CN105343097A - 一种含有咖啡因的组合物及其应用和制作方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种含有咖啡因的组合物、一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂及制备方法；一种含有咖啡因的组合物的功能性运动肌内效贴配方及制备方法。可用于对咖啡因进行有效的透皮给药。本发明所描述的配方通过喷剂、肌内效贴的方式将含有咖啡因的组合物透过皮肤进行吸收，具有明显的缓慢释放、长时间供给等优势，且咖啡因的吸收及有效利用率相比传统的通过消化***的吸收效果高出最高400％以上。

Description

一种含有咖啡因的组合物及其应用和制作方法

技术领域

本发明属于医药保健、日化、运动器械技术领域，尤其是涉及一种含有咖啡因的组合物及其应用和制作方法。

背景技术

咖啡因是世界上最常用的精神活性化合物。咖啡因具有包括精神刺激和觉醒的生理和药理作用，对大脑活动的支持，提高心血管耐力，提高代谢功能水平。在医学治疗上，咖啡因被广泛的使用为镇痛剂和温和的利尿剂。

一般来说，咖啡因是口服给药，但是口服咖啡因有许多弊端。例如，咖啡因具有强烈的苦味，口感往往是令人不快的。现有的流体类产品使用大量天然或人工甜味剂等添加剂来掩盖咖啡因具有的味道。而甜味剂等添加剂由于含有大量的糖分，在摄入咖啡因的同时会导致肥胖。口服的咖啡因在通过人体消化***吸收时，会有明显的首过效应，增加肝、肾等脏器的工作负荷的同时，大量有效的咖啡因成分会随之***浪费。

现有的口服咖啡因的应用方法给出的解决方法是增加产品单体咖啡因含量，但也有其局限性，大量的咖啡因在被吸收的同时，会在短时间内快速提升人体内咖啡因含量，由此对神经***造成冲击，当人体咖啡因含量回落至正常水平后，短时间内的巨大浓度差还会给人体带来强烈的不适及疲劳感。因此，需要一种更合理且易于人体健康吸收的方法来提供咖啡因。

发明内容

本发明的目的是提供一种含有咖啡因的组合物及其应用和制作方法，解决人体通过功能型运动饮料摄入咖啡因后，对咖啡因的利用效果差，有效成分肝肾的首过效应下大量流失并造成内脏负荷，咖啡因被吸收后在人体中的浓度短时间快速提升后迅速下降对神经***的刺激及不适等问题。

本发明的技术方案是：

一种含咖啡因的组合物，包括咖啡因、至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物和去离子水。

进一步，所述含咖啡因的组合物还包括牛磺酸和/或薄荷醇。

进一步，所述辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物(HE)可为以下成分中的任意一种：色氨酸乙酯盐酸盐、色氨酸丙酯盐酸盐、色氨酸异丙酯盐酸盐、色氨酸丁酯盐酸盐、亮氨酸甲酯盐酸盐、亮氨酸异丙酯盐酸盐、异亮氨酸甲酯盐酸盐、异亮氨酸异丙酯盐酸盐、酪氨酸丙酯盐酸盐、酪氨酸异丙酯盐酸盐、苯丙氨酸甲酯盐酸盐、苯丙氨酸异丙酯盐酸盐、脯氨酸甲酯盐酸盐、脯氨酸异丙酯盐酸盐。

本发明的另一方面，一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物的方法，包括以下步骤：

(1)将色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸中的一种L或D-氨基酸溶解于醇类溶液中；

(2)将盐酸气体通入步骤(1)得到的氨基酸与醇的混合溶液中；

(3)将步骤(2)得到的混合盐酸后的溶液在50摄氏度中稳定搅拌48小时；

(4)48小时后打开瓶口并持续搅拌至室温；

(5)将与步骤(2)中相同量的醇溶液添加进瓶中，重新加热至50度并持续搅拌24小时；

(6)24小时后打开瓶口并持续搅拌至室温；

(7)将醋酸酯添加进瓶中并搅拌后，过滤并取得化合物；

(8)过滤后取得的化合物放入50摄氏度烘箱内烘干。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液，包括咖啡因、至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物和去离子水。

一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液，包括咖啡因、至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去离子水、牛磺酸和/或薄荷醇。

如图1所示，A为未添加辅助咖啡因吸收成分的喷剂作用效果；B－O为HE做为辅助咖啡因吸收成分的喷剂作用效果。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，所述含有咖啡因的组合物为咖啡因、至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去离子水。

