CN105997596B - 一种植物精油增效的去屑组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种植物精油增效的去屑组合物及其在洗护发产品中的应用。本发明的去屑组合物是由下列组分按照重量百分比组成：吡啶硫酮锌2.0‑20.0％；植物精油组合物5.0‑15.0％；悬浮剂0.3‑2.0％；水或/和醇63.0‑92.7％。其中植物精油组合物与吡啶硫酮锌具有抑菌、去屑的协同增效作用。

Description

一种植物精油增效的去屑组合物

技术领域

本发明属于日化用品领域，涉及一种植物精油增效的去屑组合物。

背景技术

头屑问题常常困扰人们的工作、生活及社交等各个方面。病理性头屑可能会周期性、复发性地发生，严重时可到导致头皮毛囊受损，形成永久性脱发。病理性头屑普遍被认为是一种马拉色菌(Malassezia)的真菌在头皮上大量繁殖引起头皮角质层的过度增生，从而促使角质层细胞以白色或灰色鳞屑的形式异常脱落，即形成头屑。此种致头屑的马拉色菌为单胞性酵母菌，也称为糠秕孢子菌。马拉色菌没有独立的活动性，它从皮脂腺脂质中摄取脂肪酸而存活,消耗皮脂中的甘油三酸酯分解出来的饱和脂肪酸后，剩余的不饱和脂肪酸则渗透入头皮，导致人体的炎症反应。当炎症反应发生时，头皮细胞增殖异常加速，角质细胞角化不完全、异常角质被膜等头皮生理结构异常现象，最终导致表层细胞大面积脱落，形成头屑。从理论上讲抑制皮脂分泌和采用抗真菌剂都是有效的去屑途径；实践中通常选择有效的抗真菌活性成分，人们已研发出最小抑菌浓度为1-30ppm的高活性的抗真菌活性物，包括硫化硒、吡啶硫酮锌(ZPT)、酮康唑(Ketoconazole)、甘宝素(Climbazole)和吡啶酮乙醇胺(OCT)、己脒定二(羟乙基)磺酸盐、十一碳烯衍生物等。其中吡啶硫酮锌具有良好去屑效果、常规用量对人体无毒副作用、价格适中，一直是去屑产品的首选。但由于ZPT去屑产品脱脂能力强，经常使用破坏头皮角质层屏障，容易引起头发干涩等不良效果，以及ZPT在环境中不能降解，并存在对水生生物的危害性。所以还需要配方中改进ZPT活化方法，以降低ZPT用量而达到相似的去屑效果并减轻ZPT副作用。

ZPT的杀菌原理在于其亲脂性和螯合作用。因此开发能将活性成分有效输送到头皮表面的物理载体，以及开发将活性成分溶解于皮脂有效地为马拉色菌吸收的化学活化体系，成为洗护产品配方的重要技术创新点。

精油为植物的次生代谢物，是一类可随水蒸气蒸馏，具有一定芳香气味且能在常温下挥发的油状物质的总称。许多研究表明植物精油具有抑制细菌、真菌以及病虫害的作用。精油来自于天然，具有很好的环境兼容性，这使得其成为开发抑菌剂的新资源。植物精油通过影响细胞膜正常功能，导致了细胞膜功能受到影响，细胞内容物外泄，最终导致细菌死亡；或者影响能量代谢及还原酶系，进而导致微生物的代谢***紊乱。目前研究表明植物精油不仅含有有效抗真菌的活性成分，而且百里香酚等抑菌活性成分还能抑制表皮葡萄菌等影响头皮微生态环境的潜在致病菌。此外，多种植物精油被报道具有消炎作用，可能在减缓糠秕孢子菌毛囊炎引起的严重的病理性头屑方面具有医疗价值。因此，植物精油通过改善头皮微生态环境，修复受损角质屏障而达到持久去屑效果。但植物精油中的化学成分复杂多样，而真正具有抑菌作用的化合物可能仅为其中一种或几种，各化合物间也可能存在复杂的拮抗或者增效作用。这就需要根据使用靶标，根据中医药君臣佐使的组方原理或者“对药”相辅相成的原理，对植物精油组分及功效进行分析和恰当地组合，以达到协同增效的效果。

