合物通常包含在其中。也是根据本发明,优选本发明的组合物另外包含0.01-2.0%的阳离子聚合物。阳离子聚合物优选是瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。瓜尔胶聚合物主要含有半乳甘露聚糖聚合物链。取决于有多少瓜尔胶被水解和阳离子化,这种聚合物可以各种分子量和阳离子取代度获得。优选本发明的组合物包含组合物重量的0.04-0.5wt%,更优选0.08-0.25wt%的阳离子聚合物。
当通过本发明的组合物提供护发效益时,组合物被称为护发素。通常,毛发护理组合物中最常用的护发剂是不溶于水的油性材料如矿物油、天然油如甘油三酯和聚硅氧烷聚合物。通过油性材料沉积在毛发上导致形成膜(这使毛发在潮湿时更易梳理,并且在干燥时更容易处理)来获得护发效益。特别有用的护发剂是聚硅氧烷化合物,优选非挥发性聚硅氧烷化合物。有利地,本文的组合物可以包含一种或多种聚硅氧烷。聚硅氧烷是以分散或悬浮颗粒形式存在的护发剂。它们旨在沉积在毛发上,用水冲洗毛发后残留。合适的硅油可以包括聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物及它们的混合物。氨基聚硅氧烷通常与洗发香波组合物一起配制。氨基聚硅氧烷是至少含有一个伯胺、仲胺、叔胺或季铵基团的聚硅氧烷。也可以使用高分子量硅橡胶(silicone gum)。另一种有用的类型是交联聚硅氧烷弹性体如聚二甲基硅氧烷/乙烯基/聚二甲基硅氧烷交联聚合物(例如Dow Corning 9040和9041)。
组合物中聚硅氧烷的存在量可以为毛发护理组合物重量的约0.1wt.%至约10wt.%,优选约0.1wt.%至约8wt.%,更优选约0.3wt.%至约5wt.%。
组合物的pH优选等于或高于4.0,更优选为5.0-7.0。
护发组合物通常包含选自阳离子表面活性剂的护发表面活性剂,所述阳离子表面活性剂单独使用或混合使用。根据本发明的护发素组合物中使用的合适的阳离子表面活性剂包括鲸蜡基三甲基氯化铵、山嵛基三甲基氯化铵、鲸蜡基氯化吡啶、四甲基氯化铵、四乙基氯化铵、辛基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基氯化铵、辛基二甲基苄基氯化铵、癸基二甲基苄基氯化铵、硬脂基二甲基苄基氯化铵、双十二烷基二甲基氯化铵、双十八烷基二甲基氯化铵、牛脂基三甲基氯化铵、二氢化牛脂基二甲基氯化铵(例如来自Akzo Nobel的Arquad 2HT/75)、椰油基三甲基氯化铵、PEG-2-油基甲基氯化铵及其相应的氢氧化物。其他合适的阳离子表面活性剂包括CTFA命名为季铵盐-5、季铵盐-31和季铵盐-18的那些材料。上述任何材料的混合物也可以是合适的。本发明的护发素中使用的特别有用的阳离子表面活性剂是鲸蜡基三甲基氯化铵,例如可作为GENAMIN CTAC,ex HoechstCelanese商购获得。本发明的护发素中使用的另一特别有用的阳离子表面活性剂是山嵛基三甲基氯化铵,例如可作为GENAMIN KDMP,ex Clariant商购获得。又一优选的阳离子表面活性剂是硬脂酰胺丙基二甲胺。
组合物中使用的最优选的阳离子表面活性剂是硬脂酰胺丙基二甲胺、山嵛基三甲基氯化铵或硬脂基三甲基氯化铵。在本发明的护发素中,阳离子表面活性剂的水平通常是组合物重量的0.1%至5%,优选0.5-2.5%。
本发明的护发组合物优选还可以另外包含脂肪醇。据信在护发组合物中脂肪醇和阳离子表面活性剂的组合使用特别有利,因为这导致形成阳离子表面活性剂分散在其中的薄层相。
本发明的护发素中脂肪醇的水平通常为组合物重量的0.5-10%,优选0.1%至8%,更优选0.2%至7%,最优选0.3%至6%。
毛发护理组合物,无论是作为洗发香波或护发素提供,通常包含去屑剂。本发明的组合物中使用的最优选的去屑剂是锌基去屑剂,优选吡啶硫酮锌(zinc pyrthione)。
本发明的洗发香波组合物优选另外包含康唑类杀真菌剂。优选康唑类杀真菌剂选自酮康唑、氯咪巴唑或它们的混合物。唑类杀真菌剂优选以组合物重量的0.01-2%,更优选0.025-0.75%包含。据信康唑类杀真菌剂的存在改善吡啶硫酮锌的沉积。
现在会借助于以下非限制性实施例说明本发明。
实施例
实施例1至8:THP-1体外测定中DHA与烟酰胺的协同抗炎功效
使用以下程序测试各种活性物质单独或组合时的抗炎功效。
(i)将5X105 THP-1单核细胞置于24孔板中,培养基中具有100nMPMA以分化细胞。
(ii)分化72小时后,在新鲜培养基中添加以下处理,并施用于细胞:
实施例1:具有LPS(1μg/mL)刺激的溶媒对照。
实施例2、3:具有LPS(1μg/mL)刺激的100或20μM单独的DHA。
实施例4、5:具有LPS(1μg/mL)刺激的10000或5000μM单独的烟酰胺。
实施例6、7:100μM DHA与10000或5000μM烟酰胺的组合。
实施例8:20μM DHA与10000μM烟酰胺的组合。
(iii)孵育24小时后,收集上清液。
(iv)然后通过BD Elisa试剂盒对上清液中的IL-6浓度进行定量。