一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，所述含有咖啡因的组合物为咖啡因、至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去离子水、牛磺酸和/或薄荷醇。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂，所述喷剂由以下部分组成：喷剂瓶、含有咖啡因的组合物的溶液。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，所述肌内效贴由以下部分组成：基础面料、医用丙烯酸压敏胶水、含有咖啡因的组合物的溶液、隔离纸。

进一步，所述含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液和/或所述含有咖啡因的组合物的肌内效贴中，所述含有咖啡因的组合物的溶液中咖啡因按重量百分比范围为1％～20％,2％～12％,3％～10％,4％～7％。

进一步，所述含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液和/或所述含有咖啡因的组合物的肌内效贴中，所述含有咖啡因的组合物的溶液中一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物(HE)按重量百分比范围为1％～50％,2％～25％,3％～10％,4％～7％。

进一步，所述含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液和/或所述含有咖啡因的组合物的肌内效贴中，所述含有咖啡因的组合物的溶液中牛磺酸按重量百分比范围为1％～20％,2％～12％,3％～10％,4％～7％。

进一步，所述含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液和/或所述含有咖啡因的组合物的肌内效贴中，所述含有咖啡因的组合物的溶液中薄荷醇按重量百分比范围为0.01％～20％,0.1％～10％,1％～5％,1％～3％。

进一步，所述含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液和/或所述含有咖啡因的组合物的肌内效贴中，所述含有咖啡因的组合物的溶液中去离子水按重量百分比范围为1％～97％,50％～95％,70％～90％,75％～88％。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂的制备方法，所述喷剂在净化生产空间内经无菌罐装制成。

本发明的另一方面，一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

步骤1:所述组成部分包括具有弹力的基础面料、医用丙烯酸压敏胶水、含有咖啡因的组合物的溶液、隔离纸；

步骤2:将含有咖啡因的组合物溶液与医用压敏胶水混合并搅拌；

步骤3:按照涂胶－烘胶－复合－烘干－收卷－分切－包装的顺序制作得到含有咖啡因的组合物的肌内效贴。

进一步，所述的具有弹力的基础面料的弹力值大于1:1.6。

进一步，所述步骤2中，将含有咖啡因的组合物溶液与医用压敏胶水按照1:100～8:100的比例充分搅拌形成混合均匀的含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水。

进一步，所述步骤3的具体步骤为：

a.涂胶；将含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水均匀涂抹于隔离纸带有防粘剂的一面；

b.烘胶；将涂有胶水的隔离纸通过热风烘道，烘去约70％～90％的含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水中的水份；

c.复合；将已经过烘道的带有含咖啡因的组合物的医用压敏胶水的隔离纸与弹力面料在压力下复合，使面料与隔离纸完全密合，面料保持自然状态，平整且不拉伸；

d.烘干；将复合后的产品再次放入烘道，烘道温度保持80℃～100℃，最高不超过130℃，挥发多余的水份；

e.收卷；将水份挥发好的产品收成卷；

f.分切；将成卷的产品分切成所需要的尺寸；

g.包装。

进一步，所述步骤3的b中，烘道的起始烘胶温度不高于80℃，之后按顺序逐级提升温度，最后一节烘道温度不超过120℃。

本发明具有的优点和积极效果是：本发明所描述的配方通过喷剂、肌内效贴的方式将含有咖啡因的组合物透过皮肤进行吸收，具有明显的缓慢释放、长时间供给等优势，且咖啡因的吸收及有效利用率相比传统的通过消化***的吸收效果高出最高400％以上。

附图说明

图1为本发明的测定方法所获得的血浆中的咖啡因含量曲线图。

具体实施方式

实施例1：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂溶剂的制备方法按以下步骤进行：

步骤1：制作一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物；在10升瓶中将1千克(kg)L或D-氨基酸(色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸)溶解于5升(L)醇类(甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇)溶液中。将350克(g)盐酸(HCl)气体通入氨基酸与醇的混合溶液中。混合盐酸后的溶液在50摄氏度中稳定搅拌48小时。48小时后打开瓶口并持续搅拌至室温。将4升(L)与前述相同的醇溶液添加进瓶中，重新加热至50度并持续搅拌24小时。24小时后打开瓶口并持续搅拌至室温。将3升醋酸酯添加进瓶中并搅拌后，过滤并取得化合物，瓶中剩余残留可重新添加3升醋酸酯搅拌后并过滤。过滤后取得的化合物放入50摄氏度烘箱内烘干。