在以上研究发明的基础上，本发明将植物精油组合物用于去屑产品的开发，发现具有协同增效常用去屑剂吡啶硫酮锌抑菌去屑的效果。

发明内容

本发明的目的是提供一种体涉及一种以吡啶硫酮锌和植物精油协同增效的去屑组合物。

本发明的目的是这样实现的：一种植物精油增效的去屑组合物，其组合物包含的组分及含量为：

占去屑组合物重量百分比为2.0-20.0％的吡啶硫酮锌；

占去屑组合物重量百分比为5.0-15.0％的植物精油组合物；

该植物精油组合物由百里香精油、锡兰肉桂精油、生姜精油、丁香精油按体积比1:4:4:1-5:2:2:1组成；

占去屑组合物重量百分比为0.3-2.0％的悬浮分散剂；

占去屑组合物重量比63.0-92.7％的水或/和醇。

发明的有益效果

本发明所述的去屑增效组合物的首要优势在于添加较低剂量的吡啶硫酮锌可达到高剂量同样的去屑效果，去屑组合物最低添加剂量和最高添加量换算成吡啶硫酮锌最低终浓度为0.004％(W/W)和最高终浓度为0.4％(W/W)，即可达到吡啶硫酮锌终浓度1.0％(W/W)相同的去屑效果，减轻了吡啶硫酮锌引起脱脂干涩的负面效果以及对水生物的低毒性引起的水生环境的破坏性；而精油组合物剂量同比商品化精油组合物(美国Bio-Botanica的专利产品，由牛至(Origanum vulgare)、狭叶薰衣草(Lavandulaofficinalis)、迷迭香(Rosmarinus officinalis)、锡兰肉桂(Cinnamomum zeylanicum)以及白毛茛(Hydrastis canadensis)精油复配)的有效抗菌剂量降低十五倍，即与复配去屑组合物中植物精油组合物的最低抗菌去屑剂量0.01％(W/W)是已知的有效的植物精油抗菌组合物最低有效抑菌剂量(0.15％W/W)的十五分之一，因此也具有降低成本的优势。

吡啶硫酮锌与植物精油去屑组合物的意义还在于既能取得即时的去屑效果，而且由于不同植物精油组合物适合不同的头皮状况(油性、干性以及炎症性)，有助于调节油脂分泌，改善头皮微环境，修护头皮角质屏障。因此，在治疗周期过后，停用两周，仍能保持健康的头皮状况，避免头屑反复出现。

发明的详细描述

本发明所述吡啶硫酮锌为杂环化合物，分子式为C₁₀H₈N₂O₂S₂Zn，化学名称为双(1-羟基-2(1H)吡啶-O，S)锌，结构式如下：

本发明所述吡啶硫酮锌可以为美国奥麒公司、广州天赐公司、广州飞瑞化工和汕头潮徽化工产品。

本发明所述植物精油组合物为具有显著抗菌作用的温热性植物精油百里香(Thymus mongolicus)精油、肉桂(Cinnamomum zeylanicum)精油、生姜(Zingiberofficinale)精油、丁香(Eugenia caryophyllus)精油组成。还可以包括地中海柏木(Cupressus sempervirens)精油(丝柏精油)、生姜(Zingiber officinale)精油、薄荷(Mentha piperita)精油、山鸡椒(Litsea cubeba)果油、迷迭香(Rosmarinusofficinalis)精油、薰衣草(Lavandula officinalis)精油、蓝桉(Eucalyptus globulus)叶精油(尤加利精油)、欧刺柏(Juniperus communis)果油(杜松精油)和互生叶白千层(Melaleuca alternifolia)精油(茶树精油)的任意组合。这些植物精油的或者抗菌、或者消炎作用或者调解油脂分泌作用已在国内或国外的学术期刊报道。

