CN109640663A

CN109640663A - 防治修饰植物中的害虫的方法

Info

Publication number: CN109640663A
Application number: CN201780052816.0A
Authority: CN
Inventors: S·索格尔; B·戈科尔; H·A·阿雷瓦洛; M·波尔曼
Original assignee: BASF SE
Current assignee: BASF SE
Priority date: 2016-08-30
Filing date: 2017-08-22
Publication date: 2019-04-16
Also published as: WO2018041665A1; US20190183124A1; CA3033313A1; BR112019003748A2; BR112019003748B1

Abstract

本发明涉及一种防治修饰植物，特别是大豆植物的害虫的方法，包括使植物、其部分、其繁殖材料、害虫，其食物供应、栖息地或繁殖地与一种或多种式I化合物接触的步骤，其中变量如说明书所定义。

Description

防治修饰植物中的害虫的方法

本发明涉及通过式I的吡唑化合物防治害虫的方法，

其中：

R¹为H、CH₃或C₂H₅；

R²为CH₃，

R³为CH₃、CH(CH₃)₂、CF₃、CHFCH₃或1-CN-c-C₃H₄；

R⁴为CH₃；或

R³和R⁴可一起形成CH₂CH₂CF₂CH₂CH₂。

蝶形花亚科(Faboideae)，例如大豆(Glycine max)是重要的商业作物。

大豆被视为完全蛋白质的来源(Henkel，J.，2000，“Soy：Health Claims for SoyProtein，Question About Other Components”，FDA Consumer(Food and DrugAdministration 34(3)：18-20)。因此，大豆是一种良好的蛋白质来源。根据美国食品和药品管理局，大豆蛋白产品可为动物产品的良好替代品，因为大豆提供了“完全的”蛋白质谱。大豆蛋白产品可取代也具有完全蛋白质，但往往含有更多的脂肪，尤其是饱和脂肪的动物基食品，而无需对饮食进行主要调整。

大豆分离蛋白具有很高的价值，因为其具有74的生理效价(Protein QualityEvaluation：Report of the Joint FAO/WHO Expert Consultation，Bethesda，MD(USA)：Food and Agriculture Organization of the United Nations(Food and NutritionPaper No.51)，1989年12月)。

在农业中，每英亩大豆可产生至少两倍于一些主要蔬菜或谷粒作物的蛋白质，例如每英亩的蛋白质比留置用于放牧动物以生产牛奶的土地高5-10倍，且每英亩的蛋白质比留置用于生产肉类的土地高至多15倍(“Soy Benefits”，National Soybean ResearchLaboratory，2012年2月)。

因此，大豆可被视为提供油和蛋白质的全球性重要作物。

然而，大豆植物易受宽范围的细菌病害、真菌病害、病毒病害和寄生虫的侵袭。例如在美国，大豆被视为玉米之后的第二高价值的农业出口品。

因此，鉴于大豆在农业中的重要性，需要适当的害虫管控，从而不伤及大豆作物的产量和质量。

椿(半翅目(Hemiptera)，蝽科(Pentatomidae))是动物害虫和真虫。它们可能是大豆中的最常见害虫问题之一(Stewart等，Soybean Insects—Stink bugs，University ofTennessee Institute of Agriculture，W200 09-0098)。

椿在超过52种植物上进食，包括天然和观赏树木、灌木、藤本植物、杂草，和许多栽培作物如玉米和棉花，以及许多非栽培植物，它们的优先宿主是几乎所有野生植物。它们积聚在这些宿主上，且随后在其偏好的食物成熟的季节中迁移至大豆上。

椿可在植物的许多部分上进食；然而，它们的目标通常是发育中的种子，包括豆荚，这意味着大豆种子的伤害是与椿侵染有关的主要问题。

当它们的口器侵入植物组织中时，可产生褐色或浅黑色斑点，然而可存在很少的外部进食伤害迹象。进食可导致小种子的变形、起皱或败育。较大的种子可能仅因进食伤害而部分褪色，然而这可影响种子质量。高水平的种子败育可导致“绿豆效应”，此时叶片保留而植物成熟延缓(Stewart等，Soybean Insects-Stink bugs，University of TennesseeInstitute of Agriculture，W200 09-0098)。

椿对种子造成机械损伤，且传播酵母斑点(yeast-spot)病害有机体。由该害虫造成的伤害程度在一定程度上依赖于种子在被椿的针状口器刺入时的发育阶段。种子受伤害时越幼小，则产量降低就越大。尽管后续季节的侵染可能不会影响产量，然而大豆油含量和萌芽会降低。

在特定区域中，拟绿蝽(Acrosternum hilare)是在大豆上进食的最常见物种之一。褐椿(Euschistus servus)是椿家族中的另一常见成员。

在栽培中出现的吮吸式蝽家族中，褐椿英雄美洲蝽(Euschistus heros)目前被视为是北Parana至中巴西的最丰富的物种(Correa-Ferreira&Panizzi，1999)，且是大豆中的显著问题(Schmidt等，2003)。蝽从营养阶段起就出现在大豆中，且从豆荚形成开始到谷粒成熟为止是有害的。它们对种子造成伤害(Galileo&Heinrichs 1978，Panizzi&SlanskyJr.，15，1985)，还可导致真菌病害和导致生理失调，例如大豆叶片保留(Galileo&Heinrichs 1978，Todd&Herzog，1980)。

