CN110151829A - 一种改善男性性生活时间的外用延时剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂,包含如下组分:蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物。发现通过对蟾蜍提取物、五倍子提取物、丁香提取物的配比进行调控,有助于改善喷剂使用效果,同时还能显著提高喷剂的稳定性。同时复配川椒提取物,细辛提取物和蛇床子提取物能够有效调节其间的相互作用,提高稳定性。
Description
技术领域
本发明涉及中药制剂领域,更具体是一种改善男性性生活时间的外用延时剂。
背景技术
中医内服制剂治疗本病,病程长,显效慢,疗效较差,而早泄病用本配方外 擦治疗,具有疗效佳,简、便、廉的特点。西医学认为本病多由精神因素引起的 为多,少数为器质性。至今国内外应用西药治疗早泄尚不理想。中药治疗早泄的 内服、外用方剂较多,但有肯定疗效的方药少见,应用‘辛香酊”涂捧****** 部或用“五倍子煎’薰泡******部治疗早泄有一定效果,然而,五倍子提取物 中的含有鞣质、没食子酸等成分,在体系中的其他提取物中成分的存在下容易被 氧化,影响喷剂的功效,同时由于鞣质等成分与体系中的生物碱、植物蛋白等成 分之间相结合使喷剂容易出现絮凝、沉降等不稳定状态,影响喷剂的使用周期。 鞣质极易被氧化,特别在碱性条件下氧化更快。蟾蜍提取物中可能含有蟾酥、吲哚碱类生物碱等成分,对五倍子提取物的稳定性、氧化性等有显著影响,对喷剂 的稳定性、功效等产生显著的影响。
因此,本领域有待开发出一款新型的改善男性性生活时间的外用延时剂,能 够解决上述技术问题。
发明内容
为了解决上述技术问题,本发明的第一方面提供了一种改善男性性生活时间 的外用延时剂,其制备原料包含如下组分:蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提 取物。
作为一种优选的技术方案,所述蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物的 重量比为(1.5~2):(3~4.2):1。
作为一种优选的技术方案,还包括川椒提取物,细辛提取物和蛇床子提取物。
作为一种优选的技术方案,按重量份计,包含蟾蜍提取物3~8份、五倍子 提取物7~15份、川椒提取物3~10份、丁香提取物1~3份、细辛提取物2~5 份、蛇床子提取物10~20份、乙醇5~10份和水30~40份。
作为一种优选的技术方案,所述五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入55~65wt%乙醇溶液,在2~6℃浸泡4~ 8小时,然后升温至60~100℃回流提取2~4小时,过滤,收集滤液,滤渣用 70~80wt%乙醇溶液采用相同的方法回流提取2~4小时,过滤,收集滤液并与 之前的滤液合并,然后加入吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减 压浓缩,干燥即得。
作为一种优选的技术方案,所述吸附剂的制备原料包含如下组分:苯乙烯、 氨基咪唑啉、二乙烯苯和纳米致孔剂。
作为一种优选的技术方案,所述氨基咪唑啉的重量占吸附剂重量的8~ 15wt%。
作为一种优选的技术方案,所述吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入去离子水,助溶剂,搅拌混合,加入苯乙烯、 氨基咪唑啉、二乙烯苯、纳米致孔剂和引发剂,搅拌混合,升温至70~80℃反 应3~5小时,然后再升温至80~90℃反应3~5小时后停止反应出料,水洗, 干燥即得。
作为一种优选的技术方案,所述助溶剂为岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠的 混合物。
作为一种优选的技术方案,所述岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠的重量比例 为2:1。
具体实施方式
