CN1074931C - 抗葡萄球菌的抗微生物剂及其用途 - Google Patents

Abstract

一种包含灵芝菌盖提取物的抗葡萄球菌的抗微生物剂，由此治疗和预防由包括甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌在内的葡萄球菌引起的各种感染和炎症。

Description

抗葡萄球菌的抗微生物剂及其用途

本发明涉及有效的对抗对人、家畜和宠物具有致病性的葡萄球菌的抗微生物剂。本发明的抗微生物剂对葡萄球菌引起的人和动物的各种感染和炎症如生脓性皮炎、结膜炎、窦炎、耳炎、膀胱炎、肺炎、脊髓炎、关节炎、内脏脓肿都有效。所述药剂对耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(下文中称为MRSA)也有效，MRSA作为医院感染的病原已经变成一个严重的问题。

葡萄球菌，尤其是金黄色葡萄球菌，是重要的与人和动物的感染、炎症和化脓有关的致病菌。它们也产生葡萄球菌肠毒素，后者是食物中毒的病原体。最近，对许多种抗生素具有抗性的MRSA在医院感染或由微生物选择和取代引起的严重的肠炎情况下引起了严重的问题。MRSA对几乎所有实际使用的抗生素如青霉素和甲氧苯青霉素表现出抗性，并且感染例如抵抗力降低了的术后病人，引起顽固的化脓和炎症。

因此，长期以来都在寻找有效的抗微生物剂以克服葡萄球菌，尤其是MRSA的损害，但是迄今尚未找到一种合乎使用的引入注目的药剂。

因此，本发明的一个目的是提供有效的抗葡萄球菌的抗微生物剂。本发明的另一目的是提供有效的抗金黄色葡萄球菌，尤其是MRSA的抗微生物剂。

本发明的另一个目的是提供治疗和预防由葡萄球菌，尤其是MRSA引起的各种感染和炎症的方法。本发明的其他进一步目的在对将要描述的说明性具体实施理解的基础上将变得显而易见，或者在所附权利要求中指出，并且本技术领域的普通专业人员在对本发明实际应用的基础上可以看出这里未述及的各种优点。

本发明人已通过各种方式进行研究来寻找有效的对抗葡萄球菌、金黄色葡萄球菌和MRSA的抗微生物剂，结果发现灵芝子实体菌盖的提取物对葡萄球菌，尤其是MRSA的生长具有抑制作用。

已知灵芝最早在中国发现，已作为草药使用了2000年。在最近一些年，对该草药就临床作用、化学成分分析和药理作用进行了各种研究，并且该草药已用于治疗如心绞痛、血脂过多、急性病毒性肝炎和白细胞减少等疾病。

鉴于上述形势，本发明人已试图用灵芝生产一种有效的抗葡萄球菌的抗微生物剂，迄今还没有人研究过这一方面。

本发明的抗葡萄球菌的抗微生物剂的特征在于，它包括灵芝菌盖的提取物。较优选地，所述提取物是带有许多孢子的成熟菌盖的提取物。在灵芝子实体中，菌盖的抑制作用比其他部分好。

在本发明中没有限制制备所述提取物的方法，可以使用各种已知的方法。例如，可通过下述方法制备本发明的抗微生物剂：用热水提取碎的灵芝菌盖数小时，以得到最大浓度，通过喷雾干燥法干燥后，得到了所述提取物的粉末。所述粉末例如本身可作为粉状药，或溶解在水相溶溶剂中，用作药物溶液。

本发明的抗微生物剂可广泛地应用于葡萄球菌属细菌如表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、包括MRSA在内的金黄色葡萄球菌。

对于所述药剂的药物类型没有具体的限制，例如，可以使用外用药如洗剂、水溶液、生理盐水溶液和软膏或内用药如水溶液、生理盐水溶液、粉剂、胶囊。

灵芝菌盖提取物的含量理想地是按照药物类型和药剂所施用的具体部分而变。作为提取物粉末，对于人的外用洗剂，推荐含量为5-15％(重量)，较优选地为7.5-12.5％(重量)。还推荐，作为提取物粉末，对于人口服来说，其含量为5-35mg/kg，每天服用2-3次。