可存在的其他植物进食物种包括红肩椿(Thyanta custator)和暗褐椿(Euschistus tristigmus)。其他物种—南方绿蝽(Nezara viridula)通常限于美国最南的郡。掠食性(有益的)椿如刺兵象(spined soldier bug，Podisus maculaventris)也可见于大豆中，有时被误认为褐椿或暗褐椿。

防治大豆中的椿对防止显著的经济损失通常是至关重要的。

通常用于防治椿的杀虫剂包括拟除虫菊酯类、新烟碱类和有机磷酸酯类，然而拟除虫菊酯类杀虫剂通常是选择用于防治大豆中的椿的方法。然而，日益增多的问题是对杀虫剂的抗性，特别是在褐椿种群中，特别是对拟除虫菊酯类的抗性。英雄美洲蝽(Euschistus heros)还可能难以使用有机磷酸酯类或硫丹(endosulfan)来防治(Sosa-Gomez等，2009)。因此，需要防治大豆中的椿的有效生态方法。

特别地，作用在γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道上的杀虫剂(公开在例如EP1731512、WO 2009/002809和WO 2009/080250中)似乎能有效防治椿，尤其是在大豆中，例如如WO2012/104331所述。

现已发现，如开头所定义的式I吡唑化合物提供了对蝶形花亚科，特别是大豆上的害虫的有效防治，尤其是对选自蝽科(Pentatomidae)、叶蝉科(Cicadellidae)、粉虱科(Aleyrodidae)和蚜科(Aphididae)，特别是对选自粉虱科、蚜科和蝽科的害虫的有效防治。

因此，这些化合物是防治蝶形花亚科，特别是大豆的害虫，特别是蝽科害虫，即椿的重要解决方案，由此确保植物、作物和繁殖材料免受该类害虫的侵染，特别是当害虫对目前方法具有抗性时。

式I的吡唑化合物及其杀虫活性由WO 2012/143317和WO 2015/055497已知。然而，这些文献均未公开该活性化合物对修饰的蝶形花亚科，优选大豆的典型害虫，特别是GMO植物上的蝽、粉虱、叶蝉和蚜虫具有可接受的功效。如上所述，这些害虫难以用典型的大豆杀虫剂防治。

因此，在本发明的一个方面中，提供了一种防治蝶形花亚科，特别是大豆植物的害虫的方法，包括使蝶形花亚科，特别是大豆植物、其部分、其繁殖材料、害虫、其食物供应、栖息地或繁殖地与一种或多种式I化合物接触的步骤。

在本发明的另一方面中，提供了一种或多种式I化合物用于防治蝶形花亚科，特别是大豆作物中的害虫的用途。

本发明的另一方面涉及一种防治选自蝽科和/或叶蝉科和/或粉虱科和/或蚜科的害虫的方法，包括使害虫、其食物供应、栖息地和/或繁殖地与一种或多种式I化合物接触的步骤，所述化合物特别选自化合物I-1至I-3：

1-(1,2-二甲基丙基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-1)，

1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-2)，和

N-乙基-1-(2-氟-1-甲基丙基)-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-3)。

本发明的一个方面涉及一种或多种式I化合物用于防治选自蝽科的害虫的用途。

本发明的另一方面涉及一种或多种式I化合物用于防治选自叶蝉科的害虫的用途。

本发明的另一方面涉及一种或多种式I化合物用于防治选自蚜科的害虫的用途。

本发明的方法和用途用于防治和/或预防害虫对蝶形花亚科植物、蝶形花亚科作物和蝶形花亚科繁殖材料的侵染。在一个优选实施方案中，蝶形花亚科植物、作物或繁殖材料为大豆植物、作物或繁殖材料。一般而言，所述害虫选自蝽科和/或粉虱科和/或蚜科。

优选地，本发明的方法和用途用于防治选自蝽科蝽的害虫。更优选地，防治对其他杀虫剂如拟除虫菊酯杀虫剂具有抗性的蝽。对特定杀虫剂具有“抗性”的椿是指例如与相同种类的椿的预期敏感性相比，对该杀虫剂不太敏感的椿品系。预期敏感性可使用例如未事先暴露于该杀虫剂的品系来测量。

在另一实施方案中，本发明的方法和用途用于防治选自粉虱科粉虱的害虫。更优选地，防治对其他杀虫剂如拟除虫菊酯杀虫剂具有抗性的粉虱。该抗性粉虱特别为烟粉虱(Bemisia tabaci)生物型。对特定杀虫剂具有“抗性”的粉虱是指例如与相同种类的粉虱的预期敏感性相比，对该杀虫剂不太敏感的粉虱品系。预期敏感性可使用例如未事先暴露于该杀虫剂的品系来测量。

在另一实施方案中，本发明的方法和用途用于防治选自蚜科的害虫。更优选地，防治对其他杀虫剂如拟除虫菊酯杀虫剂具有抗性的蚜虫。该抗性蚜虫特别为棉蚜(Aphisgossypii)和大豆蚜(A.glycines)。对特定杀虫剂具有“抗性”的蚜虫是指例如与相同种类的蚜虫的预期敏感性相比，对该杀虫剂不太敏感的蚜虫品系。预期敏感性可使用例如未事先暴露于该杀虫剂的品系来测量。

在另一实施方案中，本发明的方法和用途用于防治选自叶蝉科的害虫。更优选地，防治对其他杀虫剂如有机磷酸酯杀虫剂具有抗性的叶蝉。该抗性叶蝉特别为棉叶蝉(Empoasca biguttula Shiraki)、马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae)、Epoasca kraemeri、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)。对特定杀虫剂具有“抗性”的叶蝉是指例如与相同种类的蚜虫的预期敏感性相比，对该杀虫剂不太敏感的叶蝉品系。预期敏感性可使用例如未事先暴露于该杀虫剂的品系来测量。

