CN109689012B - 光稳定组合物及使用方法 - Google Patents

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Abstract

本公开涉及化妆品组合物和使用该化妆品组合物以有益于皮肤的方法。该化妆品组合物通常包括:(a)白藜芦醇、虎杖苷或其混合物;(b)黄芩苷;(c)可选的一种或更多种增溶剂;和(d)化妆品可接受的载体。该组合物向皮肤提供多种益处。例如,该组合物特别可用于向皮肤提供抗老化益处、用于美白皮肤和用于改善皮肤的外观(例如光亮度与紧致度)。

Description

光稳定组合物及使用方法
发明领域
本公开涉及化妆品组合物和使用该组合物以有益于皮肤的方法。该组合物改善了皮肤的外观,并向皮肤提供多种益处,如,例如抗老化益处。
背景
皮肤充当内部环境与外部环境之间的天然屏障,并因此在重要的生物功能,例如防御机械和化学伤害、微生物以及紫外线损伤方面起到重要作用。但是,皮肤的健康和外观可能由于环境因素、基因组成、营养和日光照射而劣化。
随着老化,外皮层(表皮)变薄,即使细胞层的数量保持不变。但是,含有色素的细胞(黑色素细胞)的数量减少。因此,皮肤显得苍白和半透明。在日光照射的区域中可能出现大的色素斑(老年斑、褐黄斑或雀斑)。***中的变化降低了皮肤的强度和弹性。这被称为弹性组织变性。这在日光照射的区域中更为显著(日光性弹性组织变性)。弹性组织变性产生了常见于农民、水手和其他在户外花费大量时间的人的皮革状的、饱经风霜的外观。脱水提高了皮肤损伤的风险。营养不良也可对皮肤产生负面影响,导致干燥、皮疹和浮肿。
自由基的形成是一种普遍认可的导致皮肤老化的关键机制。自由基是具有不成对电子的高度反应性分子,其可以直接破坏各种细胞膜、脂质、蛋白质、RNA和DNA。这些活性氧类的破坏效果在正常代谢期间在内部被诱导,并通过各种氧化应激在外部被诱导。紫外线照射和环境污染可能通过在皮肤中产生自由基来加速皮肤老化。
发明概述
本公开涉及化妆品组合物和使用该组合物以有益于皮肤的方法。该组合物改善了皮肤的外观,并向皮肤提供多种抗老化和其它益处。该组合物的独特之处在于其使白藜芦醇、虎杖苷及其组合光稳定化的能力。发明人令人惊讶地发现,黄芩苷预料不到地改善了白藜芦醇、虎杖苷及其混合物的光稳定性。
本公开的组合物通常包括:(a)白藜芦醇、虎杖苷或其混合物;(b)黄芩苷;(c)可选的一种或更多种增溶剂;和(d)化妆品可接受的载体;其中(b)的黄芩苷改善了白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性。例如,在一些情况下,相对于除不含黄芩苷之外相同的组合物,黄芩苷将白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性改善了至少5%。
在一些情况下,该组合物包括(c)的一种或更多种增溶剂,其例如可以是一种或更多种化妆品可接受的水溶助长剂。可能的水溶助长剂的非限制性清单包括烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲和羟乙基脲。
本公开的组合物在一些情况下包括(e)一种或更多种乳化剂,其可以是两性型、阴离子型、阳离子型、非离子型或其混合物。此外,该组合物可以是乳液形式。
可以可选地包含在本公开的组合物中的其它非限制性组分包括例如:(f)一种或更多种 UV过滤剂;(g)一种或更多种皮肤活性成分;(h)一种或更多种硅油;和(i)维生素E。
如上所述,该组合物的独特之处在于其使白藜芦醇、虎杖苷及其组合光稳定化的能力。因此,在一些方面,本公开涉及用黄芩苷使白藜芦醇、虎杖苷或其混合物光稳定化的方法,该方法包括在化妆品可接受的载体中将白藜芦醇、虎杖苷或其混合物与黄芩苷组合;和可选地添加一种或更多种增溶剂;由此改善白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性。
最后,本公开涉及例如在皮肤处理(treatment)中使用本文中描述的组合物的方法。该组合物可在用于如下的方法中使用:向皮肤提供抗老化益处;美白皮肤或防止皮肤变黑;改善皮肤的外观;加强皮肤的天然抗氧化防御;减少皮肤老化的可见迹象;和改善皮肤的光亮度(radiance)与紧致度(firmness)。
附图简述
图1是显示在不含UV过滤剂的组合物中黄芩苷对白藜芦醇的光稳定性的作用的图;
图2是显示在不含UV过滤剂的组合物中黄芩苷对虎杖苷的光稳定性的作用的图;
图3是显示在含UV过滤剂的组合物中黄芩苷对白藜芦醇与虎杖苷的光稳定性的作用的图;和
图4是显示黄芩苷对虎杖苷的光稳定性的剂量效应的图。
应当理解,所述各个方面不限于图中所示的安排和手段。
发明详述
本公开涉及化妆品组合物,其包含:(a)白藜芦醇、虎杖苷或其混合物;(b)黄芩苷;(c)可选的一种或更多种增溶剂;和(d)化妆品可接受的载体。(b)的黄芩苷预料不到地改善了白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性。例如,在一些情况下,相对于除不含黄芩苷之外相同的组合物,黄芩苷将白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性改善了至少5%。同样,在一些情况下,黄芩苷将该组合物的光稳定性改善了至少约6%、约8%、约10%、约12%、约14%、约16%、约18%、约20%、约22%、约24%、约26%、约28%、约30%或更多。通常,光稳定性的改善程度可能取决于存在于该组合物中的黄芩苷的量,即,黄芩苷似乎提供了剂量依赖性效应。尽管光稳定性的改善程度不受限制,在一些情况下,如果需要上限的话,光稳定性的改善可以是上文所述任一最小值高达且上限为例如约30%、约32%、约34%、约35%、约38%、约40%、或约50%。
该组合物中(a)的白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的总量可以为例如基于该组合物总重量的约0.001至约10重量%。在一些情况下,该组合物中白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的总量可以为约0.001重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。同样,在一些情况下,该组合物中白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的总量可以为约0.01重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。此外,该组合物中白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的总量可以为约0.1重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。最后,该组合物中白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的总量可以为约0.5重量%至约5重量%、约0.5重量%至约3重量%、0.5重量%至约2重量%、或约1重量%。
该组合物中(b)的黄芩苷的总量可以为例如基于该组合物总重量的约0.001重量%至约12重量%。在一些情况下,该组合物中黄芩苷的总量可以为约0.001重量%至约12重量%、约10重量%、约8重量%、约6重量%、约4重量%、约2重量%、或约1重量%。同样,在一些情况下,该组合物中黄芩苷的总量可以为约0.01重量%至约12重量%、约10重量%、约8重量%、约6重量%、约4重量%、约3重量%、约2重量%、约1重量%、或约0.5重量%。
