CN108295131B - 一种具有降压作用的植物提取物组合物、其制备方法及应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有降压作用的植物提取物组合物、其制备方法及应用。该植物提取物组合物由芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物按7‑12:3‑5:1‑4的比例组成，该组合物可降低动脉舒张压和/或收缩压，用于制备降压药物。该组合物所采用的原料价廉易得，成本较低，制备方法简单，各组合物之间发挥协同增效作用，疗效确切，安全可靠，具有良好的降血压功效，便于应用和推广。

Description

一种具有降压作用的植物提取物组合物、其制备方法及应用

技术领域

本发明涉及一种植物提取物组合物，更具体地涉及一种由芊罗核提取物、山楂核提取物与泽漆提取物组成的植物提取物组合物，该植物提取物组合物的制备方法以及该植物提取物组合物在用于降压药物制备中的应用。

背景技术

高血压是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高，是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病，常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果，常伴有脂肪和糖代谢紊乱，长期的高血压会引发心血管疾病如心肌梗塞、冠心病等，还可以导致肾动脉硬化，从而引起肾功能不全、***等。

高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题，还是多种疾病的导火索，会使冠心病、心力衰竭及肾脏疾病的发病风险增高。目前，通常的治疗手段是通过降压药物，如卡托普利片、复降片等，这些药物虽服用方便，也具有一定疗效，但疗效不易巩固，一旦停药，复发率高，有些药物长期服用对肝肾功能还有较大的损害。现中医学领域相继研发各类药物来降压，然而治疗效果并不显著、疗程长、疗效不稳定。

一直以来，中医药因其疗效确切，副作用少，且不易复发，备受人们关注。芊罗是木犀科女贞属植物，主要分布于山东半岛沿海。芊罗喜光，较耐寒，多生长于沿海海拔600-1000米以上的高崖石缝。芊罗枝、叶、果、根都可入药，其叶营养丰富，可代茶饮。目前关于芊罗叶有报道，芊罗叶中含有多种氨基酸，并含有丰富的Ca、K、Mg、Na等10种无机元素，并且还含有三萜烯酸、绿原酸、黄酮类化合物等丰富的药用成分，具有清热解毒，抑菌消炎、抑癌防癌、调节机制和抗辐射、抗衰老、降低胆固醇和甘油三酯，安神利眠等药理功效和营养保健作用。但尚未见关于芊罗核的开发利用。山楂核为蔷薇科山楂属植物山里红Crataeguspinnatifida Bunge var.major N.E.Br.、野山楂Crataegus cuneata Sieb.et Zucc.或云南山楂Crataegus scabrifolia(Franch.)Rehd.等的种子。研究表明，山楂核主要成分有金丝桃苷、槲皮素、芦丁等黄酮类成份，富含亚麻酸、亚油酸、三萜酸、延胡索酸、柠檬酸及大量维生素C，具有开胃助消化、降血压、降血脂及提高免疫力等多项功能。泽漆为大戟科草本植物泽漆EuphorbiahelioscopiaL.的地上部份，是分布于除新疆、西藏以外的全国各省区的生药，含有泽漆皂苷、琥珀酸、甾醇及各种维生素等多种生物活性成分。

本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验，最后获得了本发明的最佳药物比例组合物，并证明了其对高血压的治疗效果，由此完成了本发明。

发明内容

本发明第一个目的在于提供一种植物提取物组合物，该组合物的原料价廉易得、疗效确切、安全可靠，便于应用推广，具有良好的降血压功效。

本发明第二个目的在于提供上述植物提取物组合物的制备方法。

本发明第三个目的在于提供上述植物提取物组合物在制备降血压药物中的应用。

本发明提供的一种植物提取物组合物，由芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物按7-12:3-5:1-4的比例组成。

上述植物提取物组合物，其中芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物的用量比例是10:4:3。

其中，芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得，也能获得相同的疗效。以下列出的方法仅仅是发明人认为更为优选的方法，并不在意对该植物组合物中各成分的提取方法做出特别的限制。

优选地，上述植物提取物组合物中芊罗核提取物的制备方法是：

取芊罗核，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入8-10倍量70％乙醇，于电热套中加热回流提取2次，每次分别为2h、1h，过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得芊罗核提取物。