在本发明的一个方面中，所述方法包括向蝶形花亚科植物、作物和/或繁殖材料，特别是大豆植物、大豆作物和/或大豆植物的繁殖材料施用式I化合物，其中所述方法用于防治和/或预防害虫侵染。

特别地，所述方法用于防治和/或预防选自蝽科和/或粉虱科(例如烟粉虱(Bemisia tabaci))和/或蚜科(例如棉蚜(Aphis gossypii)和大豆蚜(Aphis glycines))，特别是选自蝽科蝽的害虫的侵染；甚至更特别地用于防治和/或预防拟绿椿属(Acrosternum spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)和/或壁蝽属(Piezodrus spp.)的侵染，最特别地拟绿蝽(Acrosternum hilare)、英雄美洲蝽(Euschistus heros)，南方绿蝽(Nezara viridula)和/或盖德拟壁蝽(Piezodorusguildini)，尤其是英雄美洲蝽(Euschistus heros)的侵染。可根据本发明防治的其他蝽科害虫为二星蝽(Eysarcoris)，特别是森林盾椿(Eysarcoris aeneus)。

本发明的另一方面提供了式I化合物用于普遍防治选自蝽科(椿)和/或粉虱科和/或蚜科的害虫的用途，优选用于防治选自蝽科，特别是用于防治拟绿椿属(Acrosternumspp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)和/或壁蝽属(Piezodrusspp.)的害虫，更优选用于防治拟绿蝽(Acrosternum hilare)、英雄美洲蝽(Euschistusheros)、南方绿蝽(Nezara viridula)和/或盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini)，最优选用于防治英雄美洲蝽(Euschistus heros)。

本发明的另一方面提供了式I化合物用于普遍防治选自叶蝉科(Cicadellidae)的害虫的用途，优选用于防治棉叶蝉(Empoasca biguttula Shiraki)、茶小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、甜菜叶蝉(Circulifer tenellus)、褐透翅尖头叶蝉(Homalodiscavitripennis)、拟隐脉叶蝉(Sophonia rufofascia)和/或苹白小叶蝉(Typhlocybapomaria)，更优选用于防治棉叶蝉(Empoasca biguttula Shiraki)、马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae)、蝶茄微叶蝉(Empoasca solana)和/或Epoasca kraemeri。

在另一方面中，本发明提供了式I化合物用于防治对一种或多种其他杀虫剂，优选拟除虫菊酯、新烟碱类和有机磷酸酯，更优选拟除虫菊酯杀虫剂具有抗性的害虫的用途。

优选地，本发明的式I化合物用于防治选自蝽科的害虫，包括绿蝽(拟绿蝽(Acrosternum hilare))、褐色恶臭蝽(茶翅蝽(Halyomorpha halys))、红带蝽(盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini))、新热带褐蝽(英雄美洲蝽(Euschistus heros))、褐蝽(Euschistus servus)、筛豆龟椿(Megacopta cribraria)、红肩蝽(Thyanta custator)和暗褐蝽(三色美洲蝽(Euschistus tristigmus))、南部绿蝽(南方绿蝽(Nezaraviridula))；粉虱科，包括甘薯粉虱(烟粉虱(Bemisia tabaci))；蚜科，包括棉蚜(Aphisgossypii)和大豆蚜(Aphis glycines)，及其组合。