在一些情况下,该组合物包括一种或更多种增溶剂(c)。各种增溶剂在本领域中是公知的,并可用于本文中描述的组合物。在一些情况下,所述一种或更多种增溶剂可以是例如一种或更多种化妆品可接受的水溶助长剂。可能的水溶助长剂的非限制性清单包括烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲和羟乙基脲。该组合物中一种或更多种水溶助长剂的总量可以为基于该组合物总重量的约0.001重量%至约30重量%。在一些情况下,该组合物中一种或更多种水溶助长剂的总量为约0.001重量%至约25重量%、约20重量%、约15重量%、约14重量%、约12重量%、约10重量%、约8重量%、约6重量%、约4重量%、或约2重量%。同样,在一些情况下,该组合物中一种或更多种增溶剂的总量可以为约0.01重量%至约30重量%、25重量%、20重量%、15重量%、约14重量%、约12重量%、约10重量%、约8重量%、约6重量%、约4重量%、或约2重量%。此外,该组合物中一种或更多种增溶剂的总量可以为约0.1重量%至约30重量%、25重量%、20重量%、15重量%、约14重量%、约12重量%、约10重量%、约8重量%、约6重量%、约4重量%、或约2重量%。
在一些情况下,如果该组合物包括至少水溶助长剂羟乙基脲,该组合物中一种或更多种水溶助长剂的最大量可能高于30重量%。例如,如果在该组合物中存在水溶助长剂羟乙基脲,所述一种或更多种水溶助长剂的总量可以是(除了上面段落中已经阐述的范围)约1重量%至约60重量%、约5重量%至约60重量%、约5重量%至约55重量%、约5重量%至约50重量%、约10重量%至约60重量%、约10重量%至约55重量%、约10重量%至约50重量%、约20重量%至约60重量%、约20重量%至约55重量%、约20重量%至约50重量%、或约25重量%至约55重量%。
如前所述,本发明的组合物通常包括化妆品可接受的载体(c),其也可以可选地用于溶解该组合物的组分。例如,该化妆品可接受的载体可以包括水、有机溶剂或其混合物。此外,该化妆品可接受的载体可以包含例如亲水性有机溶剂和/或两亲性有机溶剂,其中该亲水性有机溶剂是C1-C8一元醇、具有6至80个环氧乙烷的聚乙二醇和/或单-或二-烷基异山梨醇;并且该两亲性有机溶剂是聚丙二醇(PPG)和/或PPG的丙二醇烷基酯和/或烷基醚。非限制性实例包括乙醇、甲醇、PEG 8、丙二醇、一缩二丙二醇、丁二醇和月桂酰肌氨酸异丙酯。
在一些情况下,本公开的组合物包括一种或更多种乳化剂(e)。许多乳化剂在本领域中是已知的,其可用于本发明的组合物,包括两性型、阴离子型、阳离子型和非离子型乳化剂。非离子型乳化剂的非限制性实例包括多元醇酯、甘油醚、氧乙烯化和/或氧丙烯化醚、乙二醇聚合物、及其混合物。例如,在一些情况下,该乳化剂包括多元醇酯与乙二醇聚合物的混合物,例如硬脂酸甘油酯和PEG-100硬脂酸酯的混合物。在一些情况下,包括氧烯化的有机硅氧烷乳化剂。非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物、PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、或其混合物。因此,本公开的组合物通常但并非一定为乳液形式。
当存在时,该一种或更多种乳化剂的总量可以是例如基于该组合物总重量的约0.001至约10重量%。在一些情况下,该组合物中一种或更多种乳化剂的总量可以为约0.001重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。同样,在一些情况下,该组合物中一种或更多种乳化剂的总量可以为约0.01重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。此外,该组合物中一种或更多种乳化剂的总量可以为约0.1重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。最后,该组合物中一种或更多种乳化剂的总量可以为约0.5重量%至约5重量%、约0.5重量%至约3重量%、0.5重量%至约2重量%、或约1重量%。
在一些情况下,本公开的组合物包括一种或更多种 UV过滤剂(f)。许多UV过滤剂在本领域中是已知的,其可用于本发明的组合物。该UV过滤剂可以是单一的UV过滤剂,或是两种、三种、四种、五种或更多种UV过滤剂的组合,包括有机和/或无机UV过滤剂。在一些情况下,该UV过滤剂是有机UV过滤剂。所述一种或更多种UV过滤剂可以选自对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮或氨基二苯甲酮、邻氨基苯甲酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并***衍生物、三嗪衍生物、双间苯二酚基三嗪(bisresorcinyl triazine)、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸酯衍生物、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青、丙二腈(malonitrile)或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物、查耳酮、及其混合物。
在一些情况下,该一种或更多种UV过滤剂的量为0.001重量%至约30重量%、约0.001至约20重量%、0.001至约10重量%、约0.1至约30重量%、约0.1重量%至约25重量%、约0.1至约20重量%、约0.1至约18重量%、0.1至约15重量%、约0.1至约12重量%、约0.1至约10重量%、0.1至约8重量%、约0.1至约6重量%、约1重量%至约30重量%、约0.1重量%至约25重量%、约1重量%至约20重量%、约1重量%至约18重量%、约1重量%至约15重量%、约1重量%至约12重量%、约1重量%至约10重量%、约1重量%至约8重量%、约1重量%至约6重量%、约5重量%至约30重量%、约5重量%至约25重量%、约5重量%至约20重量%、约5重量%至约18重量%、约5重量%至约15重量%、约5重量%至约12重量%、约5重量%至约10重量%、约5重量%至约8重量%、或约3重量%至约20重量%,其中该重量%基于防晒组合物的总重量。
在一些情况下,本公开的组合物包括一种或更多种皮肤活性成分(g)。例如,该皮肤活性成分可以是湿润剂、保湿成分、抗老化剂、脱色剂、抗皱剂、处理油性皮肤的药剂、及其混合物。在一些情况下,该一种或更多种皮肤活性成分可以是腺苷、抗坏血酸、2-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]乙磺酸(HEPES)、透明质酸、羊毛脂、柠檬酸、苹果酸、乳酸、酒石酸、水杨酸、维生素C、维生素、类视黄醇、视黄醛、视黄酸、类胡萝卜素、氨基酸、蛋白质、酶、辅酶、或其混合物。
该皮肤活性成分的量可以单独或组合地为基于该组合物总重量的约0.001至约10重量%。在一些情况下,该皮肤活性成分的量可以单独或组合地为约0.001重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。同样,在一些情况下,该皮肤活性成分的量可以单独或组合地为约0.01重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。此外,该皮肤活性成分的量可以单独或组合地为0.1重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。最后,该皮肤活性成分的量可以单独或组合地为约0.5重量%至约5重量%、约0.5重量%至约3重量%、0.5重量%至约2重量%、或约1重量%。
在一些情况下,本公开的组合物包括一种或更多种硅油(h)。例如,所述一种或更多种硅油可以选自聚二甲基硅氧烷(PDMS)、包含作为侧基和/或在硅酮链末端的烷基或烷氧基的聚二甲基硅氧烷,所述基团各自含有2至24个碳原子,或苯基硅酮,例如苯基聚三甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、苯基(三甲基硅烷氧基)二苯基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基(甲基二苯基)三硅氧烷、(2-苯乙基)三甲基硅烷氧基硅酸酯及其混合物。在一些情况下,所述一种或更多种硅油包含聚二甲基硅氧烷。所述一种或更多种硅油的总量可以为例如约0.1重量%至约40重量%、约35重量%、约30重量%、约25重量%、约20重量%、约15重量%、约10重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。在一些情况下,硅油的总量可以为约0.1重量%、约0.5重量%、约1重量%、约2重量%、约3重量%、约4重量%、约5重量%、约10重量%、约15重量%至约40重量%。
