CN108524364A - 一种化妆品活性物纳米载体包裹及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种化妆品活性物纳米载体包裹，以含有高浓度的卵磷脂且具有液体形态的野大豆脂质作为分散介质，以具有较好生物相容性的氢化卵磷脂作为包裹材料，通过机械力对水飞蓟果提取物中难溶的水飞蓟素进行预分散，同时使用高压均质进行处理，并以粒径和48℃的稳定性为指标筛选合适的高压均质的压力和循环次数。最终制备的化妆品活性物纳米载体包裹不含任何有机溶剂，安全无刺激，可应用于化妆品中，并且能够在化妆品水性体系中保持稳定，具有广阔的应用前景。

Description

一种化妆品活性物纳米载体包裹及其制备方法
技术领域
本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种化妆品活性物纳米载体包裹及其制备方法。
背景技术
水飞蓟素是从菊科植物水飞蓟的果实中提取的黄酮木质素类化合物，包括了水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭和异水飞蓟素等，对治疗肝脏疾病有很好的疗效及安全性。此外，其抗氧化和抗过敏的功效也有广泛的报道。在皮肤上使用时，具有保护皮肤减少紫外线伤害，减少UVB引起的过敏反应，抑制黑色素形成，促进I型胶原蛋白和弹性蛋白合成的作用。
由于水飞蓟素难溶于水且难溶于油，生物利用度很低。为提高难溶化合物的生物利用度，目前通常的做法包括环糊精包裹CN200910264177.1，使用聚乙二醇类聚合物制成固体分散体CN201410400967.9，形成盐如水飞蓟宾葡甲胺片CN201010124718.3，以及制成水飞蓟素磷脂复合物CN201410039334.X，这些技术以片剂或胶囊的形式，集中应用于保健品和药品。由于化妆品中主要为水剂，且具有更长的货架周期，应用这些技术时存在各种缺陷。例如，固体分散体在水溶液的环境下会释放包裹物，使得活性物析出，造成整体稳定性问题。用碱中和的水飞蓟素盐，在水溶液中会逐渐转变为其他物质，活性下降等等，限制了此类包裹技术在化妆品中的应用。近期，也有文献报道，可以将水飞蓟素制成自乳化分散液，可以在水剂产品中形成稳定的微乳液，但此类体系由于添加大量的表面活性剂，在用于化妆品配方时，会造成较强的皮肤刺激，失去实际应用的价值。脂质体以磷脂作为包裹材料，有较好的生物相容性。然而，通常的做法中无论是薄膜法还是溶剂注入法，都需要使用有机溶剂，如丙酮、甲醇溶解活性物和磷脂。此类物质均为化妆品禁用成分，需要在制备过程中去除，同时额外的工序也限制了此类工艺的规模化生产。
发明内容
为了解决现有技术中存在的上述问题，本发明提供一种化妆品活性物纳米载体包裹及其制备方法。
本发明的技术方案为：
一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物1-5重量份、野大豆脂质5-25重量份、氢化卵磷脂10-50重量份。
进一步优选的所述化妆品活性物纳米载体包裹的原料组分包括：
水飞蓟果提取物2-5重量份、野大豆脂质10-20重量份、氢化卵磷脂15-40重量份。
进一步优选的所述化妆品活性物纳米载体包裹的原料组分还包括甘油50-100重量份。
一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，然后采用胶体磨或三辊机进行分散，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入水，经加热、均质，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，均质后，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40-80MPa的条件下进行高压均质3-5次，即得到所述的化妆品活性物纳米载体包裹。
步骤(1)中，所述分散液中固形物的粒径为10-50μm。
步骤(2)中，所述加入的水和氢化卵磷脂的质量比为4-50:1；所述加热为加热至70-85℃；所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
步骤(3)中，所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
步骤(4)中，所述化妆品活性物纳米载体包裹的粒径为50-200nm。
一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质和甘油，加热后，采用均质机进行分散，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入水，经加热、均质，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，均质后，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40-80MPa的条件下进行高压均质3-5次，即得到所述的化妆品活性物纳米载体包裹。
步骤(1)中，所述加热为加热至70-85℃；所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
步骤(2)中，所述加入的水和氢化卵磷脂的质量比为4-50:1；所述加热为加热至70-85℃；所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
步骤(3)中，所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
步骤(4)中，所述化妆品活性物纳米载体包裹的平均粒径为50-200nm。
为了便于理解本发明，现对本发明中的原料作进一步阐述。
水飞蓟果提取物：含有活性物水飞蓟素，其中，水飞蓟素含量≥85％。
野大豆脂质：来源于野大豆，含有高浓度的卵磷脂，并且具有液体的形态，非常适合用于固体活性物的预分散，其中，磷脂类化合物含量≥50％，中性脂质含量≥30％。
氢化卵磷脂：磷脂酰胆碱含量≥20％。
本发明的有益效果为：
本发明所述的化妆品活性物纳米载体包裹，以含有高浓度的卵磷脂且具有液体形态的野大豆脂质作为分散介质，以具有较好生物相容性的氢化卵磷脂作为包裹材料，通过机械力对水飞蓟果提取物中难溶的水飞蓟素进行预分散，同时使用高压均质进行处理，并以粒径和48℃的稳定性为指标筛选合适的高压均质的压力和循环次数。最终制备的化妆品活性物纳米载体包裹不含任何有机溶剂，安全无刺激，可应用于化妆品中，并且能够在化妆品水性体系中保持稳定，具有广阔的应用前景。
具体实施方式
下面通过具体实施例，对本发明作进一步说明。
实施例1