在另一实施方案中，害虫为红肩蝽(Thyanta custator)。

在另一实施方案中，害虫为三色美洲蝽(Euschistus tristigmus)。

在另一实施方案中，害虫为拟绿蝽(Acrosternum hilare)。

在另一实施方案中，害虫为茶翅蝽(Halyomorpha halys)。

在另一实施方案中，害虫为盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini)。

在另一实施方案中，害虫为英雄美洲蝽(Euschistus heros)。

在另一实施方案中，害虫为褐蝽(Euschistus servus)。

在另一实施方案中，害虫为筛豆龟椿(Megacopta cribraria)。

在另一实施方案中，害虫为红肩蝽(Thyanta custator)。

在另一实施方案中，害虫为三色美洲蝽(Euschistus tristigmus)。

在另一实施方案中，害虫为南方绿蝽(Nezara viridula)。

在另一实施方案中，害虫为烟粉虱(Bemisia tabaci)。

在另一实施方案中，害虫为棉蚜(Aphis gossypii)。

在另一实施方案中，害虫为大豆蚜(Aphis glycines)。

在另一实施方案中，害虫为棉叶蝉(Empoasca biguttula Shiraki)。

在另一实施方案中，害虫为马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae)。

在另一实施方案中，害虫为Epoasca kraemeri。

式I化合物优选用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治蝽，例如绿蝽属(Nezaraspp.)(例如南方绿蝽(Nezara viridula)、黑须稻绿蝽(Nezara antennata)、Nezarahilaris)，拟壁蝽属(Piezodorus spp.)(例如盖德拟壁蝽(Piezodorus guildinii))，拟绿椿属(Acrosternum spp.)(例如拟绿蝽(Acrosternum hilare))，美洲蝽属(Euschistusspp.)(例如英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐蝽(Euschistus servus)，茶翅蝽(Halyomorpha halys)，筛豆龟蝽(Megacopta cribaria)，小珀蝽(Plautia crossota)，点蜂缘椿(Riptortus clavatus)，具斑伊缘蝽(Rhopalus msculatus)，轨道拟丽椿(Antestiopsis orbitalus)，Dectes texanus，Dichelops spp.(例如Dichelopsfurcatus、Dichelops melacanthus)，扁盾椿属(Eurygaster spp.)(例如间沟扁盾椿(Eurygaster intergriceps)、Eurygaster maurd)、稻椿属(Oebalus spp.)(例如墨西哥稻椿(Oebalus mexicana)、杂色稻椿(Oebalus poecilus)、美洲椿稻(Oebalus pugnase))，黑蝽属(Scotinophara spp.)(例如稻黑蝽(Scotinophara lurida)、马来亚稻黑蝽(Scotinophara coarctatd))。优选的目标包括拟绿蝽(Acrosternum hilare)、轨道拟丽椿(Antestiopsis orbitalus)、Dichelops furcatus、Dichelops melacanthus、英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐蝽(Euschistus servus)、筛豆龟蝽(Megacopta cribaria)、南方绿蝽(Nezara viridula)、Nezara hilare、盖德拟壁蝽(Piezodorus guildinii)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)。在一个实施方案中，椿目标为南方绿蝽(Nezara viridula)、拟壁蝽属(Piezodorus spp.)、拟绿椿属(Acrosternum spp.)、英雄美洲蝽(Euschistus heros)。美洲蝽(Euschistus)，特别地英雄美洲蝽(Euschistus heros)是优选的目标。更优选地，式I化合物用于防治蝽科，包括绿蝽(拟绿蝽(Acrosternum hilare))、褐色恶臭蝽(茶翅蝽(Halyomorpha halys))、红带蝽(盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini))，新热带褐蝽(英雄美洲蝽(Euschistus heros))、褐蝽(Euschistus servus)和筛豆龟椿(Megacoptacribraria)。

可根据本发明防治的其他蝽害虫为二星蝽(Eysarcoris)，特别为森林盾椿(Eysarcoris aeneus)。

式I化合物优选用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治粉虱，例如甘薯粉虱(烟粉虱(Bemisia tabaci))。

式I化合物优选用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治蚜虫，例如大豆蚜(Aphisglycines)。

式I化合物优选用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治叶蝉，例如马铃薯叶蝉(马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae))。

式I化合物优选用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治叶蝉，例如Lorito verde(绿色小pakeet)(Empoasca kraemeri)。

优选将式I化合物施用至选蝶形花亚科的作物上，如大豆植物、其场所或其繁殖材料。施用可在侵染前或存在害虫时进行。式I化合物的施用可根据任何常规的施用模式进行，例如叶面、浸泡、土壤施用、犁沟内施用等。椿的防治可通过叶面施用实现，这是本发明的优选施用模式。

在另一优选实施方案中，式I化合物通过土壤浸润施用施用于蝶形花亚科作物。在一个优选实施方案中，所述蝶形花亚科作物为大豆作物。

在另一优选实施方案中，式I化合物以种子处理的方式施用至蝶形花亚科作物的种子。在一个优选实施方案中，所述蝶形花亚科作物为大豆作物。

可通过本领域已知的任何其他施用方法使害虫如椿、植物、其中生长有植物的土壤或水体与式I化合物或包含它们的组合物接触。因此，“接触”包括直接接触(将所述化合物/组合物直接施用至动物害虫或植物上，通常施用至植物的叶面、茎或根)和间接接触(将所述化合物/组合物施用至动物害虫或植物的场所)二者。

式I化合物或包含它们的杀虫组合物可用于保护生长中的植物和作物以防动物害虫，尤其是椿，特别是美洲蝽(Euschistus)，更特别地英雄美洲蝽(E.heros)的侵袭或侵染，包括使植物/作物与杀虫有效量的式I化合物接触。术语“作物”是指生长中的作物和收获的作物。

式I化合物可与引诱剂组合施用。引诱剂是使昆虫向施用位置迁移的化学品。为了防治蝽，可有利地与引诱剂一起施用式I化合物，特别是在叶面施用时。蝽通常位于地面附近，引诱剂的施用可刺激其朝活性成分沿植物向上迁移。

合适的引诱剂包括葡萄糖、蔗糖、盐、谷氨酸盐、柠檬酸、大豆油、花生油和豆浆。谷氨酸盐和柠檬酸是特别有意义的，其中优选柠檬酸。

在施用前，可将引诱剂与式I化合物预混，例如作为即用混合物或桶混物，或者通过向植物同时施用或相继施用。合适的引诱剂比率例如为0.02-3kg/ha。

优选地，式I化合物以l-500g/ha，优选10-150g/ha用于蝶形花亚科，特别是大豆上以防治害虫。

式I化合物适合例如在任何大豆植物上使用，包括经基因修饰以对活性成分如除草剂具有抗性的那些，或经基因改性以产生控制植物害虫侵染的生物活性化合物的那些。

在另一优选实施方案中，对通过基因工程方法(适当的话与常规方法组合)获得的转基因植物和植物栽培品种(基因修饰生物)及其部分进行处理。特别优选地，根据本发明对在每种情况下可商购获得或使用中的植物栽培品种的植物进行处理。植物栽培品种应理解为意指通过常规育种、通过诱变或者通过重组DNA技术而获得的具有新颖特性(“性状”)的植物。

这些可为栽培品种、生物型或基因型。取决于植物种属或植物栽培品种、其场所以及生长条件(土壤、气候、生长期、营养)，本发明的处理还可导致超加合性(“协同”)效应。

优选地，经修饰的植物为“Intacta RR2 PRO”大豆(Monsanto)，其声称提供对草甘膦(glyphosate)除草剂的耐受性和对主要大豆害虫(黎豆毛虫，大豆夜蛾，大豆芽钻心虫，大豆枝钻心虫，棉铃虫，玉米茎钻心虫，铃夜蛾属(Helicoverpa)，例如棉铃虫(Helicoverpaarmigera))的保护，以及增加的产量潜力。