在一些情况下,本公开的组合物包括维生素E(i)。该组合物中(i)的维生素E的总量可以为基于该组合物总重量的约0.001至约10重量%。在一些情况下,该组合物中维生素E的总量可以为约0.001重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。同样,在一些情况下,该组合物中维生素E的总量可以为约0.01重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。此外,该组合物中维生素E的总量可以为约0.1重量%至约9重量%、约8重量%、约7重量%、约6重量%、约5重量%、约4重量%、约3重量%、或约2重量%。
本文中描述的组合物的独特之处在于其使白藜芦醇、虎杖苷及其组合光稳定化的能力。因此,在一些方面,本公开涉及用黄芩苷使白藜芦醇、虎杖苷或其混合物光稳定化的方法,该方法包括在化妆品可接受的载体中将白藜芦醇、虎杖苷或其混合物与黄芩苷组合;和可选地添加一种或更多种增溶剂;由此改善白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性。例如,在一些情况下,相对于除不含黄芩苷之外相同的组合物,黄芩苷将白藜芦醇、虎杖苷或其混合物的光稳定性改善了至少5%。同样,在一些情况下,黄芩苷将该组合物的光稳定性改善了至少约6%、约8%、约10%、约12%、约14%、约16%、约18%、约20%、约22%、约24%、约26%、约28%、约30%或更多。通常,光稳定性的改善程度可能取决于存在于组合物中的黄芩苷的量,即,黄芩苷似乎提供了剂量依赖性效应。尽管光稳定性的改善程度不受限制,在一些情况下,如果需要上限的话,光稳定性的改善可以是上文所述的任一最小值高达且上限为例如约30%、约32%、约34%、约35%、约38%、约40%、或约50%。
最后,本公开涉及例如在皮肤处理中使用本文中描述的组合物的方法。该组合物可在用于如下的方法中使用:向皮肤提供抗老化益处;美白皮肤或防止皮肤变黑;改善皮肤的外观;加强皮肤的天然抗氧化防御;减少皮肤老化的可见迹象;和改善皮肤的光亮度与紧致度。这些方法通常需要将本文中描述的组合物施加到皮肤上。
下面呈现可用于本文中公开的组合物的组分的更详尽但非限制性的清单。
增溶剂
该增溶剂通常是有助于溶解本公开的组合物中的白藜芦醇、虎杖苷和/或黄芩苷的化合物或化合物的组。一种或更多种增溶剂可以是水溶助长剂,但是该增溶剂并非必须是水溶助长剂。水溶助长剂(hydrotrope)(或水溶助长剂(hydrotropic agent))是多样的一类水溶性化合物,其特征在于两亲性分子结构和显著提高难溶性有机分子在水中的溶解度的能力。
许多水溶助长剂具有包含离子部分的芳族结构,而其中的一部分是直链烷基链。尽管水溶助长剂明显类似于表面活性剂并具有降低表面张力的能力,它们的小的疏水性单元和相对较短的烷基链将它们区分为单独的一类两亲物。因此,它们的疏水性不足以产生组织良好的自缔合结构,例如胶束,即使在高浓度下也如此。
常见的水溶助长性分子包括:1,3-苯二磺酸钠、苯甲酸钠、4-吡啶甲酸钠、水杨酸钠、苯磺酸钠、咖啡因、对甲苯磺酸钠、丁基单甘醇硫酸钠(sodium butylmonoglycolsulfate)、4-氨基苯甲酸HCl、枯烯磺酸钠、N,N-二乙基烟酰胺、N-吡啶甲基烟酰胺、N-烯丙基烟酰胺、2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱、间苯二酚、丁基脲、连苯三酚、N-吡啶甲基乙酰胺3.5、普鲁卡因HCl、脯氨酸HCl、烟酰胺、吡啶、3-吡啶甲胺、布洛芬钠、二甲苯磺酸钠、氨基甲酸乙酯、吡哆醛盐酸盐、苯甲酸钠、2-吡咯烷酮、乙基脲、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基乙酰胺和异烟肼。水溶助长剂可以在Lee J.等人, "Hydrotropic Solubilizationof Paclitaxel: Analysis of Chemical Structures for Hydrotropic Property",Pharmaceutical Research, 第20卷, 第7期, 2003和Lee S.等人, "HydrotropicPolymers: Synthesis and Characterization of Polymers ContainingPicolylnicotinamide Moieties", Macromolecules, 36, 2248-2255, 2003中找到。附加的水溶助长剂包括烟酰胺(Vit B3)、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲和羟乙基脲。
化妆品可接受的载体
化妆品可接受的载体包括,但不限于一种或更多种含水体系、甘油、C1-4醇、有机溶剂、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、二醇、植物油、矿物油、脂质体、层状脂质材料、水或其任意组合。作为有机溶剂的实例,可以非限制地提及一元醇和多元醇,例如乙醇、异丙醇、丙醇、苄醇和苯乙醇,或者二醇或二醇醚,如,例如乙二醇单甲基醚、单乙基醚和单丁基醚,丙二醇或其醚,如,例如丙二醇单甲基醚,丁二醇、己二醇、一缩二丙二醇以及一缩二乙二醇的烷基醚,例如一缩二乙二醇单乙基醚或单丁基醚。有机溶剂的其它合适的实例是乙二醇、丙二醇(propylene glycol)、丁二醇、己二醇、丙二醇(propane diol)和甘油。该有机溶剂可以是挥发性或非挥发性化合物。
在一些情况下,化妆品可接受的载体可以包含水、水和至少一种化妆品可接受的有机溶剂的混合物、或至少一种化妆品可接受的有机溶剂。此外,化妆品可接受的载体可以是或可以包括乙醇、二醇醚,例如一缩二丙二醇正丁基醚、异十二烷、矿物油、丙二醇、戊二醇、己二醇、甘油及其混合物。
乳化剂
乳化剂在本领域是公知的,并包括两性型、阴离子型、阳离子型或非离子型乳化剂,单独或以混合物形式使用,并可选地与助乳化剂一起。根据要获得的乳液以适当的方式选择乳化剂。
对于W/O乳液,可以提及的乳化剂的实例包括聚二甲基硅氧烷共聚醇,例如由DowCorning公司以商品名DC 5225C出售的环聚二甲基硅氧烷与聚二甲基硅氧烷共聚醇的混合物,以及烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇,例如由Dow Corning公司以名称Dow Corning 5200Formulation Aid出售的月桂基聚二甲基硅氧烷共聚醇,以及由Goldschmidt公司以名称Abil EM 90TM出售的鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇。
对于O/W乳液,可以提及的乳化剂的实例包括非离子型乳化剂,例如氧烯化(更特别为聚氧乙烯化)甘油脂肪酸酯;氧烯化失水山梨糖醇脂肪酸酯;氧烯化(氧乙烯化和/或氧丙烯化)脂肪酸酯;氧烯化(氧乙烯化和/或氧丙烯化)脂肪醇醚;糖酯例如蔗糖硬脂酸酯;及其混合物。