上述植物提取物组合物中山楂核提取物的制备方法是：

取山楂核，粉碎，过筛，浸泡24h，过滤，置于圆底烧瓶中，加入16倍量水，用盐酸调节pH至5.0后加入0.8％的纤维素酶，置于水浴锅内40℃恒温酶解30min，再将圆底烧瓶转移入超声震荡器中提取2次，每次1.5h，超声温度为80℃，超声频率为100KHz，过滤，合并滤液，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得山楂核提取物。

上述植物提取物组合物中泽漆提取物的制备方法是：

取泽漆，干燥，粉碎，过筛，用超临界CO₂萃取，夹带剂乙醇用量固液比为1.5ml/mg，萃取压力20MPa，萃取温度45℃，萃取时间2h，萃取液过滤，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得泽漆提取物。

本发明还提供了该植物提取物组合物的优选的制备方法，包括：

(1)芊罗核提取物的制备

取芊罗核，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入8-10倍量70％乙醇，于电热套中加热回流提取2次，每次分别为2h、1h，过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得芊罗核提取物。

(2)山楂核提取物的制备

取山楂核，粉碎，过筛，浸泡24h，过滤，置于圆底烧瓶中，加入16倍量水，用盐酸调节pH至5.0后加入0.8％的纤维素酶，置于水浴锅内40℃恒温酶解30min，再将圆底烧瓶转移入超声震荡器中提取2次，每次1.5h，超声温度为80℃，超声频率为100KHz，过滤，合并滤液，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得山楂核提取物。

(3)泽漆提取物的制备

取泽漆，干燥，粉碎，过筛，用超临界CO₂萃取，夹带剂乙醇用量固液比为1.5ml/mg，萃取压力20MPa，萃取温度45℃，萃取时间2h，萃取液过滤，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得泽漆提取物。

(4)按比例选取芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物均匀混合，即得。

所述用于降压药物制备的植物提取物组合物，采用常规的制剂技术，制成含有植物提取物组合物200mg或400mg规格的制剂，在剂型选择上并没有特别的限制，可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

本发明还包括植物提取物组合物在制备降压药物中的用途。

本发明植物提取物组合物在降压方面的有益效果如下：

1.本发明植物提取物组合物均来源于天然植物，价廉易得，工艺简单又能使其降压活性成分有效富集，降压疗效可靠稳定不反弹且无毒副作用，适合病人长期服用。

2.本发明人独创地将芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物进行组合，并通过大量实验确定这些组分之间的用量配比，使该组合物具有明显的协同增效作用，获得良好的降压效果。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明所述技术方案作进一步的说明。

实施例1：本发明植物提取物组合物及其制剂的制备

第一步：各种提取物的制备

(1)芊罗核提取物的制备方法是：

取芊罗核，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入8-10倍量70％乙醇，于电热套中加热回流提取2次，每次分别为2h、1h，过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得芊罗核提取物。

(2)山楂核提取物的制备方法是：

取山楂核，粉碎，过筛，浸泡24h，过滤，置于圆底烧瓶中，加入16倍量水，用盐酸调节pH至5.0后加入0.8％的纤维素酶，置于水浴锅内40℃恒温酶解30min，再将圆底烧瓶转移入超声震荡器中提取2次，每次1.5h，超声温度为80℃，超声频率为100KHz，过滤，合并滤液，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得山楂核提取物。

(3)泽漆提取物的制备方法是：

取泽漆，干燥，粉碎，过筛，用超临界萃取，夹带剂乙醇用量固液比为1.5ml/mg，萃取压力20MPa，萃取温度45℃，萃取时间2h，萃取液过滤，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得泽漆提取物。

第二步：制剂的制备

(1)本发明天然药物组合物胶囊剂的制备

分别称取上述步骤制备的芊罗核提取物120mg、山楂核提取物45mg、泽漆提取物35mg，同时称取淀粉155mg、糊精45mg，混合均匀，填充胶囊，制成每个纯重400mg的胶囊剂。

(2)本发明天然药物组合物片剂的制备

分别称取上述步骤制备的芊罗核提取物120mg、山楂核提取物45mg、泽漆提取物35mg，同时称取淀粉150mg、糊精45mg，混合均匀，喷入80％乙醇湿法制粒，干燥，整粒后加入5mg硬脂酸镁混合均匀，压片，制成每片纯重400mg的片剂。