因此，例如可根据本发明使用的物质和组合物的减小的施用率和/或拓宽的活性谱和/或增加的活性，更好的植物生长，提高的对高或低温的耐受性，提高的对干旱或水或土壤盐含量的耐受性，提高的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，更高的收获产品品质和/或更高的营养价值，更好的收获产品存储稳定性和/或加工性是可能的，这超过了实际预期的效果。

待根据本发明处理的优选转基因植物或植物栽培品种(通过基因工程获得的)包括由于基因修饰而接收基因材料的所有植物，该基因材料赋予这些植物以特别有利的有用性状。

该类性状的实例为更好的植物生长、提高的对高或低温的耐受性，提高的对干旱或水或土壤盐含量的耐受性，提高的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，更高的收获产品品质和/或更高的营养价值，更好的收获产品存储稳定性和/或加工性。

该类性状的其他强调的实例为这些植物对动物和微生物害虫，例如对昆虫、螨虫、植物病原性真菌、细菌和/或病毒的防御更好，并且还提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。该性状的另一个强调的实例是植物对某些杀虫活性化合物的耐受性增加。

特别强调的性状是植物因在植物中形成毒素而对昆虫、蜘蛛、线虫以及蛞蝓和蜗牛的增强防御，这些毒素特别为在植物中由来自苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)的基因材料(例如由基因CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CrylF及其组合)形成的那些(本文称为“Bt植物”)。还特别强调的性状是植物通过内吸获得抗性(SAR)、***素、植物抗毒素、诱导剂和抗性基因以及相应表达的蛋白质和毒素而对真菌、细菌和病毒的增强防御。

此外，特别强调的性状是植物对于某些除草活性化合物，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦(glyphosate)或草丁膦(phosphinotricin)的增强耐受性。所讨论的赋予所需性状的基因还可彼此组合地存在于转基因植物中。

“Bt植物”的实例为以商品名Intacta^TMRoundup Ready^TM2 Pro销售的大豆品种。

可提及的耐受除草剂的植物实例为以如下商品名销售的大豆品种：Roundup(耐受草甘膦)、Liberty(耐受草铵膦(glufosinate))、(耐受咪唑啉酮类)和Optimum GAT^TM(耐受磺酰脲类)。

可提及的抗除草剂的植物(以常规方式育种的耐受除草剂的植物)包括以名称销售的品种(例如稻、卡诺拉(canola)、向日葵、小麦)。

本发明的方法可优选在如下大豆植物上进行：带有两种或更多种性状(例如)、草甘膦(例如RoundupRoundup Ready 2)、磺酰脲类(例如)、草铵膦(glufosinate)(例如Liberty )、麦草畏(Dicamba)(Roundup Ready^TM2 Xtend^TM)、HPPD耐受性(例如异氟草(isoxaflutole)除草剂)此处所述的任何性状在大豆植物中的双重或三重叠加也是感兴趣的，包括草甘膦和磺酰脲耐受性(例如Optimum具有和Roundup或Roundup Ready 2叠加的植物)、麦草畏和草甘膦耐受性(Monsanto)。抗大豆Cyst线虫的大豆(Syngenta)以及具有蚜虫耐受性状的大豆(Syngenta)也是感兴趣的。

这些说明还适用于将会在未来开发和/或推向市场的具有这些遗传性状或仍有待开发的遗传性状的植物栽培品种。

如上所述，就大豆植物而言，上述害虫是特别重要的。

在包括施用式I化合物的上述用途或方法的一个实施方案中，植物为通过常规育种修饰的植物，即未经诱变或基因工程修饰的植物。

在包括施用式I化合物的上述用途或方法的另一实施方案中，大豆植物为通过诱变或基因工程，优选通过基因工程修饰的植物。

在优选实施方案中，在通过诱变或基因工程修饰的植物中，将一种或多种基因诱变或整合到植物的遗传物质中，所述基因选自epsps、aad-12、avhppd-03、bar、bbx32、cry1A.105、cry1Ac、cry1F、cry2Ab2、csr1-2、dmo、fad2-1A(正义和反义)、fan1(突变体)、fatb1-A(正义和反义片段)、fatb2-1A(正义和反义)、gat4601、gm-fad2-1、gm-hra、hppdPFW336、Nc.fad3和pat，Pj.D6D。

在另一更优选的实施方案中，通过诱变或基因工程修饰的植物(修饰植物)表现出一种或多种选自如下组的性状：非生物应激耐受性、改变的生长/产量、抗病性、除草剂耐受性、昆虫抗性、改善的产品质量和授粉控制。优选地，植物表现出除草剂耐受性、昆虫抗性或其组合。

在如上定义的用途或方法的优选实施方案中，植物为大豆植物，其是经修饰的植物并且对应于表A、表B或表C的条目中的任一项。

表A—大豆(Glycine max)植物

表A中列出的植物由“International Service for the Acquisition of Agri-biotech Applications”(ISAAA)已知，该数据库可在因特网上访问：http://www.isaaa.org/gmapprovaldatabase/default.asp。