步骤2：溶液制作；将一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物与去离子水混合至均匀溶解。添加咖啡因和/或牛磺酸、薄荷醇至混合液中并持续搅拌数分钟。

步骤3：在净化生产空间内将上述溶液经无菌操作罐装至喷剂内制成。

实施例2：

本发明中所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴通过以下技术方案实现：

步骤1:准备制作肌内效贴组成部分的原材料，包括具有弹力的基础面料、医用丙烯酸压敏胶水、含有咖啡因的组合物的溶液、隔离纸；

步骤2:将含有咖啡因的组合物溶液与医用压敏胶水混合并搅拌；

步骤3:制作含有咖啡因的组合物的肌内效贴:

a.涂胶；将含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水均匀涂抹于隔离纸有防粘剂的一面；为了提供更强的透气性与粘合性，涂胶时可采用不同种类的技术手段，例如用梳状锯齿模具在涂胶面上划出浪形条纹，或者使用带有图纹的模具在涂胶面上压出纹理。

b.烘胶；将涂有胶水的隔离纸通过热风烘道，烘去约70％～90％的含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水中的水份；烘道的起始烘胶温度不高于80，之后按顺序逐级提升温度，最后一节烘道温度不超过120.

c.复合；将已经过烘道的带有含咖啡因的组合物的医用压敏胶水的隔离纸与弹力面料在压力下复合，使面料与隔离纸完全密合，面料保持自然状态，平整且不拉伸；

d.烘干；将复合后的产品再次放入烘道，烘道温度保持80～100，最高不超过130，挥发多余的水份；

e.收卷；将水份挥发好的产品收成卷；

f.分切；将成卷的产品分切成所需要的尺寸；

g.包装。

实施例3：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂的制造方法

步骤1：将咖啡因、酪氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水、牛磺酸、薄荷醇按以下重量比例混合均匀：

步骤2:在净化车间内将上述溶液经无菌操作灌装至喷剂瓶中制成。

实施例4：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂的制造方法

步骤1：将咖啡因、酪氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水、牛磺酸、薄荷醇按以下重量比例混合均匀:

步骤2:在净化车间内将上述溶液经无菌操作灌装至喷剂瓶中制成。

实施例5：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂的制造方法

步骤1：将咖啡因、酪氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水按以下重量比例混合均匀。

咖啡因80克

酪氨酸异丙酯盐酸盐100克

去离子水1000克

步骤2:在净化车间内将上述溶液经无菌操作灌装至喷剂瓶中制成。

实施例6：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂的制造方法

步骤1：将咖啡因、酪氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水、薄荷醇按以下重量比例混合均匀。

步骤2:在净化车间内将上述溶液经无菌操作灌装至喷剂瓶中制成。

实施例7：

一种含有咖啡因的功能性运动喷剂的制造方法

步骤1：将咖啡因、色氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水、牛磺酸、薄荷醇按以下重量比例混合均匀。

步骤2:在净化车间内将上述溶液经无菌操作灌装至喷剂瓶中制成。

实施例8：

一种含有咖啡因的肌内效贴的制造方法

步骤1：将咖啡因、色氨酸异丙酯盐酸盐、去离子水、薄荷醇按以下重量比例混合均匀。

步骤2:将上述溶液与医用丙烯酸酯压敏胶水按照重量比例6:100混合搅拌均匀。

步骤3:按照涂胶－烘胶－复合－烘干－收卷－分切－包装的顺序制作得到含有咖啡因的肌内效贴。

以上对本发明的一个实施例进行了详细说明，但所述内容仅为本发明的较佳实施例，不能被认为用于限定本发明的实施范围。凡依本发明申请范围所作的均等变化与改进等，均应仍归属于本发明的专利涵盖范围之内。

Claims (18)

1.含有咖啡因的组合物，其特征在于：包括咖啡因和至少一种辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去离子水。

2.根据权利要求1所述的含有咖啡因的组合物，其特征在于：还包括牛磺酸和/或薄荷醇。

3.根据权利要求1或2所述的含有咖啡因的组合物，所述的辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物为色氨酸乙酯盐酸盐、色氨酸丙酯盐酸盐、色氨酸异丙酯盐酸盐、色氨酸丁酯盐酸盐、亮氨酸甲酯盐酸盐、亮氨酸异丙酯盐酸盐、异亮氨酸甲酯盐酸盐、异亮氨酸异丙酯盐酸盐、酪氨酸丙酯盐酸盐、酪氨酸异丙酯盐酸盐、苯丙氨酸甲酯盐酸盐、苯丙氨酸异丙酯盐酸盐、脯氨酸甲酯盐酸盐、脯氨酸异丙酯盐酸盐中的一种。