此外，对于本发明的药剂来说希望按照药物的类型包括各种添加剂如维生素C、维生素E、维生素K、叶酸或赋形剂、稳定剂、甜味剂。

参照下述实施例能更容易地理解本发明；但是，这些实施例是用来说明本发明的，而不是限制本发明的范围。

实施例1(溶液)

将切成片状的灵芝菌盖弄碎，浸入纯化水中，然后煮沸大约9小时。这样就得到了灵芝菌盖的提取物，将之喷雾干燥，得到提取物粉末，其含水量大约为3-4％(重量)(下文称为“纯粉末”)。如在表1中将纯粉末溶于纯化水中，用所得溶液进行下述实验。

实验：

(1)试验菌株

用下述菌株进行实验：

*表皮葡萄球菌

*腐生葡萄球菌

*金黄色葡萄球菌

*抗甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌(MRSA)(2)方法

将上述四种菌株接种到供增殖培养的心浸液肉汤中，按照Halo-试验即盘琼脂扩散容量法测定各种药物灵敏性。

使用五种营养琼脂培养基和五种葡萄球菌110号培养基”(由Nissui & Co.生产，注册商标)。将增殖培养的各菌株涂到各平皿培养基中。从滤纸(“1号滤纸”，由Toyo Fiter Paper Mfg制造)上切下直径为9mm的数个盘，灭菌后，将它们浸入表1中所示的提取物溶液中。将三组同一浓度的五个盘置于一个培养基上呈三角形的三个位置上，然后将平皿培养基在37℃恒温箱中培养48小时。

通过用双脚规测量生长抑制区(透明区)的宽度，对从10个平皿培养基(5个营养培养基和5个葡萄球菌1号培养基)所得的各一个宽度值进行平均，结果列在表1中。

              表1生长抑制区的宽度(mm)

                   灵芝提取物纯粉末的含量(％重量)菌株            0.1  0.25  0.5  1.0  2.5  5.0  7.5  10.0  12.5表皮葡萄球菌    1.7  2.0   2.6  3.2  4.7  7.8  11.0 15.0  18.0金黄色葡萄球菌  1.6  2.0   2.6  3.2  4.7  7.9  11.0 15.0  18.0腐生葡萄球菌    1.8  2.2   2.8  3.5  4.9  8.0  12.0 15.2  18.5MRSA            1.6  2.0   2.5  3.2  4.6  7.7  10.8 14.7  17.8

从表1可以清楚地看出，即使在0.1％(重量)的粉状提取物溶液时，本发明的抗微生物剂也表现出显著的生长抑制作用即抗微生物作用。此外，它对对大多数常规抗生素和抗微生物剂具有抗性的MRSA具有显著的效果。本发明药剂的生长抑制作用随粉状提取物的浓度增大而加强，当使用上述5％(重量)的溶液时，得到了显著的效果。

如上所示，本发明的抗微生物剂对葡萄球菌具有优良的生长抑制作用。本发明的抗微生物剂可有效地治疗和预防葡萄球菌引起的各种感染、化脓、炎症和食物中毒。

此外，本发明的药剂还对MRSA具有显著的抗微生物作用，对MRSA，已知在过去一直没有可行的药物。所以，使用本发明的抗微生物剂，可以治疗和预防MRSA引起的医院感染。

还应该理解，上面仅涉及本发明的优选具体实施方案，意图是用于覆盖为公开而选择的本发明实施例的所有变化和改进，这些并没有脱离本发明的精神和范围。

Claims (5)

1．抗葡萄球菌的抗微生物剂，其特征在于只包含灵芝菌盖的水提取物。

2．权利要求1所要求保护的抗微生物剂，其中所述水提取物是一种溶液。

3．权利要求1所要求保护的抗微生物剂，其中所述水提取物是一种喷雾干燥的粉末。

4．权利要求1-3中任一项所要求保护的抗微生物剂在制备抑制金黄色葡萄球菌的药剂中的用途。

5．权利要求1-3中任一项所要求保护的抗微生物剂在制备抑制抗甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌的药剂中的用途。