CN109106667A - 一种抗炎舒敏中药组合物乳剂及其制备方法与应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法和应用。本发明的抗炎舒敏中药组合物乳剂由抗炎舒敏中药组合物1‑15％；多元醇5‑30％；乳化剂1‑10％和去离子水20‑45％制成。本发明通过实验筛选出多组分组成的抗炎舒敏中药组合物，实验结果表明，本发明提供的抗炎舒敏中药组合物具有明显降低抗炎和抗过敏等作用；多种抗炎舒敏中药组合物制备的乳剂，很容易渗透到到皮肤深层，具有更好的皮肤吸收优点，可避免氧化变色的问题，提高稳定性；本发明制成的抗炎舒敏中药组合物乳剂产品，能达到长时间抗炎舒敏功效。

Description

一种抗炎舒敏中药组合物乳剂及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及一种含中药组合物的乳剂，具体涉及一种抗炎舒敏中药组合物乳剂及其制备方法和应用。

背景技术

敏感性皮肤是由本身非病原体因素刺激(例如风、热、冷水、化妆品、压力等)而产生的红斑或者主观症状(例如刺痛、灼热、疼痛、瘙痒等)。患者描述的感觉差异很大，例如皮肤瘙痒、灼痛、刺痛或干燥。这些症状可能会在接触环境刺激剂后数分钟或数小时后发生，通过累积效应触发传导。

敏感性皮肤的病理生理学机制尚未完全阐明，现有研究发现，角质层改变和感觉神经改变是两个重要机制。敏感性皮肤的角质层渗透性会增加，导致更大的物质渗透和水分流失。角质层厚度与皮肤渗透性成反比关系，角质层厚度的减小能够促进诱导释放细胞因子、白三烯和***素的渗透。这些介质可以诱导神经递质的形成，反过来又刺激神经末梢。

抗敏是指包含对敏感皮肤的日常护理，减少刺激反应，减轻炎症和过敏作用的一系列修复和保护作用。现阶段化妆品行业对中药中抗炎抗过敏物质有了一定研究成果。一些常见的抗炎、抗过敏、抗刺激的活性物质见表1。

表1抗敏、抗刺激的活性物质

上述各单一抗炎舒敏中药成分在化妆品中的应用存在溶解性差、刺激性大、结构不稳定、作用机制单一等问题。因此，将不同种类的中药抗炎舒敏中药成分进行组合，优选出最佳配方，采用乳剂等现代剂型，可以产生更好的抗炎舒敏效果，可以开发出效果更好的化妆品。

发明内容

发明目的：本发明的目的是为了解决现有的抗炎舒敏中药成分在使用过程中存在的问题，提供一种中药多组分抗炎舒敏的乳剂，该乳剂具有刺激小、性质稳定、易被皮肤吸收、抗炎舒敏效果好等特点。

技术方案：为实现以上目的，本发明采用了如下技术方案：

一种抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，它由下列重量百分比的原料制成：

所述的抗炎舒敏成分为葡萄籽提取物、金盏花提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、芍药提取物、母菊花提取物、甘草酸二钾、尿囊素、红没药醇、透明质酸钠组成的多组分混合物。

所述的多元醇为甘油、戊二醇的混合物。

所述的乳化剂为鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油油酸酯中的一种或两种及以上的混合物。

一种抗炎舒敏中药组合物乳剂，它由下列重量百分比的原料制成：

葡萄籽提取物0.1-2％、金盏花提取物0.1-2％、马齿苋提取物0.1-2％、库拉索芦荟提取物0.1-2％、芍药提取物0.1-2％、母菊花提取物0.1-1％、甘草酸二钾0.1-1％、尿囊素0.1-1％、红没药醇0.1-1％、透明质酸钠0.1-1％、甘油3-15％、戊二醇2-15％、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯1-10％、去离子水20-45％。

本发明所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法，其包括如下步骤：

(1)按权利要求5所述的重量百分比，将葡萄籽提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、甘草酸二钾、尿囊素、透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置8小时，过滤、制得水相；

(2)按权利要求5所述的重量百分比，将金盏花提取物、芍药提取物、母菊花提取物、红没药醇、甘油、戊二醇、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；

(3)将步骤(1)制得的水相与步骤(2)制得的油相混合，搅拌均匀后，通过高压均质机处理，制得。

一种抗炎舒敏中药组合物乳剂，它由下列重量百分比的原料制成：

葡萄籽提取物1-2％、金盏花提取物1-2％、马齿苋提取物1-2％、库拉索芦荟提取物1-2％、芍药提取物1-2％、母菊花提取物0.5-1％、甘草酸二钾0.5-1％、尿囊素0.5-1％、红没药醇0.5-1％、透明质酸钠0.5-1％、甘油5-10％、戊二醇5-10％、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯3-8％、去离子水25-40％。