说明：

优选的大豆植物包括表B任一行的大豆植物：

表B：

优选的大豆植物包括通过整合表C一行的至少一种基因或基因组合而修饰的大豆植物：

表C：

在如上定义的用途或方法的优选实施方案中，植物为大豆植物，其是经修饰的植物并且对应于表I的任一行：

表I

鉴于就害虫和植物而言的上述优选方案，特别优选的是包括施用式I化合物的本发明用途或方法的以下实施方案。

在本发明的一个优选实施方案中，本发明涉及包括施用如上所定义的式I化合物的用途或方法，其中害虫选自绿蝽(拟绿蝽(Acrosternum hilare))、褐色恶臭蝽(茶翅蝽(Halyomorpha halys))、红带蝽(盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini))、新热带褐蝽(英雄美洲蝽(Euschistus heros))、褐蝽(Euschistus servus)、筛豆龟椿(Megacoptacribraria)、红肩蝽(Thyanta custator)和暗褐蝽(三色美洲蝽(Euschistustristigmus))、南方绿蝽(Nezara viridula)及其组合，且植物为修饰的大豆植物，优选选自表A、B和C中列出的植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为拟绿蝽(Acrosternum hilare)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为茶翅蝽(Halyomorpha halys)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为盖德拟壁蝽(Piezodorus guildini)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为英雄美洲蝽(Euschistus heros)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为筛豆龟椿(Megacopta cribraria)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为红肩蝽(Thyanta custator)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为三色美洲蝽(Euschistus tristigmus)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在一个特别优选的实施方案中，害虫为南方绿蝽(Nezara viridula)，植物为选自表A、B和C中列出的植物的大豆植物。

在另一实施方案中，商业转基因植物为选自“Roundup Ready 2 Yield”、“IntactaRR2 Pro”和“Vistive Gold”(全部获自Monsanto)或“Stearidonic Acid(SDA)Omega-3”(大豆中的SDA含量更高，Monsanto)的大豆品种。在另一实施方案中，性状为苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)Cry1A.105和cry2Ab2和Vector PV-GMIR13196，对Mon87751大豆(Monsanto)而言。

在该实施方案的更优选实施方案中，在修饰的植物中，将一种或多种基因诱变或整合到植物的遗传物质中，所述基因选自pat、epsps、cry1Ab、bar、cry1Fa2、cry1Ac、cry34Ab1、cry35AB1、cry3A、cryF、cry1F、mcry3a、cry2Ab2、cry3Bb1、cry1A.105、dfr、barnase、vip3Aa20、barstar、als、bxn、bp40、asn1和ppo5。

在另一更优选的实施方案中，修饰的植物表现出一种或多种选自如下组的性状：非生物应激耐受性、改变的生长/产量、抗病性、除草剂耐受性、昆虫抗性、改善的产品质量和授粉控制。优选地，植物表现出除草剂耐受性、昆虫抗性或其组合。

式I化合物可以以与肥料(例如含氮、钾或磷的肥料)的混合物形式用于本发明的方法中。合适的配制剂类型包括肥料颗粒。所述混合物优选包含至多25重量％的式I化合物。

本发明的组合物可包含其他具有生物活性的化合物II，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。

可用于本发明方法中的化合物可为所述组合物的唯一活性成分，或者适当时可与一种或多种其他活性成分II如杀虫剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂混合。其他活性成分可：提供在场所中具有更宽的活性谱或增加的保留时间的组合物；增效或补充式I化合物的活性(例如通过提高作用速度或克服排斥性)；或者有助于克服或防止对单独组分发展出抗性。具体的其他活性成分取决于所述组合物的预期应用。

根据本发明的一个实施方案，本发明组合物的单独组分如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分可由用户自己在喷雾桶中混合，且合适的话可添加其他助剂。

式I化合物可与土壤、泥煤或其他生根介质混合，从而保护植物以防种子生-、土生-或叶面真菌病害。

用于所述组合物中的合适化合物II的实例包括齐墩螨素(Abamectin)、吡虫清(acetamiprid)、甲体氯氰菊酯(α-cypermethrin)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、氟菌(fludioxonil)、艾克敌105(spinosad)、螺虫乙酯(spirotetramat)、sulfoxaflor、锐劲特(fipronil)、噻虫啉(thiacloprid)、afidopyropen、chloranthraniliprole、cyanthraniliprole、吡虫啉(imidacloprid)、拒嗪酮(pymetrozine)、amectoctradin、百菌清(chlorothalonil)、丙环唑(propiconazole)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、醚唑(difenoconazole)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氧唑菌(epoxiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、丙氯灵(prochloraz)、腈嘧菌酯(azoxystrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、环酰菌胺(fenhexamide)、floxapyroxad、肟菌酯(trifloxystrobin)、戊唑醇(tebuconazole)、戊叉唑菌(triticonazole)、精甲霜灵(mefenoxam)、二噻农(dithianon)、代森锰锌(mancozeb)、甲基代森锌(propineb)、环戊唑菌(metconazole)、涕必灵(thiabendazole)。

所述组合物中所含的合适除草剂和植物生长调节剂取决于预期目标和所需的效果。

下文公开了与本申请有关的合适配制剂和施用。这些优选的实施方案涉及(1)包含式I的吡唑化合物的本发明混合物以及包括施用所述混合物的用途和方法，和(2)包括施用本发明式I化合物的用途和方法。

本发明的混合物或式I化合物可以以农业化学组合物的形式提供，所述农业化学组合物包含式I化合物以及一种或多种其他农药活性成分和助剂。

包含本发明式I化合物的配制剂可转化成常规类型的农业化学组合物，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例为悬浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及用于处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types andinternational coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定义。

所述组合物例如如Mollet和Grube-mann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection productformulation，Agrow Reports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。