为了下面的详细描述的目的,应当理解,本发明可采用各种替代的变化和步 骤顺序,除非明确规定相反。此外,除了在任何操作实例中,或者以其他方式指 出的情况下,表示例如说明书和权利要求中使用的成分的量的所有数字应被理解 为在所有情况下被术语“约”修饰。因此,除非相反指出,否则在以下说明书和 所附权利要求中阐述的数值参数是根据本发明所要获得的期望性能而变化的近 似值。至少并不是试图将等同原则的适用限制在权利要求的范围内,每个数值参 数至少应该根据报告的有效数字的个数并通过应用普通舍入技术来解释。
尽管阐述本发明的广泛范围的数值范围和参数是近似值,但是具体实例中列 出的数值尽可能精确地报告。然而,任何数值固有地包含由其各自测试测量中发 现的标准偏差必然产生的某些误差。
此外,应当理解,本文所述的任何数值范围旨在包括归入其中的所有子范围。 例如,“1至10”的范围旨在包括介于(并包括)所述最小值1和所述最大值10之 间的所有子范围,即具有等于或大于1的最小值和等于或小于10的最大值。
本发明中未提及的药品或组分均为市售。
为了解决上述技术问题,本发明的第一方面提供了一种改善男性性生活时间 的外用延时剂。
在具体的实施方式中,所述外用延时剂包含如下组分:蟾蜍提取物、五倍子 提取物和丁香提取物。
蟾蜍提取物:蟾蜍提取物为蟾蜍皮所提取的粉末,购买自西安斯诺特生物技 术有限公司。
五倍子提取物:敛肺降火,涩肠止泻,敛汗止血,收湿敛疮。用于肺虚久咳, 肺热痰嗽,久泻久痢,盗汗,消渴,便血痔血,外伤出血,痈肿疮毒,皮肤湿烂。 本发明中所用五倍子提取物为自制所得。
丁香提取物:丁香,略呈研棒状,花冠圆球形,花瓣内为雄蕊和花柱,搓碎 后可见众多黄色细粒状的花药。质坚实,富油性。气芳香浓烈,味辛辣、有麻舌 感。温中降逆,补肾助阳。用于脾胃虚寒,呃逆呕吐,食少吐泻,心腹冷痛,肾 虚阳痿。本发明所用丁香提取物购买自西安利时生物科技有限公司。
在具体的实施方式中,所述蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物的重量 比为(1.5~2):(3~4.2):1。
申请人发现,当蟾蜍提取物、五倍子提取物、丁香提取物的重量比例为(1.5~ 2):(3~4.2):1时,能够延长保存周期,在不减少使用量的前提下增加使用效 果。
在优选的实施方式中,所述蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物的重量 比为2:3.8:1。
在具体的实施方式中,还包括川椒提取物,细辛提取物和蛇床子提取物。
川椒提取物:邪气咳逆,温中,逐骨节皮肤死肌,寒热痹痛,下气,除六俯 寒冷,伤寒温疟。大风汗不出,宿食肠,下痢泄精,治水肿黄胆,杀虫鱼毒,久 服开腠理,通血脉,坚齿发,明目,调关节,耐寒暑,可作膏药。治头风下泪, 腰脚不遂,虚损留结,破血,治咳嗽腹内冷痛,除齿痛,破症结开胸。治天行时 气,产后宿血,壮阳,疗阴汗,暖腰膝,缩小便。止呕逆,通神,去老益血,利 五脏,下乳汁,灭瘢,生毛发,散寒除湿,解郁结,消宿食。本发明的川椒提取 物购买自西安斯诺特生物技术有限公司。
细辛提取物:辽细辛含有多种营养元素、氨基酸等,以其为原料制成的饮料, 口味纯正,清香,且具有一定的降压、降脂作用。以辽细辛浸膏为添加剂原料, 广泛用于日用产品,如肥皂、化妆品、牙膏等,具有抗菌、消炎、止血、镇痛等 疗效。含细辛的兽药用于治咳嗽喘、便秘;含细辛的农药作杀虫剂和杀菌剂;由 于细辛中所含挥发油具有特殊芳香气味,国外已开发使用细辛作为建筑材料的防 蛀填料和防蚊驱虫原料。本发明的细辛提取物购买自湖南朗林制品有限公司。
蛇床子提取物:蛇床子是一种植物,也叫野胡萝卜子,是在夏季和秋季采摘 的,性情温和,味道有点苦。蛇床子提取物是伞形科植物蛇床Cnidium monnieri (L.)Cuss.蛇床子的果实提取而来,其有效成分有含蒎烯、异缬草酸龙脑酯(bornyl isovalarate)、欧芹酚甲醚(osthol)、二氢欧山芹醇、佛手柑内酯(berapten)、蛇床子 素(cnidiadin)、异茴芹素(isopimpinellin)等。可用于医药保健品、功能性饮料 添加剂。温肾壮阳,燥湿,祛风,杀虫。用于阳痿宫冷,寒湿带下,湿痹腰痛; 外治外阴湿疹,妇人阴痒,滴虫性***炎。本发明所采用的蛇床子提取物购买自 陕西永源生物技术有限公司。