在一些情况下,该一种或更多种乳化剂包括有机硅氧烷乳化剂,包括交联的有机硅氧烷乳化剂。例如,该组合物可以包含一种或更多种交联的有机硅氧烷乳化剂,其选自聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG/PPG 15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-10交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PPG-20交联聚合物、聚二甲基硅氧烷醇/甲基硅烷醇/硅酸酯交联聚合物;聚二甲基硅氧烷醇/硅酸酯交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物、PEG-8聚二甲基硅氧烷聚山梨酯-20交联聚合物、PEG-10聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15月桂基聚二甲基硅氧乙基交联聚合物。
在另一实施方案中,该组合物包括一种或更多种线型有机硅氧烷乳化剂,其选自环四硅氧烷(和)环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷、环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷;双-鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷;PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-9聚二甲基硅氧烷;PEG-3聚二甲基硅氧烷;PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-10聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG-9聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷。
可用的氧烯化的有机硅氧烷乳化剂包括以下:
具有以下通式的氧烯化的有机硅氧烷乳化剂:
Figure DEST_PATH_IMAGE002
其中p为0-40(该范围包括其间的所有数字以及子范围,例如2、3、4、13、14、15、16、17、18等),且PE为(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H,其中a为0-25,b为0-25,条件是a和b二者不能同时是0,x、y和z各自独立地在0至1,000,000范围内,条件是x和y不能同时为0。在一些情况下,x、y、z、a和b使得聚合物的分子量在约5,000至约500,000、约10,000至100,000范围内,或为约50,000,并且该聚合物通常被称为聚二甲基硅氧烷共聚醇。在一些情况下,p使得长链烷基为鲸蜡基或月桂基,并且该化合物通常分别被称为鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇或月桂基聚二甲基硅氧烷共聚醇。在一些情况下,还规定了聚合物中重复的环氧乙烷或环氧丙烷单元的数目,例如也被称为PEG-15/PPG-10聚二甲基硅氧烷的聚二甲基硅氧烷共聚醇,其是指在硅氧烷主链上具有包含15个乙二醇单元和10个丙二醇单元的取代基的聚二甲基硅氧烷。上述一般结构中的一个或更多个甲基还可能被更长链的烷基(例如乙基、丙基、丁基等)或醚(例如甲基醚、乙基醚、丙基醚、丁基醚等等)取代。
具有以下通式的氧烯化的有机硅氧烷乳化剂:
Figure DEST_PATH_IMAGE004
其中各个n独立地为0-100,条件是必须存在至少一个PE基团。在一些情况下,其中各个n独立地在约2至30范围内,且PE为(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H,其中a为0-25,b为0-25,条件是a和b二者不能同时为0;并且其中w、x、y和z各自独立地为0至1,000,000,条件是存在至少一个PE。在一些实施方案中,该有机硅氧烷乳化剂是月桂基PEG-9聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷。US 9,095,543中公开的氧烯化的有机硅氧烷乳化剂可用于本发明的组合物中。US 9,095,543通过引用以其全部并入本文。
有机硅氧烷乳化剂的其它实例包括具有如下C.T.F.A.名称的那些:双-丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3;双-PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷;双-丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3;双-异丁基PEG/PPG-10/7聚二甲基硅氧烷共聚物;双-PEG/PPG-18/6聚二甲基硅氧烷;双-PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷;双-PEG/PPG-16/16 PEG/PPG-16/16聚二甲基硅氧烷;双(PPG-7十一碳烯醇聚醚-21)聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基聚二甲基硅氧烷PEG-7乙酸酯;鲸蜡基PEG-8聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-15/16丁基醚聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-15/15丁基醚聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-7/3聚二甲基硅氧烷;鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷;聚二甲基硅氧烷PEG-15乙酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7椰油酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-7/4磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-12/4磷酸酯;聚二甲基硅氧烷PEG-7十一碳烯酸酯;月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷;异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷醇;异硬脂基羧基癸基PEG-8聚二甲基硅氧烷;月桂基聚甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯;月桂基PEG-8聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷;月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷;PEG-6甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-7甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-32甲基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-PEG/PPG-28/21乙酸酯聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/22丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-23/23丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-24/18丁基醚聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-3/10聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-4/12聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