CN105348217A - 一种治疗高血脂的药物组合物 - Google Patents

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李志华
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms

Abstract

本发明涉及一种治疗高血脂的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗高血脂的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗高血脂的药物组合物。
背景技术
高脂血症(hyperlipidemia，HLP)是当今社会的常见病、多发病，是人体内脂质代谢失常、血浆内脂质浓度超过正常高限的一种疾病，与引起人类死亡的首要疾病，心脑血管疾病有着十分密切的关系。是动脉粥样硬化、脂肪肝、冠心病、糖尿病、肥胖症等的伴发症及诱发因素。随着生活水平的提高和生活方式的变化，高脂血症的发病率呈逐年上的趋势。流行病学调查显示，我国高脂血症的患病率在7％以上，目前约有高脂血症病人9000万，其中约有3600万的病人在使用调血脂药物，调血脂药占了心血管疾病药物的1/4。因此，研究安全有效、稳定可靠的药物对防治和降低心脑血管等疾病的发病率、病死率有重要意义。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗高血脂的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗高血脂的化合物，该化合物具有下列结构：
本发明还提供一种治疗高血脂的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗高血脂的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物治疗高血脂的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例
目标化合物的结构式为：
选取清洁级SD大鼠120只，体重180-220g，雌雄各半，将大鼠适应性喂养7天后，尾静脉取血，检测血脂水平，排除非健康实验动物对实验结果的影响，并根据体重、性别将大鼠随机分为4组后分笼饲养，分别为正常组、模型组、阳性药组、给药组，每组30只。除了正常组给予普通饲料喂养外，其余各组大鼠首先给予维生素D370万IU/kg，3天内灌胃(正常组给予同等体积的生理盐水)，然后饲以高脂饲料(重量％)：胆固醇1％、丙基硫氧嘧啶0.61％，牛胆酸钠0.35％，猪油5％，基础饲料93.04％，饲养8周，以造成高血脂动物模型。
造模后第3天开始给药，各组给药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃1mL/100g体重；阳性药组，阿托伐他汀溶液0.09mg/ml，给予灌胃1mL/100g体重；给药组，0.01g的目标化合物加10000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/100g体重。1次/日，连续给药20d。
各组的大鼠用25％乌拉坦3ml/kg腹腔注射麻醉，30分钟后，将各组大鼠分别背部固定，剖开腹腔，腹主动脉取血5m1做血脂指标。腹主动脉取血5m1，离心机5000转/min离心10min，制备血清。采用酶法检测血清TG。
结果见下表。
组别 TG(mmol/L)
正常组 0.27±0.04
模型组 0.43±0.03
阳性药组 0.30±0.04
给药组 0.29±0.03
由上表可见，阳性药组和给药组的效果无显著性差异。

Claims (7)

1.一种治疗高血脂的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
2.一种治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
3.根据权利要求2所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗高血脂的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5561142A (en) * 1994-04-26 1996-10-01 Merck & Co., Inc. Substituted sulfonamides as selective β3 agonists for the treatment of diabetes and obesity

Patent Citations (1)

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