CN106474140A - 一种复方氟康唑注射液及其制备方法 - Google Patents

一种复方氟康唑注射液及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种复方氟康唑注射液及其制备方法，该注射液由氟康唑、伊维菌素、有机溶剂组成，本发明制备工艺简单，通过大量的实验，确定了注射液合适的配比，注射液每1000ml中含有氟康唑：5～100g，伊维菌素：5～30g。通过对宠物体内外寄生虫及真菌感染实验证明，本发明制备的注射液质量稳定，复方氟康唑注射液疗效显著，治愈率可达到100％，克服了采用单一试剂的缺陷。

Description

一种复方氟康唑注射液及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种复方氟康唑注射液及其制备方法，可以用于防治宠物体内外寄生虫及真菌感染。
背景技术
宠物体内外寄生虫及真菌感染是十分常见的，宠物犬和猫的真菌、寄生虫及混合感染性皮肤病在我国宠物皮肤病中占有相当的比例，吴清波对保定市宠物皮肤病病原调查结果表明，单一寄生虫感染、单一真菌感染、单一细菌感染、混合感染的发病率分别占犬皮肤病的34.96％、23.31％、20.30％、18.42％；寄生虫性皮肤病中螨虫感染的发病率为64.52％(60/93)，以蠕形螨病发生最多(28/93)，其次为疥螨病、耳痒螨病。虱子、跳蚤和蜱等引起的犬寄生虫性皮肤病发病率为35.48％(33/93)。真菌性皮肤病中以犬小孢子菌感染为主，其次为须癣毛癣菌和石膏样小孢子菌，廖晓兵等报道，引起犬皮肤病的病因可分为10类，其中以螨虫的感染率最高，真菌性皮肤病的危害最严重。
另外，真菌及体内外寄生虫是人畜共患病，由于宠物与人的亲密程度，因此宠物一旦患病后对人构成了很大的威胁，其感染人的几率高，且数量大。据英国的调查，与感染小孢子菌的猫接触的人有50％感染真菌，并且69％的家庭至少l人感染，并且宠物真菌性皮肤病由于其病程较长、反复发作，治疗后易复发，长期内服给药有一定副作用，对患畜的健康有很大的影响。
目前现有技术中只是单用含有其中某一成分的注射液，要么抑制或杀灭寄生虫，要么抑制或杀灭真菌，不能同时对寄生虫和真菌起到抑制或杀灭的效果。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明提供一种工艺简单，操作性强、质量稳定性好、疗效优良的于防治宠物体内外寄生虫及真菌感染的复方氟康唑注射液及其制备方法。
本发明的具体技术方案如下：
一种复方氟康唑注射液，该注射液由氟康唑、伊维菌素、有机溶剂组成。
一种复方氟康唑注射液，所述注射液每1000ml中由以下成份组成：
氟康唑：5～100g；
伊维菌素：5～30g；
有机溶剂加至1000ml。
所述的有机溶剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、N,N-二甲基乙酰胺、α-吡咯烷酮中的一种或多种的任意比例混合。
作为优选：所述的有机溶剂选自20％乙醇和80％丙二醇混合溶剂。
作为优选：所述注射液每1000ml中含氟康唑50g。
作为优选：所述注射液每1000ml中含伊维菌素10g。
一种复方氟康唑注射液的制备方法，包括以下步骤：取氟康唑5～100g，伊维菌素5～30g，依次加入到500～800ml有机溶剂中，并加热到80℃溶解，冷却至室温，最后加有机溶剂至1000ml，过滤，分装成5ml，灭菌，包装即得。
氟康唑：化学名称：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-***-1-基)-2-丙醇，英文名称：Fluconazole(Diflucan)，CAS号：86386-73-4，分子量(molecular weight)：306.27，分子式(molecular formula)：C13H12F2N6O，是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，该品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带特异臭，味苦。该品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在***中不溶。熔点该品的熔点为137～141℃。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
伊维菌素(Ivermectin)，本品为白色结晶性粉末；无味，在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。
有益效果
本发明制备复方氟康唑注射液由氟康唑、伊维菌素、注射有机溶剂组成，制备工艺简单，通过大量的实验，确定了注射液合适的配比，注射液每1000ml中含有氟康唑：5～100g，伊维菌素：5～30g；通过对宠物体内外寄生虫及真菌感染实验证明，本发明制备的注射液质量稳定，复方氟康唑注射液疗效显著，治愈率可达到100％，克服了采用单一试剂的缺陷。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明进一步说明，但不限制本发明的范围。
实施例1
一种复方氟康唑注射液，所述注射液每1000ml中含有以下成份组成：
一种复方氟康唑注射液的制备方法，包括以下步骤：取氟康唑50g，伊维菌素10g，依次加入到700ml乙醇中，并加热80℃溶解，冷却至室温，最后加丙二醇至1000ml，过滤，分装成5ml，灭菌，包装即得。
实施例2
一种复方氟康唑注射液，所述注射液每1000ml中含有以下成份组成：
一种复方氟康唑注射液的制备方法，包括以下步骤：取氟康唑30g，伊维菌素20g，依次加入到800ml丙二醇中，并加热80℃溶解，冷却至室温，最后加乙醇至1000ml，过滤，分装成5ml，灭菌，包装即得。
实施例3
一种复方氟康唑注射液，所述注射液每1000ml中含有以下成份组成：
一种复方氟康唑注射液的制备方法，包括以下步骤：取氟康唑20g，伊维菌素10g，依次加入到800ml乙醇中，并加热溶解，冷却至室温，最后加聚乙二醇400至1000ml，过滤，分装成5ml，灭菌，包装即得。
一种复方氟康唑注射液的治疗试验：
(1)复方氟康唑注射液5ml：氟康唑250mg，伊维菌素50mg(参照本发明方法自制)；
(2)伊维菌素注射液(5ml：50mg)，氟康唑注射液(5ml：250mg)(四川维尔康动物药业有限公司生产)
供试动物：四川隆昌、重庆荣昌、重庆等几个宠物诊所里就诊的患皮肤病的犬。动物分组：
选取寄生虫和真菌混合感染的病例31例，按照不同的诊所分组，共分为3组，分别用复方氟康唑注射液治疗组(11例)；伊维菌素注射液治疗组(10例)，氟康唑注射液治疗组(10例)。
犬皮肤病的诊断：
视诊：犬有轻度瘙痒，皮肤潮红、充血，继而发生脱毛，并向颈部或胸腹部扩散，出现鳞状皮屑或溃疡。
实验室诊断：采用伍德氏灯检查+真菌培养+显微镜镜检相结合的方法。
治疗方法
组别 治疗药物 给药方法
I组 复方氟康唑注射液 0.1ml/kg，每7天注射一次，连用两次
II组 伊维菌素注射液 0.1ml/kg，每7天注射一次，连用两次
III组 氟康唑注射液 0.1ml/kg，每7天注射一次，连用两次
结果及分析：
结果：
I组：即复方氟康唑注射液治疗组，用药1周后患部皮肤瘙痒症状明显减轻，舔抓次数减少，皮肤开始干燥结痂，病患犬逐渐康复，用药后的第5周时复检未发现病原。
II组：即伊维菌素注射液治疗组，用药后1周，瘙痒等症状虽有减轻，但症状未得到根本性的消失，用药后的第5周时复检可发现还存在有小孢子菌、毛癣菌等真菌。
III组：氟康唑注射液治疗组，用药后1周，其情况基本与II组相同，脱毛、瘙痒等症状未得到彻底根治，用药后的第5周时复检可发现还存在有螨虫、血虱等寄生虫。
分析：由以上结果可知，采用本发明制备的复方氟康唑注射液对寄生虫和真菌混合感染具有较好的疗效治愈率，可以达到了100％，而单用含有其中某一成分的注射液，要么抑制或杀灭寄生虫，要么抑制或杀灭真菌，不能同时对寄生虫和真菌起到抑制或杀灭的效果。