申请人发现通过对蟾蜍提取物、五倍子提取物、丁香提取物的配比进行调控, 有助于改善喷剂使用效果,同时还能显著提高喷剂的稳定性。其可能的原因是上 述组分的有效成分能够充分的分散在乙醇水溶液中,有效成分之间的相互作用、 结合力等达到一定的平衡稳定,减弱鞣质、生物碱、多糖等成分分子间作用力, 避免其中的有效游离成分之间通过较强的吸附、静电作用等促使絮凝沉降。同时 在含有吲哚碱类等有效成分的蟾蜍提取物和含有鞣质、没食子酸等有效成分的五 倍子提取物中加入一定量的丁香提取物,同时复配川椒提取物,细辛提取物和蛇 床子提取物能够有效调节其间的相互作用,提高稳定性。此外,在上述组分之间 的相互作用下能够对***起到局部麻醉,改善生殖器相应部位感觉受体的 过度反应,减少对***中枢的神经冲动,提高喷剂的相应功效。其中,相应成分的含量过高或高低均对喷剂的功效、稳定性等特性产生显著的影响,甚至会对人 体产生过敏、毒性等危害。
本发明中蟾蜍提取物、五倍子提取物、川椒提取物、丁香提取物、细辛提取 物和蛇床子提取物为粉末状。
在具体的实施方式中,按重量份计,包含蟾蜍提取物3~8份、五倍子提取 物7~15份、川椒提取物3~10份、丁香提取物1~3份、细辛提取物2~5份、 蛇床子提取物10~20份、乙醇5~10份和水30~40份。
在优选的实施方式中,按重量份计,包含蟾蜍提取物4份、五倍子提取物 7.6份、川椒提取物7份、丁香提取物2份、细辛提取物3份、蛇床子提取物15 份、乙醇7.5份和水35份。
在具体的实施方式中,所述外用延时剂的制备方法为:
S1:将蟾蜍提取物、五倍子提取物、川椒提取物、丁香提取物、细辛提取物 和蛇床子提取物研磨,粉碎至400-500目;
S2:将S1所得到的混合粉末置于乙醇与水的混合溶液中,浸泡12-15天;
S3:过滤,滤液即为改善男性性生活时间的外用延时剂。
在优选的实施方式中,所述外用延时剂的制备方法为:
S1:将蟾蜍提取物、五倍子提取物、川椒提取物、丁香提取物、细辛提取物 和蛇床子提取物研磨,粉碎至450目;
S2:将S1所得到的混合粉末置于乙醇与水的混合溶液中,浸泡14天;
S3:过滤,滤液即为改善男性性生活时间的外用延时剂。
为了解决上述技术问题,本发明的第二方面提供了一种五倍子提取物的制备 方法。
在具体的实施方式中,所述五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入55~65wt%乙醇溶液,在2~6℃浸泡4~ 8小时,然后升温至60~100℃回流提取2~4小时,过滤,收集滤液,滤渣用 70~80wt%乙醇溶液采用相同的方法回流提取2~4小时,过滤,收集滤液并与 之前的滤液合并,然后加入吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减 压浓缩,干燥即得。其中,所述的55~65wt%乙醇溶液为乙醇的水溶液;所述的70~80wt%乙醇溶液为乙醇的水溶。
在优选的实施方式中,所述五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入60wt%乙醇溶液,在4℃浸泡6小时, 然后升温至80℃回流提取3小时,过滤,收集滤液,滤渣用75wt%乙醇溶液采 用相同的方法回流提取3小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,然后加入 吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减压浓缩,干燥即得。
本申请自制五倍子提取物,能够提取到特定的五倍子有效成分,提高五倍子 提取物的纯度,有助于控制药效,提高喷剂的稳定性、避免对人体产生过敏刺激。
申请人发现五倍子提取物中含有大量的鞣质、没食子酸等成分,容易与体系 中的蛋白质、生物碱等成分相结合,使喷剂容易出现絮凝、沉降等不稳定状态。 而且,由于上述提取物中有效成分结构复杂,含量不确定等因素,导致经过与体 系中的其它组分复配后,喷剂的功效减弱,甚至对人体产生有害刺激。经过对五 倍子和蟾蜍有效成分的提取、精炼,再在体系中其它组分的协同作用之下,减弱 相应组分之间的相结合絮凝,也有助于避免鞣质等成分在蟾酥等成分的存在下而 被氧化变质的情况出现。
为了解决上述技术问题,本发明的第三方面提供了吸附剂的组分以及制备方 法。