本发明所述植物精油为百里香(Thymus mongolicus)精油、锡兰肉桂(Cinnamomumzeylanicum)精油、丁香(Eugenia caryophyllus)精油体积比1:4:4:1-5:2:2:1的组合物。百里香精油的活性成分百里香酚是典型的杀菌抑菌芳香化合物组分，对表皮葡萄球菌等头皮微生态中潜在的致病菌具有较好的抗菌效果。肉桂(Cinnamomum zeylanicum)精油主要成分肉桂醛(98.2％)，其次为α-水芹烯、1,8-桉叶油素、对伞花烃、樟脑、芳樟醇、β-石竹烯、α-依兰烯、α-松油醇、香叶醇、桂酸甲酯、桂酸乙酯、丁香酚、肉桂醇等，是目前研究报道抗真菌和抗细菌作用都较强的植物精油；而且肉桂精油性温，扩张末梢血管，促进血液循环。同理生姜精油也具有中等程度的抗菌和温通作用。丁香精油主要活性成分丁香酚，使其不仅抗炎、抗牙周炎致病菌(Botrytis cinerea Prevotella intermedia,Prevotellamelaninogenica,Pophyromonas gingivalis)效果好，而且也具有促进血液循环，愉悦身心的作用；其调节头皮微环境，抑制炎症反应的作用。此精油组合物尤其适合干性头皮头屑患者或者秋冬季季节性头皮屑患者。

本发明所述植物精油组合物为地中海柏木(Cupressus sempervirens)精油(丝柏精油)和薰衣草(Lavandula officinalis)精油质量比1:100-5:1的组合物。所述地中海柏木(Cupressus sempervirens)精油，也称丝柏精油，主要抗菌活性成分为松油醇、雪松醇、雪松樟脑；具有调节油脂分泌、紧缩毛孔作用；薰衣草精油的主要化学成分为芳樟醇、乙酸芳樟酯，不仅对致病菌具有抑制作用而且具有消炎止痒功效；优选狭叶薰衣草精油，其抗菌作用的酚系数较高。此精油组合物适合多数头屑患者，尤其适合中轻度头屑患者。

本发明所述植物精油组合物为蓝桉(Eucalyptus globulus)叶精油(尤加利精油)、互生叶白千层(Melaleuca alternifolia)精油(茶树精油)和薰衣草(Lavandulaofficinalis)精油体积比2:5:3-1:7:2的组合物。蓝桉(Eucalyptus globulus)叶精油又称为尤加利精油，主要抗菌活性成分为桉油醇、芳樟烯、樟脑、茴香萜、柚油萜，具有显著的预防细菌、真菌滋生及引起的炎症的作用；互生叶白千层(Melaleuca alternifolia)精油通常称为茶树精油，具有杀菌消炎、收敛毛孔作用，主要活性成分为γ-松油烯、松萜、柠檬烯、桉油酚、松油醇、茴香烯。此精油组合物适合多数头屑患者，尤其适合油性头皮头屑患者。

本发明所述植物精油为迷迭香(Rosmarinus officinalis)精油、山鸡椒(Litseacubeba)果油、薄荷(Mentha piperita)精油和欧刺柏(Juniperus communis)果油体积比2:1:6:1-6:1:2:1的组合物。迷迭香(Rosmarinus officinalis)精油具有较强的收敛作用，调理油腻不洁的肌肤，促进血液循环，刺激毛发再生；其主要活性成分为α-蒎烯、樟脑、马鞭草酮；山鸡椒(Litsea cubeba)果油又称为山苍子精油、山胡椒精油，生产于我国广东、福建一带，具有对黑曲霉、酵母以及葡萄球菌都具有敏感级别的抗菌活性，其主要抗菌成分为柠檬醛，山鸡椒精油也具有调节油脂分泌作用；而薄荷(Mentha piperita)精油，主要化学成分薄荷醇、薄荷酮、桉树脑、醋酸甲酯、甲基乙醇呋喃、柠檬油精、松萜或蒎烯、桧烯氢氧化物和蒲勒酮，可以治疗皮炎、痤疮、癣菌病、疥疮和瘙痒症，有预防晒伤的疗效，同时有清凉肌肤的作用；欧刺柏(Juniperus communis)果油为男性喜爱的芳香精油，具有抗炎、舒缓压力作用。此精油组合物尤其适合压力大等精神因素引起的头屑患者使用及油性头屑患者夏季使用。

