CN1069647C - 一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 - Google Patents
一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1069647C CN1069647C CN98110427A CN98110427A CN1069647C CN 1069647 C CN1069647 C CN 1069647C CN 98110427 A CN98110427 A CN 98110427A CN 98110427 A CN98110427 A CN 98110427A CN 1069647 C CN1069647 C CN 1069647C
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- compound
- erdosteine
- broad
- azithromycin
- trachitis
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Abstract
一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途，由大环内酯类抗生素阿奇霉素与祛痰药厄多司坦[(±)-N-(Carboxymethylthioacetyl)homocysteine thiolactone]结合生成复盐，其分子摩尔数比为1∶2。临床主要用途为治疗痰多型气管炎及上呼吸道感染。本化合物可制成胶囊剂、片剂、针剂、口服液、冲剂。本发明化合物中厄多司坦与阿奇霉素的抗菌作用协调，使阿奇霉素在气管炎部位的浓度提高，既可促进和提高阿奇霉素对痰多型气管炎的疗效，也可减少服用两种药的麻烦。
Description
本发明涉及一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途，属于化学制药领域。
近期常用的广谱抗菌药治疗各种炎症，临床具有较好的抗炎疗效，但在治疗痰多型气管炎时，由于粘痰的阻碍，抗菌药本身不易达到炎症部位，因而不易达到有效的治疗浓度。法国专利(FR8503679)阐明，一种由红霉素和厄多司坦[(±)-N-(Carboxymethylthioacetyl)-homocysteine thiolactone]组成的盐，对红霉素的疗效进行改进，但仍有不足，一是红霉素本身对酸不稳定，与酸成盐易使自身结构破坏，二是两种成份成盐的比例与临床用药剂量不相符。
本发明的目的是针对上述问题，发明一种由广谱抗菌药阿奇霉素和厄多司坦组成的复盐。
本发明是这样实现的：由大环内酯类抗生素阿奇霉素(Azithromycin)与祛痰药厄多司坦[(±)-N-(Carboxymethylthioacetyl)-homocysteine thiolactone]结合生成复盐。其结构式如下：本发明化合物中，阿奇霉素与厄多司坦的分了摩尔数比为1∶2。其临床主要用途为治疗痰多型气管炎及上呼吸道感染。本发明的化合物可以制成胶囊剂、片剂、针剂、口服液、冲剂。
本发明具有广谱抗菌作用的化合物中，阿奇霉素分子中有两个碱基，和厄多司坦成盐分子摩尔比为1∶2，分子量比为749∶498相当于500∶332，恰与临床配合使用时的剂量相当，且阿奇霉素对酸较稳定。本发明化合物中厄多司坦较强的祛痰作用可以和阿奇霉素的抗菌作用协调，使阿奇霉素在气管炎症部位的浓度提高，既促进和提高阿奇霉素对痰多型气管炎的疗效，又可减少服用两种药的麻烦。
本发明制备实施例：
实施例1
将500g阿奇霉素溶于2升的二氯甲烷中，于5-10℃滴加332g厄多司坦和1升二氯甲烷形成的溶液，加完后，于室温搅拌30分钟，减压蒸除二氯甲烷，得定量盐的粗品，用1∶1的二氯甲烷/正己烷重结晶得精品，为白色晶体。收率85％。
实施例2
将阿奇霉素与厄多司坦以1∶2的分子摩尔比加到1升蒸馏水中，搅拌至全溶解，除菌过滤得清液，将清液无菌条件下冷冻干燥(-20℃)，得定量盐晶体。收率100％。
Claims (2)
1、一种具有广谱抗菌作用的化合物，其特征是由大环内酯类抗生素阿奇霉素与祛痰药厄多司坦结合生成复盐，其结构式如下：
阿奇霉素与厄多司坦的分子摩尔数比为1∶2。
2、一种权利要求1所述的具有广谱抗菌作用的化合物在制备治疗痰多型气管炎及上呼吸道感染的药物中的用途。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN98110427A CN1069647C (zh) | 1998-08-31 | 1998-08-31 | 一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN98110427A CN1069647C (zh) | 1998-08-31 | 1998-08-31 | 一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1246482A CN1246482A (zh) | 2000-03-08 |
| CN1069647C true CN1069647C (zh) | 2001-08-15 |
Family
ID=5220475