在具体的实施方式中,所述吸附剂包含如下组分:苯乙烯、氨基咪唑啉、二 乙烯苯和纳米致孔剂。
在具体的实施方式中,所述氨基咪唑啉的重量占吸附剂重量的8~15wt%。
在优选的实施方式中,所述氨基咪唑啉的重量占吸附剂重量的11.5wt%。
申请人发现,当控制氨基咪唑啉的重量吸附剂总质量的8~15wt%时,能够 有效提高五倍子提取物的纯度,有助于调控喷剂中的用量,减小其有效成分在不 同环境下对生物碱、植物蛋白等成分的结合,从而提高喷剂在不同环境下的稳定 性。
可能的原因为,申请人发现通过对吸附剂中氨基咪唑啉含量的调控有助于提 高喷剂在低温和高温下的稳定性,其可能原因是氨基咪唑啉的加入在一定程度上 提高吸附剂的极性,改善吸附剂与五倍子提取物中相应极性成分之间的相互吸附, 除掉提取物中的杂质成分,提高纯度。此外,推测在反应过程中由于氨基咪唑啉、 苯乙烯、二乙烯苯等成分在聚合反应过程中的竟聚率、反应活性等的不同,制备 得到的吸附剂具有特定聚合物结构,所形成的大孔内部对提取物中有效成分具有 较高的选择性,使所得的五倍子提取物中有效成分的组分和含量均达到合理的范 围,使其与蟾蜍提取物、丁香提取物等的有效成分协同作用达到最佳的平衡状态, 从而改善喷剂的稳定性和功效。
在具体的实施方式中,所述吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入去离子水,助溶剂,搅拌混合,加入苯乙烯、 氨基咪唑啉、二乙烯苯、纳米致孔剂和引发剂,搅拌混合,升温至70~80℃反 应3~5小时,然后再升温至80~90℃反应3~5小时后停止反应出料,水洗, 干燥即得。
在优选的实施方式中,所述吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入100g去离子水,20g助溶剂,搅拌混合, 加入苯乙烯8.6g、氨基咪唑啉11.5g、二乙烯苯4.6g、纳米致孔剂2.5g和引发剂 0.2g,搅拌混合,升温至75℃反应4小时,然后再升温至85℃反应4小时后停 止反应出料,水洗,干燥即得。
其中,所述氨基咪唑啉为采用二乙烯三胺与脂肪酸酰胺化得到,具体包括如 下步骤:
1)80℃时,将等摩尔量的油酸(或丁烯酸)与二乙烯三胺加入到三口烧瓶 中,加入1.5mol的携水剂二甲苯;加热回流、搅拌,使酸完全处于熔化状态;
2)加热完后升温到150℃反应1.5小时,再升温到175℃,反应1.5小时, 最后再升温到200℃,反应3小时;
3)当冷凝管无水滴出现时,将反应物冷却到110℃,蒸馏出携水剂二甲苯 和过量的二乙烯三胺,室温下冷却即得。
在具体的实施方式中,所述助溶剂为岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠的混合 物。
在优选的实施方式中,所述助溶剂为岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠按重量 比2:1混合的混合物。
在具体的实施方式中,所述引发剂为过硫酸钾。
下面以具体的实施例来说明。
实施例
实施例1
实施例1的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物4份、五倍子提取物7.6份、川椒提取物7份、丁香提取物2份、 细辛提取物3份、蛇床子提取物15份、乙醇7.5份和水35份。
制备方法为:
S1:将蟾蜍提取物、五倍子提取物、川椒提取物、丁香提取物、细辛提取物 和蛇床子提取物研磨,粉碎至450目;
S2:将S1所得到的混合粉末置于乙醇与水的混合溶液中,浸泡14天;
S3:过滤,滤液即为改善男性性生活时间的外用延时剂。
实施例1的第二方面提供了一种五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入60wt%乙醇溶液,在4℃浸泡6小时, 然后升温至80℃回流提取3小时,过滤,收集滤液,滤渣用75wt%乙醇溶液采 用相同的方法回流提取3小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,然后加入 吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减压浓缩,干燥即得。