(3)本发明天然药物组合物颗粒剂剂的制备

分别称取上述步骤制备的芊罗核提取物120mg、山楂核提取物45mg、泽漆提取物35mg，同时称取淀粉145mg、糊精115mg、糖粉25mg，混合均匀，喷入65％乙醇湿法制粒，干燥，整粒后制得每袋纯重

400mg的颗粒剂。

以下通过试验例进一步阐述本发明所述具有降低血压作用组合物的降压效果。

试验例1：本发明植物提取物组合物对自发性高血压(SHR)大鼠的降血压作用

1.试验材料

芊罗核，采自青岛崂山芊罗果，洗净去除果肉，晾干，经鉴定为木犀科植物芊罗的种子；

山楂核，来自山东蒙阴县食品罐头厂，经鉴定为蔷薇科山楂属植物山里红的种子；

泽漆，购自山东省青岛众生大药房，经鉴定为大戟科草本植物泽漆全草；

按上述实施方案分别制备芊罗核提取物和山楂核提取物组合物(组合物1)、芊罗核提取物和泽漆提取物组合物(组合物2)、山楂核提取物和泽漆提取物组合物(组合物3)、本发明植物提取物组合物(组合物4)，用时分别配制成100mg/ml的溶液；

天麻杜仲胶囊，云南港鑫生物科技有限公司，使用时倾出胶囊内容物，用生理盐水配制成200mg/ml的溶液；

清洁级SD雄性大鼠10只，SHR大鼠60只，均为10～12周龄，由青岛大任富城畜牧有限公司提供，适应性喂养5～7d后用于实验。

2.试验方法

10只SD大鼠作为空白对照组，60只SHR大鼠随机分为6组，每组10只，分别为模型组、组合物1组、组合物2组、组合物3、组合物4和天麻杜仲胶囊组。各组合物组分别灌服相应组合物(0.2ml/100g体重)，空白对照组和模型组分别给予等量生理盐水，天麻杜仲胶囊组服用胶囊(0.2ml/100g体重)。每日1次，连续服4周。每组用兽用监护仪测量清醒状态下大鼠尾动脉血，每周末测量一次血压。

3.试验结果

结果见表1。从表1可以看出，灌服各组药物后，与模型组相比较，从第2周开始大鼠血压有不同程度的降低(与模型组比较，P<0.05-0.01)。其中本发明组合物4的降压效果显著，至第4周时大鼠血压降至正常(与正常对照组比较，P>0.05；与模型组比较，P<0.01)，明显优于其他组合物，与天麻杜仲胶囊效果相当。

表1各组合物对SHR大鼠血压的影响

注：与空白组比较，^ΔP<0.05，^ΔΔP<0.01；与模型组比较，^*P<0.05，^**P<0.01；与组合物1比较，^#P<0.05，^##P<0.05；与组合物2比较，^▲P<0.05，^▲▲P<0.01；与组合物3比较，^$P<0.05，^$$P<0.01。

Claims (1)

1.一种用于降压药物制备的植物提取物组合物，其特征在于该组合物由芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物组成；

芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物的用量比以重量计是10:4:3；

其中芊罗核提取物的制备方法是：

取芊罗核，粉碎，过筛，置于圆底烧瓶中，加入8-10倍量70％乙醇，于电热套中加热回流提取2次，每次分别为2h、1h，过滤合并滤液，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得芊罗核提取物；

其中山楂核提取物的制备方法是：

取山楂核，粉碎，过筛，浸泡24h，过滤，置于圆底烧瓶中，加入16倍量水，用盐酸调节pH至5.0后加入0.8％的纤维素酶，置于水浴锅内40℃恒温酶解30min，再将圆底烧瓶转移入超声震荡器中提取2次，每次1.5h，超声温度为80℃，超声频率为100KHz，过滤，合并滤液，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得山楂核提取物；

其中泽漆提取物的制备方法是：

取泽漆，干燥，粉碎，过筛，用超临界CO2萃取，夹带剂乙醇用量固液比为1.5ml/mg，萃取压力20MPa，萃取温度45℃，萃取时间2h，萃取液过滤，用旋转蒸发仪回收乙醇，浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，过80目筛，即得泽漆提取物；

按比例选取芊罗核提取物、山楂核提取物和泽漆提取物均匀混合，即得一种植物提取物组合物。