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物1g、野大豆脂质5g、氢化卵磷脂10g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用胶体磨进行分散，得到固形物粒径为10μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至70℃、经2000rpm均质10min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经2000rpm均质10min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在80MPa的条件下进行高压均质5次，即得到所述平均粒径为50nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例2
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2g、野大豆脂质20g、氢化卵磷脂40g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用三辊机进行分散，得到固形物粒径为50μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至85℃、经5000rpm均质5min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经5000rpm均质5min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为90nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例3
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2g、野大豆脂质10g、氢化卵磷脂15g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用三辊机进行分散，得到固形物粒径为30μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至80℃、经3500rpm均质8min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经3500rpm均质8min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在80MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为110nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例4
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2g、野大豆脂质10g、氢化卵磷脂15g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用三辊机进行分散，得到固形物粒径为30μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至80℃、经3500rpm均质8min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经3500rpm均质8min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为180nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例5
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2g、野大豆脂质10g、氢化卵磷脂15g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用三辊机进行分散，得到固形物粒径为30μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至80℃、经3500rpm均质8min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经3500rpm均质8min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在60MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为130nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例6
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2g、野大豆脂质10g、氢化卵磷脂15g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，使用胶体磨进行分散，得到固形物粒径为30μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入200g水，加热至80℃、经3500rpm均质8min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经3500rpm均质8min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40MPa的条件下进行高压均质5次，即得到所述平均粒径为150nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例7
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物5g、野大豆脂质25g、氢化卵磷脂50g、甘油50g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中依次加入野大豆脂质和甘油，加热至70℃，经2000rpm均质10min，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入500g水，加热至70℃，经2000rpm均质10min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经2000rpm均质10min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在60MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为190nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例8