实施例1的第三方面提供了吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入100g去离子水,20g助溶剂,搅拌混合, 加入苯乙烯8.6g、氨基咪唑啉1.2g、二乙烯苯4.6g、纳米致孔剂2.5g和引发剂 0.2g,搅拌混合,升温至75℃反应4小时,然后再升温至85℃反应4小时后停 止反应出料,水洗,干燥即得。
实施例2
实施例2的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物3份、五倍子提取物7份、川椒提取物3份、丁香提取物1份、 细辛提取物2份、蛇床子提取物10份、乙醇5份和水30份。
制备方法同实施例1。
实施例2的第二方面、第三方面与实施例1相同。
实施例3
实施例3的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物8份、五倍子提取物15份、川椒提取物10份、丁香提取物3 份、细辛提取物5份、蛇床子提取物20份、乙醇10份和水40份。
制备方法同实施例1。
实施例3的第二方面、第三方面与实施例1相同。
实施例4
实施例4的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物14份、五倍子提取物20份、川椒提取物7份、丁香提取物2 份、细辛提取物3份、蛇床子提取物15份、乙醇7.5份和水35份。
制备方法同实施例1。
实施例4的第二方面、第三方面与实施例1相同。
实施例5
实施例5的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物1份、五倍子提取物3份、川椒提取物7份、丁香提取物2份、 细辛提取物3份、蛇床子提取物15份、乙醇7.5份和水35份。
制备方法同实施例1。
实施例5的第二方面、第三方面与实施例1相同。
实施例6
实施例6的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物4份、五倍子提取物7.6份、丁香提取物2份、乙醇7.5份和水 35份。
制备方法为:
S1:将蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物研磨,粉碎至450目;
S2:将S1所得到的混合粉末置于乙醇与水的混合溶液中,浸泡14天;
S3:过滤,滤液即为改善男性性生活时间的外用延时剂。
实施例6的第二方面、第三方面与实施例1相同。
实施例7
实施例7的第一方面与实施例1相同。
实施例7的第二方面提供了一种五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入60wt%乙醇溶液,在4℃浸泡6小时, 然后升温至80℃回流提取3小时,过滤,收集滤液,滤渣用75wt%乙醇溶液采 用相同的方法回流提取3小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,干燥即得。
实施例8
实施例8的第一方面、第二方面与实施例1相同。
实施例8的第三方面提供了吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入100g去离子水,20g助溶剂,搅拌混合, 加入苯乙烯8.6g、氨基咪唑啉2.3g、二乙烯苯4.6g、纳米致孔剂2.5g和引发剂 0.2g,搅拌混合,升温至75℃反应4小时,然后再升温至85℃反应4小时后停 止反应出料,水洗,干燥即得。
实施例9
实施例9的第一方面与第二方面与实施例1相同。
实施例9的第三方面提供了吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入100g去离子水,20g助溶剂,搅拌混合, 加入苯乙烯8.6g、氨基咪唑啉1.7g、二乙烯苯4.6g、纳米致孔剂2.5g和引发剂 0.2g,搅拌混合,升温至75℃反应4小时,然后再升温至85℃反应4小时后停 止反应出料,水洗,干燥即得。
实施例10
实施例10的第一方面与实施例1相同。