广藿香(Pogostemon cablin)精油有效抗菌成分广藿香醇、安息香醛、桂皮醛、丁香酚，具有广谱的抗菌消炎作用，在帮助新生细胞，改善粗糙皮肤、粉刺、头皮脂漏以及湿疹等修复皮肤角质屏障中明显作用。牛至(Origanum vulgare)精油主要抗菌活性成分香芹酚和百里酚，是人类目前发现的最强效的天然消炎抗菌剂；鼠尾草(Salvia officinalis)精油主要化学成分：α-侧柏酮、β-侧柏酮、1，8-桉叶素、樟脑，牛至精油与鼠尾草精油为同科植物，均为抗菌。柠檬香茅(Cymbopogon citratus)精油主要抑菌活性成分为柠檬醛，适合油性和混合性皮肤，调节油脂分泌，抗菌和除臭功能；也是舒缓压力和提振精神的芳疗类精油之选。艾蒿(Artemisia afra)精油的主要抗菌成分为桉叶油素、樟脑、龙脑、胡椒脑等，主治功效，理气血，温经脉，祛寒湿，止痛，抗菌，消炎，促循环，提升免疫力。此精油组合物适合多数头屑患者，特别是因头屑引起角质屏障受损的严重头屑患者。

本发明所述植物精油为植物特定部位采用水蒸气蒸馏法、冷缩压榨或CO₂超临界萃取中的任意一种方法制备的精油；根据所述精油的特征采用最适合的工业化提取方法，以不破坏植物精油原有的活性成分和不增加其他副作用的溶剂为佳。

本发明所述的悬浮剂为选自硅酸锂镁、硅酸铝镁任意一种，如Rheox公司的Bentone系列、VeegumPRO系列；不仅对组合物具有悬浮增稠作用，还在一定范围内对油脂具有乳化稳定作用。

本发明所述去屑洗发水为洗发水常规配方，除含重量百分比0.5-2.0％的所述去屑组合物，还包括以下按照重量百分比添加的组分：阴离子表面活性剂10-25％，两性表面活性剂/非离子表面活性剂2-10％，阳离子调理剂1.0-5.0％,乳化硅油0-3.0％，珠光剂0-2.0％，增稠剂0.3-5.0％，防腐剂、香精适量；特别注意配方中不添加EDTA等金属离子螯合剂。

本发明所述去屑护发素为常规配方，除含重量百分比0.2-1.0％的所述去屑组合物，还包括以下按照重量百分比添加的组分：C16/C18/C22烷基三甲基氯化铵/双氢化牛油脂基二甲基氯化铵/硬脂基苄基二甲基氯化铵0.8-1.5％，C16/C18醇2.0-15％，乳化硅油0-3.0％，单硬脂酸甘油酯0-0.6％,C16烷基(EO)20醚0-0.5％；增稠剂0-2.0％，防腐剂、香精适量；特别注意配方中不添加EDTA等金属离子螯合剂。

吡啶硫酮锌与植物精油去屑组合物的意义还在于既能取得即时的去屑效果，而且由于不同植物精油组合物适合不同的头皮状况(油性、干性以及炎症性)，有助于调节油脂分泌，改善头皮微环境，修护头皮角质屏障。因此，在治疗周期过后，停用两周，仍能保持健康的头皮状况，避免头屑反复出现。

附图说明

图1去屑组合物的有效实施例样品与1％吡啶硫酮锌对照，6周去屑临床试验评估结果

下面是本发明的洗涤剂组合物的非限定性实例。这些实施例的给出仅仅是为了说明的目的，并不能理解为对本发明的限定，因为在不脱离本发明的精神和范围的基础上，可以对本发明进行许多改变。在这些实施例中，除非特别说明，所有的浓度都是重量百分比。

具体实施方式

1.植物精油组合物实施例

2.表1 植物精油组合物实施例组分

2.去屑组合物实施例

表2 去屑组合物实施例组分

采用植物精油组合物A的实施例分别标记为Ⅰ-A-Ⅶ-A，植物精油组合物B的实施例标记为Ⅰ-B-Ⅶ-B，依次类推。

去屑组合物稳定性检测

去屑组合物稳定性测试条件分别为：耐热稳定性48℃,5周；耐寒实验-18℃,24h，恢复至室温观察，共5个循环。Ⅰ-A-Ⅶ-A…Ⅰ-J-Ⅶ-J胶体皆稳定无分层、无析出。