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物5g、野大豆脂质25g、氢化卵磷脂50g、甘油100g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中依次加入野大豆脂质和甘油，加热至85℃，经3000rpm均质7min，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入500g水，加热至85℃，经3000rpm均质7min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经3000rpm均质7min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为190nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
实施例9
本实施例提供一种化妆品活性物纳米载体包裹，原料组分包括：
水飞蓟果提取物5g、野大豆脂质25g、氢化卵磷脂50g。
进一步，提供一种制备所述化妆品活性物纳米载体包裹的方法，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中依次加入野大豆脂质，使用三辊机进行分散，得到固形物粒径为30μm的分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入500g水，加热至70℃，经2000rpm均质10min，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，经2000rpm均质10min，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在60MPa的条件下进行高压均质3次，即得到所述平均粒径为200nm的化妆品活性物纳米载体包裹。
对比例1
原料组分与实施例1相同，区别仅在于，所述制备方法的步骤(1)中，不使用固液分散设备胶体磨进行分散，而使用搅拌的方式进行分散。
对比例2
原料组分与实施例7相同，区别仅在于，所述制备方法的步骤(1)中，不使用均质进行分散，而使用搅拌的方式进行分散。
对比例3
原料组分与实施例1相同，区别仅在于，去掉所述制备方法的步骤(4)，即不进行高压均质分散。
对比例4
与实施例2的区别仅在于将原料组分中的氢化卵磷脂用卵磷脂代替。
对比例5
与实施例4的区别仅在于，进行所述高压均质的压力为20MPa。
对比例6
与实施例4的区别仅在于，进行所述高压均质1次。
对比例7
与实施例4的区别仅在于，进行所述高压均质7次。
对比例8
与实施例4的区别仅在于，进行所述高压均质9次。
实验结果1
结论：采用机械力和高压均质可以帮助水飞蓟果提取物中的难溶性活性物均匀分散。
实验结果2
结论：使用高相转变温度的氢化卵磷脂，可以避免常规卵磷脂在存放过程中，由于Oswald熟化导致的体系不稳定。
实验结果3
结论：进行高压均质的压力参数优选40-80MPa，更高压力不利于实际生产；进行高压均质的循环次数优选3-5次，更多次数对粒径和稳定性帮助不大，会降低生产效率。
实验结果4
结论：在化妆品活性物含量较低时，使用固液分散设备胶体磨或三辊机预处理制备分散液可以有较好的包封率，但化妆品活性物含量较高时，包封率会大幅下降，使用甘油作为助剂并通过均质机进行分散可以极大的提高高载药量时的包封率。
以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，可轻易想到变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应以所述权利要求的保护范围为准。

Claims (10)

1.一种化妆品活性物纳米载体包裹，其特征在于，原料组分包括：
水飞蓟果提取物1-5重量份、野大豆脂质5-25重量份、氢化卵磷脂10-50重量份。
2.根据权利要求1所述的化妆品活性物纳米载体包裹，其特征在于，原料组分包括：
水飞蓟果提取物2-5重量份、野大豆脂质10-20重量份、氢化卵磷脂15-40重量份。
3.根据权利要求1所述的化妆品活性物纳米载体包裹，其特征在于，原料组分还包括甘油50-100重量份。
4.一种制备权利要求1或2所述的化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质，然后采用胶体磨或三辊机进行分散，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入水，经加热、均质，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，均质后，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40-80MPa的条件下进行高压均质3-5次，即得到所述的化妆品活性物纳米载体包裹。
5.一种制备权利要求3所述的化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)向水飞蓟果提取物中加入野大豆脂质和甘油，加热后，采用均质机进行分散，得到分散液；
(2)向氢化卵磷脂中加入水，经加热、均质，得到乳状液；
(3)向乳状液中加入分散液，均质后，得到预分散乳液；
(4)将预分散乳液在40-80MPa的条件下进行高压均质3-5次，即得到所述的化妆品活性物纳米载体包裹。
6.根据权利要求4所述的制备化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述分散液中固形物的粒径为10-50μm。
7.根据权利要求5所述的制备化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述加热为加热至70-85℃；所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
8.根据权利要求4或5所述的制备化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述加入的水和氢化卵磷脂的质量比为4-50:1；所述加热为加热至70-85℃；所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
9.根据权利要求4或5所述的制备化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述均质的转速为2000-5000rpm，所述均质的时间为5-10min。
10.根据权利要求4或5所述的制备化妆品活性物纳米载体包裹的方法，其特征在于，步骤(4)中，所述化妆品活性物纳米载体包裹的平均粒径为50-200nm。
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