实施例10的第二方面提供了一种五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入90wt%乙醇溶液,在10℃浸泡2小时, 然后升温至100℃回流提取2小时,过滤,收集滤液,滤渣用85wt%乙醇溶液采 用相同的方法回流提取5小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,然后加入 吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减压浓缩,干燥即得。
实施例10的第三方面提供了吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入100g去离子水,20g助溶剂,搅拌混合, 加入苯乙烯2g、氨基咪唑啉16g、二乙烯苯5g、纳米致孔剂2g和引发剂0.2g, 搅拌混合,升温至75℃反应4小时,然后再升温至85℃反应4小时后停止反应 出料,水洗,干燥即得。
实施例11
实施例11的第一方面提供了一种改善男性性生活时间的外用延时剂组分与 制备方法。
包含如下组分:
蟾蜍提取物14份、五倍子提取物20份、丁香提取物2份、乙醇7.5份和水 35份。
制备方法为:
S1:将蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物研磨,粉碎至450目;
S2:将S1所得到的混合粉末置于乙醇与水的混合溶液中,浸泡14天;
S3:过滤,滤液即为改善男性性生活时间的外用延时剂。
实施例11的第二方面提供了一种五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入90wt%乙醇溶液,在10℃浸泡2小时, 然后升温至100℃回流提取2小时,过滤,收集滤液,滤渣用85wt%乙醇溶液采 用相同的方法回流提取5小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,干燥即得。
性能测试评价
1)毒性及效果实验
将本发明中按照实施例1-11所制备得到的试剂分别涂在33只成年公兔*** ***上,每3只适用于一个实施例所得到的试剂,每次涂抹0.2g。每10分钟1 次,涂5次,每小时肉眼观察局部上皮组织变化共观察10小时,1小时后,可 见局部组织轻度充血状态并持续8小时后渐渐消退,公兔无异常不安行为及功能 异常。在涂药后30分钟,1小时,2小时,4小时,8小时分别割取******进 行病理组织学检查。测试结果见表1。无异常情况为:涂药后1小时开始局部有 轻度发热感并局部触觉纯化,这种变化持续8小时左右。除了局部温热感,经过 30分钟后渐消失,确认无其它任何负作用。
表1
实施例 | 异常/只 | 无异常/只 |
实施例1 | 0 | 3 |
实施例2 | 0 | 3 |
实施例3 | 0 | 3 |
实施例4 | 1 | 2 |
实施例5 | 1 | 2 |
实施例6 | 0 | 3 |
实施例7 | 1 | 2 |
实施例8 | 1 | 2 |
实施例9 | 1 | 2 |
实施例10 | 2 | 1 |
实施例11 | 3 | 0 |
2)稳定性测试
感官测试:肉眼观察产品的性状,看是否有异常;
耐热测试:将样品放入(40±1)℃的电热恒温培养箱中24h,恢复室温后观察 是否有变稀、变色、分层及硬度变化等现象,以判断样品的耐热性能;
耐寒试验:将样品放入(-5~-10)℃±1℃的电冰箱中24h,恢复室温后观察是 否有变稀、变色、分层及硬度变化等现象,以判断样品的耐寒性能;
离心试验:将样品置于离心机中,以(2000~4000)r/min的转速试验30min, 观察样品的分离、分层状况。测试结果见表2。
表2
3)临床效果试验
本临床试验,挑选55名志愿者,每5人适用一组实施例,这55名志愿者均 为以***过早、早泄为主、并同意用上述实施例制造的软膏剂临床研究性治疗的 患者,患者平均年龄为41岁(35-55岁),发病时间为12年(1个月-30年)。单 纯早泄患者18名,早泄和并轻度阳萎患者14名。
利用放射性同位素检查***血流量(AVS-penogran),正常者(Type1)21 名,异常者(Type2)34名。发病原因判定为精神心理性因素。
适用方法:
将本发明试剂0.2g,均匀涂在******上,30分钟后用水洗去,涂药后1-8 小时内劝导进行***,每周1次共4次。调查控制***时间以及夫妻对性生活满 足度。满意度结果见表3。注:(1)A=不满意B=一般C=满意D=非常满意