2.去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在洗发水中的应用

2.1去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在洗发水中的应用：去屑组合物实施例Ⅰ-Ⅶ分别按照0.5％和2.0％重量百分比添加，洗发水基质组分相同，由以下组分按重量百分比组成：月桂醇聚氧乙烯醚硫酸铵盐-70，10％；月桂醇硫酸铵盐-70，5％；椰油基丙基甜菜碱-35，4％；椰油酰单乙醇胺，1.5％阳离子瓜尔胶，0.4％，柠檬酸，0.1％；乳化硅油3.0％；适量的防腐剂和香精以及余量的水。

2.2去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在洗发水中的应用的效果检测：

2.2.1抑菌效果检测：采用抑菌环法进行抑菌效果检测：所用菌株为糠秕马拉色菌标准菌株(Malassezia furfur ATCC 44344)；所用培养基为Leeming&Notman琼脂培养基。抑菌直径越大去屑抑菌的效果可能越高。

表3 洗发水组合物抑菌效果评价

注：Ⅷ，添加1.0％吡啶硫酮锌的阳性对照

2.2.2去屑效果感官评价

所述感官评价法是：将40个实施例和添加1.0％吡啶硫酮锌的阳性对照(Ⅷ)、及没有添加去屑组分的阴性对照Ⅶ和无精油组合添加的Ⅰ、Ⅳ，随机发给120名测试人员对比使用。测试人员使用洗发水样品时按照相同的方法洗头，每种洗发水各使用4周。去屑效果根据头屑的多少和大小来和被测试人员感官效果评分。评分标准采用10分制，1-2完全无效果，3-4分效果不明显，5-6分有效果，7-8分效果显著，9-10分效果非常显著。各种洗发水组合物使用效果评价结果列于表3。

表4 洗发水组合物去屑效果感官评价

3.去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在护发素中的应用

3.1去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在护发素中的应用：去屑组合物实施例Ⅰ-Ⅶ分别按照0.2％、1.0％重量百分比添加，护发素基质组分相同，Ⅷ为添加1.0％吡啶硫酮锌的阳性对照，Ⅶ为无添加去屑活性成分的阴性对照。由以下组分按重量百分比组成：十八烷基三甲基氯化铵1.0％，C16/C18混合醇2.0％，乳化硅油3.0％，单硬脂酸甘油酯0.3％。

3.2去屑组合物Ⅰ-Ⅶ在护发素中的应用感官效果评价

感官评价方法同2.2.1去屑洗发水感官功效评价，各种护发素组合物使用效果评价平均值结果列于表4。

表5 护发素组合物去屑效果感官评价

4.去屑功效临床评估

将有效实施例Ⅲ-A…-J和Ⅵ-A…-J的样品随机发给年龄在18-60周岁的、头屑病症临床评估为中度至重度的患者30名，以Ⅷ1％吡啶硫酮锌洗液为阳性对照，进行半头测试。测试人员先用相同基质的普通洗发水洗头2周后，试用本发明所述的香波组合物每1-2天按照本发明所述的使用方法清洗头皮和头发，每种清洗液各使用4周，然后再用相同基质的普通洗发水洗头2周。评分根据头屑状态(游离、附着)、头屑大小(细小、片状、大片状)、头屑数量以及头皮红斑等指标进行评分：0分为完全无头屑状态，9分为非常严重头屑状态。记录使用相同基质的普通洗发水洗头2周后的得分和使用1周、2周、3周、4周后的评分及停用2周后评分，以平均分对时间作图。所述去屑护发素与去屑洗发水配合使用效果更佳，2周后即可取得非常显著的抑菌效果，并且用普通洗发水2周后没有反弹现象。

去屑临床评估结果(图1)显示，本发明所述的去屑组合物的有效实施例样品与1％吡啶硫酮锌对照在使用期间内表现出相近的去屑效果，而本发明所述去屑洗剂实施例样品在停用2周后没有明显的反弹现象。

Claims (1)

1.一种植物精油增效的去屑组合物，其特征在于组合物包含的组分及含量为：

占去屑组合物重量百分比为2.0-20.0％的吡啶硫酮锌；

占去屑组合物重量百分比为5.0-15.0％的植物精油组合物；

该植物精油组合物由百里香精油、锡兰肉桂精油、生姜精油、丁香精油按体积比1:4:4:1-5:2:2:1组成；

占去屑组合物重量百分比为0.3-2.0％的悬浮分散剂；

占去屑组合物重量比63.0-92.7％的水或/和醇。