本发明所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法，其包括如下步骤：

(1)按权利要求5所述的重量百分比，将葡萄籽提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、甘草酸二钾、尿囊素、透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置8小时，过滤、制得水相；

(2)按权利要求5所述的重量百分比，将金盏花提取物、芍药提取物、母菊花提取物、红没药醇、甘油、戊二醇、甘油单硬脂酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；

(3)将步骤(1)制得的水相与步骤(2)制得的油相混合，搅拌均匀后，通过高压均质机处理，制得。

作为优选方案，以上所述的葡萄籽提取物、金盏花提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、芍药提取物、母菊花提取物的提取方法分别为：

葡萄籽提取物：取干燥的葡萄籽，粉碎成粗颗粒，过20目筛，加水回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在100℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得到马齿苋提取物。

金盏花提取物：取干燥的金盏花，加入70％-90％乙醇回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在80℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得到金盏花提取物。

马齿苋提取物：取干燥的马齿苋，加水回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在100℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得马齿苋提取物。

库拉索芦荟提取物：取干燥的库拉索芦荟，加水回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在100℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得库拉索芦荟提取物。

芍药提取物：取干燥的芍药，加入70％-90％乙醇回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在80℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得到芍药提取物。

母菊花提取物：取干燥的母菊花，加入70％-90％乙醇回流提取1-3次，每次提取时间为0.5-2小时，提取温度控制在80℃以下。合并提取液，减压浓缩，喷雾干燥，得到母菊花提取物。

有益效果：本发明通过大量实验筛选出多组分组成的抗炎舒敏成分，通过实验结果表明，本发明提供的抗炎舒敏成分采用最佳重量比的10个组份作为活性成分，具有明显抗炎、抗过敏、保湿等作用，起到了很好的协同增效作用。

本发明将抗炎舒敏中药成分制成乳剂，溶解在水相中的成分和溶解在油相中的成分可以缓慢释放，能长时间保持抗炎舒敏和保湿等功效。

具体实施方式

以下通过具体实施例来对本发明作进一步的说明，但这些实施例只是为了说明，不是对本发明的限制。

实施例1

抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将以上表1取1％葡萄籽提取物、1％马齿苋提取物、1％库拉索芦荟提取物、0.5％甘草酸二钾、0.5％尿囊素、0.5％透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置8小时，过滤、制得水相；

(2)将重量百分比1％金盏花提取物、1％芍药提取物、0.5％母菊花提取物、0.5％红没药醇、5％甘油、5％戊二醇、3％鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；

(3)将步骤(1)制得的水相与步骤(2)制得的油相混合，搅拌均匀后，通过高压均质机处理，高压均质压力为90MPa，循环次数为4次，制得抗炎舒敏中药组合物乳剂。

实施例2

抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将2％葡萄籽提取物、2％马齿苋提取物、2％库拉索芦荟提取物、0.8％甘草酸二钾、0.8％尿囊素、0.8％透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置8小时，过滤、制得水相；

(2)将2％金盏花提取物、2％芍药提取物、1％母菊花提取物、1％红没药醇、8％甘油、8％戊二醇、5％甘油单硬脂酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；

(3)将步骤(1)制得的水相与步骤(2)制得的油相混合，搅拌均匀后，通过高压均质机处理，高压均质压力为100MPa，循环次数为3次，制得抗炎舒敏中药组合物乳剂。

实施例3抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备

1、按表2给出普通美白祛斑护肤乳配方，各物质的用量用质量分数表示。

表2抗炎舒敏中药组合物乳剂配方

2、抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法：将配方表2中的葡萄籽提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、甘草酸二钾、尿囊素、透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置8小时，过滤、制得水相；

将配方表中的盏花提取物、芍药提取物、母菊花提取物、红没药醇、甘油、戊二醇、甘油单硬脂酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；将油相和水相加到乳化锅中，搅拌均匀，乳化均质后，即为抗炎舒敏中药组合物乳剂。

实施例4动物抗炎抗过敏实验

昆明种小鼠48只，4周龄，体重18-22g，随机分成6组，每组8只。分别设空白对照组、模型组、阳性对照为复方醋酸***(皮炎平)组及待测样品(按照实施例1和2所述的抗敏组合物比例混合)高、中、低三个剂量组，空白对照组与模型组给予同体积蒸馏水。小鼠腹部、背部去毛，范围约3cm×3cm，次日，将5％2,4二硝基氯苯溶液0.05mL均匀涂抹于腹部去毛部位，致敏，第2d强化1次。致敏前一天，每天于背部脱毛区涂相应的测试样品1次，连续7d。末次给药后1h，用1％2,4二硝基氯苯溶液0.02mL均匀涂抹于小鼠左耳正反两面，进行攻击，24h后颈椎脱臼处死小鼠，沿耳廓剪下两耳，两耳重叠，用直径8mm的打孔器打孔，取圆片称重，以左右耳片质量之差作为肿胀度。剖取胸腺、脾脏称重，计算胸腺指数、脾脏指数。采用t检验比较实验组与对照组的差异。结果见表3。