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN98110427A Expired - Fee Related CN1069647C (zh) | 1998-08-31 | 1998-08-31 | 一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1069647C (zh) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR057882A1 (es) | 2005-11-09 | 2007-12-26 | Novartis Ag | Compuestos de accion doble de bloqueadores del receptor de angiotensina e inhibidores de endopeptidasa neutra |
| CN101810633B (zh) * | 2010-03-31 | 2011-12-14 | 湖北丝宝药业有限公司 | 地红霉素在制备治疗慢性非感染性呼吸道疾病药物的用途 |
| CN105395538B (zh) * | 2015-12-15 | 2016-07-20 | 刘月平 | 一种治疗急性上呼吸道感染的药物组合物 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1054535A (zh) * | 1990-03-05 | 1991-09-18 | 吉林省农业科学院长白山生物资源研究所 | 人参鲜茎叶营养物质粗提取工艺 |
-
1998
- 1998-08-31 CN CN98110427A patent/CN1069647C/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1054535A (zh) * | 1990-03-05 | 1991-09-18 | 吉林省农业科学院长白山生物资源研究所 | 人参鲜茎叶营养物质粗提取工艺 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1246482A (zh) | 2000-03-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101600438B (zh) | 疼痛疾病治疗剂 | |
| US20220071943A1 (en) | Bismuth-thiol compositions and methods for treating wounds | |
| CN103193772A (zh) | 取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途 | |
| EP0701449B1 (en) | Process for the preparation of an oral solid dosage form containing diclofenac | |
| CN1069647C (zh) | 一种具有广谱抗菌作用的化合物及其用途 | |
| CN100594911C (zh) | 一种药物组合物及其用途 | |
| CN101003539A (zh) | 西林类化合物的氨丁三醇盐及其制备方法 | |
| CN102718693B (zh) | 一种卡络磺钠化合物及其组合物 | |
| CN102030809B (zh) | 一种具有抗菌功效的茶皂苷元衍生物及其制备方法与应用 | |
| CN101172108A (zh) | 普卢利沙星活性体注射剂 | |
| CN100425229C (zh) | 含有抗感染药物组合物的局部药用制剂及其制备方法 | |
| EP0753299A1 (en) | A formulation for iron chelation and a process for preparing same | |
| CN1223578C (zh) | 具有镇痛、抗炎和抑制血小板聚集作用的药用化合物 | |
| CN1261439C (zh) | 头孢克肟钠药物化合物及其制备方法和应用 | |
| CN1030184A (zh) | 炎立消的制造方法 | |
| CN1074667C (zh) | 一种治疗创伤药 | |
| AU3716299A (en) | Use of triclosan for the treatment of helicobacter pylori infections | |
| CN102552180B (zh) | 一种克林霉素磷酸酯组合物冻干粉针及其制备方法 | |
| CN1289144C (zh) | 治疗放射性黏膜损伤、复发性口疮、牙周炎的药物 | |
| CN1098076C (zh) | 一种治疗皮肤软组织感染及梅毒淋病的广谱抗真菌口服药品 | |
| US3538218A (en) | Pharmaceutical compositions of quinine polygalacturonate and methods for their use | |
| CN1092655A (zh) | 一种治疗痔的药物 | |
| US3452022A (en) | Quinine polygalacturonate | |
| CN1437935A (zh) | 一种止咳祛痰药的制造方法 | |
| RU1811848C (ru) | Способ лечени больных т желой формой шигеллеза |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20010815 Termination date: 20150831 |
|
| EXPY | Termination of patent right or utility model |