Claims (7)

1.一种复方氟康唑注射液，其特征在于：该注射液由氟康唑、伊维菌素、有机溶剂组成。
2.根据权利要求1所述的一种复方氟康唑注射液，其特征在于：所述注射液每1000ml中由以下成份组成：
氟康唑：5～100g；
伊维菌素：5～30g；
有机溶剂加至1000ml。
3.根据权利要求1或2所述的一种复方氟康唑注射液，其特征在于：所述的有机溶剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、N,N-二甲基乙酰胺、α-吡咯烷酮中的一种或多种的任意比例混合。
4.根据权利要求3所述的一种复方氟康唑注射液，其特征在于：所述的有机溶剂选自20％乙醇和80％丙二醇混合溶剂。
5.根据权利要求2所述的一种复方氟康唑注射液，其特征在于：所述注射液每1000ml中含氟康唑50g。
6.根据权利要求2所述的一种复方氟康唑注射液，其特征在于：所述注射液每1000ml中含伊维菌素10g。
7.根据权利要求1或2所述的一种复方氟康唑注射液的制备方法，其特征在于：取氟康唑5～100g，伊维菌素5～30g，依次加入到500～800ml有机溶剂中，并加热到80℃溶解，冷却至室温，最后加有机溶剂至1000ml，过滤，分装成5ml，灭菌，包装即得。
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