(iv)对于每种处理,与作为参比的具有LPS刺激的溶媒对照(vehicle control)比较,计算IL-6抑制率。
下表1给出了作为IL-6浓度相对于LPS获得的IL-6浓度的%的结果。百分比越低,抗炎潜力越高。各种组合的CI值(联合指数)也小于1,表明协同作用。
表1
上表中的数据表明,各种浓度下的DHA与烟酰胺的组合显示协同抗炎行为(各种组合的CI值(联合指数)也小于1,表明多不饱和脂肪酸与烟酰胺之间具有协同作用。
实施例9至19:各种其他浓度的DHA与烟酰胺的组合的抗炎功效
下表2中的数据以%IL-6抑制率表示。
(i)将5X105 THP-1单核细胞置于24孔板中,培养基中具有100nM PMA以分化细胞。
(ii)分化72小时后,在新鲜培养基中添加以下处理,并施用于细胞:
实施例9:具有LPS(1μg/mL)刺激的溶媒对照。
实施例10、11、12:具有LPS(1μg/mL)刺激的100、50或25μM单独的DHA。
实施例13、14、15:具有LPS(1μg/mL)刺激的5000、2500或1250μM单独的烟酰胺。
实施例16:100μM DHA与5000μM烟酰胺的组合。
实施例17:50μM DHA与2500μM烟酰胺的组合。
实施例18:25μM DHA与1250μM烟酰胺的组合。
(iii)孵育24小时后,收集上清液。
(iv)然后通过BD Elisa试剂盒对上清液中的IL-6浓度进行定量。
(iv)对于每种处理,与作为参比的具有LPS刺激的溶媒对照比较,计算IL-6抑制率。
表2
上表中的数据表明,在活性物质的各种浓度下在1:50摩尔比下,组合显示协同作用。
实施例19至29:DHA与烟酰胺以本发明以外的摩尔比组合的抗炎功效
在DHA和烟酰胺的各种浓度下在本发明以外的的摩尔比(即1:12.5)下进行实验。下表3中的数据用%IL-6抑制率表示。
(i)将5X105 THP-1单核细胞置于24孔板中,培养基中具有100nM PMA以分化细胞。
(ii)分化72小时后,在新鲜培养基中添加以下处理,并施用于细胞:
实施例20:具有LPS(1μg/mL)刺激的溶媒对照。
实施例21、22、23:具有LPS(1μg/mL)刺激的100、50或25μM单独的DHA。
实施例24、25、26:具有LPS(1μg/mL)刺激的1250、625或317.5μM单独的烟酰胺。
实施例27:100μM DHA与1250μM烟酰胺的组合。
实施例28:50μM DHA与625μM烟酰胺的组合。
实施例29:25μM DHA与317.5μM烟酰胺的组合。
(iii)孵育24小时后,收集上清液。
(iv)然后通过BD Elisa试剂盒对上清液中的IL-6浓度进行测试。
(iv)对于每种处理,与作为参比的具有LPS刺激的溶媒对照比较,计算IL-6抑制率。
表3
上表3中的数据表明,在1:12.5的摩尔比下,在大多数情况下未观察到协同作用。
Claims (9)
1.个人护理组合物,其用于减少或预防人体或动物体局部表面上的炎症,其包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述PUFA或其酯是DHA、EPA、DGLA或DGLA乙酯。
3.如权利要求1或2所述的组合物,其中所述维生素B3化合物是烟酰胺。
4.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其包含所述组合物重量的0.01-10%的PUFA或其酯。
5.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其包含所述组合物重量的0.01-10%的维生素B3化合物。
6.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述化妆品可接受的基质包含水、油、表面活性剂、乳液、凝胶或它们的组合。
7.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其为口腔护理或者皮肤、头皮或毛发护理产品的形式。
8.减少或预防人体或动物体局部表面上的炎症的非治疗方法,其包括将组合物施用于所需表面上的步骤,所述组合物包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
9.组合物用于改善包括皮肤老化、色素沉着、光损伤和皮肤刺激及炎症的皮肤状况的非治疗用途,所述组合物包含:
(i)多不饱和脂肪酸(PUFA)或其酯,所述多不饱和脂肪酸或其酯选自二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)、DHA-乙酯、EPA-乙酯、DHA-甘油三酯、EPA-甘油三酯、二高-γ-亚麻酸(DGLA)、DGLA-乙酯、DGLA-甘油三酯或它们的组合;
(ii)维生素B3化合物;和
(iii)化妆品可接受的基质;
其中所述PUFA或其酯与所述维生素B3化合物的摩尔比为1:15至1:500。
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