表3
4)局部麻醉效果试验
本临床试验,挑选55名志愿者,以***过早,早泄为主,并同意用上述实 施例制造的试剂进行临床研究性治疗。志愿者平均年龄为40.2岁(30-60岁), 发病时间为17.5年(3个月-30年),物理学检查和神经***检查未见异常。
方法:
患者取仰卧位,闭眼睛,检查者用常用绵线随意刺激患者******,阴囊, 大腿内侧,让患者确认所刺激的部位,能辨任每个刺激部位的患者纳入本研究对 象并记录其结果。然后利用Biothegiometry把电极分别放在食指腹侧,******, 大腿内侧和阴囊后,逐渐增加电流直到患者能感受到局部振荡时记录显示的数据。
取本发明试剂0.2克,涂在患者的******上,1小时后重复上述检查并记 录其结果。涂药之前所有患者能辨认******,阴囊,大腿内侧的绵线刺激感。 涂上本发明实施例1-11所得到的试剂涂抹志愿者的******,考察1小时后阴 茎***的触觉是否消失或减退,******有无增长,测试结果见表4。
表4
本实验结果可确认本发明软膏剂具有局部触觉和振动感钝化作用,性神经过 敏被认为是引起过早***,早泄患者的主要作用机制。从以上临床实验结果可确 认本发明药物组合物以生药材为原料,无副作用,药效持续时间较长,实用时有 选择的余地,而且还有局部血液循环促进作用,故对***障碍有一定的改善作用, 因此可本发明药物组合物是确认性生活领域里理想的药物。
前述的实施例仅是说明性的,用于解释本发明所述方法的一些特征。所附的 权利要求旨在要求可以设想的尽可能广的范围,且本文所呈现的实施例仅是根据 所有可能的实施例的组合的选择的实施方式的说明。因此,申请人的用意是所附 的权利要求不被说明本发明的特征的示例的选择限制。在权利要求中所用的一些 数值范围也包括了在其之内的子范围,这些范围中的变化也应在可能的情况下解 释为被所附的权利要求覆盖。
Claims (10)
1.一种改善男性性生活时间的外用延时剂,其特征在于,其制备原料包含如下组分:蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物。
2.根据权利要求1所述的外用延时剂,其特征在于,所述蟾蜍提取物、五倍子提取物和丁香提取物的重量比为(1.5~2):(3~4.2):1。
3.根据权利要求1所述的外用延时剂,其特征在于,还包括川椒提取物,细辛提取物和蛇床子提取物。
4.根据权利要求1所述的外用延时剂,其特征在于,按重量份计,包含蟾蜍提取物3~8份、五倍子提取物7~15份、川椒提取物3~10份、丁香提取物1~3份、细辛提取物2~5份、蛇床子提取物10~20份、乙醇5~10份和水30~40份。
5.根据权利要求1所述的外用延时剂,其特征在于,所述五倍子提取物的制备方法,包含如下步骤:
称取五倍子粉末,置于容器中,加入55~65wt%乙醇溶液,在2~6℃浸泡4~8小时,然后升温至60~100℃回流提取2~4小时,过滤,收集滤液,滤渣用70~80wt%乙醇溶液采用相同的方法回流提取2~4小时,过滤,收集滤液并与之前的滤液合并,然后加入吸附剂吸附,经过解吸附之后对所得解吸附液进行减压浓缩,干燥即得。
6.根据权利要求5所述的外用延时剂,其特征在于,所述吸附剂的制备原料包含如下组分:苯乙烯、氨基咪唑啉、二乙烯苯和纳米致孔剂。
7.根据权利要求6所述的外用延时剂,其特征在于,所述氨基咪唑啉的重量占吸附剂重量的8~15wt%。
8.根据权利要求5所述的外用延时剂,其特征在于,所述吸附剂的制备方法,包含如下步骤:
在装有回流装置的反应釜中加入去离子水,助溶剂,搅拌混合,加入苯乙烯、氨基咪唑啉、二乙烯苯、纳米致孔剂和引发剂,搅拌混合,升温至70~80℃反应3~5小时,然后再升温至80~90℃反应3~5小时后停止反应出料,水洗,干燥即得。
9.根据权利要求8所述的外用延时剂,其特征在于,所述助溶剂为岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠的混合物。
10.根据权利要求9所述的外用延时剂,其特征在于,所述岐化松香酸钾和十二烷基硫酸钠的重量比例为2:1。
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