合适助剂的实例为溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。

合适的溶剂和液体载体为水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇；DMSO；酮，例如环己酮；酯，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺；酰胺，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；及其混合物。

合适的固体载体或填料为矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖粉末，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉；及其混合物。

合适的表面活性剂为表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，及其混合物。该类表面活性剂可用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(国际版或北美版)中。

合适的阴离子表面活性剂为磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐及其混合物。磺酸盐的实例为烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例为脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例为磷酸酯盐。羧酸盐的实例为烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。

合适的非离子表面活性剂为烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例为诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例为脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯的实例为脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例为脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例为乙烯吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。

合适的阳离子表面活性剂为季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂为烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物为包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C型嵌段聚合物。合适的聚电解质为聚酸或聚碱。聚酸的实例为聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例为聚乙烯基胺或聚乙烯胺。

合适的辅助剂为本身具有可忽略的农药活性或者甚至没有农药活性且改善活性成分在目标上的生物学性能的化合物。实例为表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F Informa UK，2006，第5章列出。

合适的增稠剂为多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。

合适的杀菌剂为拌棉醇(bronopol)和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。

合适的防冻剂为乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。

合适的消泡剂为聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。

合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)为低水溶性颜料和水溶性染料。实例为无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。

合适的增粘剂或粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。

组合物类型及其制备的实例为：

i)水溶性浓缩物(SL，LS)

将10-60重量％的农药活性化合物和5-15重量％的润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶解在达到100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释后溶解。

ii)分散性浓缩物(DC)

将5-25重量％的农药活性化合物和1-10重量％的分散剂(例如聚乙烯基吡咯烷酮)溶解在达到100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。

iii)可乳化浓缩物(EC)

将15-70重量％的农药活性化合物和5-10重量％的乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶解在达到100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳烃)中。用水稀释得到乳液。

iv)乳液(EW，EO，ES)

将5-40重量％的农药活性化合物和1-10重量％的乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶解在20-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳烃)中。借助乳化机将该混合物引入达到100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。

v)悬浮液(SC，OD，FS)

在搅拌式球磨机中，将20-60重量％的农药活性化合物粉碎，其中加入2-10重量％的分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％的增稠剂(例如黄原胶)和达到100重量％的水，从而得到细碎的活性物质悬浮液。用水稀释得到活性物质的稳定悬浮液。对于FS型组合物，加入至多40重量％的粘合剂(例如聚乙烯醇)。

vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)

将50-80重量％的农药活性化合物细碎研磨，其中加入达到100重量％的分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)，并通过工业设施(例如挤出、喷雾塔、流化床)制备成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到活性物质的稳定分散体或溶液。

vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)

将50-80重量％的农药活性化合物在转子-定子磨机中研磨，其中加入1-5重量％的分散剂(例如木质素磺酸钠)、1-3重量％的润湿剂(例如醇乙氧基化物)和达到100重量％的固体载体，例如硅胶。用水稀释得到活性物质的稳定分散体或溶液。

viii)微乳液(ME)

将5-20重量％的农药活性化合物加入到5-30重量％的有机溶剂混合物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％的表面活性剂混合物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和达到100％的水中。将该混合物搅拌1小时，从而自发产生热力学稳定的微乳液。

ix)微胶囊(CS)

将包含5-50重量％的农药活性化合物、0-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳烃)、2-15重量％的丙烯酸类单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三-丙烯酸酯)的油相分散在保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者，将包含5-50重量％的农药活性化合物、0-40重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳烃)和异氰酸酯单体(例如二苯甲烷-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散在保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体含量为1-10重量％。该重量％涉及总CS组合物。

x)可撒粉粉末(DP，DS)

将1-10重量％的农药活性化合物细碎研磨并与达到100重量％的固体载体(例如细碎的高岭土)充分混合。

xi)颗粒(GR，FG)

将0.5-30重量％的v精细研磨并与达到100重量％的固体载体(例如硅酸盐)结合。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。

xii)超低容量液体(UL)

将1-50重量％的农药活性化合物溶解在达到100重量％的有机溶剂(例如芳烃)中。

i)-x)类型的组合物可任选包含其他助剂，例如0.1-1重量％的杀菌剂、5-15重量％的防冻剂、0.1-1重量％的消泡剂和0.1-1重量％的着色剂。

所述农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，最优选0.5-75重量％的活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度使用(根据NMR光谱)。

可向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。

用户通常由预剂量装置、小背包喷雾器、喷雾桶、喷雾飞机或灌溉***施用本发明的组合物。通常将所述农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需的施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。

根据一个实施方案，用户可自己在喷雾桶中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可加入其他助剂。

在另一实施方案中，用户可在喷雾桶中混合本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含农药活性化合物的组分，并且合适的话可加入其他助剂和添加剂。

在另一实施方案中，可以联合(例如在桶混合之后)或相继施用本发明组合物的各组分或部分预混的组分(例如包含农药活性化合物的组分)。

常规种子处理配制剂包括例如流动性浓缩物FS、溶液LS、悬浮乳液(SE)、干燥处理用粉末DS、浆料处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可经稀释或未经稀释地施用于种子。种子施用在播种之前直接在种子上进行或者在后者预先萌芽之后进行。优选地，配制剂以使得不包括萌芽在内的方式施用。

可在2-10倍稀释后获得的即用型配制剂中的活性物质浓度优选为0.01-60重量％，更优选为0.1-40重量％。

在优选实施方案中，FS配制剂用于种子处理。通常，FS配制剂可包含1-800g/l的活性成分，1-200g/l的表面活性剂，0-200g/l的防冻剂，0-400g/l的粘合剂，0-200g/l的颜料和至多1升的溶剂，优选水。