4.一种制备如权利要求1所述的辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物的方法，包括以下步骤：

(1)将色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸中的一种L或D-氨基酸溶解于醇类溶液中；

(2)将盐酸气体通入步骤(1)得到的氨基酸与醇的混合溶液中；

(3)将步骤(2)得到的混合盐酸后的溶液在50摄氏度中稳定搅拌48小时；

(4)48小时后打开瓶口并持续搅拌至室温；

(5)将与步骤(2)中相同量的醇溶液添加进瓶中，重新加热至50度并持续搅拌24小时；

(6)24小时后打开瓶口并持续搅拌至室温；

(7)将醋酸酯添加进瓶中并搅拌后，过滤并取得化合物；

(8)过滤后取得的化合物放入50摄氏度烘箱内烘干。

5.一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液，其特征在于：包括如权利要求1或2所述的含有咖啡因的组合物。

6.一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂，其特征在于：包括如权利要求1或2所述的含有咖啡因的组合物和喷剂瓶。

7.一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：包括如权利要求1或2所述的含有咖啡因的组合物、基础面料、医用丙烯酸压敏胶水、隔离纸。

8.根据权利要求5所述的一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液或权利要求7所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：所述含有咖啡因的组合物溶液中咖啡因按重量百分比范围为1％～20％,2％～12％,3％～10％,4％～7％。

9.根据权利要求5所述的一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液或权利要求7所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：所述含有咖啡因的组合物溶液中辅助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物按重量百分比范围为1％～50％,2％～25％,3％～10％,4％～7％。

10.根据权利要求5所述的一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液或权利要求7所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：所述含有咖啡因的组合物溶液中牛磺酸按重量百分比范围为1％～20％,2％～12％,3％～10％,4％～7％。

11.根据权利要求5所述的一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液或权利要求7所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：所述含有咖啡因的组合物溶液中薄荷醇按重量百分比范围为0.01％～20％,0.1％～10％,1％～5％,1％～3％。

12.根据权利要求5所述的一种含有咖啡因的组合物的功能性运动喷剂溶液或权利要求7所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴，其特征在于：所述含有咖啡因的组合物溶液中去离子水按重量百分比范围为1％～97％,50％～95％,70％～90％,75％～88％。

13.一种含有如权利要求1或2所述的咖啡因的组合物的功能性运动喷剂的制备方法，其特征在于：如权利要求6所述的功能性运动喷剂，在净化生产空间内经无菌罐装制成。

14.一种含有含有如权利要求1或2所述的咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

步骤1:所述组成部分包括具有弹力的基础面料、医用丙烯酸压敏胶水、如权利要求1或2所述的含有咖啡因的组合物的溶液、隔离纸；

步骤2:将含有咖啡因的组合物溶液与医用压敏胶水混合并搅拌；

步骤3:按照涂胶－烘胶－复合－烘干－收卷－分切－包装的顺序制作得到含有咖啡因的组合物的肌内效贴。

15.根据权利要求14所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于：所述的具有弹力的基础面料的弹力值大于1:1.6。

16.根据权利要求14所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于：所述步骤2中，将含有咖啡因的组合物溶液与医用压敏胶水按照1:100～8:100的比例充分搅拌形成混合均匀的含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水。

17.根据权利要求14所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于：所述步骤3的具体步骤为：

a.涂胶；将含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水均匀涂抹于隔离纸带有防粘剂的一面；

b.烘胶；将涂有胶水的隔离纸通过热风烘道，烘去约70％～90％的含有咖啡因的组合物的医用压敏胶水中的水份；

c.复合；将已经过烘道的带有含咖啡因的组合物的医用压敏胶水的隔离纸与弹力面料在压力下复合，使面料与隔离纸完全密合，面料保持自然状态，平整且不拉伸；

d.烘干；将复合后的产品再次放入烘道，烘道温度保持80℃～100℃，最高不超过130℃，挥发多余的水份；

e.收卷；将水份挥发好的产品收成卷；

f.分切；将成卷的产品分切成所需要的尺寸；

g.包装。

18.根据权利要求17所述的一种含有咖啡因的组合物的肌内效贴的制备方法，其特征在于：所述步骤b中，烘道的起始烘胶温度不高于80℃，之后按顺序逐级提升温度，最后一节烘道温度不超过120℃。