表3抗炎舒敏中药组合物乳剂对小鼠炎症反应的影响(n＝10)

与模型组比较*p<0.05，与正常组比较**p<0.01

实验结果显示：与正常组比较，模型组小鼠耳肿胀程度明显提高(p<0.01)，与模型组比较，实施例1和实施例2制备的乳剂产品在高剂量情况下具有显著减低由2,4二硝基氯苯引起的小鼠耳肿胀(p<0.05)。表明产品具有抗敏作用。胸腺指数和脾脏指数与空白组比较没有差异性(p＞0.05)，表明产品对免疫***没有影响。

应该理解，尽管参考其示例性的实施方案，己经对本发明进行具体地显示和描述，但是本领域的普通技术人员应该理解，在不背离由后附的权利要求所定义的本发明的精神和范围的条件下，可以在其中进行各种形式和细节的变化，可以进行各种实施方案的任意组合。

实施例5抗炎舒敏活性组分的筛选对比实验

组胺常作为急性过敏反应早期诊断指标之一，并己被临床医生们喻为一项急性过敏监测的“金标准”，其含量的多少与过敏反应的发生和严重程度相关，含量越高过敏程度越大。组胺由肥大细胞产生，通过检测组胺含量，可以评价样品的抗过敏能力。

取对数生长期的小鼠肥大细胞瘤细胞，计数0.6X 10⁵个/mL，用含体积分数10％血清的RPMI-1640完全培养基混悬均匀，接种于24孔板中，接种体积为1mL。培养48h后，弃去培养基，每孔加入1mLTyrode液，在体积分数5％的CO₂条件下平衡10分钟。各样品实验组加入50μL相应浓度活性组分的稀释液。设置阴性对照组(加入50μL Tyrode液)，阳性对照组(加入50μLC48/80刺激)。于60min后终止反应。终止方法为以0℃冰水浴中冷浸10min。取反应液冷冻离心机4℃2000r/min离心10min，取上清液并用ELISA试剂盒检测组胺释放量。结果见表4。

表4抗敏组合物对组胺释放量的影响((n＝3)

从上表可以看出，在抑制组胺生成上，葡萄籽提取物、金盏花提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、芍药提取物、母菊花提取物、甘草酸二钾、尿囊素、红没药醇、透明质酸钠配合使用，对抑制组胺生成的效果要比它们单独使用更为优异，且比其中6个组份合用的效果更优，表明本发明提供的10种成分组合效果最好，具有良好的互补及协同作用。

Claims (7)

1.一种抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，它由下列重量百分比的原料制成：

2.根据权利要求1所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，所述的抗炎舒敏中药组合物为葡萄籽提取物、金盏花提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、芍药提取物、母菊花提取物、甘草酸二钾、尿囊素、红没药醇、透明质酸钠组成的混合物。

3.根据权利要求1所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，所述的多元醇为甘油、戊二醇的混合物。

4.根据权利要求1所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，所述的乳化剂为鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯、甘油单硬脂酸酯、甘油油酸酯中的一种或两种及以上的混合物。

5.一种抗炎舒敏中药组合物乳剂，其特征在于，它由下列重量百分比的原料制成：

葡萄籽提取物0.1-2％、金盏花提取物0.1-2％、马齿苋提取物0.1-2％、库拉索芦荟提取物0.1-2％、芍药提取物0.1-2％、母菊花提取物0.1-1％、甘草酸二钾0.1-1％、尿囊素0.1-1％、红没药醇0.1-1％、透明质酸钠0.1-1％、甘油3-15％、戊二醇2-15％、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯1-10％、去离子水20-45％。

6.权利要求5所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)按权利要求5所述的重量百分比，将葡萄籽提取物、马齿苋提取物、库拉索芦荟提取物、甘草酸二钾、尿囊素、透明质酸钠、去离子水混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，静置4～8小时，过滤、制得水相；

(2)按权利要求5所述的重量百分比，将金盏花提取物、芍药提取物、母菊花提取物、红没药醇、甘油、戊二醇、鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯混合，在60-80℃下搅拌溶解均匀，趁热过滤，制得油相；

(3)将步骤(1)制得的水相与步骤(2)制得的油相混合，搅拌均匀后，通过高压均质机处理，制得。

7.权利要去1至5任一项所述的抗炎舒敏中药组合物乳剂在抗炎、抗过敏中的应用。