尤其优选的式I化合物，优选化合物I-1、I-2和I-3之一的用于种子处理的FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)的活性成分；0.1-20重量％(1-200g/l)的至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％的湿润剂和0.5-15重量％的分散剂；至多20重量％，例如5-20％的防冻剂；0-15重量％，例如1-15重量％的颜料和/或染料；0-40重量％，例如1-40重量％的粘合剂(粘附剂/粘结剂)；任选至多5重量％，例如0.1-5重量％的增稠剂；任选0.1-2％的消泡剂；和任选的防腐剂，例如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如以0.01-1重量％的量；和达到100重量％的填料/载体。

在种子处理中，式I的吡唑化合物的施用率通常为0.1g至10kg/100kg种子，优选1g至5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子，特别是1-200g/100kg种子，例如1-100g/100kg种子或5-100g/100kg种子。

因此，本发明还涉及包含一种式(I)的吡唑化合物的种子。式(I)的吡唑化合物的量通常为0.1g至10kg/100kg种子，优选1g至5kg/100kg种子，特别是1-1000g/100kg种子。对于诸如莴苣的特定作物，施用率可以更高。

实施例

可通过以下实施例说明本发明。

本发明方法中使用的化合物的生物活性和有效性可例如以以下测定法评估。

将测试的活性化合物配制成SL型配制剂。每升水稀释2.5ml配制剂以达到测试的最终浓度，如表1所示。

对甘薯粉虱(烟粉虱(Bemisia tabaci))的作用

采用随机区组，2×3因子实验设计来确定两个解释变量(生产率和大豆品种)的相互作用效果和对响应变量—粉虱死亡率的主效果。该研究在温室条件下进行，并且分别使用生长阶段11的Intacta^TM(具有Bt性状的)和'BMX Potencia'(无性状的)品种。在施用前，所有研究植物都被烟粉虱(Bemisia tabaci)成虫侵染。

将化合物I-1的配制材料与水组合，并以200gai/ha的浓度用CO₂加压喷雾臂在200L/ha水体积下施用。第一次施用时间设定为白粉虱侵染阈值，然后在7天后进行第二次施用。

通过在第二次施用后3天对成虫和未成熟粉虱进行全株计数来进行评估。

化合物I-1产生以下死亡率响应：

表1：第二次施用后3天的平均粉虱若虫响应

根据G.de Kerchove，A Statistical Handbook for Agricultural FieldTrials Specialists，第2版，Middletown，DE：ARM，2016，第58页，两个因子之间的相互作用效果决定了适当的分析方法。在这种情况下，处理率和品种(AB)之间的相互作用效果在5％水平上不显著(表1)。因此，每个因子A和B被认为是独立的，并且通过多重比较分析(ANOVA)来分析处理平均值。在第二次施用后3天，暴露于60g a.i./ha的化合物I-1的粉虱若虫在Intacta^TM大豆(μ＝0.57)中相对于BMX Potencia(μ＝4.91)经历了显著降低的存活率。这些结果证明I-1对Intacta^TM大豆中的粉虱所具有的协同效应不依赖于施用率和品种之间的相互作用效果。

Claims

1.一种防治修饰植物的害虫的方法，包括使植物、其部分、其繁殖材料、害虫、其食物供应、栖息地或繁殖地与一种或多种式I的吡唑化合物及其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物接触的步骤：

其中：

R¹为H、CH₃或C₂H₅；

R²为CH₃，

R³为CH₃、CH(CH₃)₂、CF₃、CHFCH₃或1-CN-c-C₃H₄；

R⁴为CH₃；或

R³和R⁴可一起形成CH₂CH₂CF₂CH₂CH₂。

2.根据权利要求1的方法，其中所述植物为基因修饰的植物。

3.根据权利要求1或2的方法，其中所述植物为大豆植物。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述植物为Bt植物。

5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述害虫为粉虱科(Aleyrodidae)和/或蚜科(Aphididae)和/或蝽科(Pentatomidae)。

6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述害虫选自粉虱科。

7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述粉虱科害虫为粉虱属(Bemisiaspp.)。

8.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所述害虫为蚜属(Aphis spp.)、拟绿椿属(Acrosternum spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)和/或壁蝽属(Piezodrus spp.)。

9.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所述害虫为蝽科(Pentatomidae)，特别是茶翅蝽(Halyomorpha halys)、筛豆龟椿(Megacopta cribraria)和/或红肩蝽(Thyantacustator)。

10.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中所述害虫选自蚜科，特别是棉蚜(Aphisgossypii)和/或大豆蚜(Aphis glycines)。

11.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中所述害虫选自叶蝉科(Cicadellidae)，特别是棉叶蝉(Empoasca biguttula Shiraki)、马铃薯小绿叶蝉(Empoasca fabae)、蝶茄微叶蝉(Empoasca Solana)和/或Epoasca kraemeri。

12.根据权利要求1-11中任一项的方法，其中式I化合物以1-500g/ha的量施用。

13.根据权利要求1-12中任一项的方法，其中通过叶面施用来施用式I化合物的组分。

14.根据权利要求1-12中任一项的方法，其用于保护植物繁殖材料。

15.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式I化合物选自化合物I-1至I-3，其为：1-(1,2-二甲基丙基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-1)；1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-2)；和N-乙基-1-(2-氟-1-甲基-丙基)-5-甲基-N-哒嗪-4-基-吡唑-4-甲酰胺(I-3)。