-6/11聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-8/14聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-12/16聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-12/18聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-14/4聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-15/5聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-15/15聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-16/2聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-16/8聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-17/18聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-18/12聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-19/19聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/6聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/15聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-20/29聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/23聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-22/24聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-25/25聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-27/27聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-30/10聚二甲基硅氧烷;PEG/PPG-10/3油基醚聚二甲基硅氧烷;PEG-8三硅氧烷;聚甘油-3聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷;PPG-12丁基醚聚二甲基硅氧烷;聚硅氧烷季铵盐-17;TEA-聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯;或其混合物。
市售线型有机硅氧烷乳化剂的其它实例是由Dow Corning以下列商品名出售的那些:Dow Corning 3225C Formulation Aid,具有CTFA名称环四硅氧烷(和)环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷;或5225C Formulation Aid,具有CTFA名称环五硅氧烷(和)PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷;或Dow Corning 190 Surfactant,具有CTFA名称PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷;或Dow Corning 193 Fluid,Dow Corning 5200,具有CTFA名称月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷;或由Goldschmidt出售的具有CTFA名称鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷的Abil EM 90;或由Goldschmidt出售的具有CTFA名称双-鲸蜡基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷的Abil EM 97;或在还含有聚甘油-4异硬脂酸酯和月桂酸己酯的混合物中的具有CTFA名称鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷的Abil WE 09;或由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷的KF-6011;由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷的KF-6012;或由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG-9聚二甲基硅氧烷的KF-6013;或由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG-3聚二甲基硅氧烷的KF-6015;或由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷的KF-6016;或由Shin-Etsu Silicones出售的具有CTFA名称PEG-10聚二甲基硅氧烷的KF-6017;或由Shin-EtsuSilicones出售的具有CTFA名称月桂基PEG-9聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷的KF-6038。
同样合适的是各种类型的完全或部分交联的氧烯化的有机硅氧烷乳化剂。它们可以是弹性体或非弹性体的。它们有时被称为“乳化弹性体”,这是由于它们兼具有弹性体和乳化的性质。
可用于至少一个实施方案的聚氧烯化硅酮弹性体包括由Shin-Etsu Silicones以下列名称出售的那些:KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33;KSG-210,其为分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物;KSG-310,其为PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;KSG-320,其为分散在异十二烷中的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;KSG-330(前者分散在三异辛酸甘油酯中),KSG-340,其为PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的混合物。
同样合适的是聚甘油化硅酮弹性体,包括分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物;或以Shin-Etsu商品名KSG-810、KSG-820、KSG-830或KSG-840出售的分散在多种溶剂(例如异十二烷、聚二甲基硅氧烷、三异辛酸甘油酯)中的月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物。同样合适的是由Dow Corning以商品名9010和DC9011出售的硅酮。
