CN107260705A - 一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法 - Google Patents

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彭凡
李娜
田军
叶杨欢
陈金利
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Abstract

本发明涉及制药技术领域，尤其是一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括备料、明胶的溶解、粉末阿瑞匹坦的溶解、乙酸溶液的配置、原料的混合和检测步骤，所制备的瑞匹坦纳米胶囊改善了瑞匹坦的水溶性与生物利用度，降低毒副作用，提高药物稳定性，在治疗疾病的过程中，既可口服也可针剂注射，口服时因为有明胶包裹，在进入胃后才开始发挥药效，减轻了对消化道的毒副作用，针剂注射时其纳米胶囊直径达到纳米级别，在血管中不会造成血栓，可随血液循环顺利到达患病的地点，直接对病灶作用，能够很好的发挥药效，达到了改善阿瑞匹坦药物的治疗效果。

Description

一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法
技术领域
本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法。
背景技术
阿瑞匹坦临床上主要用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。阿瑞匹坦在水中不溶解、代谢快，生物利用度低，因此治疗疾病时用药量均较大。口服的阿瑞匹坦药物在水中不容，吸收缓慢，效率低，影响了治疗效果。
发明内容
本发明的目的是为了解决现有技术中存在口服的阿瑞匹坦药物在水中不容，吸收缓慢，效率低，影响了治疗效果的缺点，而提出的一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法。
为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：
设计一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶2-5份溶于70-100份蒸馏水，在20-24℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦2-5份溶于70-100份乙醇中，在20-24℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置7-10％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶8-14份置于烧杯中，然后置于37-40℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取2-5份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中7-10％的乙酸溶液，调节PH值在4.8-5.1之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
优选的，所述明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为1-4摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化。
优选的，所述阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理。
本发明提出的一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，有益效果在于：通过制备阿瑞匹坦纳米胶囊来改善阿瑞匹坦的水溶性与生物利用度，降低毒副作用，提高药物稳定性，在治疗疾病的过程中，既可口服也可针剂注射，口服时因为有明胶包裹，在进入胃后才开始发挥药效，减轻了对消化道的毒副作用，针剂注射时其纳米胶囊直径达到纳米级别，在血管中不会造成血栓，可随血液循环顺利到达患病的地点，直接对病灶作用，能够很好的发挥药效，达到了改善阿瑞匹坦药物的治疗效果。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
实施例一
一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶2份溶于70份蒸馏水，在21℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦2份溶于70份乙醇中，在21℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置7％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶8份置于烧杯中，然后置于37℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取2份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中7％的乙酸溶液，调节PH值在4.8之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊，明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为1摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化，阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
实施例二
一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶3份溶于80份蒸馏水，在22℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦3份溶于80份乙醇中，在22℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置8％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶10份置于烧杯中，然后置于38℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取3份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中8％的乙酸溶液，调节PH值在4.9之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊，明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为2摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化，阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
实施例三
一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶4份溶于90份蒸馏水，在23℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦4份溶于90份乙醇中，在23℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置9％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶12份置于烧杯中，然后置于39℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取4份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中9％的乙酸溶液，调节PH值在5.0之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊，明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为3摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化，阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
实施例四
一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶5份溶于100份蒸馏水，在24℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦5份溶于100份乙醇中，在24℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置10％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶14份置于烧杯中，然后置于40℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取5份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中10％的乙酸溶液，调节PH值在5.1之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊，明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为4摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化，阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (3)

1.一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1、备料，取明胶、蒸馏水、真空抽滤器、粉末阿瑞匹坦、乙酸备用；
S2、明胶的溶解，取S1中的明胶2-5份溶于70-100份蒸馏水，在20-24℃的室温下搅拌至明胶溶胀形成胶状体，然后使用真空抽滤器对胶状体进行抽滤，去除胶状体中的杂质；
S3、粉末阿瑞匹坦的溶解，取S1中的粉末阿瑞匹坦2-5份溶于70-100份乙醇中，在20-24℃的室温下搅拌使粉末阿瑞匹坦完全溶解；
S4、乙酸溶液的配置，冰乙酸溶于蒸馏水中，配置7-10％的乙酸溶液；
S5、原料的混合，取S2中除杂过后的明胶8-14份置于烧杯中，然后置于37-40℃恒温水浴加热并搅拌，然后将S3中溶解的阿瑞匹坦乙醇溶液取2-5份缓慢滴加至明胶溶液中，加入S4中7-10％的乙酸溶液，调节PH值在4.8-5.1之间，然后冷何至室温，进而使阿瑞匹坦胶囊固化，得到纳米胶囊；
S6、检测，将S5中制得的纳米胶囊混合物使用荧光笔进行照射，进行丁达尔散射检测。
2.根据权利要求1所述的一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，其特征在于，所述明胶与阿瑞匹坦乙醇溶液混合物在冷却时，置混合物与冰浴的条件下，控制器温度为1-4摄氏度，并缓慢滴加甲醛搅拌至阿瑞匹坦胶囊完全固化。
3.根据权利要求1所述的一种阿瑞匹坦纳米胶囊的制备方法，其特征在于，所述阿瑞匹坦胶囊在固化后，使用200nm孔径的滤膜进行过滤除菌处理。
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