交联有机硅氧烷乳化剂的其它实例包括,但不限于聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG/PPG 15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-10交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物;聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物;聚二甲基硅氧烷PPG-20交联聚合物;聚二甲基硅氧烷醇/甲基硅烷醇/硅酸酯交联聚合物;聚二甲基硅氧烷醇/硅酸酯交联聚合物;月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物;月桂基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物;PEG-8聚二甲基硅氧烷聚山梨酯-20交联聚合物;PEG-10 聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物;和PEG-15月桂基聚二甲基硅氧乙基交联聚合物。
UV过滤剂
UV过滤剂因其在阻止UV辐射中的用途而在本领域中公知。例如,该UV过滤剂可以是一种或更多种有机UV过滤剂和/或一种或更多种无机UV过滤剂。UV过滤剂的非限制性实例包括:
i. 微溶性UV过滤剂(不易溶于水或油),例如亚甲基双-苯并***基四甲基丁基苯酚、三-联苯基三嗪、及其混合物。
ii. 油溶性有机UV过滤剂(至少部分可溶于油或有机溶剂),例如双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(BMBM)、羟苯甲酮、磺异苯酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(DBT)、甲酚曲唑三硅氧烷、甲氧基肉桂酸乙基己酯(EHMC)、水杨酸乙基己酯(EHS)、乙基己基三嗪酮(EHT)、胡莫柳酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、4-甲基亚苄基樟脑、奥克立林(OCR)、聚硅氧烷-15和二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯(DHHB);
iii. 无机UV过滤剂,例如氧化钛和氧化锌、氧化铁、氧化锆和氧化铈;以及
iv. 水溶性UV过滤剂,例如苯基苯并咪唑磺酸(PBSA)、磺异苯酮-钠盐、亚苄基樟脑磺酸、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、西诺沙酯、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、PABA和PEG-25 PABA。
在一些情况下,该UV过滤剂是以下中的一种或更多种:对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮或氨基二苯甲酮、邻氨基苯甲酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并***衍生物、三嗪衍生物、双间苯二酚基三嗪、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸酯衍生物、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物、查耳酮、或其混合物。
合适的UV过滤剂可以包括防御UVA和UVB辐射二者的广谱UV过滤剂,或防御UVA或UVB辐射的UV过滤剂。在一些情况下,一种或更多种 UV过滤剂可以是亚甲基双-苯并***基四甲基苯酚、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、涂覆或未涂覆的氧化锌、甲氧基肉桂酸乙基己酯、甲氧基肉桂酸异戊酯、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯、奥克立林、聚硅氧烷-15、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、邻氨基苯甲酸薄荷酯和二甲基对氨基苯甲酸乙基己酯。
此外,可以使用UV过滤剂的组合。例如,该UV过滤剂的组合可以是奥克立林、阿伏苯宗(丁基甲氧基二苯甲酰甲烷)、羟苯甲酮(二苯甲酮-3)、辛水杨酯(水杨酸乙基己酯)和胡莫柳酯,如申请系列号13/304,195中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以以相对于阿伏苯宗的下列比例使用:
- 奥克立林与阿伏苯宗之比为1.6:1.0至2.4:1.0;
- 羟苯甲酮与阿伏苯宗之比为1.0:1.0至1.6:1.0;
- 辛水杨酯与阿伏苯宗之比为0.8:1.0至1.3:1.0;和
- 胡莫柳酯与阿伏苯宗之比为2.8:1.0至4.3:1。
此外,各UV过滤剂相对于阿伏苯宗之比可以为约:2.0:1.0:1.3:1.1:3.6(奥克立林:阿伏苯宗:羟苯甲酮:辛水杨酯:胡莫柳酯)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、阿伏苯宗、辛水杨酯和胡莫柳酯以及可选的羟苯甲酮的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/304,202中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以以相对于阿伏苯宗的下列比例使用:
- 奥克立林与阿伏苯宗之比为1.6:1.0至2.4:1.0,
- 羟苯甲酮与阿伏苯宗之比为0.0:1.0至0.016:1.0,
- 辛水杨酯与阿伏苯宗之比为1.3:1.0至2.0:1.0,和
- 胡莫柳酯与阿伏苯宗之比为2.3:1.0至3.6:1。
此外,各UV过滤剂相对于阿伏苯宗之比可以为约:2.0:1.0:0.0:1.7:3.0(奥克立林:阿伏苯宗:羟苯甲酮:辛水杨酯:胡莫柳酯)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、乙基己基三嗪酮、对苯二亚甲基二樟脑磺酸和甲酚曲唑三硅氧烷的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/719,328中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以以相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的下列比例使用:
- 奥克立林与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.8:1.0至1.5:1.0;
- 双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至0.8:1.0;
- 乙基己基三嗪酮与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至1.0:1.0;
- 对苯二亚甲基二樟脑磺酸与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.1:1.0至0.5:1.0;和
- 甲酚曲唑三硅氧烷与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至1.0:1.0。
此外,各UV过滤剂相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比可以为约:1.2:1.0:0.5:0.6:0.4:0.6(奥克立林:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷:双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪:乙基己基三嗪酮:对苯二亚甲基二樟脑磺酸:甲酚曲唑三硅氧烷)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、乙基己基三嗪酮、对苯二亚甲基二樟脑磺酸和甲酚曲唑三硅氧烷的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/719,351中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以以相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的下列比例使用:
- 奥克立林与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.6:1.0至1.25:1.0;
- 乙基己基三嗪酮与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.4:1.0至1.0:1.0;
- 对苯二亚甲基二樟脑磺酸与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至0.7:1.0;和
- 甲酚曲唑三硅氧烷与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.4:1.0至1.1:1.0。
此外,各UV过滤剂相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比可以为约:1.0:1.0:0.7:0.5:0.7(奥克立林:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷:乙基己基三嗪酮:对苯二亚甲基二樟脑磺酸:甲酚曲唑三硅氧烷)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、对苯二亚甲基二樟脑磺酸和甲酚曲唑三硅氧烷的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/719,368中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以以相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的下列比例使用:
- 奥克立林与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.8:1.0至1.2:1.0;
- 双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.2:1.0至0.6:1.0;
- 对苯二亚甲基二樟脑磺酸与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.25:1.0至0.75:1.0;和
- 甲酚曲唑三硅氧烷与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.4:1.0至0.8:1.0。
此外,各UV过滤剂相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比可以为约:1.0:1.0:0.4:0.4:0.6(奥克立林:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷:双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪:对苯二亚甲基二樟脑磺酸:甲酚曲唑三硅氧烷)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、对苯二亚甲基二樟脑磺酸和甲酚曲唑三硅氧烷的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/719,374中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以如下以相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的下列比例使用:
- 奥克立林与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.8:1.0至1.3:1.0;
- 双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.1:1.0至0.6:1.0;
- 乙基己基三嗪酮与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.2:1.0至0.6:1.0;和
- 甲酚曲唑三硅氧烷与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至0.7:1.0。[来自PR2012573的协同组合]
此外,各UV过滤剂相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比可以为约:1.0:1.0:0.3:0.5:0.5(奥克立林:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷:双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪:乙基己基三嗪酮:甲酚曲唑三硅氧烷)。
在另一实施方案中,所述至少一种UV过滤剂是包含奥克立林、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪、对苯二亚甲基二樟脑磺酸和对苯二亚甲基二樟脑磺酸的UV过滤剂的组合,如申请系列号13/719,393中所述,其通过引用以其全部并入本文。例如,这种UV过滤剂的组合可以如下以相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷的下列比例使用:
- 奥克立林与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.8:1.0至1.6:1.0;
- 双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.2:1.0至0.6:1.0;
- 乙基己基三嗪酮与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.3:1.0至0.6:1.0;和
- 对苯二亚甲基二樟脑磺酸与丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比为0.01:1.0至0.3:1.0。
此外,各UV过滤剂相对于丁基甲氧基二苯甲酰甲烷之比可以为约:1.2:1.0:0.3:0.5:0.1(奥克立林:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷:双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪:乙基己基三嗪酮:对苯二亚甲基二樟脑磺酸)。
硅油
硅油的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅氧烷-11、苯基聚三甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷基氨端聚二甲基硅氧烷和硬脂氧基三甲基硅烷。在一些情况下,该化妆品组合物包括聚二甲基硅氧烷,以及可选的附加的油,包括附加的硅油。通常,所述一种或更多种硅油是非挥发性硅油。在一些实施方案中,该硅油是聚二甲基硅氧烷(PDMS)、包含作为侧基和/或在硅酮链末端的烷基或烷氧基的聚二甲基硅氧烷,所述基团各自含有2至24个碳原子、或苯基硅酮,例如苯基聚三甲基硅氧烷、苯基聚二甲基硅氧烷、苯基(三甲基硅烷氧基)二苯基硅氧烷、二苯基聚二甲基硅氧烷、二苯基(甲基二苯基)三硅氧烷或(2-苯乙基)三甲基硅烷氧基硅酸酯。
可以提及的硅油的其它实例包括挥发性线型或环状硅油,尤其是粘度为8厘沲(8×106 m2/s)并尤其含有2至7个硅原子的那些,这些硅酮可选地包含含有1至10个碳原子的烷基或烷氧基。作为可用于本公开的挥发性硅油,尤其可以提及八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷、七甲基己基三硅氧烷、七甲基辛基三硅氧烷、六甲基二硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基四硅氧烷和十二甲基五硅氧烷,及其混合物。
通过下列实施例提供本公开的实施方式。该实施例用于说明技术而非限制性的。
实施例
实施例1
(白藜芦醇的光稳定性)
制备四种包含白藜芦醇的配制物(formulation)(配制物A-D)并测量白藜芦醇的光稳定性。
Figure DEST_PATH_IMAGE006
上表中的四种配制物(配制物A-D)各自为反相乳液形式的凝胶,并通过首先将相A的组分混合在一起来制备。将相B的组分单独添加到相B的水组分中,并混合直到溶液澄清。随后将相B的澄清溶液添加到相A中,并在室温下使混合物均化直到获得均匀的质地。单独组合并混合相C的组分。必要时可略微加热相C的组分以获得澄清溶液。最后,将相C的澄清溶液添加到A与B的混合物中,并在室温下均化直到获得均匀的质地。
评估各配制物中白藜芦醇的光稳定性。对配方A-D的每一种的薄膜(10 mg/cm2)施以一定剂量的UVA辐射(5 J/cm2)。通过HPLC测定暴露于UVA辐射后的白藜芦醇的残留量。通过将暴露于UVA辐射后白藜芦醇的残留量与相同条件下但并未经UVA辐射处理的白藜芦醇的残留量进行比较来确定暴露后的白藜芦醇的百分比。为了避免来自不同UV灯和不同研究的差异的影响,针对各研究通过白藜芦醇或虎杖苷单独的光稳定性将数据进行归一化。总是在相同的基础配方(添加和不添加黄芩苷)中进行比较。结果提供在下表中,并图示在图1中。
Figure DEST_PATH_IMAGE008
实施例2
(虎杖苷的光稳定性)
制备四种包含虎杖苷的配制物(配制物E-H)并测量虎杖苷的光稳定性。
Figure DEST_PATH_IMAGE010
上表中的四种配制物(配制物E-H)各自为反相乳液形式的凝胶。以与制备实施例1中的配制物相同的方式制备所述配制物,并以与实施例1中测定白藜芦醇的光稳定性相同的方式测定虎杖苷的光稳定性。结果提供在下表中,并图示在图2中。
Figure DEST_PATH_IMAGE012
实施例3
(虎杖苷和白藜芦醇的光稳定性)
Figure DEST_PATH_IMAGE014
两种配制物(配制物I-J)各自为水包油乳液形式的乳霜。该配制物通过组合相A的组分并在混合的同时将其加热至75℃来制备。单独地,将相B的组分组合并在混合的同时加热至75-80℃。随后,经15分钟期间将相B缓慢添加到相A中,并随后使该组合均化15分钟。一旦温度降低至接近室温,在混合的同时在50℃以下的温度下添加相C,并随后将该混合物(含有相A、B和C)均化10分钟。剩余的相D、E、F、G、H和I以与相C相同的方式单独添加到该混合物中,即,使混合物温度降低至接近室温,并随后在混合的同时在50℃以下的温度下添加各个相;并随后将混合物均化10分钟。
以与实施例1中所述相同的方式测量上述配制物(配制物I和J)中虎杖苷的光稳定性和类似于上述配制物的两种配制物(配制物K和L,其未显示在上表中)中白藜芦醇的光稳定性。结果呈现在下表中,并图示在图3中。
Figure DEST_PATH_IMAGE016
实施例4
(黄芩苷的剂量效应)
为了确定黄芩苷的剂量效应,将实施例3中描述的基础配方(formula base)与不同浓度的黄芩苷一起使用,并测试光稳定性。结果提供在下表中,并图示在图4中。
Figure DEST_PATH_IMAGE018
术语“一(a, an)”和“该/所述(the)”理解为涵盖复数以及单数。
表述“至少一种/个”表示“一种/个或更多种/个”且反之亦然,并由此包括单独的组分以及混合物/组合。
当提及值时,术语“约”具体表示可以使用用于舍入数字的标准约定将测量值四舍五入到该值。例如,“约1.5”是1.45至1.54。本文中所述的所有值都可以用术语“约”修饰或在没有该术语的情况下来叙述,而不管术语“约”是否结合任意特定值来具体阐述(或不存在)。
本文公开的所有范围和值均为包含性和可组合的。例如,落入本文中所述范围内的本文所述的任何值或点都可以用作获得子范围等的最小值或最大值。
本说明书中引用的所有出版物和专利申请都通过引用并入本文,并且出于任何和所有目的,如同每个单独的出版物或专利申请被具体地和单独地指出以通过引用并入。如果本公开与通过引用并入本文的任何出版物或专利申请之间存在不一致,则以本公开为准。

Claims (16)

1.一种化妆品组合物,其包含:
(a)基于所述组合物总重量为0.5至5重量%的虎杖苷;
(b)基于所述组合物总重量为0.2至12重量%的黄芩苷;
(c)一种或更多种增溶剂,其中所述一种或更多种增溶剂包含一种或更多种化妆品可接受的水溶助长剂,其选自烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、脲、羟乙基脲及其混合物;
(d)化妆品可接受的载体,其包含水、有机溶剂或其混合物;和
(i)基于所述组合物总重量为0.01至10重量%的维生素E;
其中相对于除不含黄芩苷之外相同的组合物,所述(b)的黄芩苷将所述(a)的虎杖苷的光稳定性改善了至少5%。
2.权利要求1所述的组合物,其中所述组合物中所述(b)的黄芩苷的总量基于所述组合物总重量为0.2至6重量%。
3.权利要求1所述的组合物,其中所述(c)的一种或更多种增溶剂包含一种或更多种化妆品可接受的水溶助长剂,其选自烟酰胺、咖啡因及其混合物。
4.权利要求1所述的组合物,其进一步包含:
(e)一种或更多种乳化剂。
5.权利要求4所述的组合物,其中所述组合物中所述(e)的一种或更多种乳化剂的总量基于所述组合物总重量为0.001至10重量%。
6.权利要求4或5所述的组合物,其中所述(e)的一种或更多种乳化剂包含非离子型乳化剂。
7.权利要求6所述的组合物,其中所述非离子型乳化剂选自多元醇酯、甘油醚、氧乙烯化醚、氧丙烯化醚、乙二醇聚合物及其混合物。
8.权利要求7所述的组合物,其中所述非离子型乳化剂包含多元醇酯和乙二醇聚合物的混合物。
9.权利要求1-5和7-8中任一项所述的组合物,其进一步包含:
(f)一种或更多种UV过滤剂。
10.权利要求9所述的组合物,其中所述(f)的一种或更多种UV过滤剂选自对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮或氨基二苯甲酮、邻氨基苯甲酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并***衍生物、三嗪衍生物、双间苯二酚基三嗪、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸酯衍生物、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物、查耳酮及其混合物。
11.权利要求1-5、7-8和10中任一项所述的组合物,其进一步包含:
(g)一种或更多种皮肤活性成分。
12.权利要求1-5、7-8和10中任一项所述的组合物,其中所述组合物进一步包含:
(h)一种或更多种硅油。
13.权利要求12所述的组合物,其中所述(h)的一种或更多种硅油为聚二甲基硅氧烷。
14.权利要求13所述的组合物,其中所述(h)的一种或更多种硅油包含聚二甲基硅氧烷。
15.一种使虎杖苷光稳定化的方法,其包括在化妆品可接受的载体中将所述虎杖苷与黄芩苷和维生素E组合;可选地添加一种或更多种增溶剂,由此相对于除不含黄芩苷之外相同的组合物,将所述虎杖苷的光稳定性改善了至少5%,其中黄芩苷、虎杖苷和维生素E的量如权利要求1中所定义。
16.一种用于非治疗性目的的方法,所述方法用于:
-向皮肤提供抗老化益处;
-美白皮肤或防止皮肤变黑;
-改善皮肤的外观;
-加强皮肤的天然抗氧化防御;
-减少皮肤老化的可见迹象;或
-改善皮肤的光亮度与紧致度;
其包括将权利要求1的组合物施加到皮肤上。
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